Esmolol

Antagonista selectivo 1 de accin breve Poca-nula actividad simpaticomimtica intrnseca y nula accin de estabilizacin de membrana Producir un bloqueo de duracin breve o para tratar px graves.

 Semivida 8 min VD: 2L/Kg Enlace estrico: estereasa de los eritrocitos. Metabolito del ac. Carboxlico (4hrs) Poca potencia como adrenrgico (1/500) Excrecin : orina Efectos hemodinmicos mximos 6 a 10 min Dosis de saturacin

 El bloqueo se atena en plazo de 20 min despus de la interrupcin de la administracin venosa Efectos hipotensivos notorios en sujetos normales. Situaciones urgentes Si no se observa un efecto teraputico adecuado en un plazo de 5 min se repite la dosis de saturacin, seguida de administracin de sostn a un ritmo mas rpido.

Acebutolol
Antagonista adrenrgico selectivo 1 Alguna actividad simpaticomimtica intrnseca y accin de estabilizadora de membrana. Semivida 3 hrs Se absorbe bien, metabolismo extenso : diacetolol (8 a 12 hrs) Excrecin: orina

 Dosis inicial en la hipertensin 400 mg/dia Debe de administrarse 2 veces al dia para el tratamiento de arritmias ventriculares.

Bisoprolol
Antagonista altamente selectivo 1 No posee actividad simpaticomimtica intrnseca ni accin de estabilizacin de membrana Se aprobado su uso para trata hipertensin Combinacin con inhibidores de la ECA y diurticos en personas con IC crnica, moderada o grave. Mortalidad significativamente menor

 Efectos adversos : mareos, bradicardia, hipotensin y fatiga. Se absorbe satisfactoriamente Biodisponibilidad 90% Excrecin : renal (50%) heptico (50%) Semivida plasmtica 11 a 17 hrs

Antagonistas del receptor con otros efectos cardiovasculares (bloqueadores de la tercera generacin)

 Bloqueo de receptores 1 Labetelol, carvedilol, buncidolol bevantolol,nipradilol Mayor produccin de NO Celiprolol, nebivolol, carteolol, biopindolol Bloqueo de la penetracin de ion Ca Carvedilol, betaxolol y bevantolol

 Abertura conductos de K Tilisolol Accin antioxidante carvedilol

Labetalol
Antagonista competitivo 1 como Tiene 2 centros pticos La presentacin clnica contiene cantidades iguales de los 4 diasteremeros Cada ismero tiene actividad relativamente diferente. Bloqueo selectivo de receptores 1 ( en comparacin con 2) , 1 y 2; actividad agonista parcial 2 e inhibicin de la captacin neuronal de NA

 Potencia del bloqueo es 5-10 veces mayor que el 1. Ismero R,R 4 veces mas potente como antagonista adrenrgico dilevalol y como antagonista 1 potencia 20% tiene alguna actividad simpaticomimtica intrnseca a nivel de 2 Ismero R,S casi totalmente desprovisto de efectos adrenrgicos

 Ismero S,R carece casi por completo de actividad de bloqueo adrenrgico y es 5 veces mas potente como bloqueador 1 Ismero S,S desprovisto de actividad de bloqueo y potencia semejante a la de labetalol racemico como antagonista 1

 Disminucin presin arterial Relajacin del musculo liso arterial y vasodilatacin . Posicin erecta ( bloqueo 1) Bloqueo 1: bloquea estimulacin simptica refleja del corazn 2: vasodilatacin act. Simpaticomimtica intrnseca

 Presentacin oral e intravenosa Lesin heptica

 Absorcin : intestino Biodisponibilidad 20 a 40% ( depuracin 1 paso) Ingestin de alimentos puede incrementarla Biotransformacion oxidativa y glucoronidacion Sensible a cambios del flujo sanguneo heptico Semivida 8 hrs dilevalol 15 hrs

Carvedilol
Antagonista receptor Bloque receptores 1, 2 y 1 como el labetalol Posee efectos antioxidante y anti proliferativo Solo tienen actividad estabilizadora de membrana Produce vasodilatacin

 Mejora la funcin ventricular y disminuye la mortalidad y morbilidad en individuos con IC C leve o moderada Aplaca infarto de miocardio combinado con frmacos de uso corriente.

 Concentracin mxima plasmtica de 1 a 2 h Es muy lipfilo Unin a protenas 95 % CYP2D6 y CYP2C9 Semivida 7 a 10 h Metabolismo de primer paso estereoselectivo S(-)-carvedilol R(+)

Buncidol
Moderada propiedad de bloqueo del receptor 1 y propiedades de agonista 2 y 3. Efecto vasodilatador Intensifica la fraccin de expulsin sistlica de VI y disminuye resistencias perifrica y con ellos la poscarga. Incrementa niveles de HDL/ colesterol plasmtico

 Posee actividad simpaticomimtica que puede ser nocivas en el Tx a largo plazo de la IC

Celiprol
Antagonista cardioselectivo , actividad inhibidora en receptores 2 adrenrgicos perifricos y estimula la liberacin de NO Muestra dbiles propiedades 2 Escasa liposolubilidad Accin vasodilatadora y broncodilatadora dbil

 Lentifica la FC y disminuye la tension arterial y puede incrementar el periodo refractario funcional del nodo AV

Biodisponibilidad 30 a 70 % Niveles mximos 2 a 4 h Excrecin: orina sin cambios en su forma original Se usa en el tratamiento de hipertensin y angina

Nebivolol
Antagonista 1 mas selectivo Carece de actividad simpaticomimtica intrnseca, de actividad agonista inversa y de bloqueo de receptor 1 Disminuye en forma inmediata e importante la presin arterial sin deprimir la funcin del VI y aminora la resistencia vascular sistmica.

 No altera la capacidad de ejercicio de sujetos sanos Inhibe ADP y la agregacin plaquetaria inducida por colgeno. D-isomero : bloqueo L-isomero: liberacin de NO Tuvo eficacia para combatir la hipertensin y la IC diastlica en algunos casos clnicos.

Otros antagonistas de receptor

Oxprenolol Penbutolol Medroxalol y 1 Levobunol : glaucoma Betaxolol: 1 glaucoma e hipertensin sistmica. Es menos posible que induzca broncoespasmo (timolol y el nevobunolol) Carteolol actividad simpaticomimtica intrnseca

 Sotalol no tiene acciones de estabilizacin de membrana. Propiedades anti arrtmicas Propafenona : agente de bloqueo de conductos de calcio y antagonista