P. 1
Beta Antagonistas Selectivos

Beta Antagonistas Selectivos

|Views: 10|Likes:
Publicado porCarlos Canseco

More info:

Published by: Carlos Canseco on Feb 20, 2013
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PPTX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

06/17/2014

pdf

text

original

Esmolol
• Antagonista selectivo β1 de acción breve • Poca-nula actividad simpaticomimética intrínseca y nula acción de estabilización de membrana • Producir un bloqueo β de duración breve o para tratar px graves.

Carboxílico (4hrs) Poca potencia como β adrenérgico (1/500) • Excreción : orina • Efectos hemodinámicos máximos 6 a 10 min Dosis de saturación .• Semivida 8 min • VD: 2L/Kg • Enlace estérico: estereasa • de los eritrocitos. • Metabolito del ac.

. seguida de administración de sostén a un ritmo mas rápido. • Situaciones urgentes • Si no se observa un efecto terapéutico adecuado en un plazo de 5 min se repite la dosis de saturación.• El bloqueo β se atenúa en plazo de 20 min después de la interrupción de la administración venosa • Efectos hipotensivos notorios en sujetos normales.

Acebutolol • Antagonista adrenérgico selectivo β1 • Alguna actividad simpaticomimética intrínseca y acción de estabilizadora de membrana. • Semivida 3 hrs • Se absorbe bien. metabolismo extenso : diacetolol (8 a 12 hrs) • Excreción: orina .

.• Dosis inicial en la hipertensión 400 mg/dia • Debe de administrarse 2 veces al dia para el tratamiento de arritmias ventriculares.

Bisoprolol • Antagonista altamente selectivo β1 • No posee actividad simpaticomimética intrínseca ni acción de estabilización de membrana • Se aprobado su uso para trata hipertensión Combinación con inhibidores de la ECA y diuréticos en personas con IC crónica. Mortalidad significativamente menor . moderada o grave.

hipotensión y fatiga. • Se absorbe satisfactoriamente • Biodisponibilidad 90% • Excreción : renal (50%) hepático (50%) • Semivida plasmática 11 a 17 hrs . bradicardia.• Efectos adversos : mareos.

Antagonistas del receptor β con otros efectos cardiovasculares (bloqueadores β de la “tercera generación”) .

buncidolol bevantolol. biopindolol • Bloqueo de la penetración de ion Ca Carvedilol.• Bloqueo de receptores α1 Labetelol. carvedilol. carteolol. nebivolol.nipradilol • Mayor producción de NO Celiprolol. betaxolol y bevantolol .

• Abertura conductos de K Tilisolol • Acción antioxidante carvedilol .

β1 y β2. • Bloqueo selectivo de receptores α1 ( en comparación con α2) . actividad agonista parcial β2 e inhibición de la captación neuronal de NA .Labetalol • Antagonista competitivo α1 como β • Tiene 2 centros ópticos • La presentación clínica contiene cantidades iguales de los 4 diastereómeros • Cada isómero tiene actividad relativamente diferente.

• Isómero R.S casi totalmente desprovisto de efectos adrenérgicos .R 4 veces mas potente como antagonista adrenérgico β “dilevalol” y como antagonista α1 potencia 20% tiene alguna actividad simpaticomimética intrínseca a nivel de β2 • Isómero R.• Potencia del bloqueo β es 5-10 veces mayor que el α1.

S desprovisto de actividad de bloqueo β y potencia semejante a la de labetalol racemico como antagonista α1 .R carece casi por completo de actividad de bloqueo adrenérgico β y es 5 veces mas potente como bloqueador α1 • Isómero S.• Isómero S.

Simpaticomimética intrínseca .• Disminución presión arterial • Relajación del musculo liso arterial y vasodilatación . Posición erecta ( bloqueo α1) • Bloqueo β1: bloquea estimulación simpática refleja del corazón • Β2: vasodilatación act.

• Presentación oral e intravenosa • Lesión hepática .

• Absorción : intestino • Biodisponibilidad 20 a 40% ( depuración 1 paso) • Ingestión de alimentos puede incrementarla • Biotransformacion oxidativa y glucoronidacion • Sensible a cambios del flujo sanguíneo hepático • Semivida 8 hrs dilevalol 15 hrs .

β2 y α1 como el labetalol • Posee efectos antioxidante y anti proliferativo • Solo tienen actividad estabilizadora de membrana • Produce vasodilatación .Carvedilol • Antagonista receptor β • Bloque receptores β1.

.• Mejora la función ventricular y disminuye la mortalidad y morbilidad en individuos con IC C leve o moderada • Aplaca infarto de miocardio combinado con fármacos de uso corriente.

• Concentración máxima plasmática de 1 a 2 h • Es muy lipófilo • Unión a proteínas 95 % • CYP2D6 y CYP2C9 • Semivida 7 a 10 h • Metabolismo de primer paso estereoselectivo S(-)-carvedilol R(+) .

Buncidol • Moderada propiedad de bloqueo del receptor α1 y propiedades de agonista β2 y β3. • Efecto vasodilatador • Intensifica la fracción de expulsión sistólica de VI y disminuye resistencias periférica y con ellos la poscarga. • Incrementa niveles de HDL/ colesterol plasmático .

• Posee actividad simpaticomimética que puede ser nocivas en el Tx a largo plazo de la IC .

Celiprol • Antagonista β cardioselectivo . actividad inhibidora en receptores α2 adrenérgicos periféricos y estimula la liberación de NO • Muestra débiles propiedades α2 • Escasa liposolubilidad • Acción vasodilatadora y broncodilatadora débil .

• Lentifica la FC y disminuye la tension arterial y puede incrementar el periodo refractario funcional del nodo AV • Biodisponibilidad 30 a 70 % • Niveles máximos 2 a 4 h • Excreción: orina sin cambios en su forma original • Se usa en el tratamiento de hipertensión y angina .

. de actividad agonista inversa y de bloqueo de receptor α1 • Disminuye en forma inmediata e importante la presión arterial sin deprimir la función del VI y aminora la resistencia vascular sistémica.Nebivolol • Antagonista β 1 mas selectivo • Carece de actividad simpaticomimética intrínseca.

• No altera la capacidad de ejercicio de sujetos sanos • Inhibe ADP y la agregación plaquetaria inducida por colágeno. . • D-isomero : bloqueo β • L-isomero: liberación de NO • Tuvo eficacia para combatir la hipertensión y la IC diastólica en algunos casos clínicos.

Otros antagonistas de receptor β • • • • • Oxprenolol Penbutolol Medroxalol β y α1 Levobunol : β glaucoma Betaxolol: β1 glaucoma e hipertensión sistémica. Es menos posible que induzca broncoespasmo (timolol y el nevobunolol) • Carteolol actividad simpaticomimética intrínseca .

• Sotalol no tiene acciones de estabilización de membrana. Propiedades anti arrítmicas • Propafenona : agente de bloqueo de conductos de calcio y antagonista β .

You're Reading a Free Preview

Descarga
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->