Resumen de Anti anginosos

Definición y Clasificación isquemia miocárdica transitoria

Angor pectoris: Conjunto de síntomas que aparecen en un paciente que está padeciendo una isquemia o
falta de aporte sanguíneo correcto al músculo cardíaco a través de las arterias coronarias que lo nutren.

AP. Estable: Aparece siempre en relación con un mismo esfuerzo

AP. Inestable: Se va incrementando cada vez a pesar de realizar ejercicios de menor intensidad e incluso
en reposo.

Diferencia con IAM: En la angina la isquemia que se produce es transitoria, mientras que en el infarto de
miocardio tiene lugar una lesión permanente por necrosis de una zona del músculo cardíaco.

Fisiopatología:

El oxígeno del corazón proviene de las arterias coronarias en un 65-75%. Al aumentar el trabajo del
corazón, también aumenta la necesidad de oxígeno por lo que debe aumentar el riego 4 a 6 veces más.
Sin embargo, el riesgo es heterogéneo y la región subendocárdica lo recibe en menor cantidad debido a
que en la sístole al contraerse, aumenta la presión intramiocárdiaca teniendo más presión que en el área
subepicárdica

Mecanismos de la Función Antianginosa de los Fármacos

• Restablecen el equilibrio entre demanda y oferta de oxígeno en el miocardio

• Disminuyen el retorno venoso (Nitratos, nicorandil)
• Reducen la frecuencia y la contracción del corazón (b bloqueantes, antagonistas y ivabradina)
• Impiden el vasoespasmo coronario y aumentan el aporte de 02 (antagonistas, nitratos,
nicorandil)

Fármacos Antianginosos

1. Nitratos
2. B bloqueantes
3. Antagonistas de Ca

Nitratos
Nitroglicerina/Trinitrato de glicerilo

Mecanismo de Acción: Estimula la formación de NO

Aplicaciones Terapéuticas

• Infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST.

• Hipertensión arterial
• Síndrome coronario agudo.
• Manejo de isquemia cardíaca durante y después de cirugía cardíaca.
• Insuficiencia cardíaca y angina inestable.

Presentación: Líquido parenteral 5 mg/ml

Posología

• Intravenosa dosis diaria recomendada de 5-200 ug/min

• Sublingual dosis diaria recomendada de 0,4-0,8 mg
• Parches Transdérmicos dosis diaria de 5-15 mg/24 h.

Efectos Adversos: Hipotensión, edema, cefalea, visión borrosa

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al principio activo y otros inhibidores de la 5-fosfodiesterasa 24– 48 horas

• Infarto de ventrículo derecho, bradicardia extrema (<50 LPM) o taquicardia (>110 LPM)
• Uso en embarazo: Categoría C.

Interacciones

• Contraindicada: Bromocriptina, ergotamina.

• Disminución: Heparina, Antidepresivos tricíclicos y antimuscarínicos,
• Aumenta: IECA, bloqueadores adrenérgicos, anestésicos generales, ARAII, bloqueadores de los
canales de calcio, hidralazina.

Dinitrato de isosorbida

Mecanismo de Acción: Se convierte en NO y relaja el músculo liso vascular activando la guanilato ciclasa

Farmacocinética

Absorción: rápida sublingual y oral

Metabolismo: hepático y vascular
Metabolitos: 2 y 5-mono nitrato de isosorbida
Biodisponibilidad: 22-55%
Eliminación: Renal

Aplicaciones Terapéuticas: Tratamiento de angina de pecho aguda y crónica.

Presentación: Sólido oral sublingual 5 mg

Posología

• Profilaxis: 2.5 mg – 5 mg, SL 15min antes de realizar actividades físicas que podrían causar angina
• Tratamiento (Dolor anginoso agudo): 2.5 mg - 5 mg SL, repetir cada 5 – 10 min, si persiste dolor
hasta un máximo de 3 dosis.

Interacciones

• Disminuye la eficacia: Cafeína, antidepresivos tricíclicos

• Aumenta efectos adversos: Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo-5, alcohol, verapamilo,
diltiazem, alcaloides del cornezuelo del centeno, cabergolina

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a los nitratos

• Uso concurrente con inhibidores de la fosfodiesterasa tipo-5
• En hipotensión severa, falla cardíaca por obstrucción, hipertensión intracraneal por TCE o
hemorragia cerebral.

Efectos Adversos: Hipotensión o hipotensión ortostática, rubicundez, cefalea, vértigo, mareo, síncope.

5-Mononitrato de Isosorbida

Mecanismo de Acción

-Vasodilatación de venas, arterias y arteriolas

-Principalmente de venas a dosis bajas y redistribuye el volumen circulante desde corazón y pulmones, a
piernas área esplácnica y mesentérica

Farmacocinética
 • Biodisponibilidad: VO casi del 100%
• Metabolismo: Hígado → reacciones de desnitración y glucuronoconjugación (metabolitos
inactivos)
• Excreción: 95% Renal → metabolitos t1/2: 4-5h

Aplicaciones Terapéuticas: Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hipotensión pronunciada, colapso cardiocirculatorio, shock, IAM

con baja presión de llenado ventricular, anemia marcada, traumatismo o hemorragia cerebral.

Efectos Adversos: Hipotensión, taquicardias, cefalea, mareos, náuseas, debilidad y astenia.

Presentación comprimido 20 y 40 mg

Bloqueantes B1 Adrenérgicos
Atenolol

Mecanismo de Acción

Cardioselectivo que actúa sobre receptores ß1 del corazón.

Farmacocinética

• Biodisponibilidad: 40-60 %
• Metabolismo: en el hígado
• Excreción: Heces (50%), orina (40-50%) t1/2: 6-7h.

Aplicaciones Terapéuticas

• Tratamiento de hipertensión arterial esencial.

• Terapia en Angina de pecho, prevención secundaria del infarto agudo de miocardio

Presentación Sólido oral 50 mg y 100 mg

Contraindicaciones

• Shock cardiogénico
• Bradicardia sinusal (FC menor o igual a 50 lpm)
• Disfunción del nodo sinusal

Efectos Adversos

• Cansancio
• Hipotensión
• Bradicardia
• Sensación de frío en las extremidades

Bisoprolol

Mecanismo de Acción: Bloqueante de receptores ß1-adrenérgicos altamente selectivo, potente, sin

actividad simpaticomimética intrínseca y sin efecto estabilizador de membrana.

Aplicaciones Terapéuticas

• HTA.
• Angina de pecho crónica estable.

Presentación Sólido oral: 2,5 mg y 5 mg

Posología: Comenzar con 5 mg al día. Dosis habitual: 10 mg una vez al día. Dosis máxima de 20 mg QD.

Efectos Adversos

• Cansancio, debilidad, mareos, dolor de cabeza.

• Sensación de frío o entumecimiento en manos o pies.
• Presión arterial baja.
• Alteraciones gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al principio activo

• Insuficiencia cardiaca aguda
• Shock cardiogénico.
• Bloqueo AV de segundo o tercer grado.
• Bradicardia sintomática.
• Hipotensión sintomática

Carvedilol

Mecanismo de Acción Efecto a-bloqueante débil, produce vasodilatación, porque incrementa la síntesis de NO
endógeno. A diferencia de los p-bloqueantes tradicionales, no tiene efecto sobre la sensibilidad a la insulina ni sobre
el perfil lipídico.

Farmacocinética

Absorción: rápida sublingual y oral

Unión a proteínas: 98-99%
Metabolismo: hepático y vascular
Biodisponibilidad: 25%
Eliminación: Biliar por ruta fecal y una mínima parte por vía renal.
T1/2: 6 - 10 horas

Aplicaciones Terapéuticas

• Hipertensión arterial
• Disfunción ventricular izquierda posterior a infarto agudo de miocardio
• Angina de pecho
• Insuficiencia cardíaca
• Control de la frecuencia ventricular en fibrilación auricular.

Presentación Sólido oral: 6.25 mg y 25 mg (CNMB)

Efectos Adversos: Mareo, hipotensión, hiperglucemia, reacción alérgica, dolor torácico, edema generalizado,
edema periférico, hipotensión postural, bradicardia, aumento de peso, diarrea, fatiga, parestesias, dolor lumbar.
Hiperglucemia, aumento del BUN, hipercolesterolemia, aumento de transaminasas, tos, boca seca.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad
• Bradicardia sinusal
• Choque cardiogénico
• Bradicardia severa
• Insuficiencia cardiaca descompensada que requiere inotrópicos
• Síndrome del seno enfermo
• Bloqueo AV de segundo y tercer grado sin la presencia de un marcapaso

Celiprolol
Mecanismo de Acción: Actividad específica sobre receptores beta-1.
• Efectos cronotrópico e inotrópico negativo.
• Efecto antianginoso, antihipertensivo y antiarrítmico.

Farmacocinética

Absorción: V.O rápida incompleta.

Distribución: 25-30% unido a proteínas plasmáticas.
Eliminación: 95% en 24h ; renal ( 12-18%) y heces.

Aplicaciones Terapéuticas

• HTA, asociado a otros antihipertensivos

• Angina de pecho

Presentación (comprimidos 200 mg).

Posología:

HTA: 200 mg QD — 400 mg.

600 mg adicionar diurético.
Angina : 200-400 mg/día
↓ dosis bloquea beta-1
↑ dosis bloquea beta-2

Efectos Adversos: Depresión, debilidad, fatiga, sofocos, vómitos, náuseas, dolor abdominal alto y boca
seca

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad
• Bradicardia severa.
• Bloqueo AV de 2º o 3º.
• Shock cardiogénico.
• I.C descompensada clase IV.

Metoprolol

Mecanismo de Acción: Bloquea selectivamente los receptores beta-1 reduciendo la frecuencia cardíaca,
gasto cardíaco y la presión arterial

Farmacocinética

• Metabolismo: hígado
• Atravesar la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica.
• No se une extensamente a las proteínas del plasma
• Semivida: 7h y se excreta en la orina (95%), en su mayor parte de forma de metabolitos

Aplicaciones terapéuticas: HTA; angina de pecho, arritmias cardiacas (taquicardia supraventricular)

Posología:

• Hipertensión: La dosis usual es de 50 mg a 400 mg/día en una o 2 dosis y 200 mg administrados

en una sola toma, o en dos tomas divi-didas.
• Angina de pecho: La dosis es de 50 mg a 200 mg 2 ve-ces al día.
• Arritmias: La dosis es entre 150 a 300 mg divididos en dos o tres tomas diarias hasta un máximo
de 300 mg/día.

Efectos Adversos:
Fatiga y mareo hasta en 10%. Otras reacciones son confusión mental, cefalea, insomnio y somnolencia.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

• En los pacientes con bradicardia sinusal
• Bloqueo AV mayor de primer grado.
Interacciones

• Los medicamentos que causan depleción de catecolaminas, como la reserpina, pueden tener un
efecto aditivo.
• La nitroglicerina y otros antihipertensivos potenciar el efecto hipotensor

Nadolol antiarrítmico de clase 2

Mecanismo de Acción: Agente bloqueante no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos. Reduce la

fuerza y la velocidad de las contracciones (PAS y PAD), así como la velocidad de relajación y conducción.

Farmacocinética

• VO variable
• Unión a proteínas: 30%
• Vida media de eliminación: 20 a 24 h
• Eliminación: orina

Aplicaciones Terapéuticas: angina de pecho e hipertensión

Presentación Comprimidos de 40 y 80 mg

Posología:

• Dosis inicial: 40 mg una vez al día.

• Incrementos de 40 a 80 mg a intervalos de 3 a 7 día hasta la respuesta óptima.
• Mantenimiento: 40 o 80 mg una vez al día.

Efectos Adversos:

• Mareos -Broncoespasmo
• Fatiga -Náuseas, vómito
• Bradicardia -Cefalea

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad -Asma bronquial

• Bradicardia sinusal -Bloqueo AV
• Shock cardiogénico -ICC

Propanolol

Mecanismo de Acción: Antagoniza los receptores β-adrenérgicos 1 – 2 y bloquea la neuro estimulación

simpática, disminuyendo la FC y PA

Farmacocinética: Se absorbe en mucosa gastrointestinal, se metaboliza en hígado (4-Hidroxipropranolol)

y se elimina por orina

Aplicaciones Terapéuticas: hipertensión y angina inestable

Presentación:
 • Sólido oral: 10, 40 y 80 mg
• Líquido parenteral: 1 mg/ml

Posología:

• 40 mg - 2 veces al día. Incremento: 80 mg/día

• Dosis habitual: 160 - 320 mg

Efectos Adversos: fatiga, vómito y náuseas

Contraindicaciones: hipersensibilidad, bloqueo de 2 y 3er grado, hipotensión grave y shock cardiogénico

Amlodipino

Mecanismo de Acción: Reduce la carga isquémica total mediante

• Dilatación de arteriolas periféricas, reduciendo la resistencia periférica total (poscarga) del

corazón. Reduciendo el consumo de energía del miocardio, y las necesidades de O2
• Dilatación de arterias y arteriolas coronarias, tanto en las zonas normales, como en las
isquémicas. Aumentando el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo de las
arterias coronarias (angina variante o de Prinzmetal)

Farmacocinética Porcentaje de unión a proteínas: 64-80%, eliminación por orina 10% y semivida de
eliminación: 35-50h

Aplicaciones Terapéuticas

• HTA
• Angina crónica estable
• Angina vasoespástica

Presentación: Sólido oral de 5 y 10 mg

Efectos Adversos: Astenia, edema, molestias gastrintestinales

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad
• Hipotensión grave
• Shock
• Obstrucción del conducto arterial del ventrículo izquierdo
• IC inestable tras infarto agudo de miocardio

Antagonistas de Ca

Diltiazem

Mecanismo de Acción: bloquea canales de CA en células cardíacas, reduciendo la FC, causa inotropismo
negativo y vasodilatación arterial y coronaria para disminuir la PA

Farmacocinética:

• Absorción: vía oral

• Distribución:unión a proteínas 70 a 80
• Metabolismo: hepático
• Eliminación:renal

Aplicaciones Terapéuticas:
 • Angina de pecho
• hipertensión arterial
• taquicardia supraventricular paroxística
• control de frecuencia cardiaca en fibrilación auricular.

Posología:

• Angina: Dosis inicial: 30 mg VO QID.

• Hipertensión: Dosis inicial: 60 mg - 120 mg VO BID, de ser necesario ajustar a los 14 días, a una
dosis máxima de 180 mg VO BID.
• Taquicardia supraventricular – Fibrilación auricular – Flutter: Dosis inicial: 0.25 mg/ kg IV en 2
minutos, 15 minutos después: 0.35 mg/ kg IV.

Efectos Adversos: edema

Felodipino

Mecanismo de Acción: Bloquea la entrada de calcio (a través de los canales de calcio dependientes del
voltaje tipo L) a las células cardíacas y las de la musculatura lisa vascular coronaria y sistémica.

Farmacocinética unión a proteínas 99%, se metaboliza por CYP450 3ª4, se elimina 70% por orina y tiene
una semivida de 25h

Aplicaciones Terapéuticas: hipertensión y angina estable

Posología:

• Hipertensión: Dosis inicial con 5 mg una vez al día. Dependiendo de la respuesta del paciente, si
procede, la dosis se puede disminuir a 2,5 mg o aumentar a 10 mg diarios.
• Dosis de mantenimiento: Es de 5 mg una vez al día.
• Angina de pecho: iniciar con 5 mg una vez al día y, si es necesario, aumentar a 10 mg una vez al
día.

Efectos Adversos: cefalea, mareo, hipotensión

Contraindicaciones hipersensibilidad, embarazo, IC no compensada, angina inestable

Nicardipina

Mecanismo de Acción: actúa inhibiendo canales de Ca dependientes de voltaje tipo L y T, efecto dilatador
en arterias y inotrópico en el corazón, puede dar taquicardia refleja

Farmacocinética: se une 95% a proteínas, tiene metabolismo hepático y eliminación renal (60%) y fecal
(35%)

Aplicaciones Terapéuticas: Angina estable crónica y proteinuria en nefropatía diabética

Efectos Adversos: edema periférico y taquicardia sinusal refleja

Contraindicaciones: IC y bradicardia

Nifedipino

Mecanismo de Acción: Relajación y prevención del espasmo de las arterias coronarias y Reducción de la
Utilización de Oxígeno

Inhibe selectivamente la entrada de iones de calcio a través de la membrana celular del músculo cardíaco
y el músculo liso vascular sin cambiar las concentraciones séricas de calcio

Farmacocinética biodisponibilidad 45-56%, se mataboliza en hígado y pared intestinal por procesos

oxidativos, se elimina en orina y 5 -15% en heces
Aplicaciones Terapéuticas:

• Angina vasoespástica
• Angina crónica estable (angina clásica asociada al esfuerzo)

Presentación: Comprimidos 30mg

Posología:

• Dosis inicial 10 mg, 3 veces al dìa.

• Dosis efectiva habitual 10 a 20 mg tres veces al día.
• Espasmo de la arteria coronaria 20 a 30 mg tres o cuatro veces al día.

Efectos Adversos:

• Cefalea
• Edema (incluido edema periférico)
• Vasodilatación
• Estreñimiento

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad
• Shock cardiovascular
• No se administrará en combinación con rifampicina ya que la inducción enzimática de la misma
reduce los niveles plasmáticos de nifedipino

Nisoldipino

Farmacocinética

• Absorción: oral
• Metabolismo: hepático
• Excreción: renal
• % Unión a proteínas: 99%
• Vida media: 2 horas (fase beta) y de 10-12 horas (fase gamma)

Aplicaciones Terapéuticas:

• Hipertensión arterial 10 mg/día mantenimiento 20-40 mg/día

• Angina de pecho estable crónica 10 mg/día mantenimiento 20-40 mg/día

Presentación: Sólido oral 10-20 mg

Efectos Adversos: cefaleas, mareos, palpitaciones

Contraindicaciones: hipersensibilidad. Shock, embarazo

Verapamilo

Mecanismo de Acción: Bloqueante de los canales L (dv) de calcio, por lo que inhibe la entrada de iones
calcio a través de la membrana de las células contráctiles del corazón

Farmacocinética 90% a prot. plasm.) Abs: 90% en ID Excr:50% vía renal en 24h (70%5d) y 16% en heces.

Aplicaciones Terapéuticas: angina, hip{ertensión y profilaxis de TSV

Posología: Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho: Resp. a 360 mg y la dosis óptima diaria oscila
entre 240 y 480 mg.

Efectos Adversos: Mareo, Cefalea, Bradicardia, Hipotensión

Contraindicaciones: Shock Cardiogénico, Bloq.AV 2y3 e IC con FEVI -35%

Otros Antianginosos
Ivabradina

Mecanismo de Acción: Inhibe selectivamente la corriente If de las células del marcapasos cardíaco en el
nódulo sinusal.

Aplicaciones Terapéuticas: Angina de pecho crónica estable, adultos que no pueden usar b bloqueantes

Posología: Profilaxis terapéutica: Dosis de 5-7,5 mg/12 h, en pacientes con angina de pecho.

Efectos Adversos: bradicardia excesiva, fosfenos, PA no controlada

Contraindicaciones: hipersensibilidad, shock cardiogénico, hipotensión

Ranolazina

Mecanismo de Acción: Bloquea la corriente de sodio que participa en la génesis de la fase 2 del potencial
de acción cardíaco

Aplicaciones Terapéuticas: terapia complementaria en angina de pecho crónica estable, segunda línea
en hipotensión

Posología: Dosis inicial 375 mg/12h. Al cabo de 2-4 semanas debe aumentarse a 500 mg/12h, y luego,
según la respuesta clínica, puede aumentarse hasta 750 mg/12h.

Efectos Adversos: mareo, náuseas, cefalea, vómito

Contraindicaciones: Insuficiencia renal grave, Insuficiencia hepática moderada o grave, Tratamiento con
inhibidores potentes del CYP3A4, Tratamiento con antiarrítmicos distintos de la amiodarona.

Trimetazidina

Mecanismo de Acción: aumenta la tolerancia celular a la isquemia mediante la inhibición parcial del
metabolismo mitocondrial de los ácidos grasos de cadena larga (posiblemente al bloquear la enzima 3-
cetoacil-CoA tiolasa), con el consiguiente aumento del metabolismo aeróbico de los carbohidratos

Farmacocinética vida media: 6h

Aplicaciones Terapéuticas: tratamiento preventivo a largo plazo de la angina de pecho de esfuerzo, a

dosis de 20 mg/8 h, habitualmente asociada con otros antianginosos. Parece particularmente útil en
pacientes con insuficiencia cardíaca.

Efectos Adversos: náuseas, vómito, cefalea

Contraindicaciones Hipersensibilidad, enf. de Parkinson, síntomas parkinsonianos, temblores, síndrome

de piernas inquietas u otras alteraciones de movimiento; I.R. grave.