BETALACTAMICOS

La estructura qumica de estos compuestos es la siguiente:

Anillo betalactmico, comn a todos los antibiticosde esta familia.

Cabeza: que protege al anillo y que es distinta en penicilinas y cefalosporinas.

Cadena lateral: diferente para cada uno de los distintos compuestos.

PENICILINAS
Un anillo tiazolidnico unido a
un anillo betalactmico y una
cadena lateral de
aminocidos.

MECANISM
O DE
Su accin bactericida tiene lugar tras la
unin a las protenas de unin de las
penicilinas de la membrana bacteriana,
consiguiendo la inhibicin de las etapas
finales de la sntesis del peptidoglucano.

RESISTENCI

Penicilinas estndares o
bencilpenicilinas.
Penicilinas resistentes a la
penicilinasa o penicilinas
antiestafiloccicas.
Penicilinas de espectro ampliado.
Penicilinas antipseudomonas.

Este mecanismo de accin se

lleva a cabo en las siguientes
Fases:
Acceso del antibitico a las
zonas de fijacin.
Unin o afinidad por los
puntos de fijacin.

Bloqueo del transporte: los betalactmicos deben alcanzar las

PBP en la cara externa de la membrana citoplasmtica a travs
de las porinas.
Mecanismo de expulsin: a travs de bombas de expulsin las
bacterias expulsan al espacio periplsmico a los betalactmicos.
Modificacin de los sitios de acci: Un mecanismo habitual
de resistencia a los betalactmicos, principalmente en bacterias
grampositivas.
Produccin de betalactamasas: Constituye el mecanismo de

ESPECTRO DE
ACCIN:

FARMACOCINTICA

Absorcin: Aunque los

betalactmicos en general
deben administrarse por va
parenteral, hay que destacar
la buena absorcin por va
oral

Distribucin: Es buena en
general, alcanzndose
concentraciones adecuadas en
lquido pleural, pericardio, lquido
sinovial.

Metabolismo y Eliminacin:
En su mayora son eliminados
por la orina sin metabolizar.
La eliminacin renal de las
penicilinas se produce por
procesos de filtracin
glomerular y secrecin tubular
activa.

BETALACTMICOS
INHIBIDORES DE LAS
BETALACTAMASAS

FARMACODINAMI
A
Presentan una accin
teraputica dependiente del
tiempo durante el cual la
concentracin del antibitico
se encuentra por encima de
la concentracin mnima
inhibitoria

EFECTOS
ADVERSOS

El cido clavulnico se asociacon amoxicilina y

ticarcilina, el sulbactam con ampicilina y
tazobactam con piperacilina.
Las amidinopenicilinas y la
temocilina estn indicadas en el
tratamiento de infecciones
provocadas por grmenes
ramnegativos resistentes a otros
antibiticos.

Los efectos adversos son escasos y, en

general, de poca importancia, los ms
frecuentes son las gastrointestinales.

CARBAPENEMES
Son antibiticos muy bien
tolerados en general.
Molestias gastrointestinales
(va oral).
Otros efectos son glositis,
estomatitis y sobre todo
diarreas.
La hipersensibilidad es un
efecto indeseable.

APLICACIONE
S
TERAPUTICA

Las carboxipenicilinas y las

ureidopenicilinas deben
usarse, casi exclusivamente,
en ambiente hospitalario.

Las penicilinas de espectro

ampliado representan los
frmacos de eleccin en el
tratamiento de infecciones
nasofarngeas

Las penicilinas clsicas o de

espectro reducido,
especialmente la penicilina G.

Imipenem: presenta mayor espectro de actividad in vitro

incluyendo grmenes aerobios y anaerobios, siendo muy
resistente a la hidrlisis de la mayora de las betalactamasas.

Meropenem: De caractersticas similares a imipenem. Se

administran por va intravenosa.

Ertapenem: Sus principales indicaciones seran las infecciones

adquiridas en la comunidad que precisan ingreso hospitalario.

BETALACTMICOS

CEFALOSPORINAS
MECANISMO DE
ACCIN
Las cefalosporinas intervienen
en la inhibicin de la sntesis
de la pared celular,
exactamente en la tercera
etapa de la sntesis del
peptidoglucano.

ESPECTRO DE
ACTIVIDAD
Son bactericidas y poseen un
amplio espectro antibacteriano
Adems, presentan accin
postantibitica frente a bacterias
grampositivas.

Los compuestos de primera y

segunda generacin son los ms
activos frente a estafilococos y
estreptococos, los de tercera y
cuarta generacin son ms activos
frente a enterobacterias y
pseudomonas.

MONOBACTMICOS

RESISTENCIA

Son antibiticos estructuralmente

relacionados con los betalactmicos,
pero con configuracin monocclica.

EFECTOS
ADVERSOS

Se adquieren principalmente
por produccin de
betalactamasas y con menor
frecuencia por disminucin de la
permeabilidad o por
alteraciones de las PBP.

Hipersensibilidad.
Reacciones locales.
Intolerancia al alcohol.
Alteraciones en la coagulacin.
Nefrotoxicidad.
Sobreinfecciones Neurotoxicidad.

FARMACOCINTICA

APLICACIONES
TERAPUTICAS

ADMINISTRACIN Y ABSORCIN
Las cefalosporinas orales se
absorben en el tracto digestivo cerca
del 90% de la dosis.

DISTRIBUCIN
Se unen a protenas plasmticas en
porcentajes diferentes oscilando entre
el 10 y el 90%.

METABOLISMO y ELIMINACIN
Slo las cefalosporinas con un grupo
acetilo son desacetiladas en hgado,
perdiendo actividad antimicrobiana.
Se eliminan por la orina principalmente
por filtracin glomerular.

Cefalosporinas orales:
Son eficaces alternativas a las penicilinas en el
tratamiento de infecciones estafiloccicas o
estreptoccicas

Cefalosporinas parenterales:
Primera generacin
Debido a su vida media prolongada, la cefazolina
resulta til en la profilaxis antibitica.
Segunda generacin
La cefuroxima y la cefonicida son eficaces en las
neumonas adquiridas.
Tercera generacin
Son antibiticos de eleccin en las meningitis
nosocomiales o adquiridas en la comunidad.
Cuarta generacin:
Sus indicaciones se restringen al mbito hospitalario.