Universidad Catolica de

Nicaragua Redemptoris Mater

Facultad de Medicina
Farmacología

Tema:
Farmacología
De los AINES

Dr. Jairo Cerrato González

Médico y Cirujano
Toxicólogo Clinico
April 26, 2024 Profesor principal 1
 OBJETIVOS

• Conocer los aspectos básicos de los AINES

• Comprender la clasificación de los AINES
• Comprender los aspectos básicos de la farmacocinética y la
farmacodinamia de los principales AINES
• Identificar las principales reacciones adversas medicamentosas
• Correlacionar la fisiopatología de algunas enfermedades al
abordaje farmacológico

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 Eicosanoides
• La inflamacion es una reacción
elemental frente a una agresión al Aminas
organismo y es necesaria para la Citoquinas
vasoactivas
supervivencia.
• En algunas circunstancias dicha
Productos
reacción puede ser excesiva y es
FAP de
capaz de producir daño.
leucocitos
• Es necesario frenar el proceso
inflamatorio, lo que puede lograrse
mediante los fármacos
antiinflamatorios.
• El proceso inflamatorio se produce en
tres fases:
• a) Vasodilatación local y aumento de
la permeabilidad capilar
• b) Infiltración de leucocitos y
fagocitos
• c) Fenómenos proliferativos,
degenerativos y fibrosis reactiva .
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Los AINE son un grupo de agentes
químicamente disimilar que difieren
en sus actividades antipiréticas,
analgésicas y antiinflamatorias

Actúan de forma primaria al inhibir las

enzimas de ciclooxigenasa que cataliza
el primer paso en la biosíntesis de
prostanoides.
Esto conduce a una disminución en la
síntesis de prostaglandinas con efectos
tanto benéficos como indeseables.

La denominación antíinflamatorios no
esteroideos hace referencia, además
de a su estructura química, a este
mecanismo independiente del efecto
de los esteroides sobre la fosfolipasa
A2

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 Tx farmacológico

Dolor
Dolor agudo Dolor crónico
neuropático

Inhibidores de la Glucocorticorticoides
fosfolipasa A2

ASA
No
Ibuprofen
selectivos
Inhibidores
COX

Celecoxib
Selectivos Rocecoxib

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 Acciones de los AINES

Acciones

Antiagregante
Analgésica Antinflamatoria Antipirética
plaquetario

Paracetamol Ibuprofeno
Naproxeno Paracetamol
Ibuprofeno ASA
Diclofenac Diclofenac
Diclofenac
Celecoxib

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 Salicilatos ASA

Paraaminofenoles Paracetamol

Pirazolonas Metamizol

Acido
Ibuprofeno
Propionico
clasificación

No selectivos Indolaceticos Indometacina

Pirrolaceticos Ketorolac

Fenilaceticos Diclofenac

AINES
Acido Enólico Piroxicam

Acido Acido
Antranilico Mefenamico

Celecoxib
Selectivos COX-2
Etoricoxib 7
 Prostaglandinas y su relación con AINES y
Glucocorticoides

Glucocorticoides

AINES

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 Inhibicion COX1

ASA
a dosis
bajas

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 Inhibicion COX2

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Mecanismo general de accion de los AINES
Todos estos fármacos bloquean la síntesis
de prostaglandinas al inhibir, con mayor o
menor potencia y especificidad, las
isoformas de la ciclooxigenasa (COX)

Existen tres modos de unión de los AINE a la

COX-1:
a) Unión rápida y reversible (ibuprofeno)
b) Unión rápida, de baja
afinidad,reversible, seguida de una
unión más lenta, dependiente del
tiempo, de gran afinidad y lentamente
reversible (flurbiprofeno)
c) Unión rápida, reversible , seguida de una
modificación irreversible, covalente
(aspirina).
Sobre la COX-2, los agentes específicos
producen una inhibición reversible
dependiente del tiempo.
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 Farmacocinética de la Aspirina

• Se administra por vía oral.

• Es absorbida en el tubo digestivo y
se une con las proteínas
plasmáticas en 90%.
• Atraviesa la barrera
hematoencefálica.
• Es biotransformada en el plasma e
hígado hasta ácido salicílico,
metabolito activo que es eliminado
en la orina.
• Una dosis aguda de 200-300 mg/kg
de aspirina es tóxica.
• La ingestión de 500 mg/kg es
potencialmente mortal .

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 Farmacodinamia de la Aspirina

• La aspirina es un derivado del

ácido salicílico aspirina es un
ácido orgánico débil que se acetila
de forma irreversible y, por lo
tanto, inactiva la ciclooxigenasa.
• Actúa sobre el centro
termorregulador del
hipotálamo.
• Su actividad antipirética es
atribuida a su capacidad de
inhibición de dichas
prostaglandinas a nivel de SNC.
• Además posee actividad
antitrombotica, ya que inhibe la
agregación de las plaquetas.
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 Indicaciones

• Disminución del riesgo de

isquemias transitorias
cerebrales,
• Disminución del riesgo de
mortalidad y morbilidad en
los pacientes con angina
inestable, infarto agudo de
miocardio y en personas
con trastornos
tromboembolíticos.
• Contraindicado en
pacientes menores de 18
años( Sd de Reye)

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 Paracetamol

Inhibe la síntesis de prostaglandina

en el SNC, lo que conduce a efectos
antipiréticos y analgésicos.
Paracetamol tiene menos efecto
sobre la ciclooxigenasa en tejidos
periféricos (debido a inactivación
periférica), lo que explica su
actividad antiinflamatoria leve.
Paracetamol no afecta la función
plaquetaria o aumenta el tiempo
de sangrado.
No se considera un
antiinflamatorio no esteroide.
Dosis pediatrica :
10-15mg/kg/dosis c/4-6 horas
La experiencia indica que
ingestiones superiores a 7,5
gramos en adultos o a 150 mg/kg
en niños se consideran toxicas
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 Inhibidores selectivos COX2

• Éstos reducen la respuesta

inflamatoria y el dolor, pero
no inhiben la acción
protectora de las
prostaglandinas en el
estómago que está mediada
por la COX-1.
• Existe la preocupación en
cuanto al uso de estos
medicamentos debido a que se
han observado una alta
incidencia de infarto agudo de
miocardio

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 Celecoxib

Farmacodinamia
• El Celecoxib continúa en el mercado, actúa inhibiendo la
ciclooxigenasa 2 (COX-2), enzima responsable de la
síntesis de las prostaglandinas.
Farmacocinética
• Se administra por vía oral, se absorbe en el tubo digestivo
y las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 3
horas.
• Se une en 97% con las proteínas plasmáticas.
• Su vida media es de 11 horas
• La dosis aconsejada es de 200 mg una vez al día o
fraccionada en dos dosis con los alimentos.
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 Reacciones adversas medicamentosas

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 Reacciones adversas medicamentosas

Hipersensibilidad:
Algunos pacientes son alérgicos a la
aspirina y a otros AlNE.
Pueden sufrir rinitis vasomotora con
rinorrea, rubor, edema
angioneurótico, urticaria local o
generalizada,asma, edema laringeo y
shock.
Por lo general, este tipo de reacción
ocurre con varios AINE, incluso a
pesar de pertenecer a grupos
químicos diferentes.
El asma podría deberse, aunque esto
no está claramente demostrado, a la
desviación de la ruta bioquímica a la
de la LOX y a la formación de grandes
cantidades de leucotrienos, que
serían responsables de bronco
constricción 19
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 Reacciones adversas medicamentosas

Pueden provocar el cierre

prematuro del conducto arterioso
si se administran durante el tercer
trimestre del embarazo.
En niños y adolescentes puede
aparecer el síndrome de Reye tras
el consumo de aspirina en
procesos febriles víricos .
Se trata de una encefalopatía
aguda con degeneración grasa del
hígado y alteraciones
mitocondriales.
 Es un cuadro grave con una
mortalidad elevada (20-40 %)
que contraindica la utilización
de aspirina en los niños.(OMS:
No en < 18 años)
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 Bibliografía

• Farmacologia básica y clínica. Velasquez. 19ª

Edición
• Farmacologia Humana Jesús Flores. 6ª Edición
• Las bases Farmacológicas de la Terapéutica.
Goodman y Gilman. 13ª Edición

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