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La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o
advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de
que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

PA
RA INTRODUCCIÓN
CE
TA Es un metabolito activo de la fenacetina. Posee actividad antipirética y analgésica.
MO
L- CLASIFICACIÓN
AC
ET Pertenece al grupo de los analgésicos antipiréticos derivados anilínicos o del paraminofenol. (1)
AM
FARMACOCINÉTICA
IN
OF Después de su administración oral, su absorción es rápida y completa en el tubo digestivo,
EN alcanzando concentraciones plasmáticas después de 30 a 60 minutos. Se fija poco a las
O proteínas y se distribuye en todos los tejidos. Atraviesa la placenta y puede ser excretado
por la leche materna.(1,2,3)

Su vida media plasmática es de dos a tres horas y es metabolizado por enzimas hepáticas a
conjugados inactivos como glucorónicos y sulfatos y a conjugados activos como N acetil-p-
benzoquinolona. Este último es un metabolito tóxico tanto para riñones como para el hígado.
Se inactiva por la conjugación con el glutation. Su eliminación se realiza por vía renal dentro
de las primeras 24 horas.(1,2,3)

FARMACODINAMIA

El paracetamol tiene efectos analgésicos y antipiréticos. Su mecanismo de acción no esta


totalmente dilucidado, pero se piensa que inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel central
(hipotálamo). Carece de efectos antiinflamatorios por su débil acción inhibitoria sobre las
enzimas COX1 y COX2 a nivel periférico.(1,2,3)

Algunos autores han sugerido que el paracetamol actúa indirectamente sobre los receptores
5HT3, a nivel espinal.(1,2,3)

Las dosis terapéuticas no tienen acción sobre los aparatos cardiovascular ni pulmonar, no
afectan el equilibrio ácido-base, no irritan la mucosa gástrica y carecen de efectos sobre la
agregación plaquetaria, tiempo de sangrado y excreción de ácido úrico. (2)

INDICACIONES

Por su acción antipirética y analgésica, este fármaco es un buen sustituto de la aspirina,


especialmente en niños, donde la utilización de esta última se ha relacionado con el síndrome
de Reye.

 Dolores leves a moderados: cefalea, mialgia, dolor postparto. (3)


 Antipirético.(3)
 Analgésico coadyuvante del tratamiento antiinflamatorio. (3)
 Tratamiento de la gota concomitantemente con el probenecid.(3,6)
 En combinación con codeína, dextropropoxifeno o tramadol para el tratamiento de
dolores moderados a severos.(3,6)
 En combinación con antihistamínicos y descongestionantes nasales para el alivio de
los síntomas del resfriado común.(3,6)

SITUACIONES ESPECIALES

Atraviesa la placenta y es excretado por la leche materna Categoría C para el embarazo.(6)


COMPOSICION:
Cada ampolla contiene: Cefazolina sódica 1g.

MECANISMO DE ACCIÓN:
In vitro se ha demostrado que la acción bactericida de las cefalosporinas resulta de la inhibición de la síntesis
de la pared celular. La Cefazolina es activa contra los siguientes organismos, in vitro, y en infecciones clínicas:

Staphylocccus aureus (incluyendo cepas productoras de Penicilinasa)


Staphylococcus epidermidis
Staphylocccus resistente a Meticilina son generalmente resistentes a Cefazolina
Staphylocccus beta-hemolítico del Grupo A y otras cepas de Streptococcus (muchas cepas de Enterococos
son resistentes)
Streptococcus pneumoniae
Escherichia coli
Proteus mirabilis
Klebsiella species
Enterobacter aergenes
Haemophilus influenzae
Muchas cepas de índole positivo Proteus (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii y
Providencia rettgeri son resistentes. Serratia, Pseudomonas, Mima, Herellea son generalmente resistentes a
la Cefazolina.

INDICACIONES:
La Cefazolina está indicada en el tratamiento de las siguientes infecciones serias debidas a organismos
susceptibles: Infecciones del tracto respiratorio: Debidas a Streptococcus pneumoniae, especies Klebsiella,
Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus (sensitivas a Penicilina y resistentes a Penicilina) y
Streptococcus beta-hemolíticos del grupo A. La Penicilina benzatinica inyectable es considerada como la
droga de selección en el tratamiento y prevención de infecciones, de infecciones estreptocóccicas, incluyendo
la profilaxis de fiebre reumática. La Cefazolina es efectiva en la erradicación de Streptococcus de la
nasofaringe; sin embargo, datos que establecen la eficacia de la Cefazolina en la prevención subsecuente de
fiebre reumática no están disponibles hasta la fecha. Infecciones del tracto urinario: Debidas a Escherichia
coli, Proteus mirabilis, especies Klebsiella y algunas cepas de enterobacter y enterococcus. Infecciones de la
piel y de estructuras de la piel: Debidas a Staphylococcus aureus (sensibles y resistentes a la Penicilina),
Streptococcus beta-hemolíticos del grupo A y otras cepas de Streptococcus. Infecciones del tracto biliar:
Debidas a Escherichia coli, varias cepas de streptococcus, Proteus mirabilis, especies de Klebsiella y
Staphylococcus aureus. Infecciones de huesos y articulaciones: Debidas a Staphylococcus aureus.
Infecciones genitales: (p.e. prostatitis, epididimitis) debidas a Escherichia coli, Proteus mirabilis, especies de
Klebsiella y algunas cepas de Enterococcus. Septicemia: Debida a Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus aureus ( resistentes y sensibles a Penicilina), Proteus mirabilis, Escherichia coli y especies de
Klebsiella Endocarditis: Debida a Staphylococcus aureus (sensibles y resistentes a Penicilina) y Streptococcus
beta-hemolíticos del grupo A. Cultivos apropiados y estudios de sensibilidad deben realizarse para determinar
la susceptibilidad del organismo causante de la infección. Profilaxis preoperatoria: La administración
profiláctica preoperatoria intraoperatoria y postoperatoria de Cefazolina puede reducir la incidencia de ciertas
infecciones postoperatorias en pacientes con procedimientos quirúrgicos, los cuales son clasificados como
contaminados o potencialmente contaminados (p.e. histerectomía vaginal, y colecistectomía, en pacientes de
alto riesgo como personas mayores de 70 años, con colecistitis aguda, ictericia obstructiva o piedras en el
ducto biliar. El uso preoperativo de la Cefazolina puede ser también efectivo en pacientes a ser operados
donde las infecciones en el sito de operación pudiera presentar un riesgo serio (p.e. durante una operación a
corazón abierto). La administración profiláctica de Cefazolina debe ser descontinuada durante un período de
24 horas después del procedimiento quirúrgico. En cirugías donde la ocurrencia de infecciones puede ser
particularmente devastadora (p.e. operación a corazón abierto), la administración profiláctica de Cefazolina
puede ser continuada por 3 ó 5 días luego de la operación. Si hay señales de infección, deben obtenerse
muestra para cultivos para la identificación del organismo causante y aplicar la terapia adecuada.
POSOLOGIA:
Preferiblemente en infusión iv, también se puede administrar IV lentamente (3 a 5 minutos) o IM. Infecciones
moderadas. Lactantes y niños pequeños: Una ampolla de 250 mg cada 12 horas (30 a 50 mg/kg/día). Niños
mayores: Una ampolla de 500 mg cada 12 horas (40 a 50 mg/kg/día). Adultos: Una ampolla de 1g cada 12
horas. Infecciones graves: Duplicar la dosis o administrar cada 6-8 horas. Uso profiláctico preoperatorio: Para
prevenir infección postoperatoria en cirugía contaminada o potencialmente contaminada: 1g por vía IM o IV, -1
hora antes del comienzo de la cirugía. Para procedimientos operatorios prolongados (por ejemplo, de 2h): 0,5
a 1g IV o IM durante la operación, según la duración del procedimiento operatorio. Se administra luego 0,5 a
1g IV o IM cada 6 a 8 horas en el posoperatorio. Es importante que la dosis preoperatoria se administre
justamente (de media a una hora) antes del inicio de la cirugía, de manera tal que para el momento de la
incisión quirúrgica inicial estén presentes niveles suficientes del antibiótico. En ciertas intervenciones
quirúrgicas (por ejemplo, cirugía de corazón abierto y artroplastia protésica) puede seguir administrándose en
forma profiláctica durante 3 a 5 días después de la cirugía. En casos de insuficiencia renal, la dosis debe
modificarse de acuerdo con el siguiente esquema: Clearance de Creatinina mayor de 55 ml/min: dosis total;
Clearance de creatinina de 35-54 ml/min: Dosis total cada 8-12 horas; clearance de Creatinina de 11-34
ml/min: Mitad de la dosis cada 12 horas; clearance de Creatinina menor de 10 ml/min: Mitad de la dosis cada
18-24 horas.

ADVERTENCIAS:
Hipersensibilidad seria y ocasionalmente fatal (anafilaxia) han sido reportadas en pacientes con terapia con
Penicilina. Estas reacciones son más propensas a ocurrir en individuos con una historia de hipersensibilidad a
la Penicilina y/o una historia de sensibilidad a múltiples alergenos.

PRECAUCIONES:
El uso prolongado de Cefazolina puede producir superpoblación de organismos no susceptibles. Una
observación clínica cuidadosa del paciente es esencial.
La Cefazolina, como las cefalosporinas, deben ser prescritas con precaución en individuos con una historia de
enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis.

CONTRAINDICACIÓN:
La Cefazolina está contraindicada en pacientes con alergia conocida a las cefalosporinas.

INTERACCIONES:
La Probenecida puede disminuir la secreción tubular renal de las cefalosporinas cuando son usadas
concomitantemente, resultando en un incremento de la cefalosporina en la sangre.

PRESENTACION:
Envase con 1 ampolla de 1g.

GLUCONATO DE CALCIO
 

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o
advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de
que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La solución de gluconato de calcio contiene 0,465 mEq (9,3 mg) de calcio total por cada mL
equivalente a 0,1 g de gluconato de calcio, 4,5 mg de tetrahidrato de D-sacarosa de calcio, el
cual provee el 6% del calcio total y estabiliza la solución supersaturada de gluconato de
calcio.(1)

CLASIFICACIÓN

Pertenece a las vitaminas y minerales. Es un reemplazo de electrolitos, además es


antihipocalcémico, cardiotónico, antihiperpotasémico, antihipermagnesémico. (1,2)

FARMACOCINÉTICA

El gluconato de calcio y otros suplementos de calcio se ligan a las proteínas plasmáticas en


un 45%, el 20% de la dosis administrada se elimina por vía renal. (2)

FARMACODINAMIA

El calcio es el quinto elemento más abundante en el cuerpo y es esencial para el


mantenimiento de la integridad funcional de los sistemas nervioso, muscular y esquelético, de
la membrana celular y de la permeabilidad capilar. También es un importante activador de
muchas reacciones enzimáticas y es esencial para un número de procesos fisiológicos
incluyendo la transmisión de los impulsos nerviosos; contracción de los músculos cardiaco,
liso y esquelético; función renal; respiración y coagulación sanguínea. El calcio también tiene
roles reguladores en la liberación y almacenamiento de los neurotransmisores y hormonas, en
la recaptación y unión de aminoácidos y en la absorción de la cianocobalamina (vitamina B 12)
y en la secreción gástrica.(1)

INDICACIONES

 Mordedura de la araña viuda negra.


 Hipocalcemia.
 Hipoparatiroidismo.
 Deficiencia de calcio.
 Hiperpotasemia.
 Toxicidad por magnesio.
 Dermatitis herpetiforme.
 Dermatosis exudativa.
 Hipocalcemia secundaria a embarazo.
 Osteomalacia.
 Prurito secundario a reacciones farmacológicas.
 Púrpura no trombocitopénica.
 Adyuvante en el tratamiento del raquitismo.
 Tetania por hipocalcemia.
 Toxicidad por plomo.

El gluconato de calcio es usado para tratar condiciones resultantes de la deficiencia de calcio,


tales como la tetania hipocalcémica, la hipocalcemia relacionada con el hipoparatiroidismo y
la hipocalcemia secundaria al crecimiento rápido o embarazo. También se utiliza en el
tratamiento de la mordedura de la araña viuda negra para aliviar los calambres musculares y
como adyuvante en el tratamiento del raquitismo, osteomalacia, cólico por plomo y
sobredosis de sulfato de magnesio. El gluconato de calcio también se emplea para disminuir
la permeabilidad capilar en las condiciones alérgicas, púrpura no trombocitopénica y
Metamizol sódico
Solución inyectable y tabletas

Analgésico, antipirético,
antiespasmódico y antiinflamatorio

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

SOLUCIÓN INYECTABLE

Metamizol sódico..................................................... 2.5 mg y 1 g

Vehículo, c.b.p. 2 y 5 ml.

TABLETA

Metamizol sódico............................................................. 500 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: METAMIZOL SÓDICO produce efectos analgé-


sicos, antipiréticos, antiespasmódicos y antiinflamatorios.

Está indicado para el dolor severo, dolor postraumático y quirúrgico, cefalea, dolor tumoral,
dolor espasmódico asociado con espasmos del músculo liso como cólicos en la región
gastrointestinal, tracto biliar, riñones y tracto urinario inferior. Reducción de la fiebre
refractaria a otras medidas. Debido a que METAMIZOL SÓDICO puede inyectarse por vía
I.V., es posible obtener una potente analgesia en muchas condiciones y tener control del
dolor. Aun con altas dosificaciones no causa adicción ni depresión respiratoria. No tiene
efectos en el proceso de peristalsis intestinal, o expulsión de cálculos.

Sólo se debe usar la solución de METAMIZOL SÓDICO inyectable en los casos en los que
no es posible su administración por otra vía.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y a las pirazolonas como


isopropilaminofenazona, propifenazona, fenazona o fenilbutazona.

Asimismo, está contraindicado en infantes menores de tres meses, o con un peso menor de
5 kg, por la posibilidad de presentar trastornos en la función renal. También está
contraindicado en el embarazo y la lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se debe administrar en pacientes con historia de predisposición a reacciones de


hipersensibilidad, alteraciones renales.
Es importante tener precaución en pacientes con historial de agranulocitosis por
medicamentos y anemia aplásica.

En pacientes con presión arterial sistólica por debajo de 100 mmHg o en condiciones
circulatorias inestables como es la falta circulatoria incipiente asociada a infarto del
miocardio, politraumatismos o choque temprano, así como en pacientes con formación
sanguínea defectuosa preexistente, se debe evaluar de manera muy cuidadosa la necesidad
de administrar METAMIZOL SÓDICO inyectable. Aunque la intolerancia a los
analgésicos es un cuadro poco frecuente, el peligro de choque después de la administración
parenteral es mayor luego de la administración enteral.

Antes de la administración de METAMIZOL SÓDICO se debe cuestionar al paciente para


excluir cualquiera de estas condiciones.

Cuando se administre METAMIZOL SÓDICO en pacientes con asma bronquial,


infecciones crónicas de las vías respiratorias, asociación con síntomas o manifestaciones
tipo fiebre del heno, y en pacientes hipersensibles se puede presentar crisis de asma y
choque. Lo mismo sucede con pequeñas cantidades de bebidas alcohólicas reaccionando
con estornudo, lagrimeo y rubor facial intenso, así como también en pacientes alérgicos a
los alimentos, pieles, tintes capilares y conservadores.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Se debe evitar durante los primeros tres meses y no usar durante el último trimestre del
embarazo. Sólo se puede administrar durante el cuarto y sexto mes si existen razones
médicas apremiantes. Evitar la lactancia durante 48 horas después de su administración.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los principales efectos adversos del


METAMIZOL SÓDICO se deben a reacciones de hipersensibilidad: las más importantes
son discrasias sanguíneas (agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia) y choque.

Ambas reacciones son raras, pero pueden atentar contra la vida y presentarse aun cuando se
haya usado METAMIZOL SÓDICO a menudo sin complicaciones; en estos casos se debe
descontinuar de inmediato la medicación. En muy pocas ocasiones se puede observar
síndrome de Lyell y Stevens-Johnson. En pacientes predispuestos se puede observar crisis
de asma. En pacientes con historia de enfermedad renal preexistente se han presentado
trastornos renales temporales. En pacientes con hiperpirexia y/o después de la aplicación
demasiado rápida, se puede presentar una caída crítica de la presión sanguínea dependiente
de la dosis. En el sitio de aplicación I.V. se puede presentar dolor y/o reacciones locales y
flebitis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

METAMIZOL SÓDICO no se debe mezclar en la misma jeringa con otros medicamentos.


Se pueden presentar interacciones con ciclosporinas, en cuyo caso disminuye la
concentración sanguínea de la ciclosporina. METAMIZOL SÓDICO y el alcohol pueden
tener una influencia recíproca.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,


MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Pruebas preclínicas descartan el potencial mutagénico y teratogénico para METAMIZOL


SÓDICO.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral: 500 mg cada 8 horas.

Vía parenteral I.M. e I.V.:

Adultos y niños mayores de 12 años: 2 g por vía I.M. profunda o I.V. lenta
(3 minutos) cada 8 horas.

Se debe estar preparado para el tratamiento de choque. Antes de la administración, la


solución deberá tener la temperatura corporal. La velocidad de la inyección es la causa más
común de una caída crítica de la presión sanguínea y choque, por lo que se deben
administrar en forma lenta a 1 ml/min y con el paciente en decúbito. Vigilar la presión
sanguínea, frecuencia cardiaca y respiración. METAMIZOL SÓDICO no debe mezclarse
con otros fármacos en la misma jeringa, debido a la posibilidad de incompatibilidad. A
niños mayores de 3 meses o con un peso mayor a 5 kg, la inyección se debe aplicar por vía
I.M.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA


ACCIDENTAL:

En caso de una sobredosis de METAMIZOL SÓDICO, se requiere asistencia médica. Si el


paciente está consciente, inducir el vómito con solución salina tibia, seguido de
estimulación mecánica de la pared faríngea posterior.

En niños de 1 a 6 años, emplear jugo de fruta tibio en cantidades adecuadas a su edad.

METAMIZOL SÓDICO puede eliminarse mediante hemodiálisis.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. No se administre
durante el embarazo y la lactancia ni por periodos
prolongados. Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

METHERGIN 
Grageas
Solución inyectable

METILERGOMETRINA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN


GRAGEAS
Cada GRAGEA contiene:
Hidrógeno maleato
de metilergometrina..............0.125 mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
SOLUCIÓN INYECTABLE
Cada ampolleta de 1 ml contiene:
Hidrógeno maleato
de metilergometrina................0.20 mg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Oxitotóxico.
Manejo activo de la tercera etapa del parto (como medio para promover la separación de la placenta y
reducir la pérdida de sangre).
Tratamiento de la atonía/hemorragia uterina que ocurre durante y después de la tercera etapa del parto,
en asociación con la cesárea o después de un aborto.
METHERGIN® no está recomendado durante la lactancia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La metilergometrina es un derivado semisintético del alcaloide ergometrina de origen natural. Es un
potente y específico agente uterotónico. Actúa directamente sobre el músculo liso del útero e
incrementa el tono basal, la frecuencia y la amplitud de las contracciones rítmicas. Comparado con otros
alcaloides del cornezuelo de centeno, sus efectos sobre el sistema cardiovascular y nervioso central son
menos pronunciados. El fuerte selectivo efecto oxitotóxico resulta de su patrón específico de acciones
como agonista parciales sobre los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos y -adrenérgicos. No
obstante, esto no evita en su totalidad las complicaciones vasoconstrictoras de METHERGIN®, que se
presentan de 30 a 60 segundos después de la administración I.V. y de 5 a 10 minutos después de la
administración oral y duran alrededor de 4 a 6 horas.
Absorción: Los estudios llevados a cabo en voluntarias en ayuno han demostrado que la absorción oral
de una gragea de 0.2 mg de METHERGIN ® fue bastante rápida con una concentración media del pico
en plasma (Cmáx) de 3,243 ± 1,308 pg/ml observada a las 1.12 ± 0.82 (Tmáx). Para una inyección I.M.
de 0.2 mg, la Cmáx fue de 5,918 ± 1,952 pg/ml con un Tmáx de 0.41 ± 0.21 horas. La biodisponibilidad
de la gragea fue equivalente a la de la solución I.M. administrada oralmente y a la dosis proporcional
después de la administración de 0.1, 0.2 y 0.4 mg.
Después de la inyección I.M., el alcance de la absorción fue de alrededor de 25% mayor que después de
la administración oral. Se observó una absorción gastrointestinal retardada (Tmáx alrededor de 3 horas)
en mujeres posparto durante el tratamiento continuo con METHERGIN® Grageas.
Distribución: Después de la inyección I.V., la metilergometrina se distribuye rápidamente del plasma a
los tejidos periféricos dentro de 2 a 3 minutos o menos. En voluntarias sanas, el volumen de distribución
es de 56.1 ± 17.0 litros. Se desconoce si el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica.
Metabolismo: La metilergotamina se metaboliza principalmente en el hígado. La vía metabólica no se
ha investigado en humanos. Los estudios in vitro mostraron N-demetilación e hidroxilación del anillo
fenilo.
Eliminación: En voluntarias sanas, la eliminación del plasma es de 14.4 ± 4.5 litros por hora; la vida
media de eliminación es de 3.29 ± 1.31 horas. Un estudio en voluntarios masculinos ha demostrado que
sólo alrede-dor de 3% de una dosis oral se elimina como fármaco original en la orina.
El fármaco se elimina principalmente a través de la bilis. Durante el tratamiento continuo, el fármaco se
excreta también en la leche. Se encontró una relación de leche-plasma de alrededor de 0.3.

CONTRAINDICACIONES
Embarazo, primera y segunda etapas del parto, antes del coronamiento (METHERGIN® no debe
utilizarse para la inducción o mejoramiento del parto); hipertensión severa, preeclampsia y eclampsia;
enfermedad vascular oclusiva (incluyendo enfermedad isquémica del corazón), sepsis, hipersensibilidad
conocida a los alcaloides del cornezuelo de centeno o a cualquier otro componente de la formulación.

PRECAUCIONES GENERALES
Ninguno conocido. Sin embargo, debe tenerse precaución cuando se conduce o se opera maquinaria,
especialmente al inicio del tratamiento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA


En la presentación de nalgas y otras presentaciones anormales, no debe administrarse METHERGIN®
antes de que se haya completado el periodo expulsivo, y en el parto múltiple, no antes del periodo
expulsivo del último niño.
El manejo activo de la tercera etapa del parto requiere de supervisión obstétrica.
Las inyecciones intravenosas deben administrarse lentamente en un periodo no menor de 60 segundos
con un monitoreo cuidadoso de la presión sanguínea. Debe evitarse la inyección intra o periarterial.
Debe tenerse precaución en la presencia de hipertensión leve o moderada (la hipertensión severa es una
contraindicación) o en función renal o hepática deteriorada.
El uso de METHERGIN® durante el embarazo está contraindicado debido a su potente actividad
uterotónica.
Se ha reportado que METHERGIN® reduce la secreción de leche y que se excreta en la leche materna
(véase Farmacocinética y farmacodinamia).
Ha habido reportes aislados de intoxicación en infantes alimentados con el seno materno cuyas madres
habían estado recibiendo el fármaco durante varios días.
Se observaron uno o más de los siguientes síntomas (que desaparecieron al retirar el medicamento):
presión sanguínea elevada, bradicardia o taquicardia, vómito, diarrea, insomnio, calambres convulsivos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS


Dolor abdominal, hipertensión, dolor de cabeza, erupciones de la piel, mareos, náusea, vómito,
convulsiones, sudoración, dolor de pecho, hipotensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, reacción
vasospástica periférica, muy raramente alucinaciones, reacciones anafilácticas e infarto del miocardio.
Reducción de la secreción de leche; pasa a la leche materna y puede, en casos aislados, afectar al niño.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO


METHERGIN® puede aumentar los efectos vasoconstrictores y otros alcaloides del cornezuelo de
centeno. Los anestésicos como el halotano y metoxiflurano pueden reducir la potencia oxitócica de
METHERGIN®

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO


Se desconocen alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,


MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
El efecto de METHERGIN® sobre la mutagénesis y la carcinogénesis no ha sido determinado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


Oral, intramuscular o intravenosa.
Manejo activo de la tercera etapa del parto: 0.1 a 0.2 mg lentamente por vía I.V.
Tratamiento de la atonía/hemorragia uterina: 0.2 mg I.M. o 0.1 a 0.2 mg lentamente por vía I.V.
Puede repetirse cada 2 a 4 horas, si es necesario, hasta cinco dosis en 24 horas.
Tratamiento de la subinvolución, loquiómetra, sangrado puerperal: 0.125 a 0.250 mg por vía oral o
0.1 a 0.2 mg S.C. o I.M., hasta 3 veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA


ACCIDENTAL
Náusea, vómito, hipertensión o hipotensión, entumecimiento, sensación de hormigueo, dolor en las
extremidades y coma.
Tratamiento: Eliminación del fármaco ingerido oralmente mediante la administración de dosis altas de
carbón activado.
Tratamiento sintomático bajo un monitoreo estrecho del sistema cardiovascular y respiratorio. Si se
requiere sedación, pueden utilizarse benzodiazepinas.
En caso de arteriospasmo severo, deben administrarse vasodilatadores, por ejemplo, nitroprusiato de
sodio, fentolamina o dihidralazina.
En el caso de constricción coronaria, debe proporcionarse un tratamiento antianginoso apropiado (por
ejemplo, nitratos).

PRESENTACIONES
Grageas: Caja con 30 grageas de 0.125 mg, para venta al público.
Solución inyectable: Caja con 5 ampolletas de 1 ml.

Dextropropoxifeno
Cápsulas

Analgésico agonista opioide

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA Ó COMPRIMIDO contiene:

Clorhidrato de dextropropoxifeno....................................... 65 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El DEXTROPROPOXIFENO es un analgésico agonista opioide que se indica en el


tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado.

CONTRAINDICACIONES:

El DEXTROPROPOXIFENO está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los


componentes de la fórmula o a cualquier otro opioide.

Asimismo, está contraindicado en personas con antecedentes de asma bronquial,


broncospasmo, depresión respiratoria, pólipo nasal, angioedema, insuficiencia hepática,
alcoholismo, insuficiencia renal moderada o severa y en pacientes con hipovolemia o con
deshidratación, hipotiroidismo, arritmias cardiacas, antecedentes de crisis convulsivas,
presión intracraneal aumentada, traumatismos craneales, inestabilidad emocional e ideas
suicidas, colitis pseudomembranosa causada por antibióticos o diarrea por envenenamiento,
dolor abdominal de causa desconocida, embarazo, lactancia, trabajo de parto y menores de
16 años.

PRECAUCIONES GENERALES:

Las dosis y los esquemas de tratamiento de DEXTROPROPOXIFENO deben indi-


vidualizarse para cada caso, dependiendo de la severidad del dolor y en paciente geriátricos
o inmunocomprometidos se debe reducir la dosis. Las dosis altas y los regímenes
prolongados se asocian generalmente con una mayor incidencia de reacciones adversas.
Cuando se utilice por primera vez DEXTROPROPOXIFENO se recomienda no combinarlo
con alcohol, ya que puede producir depresión respiratoria, coma y la muerte.

La seguridad y eficacia de DEXTROPROPOXIFENO o cualquier otro opioide no se ha


establecido en menores de 16 años.

El uso de DEXTROPROPOXIFENO no se recomienda en pacientes con depresión


respiratoria o enfermedad obstructiva de las vías aéreas, miastenia gravis, ni en estado
inconsciente.

El DEXTROPROPOXIFENO puede afectar la capacidad mental y/o física para efectuar


tareas de precisión, por lo que se recomienda tener precaución en pacientes que conduzcan
automóviles o maquinaria de precisión.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y


LA LACTANCIA:
Los opioides y agonistas de los mismos como el DEXTROPROPOXIFENO, cruzan la
barrera placentaria y se excretan por leche materna, por lo que no se recomienda su uso
durante el embarazo o la lactancia por el riesgo incrementado
de depresión respiratoria o dependencia física en el feto y/o lactante. El uso de
DEXTROPROPOXIFENO queda bajo responsabilidad del médico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Al igual que con otros opioides, se puede presentar con el uso del DEXTRO-
PROPOXIFENO náusea, vértigo, boca seca, constipación, confusión, bradicardia,
palpitaciones, hipotensión ortostática, alteraciones emocionales, disminución de la libido,
alucinaciones y euforia a dosis alta.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Las concentraciones plasmáticas del DEXTROPROPOXIFENO se incrementan al


utilizarse concomitantemente con ritonavir, lo cual produce un riesgo elevado de toxicidad
por lo que no se recomienda su uso conjunto. Se ha descrito que el uso de
DEXTROPROPOXIFENO con estimulantes del sistema nervioso central, incluyendo el
alcohol, puede desencadenar crisis convulsivas. DEXTROPROPOXIFENO interactúa
importantemente con otros medicamentos que se metabolizan a nivel hepático incluidas
warfarina, benzodiazepinas, antidepresivos, IMAO´s y betabloqueadores.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,


MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni


sobre la fertilidad con el uso de DEXTROPROPOXIFENO.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La vía de administración de DEXTROPROPOXIFENO es oral.

La dosis en adultos que se recomienda es de 65 mg cada 4 horas, sin exceder de 360


mg/día.

En pacientes de más de 50 años de edad o con deterioro de la función hepática o renal se


recomienda ajustar la dosis.

No se use en el embarazo y la lactancia, ni en menores de 16 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA


ACCIDENTAL:

Las manifestaciones sintomáticas principales con sobredosis de DEXTROPROPOXIFENO


son similares a los de los opioides; bradicardia, función cardiaca deteriorada,
alcalosis/acidosis respiratoria, midriasis, convulsiones, estupor y coma. Si el paciente está
consiente, se recomienda realizar lavado gástrico e inducir el vómito; el manejo debe ser
encaminado a mantener las vías aéreas y venosa permeables y puede requerirse ventilación
asistida con presión positiva en presencia de edema pulmonar.

Por vía intravenosa se recomienda utilizar un antagonista de los opioides, como lo es la


naloxona a dosis de 0.4 a 2 mg hasta la recuperación cada 2 a 3 minutos, para revertir los
efectos convulsivantes, cardiotóxicos y de depresión respiratoria.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Producto perteneciente al grupo II.

Su venta requiere receta médica,


la cual se retendrá en la farmacia.
El uso prolongado, aun a dosis terapéuticas,
puede causar dependencia. No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y la lactancia ni en menores
de 16 años. Literatura exclusiva para médicos.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

METHERGIN 
Grageas
Solución inyectable

METILERGOMETRINA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN


GRAGEAS
Cada GRAGEA contiene:
Hidrógeno maleato
de metilergometrina..............0.125 mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.
SOLUCIÓN INYECTABLE
Cada ampolleta de 1 ml contiene:
Hidrógeno maleato
de metilergometrina................0.20 mg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Oxitotóxico.
Manejo activo de la tercera etapa del parto (como medio para promover la separación de la placenta y
reducir la pérdida de sangre).
Tratamiento de la atonía/hemorragia uterina que ocurre durante y después de la tercera etapa del parto,
en asociación con la cesárea o después de un aborto.
METHERGIN® no está recomendado durante la lactancia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La metilergometrina es un derivado semisintético del alcaloide ergometrina de origen natural. Es un
potente y específico agente uterotónico. Actúa directamente sobre el músculo liso del útero e
incrementa el tono basal, la frecuencia y la amplitud de las contracciones rítmicas. Comparado con otros
alcaloides del cornezuelo de centeno, sus efectos sobre el sistema cardiovascular y nervioso central son
menos pronunciados. El fuerte selectivo efecto oxitotóxico resulta de su patrón específico de acciones
como agonista parciales sobre los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos y -adrenérgicos. No
obstante, esto no evita en su totalidad las complicaciones vasoconstrictoras de METHERGIN®, que se
presentan de 30 a 60 segundos después de la administración I.V. y de 5 a 10 minutos después de la
administración oral y duran alrededor de 4 a 6 horas.
Absorción: Los estudios llevados a cabo en voluntarias en ayuno han demostrado que la absorción oral
de una gragea de 0.2 mg de METHERGIN ® fue bastante rápida con una concentración media del pico
en plasma (Cmáx) de 3,243 ± 1,308 pg/ml observada a las 1.12 ± 0.82 (Tmáx). Para una inyección I.M.
de 0.2 mg, la Cmáx fue de 5,918 ± 1,952 pg/ml con un Tmáx de 0.41 ± 0.21 horas. La biodisponibilidad
de la gragea fue equivalente a la de la solución I.M. administrada oralmente y a la dosis proporcional
después de la administración de 0.1, 0.2 y 0.4 mg.
Después de la inyección I.M., el alcance de la absorción fue de alrededor de 25% mayor que después de
la administración oral. Se observó una absorción gastrointestinal retardada (Tmáx alrededor de 3 horas)
en mujeres posparto durante el tratamiento continuo con METHERGIN® Grageas.
Distribución: Después de la inyección I.V., la metilergometrina se distribuye rápidamente del plasma a
los tejidos periféricos dentro de 2 a 3 minutos o menos. En voluntarias sanas, el volumen de distribución
es de 56.1 ± 17.0 litros. Se desconoce si el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica.
Metabolismo: La metilergotamina se metaboliza principalmente en el hígado. La vía metabólica no se
ha investigado en humanos. Los estudios in vitro mostraron N-demetilación e hidroxilación del anillo
fenilo.
Eliminación: En voluntarias sanas, la eliminación del plasma es de 14.4 ± 4.5 litros por hora; la vida
media de eliminación es de 3.29 ± 1.31 horas. Un estudio en voluntarios masculinos ha demostrado que
sólo alrede-dor de 3% de una dosis oral se elimina como fármaco original en la orina.
El fármaco se elimina principalmente a través de la bilis. Durante el tratamiento continuo, el fármaco se
excreta también en la leche. Se encontró una relación de leche-plasma de alrededor de 0.3.

CONTRAINDICACIONES
Embarazo, primera y segunda etapas del parto, antes del coronamiento (METHERGIN® no debe
utilizarse para la inducción o mejoramiento del parto); hipertensión severa, preeclampsia y eclampsia;
enfermedad vascular oclusiva (incluyendo enfermedad isquémica del corazón), sepsis, hipersensibilidad
conocida a los alcaloides del cornezuelo de centeno o a cualquier otro componente de la formulación.

PRECAUCIONES GENERALES
Ninguno conocido. Sin embargo, debe tenerse precaución cuando se conduce o se opera maquinaria,
especialmente al inicio del tratamiento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA


En la presentación de nalgas y otras presentaciones anormales, no debe administrarse METHERGIN®
antes de que se haya completado el periodo expulsivo, y en el parto múltiple, no antes del periodo
expulsivo del último niño.
El manejo activo de la tercera etapa del parto requiere de supervisión obstétrica.
Las inyecciones intravenosas deben administrarse lentamente en un periodo no menor de 60 segundos
con un monitoreo cuidadoso de la presión sanguínea. Debe evitarse la inyección intra o periarterial.
Debe tenerse precaución en la presencia de hipertensión leve o moderada (la hipertensión severa es una
contraindicación) o en función renal o hepática deteriorada.
El uso de METHERGIN® durante el embarazo está contraindicado debido a su potente actividad
uterotónica.
Se ha reportado que METHERGIN® reduce la secreción de leche y que se excreta en la leche materna
(véase Farmacocinética y farmacodinamia).
Ha habido reportes aislados de intoxicación en infantes alimentados con el seno materno cuyas madres
habían estado recibiendo el fármaco durante varios días.
Se observaron uno o más de los siguientes síntomas (que desaparecieron al retirar el medicamento):
presión sanguínea elevada, bradicardia o taquicardia, vómito, diarrea, insomnio, calambres convulsivos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS


Dolor abdominal, hipertensión, dolor de cabeza, erupciones de la piel, mareos, náusea, vómito,
convulsiones, sudoración, dolor de pecho, hipotensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones, reacción
vasospástica periférica, muy raramente alucinaciones, reacciones anafilácticas e infarto del miocardio.
Reducción de la secreción de leche; pasa a la leche materna y puede, en casos aislados, afectar al niño.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO


METHERGIN® puede aumentar los efectos vasoconstrictores y otros alcaloides del cornezuelo de
centeno. Los anestésicos como el halotano y metoxiflurano pueden reducir la potencia oxitócica de
METHERGIN®

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO


Se desconocen alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,


MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
El efecto de METHERGIN® sobre la mutagénesis y la carcinogénesis no ha sido determinado.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


Oral, intramuscular o intravenosa.
Manejo activo de la tercera etapa del parto: 0.1 a 0.2 mg lentamente por vía I.V.
Tratamiento de la atonía/hemorragia uterina: 0.2 mg I.M. o 0.1 a 0.2 mg lentamente por vía I.V.
Puede repetirse cada 2 a 4 horas, si es necesario, hasta cinco dosis en 24 horas.
Tratamiento de la subinvolución, loquiómetra, sangrado puerperal: 0.125 a 0.250 mg por vía oral o
0.1 a 0.2 mg S.C. o I.M., hasta 3 veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA


ACCIDENTAL
Náusea, vómito, hipertensión o hipotensión, entumecimiento, sensación de hormigueo, dolor en las
extremidades y coma.
Tratamiento: Eliminación del fármaco ingerido oralmente mediante la administración de dosis altas de
carbón activado.
Tratamiento sintomático bajo un monitoreo estrecho del sistema cardiovascular y respiratorio. Si se
requiere sedación, pueden utilizarse benzodiazepinas.
En caso de arteriospasmo severo, deben administrarse vasodilatadores, por ejemplo, nitroprusiato de
sodio, fentolamina o dihidralazina.
En el caso de constricción coronaria, debe proporcionarse un tratamiento antianginoso apropiado (por
ejemplo, nitratos).

PRESENTACIONES
Grageas: Caja con 30 grageas de 0.125 mg, para venta al público.
Solución inyectable: Caja con 5 ampolletas de 1 ml.

AMPICILINA

Indicaciones

Tratamiento de absceso cerebral, artritis séptica, bronquitis, enterocolitis, faringitis, fiebre tifoidea,
gonorrea, infecciones biliares, infecciones cutáneas y de tejidos blandos, infecciones
genitourinarias, quemaduras infectadas, otitis media aguda, neumonía, septicemia, sinusitis,
uretritis y prevención de la endocarditis bacteriana.

Propiedades

Antibiótico beta- lactámico, del grupo de la aminopenicilinas, con acción bactericida.

Contraindicaciones

Contraindicado en caso de alergia a penicilinas y cefalosporinas. También está contraindicado en


caso de infecciones virales concomitantes y en pacientes con leucemia o sarcoma.

Precauciones

Hay que usarlo con precaución en pacientes con historial de colitis ulcerosa, enteritis regional o
colititis asociada a antibióticos. Así como en pacientes con insuficiencia renal se recomienda
ajustar la posología de acuerdo con el grado de funcionalismo renal. También hay que tener
precaución en durante el embarazo y la lactancia ya que no existen estudios suficientes.

Efectos Secundarios

Los efectos secundarios suelen ser, en general leves y transitorios. Los más frecuentes son de tipo
alérgico/ inmunológico: enfermedad del suero y reacciones anafilácticas. El tratamiento debe ser
suspendido inmediatamente en caso de que el paciente experimente algún episodio de diarrea
intensa, acompañada de náuseas, vómitos, fiebre y/o calambres abdominales (riesgo de colitis
pseudomembranosa). También deberá suspenderse el tratamiento en caso de reacción
anafiláctica, erupciones exantemáticas extensas y crisis convulsivas.

Interacciones

Este medicamento puede reducir la eficacia terapéutica de los anticonceptivos orales, atenolol,
tetraciclinas y macrólidos; el efecto y/o la toxicidad de este medicamento puede ser aumentada por
los uricosúricos y alopurinol. Este medicamento puede interferir con la determinación analítica de
proteínas, ácido úrico y test de Coombs en sangre, y de proteínas y glucosa en orina.

Grupos Terapéuticos

Terapia antiinfecciosa

NIFEDIPINA

Indicaciones

Su uso está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial, así como en el tratamiento


alternativo de la angina de pecho estable y síndrome de Raynaud.

Propiedades

Antihipertensivo, antianginoso y vasodilatador periférico perteneciente al grupo de las


dihidropiridinas.

Contraindicaciones

Su uso está contraindicado en caso de alergia a dihidropiridinas, así como en pacientes con shock
cardiogénico y en embarazadas, madres lactantes y niños (menores de 18 años).

Precauciones

Debe realizarse un riguroso control clínico en pacientes con insuficiencia hepática, ancianos,
insuficiencia cardiaca e hipotensión, pudiendo ser necesario modificar la dosificación. No se
aconseja conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa durante los primeros días del
tratamiento.

Efectos Secundarios

Suelen ser, en general, transitorios y leves. Los efectos secundarios que se manifiestan más
frecuentemente son cefaleas y sofocos. Ocasionalmente aparecen alteraciones cardiovasculares,
astenia, mareos, náuseas, ansiedad, insomnio, somnolencia, astenia, parestesia, prurito, disnea,
tos, artralgia, y poliuria. El tratamiento debe ser suspendido en caso de aparecer hipotensión o
cefalea.

Interacciones

Este medicamento puede potenciar la toxicidad de ciclosporina, digoxina y prazosina y reduce la


eficacia terapéutica de los antidiabéticos y quinidina. La toxicidad de nifedipina puede ser
potenciada por alcohol, beta-bloqueantes y cimetidina. Este medicamento puede alterar el valor de
algunas determinaciones analíticas en sangre (aumento de transaminasas, fosfatasa alcalina,
glucosa y noradrenalina; reducción de cortisol e insulina) y orina (reducción de ácido úrico).

Grupos Terapéuticos

Terapia cardiovascular.

SULFATO DE MAGNESIO

Este evita la aparición de eclampsia durante el embarazo, puede reducir la posibilidad de que
aquellas pacientes con preeclampsia desarrollen la patología.

Se estima que un 8% de las embarazadas desarrollan preeclampsia.

El analisis llevado a cabo por investigadores del Instituo para Ciencias de la Salud de Oxford. Ha
comprobado que el sulfato de magnesio reduce en mas de la mitad los riesgos de eclampsia 58%.

El sulfato de magnesio reduce el riesgo de preeclampsia y posiblemente también reduce el riesgo


de muerte materna.

La dosis utilizada no tiene efectos secundarios peligrosos para la madre y el bebé.

OXITOCINA

La oxitocina endógena es una hormona excretada por los núcleos supraópticos y paraventriculares
del hipotálamo que se almacena en la pituitaria posterior. La oxitocina se utiliza por vía intravenosa
para inducir el parto y estimular las contracciones uterinas una vez que se ha iniciado el parto. La
oxitocina intranasal se utiliza para favorecer la excreción inicial de leche una vez finalizado el parto

Mecanismo de acción: la oxitocina sintética ejerce un efecto fisiológico igual que la hormona
endógena. La respuesta del útero a la oxitocina depende de la duración del embarazo, y aumenta a
medida que progresa el tercer trimestre. En las primeras semanas de la gestación, la oxitocina
ocasiona contracciones del útero sólo si se utilizan dosis muy elevadas, mientras que es muy
eficaz poco antes del parto. La oxitocina estimula selectivamente las células de los músculos lisos
del útero aumentando la permeabilidad al sodio de las membranas de las miofibrillas. Se producen
contracciones rítmicas cuya frecuencia y fuerza aumentan durante el parto, debido a un aumento
de los receptores a la oxitocina. La oxitocina también ocasiona una contracción de las fibras
musculares que rodean los conductos alveolar de la mama estimulando la salida de la leche.
Grandes dosis de oxitocina disminuyen la presión arterial mediante un mecanismo de relajación del
músculo liso vascular. Esta disminución es seguida de un efecto de rebote con aumento de la
presión arterial. A las dosis utilizadas en obstetricia, la oxitocina no produce cambios detectables y
en la presión arterial.

Farmacocinética: La oxitocina es metabolizada por la quimotripsina en el tracto digestivo, y por lo


tanto no puede ser administrada por vía oral. La respuesta a la oxitocina intravenosa es casi
instantánea. Después de una administración intramuscular los efectos se observan a los 3-5
minutos. Después de una administración intranasal, las contracciones del tejido mioepitelial que
rodea los alvéolos de las mamas comienzan al cabo de pocos minutos y duran unos 20 minutos. La
semi-vida plasmática de la oxitocina es de 1 a 6 minutos. La respuesta uterina se mantienen
durante 1 hora después de una administración intramuscular. La hormona se distribuye por todo el
fluído extracelular y sólo cantidades mínimas alcanzan al feto. En las últimas semanas del
embarazo, se observa un aumento notable de la oxitocinasa, una enzima que degrada la oxitocina.
Esta enzima se origina en la placenta y controla la cantidad de oxitocina en el útero. La oxitocina es
rápidamente eliminada del plasma por el hígado y los riñones y sólo una cantidad mínima alcanza
la orina y se excreta sin alterar.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Inducción del parto:las dosis intravenosas en adultos son: inicialmente de 0,5-1 mU/minuto en
infusión. La velocidad de la infusión puede aumentarse lentamente (1-2 mU/ minuto a intervalos de
30 a 60 minutos) hasta que se consiguen las contracciones apropiadas. Una infusión de 6 mU por
minuto induce unas contracciones comparables a las del parto espontáneo.

Reducción y control de las hemorragias post parto: dosis intravenosas en adultos:10 a 40 unidades
por infusión a razón de 40 U/litro, después de la expulsión de la placenta. Administración
intramuscular: adultos;: 10 U/im después de la expulsión de la placenta.

Para la inducción de la lactancia: administración intranasal: una dosis de spray o tres gotas de
solución nasal (40 U/ml) en cada uno de los orificios nasales dos o 3 minutos antes de dar el
pecho.

No existen recomendaciones adecuadas para los ajustes de las dosis en pacientes renales,
aunque éstas no parecen ser necesarias

CONTRAINDICACIONES

La oxitocina intranasal puede clasificarse dentro de la categoría X de riesgo el embarazo. Su uso


durante el embarazo puede inducir contracciones uterinas y aborto. Solamente debe ser utilizada
en la semana siguiente al parto. La oxitocina no debe ser utilizada para inducir el parto cuando hay
evidencias de sufrimiento fetal, posición anormal del feto, placenta previa, prolapso uterino,
desproporción cefalopélvica, cáncer cervical, cirugía mayor del cuello o de uterino previa o
infección por herpes. El uso de la oxitocina puede ocasionar en estos casos un agravamiento de la
condición produciendo un sufrimiento innecesario al feto y a la madre.

De igual forma cualquier condición que suponga una emergencia obstétrica es una
contraindicación al uso de la oxitocina. No se recomienda el uso prolongado de la oxitocina en
pacientes con eclampia o con atonía uterina crónica. Su uso continuado puede ocasionar un efecto
antidiaurético con posibilidad de episodios convulsivos producidos por una hipertensión

INTERACCIONES

En algunos casos la oxitocina puede ser utilizada en combinación con otros oxitócicos, aunque ello
supone el riesgo de una hipertonía uterina con posible ruptura uterina o laceración cervical. En
caso de utilizarse una combinación de estos fármacos se llevará supervisión adecuada prestando
atención a la dilatación conseguida. La administración concomitante de oxitocina con anestésicos
generales puede ocasionar efectos cardiovasculares adversos. Así, el ciclopropano puede inducir
bradicardia sinusal y arritmias atrioventriculares si se utiliza conjuntamente con la oxitocina.
Puede producirse una severa hipertensión si se administra oxitocina después de una
administración profiláctica de vasoconstrictores añadidos a la anestesia caudal.

REACCIONES ADVERSAS

Algunos pacientes pueden experimentar una reacción de hipersensibilidad uterina a la oxitocina. Lo


mismo ocurre con dosis excesivas, produciéndose contracciones hipertónicas aumentadas y
alargadas que pueden ocasionar laceración cervical, hemorragia postparto, hematoma pélvico y
ruptura del útero. En algunos pacientes con hipersensibilidad a la oxitocina, puede producirse un
shock anafiláctico severo. Los paciente con problemas cardíacos tratados con anestesia epidural
pueden experimentar efectos adversos después de la administración de oxitocina. Estos incluyen
arritmias cardíacas, disminución severa de la presión sistólica y díastólica, y aumento de la
frecuencia cardíaca, del gasto cardíaco y del retorno venoso. Aunque la oxitocina solo tiene un
ligero defecto antidiurético, si se administra conjuntamente con grandes cantidades de fluídos
puede ocasionar una intoxicación hídrica y coma. En algunas mujeres sensibles puede darse una
hipoperfusión de la placenta que resulta en una hipoxia o hipercapnea fetal. La frecuencia y de
hiperbilirrubinemia neonatal es 1,6 veces más elevadas que en el caso de partos espontáneos.
Otros efectos secundarios, aunque bastante raros, son hemorragias retinales neonatales y lesiones
cerebrales o nerviosas permanentes del feto.

Diclofenaco
Solución inyectable y grageas de liberación prolongada

Analgésico, antiinflamatorio,
antirreumático

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Diclofenaco sódico............................................................. 75 mg

Agua inyectable, 3 ml.

Cada GRAGEA de liberación prolongada contiene:

Diclofenaco sódico........................................................... 100 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: DICLOFENACO sódico es un antiinflamatorio que


posee actividades analgésicas y antipiréticas y está indicado por vía oral e intramuscular
para el tratamiento de enfermedades reumáticas agudas, artritis reumatoidea, espondilitis
anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamación postraumática y
postoperatoria, cólico renal y biliar, migraña aguda, y como profilaxis para dolor
postoperatorio y dismenorrea.

CONTRAINDICACIONES: DICLOFENACO sódico está contraindicado en presencia de


úlcera gástrica o intestinal, hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, al metabisulfito
y a otros excipientes.
Está contraindicado en pacientes que han tenido asma, urticaria o rinitis aguda después de
la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la
prostaglandina sintetasa. En presencia de hipertensión arterial severa, insuficiencia
cardiaca, renal y hepática, citopenias.

PRECAUCIONES GENERALES: Los efectos en vía gastrointestinal son los más


habituales cuando se utiliza la vía oral. Se observa hemorragia, úlcera o perforación de la
pared intestinal.

Se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Después de la ingesta
crónica por más de 8 semanas, hay que evaluar los efectos de la aminotransferasa e inte-
rrumpir el fármaco si hay cifras anormales de la aminotransferasa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría de riesgo B: Hasta el presente, son insuficientes los datos disponibles acerca del
empleo de DICLOFENACO durante el embarazo y la lactancia, por ello, no se recomienda
durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En términos generales se consideran


reacciones adversas frecuentes cuando su incidencia es mayor de 10%, ocasionales entre 1
a 10%; reacciones adversas entre 0.001 a 1%, en casos aislados menos de 0.001%.

Las reacciones adversas se mencionan de acuerdo con el sitio de afección.

Tracto gastrointestinal: Dolor epigástrico, otros trastornos gastrointestinales como


náusea, vómito, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia y anorexia. Raras
veces: hemorragias gastrointestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera
gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación. Casos aislados: estomatitis aftosa,
glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinales por deformación de “diafragmas”,
trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la
colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, estreñimiento y pancreatitis.

Sistema nervioso central: En ocasiones: cefalea, mareo o vértigo. Rara vez: somnolencia.
Casos aislados: trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la
memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad,
pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.

Sentidos especiales: Casos aislados: trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía),


pérdida de la audición, tinnitus, alteraciones del gusto.

Piel: En ocasiones: eritemas o erupciones cutáneas. Rara vez: urticaria. Casos aislados:
erupciones bulosas, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome
de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eritrodermia (dermatitis exfoliativa), caída del
cabello, reacción de fotosensibilidad; púrpura, inclusive púrpura alérgica.
Hematológicas: Casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, anemia (hemolítica,
aplásica), agranulocitosis.

Riñones: Casos aislados: insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria,
proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico y necrosis papilar.

Hígado: En ocasiones: aumento de los valores séricos de aminotransferasas. Rara vez:


hepatitis con o sin ictericia. Casos aislados: hepatitis fulminante.

Hipersensibilidad: Rara vez: reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones


sistémicas anafilácticas/anafilactoides, inclusive hipotensión. Casos aislados: vasculitis,
neumonitis.

Sistema cardiovascular: Casos aislados: palpitación, dolor torácico, hipertensión e


insuficiencia cardiaca congestiva.

Otros sistemas orgánicos: Ocasionales: reacciones en el punto de la inyección


intramuscular como dolor local y endurecimiento. Casos aislados: abscesos locales y
necrosis en el punto de la inyección intramuscular.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración


concomitante de DICLOFENACO sódico y agentes preparados a base de litio o digoxina
puede elevar el nivel plasmático de éstos.

Es posible que diversos agentes antiinflamatorios no esteroideos inhiban el efecto de los


diuréticos.

Puede ser que el tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio esté
relacionado con una hiperpotasemia, lo que obliga a vigilar los niveles séricos del potasio.
La administración concomitante con antiinflamatorios sistémicos no esteroideos puede
favorecer la aparición de efectos colaterales.

En estudios clínicos, parece que DICLOFENACO sódico no influye sobre el efecto de los
antiinflamatorios; sin embargo, existen reportes de que aumenta el peligro de hemorragia
con un empleo combinado con anticoagulantes.

En estudios clínicos se ha demostrado que DICLOFENACO sódico se puede administrar de


manera concomitante con antidiabéticos orales sin que se altere el efecto clínico. Sin
embargo, se han reportado algunos casos en que se producen tanto hipo como
hiperglucémicos con DICLOFENACO sódico, por lo que se requiere modificar la
dosificación del hipoglucemiante.

Con la administración de metotrexato se debe tener precaución cuando se empleen los


antiinflamatorios no esteroideos en periodos menores de 24 horas antes o después del
tratamiento, ya que se puede elevar la concentración sanguínea del metotrexato y con ello
aumentar su toxicidad. Los efectos de los AINEs sobre las prostaglandinas pueden
aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Existen informes aislados de convulsiones debidas posiblemente al empleo concomitante de


quinolonas y antiinflamatorios no esteroideos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,


MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios en
ratas de experimentación, se determinó que DICLOFENACO no influyó en la fertilidad de
los animales progenitores, así como tampoco en el desarrollo pre, peri y posnatal de la
descendencia.

En estudios en animales de experimentación no se detectaron efectos teratogénicos. En


experimentos tanto in vitro como in vivo, en estudios prolongados con ratas y ratones
tampoco se ha podido demostrar efectos mutagénicos ni potencial carcinogénico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral, intramuscular e intravenosa por infusión.

La dosis oral va de 100 a 200 mg diariamente.

Adultos: Sólo aplicar las ampolletas durante dos días, y en caso necesario, se puede
proseguir con grageas de DICLOFENACO.

Intramuscular: En general, la dosis es una ampolleta diaria de 75 mg por vía intraglútea


profunda en el cuadrante superior externo. Sólo de manera excepcional, en casos graves se
pueden administrar dos inyecciones diarias de 75 mg con un intervalo de varias horas.

En los ataques de migraña, el empleo inicial es de una ampolleta de 75 mg administrada lo


antes posible. La dosis total no deberá exceder de 175 mg el primer día.

Niños: La administración intravenosa se lleva a cabo mediante infusión lenta. Para el


tratamiento del dolor postoperatorio de moderado a severo, infundir 75 mg en forma
continua en un periodo de 30 minutos a dos horas. Si es necesario, puede retirarse después
de pocas horas, pero la dosis no debe exceder de 150 mg en 24 horas.

Para la prevención de dolor postoperatorio, administrar por infusión 25 a 50 mg después de


la cirugía, en un periodo de 15 minutos a 1 hora, seguidos de una infusión continua de
aproximadamente 5 mg por hora, hasta una dosis máxi-
ma de 150 mg en 24 horas.

Las infusiones intravenosas deberán realizarse inmediatamente después de preparar las


soluciones para la infusión. No deberán conservarse las soluciones preparadas para
infusión. Sólo se deben usar soluciones claras; si se observan cristales o precipitación de la
solución, no se debe administrar la infusión. La solución inyectable de DICLOFENACO
sódico no se debe administrar por infusión intravenosa en bolo. No se recomienda la
administración de DICLOFENACO Solución Inyectable en niños.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA


ACCIDENTAL: El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no
esteroideos consiste en medidas de apoyo y sintomáticas. No se conoce un cuadro clínico
típico tras la sobredosificación con DICLOFENACO.

Medidas terapéuticas en caso de sobredosis: Medidas de apoyo y sintomáticas contra


complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, irritación
gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos como diuresis
forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar los
antiinflamatorios no esteroideos a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su
metabolismo extenso.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere
receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre
durante el embarazo, en la lactancia ni en niños menores de 12 años.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:

Véase Presentación o Presentaciones.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
HIDRALAZINA

DESCRIPCION

La hidralazina es un fármaco antihipertensivo activo por vía oral y parenteral. Debido a sus propiedades vasodilatadoras periféricas, la hidralazina
ha sido utilizada en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva, si bien en las últimas décadas, ha sido ampliamente desplazada por los
inhibidores de la ECA. También se ha utilizado este fármaco para el tratamiento de la hipertensión pulmonar, si bien su uso ha decaído
sustancialmente en los últimos años debido sus efectos adversos y al desarrollo de taquifilaxia.

Mecanismo de acción: la hidralazina es un vasodilatador periférico que debe sus efectos a una acción relajante sobre el músculo liso arteriolar
mediante un efecto directo. Aunque se desconoce el mecanismo molecular de la hidralazina, sus efectos podrían ser similares a los nitratos
orgánicos o a los del nitroprusiato. Sin embargo, a diferencia de estos, los efectos relajantes de la hidralazina son selectivos para las arteriolas.

La respuesta autonómica a la acción de la hidralazina incrementa la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco y la fracción de eyección del ventrículo
izquierdo, por lo que no solo no mejora la hipertrofia del ventrículo izquierdo, sino que incluso puede empeorarla. Adicionalmente, existen
evidencias de que la hidralazina podría ejercer un efecto inotrópico positivo sobre el ventrículo insuficiente. Después de la administración de la
hidralazina mejoran los flujos cerebrales, coronarios, viscerales y renales, y debido a un aumento de la retención de sodio y de fluidos aumenta el
volumen plasmático lo que puede conducir al desarrollo de tolerancia y a una reducción de la eficacia en los tratamientos largos.

Farmacocinética: la hidralazina se administra por vía oral y parenteral. Aunque la absorción intestinal del fármaco es casi completa, la
biodisponibilidad oral muy mucho más baja de la obtenida después de la administración parenteral a debido a una extensa metabolización de
primer paso. Además, la biodisponibilidad oral depende del "status acetilador" del paciente. En efecto, la población en general se puede clasificar
según su fenotipo acetilador en "acetiladores lentos" que suponen un 50% de de la población y en "acetiladores rápidos" que constituyen el 30%.

Los alimentos aumentan la absorción gastrointestinal de la hidralazina, pero también aumentan el metabolismo intravascular del fármaco, por lo
que ocasionalmente, la administración de hidralazina con las comidas resulta en una menor eficacia de la prevista. Se ha recomendado que la
ingesta del fármaco se lleve a cabo a una hora fija, siempre la misma, antes o después de las comida.

Los efectos hipotensores se manifiestan a los 20-30 minutos de la administración oral, a los 5-20 minutos de la administración intravenosa y a los
10-30 minutos de la administración intramuscular. La hidralazina se distribuye ampliamente por todo el organismo, mostrando una mayor afinidad
hacia las paredes arteriolares. Este fármaco atraviesa la barrera placentaria y se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna. Tanto el
fármaco nativo como sus metabolitos se eliminan en la orina y las heces. La semi-vida de eliminación en pacientes normales es de 3 a 7 horas,
pero aumenta en el caso de pacientes con insuficiencia renal,

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la hipertensión:

Administración oral;:

 Adultos y adolescentes: se recomiendan unas dosis iniciales de 10—25 mg cuatro veces al día durante la primera semana. En la segunda
semana, las dosis se podrán incrementar hasta los 50 mg cuatro veces al día. Las dosis máximas recomendadas son de 300 mg/día.
Dosis mayores (p.ej. 400 mg/día están asociadas a una mayor incidencia de síntomas de lupus
 Ancianos: debe tenerse en cuenta que estos pacientes son más sensibles a los efectos ortostáticos de la hidralazina, por que se debe
considerar una reducción de la dosis
 Niños: inicialmente 0.75—1 mg/kg/día por en 2 a 4 dosis divididas. No se deben sobrepasar los 25 mg/dosis. Estas dosis se pueden
aumentar a lo largo de 3-4 semanas hasta un máximo de 7.5 mg/kg/día (en 2—4 tomas o 200 mg/día.
 Infantes: inicialmente 0.75—1 mg/kg/día por en 2 a 4 dosis divididas. No se deben sobrepasar los 25 mg/dosis. Estas dosis se pueden
aumentar a lo largo de 3-4 semanas hasta un máximo de 5 mg/kg/día (en 2 a 4 tomas)

Tratamiento de crisis hipertensivas:


Administración intravenosa

 Adultos y adolescentes: inicialmente 10-20 mg en forma de un bolo. Esta dosis se puede repetir a intervalos de 2 a 4 horas. En cuanto
sea posible, se debe transferir el paciente al tratamiento oral
 Ancianos: debe considerarse una reducción de la dosis.
 Niños e infantes: inicialmente entre 0.1—0.2 mg/kg (hasta un máximo de o 20 mg) cada 4—6 horas. Las dosis máximas son de 1.7—3.5
mg/kg/día distribuidos en 4—6 administraciones

Administración intramuscular

 Adultos: Inicialmente, 10—50 mg, repitiendo cada 2-4 horas según las necesidades. En cuanto sea posible, se debe transferir el paciente
al tratamiento oral
 Ancianos: debe considerarse una reducción de la dosis.
 Niños e infantes: inicialmente entre 0.1—0.2 mg/kg (hasta un máximo de o 20 mg) cada 4—6 horas. Las dosis máximas son de 1.7—3.5
mg/kg/día distribuidos en 4—6 administraciones

Tratamiento de la hipertensión asociada a pre-eclampsia:

Administración intravenosa:

 Mujeres adultas y adolescentes: inicialmente 5—10 mg en forma de un bolo. Repetir según sea necesario cada 20—30 minutos hasta
conseguir una presión arterial diastólica de 90—100 mmHg.

Tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva:

Aunque los inhibidores de la ECA son considerados como los fármacos de elección en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva, la
hidralazina en combinación con el isosorbide dinitrato es considerada como una alternativa aceptable en los pacientes en los que los inhibidores de
la ECA están contraindicados o no son tolerados

Administración oral:

 Adultos y adolescentes: inicialmente, 10—25 mg tres veces al día. En los pacientes con presión arterial baja, grave insuficiencia cardíaca
o edad avanzada, se puede iniciar el tratamiento con dosis de 10 mg tres veces al día. Aunque en algunos estudios clínicos se han
administrado hasta 4 dosis al día de hidralazina, como regla general son preferibles tres dosis al día. En la mayoría de los casos, las dosis
de mantenimiento son de 200 mg/día. Ocasionalmente se han utilizado dosis más elevadas en la insuficiencia cardíaca grave (hasta 400
mg/día), pero estas dosis altas suelen producir una mayor incidencia de lupus eritematoso
 Ancianos: los ancianos son son más sensibles a los efectos ortostáticos de la hidralazina, por que se debe considerar una reducción de la
dosis
 Niños: inicialmente 0.75—1 mg/kg/día repartidos en 2 a 4 dosis. No se debe exceder la dosis de 25 mg. En caso necesario, estas dosis
pueden aumentarse a lo largo de 3-4 semanas hasta un máximo de 7.5 mg/kg/día (repartidos en 2—4 dosis divididas) hasta un máximo
de 200 mg/día
 Infantes: inicialmente 0.75—1 mg/kg/día distribuidos en 2—4 dosis divididas, sin exceder los 25 mg/dosis. Estas dosis se pueden
aumentar a lo largo de 3—4 semanas hasta un máximo de 5 mg/kg/día (distribuidas en 2—4 tomas)

Dosis máximas:

 Adultos: 300 mg/día p.os para el tratamiento de la hipertensión. Se han utilizado dosis más elevadas en la insuficiencia cardíaca
congestiva. Sin embargo, las dosis > 300 mg/día están asociadas a una mayor incidencia de reacciones adversas similares a las del lupus
eritematoso sistémico
 Ancianos: 300 mg/día p.os para el tratamiento de la hipertensión. Se han utilizado dosis más elevadas en la insuficiencia cardíaca
congestiva. Sin embargo, las dosis > 200-300 mg/día están asociadas a una mayor incidencia de reacciones adversas similares a las del
lupus eritematoso sistémico
 Adolescentes: 300 mg/día p.os para el tratamiento de la hipertensión. Se han utilizado dosis más elevadas en la insuficiencia cardíaca
congestiva. Sin embargo, las dosis > 300 mg/día están asociadas a una mayor incidencia de reacciones adversas similares a las del lupus
eritematoso sistémico
 Niños: 7.5 mg/kg/día p.os o 200 mg/día p.os
 Infantes: 5 mg/kg/día p.os

Pacientes con insuficiencia renal:

 CrCl 10—50 ml/min: administrar cada 8 horas


 CrCl < 10 ml/min: administrar cada 8—16 horas
 Hemodiálisis intermitente: no son necesarios dosis adicionales después de la hemodiálisis

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La hidralazina se metaboliza por acetilación, por lo que las variaciones interindividuales de las concentraciones plasmáticas son elevadas según se
trate de acetiladores lentos o acetiladores rápidos. Es difícil establecer regímenes de tratamiento en pacientes con lupus eritematoso preexistente:
la hidralazina ha sido administrada sin problemas a este tipo de enfermos sin exacerbación de los síntomas de la enfermedad subyacente, por lo
que se ha sugerido que el mecanismo inductor del lupus por la hidralazina podría ser diferente del del lupus tradicional. No obstante, se
recomienda precaución si se administra hidralazina a enfermos con lupus, y si se comprobase una exacerbación de los síntomas, el fármaco debe
ser inmediatamente discontinuado.

La hidralazina se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad coronaria debido a que la taquicardia refleja aumenta el consumo de
oxígeno y puede agravar una angina o una isquemia. En algunos de estos pacientes la administración de hidralazina puede desencadenar un
infarto de miocardio. También se debe utilizar este fármaco con precaución en pacientes con aneurisma de aorta. Además, la hidralazina está
contraindicada en pacientes con enfermedades reumáticas de la válvula mitral, debido a que el fármaco puede aumentar la presión en la arteria
pulmonar.
No se recomienda la utilización de la hidralazina en el fallo cardíaco congestivo aunque este fármaco se ha utilizado en pacientes con grave
disfunción del ventrículo izquierdo.

La hidralazina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque no se han realizado estudios controlados en el hombre,
algunos estudios en animales sugieren que el fármaco puede ocasionar efectos adversos sobre los fetos. A pesar de esto, muchos clínicos
consideran la hidralazina como el fármaco de elección en la pre-eclampsia

Los pacientes de la tercera edad son más sensibles a los efectos hipotensores ortostáticos de la hidralazina, siendo más frecuente en esta
  población una cierta disfunción renal. Se recomienda iniciar el tratamiento con unas dosis más reducidas que las utilizadas en la población en
general.

INTERACCIONES

La administración concomitante de hidralazina con diuréticos o con otros antihipertensivos puede ocasionar efectos hipotensores aditivos. Aunque
este tipo de asociaciones puede ser beneficioso, las dosis deberán ser convenientemente ajustadas. Se han observado intensas hipotensiones
cuando la hidralazina se ha administrado concomitantemente con el diazoxido, recomendándose una cuidadosa monitorización de la presión
arterial cuando la hidralazina se administra con este fármaco o con otros antihipertensivos potentes.

En un pequeño estudio en 28 pacientes, la administración simultánea de hidralazina y nitratos evitó el desarrollo de tolerancia a las infusiones
continuas de nitroglicerina. Sin embargo, el número de pacientes es demasiado pequeño como para extraer conclusiones clínicas.

Los inhibidores de la monoaminooxidasa incrementan los niveles plasmáticos de las catecolaminas en el sistema nervioso central produciendo unos
  efectos que pueden ser aditivos con los de la hidralazina.

Los simpaticomiméticos como la cocaína, dobutamina, epinefrina, norepinefrina, fenilpropanolamina, metaraminol, metoxamina y efedrina pueden
antagonizar los efectos antihipertensivos de la hidralazina si se administran simultáneamente.

Los estrógenos pueden incrementar la retención de fluidos y el edema, aumentando la presión arterial y antagonizando los efectos
antihipertensivos de la hidralazina. De igual forma, los fármacos antiinflamatorios no esteroídicos, al inhibir la síntesis de las prostaglandinas y
aumentar la retención de sodio y de fluidos, pueden reducir la eficacia antihipertensiva de la hidralazina.

El alosetrón puede inhibir el metabolismo de los fármacos que son acetilados (isoniazida, hidralazina, procainamida, etc) pudiendo aumentar desde
un punto de vista teórico sus niveles plasmáticos. Sin embargo, se desconoce la significancia clínica de esta interacción.
El espino blanco (Crataegus levigata) puede reducir las resistencias vasculares periféricas y, utilizado en pacientes tratados con fármacos
antihipertensivos puede ocasionar unos descensos excesivos de la presión arterial. Se recomienda la monitorización frecuente de la presión arterial
en estos pacientes

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas más frecuentes después de la administración de hidralazina son cefaleas, angina pectoris, palpitaciones, taquicardia
sinusal, anorexia, náusea/vómitos y diarrea. Se aconseja iniciar el tratamiento con dosis bajas, aumentando las mismas gradualmente hasta
obtener una respuesta antihipertensiva satisfactoria.

La administración de hidralazina puede producir una hipotensión ortostática, aunque esta es menor que la inducida por los bloqueantes
gangliónicos. Como consecuencia de esta hipotensión pueden producirse mareos, lo que se debe advertir a los pacientes.

Los efectos secundarios a nivel gastrointestinal son menos frecuentes, estando representados por constipación e íleo paralítico.

Con relativa frecuencia, la hidralazina ocasiona síntomas similares a los del lupus, siendo más susceptibles los sujetos que son "acetiladores
lentos" (es decir cuya capacidad para metabolizar fármacos y otras sustancias por acetilación) o que tienen disfunción renal. También son más
frecuentes estos síntomas de lupus cuando las dosis de hidralazina son mayores de los 200 mg/día. Entre estos síntomas del lupus se incluyen
fiebre, escalofríos, artralgia, pericarditis, pleuritis, rash, prurito, urticaria y eritema. Los pacientes deberán advertir a su médico si observan dolor
  articular, dolor anginoso, fiebre o fatiga continua, debiéndose ser el fármaco retirado si se sospecha que es el responsable de estos síntomas.

Aunque poco frecuentes, la hidralazina puede ocasionar glomerulonefritis, probablemente de origen inmunológico. Los síntomas asociados a la
glomerulonefritis son azoemia, proteinuria, cálculos urinarios y hematuria.

También puede producir la hidralazina retención de sodio y de fluidos con el correspondiente aumento de peso y, ocasionalmente, edema. Estos
efectos pueden ser parcialmente paliados por la administración concomitante de diuréticos tiazídicos.

La hidralazina puede producir en raras ocasiones parestesias y neuritis periférica que pueden ser aliviados mediante la administración de
piridoxina.

Se han comunicado discrasias sanguíneas (agranulocitosis, leucopenia y púrpura) durante los tratamientos con hidralazina, recomendándose
periódicos análisis de sangre. En el caso de la aparición de alguna discrasia sanguínea, el fármaco debe ser discontinuado.

Otras reacciones adversas, comunicadas esporádicamente, son disnea, lagrimación, calambres musculares, linfadenopatías, esplenomegalia y
congestión nasal.
PRESENTACION

 HYDRAPRESS, comp de 25 y 50 mg. RUBIÓ


 HYDRAPRESS, amp. de 20 mg RUBIÓ

CYTOTEC 
Tabletas

MISOPROSTOL

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN


Cada TABLETA contiene:

Misoprostol....................... 200 mcg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
CYTOTEC® está indicado para el tratamiento de la úlcera duodenal y de la úlcera gástrica,
incluyendo aquellas lesiones inducidas por fármacos antiinflamatorios no esteroidales (AINEs)
en pacientes artríticos en riesgo, mientras continúan su terapia con AINEs. Adicionalmente,
CYTOTEC® puede usarse para la profilaxis de úlceras inducidas por AINEs.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Propiedades farmacocinéticas: CYTOTEC® se absorbe rápidamente después de la
administración oral, con niveles pico en plasma del metabolito activo (misoprostol ácido) que
se presenta después de alrededor de 30 minutos. La vida media de eliminación en plasma del
misoprostol ácido es de 20-40 minutos. No ocurre ninguna acumulación del misoprostol ácido
en el plasma después de dosis repetidas de 400 microgramos dos veces al día.

Propiedades farmacodinámicas: CYTOTEC® es un análogo de la prostaglandina natural E1,


la cual promueve la curación de la úlcera péptica y un alivio sintomático.

CYTOTEC® protege la mucosa gastroduodenal, inhibiendo la secreción ácida basal,


estimulada y nocturna, y reduciendo el volumen de secreciones gástricas, la actividad
proteolítica del fluido gástrico e incrementando la secreción de bicarbonato y moco.

CONTRAINDICACIONES
CYTOTEC® está contraindicado en mujeres embarazadas y en mujeres que planean el
embarazo, ya que incrementa el tono uterino y las contracciones en el embarazo, lo cual
puede causar expulsión parcial o completa de los productos de la concepción.

También está contraindicado en pacientes con alergia conocida a las prostaglandinas.

PRECAUCIONES GENERALES
Uso en mujeres premenopáusicas (véase también Contraindicaciones): CYTOTEC® no debe
usarse en mujeres premenopáusicas a menos que la paciente requiera terapia -
antiinflamatoria no esteroidal (AINEs) y está en alto riesgo de complicaciones por la
ulceración inducida por AINEs.

En dichas pacientes se aconseja que CYTOTEC® se use solamente si la paciente:

Toma medidas contraceptivas efectivas.

Ha sido advertida de los riesgos de tomar CYTOTEC® si está embarazada (véase


Contraindicaciones).

Precauciones: Los resultados de los estudios clínicos indican que CYTOTEC® no produce
hipotensión en dosis efectivas para promover la curación de úlceras gástricas y duodenales.
No obstante, CYTOTEC® debe usarse con precaución en la presencia de estados de enfer-
medad en que la hipotensión pueda precipitar complicaciones severas, por ejemplo
enfermedad cerebrovascular, enfermedad de arterias coronarias o diversas enfermedades
vasculares periféricas que incluyen hipertensión.

No hay evidencia de que CYTOTEC® tenga efectos adversos sobre el metabolismo de la


glucosa en voluntarios humanos o pacientes con diabetes mellitus.

Efectos sobre la capacidad de conducir y usar maquinaria: no aplicable.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Embarazo. Véase Contraindicaciones. Lactancia.

No se sabe si el metabolito activo de CYTOTEC® se excreta en la leche materna; por lo


tanto, CYTOTEC® no debe administrarse durante la alimentación de pecho.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS


Sistema gastrointestinal: Se ha reportado diarrea ocasionalmente severa y prolongada y
puede requerir el retiro del fármaco. Puede minimizarse utilizando dosis únicas que no
excedan los 200 microgramos con alimento y evitando el uso de antiácidos que contienen
predominantemente magnesio cuando se requiere un antiácido.

Después de la terapia con misoprostol puede haber dolor abdominal con o sin dispepsia
asociada o diarrea.

Otros efectos adversos gastrointestinales reportados incluyen dispepsia, flatulencia, náusea y


vómito.

Sistema reproductor femenino: Se ha reportado menorragia, sangrado vaginal y sangrado


intermenstrual en las mujeres pre y postmenopáusicas.

Otros eventos adversos: Se ha reportado rash cutáneo. Los mareos han sido reportados poco
frecuentemente.

El patrón de eventos adversos asociados con CYTOTEC® es similar cuando se administra


concomitantemente un AINEs.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO


CYTOTEC® se metaboliza predominantemente vía los sistemas de oxidación de ácidos
grasos y no ha mostrado efectos adversos en el sistema de función microsomal mezclada de
la enzima oxidasa (P450). En estudios específicos no se ha demostrado ninguna interacción
farmacocinética clínicamente significativa con la antipirina, diazepam y propanolol. En
estudios clínicos extensos no se ha atribuido ninguna interacción farmacéutica a CYTOTEC®.
La evidencia adicional muestra que no hay ninguna interacción farmacocinética o
farmacodinámica clínicamente importante con fármacos antiinflamatorios no esteroidales,
incluyendo ácido acetilsalicílico, diclofenaco e ibuprofeno.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO


No se han reportado.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,


MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
En estudios de dosis única y repetida en perros, ratas y ratones en múltiplos de la dosis en
humanos, los hallazgos toxicológicos fueron consistentes con los efectos farmacológicos
conocidos de las prostaglandinas del tipo E, siendo los síntomas principales diarrea, vómito,
midriasis, tremores e hiperpirexia. También se observó hiperplasia de la mucosa gástrica en
el ratón, rata y perro. En la rata y el perro, la hiperplasia fue reversible con la suspensión del
misoprostol después de un año de administración. El examen histológico de biopsias
gástricas en humanos no ha mostrado ninguna respuesta adversa del tejido después de hasta
un año de tratamiento. En estudios de fertilidad, teratogenicidad y toxicidad perinatal/postnatal
en ratas y conejos no hubo hallazgos importantes. Se observó una reducción en las
implantaciones y algún retardo en el crecimiento de las crías en dosis mayores de 100 veces
la dosis humana. Se concluyó que el misoprostol no afecta significativamente la fertilidad; no
es teratogénico o embriotóxico y no afecta a las crías de ratas en el periodo peri/post-natal.

El misoprostol fue negativo en una batería de 6 ensayos in vitro y uno in vivo para valorar el
potencial mutagénico. En estudios de carcinogenicidad en la rata y el ratón se concluyó que
no hubo riesgo de daño carcinogénico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN


Adultos:

Tratamiento de úlcera duodenal, úlcera gástrica y úlcera péptica inducida por AINES: 800
mcg en dos o cuatro dosis divididas tomadas con el desayuno y/o cada alimento principal y a
la hora de dormir.

El tratamiento debe darse inicialmente durante por lo menos 4 semanas aun si el alivio
sintomático se alcanzó más pronto. En la mayoría de los pacientes, las úlceras sanan en 4
semanas, pero el tratamiento puede continuarse hasta por 8 semanas si se requiere. Si la
úlcera reincide, pueden darse cursos adicionales de tratamiento.

Profilaxis de la úlcera péptica inducida por AINEs: 200 mcg dos veces al día, tres veces al día
o cuatro veces al día. El tratamiento puede continuarse si se requiere. La dosis debe
individualizarse de acuerdo con la condición clínica de cada paciente.

Ancianos: Puede utilizarse la dosis acostumbrada.

Daño renal: La evidencia disponible indica que no es necesario ningún ajuste de la dosis en
pacientes con daño renal.

Daño hepático: CYTOTEC® es metabolizado por sistemas de oxidación de ácidos grasos


presentes en órganos de todo el cuerpo. Por lo tanto, es poco probable que su metabolismo y
niveles plasmáticos se afecten marcadamente en pacientes con daño hepático.

Niños: El uso de CYTOTEC® en niños no ha sido aún evaluado en el tratamiento de


ulceración péptica o enfermedad de úlcera péptica inducida por AINEs.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA


ACCIDENTAL
Puede ocurrir una intensificación de los efectos farmacológicos con la sobredosis.

En caso de sobredosis debe darse terapia sintomática y de apoyo, según sea apropiado. En
estudios clínicos, los pacientes han tolerado 1,200 mcg diarios durante tres meses sin efectos
adversos significativos.

PRESENTACIÓN
Frasco con 28 tabletas hexagonales.
FUROSEMIDA

COMPOSICIÓN
FÓRMULA
Comprimidos:
Cada COMPRIMIDO contiene:
Furosemida 40 mg
Excipientes c.s.
Ampollas:
Cada AMPOLLA de 2 mL contiene:
Furosemida sódica 21,32 mg
(equivalente a 20 mg de furosemida)
Excipientes c.s.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Diurética: Furosemida inhibe la reabsorción de sodio y agua en la rama ascendente del asa de Henle al
interferir con el sitio de unión en el sistema de co-transporte de sodio, potasio y cloro.
Antihipertensiva: Furosemida baja la presión arterial inicialmente por reducción del volumen del plasma y
fluido extracelular; el gasto cardiaco también disminuye. Eventualmente el gasto cardiaco se recupera y se
acompaña con un descenso en la resistencia periférica.
Antihipercalcémica: Incremento en la excreción urinaria del calcio

INDICACIONES
INDICACIONES: Tratamiento de edemas asociados a insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática y
enfermedades renales incluyendo síndrome nefrótico.
Como terapia adyuvante en el tratamiento del edema agudo pulmonar.
En el manejo a corto plazo de ascitis debido a malignidad, edema idiopático, linfedema y en el manejo a corto
plazo de pacientes pediátricos hospitalizados con enfermedad cardíaca congestiva o síndrome nefrótico.
Especialmente útil en pacientes refractarios a otros diuréticos o con desórdenes ácido-base, insuficiencia
cardiaca congestiva o enfermedad renal.
Furosemida está indicada en el tratamiento de la hipertensión arterial leve a moderada, usualmente en
asociación con otro agente antihipertensivo y como terapia adjunta en el tratamiento de las crisis
hipertensivas.
No está considerado como agente primario en el tratamiento de hipertensión esencial. Sin embargo, puede
estar indicado en combinación con otro antihipertensivo en el tratamiento de hipertensión asociado con
deficiencia de la función renal. En pacientes con alteraciones de la función renal, como medida de seguridad
y para el tratamiento antihipertensivo, la furosemida puede ser sustituida por un diurético tiazídico.
En el tratamiento de hipercalcemia.
Como adyuvante en renografia y adyuvante de radionucleotidos de la imagen renal, por estimulación del flujo
de la orina y ayudando en la diferenciación de la obstrucción mecánica de la dilatación no obstruida en
pacientes con ureterohidronefrosis.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES
• Anuria.
• Deterioro severo de la función renal.
• Diabetes mellitus.
• Historia de gota.
• Hiperuricemia.
• Deterioro de la función auditiva.
• Deterioro de la función hepática, incluyendo cirrosis y ascitis.
• Infarto agudo del miocardio.
• Historia de pancreatitis o pancreatitis.
• Sensibilidad a los diuréticos de ASA prescritos.
• Cierto estado de diarrea.
• Falla cardíaca congestiva.
• Ascitis y cirrosis hepática.
• Historia de arritmias ventriculares.
• Nefropatía, pérdida de potasio.
• Estados de exceso de aldosterona con función renal normal historia de lupus eritematoso.
ADVERTENCIAS: En pacientes que no experimentan síntomas de hipertensión, es importante la medicación
aunque se sientan bien.
Furosemida no cura pero controla la hipertensión
El paciente debe tener cuidado cuando se levante rápidamente de una posición echada o sentada.
Tener cuidado con el uso del alcohol, mientras se está parado por mucho tiempo o haciendo ejercicios o
durante climas calurosos para evitar efectos hipotensivos ortostáticos.
No tomar otros medicamentos, especialmente simpaticomiméticos no prescritos.
La furosemida puede causar fotosensibilidad, evitar exponerse al sol sin protección, usar bloqueadores.
Se recomienda descontinuar la medicación si la oliguria persiste por más de 24 horas, a la dosis máxima.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES


PRECAUCIONES
Sensibilidad cruzada: Pacientes sensibles a la sulfonamidas (incluyendo diuréticos tiazídicos), pueden ser
también sensibles a la furosemida.
Mutagenicidad: No existen estudios
Embarazo: Furosemida cruza la placenta, no existen estudios en humanos. Categoría C.
Lactancia: Furosemida se distribuye en la leche materna.
Pediatría: Se requiere precaución en recién nacidos debido al periodo prolongado de la vida media de la
furosemida. La dosis usual pediátrica puede ser utilizada, pero el intervalo de dosificación debe ser extendido.
Geriatría: Aunque los estudios apropiados en la relación de la edad a los efectos de los diuréticos ASA no se
han realizado en la población geriátrica, los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores y
electrolíticos. Además, los pacientes ancianos están en el mayor riesgo de desarrollar colapso circulatorio y
episodios tromboembólicos. Los pacientes mayores son también más probables del deterioro de la función
renal relativa a la edad, la cual puede requerir el ajuste de la dosificación o intervalo de la dosificación en los
pacientes que reciben diuréticos de ASA.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS
Nefrocalcinosis o nefrolitiasis pueden ocurrir con la administración de furosemida si existe hipercalciuria.
Hiperglicemia.
Indicaciones que necesitan atención médica:
• Se presentan rara vez: Reacciones alérgicas, gota, disfunción hepática; leucopenia o agranulocitosis;
ototoxicidad, pancreatitis; trombocitopenia; xantopsia.
• Se presentan poco frecuentes: Desbalance electrolítico tales como hiponatremia, alcalosis hipoclorémica e
hipocaliemia.
Indicaciones que necesitan atención médica solamente si continúan o son molestas:
• Se presentan poco frecuentes: Visión borrosa, diarrea, cefalea, incremento de la sensibilidad de la piel a la
luz solar, pérdida del apetito, calambres o dolores estomacales.
• Se presentan raramente: Irritación local.
• Se presentan muy frecuentes: Hipotensión ortostática como resultado de una diuresis masiva.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS O CON ALIMENTOS
Combinaciones conteniendo cualquiera de las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad
presente, pueden también interactuar con esta medicación:
• Alcohol o drogas que incrementan el efecto hipotensor, también algunos antihipertensivos y/o
combinaciones diuréticas.
• Amiodarona: Incremento de riesgo de arritmias por pérdida de potasio.
• Anfotericin B parenteral: La ototoxicidad y nefrotoxicidad puede ser incrementada, especialmente cuando
existe deterioro de la función renal.
• Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ACE).
• Anticoagulantes cumarínicos o derivados indandiónicos o heparina o estreptoquinasa o uroquinasa.
• Agentes antidiabéticos orales o insulina: Furosemida puede raramente elevar concentraciones de la glucosa
de la sangre o interferir con los efectos hipoglicémicos de estos agentes; para los diabéticos adultos que
desarrollan diabetes, el ajuste de la dosificación de medicamentos hipoglicémicos puede ser necesario
durante y después de terapia.
• Drogas antiinflamatorias no esteroideas, especialmente indometacina.
• Medicamentos que causan hipocaliemia.
• Glicósidos cardiotónicos.
• Litio.
• Medicamentos nefrotóxicos o medicamentos ototóxicos.
• Agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.
• Simpaticomiméticos.
• Hidratos de cloral.
• Probenecid.

INCOMPATIBILIDADES
INCOMPATIBILIDADES: Furosemida es una solución alcalina y no debería ser mezclada con altas soluciones
acidas.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Brindar medicamento de soporte.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIFICACIÓN: Uso oral.
Dosis usual del adulto:
• Diurético:
– Oral: Iniciar con 20 a 80 mg como primera dosis, luego incrementar adicionando 20 a 40 mg a intervalos de
6 u 8 horas hasta obtener la respuesta deseada. La dosis de mantenimiento se determina por titulación y
podrá darse en una sola dosis o fraccionarse en dos o tres tomas, darse en días alternos o de 2 a 4 días a la
semana.
• Antihipertensivo:
– Iniciar con 40 mg dos veces al día, luego ajustar de acuerdo a la respuesta del paciente.
• Antihipercalcémico:
– Oral: 120 mg al día como única toma o divida en 2 o 3 tomas.
Nota: Los pacientes geriátricos son más sensibles a los efectos de la dosis usual del adulto. Límite usual del
adulto: Hasta 600 mg al día.
Nota: En insuficiencia renal crónica dosis hasta de 4 gramos al día han sido usadas.
Uso pediátrico:
• Diurético:
– Oral, iniciar con 2 mg por kg de peso como dosis de inicio, luego la dosis se incrementará adicionando 1 a 2
mg por kg a intervalos cada 6 a 8 horas hasta obtener la respuesta deseada.
Nota: Dosis tan grandes como de 5 mg por kg de peso pueden necesitarse en algunos niños con síndrome
nefrótico.
Uso parenteral
Dosis usual del adulto:
• Diurético:
– Intramuscular o endovenosa empezar con 20 a 40 mg, aumentar 20 mg a intervalos de 2 horas hasta
obtener la respuesta deseada. La dosis de mantenimiento se determinará por titulación y será administrada
en una o dos veces al día.
Nota: En edema agudo pulmonar la dosis inicial es de 40 mg I.V., seguida de 80 mg en una hora si la
respuesta no es satisfactoria
• Antihipertensivo:
– Crisis hipertensiva en pacientes con función renal normal: 40 a 80 mg I.V.
– Crisis hipertensiva acompañada de edema agudo pulmonar o insuficiencia renal aguda: 100 a 200 mg
endovenosa.
• Antihipercalcémico:
– En casos severos 80 a 100 mg I.M. o I.V., puede repetirse la dosis en una o dos horas si fuese necesario.
En casos menos severos, dosis más pequeñas pueden darse cada 2 a 4 horas.
– En diagnóstico de falla renal: 0,3 a 0,5 mg por kg de peso a un máximo de 40 mg I.V.
• Pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual del adulto.
• Límite máximo en adultos: Aunque es controversial, se ha usado hasta 6 gramos al día administrada en
infusión en pacientes con insuficiencia renal aguda.
Uso pediátrico:
• Diurético:
– Iniciar con 1 mg por kg de peso I.M. o I.V. y luego adicionar 1 mg por kg a intervalos de 2 a 4 horas hasta
obtener el efecto deseado.
• Antihipercalcémico:
– Dar 25 a 50 mg I.M. o I.V. y repetir de ser necesario cada 4 horas hasta obtener el efecto deseado.
Nota: No se recomiendan dosis mayores a 6 mg por kg. En neonatos los intervalos entre tomas debieran ser
mayores pues se prolonga la vida media.

ADMINISTRACIÓN
• La dosis debe ser ajustada de acuerdo al requerimiento del paciente.
• Los comprimidos deben ser tomados con alimentos o leche, para reducir la irritación gastrointestinal.
• Si se le olvidó una dosis, tomarla lo antes posible; no hacerlo si el tiempo para la siguiente dosis esta muy
cerca. No doblar la dosis.
• Cuando es usado como antihipertensivo, es necesario controlar el peso y la dieta.
• La administración intravenosa o intramuscular de LASIX® 20 mg está indicada cuando se halle alterada la
absorción intestinal o sea necesaria una deshidratación rápida. En la administración intravenosa, LASIX® 20
mg se inyectará lentamente, a una velocidad máxima de 4 mg por minuto. Durante el tratamiento prolongado
con este preparado debe controlarse periódicamente la creatinina y la urea en sangre, los electrólitos
plasmáticos y particularmente el potasio, calcio, cloruro y bicarbonato.
FUROSEMIDA

COMPOSICIÓN
FÓRMULA
Comprimidos:
Cada COMPRIMIDO contiene:
Furosemida 40 mg
Excipientes c.s.
Ampollas:
Cada AMPOLLA de 2 mL contiene:
Furosemida sódica 21,32 mg
(equivalente a 20 mg de furosemida)
Excipientes c.s.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Diurética: Furosemida inhibe la reabsorción de sodio y agua en la rama ascendente del asa de Henle al
interferir con el sitio de unión en el sistema de co-transporte de sodio, potasio y cloro.
Antihipertensiva: Furosemida baja la presión arterial inicialmente por reducción del volumen del plasma y
fluido extracelular; el gasto cardiaco también disminuye. Eventualmente el gasto cardiaco se recupera y se
acompaña con un descenso en la resistencia periférica.
Antihipercalcémica: Incremento en la excreción urinaria del calcio

INDICACIONES
INDICACIONES: Tratamiento de edemas asociados a insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática y
enfermedades renales incluyendo síndrome nefrótico.
Como terapia adyuvante en el tratamiento del edema agudo pulmonar.
En el manejo a corto plazo de ascitis debido a malignidad, edema idiopático, linfedema y en el manejo a corto
plazo de pacientes pediátricos hospitalizados con enfermedad cardíaca congestiva o síndrome nefrótico.
Especialmente útil en pacientes refractarios a otros diuréticos o con desórdenes ácido-base, insuficiencia
cardiaca congestiva o enfermedad renal.
Furosemida está indicada en el tratamiento de la hipertensión arterial leve a moderada, usualmente en
asociación con otro agente antihipertensivo y como terapia adjunta en el tratamiento de las crisis
hipertensivas.
No está considerado como agente primario en el tratamiento de hipertensión esencial. Sin embargo, puede
estar indicado en combinación con otro antihipertensivo en el tratamiento de hipertensión asociado con
deficiencia de la función renal. En pacientes con alteraciones de la función renal, como medida de seguridad
y para el tratamiento antihipertensivo, la furosemida puede ser sustituida por un diurético tiazídico.
En el tratamiento de hipercalcemia.
Como adyuvante en renografia y adyuvante de radionucleotidos de la imagen renal, por estimulación del flujo
de la orina y ayudando en la diferenciación de la obstrucción mecánica de la dilatación no obstruida en
pacientes con ureterohidronefrosis.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CONTRAINDICACIONES
• Anuria.
• Deterioro severo de la función renal.
• Diabetes mellitus.
• Historia de gota.
• Hiperuricemia.
• Deterioro de la función auditiva.
• Deterioro de la función hepática, incluyendo cirrosis y ascitis.
• Infarto agudo del miocardio.
• Historia de pancreatitis o pancreatitis.
• Sensibilidad a los diuréticos de ASA prescritos.
• Cierto estado de diarrea.
• Falla cardíaca congestiva.
• Ascitis y cirrosis hepática.
• Historia de arritmias ventriculares.
• Nefropatía, pérdida de potasio.
• Estados de exceso de aldosterona con función renal normal historia de lupus eritematoso.
ADVERTENCIAS: En pacientes que no experimentan síntomas de hipertensión, es importante la medicación
aunque se sientan bien.
Furosemida no cura pero controla la hipertensión
El paciente debe tener cuidado cuando se levante rápidamente de una posición echada o sentada.
Tener cuidado con el uso del alcohol, mientras se está parado por mucho tiempo o haciendo ejercicios o
durante climas calurosos para evitar efectos hipotensivos ortostáticos.
No tomar otros medicamentos, especialmente simpaticomiméticos no prescritos.
La furosemida puede causar fotosensibilidad, evitar exponerse al sol sin protección, usar bloqueadores.
Se recomienda descontinuar la medicación si la oliguria persiste por más de 24 horas, a la dosis máxima.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES


PRECAUCIONES
Sensibilidad cruzada: Pacientes sensibles a la sulfonamidas (incluyendo diuréticos tiazídicos), pueden ser
también sensibles a la furosemida.
Mutagenicidad: No existen estudios
Embarazo: Furosemida cruza la placenta, no existen estudios en humanos. Categoría C.
Lactancia: Furosemida se distribuye en la leche materna.
Pediatría: Se requiere precaución en recién nacidos debido al periodo prolongado de la vida media de la
furosemida. La dosis usual pediátrica puede ser utilizada, pero el intervalo de dosificación debe ser extendido.
Geriatría: Aunque los estudios apropiados en la relación de la edad a los efectos de los diuréticos ASA no se
han realizado en la población geriátrica, los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores y
electrolíticos. Además, los pacientes ancianos están en el mayor riesgo de desarrollar colapso circulatorio y
episodios tromboembólicos. Los pacientes mayores son también más probables del deterioro de la función
renal relativa a la edad, la cual puede requerir el ajuste de la dosificación o intervalo de la dosificación en los
pacientes que reciben diuréticos de ASA.

EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS
Nefrocalcinosis o nefrolitiasis pueden ocurrir con la administración de furosemida si existe hipercalciuria.
Hiperglicemia.
Indicaciones que necesitan atención médica:
• Se presentan rara vez: Reacciones alérgicas, gota, disfunción hepática; leucopenia o agranulocitosis;
ototoxicidad, pancreatitis; trombocitopenia; xantopsia.
• Se presentan poco frecuentes: Desbalance electrolítico tales como hiponatremia, alcalosis hipoclorémica e
hipocaliemia.
Indicaciones que necesitan atención médica solamente si continúan o son molestas:
• Se presentan poco frecuentes: Visión borrosa, diarrea, cefalea, incremento de la sensibilidad de la piel a la
luz solar, pérdida del apetito, calambres o dolores estomacales.
• Se presentan raramente: Irritación local.
• Se presentan muy frecuentes: Hipotensión ortostática como resultado de una diuresis masiva.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS O CON ALIMENTOS
Combinaciones conteniendo cualquiera de las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad
presente, pueden también interactuar con esta medicación:
• Alcohol o drogas que incrementan el efecto hipotensor, también algunos antihipertensivos y/o
combinaciones diuréticas.
• Amiodarona: Incremento de riesgo de arritmias por pérdida de potasio.
• Anfotericin B parenteral: La ototoxicidad y nefrotoxicidad puede ser incrementada, especialmente cuando
existe deterioro de la función renal.
• Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ACE).
• Anticoagulantes cumarínicos o derivados indandiónicos o heparina o estreptoquinasa o uroquinasa.
• Agentes antidiabéticos orales o insulina: Furosemida puede raramente elevar concentraciones de la glucosa
de la sangre o interferir con los efectos hipoglicémicos de estos agentes; para los diabéticos adultos que
desarrollan diabetes, el ajuste de la dosificación de medicamentos hipoglicémicos puede ser necesario
durante y después de terapia.
• Drogas antiinflamatorias no esteroideas, especialmente indometacina.
• Medicamentos que causan hipocaliemia.
• Glicósidos cardiotónicos.
• Litio.
• Medicamentos nefrotóxicos o medicamentos ototóxicos.
• Agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.
• Simpaticomiméticos.
• Hidratos de cloral.
• Probenecid.

INCOMPATIBILIDADES
INCOMPATIBILIDADES: Furosemida es una solución alcalina y no debería ser mezclada con altas soluciones
acidas.

SOBREDOSIFICACIÓN
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Brindar medicamento de soporte.

DOSIFICACIÓN Y POSOLOGIA
DOSIFICACIÓN: Uso oral.
Dosis usual del adulto:
• Diurético:
– Oral: Iniciar con 20 a 80 mg como primera dosis, luego incrementar adicionando 20 a 40 mg a intervalos de
6 u 8 horas hasta obtener la respuesta deseada. La dosis de mantenimiento se determina por titulación y
podrá darse en una sola dosis o fraccionarse en dos o tres tomas, darse en días alternos o de 2 a 4 días a la
semana.
• Antihipertensivo:
– Iniciar con 40 mg dos veces al día, luego ajustar de acuerdo a la respuesta del paciente.
• Antihipercalcémico:
– Oral: 120 mg al día como única toma o divida en 2 o 3 tomas.
Nota: Los pacientes geriátricos son más sensibles a los efectos de la dosis usual del adulto. Límite usual del
adulto: Hasta 600 mg al día.
Nota: En insuficiencia renal crónica dosis hasta de 4 gramos al día han sido usadas.
Uso pediátrico:
• Diurético:
– Oral, iniciar con 2 mg por kg de peso como dosis de inicio, luego la dosis se incrementará adicionando 1 a 2
mg por kg a intervalos cada 6 a 8 horas hasta obtener la respuesta deseada.
Nota: Dosis tan grandes como de 5 mg por kg de peso pueden necesitarse en algunos niños con síndrome
nefrótico.
Uso parenteral
Dosis usual del adulto:
• Diurético:
– Intramuscular o endovenosa empezar con 20 a 40 mg, aumentar 20 mg a intervalos de 2 horas hasta
obtener la respuesta deseada. La dosis de mantenimiento se determinará por titulación y será administrada
en una o dos veces al día.
Nota: En edema agudo pulmonar la dosis inicial es de 40 mg I.V., seguida de 80 mg en una hora si la
respuesta no es satisfactoria
• Antihipertensivo:
– Crisis hipertensiva en pacientes con función renal normal: 40 a 80 mg I.V.
– Crisis hipertensiva acompañada de edema agudo pulmonar o insuficiencia renal aguda: 100 a 200 mg
endovenosa.
• Antihipercalcémico:
– En casos severos 80 a 100 mg I.M. o I.V., puede repetirse la dosis en una o dos horas si fuese necesario.
En casos menos severos, dosis más pequeñas pueden darse cada 2 a 4 horas.
– En diagnóstico de falla renal: 0,3 a 0,5 mg por kg de peso a un máximo de 40 mg I.V.
• Pacientes geriátricos pueden ser más sensibles a los efectos de la dosis usual del adulto.
• Límite máximo en adultos: Aunque es controversial, se ha usado hasta 6 gramos al día administrada en
infusión en pacientes con insuficiencia renal aguda.
Uso pediátrico:
• Diurético:
– Iniciar con 1 mg por kg de peso I.M. o I.V. y luego adicionar 1 mg por kg a intervalos de 2 a 4 horas hasta
obtener el efecto deseado.
• Antihipercalcémico:
– Dar 25 a 50 mg I.M. o I.V. y repetir de ser necesario cada 4 horas hasta obtener el efecto deseado.
Nota: No se recomiendan dosis mayores a 6 mg por kg. En neonatos los intervalos entre tomas debieran ser
mayores pues se prolonga la vida media.

ADMINISTRACIÓN
• La dosis debe ser ajustada de acuerdo al requerimiento del paciente.
• Los comprimidos deben ser tomados con alimentos o leche, para reducir la irritación gastrointestinal.
• Si se le olvidó una dosis, tomarla lo antes posible; no hacerlo si el tiempo para la siguiente dosis esta muy
cerca. No doblar la dosis.
• Cuando es usado como antihipertensivo, es necesario controlar el peso y la dieta.
• La administración intravenosa o intramuscular de LASIX® 20 mg está indicada cuando se halle alterada la
absorción intestinal o sea necesaria una deshidratación rápida. En la administración intravenosa, LASIX® 20
mg se inyectará lentamente, a una velocidad máxima de 4 mg por minuto. Durante el tratamiento prolongado
con este preparado debe controlarse periódicamente la creatinina y la urea en sangre, los electrólitos
plasmáticos y particularmente el potasio, calcio, cloruro y bicarbonato.
ERITROMICINA

Mecanismo de acción
Interfiere en la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 50S ribosomal.
Indicaciones terapéuticas
Infección por S. pyogenes: respiratoria, de piel y tejido blando, alternativa en faringitis estreptocócica. Infección por
S. alfahemolítico, viridans: profilaxis de endocarditis bacteriana antes de intervención odontológica, quirúrgica de vías
aéreas superiores, en pacientes con valvulopatía adquirida o cardiopatía congénita. Infección por S. aureus: aguda,
leve o moderada de piel y tejido blando. Por S. pneumoniae: otitis media, faringitis, neumonía, leve-moderada. Por
M. pneumoniae: respiratoria. Por U. urealyticum: uretritis en ads. varones. Por C. jejuni: enterocolitis, diarrea grave o
prolongada. Por H. influenzae: respiratoria superior, con sulfonamida. Por C. trachomatis: conjuntivitis del recién
nacido, neumonía en la infancia, infección urogenital en embarazo, uretral, endocervical y rectal cuando las
tetraciclinas están contraindicadas. Por T. pallidum: sífilis 1 aria en alérgicos a penicilina. Por C. diphtheriae:
coadyuvante de antitoxina, para prevenir portadores. Por E. histolytica: amebiasis intestinal. Por L. monocytogenes.
Por N. gonorrhoeae: mujeres con historia de sensibilidad a penicilina, alternativa a penicilina en EPI. Por B. pertussis:
eliminación de la nasofaringe, profilaxis en expuestos. Puede ser efectiva en enf. del legionario.
Posología
Oral, IV. Ads.: 1 ó 2 g/día en 3-4 tomas, puede aumentarse hasta 4 g/día. Prevención de endocarditis por
estreptococo alfa hemolítico, viridans: 1 g antes de la intervención y 500 mg/6 h, en 8 dosis. Sífilis 1 aria : 30-40 g
fraccionados durante 10-15 días. Disentería amebiana: 250 mg/6 h, 10-14 días. Enf. legionario: 1-4 g/día,
fraccionados, 14-21 días.
Niños: 30-50 mg/kg/día en 3-4 tomas. Disentería amebiana: 30-50 mg/kg/día fraccionados, 14-21 días. Infección por
estreptococo con antecedente de cardiopatía reumática: mín. 10 días.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a macrólidos, antecedente de ictericia.
Advertencias y precauciones
Vigilar función hepática por riesgo de disfunción; embarazo y lactancia.
Insuficiencia hepática
Precaución. Vigilar función hepática.
Interacciones
Concentración plasmática aumentada por: terfenadina.
Evitar asociar a: alcaloides del cornezuelo.
Aumenta efecto de: triazolam.
Monitorizar con: lovastatina.
Aumenta nivel de: teofilina y derivados, bromocriptina.
Antagonismo con: lincomicina, clindamicina.
Precaución con: ciclosporina, digoxina, carbamazepina, hexobarbital, fenitoína, antiácidos, penicilinas.
Prolongación del tiempo de protrombina con: warfarina y anticoagulantes orales.
Embarazo
Atraviesa la barrera placentaria, aunque no hay evidencia de acción en el feto, considerar posibles riesgos.
Lactancia
La eritromicina pasa a leche materna. Aunque no existen evidencias concluyentes de una acción sobre el lactante,
considerar los posibles riesgos de su administración.
Reacciones adversas
Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles,
urticaria, erupción cutánea, fenómenos anafilácticos, pérdida reversible de audición.

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