Técnico Asistente en Farmacia

Clase 3
NC Y PRINCIPIO ACTIVO

LOYDA ELIZONDO MEJÍAS

PRINCIPIO ACTIVO
• Que es principio activo?

• Los principios activos son la sustancia a la cual se debe el efecto

farmacológico de un medicamento, y su uso se remonta a la prehistoria,

• en un principio eran hierbas y sustancias naturales, luego en los últimos

siglos se fueron aislando sus componentes, y en el siglo XX se logró
identificar la estructura molecular de muchas de ellas.

• La actividad de un principio activo varia debido a la naturaleza

de estos, pero siempre está relacionado a la cantidad ingerida o absorbida
EXCIPIENTES

• En farmacéutica, un excipiente es una sustancia

inactiva usada para incorporar el principio activo.
Además pueden ser usados para ayudar al proceso
mediante el cual un producto es manufacturado.
EXCIPIENTES

• En general, las sustancias activas por sí mismas no pueden ser

fácilmente absorbidas por el cuerpo humano;

• necesitan ser administradas en la forma apropiada, por lo tanto

debe de ser disuelta o mezclada con una sustancia excipiente,
si es sólido o blando; o un vehículo si es líquido. Además
pueden ser usados para ayudar al proceso mediante el cual un
producto es manufacturado.
 Marca Farmacéutica y Principio Activo

Cada Ampolla A de 1 ml contiene:

Tiamina (DCI) clorhidrato (Vit. B1) 100 mg
Piridoxina (DCI) clorhidrato (Vit. B6) 100 mg
Cianocobalamina (DCI)(Vit. B12) 5000 mcg
Lidocaína clorhidrato 3 mg
Otros excipientes, c. s.

ACTIVIDAD
LOYDA ELIZONDO MEJÍAS
Formas farmacéuticas y vías de administración

• Forma farmacéutica: disposición individualizada a que

se adaptan las sustancias medicinales (principios
activos) y excipientes para constituir un medicamento.
Es decir, la forma de preparar un medicamento con el
fin de su administración.
Formas farmacéuticas y vías de administración

Formas farmacéuticas de Formas farmacéuticas de

liberación convencional: la
liberación del principio activa
no está deliberadamente
modificada por un diseño de
formulación particular.
liberación modificada:
permiten alcanzar un perfil
de concentración plasmática
que garantiza la persistencia
de la acción terapéutica del
fármaco.
Tipos de formas farmacéuticas según su estado físico:
•  SÓLIDAS: Polvos. Granulados. Cápsulas.
Comprimidos. Sellos. Tabletas. Supositorios. Óvulos.
Implantes.
•  SEMI-SÓLIDAS: Pomadas. Pastas. Cremas. Geles.
•  LÍQUIDAS: Soluciones. Suspensiones. Emulsiones.
Jarabes. Elixires. Lociones. Linimentos. Inyectables.
.
• Vías de administración
Vía Oral
Inconvenientes:
– No se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir, con
vómitos o si están inconscientes.
– Sabor desagradable
– Irritación gástrica
• Para enmascarar el sabor de las orales se utilizan:
– Edulcorantes
– Aromatizantes
– Ciclodextrinas
• Los fármacos se absorben principalmente en intestino
delgado.
• Medicamentos de carácter ácido: Intestino
delgado>estómago>colon
• Medicamentos de carácter básico: Intestino
delgado>colon>estómago
Factores que influyen en la biodisponibilidad de fármacos
por vía oral:
– Velocidad de vaciado gástrico.
– Forma farmacéutica.
– Motilidad intestinal.
– Presencia de alimentos.
– Medicamentos.
Comprimidos
Ventajas: bajo coste, precisión en la dosificación y
prolongado periodo de validez
Desventajas: Limitado uso en pacientes que no pueden
deglutir, problemas de biodisponibilidad.
Cápsulas:
Ventajas: buena estabilidad y biodisponibilidad, fácil
elaboración.
Desventajas: Mayor coste que los comprimidos,
limitaciones de contenido, no pueden fraccionarse ni ser
utilizadas por pacientes con problemas de deglución.
FF de liberación modificada (FFLM): son aquéllas en las
que la velocidad y el lugar de liberación de la sustancia o
sustancias activas es diferente del de la forma farmacéutica
de liberación convencional, administrada por la misma vía.
• Ventajas: – Mejores pautas posológicas – Mejor perfil
farmacocinético – Reducción de efectos adversos.
• Desventajas: – No se pueden fraccionar. – No aptas para
pacientes con problemas de deglución. – Peor control en
situaciones de sobredosis o reacciones adversas.
FORMAS ORALES LÍQUIDAS:

Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones,

emulsiones o suspensiones que contienen uno o más principios activos
disueltos en un vehículo apropiado. Las líquidas para administración oral
más usuales son:
– Jarabe – Elixir – Suspensión y suspensión extemporánea (se prepara en
el momento de ser administrada) – Emulsiones fluidas – Tisanas

• Ventajas: – Liberan rápidamente el principio activo: alta BD en velocidad. –

Dosificación fácil y cómoda (cucharadas, gotas) – Resultan de elección
particularmente en niños.
• Inconvenientes: – Mayor contaminación microbiológica (adición de
conservantes). – Menor estabilidad del principio activo.
Vías de administración
Vía Sublingual
• La mucosa sublingual está muy vascularizada: rápida
velocidad de absorción.

• Ausencia de efecto de primer paso.

• FF: comprimidos y aerosoles.

Vías de administración
Vía Rectal: Absorción más lenta que la gastrointestinal,
Formas farmacéuticas:

– Supositorios – Enemas

Tres tipos de acciones:

– Mecánica: efecto laxante.
– Tópica localizada: antihemorroidales.
– Sistémica: antitérmicos.
Vías de administración
Vía Rectal

– Pacientes con vómitos, inconscientes o con dificultad

para
– Medicamentos que irritan o son destruidos por la
mucosa gástrica.
– Intolerancia por olor o sabor.
– Medicamentos de acción local.
– Medicamentos con marcado metabolismo hepático.
Vías de administración
• Vía Vaginal
Administración de medicamentos con efecto a nivel local o
sistémico.
La biodisponibilidad depende: espesor del epitelio vaginal,
composición del fluido y pH.
Vías de administración
• Vía Vaginal
Formas farmacéuticas:
– Soluciones
– Comprimidos
– Óvulos (“supositorios vaginales”)
– Gel
– Espumas
– Anillos vaginales (anticonceptivo hormonal).
Vías de administración parenteral
Intravascular:

A. Intraarterial: el medicamento se inyecta directamente en

una arteria que irriga un órgano o un sector del organismo.
Utilidad:

• Contrastes en radiología
• Citostáticos dirigidos a órganos determinados.
Vías de administración parenteral
Intravascular:
B. Intracardíaca. únicamente en caso de emergencia. –

Ej: adrenalina al 0,1% en caso de un paro cardíaco

Vías de administración parenteral
Intravascular:

C. Intravenosa: vía de urgencia, ofrece una respuesta:

• Rápida • Intensa • Sistémica
– Administración en forma de bolus o perfusión.
– Lugar de administración: antebrazo, muñeca o
vía central (tratamientos largos).
Vías de administración parenteral
Extravascular:
• a. Intradérmica vía de absorción lenta. Utilidad: anestesia local,
vacunas, pruebas de sensibilización o alergia.

• b. Intraperitoneal vía de absorción ultrarrápida. tratamiento

antibiótico (peritonitis), antineoplásicos.

• c. Intratecal o Epidural: para fármacos que deban

acceder al SNC. Los inyectables deben ser isotónicos.
 Vías de administración parenteral
Extravascular:
e. Intramuscular: es una vía de administración muy
rápida (soluciones acuosas y más lenta en las oleosas).
Lugares de inyección: deltoides, glúteos y vasto lateral
de la pierna.
-La velocidad de absorción depende del riego
sanguíneo en el lugar de inyección y de las
características físico-químicas del preparado.
– Administración de fármacos que por su escasa
biodisponibilidad o por causar irritación, no se pueden
administrar por otras vías.
Vías de administración Parenteral
Extravascular IM:
Precauciones:

-Se pueden lesionar vasos y nervios. Pueden aparecer parálisis del

nervio ciático (admon en glúteo), hematomas, endurecimientos,
infecciones, shock anafiláctico.
-Contraindicada su utilización en pacientes anticoagulados ya que
puede ocasionar hematomas importantes y en los casos de
insuficiencia circulatoria (cuando se pretenda una actuación de
 Vías de administración parenteral
Extravascular:
f. Subcutánea Parecida a la vía IM. sólo que
absorción más lenta y menor volumen de inyectable.

• Al igual que en la administración IM el flujo

sanguíneo y las características físico-químicas de
fármaco determinarán la velocidad del absorción.
• Se puede usar en pacientes anticoagulados
• Ej: insulina, heparina de bajo peso molecular,
implantes.
 Vías de administración parenteral
Extravascular:

g. Intraarticular: administración en el seno

del líquido sinovial.
• Utilidad:
– Artritis cristalina, infecciosa o inflamatoria.
– Osteoartritis
– Sinovitis traumática
– Drenaje
 Vías de administración
Vía Inhalatoria: Formas farmacéuticas:
Características: • Aerosoles
• Gran superficie, alta permeabilidad • Gases: oxígeno medicinal.
al agua, gases y sustancias lipófilas. • Gases y líquidos volátiles:
anestésicos gen
• Las células alveolares poseen
actividad metabólica (metabolismo
presistémico).
Utilidad:
• Acción local: tratamiento de
asma, EPOC.
• Acción sistémica: anestésicos
generales.
 Vías de administración
Vía Oftálmica: tiempo de contacto.
Absorción rápida, acción local. – Sistemas de cesión
• El fármaco debe presentar modificada: lentes de
cierta lipofilia pero con un contacto, implantes
mínimo de hidrosolubilidad para terapéuticos
que pueda difundir.
• Formas de dosificación:
– Gotas: colirios.
– Pomadas: prolongan el
 Vías de administración
• Vía Ótica: Precauciones:
Las gotas óticas son preparados – Contraindicado en pacientes con
líquidos destinados a ser aplicados en la membrana timpánica perforada.
el conducto auditivo externo para – Es importante atemperar las
ejercer una acción local. gotas previas a su administración.
Utilidades:
– Tratamiento de infecciones
–Administración de antiinflamatorios
– Para limpieza del conducto
auditivo externo.
 Vías de administración
Vía Dérmica: Los preparados farmacológicos
Preparados con acción local para que se aplican directamente sobre
aplicar sobre la piel (epidermis/dermis) la piel están formados por: –
o mucosas. Fármaco o principio activo –
Vehículo o base – Productos
• Formas farmacéuticas: secundarios como conservantes,
– Pomadas: una sola fase+ ppio activo aromatizantes y colorantes
(sólido/líquido)
– Cremas : fase oleosa + fase acuosa
– Geles: líquidos gelificados.
– Pastas: elevada consistencia
 Vías de administración
Vía Transdérmica:
Absorción percutánea :
– Difusión del principio activo hasta la superficie cutánea.
–Penetración en la capa córnea.
– Incorporación a la microcirculación dérmica
• Forma farmacéutica:
– Parches transdérmicos
 Vías de administración
FÁRMACOS QUE PUEDEN ADMINISTRARSE POR ESTA VÍA:
• Opiáceos: dolor crónico
• Estrógenos: Terapia hormonal sustitutiva.
• Nicotina: deshabituación tabáquica
• Nitratos: profilaxis angina de pecho
• Clonidina: tto hipertensión.
• Escopolamina: tto cinetosis.
• Anticonceptivos hormonales.
• Rivastigmina: tto Alzheimer.
• Rotigotina: tto Parkinson
PRÁCTICA
LOYDA ELIZONDO MEJÍAS
 Cetirizina
Grupo farmacoterapéutico: Derivados de la piperazina, código ATC: R06A E07 La cetirizina, un metabolito humano de la
hidroxizina, es un potente y selectivo inhibidor de los receptores periféricos H1. Los estudios in vitro de unión a receptores no
han mostrado afinidad medible nada más que por los receptores H1. Además de su efecto anti-H1, la cetirizina demostró que
exhibía actividades antialérgicas: a una dosis de 10 mg una vez al día o dos veces al día, inhibe la última fase de reclutamiento
de eosinófilos, en la piel y el tejido conjuntivo de sujetos a los que se sometió a un test de alérgenos por vía tópica. Estudios en
voluntarios sanos muestran que la cetirizina a dosis de 5 y 10 mg inhibe estrechamente las pápulas y eritemas inducidos por
altas concentraciones de histamina en la piel, pero no se establece la correlación con la eficacia. En un estudio de 35 días en
niños de 5 a 12 años, no se encontró tolerancia a los efectos antihistamínico de la cetirizina (supresión de la pápula y del
eritema). Cuando se interrumpe el tratamiento con cetirizina después de una administración repetida, la piel recupera su
reactividad normal a la histamina en 3 días. En un estudio de 6 semanas, controlado con placebo con 186 pacientes con rinitis
alérgica y asma de leve a moderado, 10 mg de cetirizina administrados una vez al día, mejoraron los síntomas de la rinitis y no
alteraron la función pulmonar. Este estudio avala la seguridad de la administración de cetirizina a pacientes alérgicos con asma
de leve a moderado. En un estudio controlado con placebo, la cetirizina administrada a la dosis diaria mayor de 60 mg durante
7 días no provocó una prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT. A la dosis recomendada, la cetirizina ha
demostrado que mejora la calidad de vida de los pacientes con rinitis perenne o rinitis alérgica estacional.
La concentración plasmática en el estado de equilibrio es aproximadamente de 300 ng/ml y se alcanza en 1,0 ± 0,5 h. No se
observa acumulación de cetirizina tras la administración de dosis diarias de 10 mg durante 10 días. La distribución de los
parámetros farmacocinéticos como la concentración máxima (Cmax) y el área debajo de la curva (AUC) es
monocompartimental en voluntarios sanos. El grado de absorción de la cetirizina no se reduce con la comida, aunque la
velocidad de absorción disminuye. El grado de biodisponibilidad es similar cuando la cetirizina se administra como solución,
cápsula o comprimido. 7 de 8 El volumen aparente de distribución es 0,50 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas de cetirizina
es del 93 ± 0,3%. La cetirizina no modifica la unión de la warfarina a proteínas. La cetirizina no sufre mayoritariamente efecto
primer paso. Dos terceras partes de la dosis se excreta sin modificación por la orina. La semivida terminal es aproximadamente
de 10 horas. La cetirizina muestra una cinética lineal en el rango de 5 a 60 mg. PRÁCTICA
 PRÁCTICA
Llega a la farmacia una señora con su niña de 2 y seis meses que pesa 12,5 kg,
la misma presenta una fuerte tos, por lo que el regente famaceutico le
recomienda darle dextrometorfano de lisan a una dosis de 0,6mg/kg/c 6hrs,
este fármaco posee una presentación de 15mg/5ml; ¿Cuántos mg se le debe
dar a la niña cada 6 hrs?

La misma señora explica que la bebé presenta muchas flemas por lo que se le
recomienda darle fluimucil c/12 hrs, la dosis de este fármaco es de 200 mg
por dosis; ¿Cuánto fármaco se le dá por día? Si el fluimucil esta en una
presentación de 100mg/5ml ¿Cuántos ml del fármaco hay que darle a la niña
c/ 12 hrs?
 PRÁCTICA
Una señora llega a la farmacia a comprar Panadol para su bebé de 5 meses
que pesa 5,5 kg, le pide a usted que le explique la dosis que debe darle
Panadol Gotas a la bebé, recuerde que la dosis del Panadol en niños de 4- 11
meses es de 14,54mg/kg/ c/6horas, si el Panadol gotas tiene una
presentación de 80mg/0,8ml y que por cada ml de la presentación hay 20
gotas de panadol. ¿Cuál sería la dosis recomedada en gotas?

El médico le prescribe amocicilina + ácido clavulánico a una niña de 7 años

que pesa 23 kg, la dosis prescrita es de 30 mg/kg/día BID, si el fármaco de
encuentra en una presentación de 200mg/5ml, ¿Cuál es la dosis en ml que
debe to,as la niña c/ 12hoas.
LOYDA ELIZONDO MEJÍAS