FORMAS FARMACÉUTICAS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Para que un medicamento llegue al sitio en que tiene efecto su acción es necesario que atraviese
una serie de membranas.

La forma en que los medicamentos se distribuyen en los tejidos y líquidos corporales reflejan no
sólo el paso del medicamento a través de membranas, sino también las vías de administración.

1. FORMA FARMACÉUTICA:

La forma farmacéutica es la disposición individualizada a la que se adaptan los principios activos y

excipientes para constituir un medicamento, es decir, es la forma de preparar un medicamento con
el fin de su administración.

Ejemplo esquemático de distintas formas farmacéuticas:

Las formas farmacéuticas son el producto resultante del proceso tecnológico que confiere que
confiere a los medicamentos características adecuadas: Dosificación, eficacia terapéutica,
estabilidad en el tiempo, entre otras.

Se pueden distinguir:

- Formas farmacéuticas de liberación convencional: la liberación del principio activo no está

deliberadamente modificada por un diseño de formulación particular.
- Formas farmacéuticas de liberación modificada: permiten alcanzar un perfil de
concentración plasmática que garantiza la persistencia de la acción terapéutica del fármaco.

CLASIFICACIÓN

Los tipos de formas farmacéuticas se pueden clasificar según su estado físico o según la vía de
administración a utilizar:

a. Tipos de formas farmacéuticas según su estado físico:

- Sólidas: polvos, granulados, cápsulas, comprimidos, tabletas, supositorios, óvulos,
implantes.
- Semi-sólidas: pomadas, pastas, cremas, geles.
- Líquidas: soluciones, suspensiones, emulsiones, jarabes, elixires, lociones, inyectables.
 b. Tipos de formas farmacéuticas según la vía de administración:
- Oral: polvos, granulados, comprimidos, cápsulas, jarabes, suspensiones, emulsiones.
- Rectal y vaginal: supositorios, enemas, óvulos, comprimidos vaginales, dispositivos
intrauterinos.
- Tópica y subcutánea: pomadas, cremas, geles, pastas, parches, implantes.
- Oftálmica y ótica: colirios, pomadas, emulsiones, insertos oftálmicos, gotas.
- Parenteral: inyectables para vía intravascular (intravenosa, intraarterial), o para vía
extravascular (intradérmica, subcutánea, intramuscular, intratecal, epidural,
intraperitoneal).
- Inhalatoria: gases medicinales (anestésicos), aerosoles.

➔ Formas farmacéuticas orales sólidas:

Presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua, y evitan posibles problemas
de incompatibilidad entre principios activos, permiten enmascarar sabores desagradables, y se
puede regular la liberación del principio activo.

a. Comprimidos: obtenidos por la compresión mecánica del granulado.

- Ventajas: bajo costo, precisión en la dosificación y prolongado período de validez.
- Desventajas: limitado uso en pacientes que no pueden deglutir, problemas de
biodiponibilidad.

Ejemplos:

- normales: ranurados o no
- efervescentes: mayor velocidad de absorción
- masticables: para pacientes con dificultad de deglución
- bucales: acción local (infecciones bucofaríngeas)
- sublinguales: pequeño tamaño, absorción rápida
- grageas: comprimidos con cubierta de azúcar → NO debe ser fraccionado (pérdida de
estabilidad y/o biodisponibilidad.
- Recubrimiento pelicular: membrana de polímero que puede ser gastrorresistente
(absorción intestinal) → NO debe ser fraccionado (pérdida de estabilidad y/o
biodisponibilidad.

b. Cápsulas: cubierta gelatinosa en cuyo interior se encuentra la dosis de fármaco.

- Ventajas: buena estabilidad y biodisponibilidad, fácil elaboración.
- Desventajas: mayor costo que los comprimidos, limitaciones de contenido, no pueden
fraccionarse ni ser utilizados por pacientes con problemas de deglución.

Ejemplos:

- Cápsulas duras: relleno sólido o semi-sólido. Buena biodisponibilidad y estabilidad y de fácil

elaboración. Formadas por dos valvas que encajan una dentro de la otra
 - Cápsulas blandas: relleno líquido (soluciones oleosas de vitaminas liposolubles, hormonas,
etc.). Gran exactitud de dosis y protege al principio activo de hidrólisis u oxidación.
Formadas por una sola pieza.

c. Formas farmacéuticas de liberación modificada (FFLM): son aquellas en las que la velocidad
y el lugar de liberación del principio o los principios activos es diferente del de la forma
farmacéutica de liberación convencional, administrada por la misma vía.
- Ventajas: mejores pautas posológicas, mejor perfil farmacocinético, reducción de efectos
adversos.
- Desventajas: NO se pueden fraccionar, no aptas para pacientes con problemas de deglución
y peor control en situaciones de sobredosis o reacciones adversas.

d. Otras formas orales sólidas:

- Polvos: cada dosis se administra previa preparación de una solución extemporánea en agua
u otra bebida. Dosis unitarias (bolsas y papelillos).
- Granulados: agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azúcares y
coadyuvantes. Se puede administrar esta forma farmacéutica o sirve como intermedio para
la obtención de comprimidos o relleno de cápsulas.
- Liofilizados: son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en agua.

➔ Formas farmacéuticas orales líquidas:

Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que
contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado.

Las formas farmacéuticas líquidas para administración oral más usuales son:

- Jarabe: solución acuosa edulcorada

- Elixir: solución hidroalcohólica edulcorada
- Suspensión y suspensión extemporánea: se prepara en el momento de ser administrada por
su baja estabilidad. Para administración de principios activos poco solubles en agua.
- Gotas: principio activo concentrado
 - Tisanas: baja concentración de principio activo.

Ventajas de las formas farmacéuticas orales líquidas:

- Liberan rápidamente el principio activo.

- Dosificación fácil y cómoda (cucharadas, gotas, etc.)
- Resultan de elección particularmente en niños.

Inconvenientes de las formas orales líquidas:

- Mayor contaminación microbiológica (adición de conservantes)

- Menor estabilidad del principio activo.

➔ Formas farmacéuticas de liberación modificada (FFLM)

a. Formas farmacéuticas de liberación acelerada:

Son formas farmacéuticas sólidas que se disuelven instantáneamente en la cavidad bucal sin
necesidad de administración de líquidos. Ejemplo de estos sistemas son los comprimidos/tabletas
liofilizadas.

Ejemplo: Feldene FLASH® 20 mg (Piroxicam, antiinflamatorio)

Ventajas: mayor facilidad de administración.

b. Forma farmacéutica de liberación diferida o retardada:

El medicamento es liberado en un momento distinto al de la administración, pero no se prolonga el

efecto terapéutico.

Son formas con cubierta entérica o resistente al pH, en las que el principio activo es liberado en un
lugar concreto del intestino delgado, pasando por el estómago sin degradarse. Son formas
farmacéuticas útiles para la administración de fármacos que se inactivan o que dañan la mucosa
digestiva.

- Ejemplo: Omeprazol gránulos con recubrimiento entérico.

- Ventajas: permite administrar por vía oral fármacos que serían

inactivados por jugos gástricos (omeprazol, pantoprazol) o bien
minimizar los efectos derivados de su gastro-lesividad por contacto
(piroxicam, diclofenaco, etc).

c. Formas farmacéuticas de liberación prolongada:

Formas de acción sostenida o continuada: el principio activo se libera a una velocidad constante
con el objeto de que se reduzcan las fluctuaciones de los niveles plasmáticos.

Podemos encontrar sistemas osmóticos (OROS®), con membrana microporosa, matrices hidrofílicas
o lipofílicas.

- Ejemplo: Adalat OROS® (Nifedipino para tratamiento de angina estable y crónica)

- Ventajas: mejora el cumplimiento posológico. Reduce

las fluctuaciones de las concentraciones plasmáticas y
de la dosis total diaria: reducción de las reacciones
adversas. Control del lugar de liberación del
medicamento en el tracto gastrointestinal.
Esquema de formas farmacéuticas de liberación modificada:

2. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Las vías de administración son fundamentales para que los medicamentos puedan llegar a su lugar
de acción.

El fármaco llega a su sitio de acción gracias a:

- Las características fisicoquímicas del principio activo (liposolubilidad, pKa, tamaño de la

molécula, entre otros)
- Las características de la forma farmacéutica empleada para administrarlo.
La vía de administración elegida depende de las necesidades clínicas y de las circunstancias, ya que
los fármacos pueden ser introducidos en el organismo en una variedad de vías. Tradicionalmente,
las denominadas vías de administración se han dividido en dos clases mayores: vías enterales,
referida al intestino, y vías parenterales, que significa diferente al intestino. La vía de administración
que se elige puede tener un marcado efecto sobre la velocidad y la eficiencia con las cuáles actúa el
fármaco.

En la vía enteral, el fármaco se administra para luego ser absorbido a través de la mucosa, pasa a la
circulación sistémica y se distribuye en el organismo.

En la vía parenteral, el fármaco se deposita por medio de una inyección en el torrente sanguíneo
(intravenosa), donde no hay proceso de absorción, o en un tejido (muscular, subcutáneo o
intradérmico) de donde es absorbido.

En la clínica, los medicamentos se prescriben con el propósito de producir un efecto generalizado

(sistémico) o bien, un efecto localizado a una región específica del organismo. Bajo este concepto,
las vías de administración tradicionales pueden agruparse en función de la intención terapéutica,
para producir efectos sistémicos o locales.

➔ Que un efecto sea sistémico o local va a depender de: la forma farmacéutica, de la vía de
administración y de las características fisicoquímicas del fármaco.
Vías de administración para efectos sistémicos:

Las vías utilizadas para producir un efecto sistémico deben ser administradas en un lugar anatómico
que permita la absorción del fármaco hacia la circulación sistémica, excepto la vía intravenosa e
intraarterial en las que se administra directamente en la sangre, para ser distribuido a los diferentes
compartimentos corporales hasta llegar al lugar donde va a producir su efecto terapéutico.

Las variantes de esta vía que se emplean con mayor frecuencia en la práctica médica incluyen la vía
oral con deglución, sublingual, rectal, intravenosa, intramuscular, subcutánea, intradérmica,
transdérmica, inhalatoria y nasal (dependiendo de las características del fármaco), principalmente.

Vías de administración para efectos locales:

Las vías utilizadas con el fin de producir un efecto local (no sistémico) deben ser depositadas en
alguna superficie externa del paciente en donde va a producir su efecto terapéutico, reduciendo o
evitando en lo posible la absorción del fármaco para no producir efectos sistémicos. Las variantes
de esta vía que se emplean con mayor frecuencia en la práctica médica incluyen la administración
de fármacos por vía oral con o sin deglución, intradérmica, cutánea, inhalatoria, nasal, ocular, ótica,
vaginal y rectal (dependiendo de las características del fármaco), principalmente.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN ENTERALES

1. Vía oral.

La vía oral constituye la vía más utilizada de administración de fármacos, ya que es una vía cómoda
y económica. Es de fácil administración y permite conseguir el cumplimiento terapéutico.

Desventajas de la vía oral:

- No se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir (vómitos o paciente

inconsciente). Se necesita la colaboración del paciente.
- Algunos fármacos poseen un sabor desagradable o producen irritación gástrica.

A través de esta vía generalmente se logra obtener un efecto sistémico, donde los fármacos se
absorben principalmente en el intestino delgado debido a su gran superficie de absorción producto
de las microvellosidades presentes. Además, a este nivel hay un elevado flujo sanguíneo y
mecanismos de transporte activos.
A través de esta vía se sufre metabolismo de primer paso hepático importante, ya que luego de su
absorción, los fármacos llegan a la vena porta que irriga directamente al hígado, sitio principal de
metabolismo de fármacos.

Existen distintos factores que afectan la absorción intestinal de los fármacos por esta vía:

- Velocidad de vaciamiento gástrico: a menor velocidad de vaciamiento gástrico, menor

velocidad de absorción intestinal.
- Motilidad intestinal
- Forma farmacéutica
- Presencia de alimentos: en algunos casos puede aumentar la absorción o disminuirla.
- Interacción con medicamentos.

2. Vía sublingual.

La mucosa sublingual está muy vascularizada: rápida velocidad de absorción comparada a la vía oral
(efecto sistémico rápido). La absorción se produce en los capilares de la cara inferior de la lengua, y
una vez que pasa el fármaco a la sangre se incorpora, vía venosa, directamente a la circulación de la
vena cava superior evitando el efecto de metabolismo de primer paso hepático.

Ventajas: es una vía útil para situaciones de urgencia. Se evita la destrucción de fármacos debido al
pH gástrico.

Desventaja: No se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir (vómitos o paciente
inconsciente). Se necesita la colaboración del paciente. Algunos fármacos poseen un sabor
desagradable.
Ejemplos de vía de administración sublingual:

- Angiolingual® (Nitroglicerina para el tratamiento agudo del dolor por angina de pecho)
- Ravotril® (Clonazepam para el tratamiento agudo de crisis de ansiedad)

3. Vía rectal.

Se utiliza cuando la vía oral no es adecuada para el paciente (cuando presenta vómitos o náuseas).
La absorción es más lenta que la gastrointestinal.

Ventajas: se pueden administrar fármacos con propiedades organolépticas desagradables, sensibles

a la degradación enzimática y debido al pH gástrico.

Desventajas: vascularización irregular del tracto rectal, absorción impredecible del fármaco y
obtención de concentraciones plasmáticas irregulares. → Dependiendo de la porción alcanzada en
la administración rectal, se puede o no obtener un efecto local o sistémico, o puede o no ocurrir
efecto de metabolismo de primer paso hepático.
Se pueden tener tres tipos de acciones utilizando esta vía:

- Mecánica: efecto laxante. Ejemplo: supositorios de glicerina o enemas.

- Tópica localizada: antihemorroidales. Ejemplo: Vatanal®
- Sistémica: antitérmicos, náuseas y vómitos. Ejemplo: Torecan® (náuseas y vómitos asociado
a trastornos gastrointestinales), Paracetamol supositorio (antitérmico).

VÍA DE ADMINISTRACIÓN PARENTERALES

INTRAVASCULAR EXTRAVASCULAR
Intraarterial Intramuscular
Intracardíaca Subcutánea
Intravenosa Intradérmica
Intraperitoneal
Intratecal
Epidural
Intraarticular
Las vías parenterales se utilizan principalmente en:

- Situaciones de urgencia
- Cuando los principios activos no se absorben por la mucosa gastrointestinal.
- Cuando el principio activo es degradado o inactivado a nivel gastrointestinal (Ejemplo:
insulina).
- Cuando el efecto de primer paso hepático es muy elevado y no permite alcanzar niveles
terapéuticos adecuados.

Las soluciones inyectables para ser administradas por vía parenteral, necesitan cumplir ciertos
requerimientos, que son:

- Limpidez: ausencia de partículas en suspensión detectables mediante controles ópticos.

- Neutralidad: el pH del organismo humano oscila entre 7,3-7,4. Es recomendable regular los
preparados alrededor de este valor.
- Isotonía: es isotónico con la sangre si al ponerla en contacto con eritrocitos no experimenta
alteración.
- Estéril: ausencia de microorganismos (formas vegetativas y de resistencia). Obligatorio para
todos los inyectables.
- Apirógena: ausencia de sustancias que provoque un proceso febril. Obligatorio en
inyectables.

1. Vías intravasculares:

Una característica importante de las vías de administración intravascular es que no hay proceso de
absorción, por lo tanto, hay 100% de biodisponibilidad del fármaco y mínima variabilidad de
concentración plasmática.

a. Vía intravenosa: es una vía de urgencia que ofrece una respuesta rápida, intensa y
sistémica. Es una vía útil para la administración de grandes volúmenes de medicamento y
para administrar sustancias irritantes previa dilución.
La administración puede ser en forma de bolus o perfusión, y el lugar de administración
puede ser en el antebrazo, muñeca o por una vía central (tratamientos largos).

Por esta vía se pueden administrar soluciones acuosas,

excepto:
- Emulsiones lipídicas para nutrición parenteral.
- Vitamina K (solución oleosa)
- Anfotericina B (liposomas)
- Ciclosporina (solución oleosa, emulsión lipídica)

Uno de los principales inconvenientes de esta vía es que

requiere de un personal entrenado para su
administración, y existe riesgo de infecciones.
 b. Vía intraarterial: el medicamento se inyecta directamente en una arteria que irriga un
órgano o un sector del organismo. Esta vía es útil para administración de contrastes en
radiología o para la administración de fármacos citostáticos dirigidos a órganos
determinados.

c. Vía intracardíaca: se utiliza únicamente en caso de emergencia.

Ejemplo: administración de adrenalina al 0,1 % en caso de paro cardíaco.

2. Vías extravasculares:

Las vías extravasculares se caracterizan por que hay proceso de absorción de los fármacos, desde
su sitio de administración hasta el torrente sanguíneo.

a. Vía intramuscular: es una vía de administración muy rápida (respecto a la vía oral), pero
más lenta que la vía intravenosa. Permite la generación de depósitos cuando se administran
soluciones oleosas, lo que permite un efecto lento y más sostenido.
Se pueden administrar volúmenes moderados de medicamento, vehículos oleosos y algunas
sustancias irritantes. Se requiere de personal entrenado para esta administración.

- Lugares de inyección: deltoides, glúteos y vasto lateral de la pierna.

 - La velocidad de absorción depende del riego sanguíneo en el lugar de la inyección (se
favorece en zonas bien irrigadas) y de las características fisicoquímicas del fármaco.

Las principales precauciones de la vía intramuscular son:

- Lesiones de los vasos y nervios si la administración fue en una zona incorrecta. Pueden
aparecer parálisis del nervio ciático (administración en glúteo), hematomas,
endurecimientos, infecciones, entre otros.
- Contraindicada su utilización en pacientes anticoagulados ya que puede ocasionar
hematomas importantes, y en los casos de insuficiencia circulatoria (cuando se pretenda
una acción de urgencia.)

b. Vía subcutánea: al igual que la vía intramuscular, por esta vía se requiere atravesar barreras
biológicas para llegar a la circulación, sin embargo, la absorción es más lenta y se puede
administrar un menor volumen de medicamento.
Esta vía se puede utilizar en pacientes anticoagulados, y requiere de un personal menos
entrenado.
Es la vía de elección para la administración de insulinas y heparinas de bajo peso molecular.
 Se pueden administrar implantes los cuáles son formas farmacéuticas sólidas y estériles de
material biocompatible, atóxico y no carcinogénico que liberan el principio activo a
velocidad constante. Ejemplo: Implanon®

c. Vía intradérmica: es una vía de absorción lenta. Se utiliza para la administración de

anestesia local, vacunas, y para pruebas de sensibilización o alergia.
OTRAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

1. Vía inhalatoria.

Una característica importante de esta vía, es que hay una gran superficie de absorción en los
alveolos, alta permeabilidad al agua, gases y sustancias lipofílicas.

La absorción de fármacos se realiza por difusión simple a favor de la gradiente de concentración.

Los fármacos más liposolubles tienen mayor velocidad de absorción al torrente sanguíneo.

A través de esta vía, se pueden obtener efectos locales como broncodilatación para el tratamiento
del asma y EPOC, o también se pueden tener efectos sistémicos como anestesia general.

Se pueden utilizar cámaras o tubos espaciadores. Se recomienda su uso ya que facilitan la

coordinación pulsación/inhalación: llega una mayor fracción de medicamento al pulmón
(importante en niños y pacientes asmáticos). Además, facilita la evaporación completa del gas
propulsor y disminuye la posibilidad de depósitos de las partículas: menos efectos adversos.

2. Vía nasal.

Es una vía de administración alternativa a la parenteral en aquellos fármacos cuya administración

oral no es posible.
A través de esta vía, se evita el metabolismo de primer paso hepático. El fármaco alcanza las venas
capilares submucosas e ingresa a la circulación sistémica.

La absorción puede estar afectada por la vascularización de la mucosa nasal, su perfusión sanguínea
y condiciones patológicas intranasales existentes (pólipos, rinitis, etc.). Debido a esto, se puede
obtener un efecto local o sistémico, dependiendo también de las características fisicoquímicas del
fármaco.

Ejemplo:

- Acción local: Iliadin® (Oximetazolina, vasoconstrictor descongestionante nasal); Fisiolimp®

(NaCl, higiene y lavado de las fosas nasales.
- Acción sistémica: Miacalcic Nasal® (Calcitonina, interviene en el metabolismo del calcio y
fósforo).

3. Vía dérmica.

Son preparados con acción local para aplicar sobre la piel (epidermis/dermis) o mucosas.

Los preparados farmacológicos que se aplican directamente sobre la piel están formados por:

- Fármaco o principio activo

- Vehículo o base
- Productos secundarios como conservantes, aromatizantes y colorantes.
Hay distintas formas farmacéuticas que permiten la administración dérmica: pomadas, cremas,
geles, pastas, entre otros.

A través de esta vía, debe evitarse la absorción transcutánea del principio activo y excipientes para
evitar efectos adversos. Por lo tanto, esta vía es útil principalmente en dermatología, para
administración de antiinflamatorios de acción tópica, antihistamínicos y anestésicos locales.

➔ Piel descamada, inflamada o lesionada, o cuando el área a tratar sea extensa, hay una
mayor absorción de los principios activos, mayor riesgo de efectos adversos.

4. Vía transdérmica.

A través de esta vía hay absorción percutánea, por lo tanto, hay incorporación del medicamento a
la microcirculación dérmica, con lo cual se puede conseguir un efecto sistémico.

Una de las formas farmacéuticas más utilizadas con

este fin son los parches transdérmicos: permiten el
uso de fármacos con un estrecho margen terapéutico,
evitando su degradación a pH gástrico. Su
administración puede interrumpirse de manera
inmediata.

Ejemplo:

- Parches de nicotina
- Durogesic® (Fentanilo, opioide potente para dolor crónico)

Los parches transdérmicos permiten un aporte percutáneo de principios activos a una velocidad
programada o durante un tiempo establecido para su acción sistémica (liberación del fármaco lenta
y sostenida).

Los fármacos que pueden administrarse por esta vía deben tener las siguientes características:

- Bajo peso molecular

- Lipofilia intermedia
 - Elevada potencia
- Semivida de eliminación corta

Ventajas de la vía transdérmica:

- Mejora el cumplimiento de la prescripción

- Para fármacos con vida media corta, permite reducción de la dosis, reducción de efectos
adversos y mantener concentraciones plasmáticas constantes.

Características de un parche transdérmico:

BIBLIOGRAFÍA:

- Farmacología Humana. Jesús Flórez. MASSON.

- Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Goodman-Gilman. McGRAW-HILL
INTERAMÉRICA