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FARMACOLOGIA

FUNCIÓN DE LAS HORMONAS


ANABÓLICAS EN EL
ORGANISMO:
 HORMONA: SUBSTANCIA SECRETADA POR CÉLULAS ESPECIFICAS CON LA
FINALIDAD DE INFLUIR COMO MENSAJERO QUÍMICO EN EL FUNCIONAMIENTO
DE OTRAS CÉLULAS. (CANAL DE MENSAJE)

 METABOLISMO: CONJUNTO DE REACCIONES BIOQUIMICAS QUE CONFORMAN


LOS PROCESOS NECESARIOS PARA LA VIDA EN UN ORGANISMO.
(INSTRUMENTO)
 ANABOLISMO: FORMACIÓN DE ELEMENTOS COMPLEJOS A PARTIR DE
ELEMENTOS MAS SIMPLES. (EMISOR DEL MENSAJE)
 CATABOLISMO: OBTENCIÓN DE ELEMENTOS SIMPLES A PARTIR DE ELEMENTOS
COMPLEJOS. (RECEPTOR DEL MENSAJE)
HORMONAS ESTEROIDES: SE FORMAN A
PARTIR DEL COLESTEROL

A)HORMONAS SEXUALES:
-ANDRÓGENOS: TESTOSTERONA, ANDROSTERONA Y ANDROSTENEDIONA
-PROGESTÁGENOS: PROGESTERONA
-ESTRÓGENOS: ESTRADIOL, ESTRONA Y ESTRIOL

B)HORMONAS REGULADORAS DEL METABOLISMO MINERAL Y ENERGÉTICO:


-GLUCOCORTICOIDES: REGULACIÓN DEL METABOLISMO DE LA GLUCOSA.
-MINERALCORTICOIDES: REGULACIÓN DEL METABOLISMO HIDROELECTROLÍTICO.
-VITAMINA D
EFECTOS DE LA
TESTOSTERONA:
DIVIDIDO EN DOS TIPOS DE SUSTANCIAS
 EFECTOS ANABÓLICOS(CRECIMIENTO MUSCULAR): PROMUEVE EL
CRECIMIENTO DE LOS TEJIDOS CON RECEPTORES ANDROGÉNICOS, POR MEDIO
DE LA BIOSÍNTESIS PROTEICA.

 EFECTOS ANDROGÉNICOS (EFECTOS VIRILIZANTES): ES LA RESPONSABLE DE


LA APARICIÓN Y DESARROLLO DE LOS CARACTERES SEXUALES SECUNDARIOS
MASCULINOS, TALES COMO EL INCREMENTO DE VELLO CORPORAL Y
ENGROSAMIENTO DE LA VOZ.
ENZIMAS AROMATASA /
REDUCTASA
 LA AROMATASA ES UNA ENZIMA QUE ES RESPONSABLE DE UN PASO
FUNDAMENTAL EN LA BIOSÍNTESIS DE LOS ESTRÓGENOS. DEBIDO A QUE LOS
ESTRÓGENOS PROMUEVEN CIERTOS CÁNCERES Y OTRAS ENFERMEDADES, LOS
INHIBIDORES DE AROMATASA SON FRECUENTEMENTE USADOS PARA TRATAR
DICHAS ENFERMEDADES

 REDUCTASA: SON ENZIMAS INVOLUCRADAS EN EL METABOLISMO DE


ESTEROIDES. TIENEN UN PAPEL IMPORTANTE EN EL METABOLISMO DE
ANDRÓGENOS Y ESTRÓGENOS, Y TAMBIÉN PARTICIPAN EN LA BIOSÍNTESIS DEL
ÁCIDO BILIAR. ESTÁN IMPLICADAS EN EL PROCESO DE DIFERENCIACIÓN
SEXUAL.
ESTEROIDES ORALES:
-EN FORMA DE PASTILLA O PÍLDORA
-METABOLIZADOS EN EL HÍGADO
-MODIFICACIÓN SINTÉTICA DE LA HORMONA:
+RADICAL 17 ALQUILO (MOLECULAS FACILES
DE SEPARAR) = MAYOR ABSORCIÓN Y MAYOR
TOXICIDAD
-MENOR ABSORCION POR
BIODISPONIBILIDAD DE LA CARGA HEPATICA
ESTEROIDES INYECTABLES:
-A)SUSPENSIONES EN AGUA
-B)DISOLUCIONES EN ACEITE

 MODIFICACIÓN SINTÉTICA: HORMONA + ESTER


 LA DURACIÓN DEPENDE DEL ESTER (TIEMPO DE VIDA EN EL ORGANISMO)
 MAYOR EFICACIA QUE LAS VERSIONES ORALES
 NO SE METABOLIZAN EN EL HÍGADO
VIDA MEDIA DEL MEDICAMENTO SEGÚN EL
ESTER:
 SUSPENSION DESDE 1 HORA NONANOATO 7 DIAS
 ACETATO 1 DIA DECANOATO 7-8 DIAS
 PROPIONATO 1 DIA UNDECILENATO 8-9
DIAS
 FENYLPROPIONATO 1-2 DIAS
UNDECANOATO 20 DIAS
 BUTIRATO 2-3 DIAS
 VALERATO 3 DIAS
 HEXANOATO 3 DIAS
 CAPROATO 4-5 DIAS
 ISOCAPROATO 4-5 DIAS
 HEPTANOATO 5-6 DÍAS
 ENANTATO 5-6 DIAS
 OCTANOATO 6-7 DIAS
 CIPIONATO 6-7 DIAS
TIPOS DE ESTEROIDES SEGÚN
SU ORIGEN:
 EAA´S DERIVADOS DE LA TESTOSTERONA

 EAA´S DERIVADOS DE LA NOR-TESTOSTERONA

 EAA´S DERIVADOS DE LA DHT


ESTEROIDES DERIVADOS DE
LA TESTOSTERONA:
 EFECTO ANABÓLICO A CAUSA DE LA RETENCIÓN DE NITRÓGENO. (AUMENTO
DE PROTEINAS, FAVORECE CRECIMIENTO MUSCULAR Y REDUCCION DE LOS
DEPOSITOS ADIPOSOS)
 INCREMENTO DE LAS RESERVAS DE CREATINA.(MAYOR PRODUCCION DE ATP,
AUMENTO DE RENDIMIENTO EN ENTRENAMIENTOS DE ALTA INTESIDAD)
 SENSACIÓN DE BIENESTAR Y CONFIANZA.
 INCREMENTO DE LA LIBIDO.
 MAYOR AGRESIVIDAD.
 MEJORA EN LA RECUPERACIÓN.
 MAYOR SENSIBILIDAD A LA INSULINA.
 AUMENTO DE LA ERITROPOYESIS. (AUMENTO DE GLOBULOS ROJOS)
EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ESTEROIDES
DERIVADOS DE LA TESTOSTERONA:

 ALOPECIA
 ACNÉ
 ANDROGENIZACIÓN ( HIRSUTISMO, HIPERTROFIA LARINGEA, ETC…)
 AUMENTO DEL COLESTEROL LDL (M) Y DISMINUCIÓN DEL COLESTEROL HDL.
(B)
 SUPRESIÓN DEL EJE HIPOTALÁMICO-TESTICULAR
 AROMATIZACIÓN
 ORALES:
 UNDECILENATO DE TESTOSTERONA
 METANDIANONA
 METANDROSTENOLONA
 FLUOXYMESTERONA

 INYECTABLES:
 TESTOSTERONA EN CUALQUIER PRESENTACIÓN,
YA SEA SUSPENSIÓN O ESTERIFICADO, YA SEA UN
SOLO ESTER O UNA MEZCLA
 BOLDENONA
ESTEROIDES DERIVADOS DE
LA NOR-TESTOSTERONA:
 INDICE ANABÓLICO/ANDROGENICO MUY FAVORABLE.
 POCA RETENCIÓN DE AGUA.
 RÁPIDO AUMENTO DE LA FUERZA.
 MAYOR CONSERVACIÓN DE GANANCIAS AL TERMINAR EL CICLO.
 NO DISMINUYEN EL COLESTEROL HDL.(B)
 MENOS POSIBILIDADES DE CONVERSIÓN A ESTRÓGENO (80 % EN
COMPARACIÓN CON LA TESTOSTERONA).
 EFECTO ANALGÉSICO/DESINFLAMATORIO SOBRE TENDONES Y
ARTICULACIONES.
EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ESTEROIDES
DERIVADOS DE LA NOR-TESTOSTERONA:

 ACTIVIDAD PROGESTOGÉNICA.
 GINECOMASTIA POR ACTIVIDAD PROGESTOGÉNICA.
 DISFUNCIÓN ERÉCTIL.
 PÉRDIDA DE LA LIBIDO.
 GRÁN DEPRESIÓN DEL EJE HHT. (HIPOTALAMO, HIPOFISIS, TIROIDES)
 ORALES:
 METILTRIENOLONA (NANDROLONA 17ª)
 DIMETIL TRIENOLONA
 DMNT (DIMETIL NOR-TESTOSTERONA)

 INYECTABLES:
 TRENBOLONA, YA SEA UN SOLO ESTER, O UNA MEZCLA.
 NANDROLONA, YA SEA UN SOLO ESTER, O UNA MEZCLA.
 TRESTOLONA
 PARABOLAN
ESTEROIDES DERIVADOS DE
LA DIHIDROTESTOSTERONA:
 NO SE CONVIERTEN EN ESTRÓGENO.
 NO SE CONVIERTEN EN DHT, YA QUE NO SON SUSCEPTIBLES A LA ENZIMA 5<
REDUCTASA.
 SON LOS QUE MENOS AGUA RETIENEN.
 TIENEN EFECTOS ANTI-ESTROGÉNICOS Y ANTI-PROGESTOGÉNICOS.
 ALTO EFECTO ANABÓLICO Y BAJO EFECTO ANDROGÉNICO.
 SON LOS QUE GENERAN MENOS EFECTOS SECUNDARIOS.
EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ESTEROIDES
DERIVADOS DE LA DIHIDROTESTOSTERONA:

 LIGERA DEPRESIÓN DEL EJE HHT.


 ACNÉ.
 DOLOR DE ARTICULACIONES.
 ALOPECIA.
 HIPERTROFIA PROSTÁTICA.
 ORALES:
 OXANDROLONA
 METELONONA
 ESTANOZOLOL
 MESTEROLONA

 INYECTABLES:
 DROSTANOLONA
 ESTANOZOLOL
 METELONONA
 OXANDROLONA
ÍNDICE ANABÓLICO/ ANDROGÉNICO DE LOS
ESTEROIDES:
 OXIMETOLONA (ANADROL 50):
ANABOLICO/ ANDROGENICO: 320/45

 OXANDROLONA (ANAVAR):
ANABOLICO/ANDROGENICO: 322-630/24

 UNDECILENATO DE TESTOSTERONA (ANDRIOL):


ANABOLICO/ANDROGENICO: 100/100

 DECANOATO DE NANDROLONA (DECA-DURABOLIN):


ANABOLICO/ANDROGENICO: 125/37

 METANDROSTENOLONA (DIANABOL):
ANABOLICO/ANDROGENICO: 90-210/40-60
 BOLDENONA (EQUIPOISE):
ANABOLICO/ ANDROGENICO: 100/50

 FLUOXIMESTERONA (HALOTESTIN):
ANABOLICO/ANDROGENICO:1,900/850

 DROSTANOLONA (MASTERON):
ANABOLICO/ANDROGENICO: 62/25

 FENILPROPIONATO DE NANDROLONA(NPP):
ANABOLICO/ANDROGENICO: 125/37

 CLORODEHIDROMETIL-TESTOSTERONA (TURINABOL):
ANABOLICO/ ANDROGENICO: >100/0

 TRENBOLONA (ACETATO, ENANTATO E HEXAHIDROBENZICARBONATO ):


ANABOLICO/ANDROGENICO: 500/500

 METELONONA (PRIMOBOLAN):
ANABOLICO/ANDROGENICO: 88:44-57

 MESTEROLONA (PROVIRON):
ANABOLICO/ANDROGENICO: 100-150/30-40
 Testosterona (Cipionato, Enantato, Propionato y Suspensión)
 Anabólico/Androgenico:100/100

 Stanozolol (Winstrol) :
 Anabólico/Androgénico: 320/30
TERAPIA POST CICLO:
RETROALIMENTACIÓN O FEEDBACK EN LA
PRODUCCIÓN DE TESTOSTERONA:

 HORMONA LIBERADORA DE GONADOTROFINA (GNRH): HORMONA


POLIPEPTIDICA SECRETADA EN EL HIPOTÁLAMO, RESPONSABLE DE
ESTIMULAR A LA GLÁNDULA HIPÓFISIS PARA PRODUCCIÓN DE LH Y FSH

 HORMONA LUTEINIZANTE (LH): HORMONA SECRETADA EN LA GLÁNDULA


HIPÓFISIS ANTERIOR, RESPONSABLE DE ESTIMULAR LAS CÉLULAS DE LEYDIG
EN EL TESTÍCULO, LAS CUALES PRODUCEN TESTOSTERONA

 HORMONA FOLICULO-ESTIMULANTE (FSH): HORMONA SECRETADA EN LA


GLÁNDULA HIPÓFISIS ANTERIOR, RESPONSABLE DE ESTIMULAR LAS CÉLULAS
DE STEROLI EN EL TESTÍCULO, DANDO PASO A LA ESPERMATOGÉNESIS
PROTOCOLO DE MICHAEL
SCALLY:
 GONADOTROPINA CORIÓNICA: TIENE UN EFECTO IDÉNTICO AL DE LA LH.
ESTIMULA DIRECTAMENTE LA PRODUCCIÓN DE TESTOSTERONA EN LAS
CÉLULAS DE LEYDIG.

 CLORHIDRATO DE CLOMIFENO: BLOQUEA LA RETROALIMENTACIÓN NEGATIVA


A NIVEL HIPOFISIARIO, A MODO QUE LA ADENOHIPOFISIS SIGA PRODUCIENDO
MAYORES CANTIDADES DE FSH Y HL.

 TAMOXIFENO: PREVIENE LA RETROALIMENTACIÓN NEGATIVA POR PARTE DE


LOS ESTROGENOS, ADEMÁS DE PREVENIR LA GINECOMASTIA ANTE LAS
CANTIDADES VARIANTES DE ESTROGENOS.
 SE RECOMIENDA INCORPORAR LOS TRES MEDICAMENTOS SIMULTANEAMENTE

 LA DOSIFICACIÓN DE GONADOTROFINA CORIÓNICA HUMANA DEBERÁ DE SER


EN MÚLTIPLES Y FRECUENTES APLICACIONES DE 500 A 2,500 UI POR
APLICACIÓN, POR UN PERIODO DE 15 A 30 DIAS.

 LA DOSIFICACION DE CLORHIDRATO DE CLOMIFENO DEBERA DE CONTINUAR


AL MENOS 15 DIAS DESPUÉS DE SUSPENDER LA GONADOTROFINA.

 LA DOSIFICACIÓN DE TAMOXIFENO DEBERÁ DE CONTINUAR AL MENOS 15 DIAS


DESPUÉS DE SUSPENDER EL CLORHIDRATO DE CLOMIFENO.
OTROS MEDICAMENTOS
ÚTILES EN LA TERAPIA POST
CICLO
PREVENCIÓN Y CONTROL DE
EFECTOS COLATERALES:
 Aromatización:

Antiestrogenos:
a)Inhibidores de la enzima aromatasa
Anastrozol- Ej: Arimidex
Letrozol- Ej: Femara
Exemestano- Ej: Aromasin
b)Bloqueadores de tejido selectivo
Clomifeno- Ej: Omifin
Tamoxifeno- Ej: Nolvadex, Taxus
ACNE:

ANTIBIOTICOS:
TETRACICLINA- EJ- TETREX

BLOQUEADORES DEL RECEPTOR DE DHT:


FINISTERIDE- EJ: PROSCAR

HIPERPROLACTINEMIA / GINECOMASTIA POR EFECTO PROGESTOGENICO

BROMOCRIPTINA: EJ. PARLODEL


CABERGOLINA- EJ: DOSTINEX

ALOPECIA:

BLOQUEADORES DEL RECEPTOR DE DHT:


FINISTERIDE- EJ: PROSCAR
 ANDROGENIZACIÓN:

 ANTICONCEPTIVOS CON CARACTERISTICAS ANTIANDROGENAS


 ETINIL ESTRADIOL- EJ: DIANE, YASMIN

 DIURETICOS CON CERACTERISTICAS PROGESTOGENICAS Y ANTIANDROGENAS:


 ESPIRONOLACTONA- EJ: ALDACTONE A

 HIPERTROFIA PROSTÁTICA:

 BLOQUEADORES DEL RECEPTOR DE DHT:


 FINISTERIDE- EJ: PROSCAR
CENTRO DE CAPACITACIONES
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