R M A C O L O GÍA

FA

ANTIPARASITARIOS
POR:
STHEFANY CANDO, LIZBETH DAZA Y PAULA PALACIOS.
PROTOZOOS
 RAMS
Vómitos
Sequedad de boca
Disgeusia
METRONIDAZOL FARMACINÉTICA
Vía Tópica: tiene poca absorción,
las concentraciones plasmáticas
Anorexia (Cp.) son 100 veces menores que
INDICACIONES MECANISMO DE ACCIÓN
Dolor abdominal las obtenidas por vía oral.
Cefaleas El metronidazol se puede administrar por vía Actúa sobre las proteínas que transportan Vía intravaginal: las Cp. son del 2%.
Ataxia oral e intravenosa, tópicamente, y por vía electrones en la cadena respiratoria de las Vía intravenosa: produce Cp.
bacterias anaerobias, mientras que en máximas de unos 26 µg/ml.
Encefalopatía intravaginal.
otros microorganismos se introduce entre
Deterioro visual AMEBIASIS HEPATICA Metabolismo: 50% de la dosis es
las cadenas de ADN inhibiendo la síntesis
Flebitis DISENTERIA AMEBIANA AGUDA metabolizada en el hígado.
de ácidos nucleicos.
Irritación vulvar o vaginal GIARDIASIS Excretado en orina (70-85%, 45%
El metronidazol es muy eficaz como
Xerosis inalterado) y heces (15-30%).
TRICOMONIASIS antimicrobiano, y prácticamente no induce
CONTRAINDICADO URETRITIS NO GONOCOCICA resistencias. Vía oral: su absorción es muy
Pacientes con buena, su biodisponibilidad
VAGINITIS El espectro de actividad del metronidazol
hipersensibilidad al fármaco
incluye protozoos y gérmenes anaerobios, cercana al 100%. El 80% de la dosis
o a otros derivados
no es efectivo frente gérmenes aerobios se absorbe en la primera hora tras
nitroimidazólicos.
comunes aunque sí lo es frente al su administración. Excreción en
Se debe utilizar con
Haemophylus vaginalis.
precaución en pacientes orina (70-85%,) y heces (6-15%).
con historia o presencia en Distribución: es amplia en los
enfermedades DOSIS tejidos y fluidos corporales,como el
hematológicas. hueso, la bilis, la saliva y los fluidos
Primer trimestre del VÍA ORAL: Giardiasis: 15-40 mg/kg/24 h, divididos en 2-3 tomas. Adultos, niños y peritoneales, pleurales, vaginales y
embarazo. adolescentes: 2.000 mg/24 h durante 3 días, o 400 mg/8 h durante 5 días o 500 mg/12 h seminales.
INTERACCIONES durante 7-10 días. La semivida de eliminación es
Puede potenciar efecto
VÍA INTRAVAGINAL: Tricomoniasis: 1 óvulo (500 Mg.) vía vaginal en la noche por un aproximadamente de 8 horas.
anticoagulante de:
período de 10 días, en combinación con tratamiento por vía oral. Los ancianos y los niños
cumarina, warfarina.
La cimetidina inhibidor VÍA INTRAVENOSA: Amebiasis: Adultos: 1.5 g/día divididos en tres dosis. Niños: 30 a 40 prematuros muestran una
enzimático puede disminuir reducción de metabolismo
mg/kg/día divididos en tres dosis.
el metabolismo hepático del hepático, aumentando la semivida
VÍA TÓPICA: aplicar cada 12 horas (mañana y noche) durante 2 meses como máximo. de eliminación.
metronidazol.
Alcohol etilico puede dar
de tipo antabús.

SECNIDAZOL MECANISMO DE ACCIÓN
Ejerce una actividad citolítica
contra amebas, giardias y
INDICACIONES: trichomonas cambiando la
Amebiasis intestinal información genética (ADN) por
medio de la reducción del grupo
aguda nitro, esto origina compuestos
Amebiasis intestinal inactivos o estériles minimizando
rápidamente la producción
asintomática celular.
Amibiasis hepática
Giardiasis FARMACOCINÉTICA
Uretritis por
tricomonas Adms.oral. Alcanza valores
séricos máx. a las 3 horas.
Vaginitis por Absorcion: lenta lo cual le
tricomonas permite actuar en la luz intestina
contra amebas y giardias en la
pared intestinal y en los demás
sitios del organismo donde se
presente amebiasis sistémica o
trichomoniasis. Vm plasmatica:
>24 h.
Atraviesa la BHE y placentaria
(pasa a la leche materna)
Eliminación: renal lenta (orina).
50% a las 120 horas
INTERACCIONES
Riesgo de reacción psicótica
con: disulfuram (no se
recomienda).
Evitar con: alcohol por efecto
antabús.
Potencia el efecto de:
anticoagulantes orales (mayor
riesgo de hemorragia).
Vida media plasmática
disminuida por: fenobarbital.
Riesgo de toxicidad con: litio.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a las imidazolas
Hipersensibilidad a uno de los
componentes
No recomendado durante el
primer trimestre
El secnidazol pasa a la leche
materna
RAMS
Trastornos digestivos como náuseas, gastralgias,
Modificación del gusto (metálico)
Glositis(inchazon de la lengua), estomatitis
Urticaria, erupciones cutáneas reversibles.
Leucopenia moderada
DOSIS
Paciente a partir de 15 años
Amebiasis intestinal aguda
Posología estándar
2.000 mg en 1 toma el día del tratamiento
Amebiasis intestinal asintomática
2.000 mg/ SID/ X 3 dias
Amibiasis hepática
1.500 mg SID o BID/ x 5 dias
Uretritis por tricomonas
2.000 mg en 1 toma el día del tratamiento
Paciente del sexo femenino
Vaginitis por tricomonas
2.000 miligramos en 1 toma el día del tratamiento
Paciente de 6 años a 15 años
Amebiasis intestinal aguda -
Giardiasis
Administrar en una toma única
30 mg/kg
Amebiasis intestinal
asintomática
30 mg/kg/ SID (Durante 3 días)
Amibiasis hepática
30 mg/kg (SID o BID) X 5 dias
 TINIDAZOL
Es un fármaco antimicrobiano. Trata infecciones, como: la tricomoniasis, giardiasis y disenteria amebiana aguda.

MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA CONTRAINDICACIONES INTERACCIONES

Absorción: Vía Oral. BD: 100%, Nivel Lactancia. Alcohol etílico: genera una
Es un fármaco antiinfeccioso con acción plasmático: 2 horas. Embarazo reacción tipo antabús.
bactericida, amebicida y tricomonicida Distribución: Por todo el organismo. Epilepsia.
del grupo de los nitroimidazoles. Unión a Proteínas plasmáticas: 12- Cimetidina: potencia su
Alérgicos al tinidazol y acción.
Actua alterando el ADN de los gérmenes, 16%. nitimidazol.
impidiendo su síntesis. Metabolismo: En el hígado. Rifampicina: disminución o
Es activo en algunas bacterias Eliminación: Por heces y orina; y solo su actividad antimicrobiana.
anaeróbias y contra protozoos un 25% inalterado. Semivida de 13
como Trichomonas y Entamoebas. horas.
No es antimicótico, ni antiviral. RAMS
DOSIS
Anorexia
Sequedad de boca ADULTOS: NIÑOS:
Sabor metálico Tricomoniasis, giargiasis: 2g Amebiasis intestinal: 25-
urticaria dosis única; o 1g (en 2 dosis) en 30mg/kg, c/12 horas, por 3-5
cefalea un solo día. días.
Mareo Amebiasis intestinal: 2g durante Tricomoniasis urogenital y
Estreñimiento 2-3 días. giardasis: 50-75 mg/kg, dosis
Cambio de color en la orina.
única, repetir si es necesario.
 RAMS:
CLOROQUINA FARMACOCINÉTICA

Absorción: se absorbe rápida por vía oral.

Vomito. INDICACIONES MECANISMO DE ACCIÓN
Biodisponibilidad es del 89%.
Paludismo. La acción antipalúdica se fija Concentraciones Plasmáticas alcanzan 1-
Hipoglucemia.
Por otra parte está indicado a porfirinas dando lugar a la 2 horas.
Pérdida de peso. para el tratamiento de artritis inhibición de formas Unión a proteínas: 50-60%.
reumatoide. asexuadas de plasmodios no Se distribuye en: órganos y tejidos: en el
Anorexia. Así mismo está indicado en resistentes en eritrocitos; así hígado, riñones, bazo, pulmones, corazón y
Infecciones protozoarias o por mismo, interfiere en el cerebro.
Visión borrosa. helmintos, como Giardiasis, desarrollo de formas
Vida media: 30-60 días.
Amebiasis extra intestinal. sexuadas de P. malarie.
Retinopatía. Se metaboliza en el hígado.
(monodesetil cloroquina).
No hay datos Se excreta lentamente: Se elimina por la
específicos en orina (40-70%) y leche materna.
niños.
DOSIS
CONTRAINDICACIONES Cloroquina oral: 25 mg/kg, repartido en 3 días: primer y segundo día 10 INTERACCIÓN
Hipersensibilidad a la mg/kg/día, en una (dosis máxima: 600 mg/dosis). tercer día 5mg/kg/día en una Cimetidina: disminución del metabolismo
cloroquina. toma (dosis máxima: 300 mg/dosis). hepático de la cloroquina.
Paciente no puede ingerir medicamento vía oral:
Deterioro del Cloroquina IM: 2.5 mg/kg, c/ 4 horas, ó 3.5 mg/Kg c/ 6 horas, no exceder 25 Metronidazol: puede ocasionar reacciones
campo visual. mg/kg. distónicas agudas.
Cloroquina IV: 10 mg/kg por 4 horas en solucion isotónica, seguida de 5 mg/Kg
Mujeres cada 12 horas no exceder los 25 mg/kg.
embarazadas. Ampicilina: reduce absorción
gastrointestinal.
 ANTIMONIO PENTAVALENTE
INDICACIONES FARMACOCINÉTICA DOSIS GENERALIZADAS SEGÚN EL
RAMS /
CONTRAINDICACIONES TIPO DE INFECCIÓN
Absorción
Las indicación más común a considerar su Se absorben bien por vía parenteral / vía
uso y de igual manera en forma de intravenosa Leishmaniasis cutánea de meglumina:
RAMS: compuestos como el antimoniato de Concentraciones máximas de antimonio es de 20 mg/kg/día durante 20-28 días.
Leucopenia – Anemia meglumina o el estibogluconato de sodio, 10 mg/L entre 1 y 2 horas.
Alteraciones del son para el tratamiento de las infecciones Biodisponibilidad Leishmaniasis visceral (Kala-azar): 20
electrocardiograma – por Leishmania: Se distribuye en el líquido extracelular mg/kg/día durante 20-28 días.
Prolongación del Vida media:13 a 18 h
intervalo QT Leishmaniasis cutánea Biodisponibilidad: 90% Leishmaniasis mucocutánea: 20
Fibrilacion ventricular Leishmaniasis visceral Biotransformación mg/kg/día durante un período más
– Torsade de Pointes Leishmaniasis mucocutánea Bajas cantidades de antimonio pentavalente se largo, a menudo 30-40 días.
Sincope reducen a antimonio trivalente en el hígado.
Eliminación
CONTRAINDICACIONES:
Su excreción es por vía renal, Más de un 80 %
Insuficiencia Cardíaca
se excreta de forma inalterada en la orina.
Insuficiencia hepática
Insuficiencia Renal

MECANISMO DE ACCION INTERACCIONES

El mecanismo de acción de los compuestos de antimonio pentavalente no está Antiarrítmicos de Clase IA y II: Quinidina +
completamente esclarecido. Propranolol : potencia el riesgo de eventos
No parece que estos compuestos tengan actividad directa in vitro. Pero hay la posibilidad cardíacos
de una transformación en antimonio trivalente, el cual sería el responsable de la actividad Antipsicóticos: aumenta el riesgo de
contra los protozoos al interferir con diversas enzimas de los parásitos. arritmia cardiaca.
HELMINTOS

Es un fármaco que se utiliza en el tratamiento de enfermedades producidas por helmintos (parásitos del tracto gastrointestinal).
MECANISMO DE ACCIÓN
Antihelmíntico de amplio espectro que
posee una acción helminticida, larvicida
y ovicida, el mebendazol daña de forma
selectiva los microtúbulos
citoplasmáticos en las células
intestinales de los nematodos pero no
en las del huésped. Estas lesiones
microtubulares son irreversibles y
conducen a la destrucción de las
funciones de absorción y secreción de
las células del parásito, funciones
esenciales para su vida.
MEBENDAZOL
FARMACOCINÉTICA CONTRAINDICACIONES INTERACCIONES
Absorción: Vía Oral. BD: 100%, Nivel Metronidazol: Aumento del
Hipersensibilidad
plasmático: 5-7 horas riesgo de síndrome Stevens-
Alergia al mebendazol o
Distribución: Por todo el organismo, Johnson.
compuestos relacionados
Metabolismo: Se metaboliza por Antiepilépticos: Disminución
(albendazol o tiabendazol)
descarboxilación produciendo un de la exposición sistémica de
Disfunción hepática
metabolito inactivo. albendazol o mebendazol.
Eliminación: El 5 al 10% del fármaco se Hidroxicloroquina:
elimina en la orina en las 24 a 48 horas, Disminución de la
el resto se elimina en las heces. concentración sérica de los
antihelmínticos.
RAMS
DOSIS
Dermatológicas: Urticaria, Prurito,
Alopecia
Enterobiasis, oxiuriasis: dosis única de 100 mg. Repetir a las 2
Gastrointestinales: Náuseas, Vomito,
semanas. El tratamiento debiera incluir los contactos próximos del
Dolor abdominal
paciente.
General: Fiebre
Ascariasis, anquilostomiasis, tricuriasis e infecciones mixtas:
Hematológica: Neutropenia,
100 mg/12 h, durante 3 días. Si los parásitos no han desaparecido a
Agranulocitosis, Trombocitopenia
las 3 semanas, puede repetirse un segundo cíclo de tratamiento.
Hepatobiliares: Hepatitis, Aumento de
Capilariasis: 200 mg/12 h durante 20 días.
transaminas, Hiperbilirrubinemia.
Triquinosis: 200-400 mg/8 h durante 3 días, seguido de 400-500
Sistema nervioso: Cefalea, Vértigo,
mg/8 h durante 10 días.
Parestesia.
Enfermedad hidatídica: 13,6-16,7 mg/kg/día durante 3-6 meses.
 PAMOATO DE PIRANTEL
INDICACIONES FARMACOCINÉTICA DOSIS GENERALIZADAS SEGÚN EL
RAMS /
CONTRAINDICACIONES TIPO DE INFECCIÓN
Tratamiento eficaz para: Administracion por V.O. Adultos: y niños menores > 2 años
RAMS: Ascardiasis, Metabolismo hepático. Tto Ascariasis - Tricostrongiliasis :
Uncinariasis, Aproximadamente de 1 a 3 11mg/kg por via oral una sola dosis.
Cólicos abdominales Oxiuriasis (Enterobius vermicularis) , Tto Unciriaisis: 11 mg/kg diario durante
Somnolencia horas después de su tres días.
Tricostrongiliasis (Ascaris
Insomnio administración. Tto Enterobiasis: 11 mg/kg una sola
lumbricoides)
Nauseas 7% de la excreción es por via dosis.
Vómitos renal. Tto triquinosis intestinal: 10 mg /dia
Diarrea durante 4 días seguidos.
Cefalea
El 50% del medicamento se
Anorexia elimina en las heces.
Erupciones

CONTRAINDICACIONES:

Insuficiencia Hepática
Anemia MECANISMO DE ACCIÓN INTERACCIONES
Malnutrición - El pamoato de pirantel no es un agente vermicida ni ovicida. En su lugar, funciona Teofilinas: puede inducir a un metabolismo
Deshidratación estimulando la liberación de acetilcolina, inhibiendo la colinesterasa estimulando las hepático inhibido cuando se administra
No recomendado en el neuronas gangliónicas en los parásitos. actúa como un bloqueador neuromuscular en los con pirantel, provocando una acumulación
embarazo helmintos. de xalantina en el organismo.
Piperazina + pirantel: antagonista del
objetivo terapéutica.
 ALBENDAZOL
Es un fármaco antihelmíntico. Trata infecciones, como: Equinococosis (quística y alveolar, causada
por Echinococcus granulosus y multilocularis) y Cisticercosis o Neurocisticercosis (Taenia solium).

MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINÉTICA CONTRAINDICACIONES INTERACCIONES

Actividad larrvicida, ovicida y vermicida, Absorción: Vía Oral. Nivel Hipersensibilidad a Cimetidina: Aumenta la
ejerce el efecto antihelmíntico inhibiendo gastrointestinal, Cmáx: 2-2,4 horas. benzimidazoles: Albendazol, concentración plasmática.
la polimerización de la B-tubulina. Daña de ALIMENTOS: amplia la absorción del Dexametasona: Aumento del
Tiabendazol, Mebendazol.
forma selectiva loos microtúbulos fárm 56% de niveles plasmáticos.
Embarazo.
citoplasmáticos de las células intestinales Distribución: Por todo el organismo y Praziquantel: Incrementa el
Lactancia.
de los nematodos pero no del huésped, UPP: 76%. 50% de concentraciones
Insuficiencia renal.
ocasionando la ruptura de las células y la Metabolismo: En el hígado. plasmáticas.
pérdida de funcionalidad secretora y Eliminación: Por vía renal y hecesl; y Alimentos: Aumentan
absortiva. menos de 1% inalterado. Semivida de 8- concentración plasmática.
12 horas. DOSIS

RAMS
ADULTOS Y NIÑOS >6 AÑOS:
Equinococosis: Quística: >60kg: 400 mg/12h; <60kg: 7,5 mg/12h.
Reacciones alérgicas: Alopecia, DOSIS MÁXIMA: 800 mg/día., durante 28 días y retirar en ciclos de 14
Urticaria, Erupciones cutáneas. días. Alveolar: >60kg: 400 mg/12h; <60kg: 7,5 mg/12h. DOSIS MÁXIMA:
Gatrointestinales: Dolor abdominal. 800 mg/día, durante 28 días y retirar en ciclos de 14 días. Puede ser
Hepatobiliares: Aumento de por meses o años.
transaminasas. Neurocisticercosis: >60kg: 400 mg/12h; <60kg: 7,5 mg/12h. DOSIS
Sanguíneas: Leucopenia, MÁXIMA: 800 mg/día, durante 7-30 días. Con ciclos de 14 días.
Granulocitopenia y Agranulocitosis. Acompañado, de: anticonvulsivantes y corticosteroideo: episodios
SNC: Mareo, Vértigo y Cefalea. de Hipertensión Cerebral.
Fiebre. ANCIANOS:
Experiencia limitada. No se realiza ajuste de dosis.
OTROS
NITAZOXANIDA MECANISMO DE ACCION
INDICACIONES: En Trichomonas vaginalis,
Giardia lamblia y Entamoeba
Amebiasis histolytica la nitazoxanida
Criptosporidiosis inhibe a la enzima piruvato
ferridoxin oxidorreductasa
Distomatosis (PFOR), interrumpiendo el
hepática metabolismo del parásito.
En helmintos inhibe la
Giardiasis polimerización de la
Parasitosis intestinal tubulina en el parásito.
Tricomonasa
urogenital
DOSIS
Paciente >5
-Giardiasis y otros protozoos
intestinales: 7,5 mg/kg/12 h/ X3 dias
-Amebiasis/quistes y Trofozoitos:
7,5 mg/kg/12 h / 3 dias
500 mg / BID / 3dias
-Fasciolosis y Absceso hepático
amebiano: 7,5 mg/kg/12 h/ 7 dias;
Posología estándar
-Tricomoniasis: 7,5 mg/kg/12 h/ 3
dias
500 mg / BID / 7dias
FARMACOCINETICA
Absorción: es rapida y sufre una
hidrolisis a tizoxanida; CPmáx. de
glucurónido de tizoxanida y de
tizoxanida se alcanzan en 1-4 h.
BD: V.O 70%; UPP:(> 99%.)
Elimacion: tizoxanida se elimina
por la orina, la bilis y las heces y el
glucurónido se elimina por la orina
y la bilis.
RAMS
Paciente a partir de 15 años
Amebiasis - Criptosporidiosis -
Giardiasis - Parasitosis intestinal
- Tricomonasa urogenital
Distomatosis hepática
CONTRAINDICACIONES
INTERACCIONES
Cumarínicos y warfarina: ↑
los niveles plasmáticos y
alargar el TP.
Precaución al administrar
nitazoxanida+ principio
activo que se una altamente
a proteínas plasmáticas
(puede ocurrir una
competición por los sitios de
unión).
Malestar epigástrico inespecífico y
dolor abdominal tipo cólico,
Náusea, cefalea
Anorexia
Cambio en la coloración de la
orina (ambar)si persiste la
coloración avisar a su médico.
Embarazo
Lactancia
Hipersensibilidad al principio
activo
Niños < 2años