ANTIPROTOOARIOS: ANTIGIARDÁSICOS

Giardasis es producida por Giardia lamblia que se transmite por el contacto con agua o superficies contaminadas
FARMACOS MECANISMO DE CINÉTICA RAMS INDICACIONES
ACCION
QUINACRINA Se intercala en el Adm. Oral que se absorbe -náuseas y vómitos. Tratamiento de la
(atebrina) ADN e inhibe la bien, se distribuye por -tiñe la piel de color giardasis y también como
ADN-polimerasa. todos los tejidos y se amarillo y aparece antipalúdico.
elimina lentamente por lo en la orina. CONTRAINDICACA: en el
que se acumula fácilmente. -mareos, cefaleas. embarazo por efectos
Es excretada por orina -psicosis. teratogéncios y en px con
-anemia aplásica, psoriasis ya que la agrava.
dermatitis

OM
exfoliativa, necrosis
hepática y efectos
oculares.

FURAZOLIDONA Bien tolerado. amplio espectro que

-náuseas y vómitos. abarca
-erupcion G. lamblia y bacterias

.C
morbiliforme con entéricas grampositivas y
prurito. grainnegativas,
-anemia hemolítica estafilococos,
en personas con enterococos, Salmonella y
DD
déficit de G-6-PD y Escherichia coli.
agaranulocitosos.

ANTITRICOMONIÁSICOS
Infección protozoaria que afecta al hombre, causada principalmente por T. vaginais. Este organismo habita en las vías
urinarias del hospedador parasitado, donde puede producir vaginitis en la mujer y uretritis en el hombre. La transmisión de
LA

la enfermedad se produce por contacto sexual.

TINIDAZOL Dosis única de 50-60 antes del uso del Actividad bactericida
no se puede usar mg/kg/ día, durante 3-5 tinidazol hay que frente a anaerobios y anti
durante los 3 días con el alimento. conoocer si el protozoo. Es activo frente
primeros meses paciente tiene a E. hystolitica, T.
FI

de gestación enfermedad renal vagina/is y

(o está en diálisis), G. lamblia. Las bacterias
epilepsia u otros anaerobias
trastornos gramnegativos son las
convulsivos, anemia más sensibles.


o bajo
Número de
plaquetas o sistema
inmunológico débil.

METRONIDAZOL Profármaco que -Buena absorción vía oral. Más frecuentes: Fármaco de elección
se activa en el Tmax de 1-2 hs. -nauseas, sabor frente a Trichomonas
interior de -Distribución por todo el metálico, sequedad vaginalis en mujeres y
células sensibles, organismo, alcanzando de boca, anorexia, hombres, ya que resulta
reduciendo su concentraciones molestias activo en el semen, orina
grupo nitro por la bactericidas en secreciones, abdominales, y otros focos como
enzima líquido seminal, saliva, diarrea. prosstata, vesículas
ferrodoxina del líquido de empiema, seminales, epidídimo y
parásito, absceso hepático, hueso, Más raramente: vagina.
formando bilis.
compuesto activo

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 que interfiere en -Atraviesa BHE, placentaria -cefalea con -Tambien es amebicida y
el transporte de y se encuentra en la leche. tendencia al bactericida frente a
electrones y -Eliminación: 80% por vómito. anaerobios: Clostridium,
modifica la metabolismo -erupciones Helicobacter, Bacteroides,
estructura dérmicas Fusobacterium,
helicoidal del -quemazon uretral Peptococcus,
ADN, con rotura o vaginal. Campylobacter fetus y
de hebras y -glositis o Gardnerella vaginalis.
pérdida de la estomatitis
función. -mareos
-tromboflebistis por
inyección

OM
Más graves:
-parestesias
-cosquilleos en
extremidad
-incoordinación
-ataxia
-convulsiones

ANTIHELMINTOS

.C
Parásitos helmintos que infectan al hombre incluyen las clases nematodos (vermes redondos) y las clases cestodos y
trematodos (vermes planos) . Formas inmaduras de estos parásitos infectan al hombre, donde se hacen adultos bien
DD
diferenciados
BENZIMIDAZOLES: amplio espectro que poseen un anillo bíciclico en donde el benzeno se fusiona a la posición 4 y 5 del
imidazol.
Pocos hidrosolubles por lo q se absorben irregularmente en el tracto gastrointestinal.
• MECANISMO DE ACCION: interacción con la tubulina que es una proteína de citoesqueleto, inhibiendo la formación
de microtúbulos. Así provoca la inmovilización y muerte de los parásitos.
LA

MEBENDAZOL YA EXPLICADA Absorción escasa en el Molestias tratamiento de

tracto gastrointestinal y gastrointestinales, infestaciones intestinales
sufre fenómeno de primer picor, erupción por vermes redondos
paso hepático. La absorción dérmica y fiebre. Ascaris lumbricoides
aumenta con las comidas y Con dosis altas
FI

su unión a proteínas puede generar Contraindicaciones: evitar

plasmáticas es del 95%. neutropenia, el uso en el primer
Metabolismo parcial en el alopecia, reacciones trimestre del embarazo
hígado y es excretado por alérgicas, aumento
la orina. de enzimas


La T1/2 plasmática es de hepáticas.

1.5-5,5 hs. Facilita la secreción
de insulina por lo
que potencia la
hipoglucemia
producida por
insulina o
hipoglucemiantes
orales.

TIABENDAZOL Inhibición de la Se absorbe rápidamente y anorexia, náuseas, Espectro frente a

enzima casi por completo por vía vómitos y nematodos en estado
fumarato- oral (90 %), con un tm1/2 somnolencia; larvario, así como en los
reductasa de 1 hora. -Menos comunes adultos y los huevos.
El 90% se elimina por la son fiebre,

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 mitocondrial de orina en forma de sarpullido, eritema El tiabendazol es de
los vermes. mecabolitos conjugados multiforme, elección en infecciones
En el caso de (glucurónidos y sulfatos) y alucinaciones, por larva migram cutánea
Stringyloidess el 5% por las heces alteraciones y por Strongyloidess
tercoralis inhube sensoriales y el tercoralis
el ensamblaje de síndrome de
microtúbulos, Scevens-Johnson. Contraindicaciones:
impidiendo -Edema usarse con precaución en
liberación de Ach angioneurótico, los pacientes con
y provocando el shock, convulsiones insuficiencia hepática y
desalojo de los y colestasis renal.
gusanos. intrahepática,

OM
cristaluria con
hematuria y
leucopenia
transitoria
ALBENDAZOL Se absorbe en el intestino y Gastrointestinales. Su eficacia es casi del
su absorción aumenta con A dosis multiples y 100% frente a nematodos
comidas grasas. en tto prolongado como A. lumbricoides y

.C
Se une a proteínas puede causar Enterobius vermicularis.
plasmáticas (70 %) trastorno hepático, Efectos ovicidas en
Tiene una semivida de 8-9 leucopenia y infecciones por Ascaris y
hs. alopecia. Trichuri
DD
Es metabolizado en el
hígado a albendazol Contraindicaciones: evitar
sulfóxido, que es activo, por en el primer trimestre del
las enzimas embarazo.
flavina-monooxigenasa y
citocromo P-450
LA

Se excreta por vía urinaria

DIETILCARBAMAZINA Ejerce un efecto Absorbe rápidamente por De 2 tipos: Filariasis y toxocariasis.

hiperpolarizante vía oral y alcanza su 1. Son por el
FI

que provoca la concentración plasmática fármaco: Destruye las microfilarias

inmovilización máxima en 1-2 horas. malestar, de Wuchererua bancrofi y
del parásito; Semivida: 2-10 hs cefaleas, dolor W. malayi, Loa Loa,
también altera la dependiendo del pH de la articular, Dipetalonema perstans y
membrana orina. anorexia y Onchocerca volvulus.


superficial de las Se metaboliza con rapidez y nauseas.

microfilarias, lo se elimina sobre todo por la 2. Secundarias a la Contraindicaciones: no es
que las hace más orina y las heces. destrucción de teratogénica pero puede
vulnerables a su las filarias y faciliar el aborto por lo q
destrucción o liberación de no debe ser utilizada en el
fagocitosis. sus productos: embarazo.
Actúa inhibiendo erupciones,
la polimerización picor, linfangitis
de los y adenitis,
microtúbulos y el hiperpirexia y
metabolismo del taquicardia.
ácido Aparecer
araquidónico. complicaciones
oculares, queratitis
punteada, uveítis y

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 atrofia pigmentaria
de la retina.

IVERMECTINA Origina la Absorbe bien por vía oral Reacciones debidas Fármaco de elección en el
lactona macrocíclica apertura de los (biodisponibilidad, 50-60 %) principalmente a la tratamiento de la
que pertenece a la canales de Cl- y alcanza su concentración destrucción del oncocercosis.
familia de las unidos al plasmática máxima en 4 parásito: útil en el tratamiento de
avermectinas. Agente receptor horas. -prurito, artralgia, la filariasis linfática y la
semisintético posee glutamaro, La semivida es de 27 horas mareos, mialgia, estrongiloidiasis . Es un
una actividad elevada causando un para la ivermectina y de 3 fiebre. fármaco alternativo del
frente a nematodos endoflujo días para sus metabolitos. -edema, tiabendazol en el
intestinales y negativo de Cl- Presenta una buena linfadenitis, tratamiento de S.

OM
artrópodos. en las células, distribución tisular, se une linfadenopatía, stercoralis.
con la fuertemente a proteínas náuseas, vómico, Asimismo, es eficaz en
consiguiente (93 %) y se excreta de diarrea, hipo infecciones causadas por
hiperpolarización forma inalterada por las tensión postural, A. lumbricoides,
y parálisis heces. taquicardia, E. vermicularis y T.
muscular del debilidad, erupción trichiura.
verme y del cutánea y cefalea.

.C
artrópodo . - alteraciones en el Contraindicaciones: No
ECG, somnolencia e debe emplearse para
insomnio. profilaxis, ni durante el
embarazo ni en los niños
DD
menores de 5 años.

POMOATO DE Causa Apenas se absorbe en el Molestias digestivas Elección para las

PIRANTEL despolarización aparato gastrointestinal. leves, cefalea, infecciones de Ascaris y
de las células Más del vértigo, Enterobius.
musculares del 50% de la dosis se excreta enrojecimiento A. lumbricoides;
LA

verme, que en forma inalterada en de la piel y fiebre E. vermicularis;

provoca una heces, y el Ancylostoma duodenale,
activación 15 % se elimina por la orina Necator americanus y T.
persistente de los en forma activa y trichiura
receptores metabolizada
FI

nicotínicos
y origina una
parálisis
espástica
PRAZIQUANTEL Incrementa la absorbe rápidamente por Dolor abdominal, Activo frente a :


permeabilidad de vía oral náuseas, cefalea y Cestodos: T. solium,

la membrana de Tiempo necesario para somnolencia, T.saginata, D.latum,
las células alcanzar la concentración efectos que H.nana y D.CANINUM.
helmínticas a máxima plasmática es de 1- desaparecen al
cationes 2 horas. retirar el Trematodos.
monovalentes y Metabolismo de primer tratamiento. Schistosoma (todos),
divalentes, paso, formando Raras veces puede Clonorquis sinensis,
principalmente metabolitos inactivos. Se provocar reacciones Opisthorchis viverrini,
Ca2; el Ca 2 une en un 80 % a proteínas idiosincrásicas o Paragonimus
difunde a través plasmáticas; la semivida es alérgicas, westermaniy Fasciolopsi
de las células y se de 0,8-2 horas. principalmente buski,
concentra en el Cruza la BHE (10-20 %) y cutáneas. Heterophyes
verme, que es alcanza en el LCR el 25 % de heterophyeys
seguido de la concentración Metagonimus yokogawa
parálisis. plasmática.

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 La vía de excreción es la
renal; casi el 70 % de la
dosis total se excreta en
forma de metabolitos por la
orina en 24 horas.

ANTIVIRALES, NO VIH
ANÁLOGOS DE NUCLEÓSIDOS: ACTIVIDAD PREDOMINANTE FRENTE A HERPES VIRUS

OM
FARMACO MECANISMO DE ACCION CINETICA RAMS
ACICLOVIR: Penetrar en la célula infectada • administrarse por o Vía intravenosa,
Activo frente al virus por el virus, el aciclovir es vía oral, intravenosa puede producir
del herpes simple transformado en aciclovir- o tópica flebitis en el punto
(VHS) de los tipos 1 monofosfato mediante una • BD oral muy baja de infusión,
y 2 y el virus de la timidincinasa específica del • Unión a proteínas es exantema cutáneo,
varicela zoster
(VVZ).
En orden
descendente .C
virus, para posteriormente
convertirse en aciclovir-
trifosfato (que es la forma
activa del fármaco) por la
muy bajo del 15%,
su difusión tisular es
excelente, siendo
capaz de atravesar
diaforesis y náuseas
y vómitos.
o Administración oral,
los efectos adversos
DD
también presenta acción de cinasas celulares. El la barrera son excepcionales y
actividad in vitro aciclovirtrifosfato placentaria y comprenden
frente al virus de compite con el nucleó sido alcanzar en el náuseas, vómitos,
Epstein-Barr (VEB), natural inhibiendo la ADN- líquido exantema cutáneo,
virus del herpes polimerasa y actuando como cefalorraquídeo. aturdimiento y
LA

humano de tipo 6 un finalizador de la cadena de • semivida corta cefalea.

(VHH-6) y ADN • escaso metabolismo o Neurotoxicidad:
citomegalovirus hepático y es temblor, miclonías,
(CMV) eliminado en un 60- confusión, agitación,
80 % por la orina sin letargia,
FI

cambios alucinaciones,
convulsiones,
disartria, síntomas
extrapiramidales.


Indicar cuidadosamente
en embarazadas
VALACICLOVIR: profármaco del aciclovir, por • eras su ingestión Muy buena tolerancia.
Igual que el Aciclovir lo que su mecanismo de por vía oral, se o Efectos adversos
pero también en el acción y su actividad son transforma de corresponden al del
tratamiento del iguales a los expuestos para forma completa en acclovir.
herpes zóster en dicho fármaco. Aciclovir o Purpura trombótica
pacientes • absorbe trombocitopénica o
inmunocompetentes rápidamente por vía síndrome urémico
mayores de 65 años. oral, presenta una hemolítico en px que
biodisponibilidad han recibido
oral 3-5 veces transplante o con
superior a la del infeccion por VIH
aciclovir y alcanza os
niveles séricos

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 similares a los que
se obtienen
• con aciclovir por vía
intravenosa.
• Tras su absorción, el
valaciclovir se
hidroliza liberando
aciclovir y valina. A
partir de este
momento, la
farmacocinética del

OM
valaciclovir es igual
a la del aciclovir.
FAMCICLOVIR: Activo sobre distintas especies • famciclovir se o Náuseas y cefaleas
Análogo de la de virus, que presenta el absorbe bien por tras su
guanosina, inconveniente de absorberse vía oral administración.
constituye la muy poco por vía oral. (biodisponibilidad
fórmula oral del Inhibe la síntesis del ADN de del 77 %)
penciclovir.
Es activo frente a
.C
los Herpesvirus.
Penetra fácilmente tanto en
VHS-1, VHS-2 y VVZ células infectadas como en no
• Se excreta por la
orina (filtrado
glomerular y
DD
infectadas; es fosforilado por secreción tubular)
Indicado en el tto de la timidín-cinasa viral y de forma
herpes zóster no posteriormente, mediante inalterada en el 60
complicado en px enzimas celulares, %
inmunocompetentes transformado en su forma
LA

y en el tto de herpes activa, el penciclovir trifosfato,

genital. que inhibe la ADN-polimerasa
viral.
IDOXURIDINA: Bloquea la síntesis de ADN ADMINISTRACION Menor índice
Análogo halogenado viral por un mecanismo TÓPICA terepeútico, de
FI

de la timidina, activo indirecto inaceptable toxicidad.

frente la mayor -Conjuntivitis.
parte de Herpesvirus -Edema palpebral.
y Poxvirus. -Dolor.
En queratitis -Fotofobia.


herpética -Oclusión del conducto

lagrimal.
-Lesión corneal

ACTIVIDAD PREDOMINANTE FRENTE A CITOMEGALOVIRUS

FARMACO MECANISMO DE ACCION CINETICA RAMS

GANCICLOVIR: Tras ser transformado en • administrarse tanto o DEPRESION MEDULAR:
Por su toxicidad se ganciclovir-trifosfato, por vía oral como neutrocitopenia,
restringe su uso por lo actúa como finalizador por vía intravenosa- trombocitopenia,
que no se considera su de la cadena de ADN. • biodisponibilidad anemia.
uso en Herpes virus en oral del fármaco es

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 px ganciclovir es mucho más
inmunocompetentes. activo que el aciclovir y el
Principal indicación es penciclovir frente al
la infección por CMV y al virus del herpes
CITOMEGALOVIRUS en humai10 6 (VHH-6) dada
inmunodeprimidos la mayor afinidad de la
que tienen rinitis timidincinasa de estos • fármaco se
virus por el fármaco,
y es igual de activo que
estos fármacos frente al
VHS y al VVZ .
escasa (inferior al o fiebre, exantema
10%), por lo que cutáneo y elevación de
sólo es eficaz por las enzimas hepáticas.
esta vía cuando se o administración por vía
administran dosis oral se asocia en
muy elevadas. ocasiones con náuseas,
vómitos y diarrea
distribuye
ampliamente por el
organismo y alcanza
concentraciones en

OM
el LCR del 30-68 o/o
de las plasmáticas,
con una mínima
unión a proteínas.
• Cruza la barrera
placentaria y se
elimina por la leche

.C •
materna.
La semivida
plasmática es de 2-4
DD
horas, y se elimina
casi en su totalidad
sin modificaciones a
través del riñón
LA

ANÁLOGOS DE LOS PIROFOSFATOS

FOSFOCARNET: Su uso principal casos de herpes simples resistentes al Aciclovir, citomegalovirus resistentes
FI

al ganciclovir. Para el HIV.

o MECANISMO DE ACCIÓN: no requiere fosforilación intracelular de enzimas víricas o celulares para ser activo.
Se uniría a un punto de la ADN polimerasa cercana a la de los pirofosfatos, impidiendo la elongación del


ADN. Bloquea la ADNA polimerasa vírica de forma no competitiva e inhibe la pérdida de pirofosfato a partis
de los dexosinucleósidos trifosfato. También es un inhibidor no competitivo de la transcriptasa inversa del
VIH
o CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS: -poca absorción oral por lo q se administra por vía parenteral.
-Amplia distribución por el organismo. En el LCR se alcanzan niveles del 50-80% respecto a los plasmáticos
suficientes para inhibir el CMV
-No se metaboliza se elimina de forma activa casi exclusiva por orina. El filtrado glomerular es responsable
del 44 % del aclaramiento del fármaco y la secreción tubular del 56 %.
o RAMS: -nefrotoxicidad con aparición de necrosis tubular aguda.
-Insuficiencia renal. Por su acción quelante sobre iones divalentes produce hipo e hipercalcemia, hipo-
hiperfosfatemia, hipomagnesemia e hipopotasemia.

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 FARMACOS ANTIVIRALES NO SELECTIVOS:
INTERFERONES: Son citosinas producidas por las células del huésped en respuestas a las infecciones virales.
Hay 3 tipos:
▪ INTERFERON ALFA: también llamado interferón leucocitario o linfoblastoide, producido por
monocitos/macrófagos, llinfocitos nulos y linfocitos B en respuesta a virus.
▪ INTERFERÓN BETA: también llamado interferón fibroblástico. Su principal fuente son los fibroblastos y
células epiteliales, y es generado por dobles cadenas de ARN, polirribonucleótidos y virus.

OM
▪ INTERFERON GAMMA: llamado interferón inmune, cuya fuente principal es el linfocito T.
MECANISMO DE ACCION: no tienen acción vírica directa sino que actúan provocando en la célula
hospedadora la elaboración de proteínas con actividad antivírica, con la q, de forma indirecta inhiben la
replicación vírica.
-Unión a sus receptores ubicados en la superficie celular

.C
-Inician síntesis intracelular de enzimas como la 2´-5´-oligoadenil sintetasa que activa
endorribonucleasalatente.
DD
-Degrada el ARN mensajero vírico y el de las células hospedadoras, deteniendo la elaboración de proteínas
específicas víricas en las células infectadas
CINÉTICA: no tienen biodisponibilidad oral y se administran vía intramuscular o SC (alfa) Alcanzan máxima
concentración en 4-8hs
LA

Eliminación: renal y en menor medida por vía biliar, y metabolismo hepático. Atraviesan mal la barrera
placentaria.
El interferón Beta se absorbe menos por IM y se administra por vía IV

RAMS: -alteraciones gastrointestinales y neurológicas: ansiedad, depresión, estados confusionales, letargia,

FI

trastornos del gusto y olfato, trastornos cognitivos y de la personalidad, convulsiones.

-Fatiga, caída del cabello, hipertrigliceridemia.
-alteraciones hematológicas: trombocitopenia, granulocitopenia, disminución de CD4 en px con VIH

INDICACIONES: Hepatitis B y C crónica: ayudan a la eliminación del ADN del VHB.



Sarcoma de Kaposi: Tricoleucemia

Infecciones por herpes simple, zoster o citomegalovirus en pacientes inmunodeprimidos
Leucemias

RIBAVIRINA: nucleósido sintético de la guanosina. Antivirico de amplio espectro que es activo frente a ADN
y ARN.
o MECANISMO DE ACCION: utiliza las enzimas celulares para fosforilarse en el interior celular y con eso
inhibir la replicación del virus.
o CINÉTICA: biodisponibilidad oral: 35-50%. Por via IV las concentraciones séricas son muy superiores
que por vía oral y en aerosol, que de esta forma se concentra en las secreciones bronquiales. Se
acumula en los hematíes donde logra concentraciones plasmáticas superiores con una t1/2 de 40 días.
Se elimina por metabolismo intracelular y por excreción renal.

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 o RAMS: es teratogenica y mutagenica. Nauseas, vómitos, cefaleas, insomnio, irritación corneal y
bronquial por la inhalación.
o INDICACIONES: Inhibe la replicación de virus, como el respiratorio sincitial (VRS), influenza A y B,
parainfluenza, adenovirus y de algunos togavirus (rubéola), bunyavirus (Hantavirus) y arenavirus
(fiebre de Lassa). También tiene acción in vitro sobre los virus de las hepatitis B y C, VHS e incluso VIH.
Por vía oral o intravenosa para influenza tipo A y B.
Para el virus del sarampión en pacientes inmunodeprimidos.
Herpes virus
Hepatitis aguda

OM
ANTIGRIPALES
FÁRMACO MECANISMO DE ACCION CINÉTICA RAMS
AMINAS TRICÍCLICAS Bloqueo de la proteína Absorbe bien por vía Toxicidad neurológica:
AMANTADINA M2 viral que actúa como oral, no se metaboliza, letargia, ansiedad,
actividad exclusiva un canal de protones en tiene una semivida de insomnio, confusión,

.C
frente al virus la membrana viral. 12-17 horas y se elimina temblores.
de la gripe A inhibe la descapsidación por el riñón. Puede producir, diarrea,
del virus de la gripe una exantema cutáneo y
vez algunos efectos
RIMANTADINA: Se
DD
que éste ha penetrado colinérgicos como
metaboliza en el hígado
en la célula retención urinaria.
y sólo se elimina por
orina entre el 10 y el 25
%, como fármaco
inalterado. Su semivida
LA

plasmática es el doble de
la de la amantadina
(1-1,5 días)
ANÁLOGOS DEL ACIDO Inhibidor de la Se administra por Leves: broncoespasmo
SIALICO: neuraminidasa del virus inhalación oral y alcanza
FI

ZANAMIVIR de la gripe, molécula concentraciones

que le permite entrar y elevadas en la mucosa
salir de las células que de las vías respiratorias
infecta. Tiene actividad superiores. Menos del


frente a los virus de la 15-20 o/o de la dosis

gripe A y B. administrada difunde al
organismo y es
eliminado sin cambios
por la orina.
OSELTAMIVIR importante diferencia Náuseas y vómitos.
de que se administra por
vía oral

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 MECANISMO DE ACCION RAMS

INHIBIDORES DE Los ITIAN se incorporan a la Relacionan con su toxicidad mitocondrial.

LA cadena de ADN vírico,
interrumpiendo su elongación ZIDOVUDINA (AZT): hematológica como anemia,
TRANSCRIPTASA
y, como consecuencia, la leucocitopenia. Cefalea, insomnio, nauseas, vómitos,
INVERSA:
replicación del virus. Todos diarreas, hiperpigmentacion ungueal y cutánea,
NUCLEOSIDOS Y necesitan erupciones cutáneas, miopatía. Acidosis láctica y
NUCLEOTIDOS activarse (incorporar tres esteatosis hepática.
moléculas de fosfato) para
LAMIVUDINA: diarrea, astenia, cefaleas, náuseas y
poder actuar
inhibiendo la transcriptasa vómitos. Neuropatías periféricas y pancreatitis.
•Zidovudina
•Didanosina inversa, y estas reacciones TENOFOVIR: trastornos gastrointestinales, elevación de
•Estavudina están CPK, amilasa, transaminasas, triglicéridos y neutropenia.
•Lamivudina catalizadas por enzimas
Alteraciones renales (tubulopatía proximal con aumento

OM
•Tenofovir celulares
de creatinina y caso de necrosis tubular)
•Abacavir
DIDANOSINA (ddl): afectación pancreática y neuropatía
periférica, simétrica y distal. Diarrea e intolerancia
digestiva.

.C
ESTAVUDINA (d4T): neuropatía periférica similar a la
ddl, anema, neutropenia, aumento de transaminasas y
amilasa.
DD
NO NUCLEOSIDOS Son inhibidores no NAVIRAPINA: erupciones cutáneas, fiebres, nauseas,
competitivos lie la cefalea y elevación de transaminasas. La erupción
1-Navirapina:
transcriptasa inversa del VIH- puede ser grave y originar el síndrome de Stevens-
LA

buena
biodisponibilidad 1. Johnson.
oral, UP 60%, Se unen directamente y de
cruza barrera forma reversible
placentaria y se al centro activo de la EFEVIRENZ:
FI

excreta en la leche transcriptasa inversa, o en un -Neurológicos: vértigo, diminución en la capacidad de

materna. Se lugar concentración, cefalea, insomnio, pesadillas.
metaboliza por cercano a él, provocando un
CYP3A4, de la que cambio conformacional en la -dermatológicos: exantema maculo-papular.


es inductor. enzima e inhibiendo su

Metabolitos son Nauseas, vómitos, dispepsias, diarreas e
actividad ADN -polimerasa,
eliminados por tanto la hipercolesterolemia.
orina. dependiente del ADN como la
2-Efevirenz: dependiente del ARN
absorción puede
mejorar por la
presencia de
grasas. UP en 99%.
Metaboliza en el
hígado por la
CYP3A4

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INHIBIDORES DE Los inhibidores de la proteasa -SAQUINAVIR: poca biodisponibilidad oral, mejora con
LA PROTEASA: bloquean la proteasa del los alimentos grasos. Se une fuerte a las proteínas
V1H, impidiendo la plasmáticas, difunde hacia tejidos, no atraviesa la BHE.
maduración de las proteínas Metabolismo por CYP3A4, con fenómeno de primer paso
-SAQUINAVIR, víricas e hepático, cuyos metabolitos se eliminan por las heces.
inhibiendo de forma potente RAMS: erupciones cutáneas, cefalea, neuropatía
RITONAVIR
la replicación del virus periférica, diarrea, malestar abdominal. Ulceras orales,
INDINAVIR,
astenia, fiebre, anemia hemolítica, alteración en las
NELFINAVIR,
pruebas hepáticas.
AMPRENAVIR
-RITONAVIR: alta biodisponibilidad oral que aumenta

OM
cuando se da con alimentos. UP: 99%. Atraviesa mal la
BHE. Se metaboliza en el hígado por CYP450,
eliminándose el 90%por bilis y el 10% renal.
RAMS: molestias gastrointestinales, cefalea, alteraciones
del gusto y parestesias peritoneales.

-INDINAVIR: absorción rápida en ayunas. UP: 60%.

.C Metabolismo hepático por CYP3A4, originando

metabolitos inactivos que se eliminan por las heces y
orina.
DD
RAMS: limitada hidrosolubilidad tiende a formar cristales
y cálculos urinarios. Hiperbilirubinemia, nauseas, vómitos
cefalea, astenia, piel seca.

-NELFINAVIR: absorción oral buena. UP: 98%.

Metabolismo hepático por CYP3A4. Se elimina por heces.
LA

RAMS: diarrea, nauseas, astenia, cefalea.

INHIBIDORES DE Enfuvirtida péptido que ENFUVIRTIDA: administración SC con biodisponibilidad

LA FUSION: reproduce la secuencia de 36 89%. UP: 98%
FI

aa de la región HR2 de la
-Enfuvirtida RAMS: reacciones en la zona de inyección: dolor,
glucoproteína transmembrana
-Tifuvirtida eritema, induración, nódulos.
gp41 del HIV. Al unirse de
forma competitiva con la


región HR1 del virus, evita que

se una a la HR2 viral, y de esta
forma, no aparece estructura
de seis hélices para que se
fusionen las membranas
celulares y víricas.

INHIBIDORES DE Se une selectivamente al MAVIROC: absorción oral no es modificada por los

LOS correceptor humano de alimentos, biodisponibilidad del 33% con UP: 76%.
CORRECEPTORES quimiocinas CCR5, impidiendo Metabolismo por CYP3A4 generando metabolitos
la entrada en las células del inactivos que se excretan por las heces.
-Maraviroc VIH-1 con tropismo CCR5.
-Vicriviroc RAMS: astenia, cefalea, mareos, náuseas, rinitis,
hipotensión ortostatica.

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INHIBIDORES DE los inhibidores de la integrasa
LA INTEGRASA: inhiben la integrasa
del VIH uniéndose a su sitio
activo, bloqueando la
transferencia de la cadena
-Raltegravir
durante la integración del
-Elvitegravir
ADN retroviral, que es esencial
para el ciclo de replicación del
VIH
-ELVITEGRAVIR: absorción oral aumenta con los
alimentos. T1/2 3 hs. Metabolitos inactivos, se elimina
en un 94% por las heces y el resto por la orina.
RAMS: náuseas, diarrea, deterioro del filtrado
glomerular y potencial disminución en la densidad
mineral ósea
-RALTEGRAVIR: UP: 80%, es glucoronizado por la
UGT1A1 en metabolitos inactivos que se excretan en las
heces y por la orina.
RAMS: diarrea, náuseas, cefalea, fiebre, mareos, vértigo,

OM
distensión abdominal, exantemas, elevación de
transaminasas y miopatía por elevación de CPK .

.C
DD
LA
FI


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