Bloqueadores

neuromusculares
Dr Diego Omar López Jácome
R1 Anestesiologia
Historia
A mediados del s. XIX, Claude Bernard
demostró que el lugar de acción del
curare se encontraba en la unión
neuromuscular

Griffith y Johnson informaron la primera

prueba de curare para promover la
relajación muscular, en anestesia
general, en 1942.

En 1957 el Profesor Daniel Bovet recibió

el Premio Nobel de medicina por sus
estudios relacionados con los BNM
galamina y succinilcolina

Bustamante B., R. (2017). Historia de los Bloqueadores Neuromusculares. Revista Chilena de Anestesia, 46(3), 116–130. https://doi.org/10.25237/revchilanestv46n03.03
Receptores nicotínicos de
acetilcolina (nAChR)

Gropper, M. A., Eriksson, L., I., Fleisher, L. A., Wiener-Kronish, J. P., Cohen, N. H., & Leslie, K. (2021). Miller. Anestesia (9.a ed.). Elsevier.
 Después del nacimiento de forma
sustancial

nAChR fetales nAChR adultos

 Unión de agonistas

Este mecanismo causa:

1) la desensibilización del nAChR

2) la inactivación de los canales de Na+
controlados por el voltaje en la unión
neuromuscular, y
3) un aumento de la permeabilidad
frente al K+ en la membrana
circundante

Gropper, M. A., Eriksson, L., I., Fleisher, L. A., Wiener-Kronish, J. P., Cohen, N. H., & Leslie, K. (2021). Miller. Anestesia (9.a ed.). Elsevier.
Agentes de bloqueo neuromuscular
Farmacología de
la succinilcolina

La succinilcolina es el único BNM disponible que tiene un

inicio de acción rápido y una duración de acción ultracorta

La administración de 1 mg/kg de succinilcolina permite la

total supresión de la respuesta a la estimulación
neuromuscular en unos 60 s

Recuperación del 90% de potencia muscular entre 9 a 13

min

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 Usos clínicos

Inducción de secuencia rápida

Dosis de 0.5-0.6mg/kg pueden permitir

condiciones optimas para intubación en
60s

Utilizar peso real en pacientes obesos

Pediátricos: 1.5-2 mg/kg

(hasta 3mg/kg en lactantes)

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Efectos secundarios
Cardiovasculares
Arritmias ventriculares

Actividad inotrópica y cronotrópica

dependente de dosis
Ritmos nodulares (de la unión)

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Hiperpotasemia
Aumento presión Aumento presión
(acidosis
intraocular intragástrica
metabólica grave)

Rigidez del
Aumento presión
Mialgia músculo
intracraneal
masetero

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 Pacientes con antecedente de hipertermia
maligna o con AHF de HM

Estados de incremento de receptores, pacientes

en cuidados intensivos o inmovilizados por
periodos prolongados
Contraindicaciones
Pacientes con deficiencia de
pseudocolinesterasa (butirinilcolinesterasa)

Hay informes de hiperpotasemia letal después

de la administración de SCh en enfermos con
acidosis grave e hipovolemia
 BNM no despolarizantes
Compiten por la unión con una o ambas subunidades α de los nAChR

Por su carga positiva, se

Se clasifican en función de: distribuyen sobre todo en LEC
Acción prolongada, intermedia o corta

Dosis iniciales más altas

Su estructura química en: en Px quemados, Inf.
-Aminoesteroideos (vecuronio, rocuronio, pancuronio, pipecuronio) Renal o hepática
-Bencilisoquilonas (mivacurio, atracurio, cisatracurio, doxacurio)

Barash, P. G., Md, M. C. K., Md, B. C. F., Md, C. S. M., Md, R. S. K., Md, O. R., Md, S. S. R., & Holt, N. (2018). Anestesia clínica (Eighth, Spanish Language Program ed.).

LWW.
Barash, P. G., Md, M. C. K., Md, B. C. F., Md, C. S. M., Md, R. S. K., Md, O. R., Md, S. S. R., & Holt, N. (2018). Anestesia clínica (Eighth, Spanish Language Program ed.). LWW.
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 Pancuronio

• BNM más antiguos

• Metabolito principal, 3-OH pancuronio, tiene un 50% de la potencia
del compuesto original
• Efectos vagolíticos y simpaticomiméticos directos, útil en cirugía
cardiaca

Características
Vecuronio

• Carece de efectos cardiovasculares

individuales • El metabolito 3-OH (3-desacetilo) tiene un 60% de la potencia del

compuesto original y su acumulación con dosis elevadas o repetidas
en pacientes en la UCI es la causa probable de la parálisis persistente
en el paciente grave

Rocuronio

• Concentración plasmática alta posterior administración, por lo que

su duración de actividad depende redistribución, no de eliminación
• Metabolitos inactivos

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 Doxacurio Muy potente con inicio de acción prolongada de
hasta 10 min
No induce liberación de histamina
Uso en procedimientos quirúrgicos prolongados
Actualmente no disponible en USA

Atracurio Vía metabólica doble, degradación no

enzimática dependiente de pH y temperatura, e
hidrolisis por esterasas plasmáticas
inespecíficas
Dosis altas induce liberación de histamina

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 Cisatracurio Mivacurio
• Isómero cis-cis del • Desarrollado
atracurio inicialmente como el
• Metabolismo BNM no despolarizante
dependiente de ideal
volumen de distribución • Hidrolizado por
butirilcolinesterasas

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 La combinación de dos fármacos del mismo
grupo producen interacción de potencia
aditiva sin efecto en la duración total

Interacciones Si se combinan fármacos de distintos grupos

farmacológicas se produce un efecto sinérgico

Los anestésicos inhalados potencian el BNM

(desflurano > sevoflurano > isoflurano >
halotano > óxido nitroso)

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 Inhibición del bloqueo neuromuscular
Anticolinesterásicos

• Neostigmina

Compuestos cuaternarios que no cruzan barrera

• Edrofonio hematoencefálica suficientes para producir efectos centrales

• Piridostigmina

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 Neostigmina
Fármaco de
reversión con
Administración en efecto techo,
conjunto capacidad limitada
glucopirrolato o cuando TOF < 0.6
Efectos
dependientes de atropina
Bloqueo de dosis
acetilcolinesterasa
y aumento de ACh
en UNM
Dosis > 70µg/kg puede causar
disfunción neuromuscular

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 Factores que influyen en reversión

Profundidad del bloqueo neuromuscular al momento de la reversión

Dosis del inhibidor de acetilcolinesterasa

Tipo de BNM

Edad del paciente

Tipo de anestesia No administrar en bloqueo profundo

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 • La administración de 70µg/kg en un bloqueo moderado a
2x ED95 de Rocuronio necesita en promedio 6-8 min para
recuperar una TOF 0.9 en anestesia mantenida con
Propofol

• Misma dosis necesita 28 min durante la anestesia con

sevoflurano

• Dosis óptima de 20 µg/kg en bloqueo ligeros

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 Otros Estimulación vagal, prevenible con uso de anticolinérgicos
efectos (Glicopirrolato, Atropina)

Asociado a prolongación de repolarización cardiaca, lo que

podría desencadenar arritmias malignas

Aumento de salivación y motilidad intestinal

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 Edrofonio

Anticolinesterasa de inicio de acción y efecto máximo más rápido (1-2 min) que neostigmina o piridostigmina

Antagonista menos efectivo, por enlaces iónicos débiles

Vida media de 33-110 min Excreción renal del 67%

Sólo útil en reversión de bloqueos

superficiales a dosis de 0.5 mg/kg

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 Fármacos de unión
selectiva a relajantes
Desp
la zamie
nto d
Sugammadex e UN
Ma l plas
ma

Es una γ-ciclodextrina aprobada por la FDA que se

desarrolló como fármaco aglutinante relajante
selectivo

Encapsula perfectamente el núcleo esteroide de

BNM esteroideos

Unión rápida y completa en plasma disminución

de la concentración de BNM

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 Farmacología

Alta solubilidad en agua

Sin efectos secundarios en inhibidores de

colinesterasa
Peso molecular 2178 Da

Dosis de 2 mg/kg antagoniza un bloqueo

moderado en 2-4 min
Bloqueo más marcados requieren dosis
más altas, hasta 16mg/kg en ISR

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 Metabolismo limitado

Farmacocinética Excreción renal

Vida media eliminación 100

min

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 Efectos secundarios
Sin actividad biológica ni afinidad por ningún receptor biológico conocido

Tendencia de unión con toremifeno, flucloxacilina y ac. Fusídico

Inhibición de anticonceptivos orales

Posibilidad de reacciones de hipersensibilidad

Prevalencia de reacciones anafilácticas de 1:3,500 - 1:20,000

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 • Inhibición en pacientes con trastornos
neuromusculares

Situaciones Hay informes de inhibición rápida y efectiva del

bloqueo por rocuronio sin recurrencia del bloqueo

clínicas en pacientes con distrofia miotónica y atrofia

muscular espinal

especiales • Inhibición de bloqueo neuromuscular intenso

En procedimientos quirúrgicos laparoscópicos se
pueden manejar con dosis altas de BNM esteroideo
seguido de reversión total con Sugammadex

Restablecimiento del bloqueo después de la reversion con Sugammadex

Recomendación de esperar 24 hrs o sustituir BNM

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