CÁPSULAS

CÁPSULAS

Formas farmacéuticas sólidas de administración oral.

Formadas por un receptáculo o cubierta de gelatina, de forma y

capacidad variables, que contiene en su interior una
determinada cantidad de fármaco y excipientes.
 Cápsulas
duras Definición y
características
FF constituida por dos valvas cilíndricas terminadas en
semiesfera que encajan perfectamente una en el interior de
la otra, actuando la de menor diámetro y mayor longitud
como receptáculo o cuerpo, en donde se dosificará el
producto medicamentoso, y la de mayor diámetro y menor
longitud como tapa o cabeza.
tapa o cabeza

receptáculo o cuerpo
 Características
• Características.
• Clasificación
– Cápsulas duras.
– Cápsulas blandas.
• Formulación.
– Principio activo.
– Excipientes.
• Método de fabricación.
• Problemas al
encapsular.
 Características
• Son formas farmacéuticas en las que el fármaco
esta incluido en un contenedor o cubierta soluble
de gelatina.
• La idea fundamental de su empleo es que una
cápsula representa una dosis, de uno o más
fármacos, pueden ser de varias formas y
capacidades.
• Los contenidos pueden ser sólidos, líquidos o de
consistencia pastosa.
 Características
Ventajas:
• Por ingerirse el medicamento con su recipiente, protegen al fármaco de
principio a fin ya que lo pone a cubierto de la oxidación, acceso de polvo etc.,
aunque no ante la humedad.
• Por su forma, tamaño y color, son de fácil identificación; es posible una
selección de colores que las hacen más gratas a la vista.
• No son frágiles y pueden hacerse herméticos;
• Los fármacos de sabor desagradable se aceptan bien y sus cápsulas no son
insípidos sino que incluso es posible aromatizarlas, son cómodas de ingerir
ya que en contacto con la saliva, se tornan resbaladizos y de fácil deglución.
 Características

Ventajas:
• Protección
• Identificación
• Sistema de liberación Controlada
• Características de
Biodisponibilidad
 Cápsulas
Ventajas
• Protegen al principio activo de agentes externos como el
polvo, el aire o la luz, pero no protegen de la humedad.
• Resistentes físicamente envasados en blisters.
• Enmascaran características organolépticas desagradables ->
cubiertas insípidas.
• Fácilmente identificables (color, nombre, dosis por
serigrafiado).
• Composición y elaboración sencilla. Contienen un número
reducido de excipientes.
• Exactitud de dosis, sobre todo en cápsulas blandas.
 Cápsulas
Se pueden incorporar sustancias incompatibles
microencapsulándolas (pellets).

Versatilidad: elaboración fácil en oficina de farmacia y

se usa mucho en ensayos clínicos.

Liberación controlada: microcápsulas o microgránulos recubiertos

(pellets) que cedan a distinta velocidad. Las cápsulas enteras se pueden
recubrir con una película gastrorresistente y liberar en el intestino.

Tiene muy buena biodisponibilidad: cubierta disuelta antes de 15

minutos, sólido pulverulento o granulado de gran superficie
esférica. Son mejores que los comprimidos por su rapidez.
 CÁPSULAS DE SABORES
Se han desarrollado cápsulas con distintos
sabores y colores dirigidas al mercado
pediátrico, el uso de sabores dulces y
agradables facilita la administración de
medicamentos por vía oral, además el uso de
colores vivos y la impresión de formas
divertidas sobre las cápsulas despierta en el
niño el interés por consumir sus medicinas.
•FunCaps™: Dirigido a productos pediátricos,
nace de la idea de fusionar cinco sabores de
cápsulas en un solo producto, con la opción
de impresión de figuras animales en las
mismas
 Desventajas
Desventajas:
• Coste de Producción
• Humedad y Temperatura
• Limitaciones en:
– Contenido
– Fraccionamiento
 Cápsulas
Inconvenientes
• Mayor coste: cubierta y menor rendimiento en la
producción.
• En algunos casos mala dosificación: malas características
de flujo, se mejora con granulado.
• Conservar en condiciones controladas de temperatura y
humedad para mantener la estabilidad.
• Aplicaciones limitadas: no puede fraccionarse y son poco
densas.
• Interacciones entre el contenido y la cubierta.
 Cierre de Cápsulas
Mechanical Interlock
Snap‐Fit (Capsugel) Sistema Coni Snap
 Tipos de cápsulas duras

http://www.capsugel.com/ihc/coni‐snap
con permiso de Capsugel Belgium NV
(consultada el 15‐05‐2015)
Cápsulas autoselladas por soldaduraTipos
térmica
de cápsulas duras
(Licaps)

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 Liberación del Contenido

• Apertura de la Cápsula de
Gelatina
−pH Gástrico
−Temperatura
−Interacción Gelatina‐
Contenido
−Envejecimiento y
Condiciones de
almacenamiento
 Liberación del Contenido
• Humectación y
dispersión del Polvo
−Tamaño de Partículas
−Naturaleza química del
contenido
−Excipientes
−Tecnología de
Fabricación
Capacidad de Cápsulas
Tamañ Tipos de cápsulas duras
o
000 00 0 1 2 3 4 5
http://www.capsugel.com/, con permiso de Capsugel
Belgium NV (consultada el 15‐05‐2015)
Capacidades de los diferentes tipos de cápsulas
Peso del contenido (mg)
Tamaño Volumen (mL) de un polvo de
densidad 0,70
000 1,37 960
00 0,95 665
0 0,68 475
1 0,50 350
2 0,37 260 21

3 0,30 210
4 0,21 145
5 0,13 90
 Tamaño de cápsulas

Escala numérica del 000 al 4

000

0 Tamaño Volumen Masa (mg)

1
(ml)
000 0,95 570 a 1140
2 0 0,60 400 a 816
3
1 0,50 300 a 600
4 2 0,37 222 a 444
3 0,30 180 a 360
4 0,21 126 a 252
Composición

♥ Composición:
♥ Gelatina:
♥ Lubricante: Acido esteárico, estearato de magnesio,
polietilenglicoles.
♥ Desintegrante: Almidón, derivados de celulosa, alginatos y PVP
 Características
Método de fabricación:
• Fuera del llenado, las operacionesmás importantes
son la molienda y el mezclado.
• Deben ser protegidos de contaminación bacteriana.
 Excipientes
• Diluyentes
−Lactosa anhidra
−Lactosa anhidra modificada
−Sulfato de Calcio

• Agentes de
Desmoronamiento
• Talco/Estearato de Magnesio
• Lauríl sulfato de sodio
• Desintegrantes
Excipientes para la dosificación de decápsulas
Formulación cápsulas duras

duras

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 Formulación de cápsulas
dura
Requisitos que debe cumplir el excipiente

Ser inerte

• Tener volumen constante

• Buena capacidad de deslizamiento
• Ausencia de incompatibilidades con el P.A
• Relacionados con el paciente al que va a ser
administrado:
• Intolerancia a la lactosa
• Diabéticos: no administrar excipientes glucídicos
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 Formulación de cápsulas
duras
Clasificación de los excipientes

Lactosa
Avicel (celulosa
microscristalina) Almidón de
maiz
Manito
l
Sorbitol
Fosfato
s de
calcio 28
 Formulación de cápsulas
duras
Clasificación de los excipientes

Estearato
magnésico
Estearato cálcico
Ácido esteárico TENSIOACTIVOS
Talco LAURIL SULFATO SODIO
PEG 4000
PEG 6000
Oxido de silicio
coloidal (Aerosil)
Almidón
 Formulación de cápsulas duras

Excipiente universal para cápsulas

 Excipiente
nº1
Celulosa 98,05 g
microcristalina
Sílice coloidal anhidra 1,95 g

 Excipiente
nº2 Almidón de maíz 96 g
Estearato 1g
magnésico
Talco 3g

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 Dosificación magistral de cápsulas duras

Dosificación magistral de cápsulas duras

PRODUCTO
• Forma de partículas del polvo
• Densidad final de la mezcla: a < densidad > dificultad en la caída del polvo
al interior de la cápsula
• Fluidez o facilidad de deslizamiento (1% de Aerosilâ)
• Humedad ambiental
• Demasiado húmedo: apelmazamiento y mala fluidez
• Demasiado seco: electricidad estática y adherencias

Nº de CÁPSULA
• Volumen aparente de la mezcla pulverulenta
• Nomogramas suministrados por los fabricantes de cápsulas 31
 Proceso de Encapsulado
• Tecnología de
Fabricación
• Manual
• Semiautomático
• Automático
Encapsuladora manual
Encapsuladora semi‐automática
Encapsuladora automática
Proceso de Llenado
 Dosificación de cápsulas
duras
Llenado de cápsulas en equipos semi‐ y automáticos

 Orientación y posicionamiento de las cápsulas

 Apertura de cápsula
 Llenado de la misma
 Cerrado
 Eyección de la cápsula llena y cerrada

Marcello Guidotti, 2005.

http://www.galenotech.org/capsule.htm (consultado 14‐04‐ 37
2015)
Gelatina blanda
 Gelatina blanda

Son elásticas o blandas y están formadas por cubierta de

gelatina (formada por gelatina, agua y plastificante)
que rodea a un material de relleno, generalmente de
naturaleza líquida, aunque también puede ser semisólido.

La sustancia activa puede estar disuelta o suspendida

en un material de relleno hidrofílico (PEG) o lipofílico
(aceites vegetales) o mezclas de ambos con emulgentes
que tras su dispersión en el medio gastrointestinal: nano
o microemulsiones.
 Gelatina blanda
Podemos vehiculizar mediante estas cápsulas fármacos líquidos
o semisólidos oleosos como la vitamina A y la vitamina E,
fármacos de mala compresibilidad y fármacos de flujo
deficiente.

Material de relleno

• Soluciones o suspensiones oleosas.

• Soluciones o suspensiones hidromiscibles.
• Pastas, mezclas pulverulentas, granulados o pellets.

El pH del contenido de estas cápsulas está entre 2,5 y 7,5.

 Cápsulas Duras VS Cápsulas de Gel Líquido
Función
 Las cápsulas duras y las cápsulas de gel líquido son dos formas de encapsular un
medicamento para facilitar la administración. Una cápsula es más fácil de tragar y
tiene menos sabor que tragar un medicamento líquido. Insertar de medicamento en
polvo en una cápsula proporciona una manera fácil para un paciente para obtener la
medicación. Dado que las cápsulas duras y blandas están hechas de gelatina, se
disuelven fácilmente durante la digestión para liberar el medicamento en su interior.

Diferencias
 Las cápsulas duras se fabrican a partir de gelatina secada y endurecida. Las cápsulas
blandas o cápsulas de gel líquido se forman a partir de una gelatina líquida que
posteriormente se endurece en un ambiente húmedo. Las cápsulas de gelatina blanda
son una pieza continua de gelatina, mientras que las cápsulas duras se fabrican a
partir de dos piezas que se encajan juntas una vez que se han llenado con
medicamento.
 Cápsulas Blandas Limitaciones
• Contenido de Agua 5%
• pH (2.5 – 7.5)
• No puede ser empleado para compuestos de
bajo peso molecular y solubles en agua.
• Aldehidos (Cross linking)
Cápsulas Blandas Equipo
Cápsulas Blandas Equipo
 Preparación
Preparación:
• Llenado
• Cierre
• Una operación
 Ventajas Desventaja
s
 Enmascarar el sabor desagradable de las  Tecnología restringida, más controlada
drogas.
 Proteger los principios activos del medio y patentada por lo que son más costosas.
ambiente y de la oxidación.  Variación de peso ya que es difícil controlar
 Fácil de identificación por su código
de colores. el grosor de la película.
 Tecnología sencilla de pocas  Sensibles a la humedad y cambios
operaciones.
 Versatilidad para trabajarla. térmicos.
 Tolerancia para el organismo; más  Limitaciones para su
que los comprimidos.
 Buena biodisponibilidad, el principio administración.
activo se puede absorber rápidamente ya
que el empaque es digerible.
 Control de Cápsulas
• Uniformidad de Peso (USP‐F.E.)
• <300mg +/‐20% ‐ 10%
• >300mg +/‐15% ‐ 7,5%
• Ensayo de Uniformidad de Contenido (USP)
• Ensayo de Disgregación
• Ensayo de Disolución
 CURSO
Tecnología de formas
farmacéuticas
sólidas
Q.F. Alfredo A. Castillo Calle

2020