CONCEPTOS BÁSICOS DE

FARMACOLOGÍA

DOCENTE: DRA. NINOSKA ORELLANA QUIROZ

 CONCEPTOS BASICOS Y GENERALES DE
FARMACOS ANESTESICOS

 En la practica anestésica se utilizan fármacos que pertenecen a

diversos grupos farmacológicos: anestésicos, analgésicos,
relajantes musculares, gases.

 La mayoría de ellos cumplen las leyes y conceptos generales de

farmacodinamia y farmacocinética

 Sin embargo algunas drogas administradas por vía intravenosa

muestran un comportamiento diferente en la practica clínica
diaria, para solucionar este problema se han establecido nuevos
modelos farmacocinéticos que expliquen el comportamiento
cineticos de algunos fármacos
CONCEPTOS BASICOS Y GENERALES DE
FARMACOS ANESTESICOS
 CONCEPTOS BASICOS Y GENERALES DE
FARMACOS ANESTESICOS

FARMACOCINÉTICA

Estudia las
concentraciones de las
drogas en el organismo y
su evolución temporal,
utilizando las
concentraciones en
distintos fluidos biológicos

Implican el paso a través de

numerosas membranas celulares
Las características del fármaco que predicen su movimiento y
disponibilidad en los sitios de acción son

Estructura Unión a proteínas séricas

Tamaño
molecular y tisulares

Solubilidad formas
ionizadas y no ionizadas en
los lípidos

Pese a que las barreras físicas para el movimiento del fármaco pueden ser

Una sola capa varias capas de células

Membrana
asociadas a proteínas
de células extracelulares
plasmática
MEMBRANA PLASMÁTICA
Anclajes estructurales, receptores, canales de iones o
transportadores sirven como transductores de las vías de
señalización eléctricas o químicas y proporcionan blancos
específicos para las acciones de los fármacos
 Modos de transporte

Difusión pasiva
Las moléculas del fármaco penetran por difusión a lo largo de
un gradiente de concentración gracias a la solubilidad en la
bicapa lipídica

Influencia del pH en los fármacos ionizables

Muchos fármacos son ácidos o bases débiles, que están en forma ionizada y
no ionizada. Esta última forma tiene solubilidad
en lípidos y difunde a través de la membrana, mientras que la forma
ionizada es relativamente insoluble en lípidos y escasamente difunde en la
membrana.

DIFUSIÓN FACILITADA.
La difusión facilitada es un
proceso de transporte mediado
por transportadores, en el que la
fuerza impulsora es
simplemente el gradiente
electroquímico del soluto
transportado
TRANSPORTE ACTIVO.
Requerimiento directo de
energía, capacidad para
mover el soluto contra un
gradiente y por la inhibición
competitiva
entre los compuestos
cotransportados.
Absorción
Es el traslado de un
fármaco desde su sitio de
administración
hasta el compartimento
central

Biodisponibilidad
la magnitud fraccionaria
de una dosis administrada
de fármaco que alcanza su
sitio de acción o un
fluido biológico
VIAS DE ADMINISTRACION
DISTRIBUCIÓN
fármaco se distribuye en los líquidos intersticiales e intracelulares en función de sus
propiedades fisicoquímicas, de la velocidad de distribución del fármaco a órganos y
compartimentos individuales

Redistribución
desde su sitio de
acción a otros
tejidos o sitios.

El gasto cardiaco, el flujo sanguíneo regional, la permeabilidad capilar y el volumen

del tejido afectan el grado de distribución y la cantidad de fármaco que se distribuye
en los tejidos
METABOLISMO
Cinética de primer orden. la fracción del fármaco eliminada por el
metabolismo es constante
Cinética de orden cero. una cantidad constante de fármaco se metaboliza por unidad de
tiempo.
 FARMACOCINÉTICA
MODELO
BICOMPARTIMENTA MODELO
L MONOCOMPARTIMENTA
L
MODELOS FARMACOCINETICOS
Expresión matemática de la relación entre dosis de un fármaco y las
concentraciones que alcanza en un determinado lugar del organismo en
diferentes tiempos después de su administración
MODELO
TRICOMPARTIMENTA
L
 CONCEPTOS BASICOS Y GENERALES DE
FARMACOS ANESTESICOS

FARMACOCINÉTICA La evolución temporal de las

MODELO
MONOCOMPARTIMENTA
L
VOLUMEN DE DISTRBUCION: Volumen
aparente en el cual una dosis de debería disolver
para alcanzar una determinad concentración
plasmática. Unidades de volumen.
ACLARAMIENTO: volumen de sangre
plasma que queda libre de fármaco por unidad
de tiempo
concentraciones plasmáticas
se ajusta a una ecuación
exponencial-
A mayor concentración mayor
velocidad de eliminación
BIODISPONIBILIDAD, definida
como la fracción del fármaco
absorbido como
tal en la circulación sistémica

TIEMPO DE VIDA MEDIA: tiempo que tarda una

determinada concentración plasmática en reducirse a
la mitad
 FARMACOCINÉTICA
MODELO
BICOMPARTIMENTAL

El fármaco difunde con rapidez al compartimento central (plasma y órganos bien

irrigados) y mas lentamente se alcanza el equilibrio con el compartimento
periférico
 FARMACOCINÉTICA
MODELO
TRICOMPARTIMENTAL

COMPARTIMENTO CENTRAL (V1): plasma y tejidos mejor irrigados 75% del GC

COMPARTIMENTO PERFÉRICO (V2): Tejidos menos irrigados (músculos)
COMPARTIMENTO PERFÉRICO (V3): grasa corporaL
 FARMACODINAMIA
Los efectos de casi
todas las drogas son
consecuencia de su
interacción con
macromoléculas de la
células para modificar
la rapidez o la
magnitud de una
respuesta célula

En general, la interacción fármaco-receptor se caracteriza por 1)

unión del fármaco al receptor y 2) generación de una respuesta en
un sistema biológico,
Afinidad :Capacidad para unirse a un receptor específico y
formar el complejo fármaco-receptor
La eficacia refleja la capacidad de un fármaco para activar un
receptor y generar una respuesta celular.
Sinergismo: Aumento de la acción farmacológica de una droga por
el empleo de otra

AGONISTA: Es aquel F que

pose afinidad y eficacia para
generar una respuesta
ANTAGONIISTA:
Fármaco dotado de afinidad
pero no eficacia
fármaco con una baja eficacia
intrínseca será un AGONISTA
PARCIAL.
 TIPOS DE
ANTAGONISMO
 FACTORES QUE
INFLUYEN EN LA
RESPUESTA A UAN
DOSIS DE FÁRMACO
PRESCRITA
MECANISMOS DE ACCIÓN
Una gran cantidad de fármacos actúan alterando la síntesis,
almacenamiento, liberación, transporte, o el metabolismo de
ligandos endógenos como los neurotransmisores, las hormonas y
otros mediadores intercelulares.

El mayor número de receptores de fármacos son receptores fisiológicos

expresados en la superficie de las células que transducen señales extracelulares a
señales que dentro de las células alteran sus funciones

RECEPTORES UNIDOS A PROTEÍNA G

Entre los ligandos para los GPCR existen neurotransmisores tales como la
ACh, las aminas biogénicas tales como la NE, todos los eicosanoides y
otras moléculas de señalización de lípidos, hormonas peptídicas, opioides,
aminoácidos tales como GABA. Los GPCR son reguladores importantes
de la actividad nerviosa en el CNS y son los receptores de los
neurotransmisores SNA
RECEPTORES
GRACIAS……
ACTIVIDADES GRUPALES

 RESOLVER EL CRUCIGRAMA
 DAR EJEMPLOS DE DROGAS
ANESTESICAS Y SUS VIAS DE
ADMINISTRACION
 REALIZAR UN MAPA MENTAL SOBRE LOS
PRINCIPALES RECEPTORES
FISIOLOGICOS
 EXPOSICION