FARMACOLOGIA

ESPECIAL II
ANTIMICOTICO
S
GUIVAR RAFAEL DIANITA

LINO MENACHO BRIGUITTE

MENDOZA GARCIA ALEJANDRO

PLACENCIA GARCIA CHRISTIAN

SALIRROSAS MACHUCA NORMA

SANCHEZ GUILLEN JONELL

FARMACOLOGIA
ESPECIAL II A

ANTIMICOTICOS
 ANTIMICOTICOS · DEFINICIÓN

Se entiende por antifúngico o antimicótico a toda sustancia que tiene la capacidad de evitar el
crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte. Dado que los hongos
además de tener usos beneficiosos para el ser humano (levadura del pan, hongos de fermentación de
los quesos, los vinos, la cerveza, entre otros muchos ejemplos) forman parte del colectivo de seres
vivos que pueden originar enfermedades en el ser humano, el conocimiento y uso de los
antifúngicos es de vital importancia a la hora de tratar muchas enfermedades.
 ANTIMICOTICOS · CLASIFICACION

01 Polienos
04 Lipopeptidos

02 Azoles
05 Primidinas Fluoradas

03 Alilaminas
 ANTIMICOTICOS · ACCIÓN FARMACOLÓGICA

En la mayoría de los casos, el fármaco antimicótico actúa en la membrana citoplasmática del hongo,
específicamente en la síntesis de ergosterol.El ergosterol es un componente lipídico de la membrana
sobre el cual actúa la mayoría de los fármacos antimicóticos. Es el esterol que predomina en las
células fúngicas y, entre sus funciones, da fluidez e integridad a la membrana, permite la función
apropiada de muchas enzimas unidas a ella y, al favorecer la función de la quitina sintetasa, permite
el crecimiento y la división celular. Las levaduras y los hongos filamentosos presentan,
generalmente, yemaciones o células hijas, por lo que es preciso que la membrana sea bastante
dinámica.
 ANTIMICOTICOS - INDICACIONES Y CONTRADICCIONES

KETOCONAZOL

INDICACIONES CONTRADICIONES

Meningitis criptocóccica.
 Coccidioidomicosis. Hipersensibilidad a compuestos azólicos;
Candidiasis invasiva. relación con fármacos que prolongan
intervalo y metabolizados por

Candidiasis de las mucosas incluyendo  el CYP3A4: cisaprida, astemizol,

pimozida, quinidina, eritromicina y
las candidiasis orofaríngea y esofágica,
terfenadina en dosis múltiples fluconazol
candiduria y candidiasis
 ≥ 400 mg.
 mucocutánea crónica.

 Candidiasis oral atrófica crónica

(asociada al uso de prótesis dentales)
cuando la higiene dental o el
tratamiento
 tópico sean insuficientes.
 ANTIMICOTICOS – INDICACIONES Y CONTRADICCIONES

FLUCONAZOL

INDICACIONES CONTRADICIONES

Infecciones  de la piel, pelo y uñas a

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al
causa de la Dermatofitosis.
ketoconazol, alcoholismo  . Hipersensibilidad,
Infecciones del tracto intestinal por enfermedad hepática
levaduras .  aguda o crónica, embarazo y lactancia.
Infecciones micóticas sistémicas como
candidiasis, coccidioidomicosis,
histoplasmosis.
Tratamiento profiláctico de pacientes
inmunocomprometidos en riesgo de
padecer infecciones fúngicas .
Candidiasis vaginal recurrente.
 ANTIMICOTICOS - INDICACIONES Y CONTRADICCIONES

ITROCONAZOL

INDICACIONES CONTRADICIONES
Hipersensibilidad relación
IV (1 h). Ads.: con ,terfanindina ,astemizol, bepridil,
mizolastina ,cisaprida ,trizaran y midazolam
oral,
- Histoplasmosis, infección fúngica
quinidina ,primozida,
sistémica resistente a antifúngico de 1ª
lovastatina ,atorvastatina ,dornaderona .
elección, aspergilosis, candidiasis, Embarazo , lactancia u pacientes con evidencia
criptococosis (incl. meningitis de
criptocócica en inmunodeprimidos con  desfincuncion ventricular

criptococosis y en pacientes con

criptococosis del SNC.  Oral.

Ads.: Candidiasis oral y/o esofágica en

VIH u otras inmunodeficiencias.
Criptococosis no meníngea.
 Esporotricosis: 100 mg/24 h, 3 meses.
 ANTIMICOTICOS · EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Adversos y RAMs

Azoles antimicóticos

01 Fluconazol
02 Ketoconazol
03 Itraconazol

Aproximadamente el 10% de los pacientes Los efectos adversos del itraconazol

Malestar gastrointestinal y exantema.
tratados con ketoconazol experimentan observados con dosis de hasta 400
La toxicidad más grave es inusual,
naúseas o vómitos, cuando se administra mg/día son sobre todo gastrointestinales,
aunque se informaron las siguientes
en dosis altas, el ketoconazol puede aunque se informaron algunos casos de
reacciones: necrosis hepática,
producir una elevación de las enzimas disfunción eréctil en hombres. Las dosis
síndrome de Stevens-Johnson,
hepáticas, puede inhibir la secreción de más elevadas pueden causar
anafilaxia, alopecia y, cuando se
testosterona y puede ocurrir prurito. hipopotasemia, hipertensión arterial y
consumen por largos períodos durante
Además se han descrito mareos o edema. Otros efectos adversos
el primer trimestre del embarazo,
somnolencia en algunos pacientes tratados informados incluyen exantema alérgico,
malformaciones fetales congénitas.
con ketoconazol hepatitis y alucinaciones
 ANTIMICOTICOS · INTERACCIONES

FARMACOLÓGICOS 

Fluconazol Itraconazol

Los antifúngicos imidazólicos como el ketoconazol inhiben la Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones, Además:

síntesis del ergosterol de los hongos, mientras que los antifúngicos Biodisponibilidad aumentada por: ritonavir, indinavir, claritromicina,

poliénicos como la nistatina o la amfotericina B lo hacen fijándose al eritromicina. Controlar concentración plasmática, acción y efecto 2 ario y

ergosterol ya sintetizado. Teóricamente, los antifúngicos imidazólico reducir dosis, si es necesario, de: anticoagulantes orales, IP, alcaloides de la

podrían inteferir con la acción de los antibióticos poliénicos al vinca, busulfano, docetaxel, trimetrexato, dihidropiridinas, verapamilo,

reducir los primeros los puntos de unión de los segundos. Sin cerivastatina, ciclosporina, tacrolimús, rapamicina, digoxina, carbamazepina,

embargo existen pocas evidencias clínicas de las interacciones de buspirona, fentanilo, alfentanilo, alprazolam, brotizolam, midazolam IV,

ambos tipos de fármacos. Se recomienda no utilizar rifabutina, dexametasona, budesónida, metilprednisolona, fluticasona, ebastina,

concomitantemente ambas medicaciones y tener en cuenta que es reboxetina, loperamida, disopiramida, cilostazol, halofantrina, repaglinida.

posible un fracaso del tratamiento con amfotericina B después de un Absorción disminuida por: fármacos que reducen acidez (espaciar 2 h de

tratamiento con un antifúngico imidazólico. itraconazol convencional).

Ketoconazol
Cisaprida: Se han publicado informes sobre episodios cardíacos incluyendo “Torsade de Pointes” en pacientes que recibieron fluconazol y cisaprida de
forma concomitante. Un estudio controlado demostró que la administración de 200 mg de fluconazol diarios concomitantemente con 20 mg de cisaprida
cuatro veces al día produjo un aumento significativo de los niveles plasmáticos de cisaprida y prolongación del intervalo QT. El tratamiento concomitante
con fluconazol y cisaprida está contraindicado
 ANTIMICOTICOS · DOSIFICACIÓN DE MICÓTICOS

·
KETOCONAZOL
Tratamiento de la Candidiasis
Administración oral: Las tiñas causadas por Trichophyton sp.,
Microsporum sp. o Epidermophyton sp., y de la tiña versicolor
causada por la Malassezia furfur

· Tratamiento de la caspa
Administración tópica:
ketoconazol al 1% Niños
ketoconazol al 2% Adultos

·
Profilaxis de infecciones por hongos.
Administración oral:
hongos en pacientes neutropénicos o con cáncer

· Profilaxis de la candidiasis
Administración oral:
Vulvovaginal recurrente (4 o más episodios sintomáticos/año)

· Tratamiento de la queratitis por hongos

Administración oftálmica:
Adultos: Utilizado una suspensión extemporánea oftálmica de ketoconazol del 2%
 ANTIMICOTICOS · DOSIFICACIÓN DE MICÓTICOS

· Meningitis
FLUCONAZOL Las dosis en adultos se realizan según la enfermedad de que
se trate: Para meningitis por criptococo e infecciones por criptococo, la dosis habitual es de 400
mg en el primer día, seguido de 200-400 mg una vez al día. La duración del tratamiento
generalmente es de 6 a 8 semanas en el caso de la meningitis

· Candidemia
La candidemia, candidiasis diseminada y otras infecciones invasoras por Candida, la
dosis habitual es de 400 mg el primer día, seguida por 200 mg diarios.

·
Candidiasis
Para el tratamiento de candidiasis vaginal deberá administrar­se fluconazol en dosis única
de 150 mg

· Infecciones dérmicas
Para infecciones dérmicas, incluyendo Tiña pedis, corporis, cruris e infecciones por Candida, la dosis
recomendada es de 150 mg en una sola dosis semanal. Normalmente, la duración del tratamiento es
de 2 a 4 semanas, aunque en Tiña pedis es hasta de 6 semanas

· Micosis
profundas endémicas se pueden requerir dosis de 200-400 mg diarios hasta por 2
años.
 ANTIMICOTICOS · DOSIFICACIÓN DE MICÓTICOS

FLUCONAZOL Las dosis en adultos se realizan según la enfermedad de que

se trate:

· Dosis habitual
Vía Oral : 3-5 mg/kg cada 24 horas. Se ha utilizado la dosis de 5-10 mg/kg/día cada 12-
24 horas en la profilaxis de la aspergilosis invasiva en pacientes con enfermedad
granulomatosa crónica, así como dosis de 6-8 mg/kg para la histoplasmosis diseminada
(dosis máxima 400 mg/día).