Captulo 25

ESTERES DE COLINA
Efectos
1. muscarinicos
contraccin de fibra lisa
hipo tensin arterial
bradicardia
estimulacin exocrina
2. nicotnico
estimulacin ganglionar
estimulacin placa motora

ACCIN CARDIOVASCULAR
VASODILATACIN
Generalizada de arteriolas y capilares
Disminucin de la presin
Estimula R.muscarinicos M3 endoteliales para que
liberen xido ntrico
Inhibe la liberacin de noradrenalina

VASOCONSTRICCIN
Territorio venoso
Liberacin de NA desde: C.cromafines, terminales
simpticos y ganglios

DISMINUCION DE FRECUENCIA CARDIACA

Afecta el ndulo SA: hiperpolarizacion de clulas
excito conductoras
Ndulo AV: accin dromotropica negativa (menor
conduccin) puede ocacionar bloqueo de conduccin
por aumento del periodo refractario o retardo en la
conduccin
Inhibe foco ectpicos de: ndulos SA, AV, haz de his,
fibras de Purkinje
Inhibe fibras auriculares

DISMINUCIN DE LA FUERZA DE
CONTRACCIN DEL MIOCARDIO
+ Importante en auricular

MUSCULO LISO
Contraccin de Bronquios tero urteres vejiga
intestino msculos contractores del iris
Contrae el detrusor y relaja los efinteres ( MEJORA
LA MICCIN)
BENATECOL:
agente selectivo ESTIMULA MOTILIDAD

INTESTINAL Y DEL TRACTO URINARIO

no es destruido por colinesterasa (ES DE
LARGA DURACIN)
CISAPRINA (Drogas procinetica antagonista de
dopamina) Y BENATECOL:
- leo paralitico postquirrgico
- retencin urinaria postquirrgica
- atona gstrica postvagectomia bilateral
- megacolon congnito

MUSCULO ESQUELETICO
Despolarizacin del musculo de 40 a 50 mV por
estimulacin de R. Nicotnicos
No tiene utilidad clnica

RESPIRACION

DEPRIME LA RESPIRACIN
Bloque la accin de los centros respiratorios
Disminuye la luz broquiolar contrae los musculos de
Reisseisen

RESPIRACION AUMENTA EN AMPLITUD Y

FRECUENCIA
Accin indirecta de la cada de TA

OJO
FACILITA EL DRENAJE ACUOSO
Al producir contraccin del esfnter del iris (miosis) y
favoreciendo la acomodacin
GLAUCOMA:
- Metacolina 20% neostigmina 5%
- timodol

SNC
No producen efecto por ser estructuras con amonio
cuaternario cargados

GLANDULAS
ESTIMULA GLNDULAS EXOCRINAS
Salivacin lagrimeo sudoracin

FARMACOPATOLOGIA
Arritmias cardiacas, resistencias de vas areas,
hipotensin severa, paro cardiaco

CONTRAINDICACIONES
-

Asma
Hipertiroidismo
Arritmias cardiacas
Insuficiencia coronaria
Ulceras ppticas

ALCALOIDES COLINERGICOS
OXOTREMORINA
ARECOLINA
R. muscarinicos M1 y nicotinicos
MUSCARINA
R. muscarinicos M1
PILOCARPINA
R. muscarinicos M1
Diaforesis 2-3 lt
Todo el sistema glandular exocrino
Utilizado para tratar XEROSTOMA
GLAUCOMA
Antagonista en la INTOXICACIN POR ATROPINA

DROGAS ANTICOLESTERASA
Efecto muscarinico y nicotnico
REVERSIBLES
Terciarias: origen natural
- Fisostigmina (Eserina)
Cuaternarias: origen sinttico
- Neostigmina
- Edrofonio
- Pridostigmina
- Bispiridostigmina
- Ambenomio
- Benzopirinio
- Tacrina
- Demecarium
- Donepezilo

- Taclifensina
IRREVERSIBLES
Sustancias organofosforadas:
- Diisopropilfluorofosfato DFP
- Tetraetilpirofosfato TEPP
- Octametilpirofosforamida OMPA

OJO
Miosis, espasmos de acomodacin, visin borrosa,
disminucin de la presin intraocular

MUSCULO LISO
Aumenta el tono y motilidad del M.liso intestinal
Aumenta el tono y motilidad de tero, vejiga, urteres
y bronquios
Usos:
- aliviar atona intestinal
- acalasia: para aumentar el tono y motilidad
del esfago
Esta accin requiere de rganos inervados

MUSCULO ESQUELTICO
-

Estimulacin de la musculatura voluntaria

Fasciculaciones
Dosis altas: paralisis (en vez de despolarizar
membranas las hiperpolariza)
Neostigmina y edrofonio: activan directamente el
R.nicotinico
- Anticurarizante

CARDIOVASCULAR
Bradicardia
Hipotensin arterial

GLANDULAS
Estimula glndulas exocrinas
Salivacin lagrimeo sudoracin

SNC
Terciarias: estimulacin medular convulsiones
Cuaternarias: disminucin del tono y reflejo espinales
Tacrina, rivastigmina y donepezilo: aumentan la
concentracin sinptica de acetilcolina en el cerebro
(demencia de Alzheimer)

FARMACOCINTICA
Eserina:
Se absorbe por todas las vas
Destruida por colinesterasa y Pequea parte
eliminada por la orina
Drogas de sntesis:
Via oral dosis altas
Menos destruida por colinesterasa y se eliminada
mayor parte por la orina

FARMACOPATOLOGIA
Traquina: produce toxicidad heptica y agrava
procesos ulcerosos digestivos

USOS CLINICOS
Eserina Glaucoma de ngulo estrecho
Neostigmina leo paralitico, atona vesicular y
acalasia
Neostigmina diagnstico y tratamiento de miastenia
grave
Traquina, donepezilo, rivastigmina ensayos para
Alzheimer

ANTICOLINESTERAS IRREVERSIBLES
Accin toxica
Insecticidas
Parathion se metaboliza en paraaxon (toxico)
Malathion, mipafox, diazinon, clorpirifos, carbaril,
fenthion alta solubilidad en lpidos, PM bajo, gran
volatidad
SINTOMATOLOGA manifestaciones
colinrgicas
- Miosis pupular
- Salivacin
- Coma
- Estertores

TRATAMIENTO
Atropina
Sulfato de magnesio corregir espasmos musculares
Reactivadores de colinesterasa pralidoxma,
diacetilmonoxima y obidodoxima

CAPITULO 26
DROGAS ANTICOLINERGICAS
O COLINOLITICAS
Colinoliticas antimuscarinicos
Colinoliticas antinicotinicos
- Bloqueadores ganglionares
- Bloqueadores neuromusculares

COLINOLITICAS ANTIMUSCARINICOS
Esteres aromticos formados por un acido organico
(A. TROPICO) y una base organica Tropanol para la
atropina y escopina para escopolamina
Atropina racemica
Escopolamina lovogira
Lovogira + activa

EFECTOS FARMACOLOGICOS
DIGESTIVO
+ potente la atropina
Disminuye la expulsin del alimento del estmago al
duodeno
Disminuye la motilidad y el tono
Disminuye la secrecin gstrica y la acidez
En afecciones ulceropeptidas se requiere dosis
altas que conlleva a efectos secundarios
PIRENZEPINA bloqueador M1 y M4 selectivo (menos
efectos secundarios)
CONDUCTO BILIAR
Efecto espasmoltico tratar dolores clicos
Conductos biliares y coldoco impredecible
(relajacin o aumento de tono)
VEJIGA
Disminuye la tonicidad del detrusor
Aumenta el tono de los esfnteres
Tratar problemas de retencin urinaria
DARIFENANCINA Y TOLTERODINA: bloqueadores
selectivos de Receptores M3 (INCONTINENCIA)
BRONQUIOS
Relajacin
Musculo liso broquial y G. submucosas receptores
M3

IPRATROPINA asma
GLANDULAR
Disminuye secrecin sudoripada no afecta a G.
apocrinas de axila
Disminuye secrecin salivar bloquea R. M3
CARDIOVASCULAR
Aumenta la F.cardiaca bloqueando los R.M2
Bloquean la accin hipotensora de Ach
Dilatacin de vasos cutneos rubor calor
SNC
Atropina: dosis teraputica no causa efectos
Escopolamina: dosis teraputicas deprime el SNC
Bloquean la transmisin colinrgica de los ncleos
vestibulares
Utilidad en el Parkinson
Deprime el S.reticular prolonga las anestesias
inducida por barbitricos
En dosis bajas son sedantes
En dosis altas son estimulantes
OJO
Midriasis
Anula los reflejos a la luz
Paraliza la acomodacin
Contraindicado en glaucoma
Inhibe la secrecin lagrimal

MECANISMOS DE ACCION
Combinacin reversible con los R.muscarinicos
No bloquea receptores nicotinicos solo en dosis muy
altas
SN bloque la acetilcolina en las sinapsis

FARMACOCINETICA
Se absorbe por cualquier via
Se hidroliza en el hgado y la sale intacta por la
orina
Dura 4 hora (via parenteral), pero la midriasis puede
durar semanas
PIRENZEPINA escasa absorcin via intestinal

CONTRAINDICACIONES
-

Hipertrofia prosttica
Glaucoma

USOS CLINICOS
OFTALMOLOGIA
- Iridociclitis
- Queratitis
- Ulcera de cornea
- Midriasis para examen
AFECCION GASTROENTERICA
Disminuir sialorrea
Pirenzepina y letenzepinas: bloquea la porduccion de
acidos
Pirenzepina cicatriza ulceras
TRACTO URINARIO
Colico renal
Eneuresis
Cistitis
CARDIACO
Bradicardias sinusales y bloqueos AV
Arritmias
Hiperactividad del seno carotideo

SNC
Parkinson
ANESTESIA
Permeabilidad de vas respiratorias inhibe la
secrecin de G. broquiales
INTOXICACION COLINERGICA

SUSTITUTOS DE LA ATROPINA
DROGAS MIDRIATICAS Y CICLOPLEJICAS
Midirasis por 30 min a varias horas
- Atropina
- Ciclopentolato
- Homatropina
- Tropicamida
Contraindicaciones
- Hipertrofia prosttica
- Obstruccin pilrica
- Cardioespasmos
- Obstrucion del cuello vesical
- Glaucoma
- Nios con fiebre

DROGAS ESPASMOLITICAS
Vejiga hiperactiva DARIFENACINA R.M3
Vejiga hiperactiva - TOLTERODINA R.M2 R.M3
(sequedad en la boca)
TEMIVERINA VAMICAMIDA espasmos de V.
urinarias
N cuaternarios PROPANTELINA PIPENZOLATO
N terciario DICICLOMINA OXIBUTININA
PRAMIVERINA

DROGAS ANTIULCEROSAS
PIRENZEPINA Y TELENZEPINA R.M1
Sindrome de Zollinger-Ellison

ANTIPARKINSONIANOS
Disminuir la hiperactividad colinrgica
BENZOTROPINA
BIPERIDENO
PROCICLIDINA
TRIHEXIFENIDILO O BENZENOL
Tratar acatisisa y neurolpticos

ANTIINCONTINENCIA
Trastorno motor o vejiga neurogenica
EMEPRONIUM
OXIBUTININA
TERODILINA
TOLTERODINA
DARIFENACINA

ANTIASMA
R.M2 R.M3 contraccin del M. liso bronquial
R.M4 pared alveolar modula secrecin de
surfactante
R.M1 R.M3 secrecin de G. submucosa
IPRATROPIO
OXITROPIO
TIOTROPIO