Curso: Interacciones medicamentosas

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
FARMACODINÁMICAS SINÉRGICAS
DOCENTE: Mg. Jesús Richard Mendoza Barrios

Ciclo 2020-I
Semana 5

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 SUPERFAMILIAS DE RECEPTORES
• CANALES IONICOS ACCIONADOS POR RECEPTOR:
canal de Na accionado por receptor nicotínico de Ach,
canal de Cl unido a receptor GABAa.
• RECEPTORES LIGADOS A PROTEINAS G: receptor
muscarínico de Ach en el músculo liso.
• RECEPTORES QUE SON ENZIMAS : receptor de
insulina.
• RECEPTORES LIGADOS AL ADN: receptores de
hormonas esteroides, hormonas tiroideas, vit.D.

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 LIGANDO
• FÁRMACO CAPAZ DE COMBINARSE CON UN
RECEPTOR ESPECÍFICO, ACTUANDO COMO
AGONISTA COMPLETO, AGONISTA PARCIAL O
AGONISTA INVERSO.
• MOLÉCULA QUE SE UNE CON UNA DIANA
MOLECULAR.
• INDICA QUE TIENE LUGAR LA UNIÓN PERO NO
APORTA INFORMACIÓN SOBRE LA NATURALEZA
DE LA RESPUESTA CELULAR.

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 PROPIEDADES DE LOS LIGANDOS
• AFINIDAD: ES LA TENDENCIA DE UNIÓN A UN
RECEPTOR ESPECÍFICO.
• ACTIVIDAD INTRÍNSECA: ES LA CAPACIDAD DE UN
SOLO COMPLEJO FÁRMACO-RECEPTOR PARA
EVOCAR UNA RESPUESTA.
• EFICACIA: ES LA RELACIÓN ENTRE LA OCUPACIÓN
DE RECEPTORES Y LA CAPACIDAD PARA INICIAR
UNA RESPUESTA.

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 AGONISMO

• ES LA PRODUCCIÓN DE UNA RESPUESTA

MOLECULAR Y CELULAR A UNA INTERACCIÓN
ENTRE UN FÁRMACO (AGONISTA) Y UN
RECEPTOR.

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 AGONISMO SEGÚN ACTIVIDAD
INTRÍNSECA
+1
AGONISTA TOTAL

AGONISTA PARCIAL

0 ANTAGONISTA

AGONISTA INVERSO
PARCIAL

AGONISTA INVERSO
-1 TOTAL
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TIPOS DE INTERACCIONES A NIVEL DEL
RECEPTOR
• SINERGISMO
- DE SUMA
- DE POTENCIACIÓN
- DE FACILITACIÓN
• ANTAGONISMO
- COMPETITIVO REVERSIBLE
- COMPETITIVO IRREVERSIBLE
- NO COMPETITIVO
- DUALISMO

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 SINERGISMO

• ES EL AUMENTO DE LA ACCION FARMACOLOGICA DE UNA

DROGA POR EL EMPLEO DE OTRA DE ACCION SIMILAR.

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 SINERGISMO DE SUMA O ADITIVO
• CUANDO LA RESPUESTA FARMACOLÓGICA
OBTENIDA POR LA ACCIÓN COMBINADA DE DOS
DROGAS ES IGUAL A LA SUMA DE SUS EFECTOS
INDIVIDUALES.

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 SINERGISMO DE SUMA O ADITIVO
• MECANISMO FARMACODINÁMICO
SE PRODUCE CUANDO DOS DROGAS AGONISTAS DE
UN MISMO RECEPTOR (A y B) TIENEN IGUAL
ACTIVIDAD INTRÍNSECA (a = 1, a’ = 1 )
• EJEMPLOS:
AINE + AINE
ALCOHOL + BARBITÚRICOS

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 SINERGISMO DE POTENCIACIÓN

• CUANDO LA RESPUESTA FARMACOLÓGICA

OBTENIDA POR LA ACCIÓN COMBINADA DE DOS
DROGAS ES MAYOR QUE LA SUMA DE SUS
EFECTOS INDIVIDUALES.

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 SINERGISMO DE POTENCIACIÓN
• MECANISMO FARMACODINÁMICO
SE PRODUCE CUANDO DOS DROGAS REACCIONAN CON
RECEPTORES DIFERENTES PARA PRODUCIR, SIN EMBARGO,
EL MISMO EFECTO.
EL AGONISTA A ACTUA SOBRE UN RECEPTOR RA, SIENDO B
UN AGONISTA DEL RECEPTOR RB, CUYA ESTIMULACIÓN
PRODUCE UN EFECTO IGUAL AL DE A.
( a = 1, b = 1 )
• EJEMPLOS :`
- FUROSEMIDA + TIAZIDAS
- SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM

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 SINERGISMO DE FACILITACIÓN
• OCURRE CUANDO UN FÁRMACO INACTIVO EN
UN SENTIDO, ES CAPAZ DE AUMENTAR LA
RESPUESTA FARMACOLÓGICA DE OTRA DROGA
QUE SI ES ACTIVA EN ESE MISMO SENTIDO.

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 SINERGISMO DE FACILITACIÓN
• MECANISMO FARMACODINÁMICO
CUANDO UN FÁRMACO A CON ACTIVIDAD INTRÍNSECA
CERO Y OTRO B CON ACTIVIDAD INTRÍNSECA IGUAL A 1,
SE UNE AL MISMO RECEPTOR PRODUCIENDO UN EFECTO
FARMACOLÓGICO SOLO SI A ESTÁ UNIDO A UN
RECEPTOR SILENCIOSO.
• EJEMPLOS:
COCAINA + NORADRENALINA: LA COCAINA FACILITA LA
ACCIÓN DE LA Nad, PRODUCIENDO LA CONTRACCIÓN DE
LA MEMBRANA NICTITANTE DEL GATO ( CAPTACIÓN DE
Nad).
AMOXICICILINA + ÁCIDO CLAVULÁNICO
SULFATO FERROSO + VITAMINA C

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 INTERACCIONES SINÉRGICAS
• AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS + DIGITÁLICOS:
 ARRITMIAS.
• AAS + ANTICOAGULANTES ORALES :
 EFECTO ANTICOAGULANTE.
• VERAPAMILO + PROPRANOLOL:
 INOTROPISMO –
• ANTIPSICÓTICOS + METOCLOPRAMIDA, LITIO, METILDOPA O
ALCOHOL:
 REACCIONES EXTRAPIRAMIDALES.
• CORTICOIDES + DIURÉTICOS DE ASA:
 HIPOKALEMIA.
• FUROSEMIDA + CEFALOTINA:
 NEFROTOXICIDAD
• BENZODIAZEPINAS + ALCOHOL:
 DEPRESION SNC
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¡Muchas gracias!