UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

ESCUELA ACADÉMICO PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

Biodisponibilidad y Bioequivalencia
DOCENTE:
• Q.F José Fidel Jáuregui Maldonado

INTEGRANTES:
• Alarcon Tito, Yelsin Edwin
• Enciso Alvarez, Brayan Layner
• Quispe Palacios, Iris Gardenia
• Rios Gonzales, Manuel Alejandro
 BIODISPONIBILIDAD

Cantidad de fármaco que llega en forma activa a la

circulación sistémica y la velocidad a la que accede a ésta, es
decir, la fracción de medicamento capaz de llegar al lugar de
acción.

La biodisponibilidad puede definirse como una medida de la

cantidad y velocidad con que un principio activo llega al
flujo sanguíneo (circulación sistémica)
CURVAS DE BIODISPONIBILIDAD
 TIPOS DE BIODISPONIBILIDAD

• Compara la biodisponibilidad del PA en la

Absoluta circulación sistémica tras la administración.

• Mide la biodisponibilidad de una fórmula (A) de un

Relativa determinado fármaco en comparación con otra fórmula
(B) del mismo fármaco.
Los estudios de biodisponibilidad se realizan durante el
desarrollo de la preformulacion por varias razones:

Obtener y verificar la disolución deseable y propiedades de

liberación

Estudiar la influencia de factores fisiológicos, como la alimentación.

Establecer bioequivalencias entre el juicio clínico y las formulaciones

comerciales después de los cambios de una formulación.

Desarrollar y validar métodos in vitro de disolución.

 FACTORES QUE INFLUYEN LA BIODISPONIBILIDAD

Factores fisicoquímicos
Las moléculas de peso relativamente elevado
y de gran tamaño

Las moléculas no ionizadas cruzan con mayor

facilidad las barreras celulares

La relación entre el carácter ácido o básico de

una molécula y el pH del medio

El carácter lipofílico de las moléculas

representado por el coeficiente de partición
 Presencia o ausencia de enzimas

Factores fisiológicos
necesarias para la biotranformacion

Glucoproteinas P.

Vaciamiento gástrico, ph, transito

gastrointestinal

Afinidad a las proteínas plasmaticas

Superficie del área de absorción

La biodisponibilidad puede disminuir debido a la presencia
de algunos excipientes.

La formación de complejos entre fármacos y excipientes es

muy frecuente.

La ciclodextrina

El antimicótico miconazol presenta una baja

biodisponibilidad debido a su baja solubilidad.
 Influencia del tipo de formas farmacéuticas

Solución Suspensión Capsula

Formulaciones
Tabletas
Tableta de liberación
recubiertas
controlada
Bioequivalencia in vivo
Los estudios de bioequivalencia in vitro están constituidos por estudios
comparativos de perfiles de disolución, en donde se determina la cantidad
o porcentaje del principio activo disuelto en función del tiempo bajo
condiciones controladas y validadas

Lo lógico en un estudio de bioequivalencia sería demostrar que los perfiles

de concentración del fármaco en la biofase tanto para la formulación
genérica o test (T) como la innovadora o de referencia (R) son idénticos.
Pero eso es desde un punto de vista práctico es muy difícil de llevar a cabo.

No obstante, para la mayoría de .los medicamentos, la cantidad de fármaco

presente en plasma es un buen indicador de la concentración del mismo
en la biofase y por lo tanto de la magnitud de su efecto.
Diseño experimental para demostrar
bioequivalencia
El estudio de bioequivalencia típico es
un ensayo llamado de diseño cruzado
donde los individuos reciben ambos
tratamientos (Formulación T y R)

De manera secuencial
con un tiempo de
espera o de lavado
entre ambos períodos

y el orden de asignación de los

tratamientos se realiza mediante
aleatorización de las secuencias.
 El concepto de bioequivalencia significa
que el principio activo idéntico de dos
fármacos tiene la misma velocidad y grado
de absorción. Los fármacos producen el
mismo efecto en el objetivo
correspondiente

Relación Los estudios de bioequivalencia son

bioequivalencia- estudios de biodisponibilidad relativa cuyo
diseño experimental y evaluación
biodisponibilidad estadística están rigurosamente
normatizados para garantizar la
intercambiabilidad de las formulaciones
innovadoras por los productos genéricos
con un mínimo riesgo para el paciente.