Apuntes de clases – 31/08/2020.

1er Hora

Unidad 4.- Recubrimiento de Formas Farmacéuticas Sólidas.

Introducción.

Técnicas de recubrimiento de los principios activos.

Desde el siglo IX, los árabes ya hacían recubrimientos con ceras o derivados de plantas donde se les
agregaba cubiertas a los medicamentos, para evitar el sabor amargo de los principios activos.

Muchos de los métodos de recubrimiento datan desde edades antiguas muy distantes a técnicas
muy recientes.

El recubrimiento de las formas sólidas constituye un recurso farmacotécnico muy empleado en la

actualidad, que van desde gránulos comprimidos como los pellets (son gránulos pequeños con
cubiertas).

Figura 1. Pellets.

Dentro de los objetivos más importantes y características están:

- Enmascarar el sabor amargo de los principios activos.

- Contrarrestar el mal olor, o color de los principios activos.
- Protección contra el medio ambiente (evitar la contaminación que pueda modificar las
propiedades físicas-químicas de los principios activos, o antimicrobianas).
- Ser resistente al jugo gástrico o enzimas del estómago.
- Permite la elaboración de formas farmacéuticas de liberación modificada.
- Modifica la liberación del fármaco (velocidad, lugar).
- Realizar una separación de los principios activos que pudieran ser incompatibles por sus
características físicas, por ejemplo que no se puedan comprimir ambas al ser mezcladas, de
esta manera se puede añadir un plastificante o una cubierta externa.
Tipos de formas de liberación:

- Forma de liberación prolongada:

En las formas de liberación prolongada el principio activo se libera inicialmente en proporción

suficiente para producir su efecto, y después, de manera lenta, no necesariamente constante,
manteniendo la concentración eficaz durante más tiempo (investigación).

Son aquellas en las que el principio activo se libera inicialmente en proporción suficiente para
producir efecto terapéutico y posteriormente lo hace de forma más lenta, manteniendo la
concentración eficaz, con lo que se consigue alargar el efecto terapéutico.

- Forma de liberación retardada:

En estos sistemas el principio activo se libera de forma masiva pero no inmediata, sino al cabo de
un tiempo preestablecido (control del período de latencia).

Son aquellas en las que la liberación del principio activo se retrasa, ya que se libera en un momento
distinto al de la administración pero sin prolongar el efecto terapéutico.

- Forma de liberación sostenida:

Son aquellas en las que el principio activo se libera a una velocidad constante, para evitar las
fluctuaciones de los niveles plasmáticos de principio activo.

- Forma de liberación pulsátil:

Son aquellas en las que la liberación se produce en distintas fases.

Grajeado.

Grajeas:

Son tabletas ordinarias como los comprimidos, pero a diferencia de estos, llevan un proceso especial
de elaboración, por ejemplo llevan una cubierta saborizante, colorante, plastificante, cubiertas de
azúcar (desenfriol ejemplo), etc. Cuando se recubre de estas sustancias se habla de un grajeado.

El grajeado se puede definir como el recubrimiento con jarabe de azúcar, dando lugar a una cubierta
gruesa y compacta, y su duración puede durar de días a semanas.
 2da Hora

Las grajeas se caracterizan por enmascarar características organolépticas desagradables como los
sabores desagradables.

Cuando se elabora una grajea, se necesita de la compresión del principio activo formando un núcleo,
luego es recubierto por varias capas.

Procedimiento de elaboración:

Las grajeas deben de tener un incremento del peso que va del 50 al 70 % respecto al núcleo
(principio activo).

Paila = conjunto de mecanismos para elaborar una grajea.

Bombo = espacio metálico (contenedor) para elaborar la grajea.

En el bombo se da la adición del líquido (plastificante o jarabe de azúcar) para formar la cubierta de
la grajea, además se necesita de una entrada de aire (frio o caliente, 30 C o para un proceso de sellado
por ejemplo) para evitar la humedad (ya que las grajeas se fragmentan por la humedad) y secar las
cubiertas agregadas.

El grajeado es un proceso largo.

Equipo de lecho fluido.

Los equipos de lecho fluidizado también han tenido cambios desde sus inicios, pero siguen vigentes
3 tipos, que se diferencian principalmente en la ubicación del sistema de dispersión. Cada uno de
estos tipos se usa para recubrir diferentes formas incluyendo tabletas, granulados, polvos, etc. . La
mayor ventaja de este equipamiento es que los núcleos se suspenden en una corriente de aire, lo
que genera una gran capacidad de secado; sin embargo, el problema es que los núcleos se
encuentran sometidos a un constante estrés
La columna de Wurster ayuda a empujar el aire para fluir a través de los núcleos de las grajeas.

La columna de Wurster empuja el aire de abajo hacia arriba mientras que una columna convencional
empuja las partículas en todas las direcciones.

Etapas para la elaboración de grageas (Investigación):

1.- Adición del recubrimiento protector o sellado (3-5 capas): Se usa para prevenir la penetración
de humedad durante el proceso.

Se pueden emplear máximo tres capas de acetoftalato de celulosa, polivinil acetoftalato, HPMC,
HPC disuelto en etanol, alcohol isopropilico o acetona, zeina (derivado del maíz), Shellac
(plastificante patentado).
También, minimiza el desgaste y fricción, impermeabiliza y aumenta la resistencia mecánica del
núcleo, y lo aísla de las capas sucesivas impidiendo que pase a estas algún pigmento o mal sabor
procedente del núcleo y le ayuda a redondear los bordes.

Para evitar que las cubiertas de sellado se peguen unas de las otras, se puede recubrir ligeramente
de talco.

También se evita sobresellar en exceso por el sobrengrosamiento, que podría modificar la liberación
del fármaco.

2.- Subrecubrimiento o engrosamiento (20-30 capas): Se utiliza para formar un puente entre la
primera capa y el recubrimiento azucarado.

Se hace con un jarabe de azúcar simple (sacarosa al 50-65%), que contiene pequeñas cantidades de
aditivos tal como la goma arábiga, dióxido de silicio amorfo, carboximetilcelulosa sódica, carbonato
de calcio y gelatina.

3.- Engrosamiento (50 capas): Aquí se emplea azúcar y gomas en adiciones alternas al talco y las
suspensiones tienen una alta cantidad de sólidos.

Los núcleos se recubren sucesivamente con el jarabe de grageado de sacarosa, CMC sódico y
almidón hasta que el peso de estos se incremente entre un 30 y 50% (cerca de 50 capas).
Investigación

http://aprendeenlinea.udea.edu.co/lms/moodle/mod/page/view.php?id=130030#:~:text=El%20pr
oceso%20de%20recubrimiento%20consiste,principalmente%20comprimidos%2C%20tambi%C3%A
9n%20llamados%20n%C3%BAcleos.

http://aprendeenlinea.udea.edu.co/lms/moodle/mod/page/view.php?id=130031