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CEFALOSPORINAS

Od. Ana González

Tutor: Dr. Marco Rodriguez.
 DEFINICIÓN

ORIGEN Cephalosporium acremonium, fuente original.

ANTIBIÓTICOS Lactámicos β

ESTRUCTURA Anillo de lactama β

Anillo dihidrotiazínico

Grosser, Emer M. Smyth Garret A. FitzGeraldPenicilinas, cefalosporinas y otros antibioticos lactamicos β. En: Alvaro Obregon.editor.;Goodman € Gilman Las Bases Farmacológicas de la Terapéutic.13 edición.México:Editorial
McGraw-Hill Interamericana; , 2019.p.685-704.
 MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN

INHIBICIÓN
PEPTIDOGLUCANO Gram positivas

TRANSPEPTIDACIÓN Gram negativas

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McGraw-Hill Interamericana; , 2019.p.685-704.
 CLASIFICACIÓN
Primera generación

Segunda generación

Tercera generación.

Antipseudomonas.

Anti-MRSA.

Cuarta y quinta generación.

Grosser, Emer M. Smyth Garret A. FitzGeraldPenicilinas, cefalosporinas y otros antibioticos lactamicos β. En: Alvaro Obregon.editor.;Goodman € Gilman Las Bases Farmacológicas de la Terapéutic.13 edición.México:Editorial
McGraw-Hill Interamericana; , 2019.p.685-704.
 Absorción Distribución Metabolismo Excreción
exc. met. distribución absorción

Rápida. VO. IV. IM

.

Distribución amplia. Unión a proteínas.

Penetran CSF.
Atraviesan la barrera placentaria.
Altas concentraciones (Fluido pericárdico y sinovial)

Hepático.

Renal. Cefoperazona (Bilis) Ceftriaxona (Mixta)

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McGraw-Hill Interamericana; , 2019.p.685-704.
 PRIMERA GENERACIÓN
Espectro de acción: Estreptococos; Staphylococcus aureus;
algunos Proteus, E. coli, Klebsiella.

Espectro de
Gram + poca selectividad con Gram -
acción

Usos Infecciones de piel y mucosas.

 IM O IV
Cefazolina  85% Unida a proteínas plasmáticas.
 Exc. Renal

Cefalexina  VO. CMAX

 85% Unida a proteínas plasmáticas.
Cefadroxilo  Exc. Renal (70-100%)

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McGraw-Hill Interamericana; , 2019.p.685-704.
SEGUNDA GENERACIÓN
Espectro de acción: Escherichia coli, Klebsiella, Proteus,
Haemophilus influenzae.
S. Aureus, B. Fragilis.
Espectro de Actividad Gram - más amplia.
acción + Activos contra anaerobios

Usos Infecciones del tracto respiratorio. Desplazadas por las de 3era generación
 B. Fragilis
Cefamicinas  Menos acción Gram +.

 IV. VO. IM
Cefuroxima  Carece de actividad contra B.Fragilis.
 Concentraciones CSF 10%
 Cefprozil, Cefaclor y Loracarbef
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 TERCERA GENERACIÓN
Espectro de acción: Escherichia coli, Klebsiella,
Haemophilus influenzae,Enterobacter
Neisseria gonorrhoeae, S. aureus
Espectro de Más eficaces frente gramnegativos y cocos Streptococcus pneumoniae
acción grampositivos Streptococcus pyogenes.

Usos Tratamiento de elección para Meningitis

 Resistente a lactamasas-B
Cefotaxima  Buena acción Gram + y Gram -.
 t ½ de 1 hora.
 Exc. Mixta
Ceftriaxona
 t ½ de 8 horas
 Infecciones de tracto urinario
Cefixima  VO, IV , IM. Exc. Mixta El ceftibuteno y el cefdinir (Vía oral)
 t ½ de 3-4 horas
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 ANTIPSEUDOMONAS
Tercera generación

Cuarta generación

Mayor espectro contra organismos Gram-positivos y mayor resistencia a

beta-lactamasas que las cefalosporinas de la tercera generación

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 ANTI-MRSA
Quinta generación
Espectro de Actividad similar a la 3ª, actividad contra Staphylococcus aureus
acción resistente a la meticilina.
 Unión mínimo a proteínas (-20%)
ADME  t ½ 2 horas.
 Distribución en tejidos. No comprobado en CSF.

Ceftobiprol  Staphylococcus aureus , Streptococcus pneumoniae resistente a penicilinas, 

Pseudomonas aeruginosa y enterococos.

Ceftarolina    Cepas resistentes a Vancomicina. Streptococcus pneumoniae,

Haemophilus influenzae (productoras de betalactamasas)

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REACCIONES ADVERSAS
HIPERSENSIBILIDAD
Anafilaxis, broncoespasmo y urticaria.

ANILLO B-LACTÁMICO COMÚN

Reacción grave e inmediata a la penicilina

NECROSIS TUBULAR RENAL Y DIARREA

Dosis superiores a 4 g/d

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GRACIAS.