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Mecanismo de acción
Agonista opiáceo, produce analgesia y sedación por interacción con el receptor opioide µ, principalmente en SNC.
Indicaciones terapéuticas:
Farmacocinética
Las concentraciones en plasma de FENTANYL* disminuyen rápidamente después de su inyección intravenosa. El cálculo de la vida
media de la fase de distribución es de un minuto y la fase de redistribución de 18 minutos. El cálculo definitivo de eliminación de
vida media es de 475 minutos. FENTANYL* tiene un volumen de distribución en el compartimiento central de 13 lt., y un volumen
total de distribución en estado estable de 339 lt. El enlace con las proteínas del plasma de FENTANYL* es de 84%.
Aproximadamente 75% de la dosis administrada se elimina en 24 horas y únicamente 10% de la dosis se elimina como droga sin
cambio.
- Distribución: Los datos en animales muestran que el fentanilo se distribuye rápidamente en el cerebro, corazón, pulmones, riñones
y bazo con una posterior redistribución más lenta en los músculos y tejido adiposo. La unión a proteínas plasmáticas es del 80-85%.
La principal proteína de unión es la alfa-1-acido-glucoproteína, si bien tanto la albumina como las lipoproteínas contribuyen en
cierta medida. La fracción libre de fentanilo aumenta con la acidosis. El volumen medio de distribución en estado estable es de 4
l/kg.
- Metabolismo: El fentanilo se metaboliza en el hígado y en la mucosa intestinal como norfentanilo por medio de la isoforma del
CYP3A4. El norfentanilo no es activo farmacológicamente en los estudios en animales. Más del 90% de la dosis administrada de
fentanilo se elimina por biotransformación en metabolitos inactivos N-desalquilados e hidrolizados.
- Eliminación: Menos del 7% de la dosis se excreta inalterada en la orina, y solamente un 1% se excreta inalterada en las heces. Los
metabolitos se excretan principalmente en la orina, mientras que la excreción fecal es menos importante. El aclaramiento en plasma
total del fentanilo es 0,5 l/hr/kg (0,3-0,7 l/hr/kg). La vida media de eliminación es de unas 7 horas.
Presentación:
Cuidados de enfermería
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http://www.ministeriodesalud.go.cr/empresas/bioequivalencia/protocolos_psicotropicos_estupef
acientes/protocolos/protocolo_fentanilo.pdf