INHIBIDORES DE LA

SINTESIS DE LOS ACIDOS

NUCLEICOS

Atencion de Medicamentos
Farmacia I B
Semana 13
Q.F.Gina Vilcahuaman C.
3. Inhibidores de la síntesis de
ácidos nucleicos.

a) QUINOLONAS
Inhiben la ADN-girasa
b) RIFAMPICINA
Inhiben la ARN-polimerasa
c) METRONIDAZOL
Reducción de su grupo nitrógeno
por nitrorreductasas
SÍNTESIS DE ÁCIDOS NUCLEICOS

ADN bacteriano

Enzima

A
A Quinolona
B GyrA/ParC
B
Muerte celular
GyrB/ParE
 a) Quinolonas
• Primera generación (ácido nalidíxico)

• Segunda generación (Fluorquinolonas):

Norfloxacino, Ciprofloxacino, Ofloxacino.
• Son activas frente a la mayoría de los microorganismos Gram
negativos y Gram positivos aerobios.

• Tercera generación
• Levofloxacino

• Cuarta generación
• Moxifloxacino
 Acido Nalidixico
• El ácido nalidíxico es un antibiótico del grupo de
las quinolonas, activa en contra de Gram negativas.

• A concentraciones menores actúa como bacteriostático, es

decir, inhibe el crecimiento y reproducción bacteriana, sin
matar el organismo.

• A concentraciones más elevadas actúa como bactericida, es

decir, mata la bacteria en vez de simplemente inhibir su
reproducción.
 Norfloxacino

• El norfloxacino es un antibiótico sintético del grupo de

las quinolonas (fluroquinolonas) de amplio espectro, indicado
casi exclusivamente en el tratamiento de las infecciones
urinarias como la cistitis.

• Aunque a veces se indica en el tratamiento de ciertas

infecciones del tracto gastrointestinal, gonorrea no complicada
y prostatitis
 Ciprofloxacino
• Es un antibiótico del grupo de las fluoroquinolonas con
efectos bactericidas. Su modo de acción consiste en paralizar
la replicación bacterial del ADN al unirse con
una enzima llamada ADN girasa, que queda bloqueada.

• La bacteria queda incapacitada para dividirse y finalmente

muere sin proliferar.

• Es un antibiótico de amplio espectro, activo contra las

bacterias Gram-positivo y Gram-negativo.
 Quinolonas

Fluoroquinolonas
Ac. Nalidíxico
 b)Rifampicina
• La rifampicina es un antibiótico bactericida​ del grupo de las rifamicinas.
• Es un componente semisintético derivado de rifamycinica.

• Mecanismo de acción
• La rifampicina se une a la subunidad β de la polimerasa de ARN que depende de
ADN (rpoB), para formar un complejo estable de fármaco-enzima. La unión del
fármaco suprime la formación de cadenas en la síntesis de ARN.

• Actividad antibacteriana
• La rifampicina inhibe el crecimiento de muchas bacterias grampositivas y
otras gramnegativas como Escherichia coli, Pseudomonas, Proteus,etc.
 c) Metronidazol
• El metronidazol es un antibiótico y antiparasitario del grupo de
los nitroimidazoles. Inhibe la síntesis de los ácidos nucleicos y es utilizado para
el tratamiento de las infecciones provocadas
por protozoarios y bacterias anaeróbicas.

• El metronidazol es también indicado como preparación gel para el tratamiento de

enfermedades dermatológicas como el acné rosácea.

• Mecanismo de acción

• El metronidazol es captado por bacterias anaeróbicas y protozoos sensibles por

razón de la habilidad de estos microorganismos de reducir intracelularmente al
metronidazol a su forma activa.
 4. Acción sobre VIAS METABÓLICAS
ANÁLOGOS DE FACTORES DE
CRECIMIENTO MICROBIANO

• Sulfonamidas
• Una sulfamida (llamada en grupo sulfas)1​ es una
sustancia química sintética derivada de la sulfonamida,
bacteriostática y de amplio espectro.
• Las sulfamidas se emplean como antibióticos en el
tratamiento de enfermedades infecciosas.
• Las sulfas son usadas en Farmacia como
el sulfametoxazol
 5. Acción sobre la MEMBRANA
CELULAR

 Desorganización de la membrana
Citoplasmática: altera la permeabilidad. Si
la integridad funcional de la membrana se
altera los iones y macromoléculas se
escapan y la célula se lesiona y muere.

 Ej. polimixina y anfotericina B

 a) Polimixina

La polimixina es un antibiótico producido de

manera natural por
la bacteria Paenibacillus polymyxa.

Las polimixinas tienen un espectro de actividad

limitado casi exclusivamente a los bacilos Gram
negativos, incluyendo a Pseudomonas
aeruginosa, E. coli, Klebsiella peneumoniae
 b) Anfotericina B

Anfotericina es un antibiótico y antifúngico extraído

del Streptomyces nodosus, una bacteria filamentosa,
Obtenido inicialmente en 1955 en el Instituto Squibb Para
la Investigación Médica a partir de cultivos de un aislado
de streptomycete obtenido en el suelo del río Orinoco en
la región de Venezuela.