FARMACOCINETICA Y EJEMPLOS DE

OPIOIDES, Y SUS EFECTOS ADVERSOS

JORDY MERINO CEDEÑO
G21
 FARMACOCINÉTICA
 Distribución:
 BHE: liposolubilidad y tpte
pasivo
 Volumen del espacio central
 Placenta
 Vm de eliminación corta
 Biotransformación:
 Metabolización hepática
 Remifentanilo: esterasas
 ↓ con la edad
 OH dosis mayores
 Excrección:
 Filtración glomerular
 Secrección tubular activa
 Morfina: 7-10% heces
 Leche materna
 FARMACODINÁMICA

 SNC:  Sist. Cardiovascular:

 Analgesia  Vasodilat a-v
 Alt. del humor  Bradicardia
 Nauseas/Vómitos  = Inotropismo
 Distermia/Diaforesis
 Antitusígeno
 Tracto G-I:
 Estreñimiento
 Miosis
 ↓ Vaciamiento gástrico

 Sist. Respiratorio:
 Piel:
 Depresión  Rubor y prurito
 ↓ Freq
= Fuerza

 Sist. genitourinario:
 Rigidez torácica  Retenciones
 ↓ Aclaramiento mucociliar  ↓ Contracciones
Importancia de Ef. Adversos
 Los efectos adversos más importantes son la depresión respiratoria, las
intoxicaciones por metabolitos tóxicos y las convulsiones.

 Los Efectos Adversos más frecuentes son : la constipación, la miosis y la hipotensión

ortostática.

 En cuanto a que opioides debe utilizar, hay que tener en cuenta la peligrosidad
de los efectos adversos y la complejidad del medio en que uno se encuentra.
 MORFINA
El sulfato de morfina es un potente analgésico
utilizado para el alivio del dolor agudo o crónico
moderado o grave, y también se utiliza como
sedante pre-operatorio y como suplemento a la
anestesia general. La morfina es el fármaco de
elección para el tratamiento del dolor asociado al
infarto de miocardio y al cáncer. También se utiliza
frecuentemente durante el parto, dependiendo sus
efectos sobre las contracciones uterinas del
momento en el que se administra.
FARMACOCINETICA MORFINA
La morfina es administrado por vía
intravenosa, La morfina intramuscular tiene
una iniciación del efecto de unos 15-30
minutos.
La absorción de la morfina del tracto
gastrointestinal no es fiable, sin embargo,
esto no excluye su uso con dosis más
grandes para lograr niveles analgésicos.
 EFECTOS ADVERSOS

Confusión, insomnio, alteraciones del

pensamiento, cefalea, contracciones
musculares involuntarias, somnolencia,
mareos, broncoespasmo, disminución de la
tos, dolor abdominal, anorexia,
estreñimiento, sequedad de boca,
dispepsia, nauseas, vómitos, hiperhidrosis.
Depresión respiratoria. Retención urinaria
(más frecuente vía epidural o intratecal).
 TRAMADOL

es un analgésico de tipo opioide que alivia

el dolor actuando sobre células
nerviosas específicas de la medula
espinal y del cerebro. Su comportamiento
es atípico comparado con otros opioides del
tipo de la morfina, ya que a pesar de tener
un agonismo relativamente débil sobre los
receptores opioides.
FARMACOCINETICA TRAMADOL

Se administra por vía intramuscular e

intravenosa, Después de la administración
intramuscular o rectal, la biodisponibilidad
es del 100% y 78%, respectivamente. La
presencia de alimento en el estómago no
afecta la absorción del tramadol.
 EFECTOS ADVERSOS

 En forma poco frecuente (1–5%) puede

producirse disminución de la frecuencia urinaria y
retención urinaria. Pueden aparecer
ocasionalmente sudación, mareos, náuseas,
vómitos, sequedad bucal, cansancio y
somnolencia.
 MEPERIDINA

 esun analgésico opiáceo con múltiples acciones

cualitativamente similares a los de la morfina, la
más prominente de las cuales implican el sistema
nervioso central y músculos lisos. Las principales
acciones de interés terapéutico son la analgesia y
la sedación.
 FARMACOCINETICA

vía intramuscular
el efecto máximo se consigue en 30-50 minutos. Se une en
un 60-80% a las proteínas del plasma sobre todo a la
albúmina y a la glicoproteína ácida a1. La semi-vida de
distribución de la meperidina es de 2 a 11 minutos

La meperidina atraviesa la placenta y puede acumularse

en el feto. También se excreta en la leche humana.
 EFECTOS ADVERSOS

La depresión respiratoria y circulatoria son

los principales efectos adversos, ocurriendo
el primero con dosis terapéuticas. Los
signos de intoxicación relacionados con la
dosis incluyen miosis, somnolencia,
disminución del ritmo y profundidad de la
respiración, bradicardia, e hipotensión. La
sedación, mareo, náuseas, vómitos,
sudoración, y estreñimiento ocurren
frecuentemente.