OPIACEOS

(OPIODES)
 OPIACEOS
► Conocidos como "Narcóticos" (que
significa adormecimiento), se utilizan
principalmente para combatir el dolor. Son
legales para uso médico, por sus
propiedades analgésicas.
► Son derivados preparados a partir de la
Goma de Opio (Papaver Somniferum),
misma que se obtiene a partir del jugo
extraído de los bulbos de la amapola.
► En 1803 se aísla un alcaloide del opio al que
se le llamó Morfina por el Dios griego del
sueño "Morfeo", que es diez veces más
potente que el opio y posteriormente se
desarrollaron otros derivados como la
Codeína que deprime la tos y la Heroína
(1874), que es diez veces más potente que
la morfina. Su nombre viene por ser la
droga "heroica" en las guerras.
► Hasta 1914 la morfina y el opio eran legales
en los Estados Unidos, pero al ver que su
uso producía: tolerancia, dependencia física
y psicológica, y también síndrome de
abstinencia cuando se suspenden
bruscamente, se prohibieron definitivamente
a partir de ese año.
 Dentro de los narcóticos-opiáceos
encontramos a:

► DeOrigen Natural: Opio, Heroína, Morfina,

Codeína.

► De Origen Sintético: Demerol, Metadona

► Losopiáceos son las drogas con mayor
poder adictivo, debido a entran en el
cerebro rápidamente. Entre los efectos que
producen estas drogas están el de
analgesia, somnolencia, cambios del estado
de ánimo, depresión respiratoria, nausea,
vómito, "miosis" (constricción pupilar) y
disminución de la motilidad del tubo
digestivo.
► El efecto analgésico que produce la morfina
tiene la particularidad de que ocurre sin
pérdida de la conciencia y no afecta otras
modalidades sensoriales, sin embargo es
muy importante en caso de intoxicación, no
permitir que el sujeto duerma ya que el
efecto como depresor en la respiración, se
suma al mismo efecto causado por el sueño
y esto aumenta el riesgo de muerte por
asfixia.
► Loscambios conductuales se identifican con
la euforia inicial, la apatía, lentitud
psicomotora, el deterioro en el proceso del
pensamiento y en la capacidad de atención
y memoria, así como con cambios drásticos
en actitudes escolares y sociales.
► Existenmuchos mitos alrededor de la
heroína como el que produce alta
satisfacción, que evita el estrés y que
provoca sentimientos de poder. La realidad,
en cambio, es que genera un estado
inmediato de insatisfacción y frustración al
pasar su efecto. Provoca altos estados de
ansiedad y atención y genera una
devaluación total de la persona.
 Farmacodinamia.

► esun depresor del SNC (reducen su

actividad de forma progresiva).
- afectan al estado de ánimo.
- producen bienestar, relajación, euforia y
tranquilidad.
- aparece primero somnolencia y después
inconsciencia (al aumentar la dosis).
- analgesia.
 Farmacodinamia.

►a grandes dosis, depresión o enlentecimiento en la

respiración.
- inhibe la tos.
- hipotermia, miosis, náuseas y vómitos.
- acciones vasculares: vasodilatación, bradicardia,
hipotensión.
- acciones digestivas: aumento del tono muscular
y disminución del peristaltismo.
- la morfina desarrolla tolerancia y crea
dependencia.
 Farmacocinética
► Se administran por vía parenteral.
Actualmente por vía oral en cápsulas
(pacientes crónicos).
► Tiene una vida media muy corta. Atraviesa
la barrera hematoencefálica y placentaria.
 Farmacocinética

► Efectos indeseables:

► Estreñimiento,
► Vómitos
 Farmacocinética
► Contraindicaciones:

► enindividuos con EPOC (enfermedad

pulmonar obstructiva constrictiva).

► Tampoco usar en niños ni viejos.

 Farmacocinética
► Indicaciones:
► dolor intenso.
► infarto de miocardio.
► en postcirugía.
► dolor del cáncer.
► edema agudo de pulmón (EAP).
 Farmacocinética

► Unaintoxicación de morfina da lugar a una

miosis y depresión respiratoria.
 HEROÍNA
► La heroína se puede administrar:

► Fumada
► Inhalada
► Inyección intravenosa
 HEROÍNA
► Laheroína atraviesa fácilmente la barrera
hematoencefálica y llega rápidamente al
cerebro ocasionando alteraciones en los
neurotransmisores cerebrales. También
atraviesa la barrera placentaria y en
mujeres embarazadas, puede afectar muy
negativamente al desarrollo del feto.
EFECTOS FÍSICOS Y PSICOLÓGICOS
► Afecta el Sistema Nervioso Central. Reduce la
presión cardiaca. Inhibe al sistema respiratorio
hasta el punto de la muerte. Afecta al sistema
límbico. Abscesos. Daño al sistema
cardiovascular. Daño al sistema hepático, riñones.
Complicaciones pulmonares, como Neumonía y
Tuberculosis. Artritis y problemas reumatológicos.
Abortos espontáneos. Aumenta el riesgo de
contraer Hepatitis B, C y VIH.
 La Metadona
► Esun analgésico potente similar a la
morfina (también derivado opiáceo), pero
sin un efecto sedante tan fuerte. En su
forma básica es un polvo blanco cristalino,
pero suele estar disponible en varias formas
y concentraciones: comprimidos,
supositorios y autoinyectables.
 La Metadona
► Aunque el uso regular de metadona puede
inducir dependencia, se considera que ésta
es menos grave que la de la morfina o la
heroína, y es más fácil de tratar, no
obstante, tiene efectos secundarios como:
aturdimiento, mareos, náuseas, vómitos y
boca seca.
 La Metadona

► En casos de abuso pueden aparecer fallos

circulatorios y coma profundo y se han dado
casos de muerte por fallo respiratorio.
 Cómo Actúan los Opiáceos en el
Cerebro
► Diferentes partes del cerebro regulan
distintas funciones. Como son: el
movimiento, pensamiento, el juicio, la
memoria, y "la gratificación", o el
sentimiento de placer que viene posterior al
hacer algo agradable.
► La cocaína,
► El alcohol,
► La nicotina,
► La heroína.

activan la senda de la gratificación cerebral,

 MORFINA
► Lamorfina, es una sustancia controlada,
opioide agonista utilizada en premedicación,
anestesia, analgesia, tratamiento del dolor
asociado a la isquemia miocárdica y para la
disnea asociada al fracaso ventricular
izquierdo agudo y edema pulmonar. La
morfina es un polvo blanco, cristalino,
inodoro y soluble en agua.
 Usos medicinales
► Como analgésico en hospitales para tratar
dolencias:
► Dolor en el infarto agudo de miocardio;
► Dolor post-quirúrgico;
► Dolor asociado con golpes.
 Usos medicinales
► Como analgésico para tratar dolencias
crónicas, por ejemplo:
► Cáncer;
► Dolor producido por cálculo renal;
► Dolor de espaldas severo.
 Usos medicinales

► Como anestesia general.

► Como anestesia epidural.
► Para cuidados paliativos.
 Contraindicaciones
► Depresión respiratoria aguda.
► Pancreatitis aguda.
► Falla renal (por la acumulación de
Morphine-6-glucuronide).
► Toxicidad química (potencialmente letal
para personas con baja tolerancia).
 Codeína
► La codeína (metilmorfina) es un alcaloide
que se encuentra de forma natural en el
opio. Puede presentarse bien en forma de
cristales inodoros e incoloros, o bien como
un polvo cristalino blanco. El origen de su
nombre es de la raíz griega que significa
"cabeza de adormidera".
 Codeína

► La codeína es un calmante similar a la

morfina, pero mucho menos potente y con
pequeños efectos sedantes. Se toma bien
en forma de comprimidos, como jarabe para
aliviar la tos, o por vía inyectada.
 Codeína
► La codeína es útil para aliviar dolores
moderados y tiene mucho menor riesgo que
la morfina de provocar dependencia o
efectos tóxicos.
► Además posee un sabor extremadamente
amargo, por lo que de ninguna manera es
agradable al ingerirla. Sin embargo su
efecto calmante del dolor es excelente.
► METADONA. Vía oral y vida media muy
larga. Se usa para deshabituación del
heroinómano.
► MEPERIDINA. Muy parecido a la
morfina. Vía parenteral. Se usa como
alternativa por la mala prensa de la
morfina.
► FENTALINO. Es 100 veces más potente
que la morfina. Efecto rápido. Vida media
de 30 a 45 minutos. Se usa para inducción
en anestesia.
► BUPRENORFINA. Analgésico por vía
parenteral o sublingual. Crea dependencia.
Entre los efectos indeseables se encuentra
la tolerancia.

► PENTAZOCINA. Analgésico por vía oral.

SÍNDROME DE ABSTINENCIA
► Nerviosismo.
► Dolor muscular y óseo.
► Insomnio.
► Diarrea Vomito.
► Escalofríos.
► Movimientos incontrolables.
► Somnolencia.
► Vasoconstricción de la pupila.
► Comezón.
► Pilo erección
 ANTAGONISTA

► La Naloxona es el antagonista prototipo y se

utiliza para prevenir los efectos depresores
de los opiáceos