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LICENCIATURA EN ENFERMERIA

“FARMACOLOGIA”

Catedrático: LEECI. ANGELES REBOLLO DAVID


… La farmacología es tan antigua como los
intentos del hombre para vencer un estado
de desequilibrio en su homeostasis…
FARMACOLOGÍA
DEFINICIÓN Y DIVISIÓN
Farmacología

Es la ciencia que estudia las modificaciones que producen las sustancias en los
organismos vivos.

Estas sustancias que pueden provocar efectos benéficos o deletéreos, pueden ser de 2
tipos .

o Compuestos biológicos : animales o vegetales


o Compuestos químicos : orgánicos e inorgánicos
PARTES DE LA
FARMACOLOGÍA
Farmacología Pura:

( Experimental ) Estudia los efectos que ejercen los fármacos sobre animales de
experimentación, lo que permite estimar como sería su comportamiento en el hombre.
Farmacologia Aplicada :

(Clínica) Estudia el uso terapéutico de los fármacos en el Humano. Es un estudio


científico racional que adapta los conocimientos suministrados por la Farmacología
Experimental.
PRINCIPIOS GENERALES
Fármaco:
Cualquier sustancia que produzca un cambio en la función biológica a través de sus
acciones químicas. La molécula del fármaco interactúa con un receptor como agonista
(activador) o antagonista (inhibidor)

Receptor:
Molécula del sistema biológico que desempeña una función reguladora.
Medicamento:

Es el principio activo o el conjunto de ellos, elaborado por la técnica farmacéutica


para su uso medicinal.

Es la sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones, destinadas a ser


utilizadas en personas o animales, que tengan propiedades para prevenir,
diagnosticar, tratar, aliviar, o curar enfermedades, o para modificar funciones
fisiológicas.
Especialidad Farmacéutica

Es el medicamento de composición e información definidas, y de


forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparados para su
uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su
dispensación al publico.
Forma de Dosificación

Producto resultante del proceso tecnológico que confiere al medicamento


características adecuadas para su administración, correcta dosificación y eficacia
terapéutica.

Es también muy frecuente el empleo de forma farmacéutica, por lo que se pueden


utilizar ambas denominaciones como sinónimos.
Medicamentos esenciales:

Son los básicos indispensables para satisfacer las necesidades de atención de


salud en la mayor parte de la población: propuesto por la OMS para los
Sistemas con limitados recursos financieros.

Medicamento similar:

El que cuya estructura química es similar al medicamento de referencia, y


cuyo perfil farmacológico y terapéutico no difiere significativamente.
Droga:

“Drug” : son sustancias naturales obtenidas de animales, vegetales o minerales, y se usa


en la actualidad confusamente para designar a los estupefacientes o narcóticos.

FARMACO = MEDICAMENTO = PRINCIPIO ACTIVO


Para que una sustancia biológicamente activa se clasifique como
fármaco, debe administrarse al cuerpo de manera exógena y con fines
médicos.
Principio activo.

Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica.

Excipiente.

Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, NO tiene


efecto farmacológico; ayuda, por ejemplo, a cambiar color y sabor del
fármaco.
Tóxico.

Es toda sustancia química que, administrada a un organismo vivo tiene efectos


nocivos.

Veneno.

Es cualquier sustancia tóxica, que puede producir efectos nocivos a un organismo


vivo.
Estupefacientes o fármacos alucinógenos, mal llamados drogas.

Son sustancias que poseen actividad biológica pero carecen de utilidad clínica o médica
y que son medios para alcanzar distintos estados de conciencia.

Algunas de estas generan adicción o dependencia física; otras no generan dependencia


física pero si psicológica o emocional.
NOMENCLATURA DE LOS
MEDICAMENTOS
Nombre Químico:

Usado internacionalmente, siguiendo las


reglas de nomenclatura de la IUPAC

Denota la composición, estructura y


estereoquímica del medicamento.
Medicamento Generico:

Se expende rotulado con el nombre


común del principio activo (nombre
genérico) , es decir sin ser identificado
con marcas de fábrica.
PRINCIPIOS FARMACOLOGÍA
Características de los receptores:

 Tamaño
 Carga eléctrica
 Forma,
 Composición atómica
 Propiedades de transporte.
 Desactivarse- excretarse.
Naturaleza física de los fármacos
 Sólidos, líquidos, gaseosos
 Orgánicos e inorgánicos
 Ácidos o bases débiles

Tamaño del fármaco


 Muy pequeño (ion litio peso molecular de 7), o muy grande (alteplasa P.M
59,050)
 La mayoría de los fármacos tiene un peso molecular de entre 100 y 1,000.
Reactividad del fármaco y unión fármaco-receptor
 Interaccionan mediante fuerzas químicas o enlaces.
 Los principales tipos de enlace son: covalente, electrostático e hidrófobos.

Forma del fármaco


 Debe ser tal que permita la unión con su sitio receptor mediante enlaces.
 Lo ideal es que la forma sea complementaria a la del sitio receptor (como una llave
con su cerradura).
Se presenta el fenómeno de quiralidad (estereoisomerismo), y más de la mitad de los
fármacos útiles la presentan, ósea que pueden existir como pares enantiomeros

En la mayoría de los casos uno de los enantiomeros mucho mas potente que su
enantiomero (que es su imagen en espejo) y llega a tener mejor ajuste con la molécula
receptora.
Diseño de fármacos
 Implica la capacidad para predecir la molécula apropiada de un fármaco
con base en la información sobre su receptor biológico.

Nomenclatura del receptor


 Esta a cargo de la International Union of Pharmacology (IUPHAR) y el
Committee on Receptor Nomenclture and Drug (reportado en varios
numeros de Pharmacological Reviews).
ÁREAS DE LA
FARMACOLOGÍA
Farmacognosia:

Estudia el origen, estructura, funciones y métodos de extracción de principios


activos a partir de productos naturales (animales y vegetales):

Es rama importante de la Medicina Tradicional y Químico-farmacia.


Farmacoquimica:

Estudia la relación existente entre la estructura química del fármaco y sus


acciones, lo que permite anticipar sus efectos de los nuevos fármacos,
modificándoles la estructura y agregando o sustrayendo radicales.
Farmacoterapia:

Estudia la aplicación racional del fármaco para el tratamiento de un organismo


enfermo: Farmacología aplicada.

La terapéutica es el arte de emplear múltiples recursos para resolver el problema


mórbido : medicamentos, nutrientes y Fisioterapia.
Farmacotécnia:

Estudia los métodos de preparación de los fármacos para su administración al


paciente ( presentación, envase, embalaje, etc.)
Farmacovigilancia:

Estudia la identificación y valoración de los efectos del uso agudo y crónico de los
tratamientos farmacológicos en el conjunto de la población o en grupos de pacientes
que reciben un tratamiento específico.
Farmacodinamia.

Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos que provoca el medicamento en el


organismo y sus mecanismos de acción: cómo actúan los fármacos modificando
funciones orgánicas.
Farmacodinamia

Es el estudio del mecanismo de acción de los fármacos y sus efectos bioquímicos y


fisiológicos sobre un organismo; es el estudio de lo que le sucede al organismo por la
acción de un fármaco.
Mecanismo de acción:

Conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular al unirse un


fármaco, tóxico o medicamento con su estructura blanco (sitio de acción.
Efecto:

Consecuencia final de esa unión, que es


clínicamente apreciable y a veces cuantificable.
Modo de acción.

Serie de eventos que enlazan el mecanismo de


acción con el efecto
Efectos en el organismo

Efecto primario:

Es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.

Efecto placebo:

Son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.
Efecto indeseado:

Cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las
mismas dosis que se produce el efecto terapéutico.

◦ Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa de la acción principal del


medicamento.
◦ Secundario. Efecto adverso independiente de la acción principal del fármaco.
◦ Tóxico. Generalmente consecuencia de una dosis en exceso.
Dosis

Es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto


determinado.

El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración del


fármaco se le llama dosificación.
La dosis se clasifica en:

Dosis subóptima o ineficaz.


Es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.

Dosis mínima.
Es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto
farmacológico evidente.
Dosis máxima.
Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

Dosis terapéutica.
Es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima
Dosis tóxica:
Constituye una concentración que produce efectos indeseados.

Dosis mortal:
Dosis que inevitablemente produce la muerte.
DL50.
Denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte en
50% de la población que recibe la droga.

DE50.
Denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que produce un efecto terapéutico en el 50%
de la población que recibe la droga.
Farmacocinética:

Estudia el tránsito que siguen los fármacos dentro del organismo y las modificaciones
que sufren dentro de él. ( “lo que el organismo le hace al fármaco): Cómo el organismo
absorbe, distribuye, metaboliza y excreta los fármacos.
Farmacocinética

Estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el
organismo.

Es lo qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su


total eliminación del cuerpo.
LADME
“PASOS QUE ATRAVIESA EL FÁRMACO EN EL
ORGANISMO”

 Liberación del producto activo,


 Absorción del mismo,

 Distribución por el organismo,

 Metabolismo (biotransformación) o inactivación, al ser reconocido por el organismo


como una sustancia extraña al mismo, y
 Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.
Liberación.

Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el


contenido del principio activo administrado.
Absorción.

Significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de administración


usada, pero que en último término se puede reducir al paso de barreras celulares; es la
interacción de la molécula con una membrana biológica.
Distribución:

Puede definirse como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos


del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, según su naturaleza, cada
tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí
tiempos variables.
Metabolismo:

(biotransformación) o inactivación: Muchos fármacos son transformados en el


organismo debido a la acción de enzimas.

Puede consistir en la degradación, donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la


síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula.
Excreción.

Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la fracción libre)
o modificados como metabolitos a través de distintas vías.
BIODISPONIBILIDAD
La fracción del fármaco que alcanza la circulación sistémica del paciente; es el
porcentaje de fármaco que aparece en plasma.

De=BxDa (en donde De es la dosis eficaz, B la biodisponibilidad y Da la dosis


administrada).
 Tenemos un fármaco cuya biodisponibilidad es de 0.8 (o del 8o%) y se administra una
dosis de 100 mg, la ecuación se resolvería:
De = 0,8 x 100 mg = 80 mg
 Esto quiere decir que de los 100 mg suministrados, solo 80 mg tienen capacidad para
realizar su efecto
DESARROLLO DE FÁRMACOS
DESARROLLO DE FARMACOS

Síntesis del fármaco Farmacología experimental

FARMACOLOGIA ENSAYO ENSAYO MERCADEO


CLINICO CLINICO
EN HUMANOS INICIAL COMPARATIVO CONTROLADO

FASE I
FASE II FASE III
FASE IV

MERCADEO SIN RESTRICCIONES


FASE I :

Farmacología Clínica o en Humanos . Constituye la etapa inicial de estudios clínicos


de un fármaco en Humanos.

 Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento progresivo de la dosis hasta alcanzar el


Rango Terapéutico : da seguridad inicial, los efectos, Farmacocinética y niveles de
toxicidad.
FASE II :

Investigación Clínica o ensayo clínico inicial.


Administración de Fármacos a un grupo de pacientes seleccionados que pueden
beneficiarse con el nuevo fármaco

Aprox. : 100-200 pacientes y pueden ser :


Fase II tempranos : investiga efectividad, efectos colaterales, toxicidad y
rangos terapéuticos
Fase II tardíos : establece eficacia del Tratamientos comparándolos con otros.
FASE III :

De Pruebas clínicas o ensayo clínico comparado.

Se hacen estudios clínicos de doble ciego, con distribución al azar del


medicamento, para confirmar los resultados obtenidos en la Fase II sobre su
seguridad y eficacia. Hay un grupo control, que son enfermos pero sin tratamiento:
placebo.

Aproximadamente: 300 a 3,000 pacientes ( gran número)


FASE IV:

Vigilancia durante la comercialización o de Liberación al Mercado.

Se busca información adicional sobre el fármaco luego que se a autorizado su uso


clínico para : ajuste de dosis, uso en niños, gestantes, adulto mayor, indicaciones
adicionales, RAM (Reacciones adversas al medicamento)
SISTEMAS TERAPÉUTICOS
Sistema Hipocrático:
Sostiene que la naturaleza por sí misma cura la enfermedad : “natura morbum
medicatrix”) : recomienda dieta, ejercicios, reposo y uso de productos naturales.

Sistema Galénico:
(teoría antagónica) propone administrar sustancias que tengan efectos contrarios a la
enfermedad y el empleo de la polifarmacia : “contraria contraris curatum”. Usa la
triaca.
FORMA FARMACÉUTICA (FORMA GALÉNICA)

Forma de preparación de un medicamento con el fin de posibilitar su


administración

PRINCIPIO EXCIPIENTES/
+
ACTIVO VEHÍCULOS
Sistema Alopatico:
(de James Gregory, siglo XVIII) instala el tratamiento heroico, de efectos
violentos, casi siempre distintos a los que provoca la enfermedad, Pone en boga
el uso de Vomitivos, purgantes y sangrías, con lo que se abolía el síntoma,
generalmente por colapso, que podía llevar a la muerte.

Sistema Homeopatico.
(Samuel Hahnermann ) que propone el uso de dosis pequeñas, que si se diera a
altas dosis daría los mismos síntomas que quiere curar.
Terapéutica:
1. Prevención de enfermedades

2. Tratar enfermedades

• ETIOLÓGICO

• SINTOMÁTICO
3. Diagnóstico de enfermedades
ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA REGISTRADA

Es el preparado concreto que se adquiere en la


farmacia, al que la Administración del Estado otorga
autorización sanitaria e inscribe en el Registro de
Especialidades Farmacéuticas.

Composición e información definida


forma farmacéutica y dosificación determinadas
preparada para su uso medicinal inmediato
ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA PUBLICITARIA (EFP)

Son aquellos medicamentos que pueden adquirirse sin receta y cuentan con
autorización para ser publicitados directamente al consumidor.

Están indicadas para el alivio de síntomas menores.


ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA GENÉRICA

Identificados en el etiquetado con las siglas EFG (especialidad farmacéutica


genérica).

Medicamentos cuya patente ha caducado. Se le denomina por su principio activo


(Paracetamol EFG)
Tener igual composición cualitativa y cuantitativa en principio activo y la misma
forma farmacéutica que el medicamento original.
Ser igual de seguro y eficaz que el medicamento original.
Ser su precio menor que el medicamento original (existen precios de referencia).
EN OCASIONES LA RESPUESTA OBTENIDA NO ES LA
ESPERADA

o Errores en la dosis/administración
o No cumplimiento del paciente
o Variabilidad individual
 Factores fisiológicos
 Presencia de enfermedades
 Variables genéticas
 Otros fármacos
Presentaciones
Farmacologías
FORMAS FARMACÉUTICAS

En el estado final o presentación física de un medicamento que se obtiene


mediante un proceso farmacéutico determinado y que sirve de soporte ala
administración del principio activo.
Todas forma farmacéutica está constituida por dos partes fundamentales:

 Principio Activo: Sustancia activa del medicamento.

 Excipiente o Vehículo: Parte inactiva que es portadora del principio activo.


CLASIFICACIÓN
Los medicamentos vienen en diferentes formas, texturas y envases, estas
diferencias son las que hablan de la presentación de los medicamentos.

El medicamento puede ser una sola sustancia solida, semisólida o liquida.


Solidos
POLVOS
Forma farmacéutica sólida compuesta por una o varias sustancias mezcladas y
finamente molidas para dar homogeneidad.

Se emplean par aplicaciones externas (como los polvos dermatológicos), o


administración interna como los polvos digestivos (antiácidos)
GRANULADOS
Forma farmacéutica solida constituida esencialmente por sustancias
medicamentosas y azúcar. Su forma es de pequeños gránulos irregulares.
CAPSULAS

Forma farmacéutica cubiertas de gelatina, que tienen la propiedad de


reblandecerse, desintegrarse y disolverse en el tubo digestivo.

Tiene por objeto evitar el olor y sabor de la sustancia medicamentosa y liberar


el medicamento en el intestino delgado. (duodeno)
SELLOS U OBLEAS

Son envolturas preparadas con pasta de almidón, de forma redondeada u


ovalada que contienen en su porción central la sustancia medicamentosa. 
TABLETAS
Son sustancias medicamentosas secas que han sido comprimidas en pequeños
discos.

Se desintegran en el estómago;  y constituye la forma farmacéutica más


utilizada por la facilidad de administración.
GRAGEAS

Es una tableta o comprimido que se ha recubierto con una capa de azúcar para
mejorar el sabor, hacerla más fácil de deglutir para darle mejor presentación y/o
evitar alteraciones de orden físico, químico o fisiológico.
CLASES DE GRAGEAS

Gragea simple: Cuando el comprimido o núcleo principal se ha recubierto con


azúcar u otras sustancias edulcorantes para evitar el mal sabor y proteger los
medicamentos de la acción de la humedad y del aire si son fácilmente
oxidantes. Se desintegra en el estómago.

Gragea entérica: cuando el comprimido o núcleo principal se ha recubierto


con una capa especial (entérica), para evitar que el medicamento sea liberado
en el estómago y realice la liberación en el duodeno (intestino delgado).
PREPARADOS DE LIBERACIÓN PROLONGADA

Llamados también preparados de liberación o acción sostenida, son todas las


capsulas o grageas que se preparan especialmente, para que al administrarse por
la boca, liberen el principio activo lentamente en el tubo digestivo, con el fin de
producir y mantener una concentración eficaz y uniforme en la sangre y los
tejidos, de manera que dé lugar a una acción sostenida, en general durante 8 a
12 horas con una sola toma del medicamento. Se identifica con el termino
RETARD.
SUPOSITORIOS

Preparado sólido de forma cónica o de bala, destinado a introducirse en el recto


que se funde, ablanda o se disuelve a la temperatura del cuerpo. Se preparan
incorporando los medicamentos activos a la base o excipiente (manteca de
cacao, glicerina)
ÓVULOS

(Supositorios vaginales). Preparaciones medicamentosas elaboradas para ser


introducidas en la vagina y absorbidas por la mucosa vaginal.
SEMISÓLIDOS
SUPERFICIALES
Son los que tienen acción solamente sobre la piel, tales como:
refrescantes, antisépticos, protectores, lubricantes, etc.
PENETRANTES
Tienen una acción local más profunda que la anterior. Ejemplo: los
gel, anti inflamatorios y analgésicos, etc.
ABSORBIBLES
Todos los medicamentos que aplicados locamente son absorbidos, es decir
pasan a la circulación. Ejemplo: parches, hormonales, vasodilatadores, etc.
SEGÚN SU PRESENTACIÓN:

Pomadas o ungüentos: Preparado para uso externo de consistencia blanda, untuosa y


adherente a la piel y mucosas. Son hechas a base de vaselina, lanolina e hidrosolubles.

Crema: preparaciones para aplicación externa hechas con lanolina, vaselina u otras
sustancias grasas de consistencia no untuosa que al aplicarse sobre la piel son
fluidificadas por la temperatura corporal.

Se diferencian de las pomadas o ungüentos porque contienen como base una emulsión:
agua- aceite o grasa más una goma.
Pastas: Pomadas que contienen una gran proporción, generalmente la mitad de
su peso, de polvos insolubles en la base, para aplicación cutánea. Absorben las
secreciones del tejido y lo reblandecen menos que las pomadas.

Emplastos: Preparaciones hechas con resina, cera y sustancias


medicamentosas para aplicar con un lienzo sobre la piel.

Son la base de la presentación actual de los parches.


LIQUIDOS
SOLUCIONES
Son mezclas de dos o más sustancias químicas, físicamente homogéneas; si se
disuelven en agua dan como resultado soluciones acuosas. Para uso interno o
externo.
LOCIONES
Son preparados líquidos para aplicación externa sin fricción de vehículos
acuosos o alcohólicos.
ENEMAS
Soluciones empleadas en la evacuación del intestino para producir efecto
general en virtud de su absorción. También para tratar lesiones locales
(medicamentosas).
COLIRIOS
Soluciones medicamentosas destinadas a obrar sobre el globo ocular y los
párpados. Para el tratamiento oftálmico.
INHALACIÓN
Soluciones destinadas para que los vapores de ciertos medicamentos sean
respirados (nebulización) con el fin de mejorar las afecciones de garganta y
pulmones.
INYECCIONES
Preparado liquido en solución, suspensión o raramente emulsión. Constituido
por medicamentos en vehículo acuoso o aceitoso, mantenido estéril y empleada
para la administración parenteral.    
  
Inyecciones acuosas: Se preparan con el disolvente agua. Pueden estar
liofilizadas, es decir, que al medicamento se le retira el agua por medio de
evaporación, ya que ciertos productos como hormonas y penicilinas, se alteran
muy fácilmente cuando están en solución.

Inyecciones aceitosas: Son las que se preparan con disolvente grasa (aceite
vegetal). Es importante tener encuentra que ningún aceite puede inyectarse por
vía intravenosa.
EMULSIONES
forma medicamentosa liquida para uso interno y externo de aspecto lechoso o
cremoso, que constituye un sistema heterogéneo formado por dos líquidos no
miscibles entre sí (agua - aceite), uno de ellos disperso del otro, motivo por el
cual se agrega otro emulgente (gelatina, goma arábiga).    
  
SUSPENSIONES
(mixturas): Preparado líquido, de aspecto turbio lechoso, constituido por la
dispersión de un sólido insoluble en un vehículo acuoso u oleoso. Debe agitarse
antes de usarla.
VIAS DE
ADMINISTRACIÓN
VÍA ORAL
VÍA SUBLINGUAL
VÍA AÉREA
VÍA NASAL
VÍA OFTÁLMICA
VÍA OTICA
VÍA TÓPICA
VÍA RECTAL
VÍA VAGINAL
VÍA TRANSDERMICA
VÍA PARENTERAL
CONVERSIONES
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