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Farmacos Opioides.
Farmacos Opioides.
Barinas-Estado Barinas.
Fármacos
Opioides.
Índice
Introducción.................................................................................................................... 6
Fármacos Opioides........................................................................................................ 7
Clasificación de los fármacos opioides....................................................................7
Morfina......................................................................................................................... 7
Farmacocinética.......................................................................................................... 8
Precauciones.........................................................................................................8
Contraindicaciones...............................................................................................9
Interacciones medicamentosas...........................................................................9
Efectos adversos.................................................................................................. 9
Presentación......................................................................................................... 9
Posología...............................................................................................................9
Tratamiento por intoxicación.............................................................................10
Metadona....................................................................................................................... 10
Farmacodinamia........................................................................................................10
Contraindicaciones...................................................................................................12
Interacciones medicamentosas...............................................................................12
Efectos adversos.......................................................................................................13
Presentación..............................................................................................................14
Tratamiento para la intoxicación.............................................................................14
Oxicodona..................................................................................................................... 14
Mecanismo de acción............................................................................................... 14
Farmacocinética........................................................................................................ 15
Modo de administración...........................................................................................15
Contraindicaciones...................................................................................................16
Insuficiencia hepática............................................................................................... 16
Insuficiencia renal..................................................................................................... 16
Interacciones............................................................................................................. 17
Embarazo................................................................................................................... 17
Lactancia....................................................................................................................18
Reacciones adversas................................................................................................18
Sobredosis masiva....................................................................................................19
Fentanilo........................................................................................................................19
3
Farmacodinamia........................................................................................................19
Indicaciones terapéuticas.........................................................................................19
Farmacocinética........................................................................................................ 19
Advertencias y precauciones...................................................................................20
Contraindicaciones...................................................................................................20
Interacciones............................................................................................................. 21
Reacciones adversas................................................................................................22
Presentación..............................................................................................................22
Posología................................................................................................................... 22
Tratamiento en intoxicaciones por fármacos opioides.........................................22
Codeína..........................................................................................................................22
Mecanismo de acción............................................................................................... 22
Indicaciones terapéuticas.........................................................................................23
Farmacocinética........................................................................................................ 23
Vida media o semivida de eliminación....................................................................23
Advertencias y precauciones...................................................................................23
Precaución................................................................................................................. 24
Contraindicaciones...................................................................................................24
Interacciones............................................................................................................. 25
Efectos adversos.......................................................................................................26
Presentación..............................................................................................................26
Tratamiento en intoxicaciones por fármacos opioides.........................................26
Farmacodinamia........................................................................................................26
Farmacología Clínica................................................................................................ 27
Farmacocinética........................................................................................................ 27
Absorción...................................................................................................................27
Metabolismo...............................................................................................................27
Semivida de eliminación...........................................................................................27
Eliminación................................................................................................................ 28
Precauciones............................................................................................................. 28
Contraindicaciones...................................................................................................28
Interacciones............................................................................................................. 28
4
Efectos Adversos...................................................................................................... 29
Presentación..............................................................................................................29
Posología................................................................................................................... 30
Administración intravenosa.....................................................................................31
Administración intravenosa (administración controlada por el paciente)...........31
Administración intramuscular..................................................................................31
Administración rectal................................................................................................32
Buprenorfina................................................................................................................. 32
Farmacodinamia........................................................................................................32
Indicaciones...............................................................................................................32
Farmacocinética........................................................................................................ 32
Precaución................................................................................................................. 33
Contraindicación....................................................................................................... 33
Interacciones............................................................................................................. 33
Efectos adversos.......................................................................................................33
Presentación..............................................................................................................33
Posología................................................................................................................... 33
Naloxona........................................................................................................................34
Farmacodinamia........................................................................................................34
Indicaciones...............................................................................................................34
Farmacocinética........................................................................................................ 34
Precaución................................................................................................................. 35
Contraindicación....................................................................................................... 35
Interacciones............................................................................................................. 35
Efectos Adversos...................................................................................................... 35
Presentación..............................................................................................................35
Posología................................................................................................................... 35
Naltrexona..................................................................................................................... 36
Clasificación.............................................................................................................. 36
Farmacodinamia........................................................................................................36
Farmacología clínica (indicaciones)........................................................................36
Farmacocinética (vía de administración, ADME)....................................................36
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Introducción.
Fármacos Opioides.
Los opioides representan el componente fundamental del tratamiento del dolor, pero
dependiendo del estado doloroso, el tratamiento puede comprender antiinflamatorios no
esteroideos, anticonvulsivos o antidepresivos.
El término “opioide” designa compuestos que tienen una estructura relacionada con
productos que contienen el opio derivado de la resina de la adormidera, Papaver
somniferum. Los opioides comprenden los alcaloides de la planta natural, como la
morfina, la codeína, la tebaína y muchos derivados semisintéticos. Un opioide es un
compuesto que tiene las propiedades funcionales y farmacológicas de un opiáceo. Los
opioides endógenos son ligandos naturales para los receptores opioideos que se
identifican en los animales.
(Barbara Rojas)
Metadona.
Farmacodinamia.
Es un fármaco que se utiliza para reducir el dolor de origen nervioso. Pertenece a los
agonistas opiáceo tiene origen sintético (fabricado por el hombre) con una potencia
ligeramente superior a la morfina, es de acción prolongada y posee menor efecto
euforizante. Presenta afinidad y marcada actividad en los receptores µ.
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Farmacología clínica.
Dolor intenso.
Tratamiento de sustitutivo de mantenimiento a opiáceos.
Dolor postoperatorio
Tratamiento por síndrome de abstinencia a los narcóticos
Dolor postraumático
Dolor neoplásico
Dolor por quemaduras
Farmacocinética.
Advertencias y Precauciones.
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Contraindicaciones.
Interacciones medicamentosas.
Efectos adversos.
Presentación.
La dosis oral típica es de 2.5 a 15 mg según la intensidad del dolor y la respuesta del
paciente. Para el alivio del dolor agudo, crónico (es decir, en los pacientes con
enfermedades terminales), se han utilizado dosis de 5-20 mg por vía oral cada 6-8
horas.
Oxicodona.
Mecanismo de acción:
Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos µ, kappa y delta, con
efecto analgésico, ansiolítico y sedante.
Indicaciones terapéuticas.
Dolor intenso.
Farmacocinética.
Modo de administración:
Oral:
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Parenteral:
Contraindicaciones.
Advertencias y precauciones.
Insuficiencia hepática.
Precaución. Reducir dosis inicial en un 50% y se deberá evaluar cada paciente para
controlar de manera adecuada el dolor según su situación clínica.
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Insuficiencia renal.
Precaución. Reducir dosis inicial en un 50% y se deberá evaluar cada paciente para
controlar de manera adecuada el dolor según su situación clínica.
Interacciones.
Embarazo
Lactancia.
Los analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o física necesaria
para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar
máquinas), especialmente al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis o un
cambio de formulación, y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se
debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten
somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman oxicodona, o hasta que se
compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.
Reacciones adversas.
Sobredosificación
Sobredosis masiva.
Administrar 0,8 mg de naloxona IV. Repetir cada 2-3 min según necesidad, o bien
mediante infus. de 2 mg en 500 ml sol. salina o dextrosa 5%. Sobredosis menos
severas: 0,2 mg de naloxona IV, seguido de incrementos de 0,1 mg cada 2 min si fuera
necesario.
(Krissel Moreno)
Fentanilo.
Farmacodinamia.
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Indicaciones terapéuticas.
Farmacocinética.
Se administra con mayor frecuencia por vía intravenosa, aunque también suele
proporcionarse por las vías epidural transdérmica y vio intramuscular se distribuye
siendo soluble en lípidos y atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica
seguidamente cerebro corazón, pulmón hígado y riñón se metaboliza en el hígado y se
excreta por el sistema renal.
Duración 1 h
2-7 hrs
Advertencias y precauciones:
Asma, EPOC, adenoma de próstata, hipotiroidismo. I.H. I.R. Niños. Ancianos. Puede
producir depresión respiratoria, bradicardia, rigidez muscular, movimientos
(mio)clónicps no epilépticos, hipotensión (especialmente en pacientes con hipovolemia),
Contraindicaciones:
Embarazo
Lactancia
Interacciones.
Reacciones adversas.
Presentación.
Parches de 25,50ug
Posología.
Codeína.
Mecanismo de acción.
Indicaciones terapéuticas.
Farmacocinética.
Se absorben bien por vía oral, con una biodisponibilidad del 50% La Cmax se
alcanza en 1 h. La codeína se elimina principalmente por metabolización: el 90% por N-
y O-desme-tilación, y el resto por conjugación. Lógicamente, la N-desmetilación la
convierte en morfina, claramente activa (2-10%); este proceso está sometido a
polimorfismo genético (CYP2D6), de forma que los metabolizadores lentos
responderían menos a la codeína. La excreción es renal.
Advertencias y precauciones.
Precaución.
Contraindicaciones.
Embarazo:
La codeína puede prolongar el parto. Por otra parte, la utilización cercana al parto y
a dosis altas puede provocar depresión respiratoria neonatal. No se aconseja el uso
durante el parto si se espera un niño prematuro, asimismo se recomienda observación
estricta del recién nacido (si la depresión respiratoria es grave puede necesitarse
naloxona) cuya madre recibió opiáceos durante el parto.
Lactancia:
Interacciones:
Efectos adversos:
Presentación:
Tratamiento en intoxicaciones.
(Karla Soto)
Tramadol.
Farmacodinamia.
Farmacología Clínica.
Farmacocinética:
Administración:
Absorción.
Metabolismo.
Semivida de eliminación.
Eliminación:
Precauciones.
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Contraindicaciones.
El uso del tramadol está contraindicado en el caso de intoxicación aguda por alcohol
o con otros agonistas opiáceos, hipnóticos, analgésicos de acción central y psicótropos.
Interacciones.
Efectos Adversos.
Presentación.
Posología.
Ancianos > 75 años: inicialmente las dosis deben ser de 25 mg una vez al día,
aumentándolas con incrementos de 25 mg cada 3 días hasta llegar a los 100 mg/días
repartidos en 4 administraciones. Más adelante, estas dosis se pueden ir aumentando
progresivamente con incrementos de 50 mg cada 3 días hasta alcanzar los 200 mg/día
(es decir 50 mg cuatro veces al día). No se recomienda pasar de los 300 mg/día,
administrados en dosis iguales cada 4 a 6 horas. Los sujetos entre los 65 y 75 años de
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edad pueden ser tratados como los adultos de menor edad a menos que muestren
insuficiencia hepática o renal.
Administración intravenosa:
Adultos: 50—100 mg cada 4—6 horas sin exceder los 400 mg/día. La dosis más
recomendada es la de 0.7 mg/kg por cada dosis sin sobrepasar los 5.6 mg/kg/día
Niños > 12 años: las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis hasta un máximo
de 5.6 mg/kg/día.
Administración intramuscular:
Adultos: 50—100 mg cada 6—8 horas. La dosis máxima diaria no debe exceder los
400 mg. En general las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis con un máximo de
5.6 mg/kg/día.
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Niños de > 12 años: las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis con un máximo
de 5.6 mg/kg/día
Administración rectal:
Adultos: 100 mg cada 6—8 horas. Las dosis recomendadas son de 1.4 mg/kg por
cada dosis con un máximo de 5.6 mg/kg/día
Intoxicación:
(Osmar Vivas)
Buprenorfina.
Farmacodinamia.
Agonista o antagonista, opiáceo que se una a los receptores mu y kappa del cerebro
Indicaciones.
Farmacocinética.
Precaución.
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Contraindicación.
Interacciones.
Efectos adversos.
Presentación.
Posología.
Naloxona.
Farmacodinamia.
Indicaciones.
Farmacocinética.
Precaución.
Pacientes que hayan recibido dosis altas de narcóticos o tienen dependencia física
de éstos (puede precipitar síndrome de abstinencia agudo); no es eficaz en la depresión
central causada por agentes distintos a los opiáceos; evitar dosis altas durante la
cirugía tras uso de opioides; precaución en enf. cardiovasculares o tto. Lactancia.
Contraindicación.
Hipersensibilidad.
Interacciones.
Efectos Adversos.
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Presentación.
Posología.
(Juan Fadul)
Naltrexona.
La Naltrexona es un antagonista opioide.
Farmacodinamia.
La Naltrexona actúa bloqueando los receptores opioides, lo cual inhibe los efectos
de los opioides endógenos y exógenos.
Farmacología clínica (indicaciones).
Contraindicación.
La Naltrexona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al
fármaco, así como en aquellos con dependencia activa a opioides.
Interacciones.
La Naltrexona puede interactuar con otros fármacos, como opioides y ciertos
medicamentos para el tratamiento de enfermedades mentales. Se debe tener
precaución al administrar Naltrexona junto con estos medicamentos.
Efectos adversos.
Algunos efectos adversos comunes de la Naltrexona incluyen náuseas, vómitos,
dolor abdominal, dolor de cabeza y mareos. También puede provocar reacciones
alérgicas en algunos pacientes.
Presentación.
La Naltrexona se presenta como un principio activo en diferentes
concentraciones, generalmente en forma de tabletas o cápsulas.
Posología.
Oral.
- Alcoholismo: 50 mg/día, 3 meses (puede ser necesario periodos más
prolongados).
- Deshabituación a opiáceos: antes de iniciar comprobar test naloxona.
Terapia de inducción: 25 mg, a la hora si no hay signos de abstinencia otros 25 mg:
desde el 2º día hasta completar la semana 50 mg/día.
Tratamiento en intoxicaciones por fármacos opioide.
La Naltrexona se utiliza como parte del tratamiento de emergencia en casos de
intoxicación aguda por opioides. Ayuda a revertir los efectos de los opioides y puede
salvar vidas en situaciones de sobredosis.
(Carlos Galvis)
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Conclusión.
Bibliografías.