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República Bolivariana de Venezuela

Ministerio del poder popular para la educación universitaria

Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda”

Barinas-Estado Barinas.

Fármacos
Opioides.

Profesor: Carlos Herrera. Bachilleres:

Semestre: 6to sección 6 Rojas Barbara C.I: 30.221.797

Moreno Krissel C.I: 30.269.316


Soto Karla C.I: 28.200.325
Vivas Osmar C.I: 28.752.842
Fadul Juan C.I: 30.099.894
Galvis Carlos C.I: 27.149.959

Barinas, marzo 2024


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Índice
Introducción.................................................................................................................... 6
Fármacos Opioides........................................................................................................ 7
Clasificación de los fármacos opioides....................................................................7
Morfina......................................................................................................................... 7
Farmacocinética.......................................................................................................... 8
Precauciones.........................................................................................................8
Contraindicaciones...............................................................................................9
Interacciones medicamentosas...........................................................................9
Efectos adversos.................................................................................................. 9
Presentación......................................................................................................... 9
Posología...............................................................................................................9
Tratamiento por intoxicación.............................................................................10
Metadona....................................................................................................................... 10
Farmacodinamia........................................................................................................10
Contraindicaciones...................................................................................................12
Interacciones medicamentosas...............................................................................12
Efectos adversos.......................................................................................................13
Presentación..............................................................................................................14
Tratamiento para la intoxicación.............................................................................14
Oxicodona..................................................................................................................... 14
Mecanismo de acción............................................................................................... 14
Farmacocinética........................................................................................................ 15
Modo de administración...........................................................................................15
Contraindicaciones...................................................................................................16
Insuficiencia hepática............................................................................................... 16
Insuficiencia renal..................................................................................................... 16
Interacciones............................................................................................................. 17
Embarazo................................................................................................................... 17
Lactancia....................................................................................................................18
Reacciones adversas................................................................................................18
Sobredosis masiva....................................................................................................19
Fentanilo........................................................................................................................19
3

Farmacodinamia........................................................................................................19
Indicaciones terapéuticas.........................................................................................19
Farmacocinética........................................................................................................ 19
Advertencias y precauciones...................................................................................20
Contraindicaciones...................................................................................................20
Interacciones............................................................................................................. 21
Reacciones adversas................................................................................................22
Presentación..............................................................................................................22
Posología................................................................................................................... 22
Tratamiento en intoxicaciones por fármacos opioides.........................................22
Codeína..........................................................................................................................22
Mecanismo de acción............................................................................................... 22
Indicaciones terapéuticas.........................................................................................23
Farmacocinética........................................................................................................ 23
Vida media o semivida de eliminación....................................................................23
Advertencias y precauciones...................................................................................23
Precaución................................................................................................................. 24
Contraindicaciones...................................................................................................24
Interacciones............................................................................................................. 25
Efectos adversos.......................................................................................................26
Presentación..............................................................................................................26
Tratamiento en intoxicaciones por fármacos opioides.........................................26
Farmacodinamia........................................................................................................26
Farmacología Clínica................................................................................................ 27
Farmacocinética........................................................................................................ 27
Absorción...................................................................................................................27
Metabolismo...............................................................................................................27
Semivida de eliminación...........................................................................................27
Eliminación................................................................................................................ 28
Precauciones............................................................................................................. 28
Contraindicaciones...................................................................................................28
Interacciones............................................................................................................. 28
4

Efectos Adversos...................................................................................................... 29
Presentación..............................................................................................................29
Posología................................................................................................................... 30
Administración intravenosa.....................................................................................31
Administración intravenosa (administración controlada por el paciente)...........31
Administración intramuscular..................................................................................31
Administración rectal................................................................................................32
Buprenorfina................................................................................................................. 32
Farmacodinamia........................................................................................................32
Indicaciones...............................................................................................................32
Farmacocinética........................................................................................................ 32
Precaución................................................................................................................. 33
Contraindicación....................................................................................................... 33
Interacciones............................................................................................................. 33
Efectos adversos.......................................................................................................33
Presentación..............................................................................................................33
Posología................................................................................................................... 33
Naloxona........................................................................................................................34
Farmacodinamia........................................................................................................34
Indicaciones...............................................................................................................34
Farmacocinética........................................................................................................ 34
Precaución................................................................................................................. 35
Contraindicación....................................................................................................... 35
Interacciones............................................................................................................. 35
Efectos Adversos...................................................................................................... 35
Presentación..............................................................................................................35
Posología................................................................................................................... 35
Naltrexona..................................................................................................................... 36
Clasificación.............................................................................................................. 36
Farmacodinamia........................................................................................................36
Farmacología clínica (indicaciones)........................................................................36
Farmacocinética (vía de administración, ADME)....................................................36
5

Vida media o semivida de eliminación....................................................................36


Precaución................................................................................................................. 36
Contraindicación....................................................................................................... 36
Interacciones............................................................................................................. 37
Efectos adversos.......................................................................................................37
Presentación..............................................................................................................37
Posología................................................................................................................... 37
Tratamiento en intoxicaciones por fármacos opioide...........................................37
Conclusión.................................................................................................................... 38
Bibliografías.................................................................................................................. 39
6

Introducción.

En el vasto panorama de la farmacología, los fármacos opioides emergen como


un área de estudio crucial y, a menudo, controvertida. Estos compuestos,
derivados natural o sintéticamente del opio, han sido utilizados durante siglos por
sus efectos analgésicos y sedantes. Sin embargo, su uso también ha sido objeto
de debate debido a su potencial para generar dependencia y abuso. Los opioides
ejercen su acción principal al unirse a receptores específicos en el sistema
nervioso central, lo que resulta en la modulación del dolor y la alteración de la
percepción. Esta capacidad para aliviar el dolor los ha convertido en una
herramienta invaluable en el manejo del dolor agudo y crónico, así como en
situaciones médicas específicas, como el tratamiento del dolor postoperatorio o
el alivio del dolor asociado con el cáncer. Sin embargo, a medida que aumenta
su uso, también lo hace la preocupación por los efectos secundarios y los
riesgos asociados. La adicción y la sobredosis son consecuencias graves del mal
uso de los opioides, lo que ha llevado a una crisis de salud pública en muchas
partes del mundo. En esta investigación, exploraremos en profundidad el
fascinante mundo de los fármacos opioides. Desde su historia y mecanismos de
acción hasta sus aplicaciones clínicas y los desafíos éticos y sociales que
plantean, examinaremos de cerca este grupo de medicamentos que, a pesar de
sus beneficios terapéuticos, también representan una importante carga para la
salud pública y la sociedad en su conjunto.
7

Fármacos Opioides.

Los opioides representan el componente fundamental del tratamiento del dolor, pero
dependiendo del estado doloroso, el tratamiento puede comprender antiinflamatorios no
esteroideos, anticonvulsivos o antidepresivos.

El término “opioide” designa compuestos que tienen una estructura relacionada con
productos que contienen el opio derivado de la resina de la adormidera, Papaver
somniferum. Los opioides comprenden los alcaloides de la planta natural, como la
morfina, la codeína, la tebaína y muchos derivados semisintéticos. Un opioide es un
compuesto que tiene las propiedades funcionales y farmacológicas de un opiáceo. Los
opioides endógenos son ligandos naturales para los receptores opioideos que se
identifican en los animales.

Clasificación de los fármacos opioides.

 Agonistas totales: Morfina, metadona, fentanilo, codeína, tramadol.


 Agonista Parcial: Buprenorfina.
 Antagonistas: Nalaxona y naltrexona.
Morfina.
 Mecanismo de acción: Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en
menor grado los kappa, en el SNC.
 Farmacología clínica: Solución inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%,
tratamiento de dolor intenso, tratamiento por dolor post operatorio inmediato,
tratamiento de dolor crónico maligno, dolor asociado a infarto de miocardio.
Solución inyectable al 0,1% y 4%, tratamiento del dolor intenso, dispnea
asociada a insuficiencia ventricular izquierda y edema pulmonar.
Farmacocinética:
 Administración: Vía intramuscular, vía oral.
 Absorción: Es absorbida principalmente en el intestino delgado alto y
pobremente en el estómago. Tiene una biodisponibilidad por vía oral de un 10 a
un 45%
8

 Distribución: Una vez absorbido, la morfina se distribuye al músculo


esquelético, los riñones, el hígado, el tracto intestinal, los pulmones, el bazo y el
cerebro, se fija en un 30-35% de forma reversible a las proteínas plasmáticas.
 Metabolismo: La principal vía de metabolismo de la morfina es la conjugación,
ya sea con ácido D-glucurónico en el hígado para producir glucurónidos o con
ácido sulfúrico para dar sulfato de 3-éter-morfina sufre un extenso metabolismo
de primer paso.
 Semivida de eliminación: 4-5 horas.
 Eliminación: Aproximadamente el 10% de la dosis de morfina se excreta sin
cambios en la orina; la mayor parte de la dosis se excreta como M3G y M6G por
esta misma vía. Una pequeña cantidad de los metabolitos glucurónidos se
excreta en la bilis y hay algo de ciclo enterohepático menor. 7 a 10% de la
morfina administrada se excreta en las heces.
 Precauciones: No debe utilizarse cuando exista la posibilidad de presentarse
íleo paralítico. Si se presentara o se sospeche un íleo paralítico, interrumpir el
tratamiento inmediatamente, educir la dosis en casos de personas mayores, de
hipotiroidismo, de enfermedad renal y hepática crónica, y de pacientes con
insuficiencia adrenocortical o de shock.
 Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, afecta la capacidad de conducir,
hipersensibilidad a la morfina, pacientes con depresión respiratoria o enfermedad
respiratoria obstructiva grave. Pacientes con asma bronquial agudo.
 Interacciones medicamentosas: Crisis de hiper o hipotensión con: IMAO.
Depresión central aumentada por: tranquilizantes, anestésicos, hipnóticos,
sedantes, fenotiazinas, antipsicóticos, bloqueantes neuromusculares, otros
derivados morfínicos, antihistamínicos H1, alcohol.
Incrementa actividad de: anticoagulantes orales, relajantes musculares.
Efecto reducido por: agonistas/antagonistas opioides (buprenorfina, nalbufina,
pentazocina); no asociar. Rifampicina
Riesgo de estreñimiento severo con: antidiarreicos antiperistálticos,
antimuscarínicos.
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 Efectos adversos: Confusión, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea,


contracciones musculares involuntarias, somnolencia, mareos, broncoespasmo,
disminución de la tos, dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, sequedad de
boca.
 Presentación: Principio activo, hidrocloruro de morfina. Sol. inyectable de
morfina hidrocloruro al 1% o 2%, solución inyectable al 0,1% y 4%, comprimidos
de liberación prolongada, solución oral en frasco de 2 mg/ml, 20mg/ml.
 Posología: Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%:
- Vía SC o IM: ads.: 5-20 mg/4 h. Niños: 0,1-0,2 mg/kg/4 h, máx. 15 mg/24 h.
- Iny. IV lenta: ads.: 2,5-15 mg en 4-5 min; en IAM se pueden administrar dosis
en aumento (1-3 mg) hasta cada 5 min. Niños 0,05-0,1 mg/kg, máx. 15 mg/24 h.
- Comprimidos: Los comprimidos de liberación prolongada deben tragarse
enteros y no romperse, masticarse o triturarse.
- Solución oral en frasco: 2 mg/ml solución oral en frasco se puede ingerir
directamente utilizando el vaso dosificador, sin dilución con otro líquido. La de 20
mg/ml solución oral en frasco debe añadirse a una bebida ligera inmediatamente
antes de su administración, mediante el gotero dosificador en el caso de la
presentación de 20 ml o la jeringa dosificadora en el caso de la de 100 ml.
 Tratamiento por intoxicación: La prioridad es el tratamiento para mantener las
vías respiratorias y facilitar la respiración. Naloxona, 0,4 a 2mg IV y a veces
intubación endotraqueal.

(Barbara Rojas)

Metadona.

Farmacodinamia.

Es un fármaco que se utiliza para reducir el dolor de origen nervioso. Pertenece a los
agonistas opiáceo tiene origen sintético (fabricado por el hombre) con una potencia
ligeramente superior a la morfina, es de acción prolongada y posee menor efecto
euforizante. Presenta afinidad y marcada actividad en los receptores µ.
10

Se considera un agente de segunda línea en el tratamiento del dolor agudo crónico.


La metadona es útil en pacientes que han desarrollado tolerancia a otros agonistas
opiáceos o han desarrollado efectos secundarios graves.

Farmacología clínica.

 Dolor intenso.
 Tratamiento de sustitutivo de mantenimiento a opiáceos.
 Dolor postoperatorio
 Tratamiento por síndrome de abstinencia a los narcóticos
 Dolor postraumático
 Dolor neoplásico
 Dolor por quemaduras

Farmacocinética.

La metadona puede administrarse por vía oral, rectal o parenteral. La metadona es


bien absorbida (41-99%) después de la administración oral. El inicio de la acción se
produce a los 30-60 minutos después de una dosis oral y dentro de 10-20 minutos de la
administración parenteral. Tras la administración rectal, el alivio del dolor se observa a
los 30 minutos y dura hasta 8 horas.

Esta se absorbe en el tubo digestivo, las concentraciones máximas se obtienen en


casi 4 horas. también se absorbe en la mucosa vestibular.

Se distribuye uniéndose a las proteínas en varios sitios, incluyendo el encéfalo y con


su uso repetido se acumula de manera gradual. Alrededor de 90% de la metadona se
une a proteínas del plasma. La concentración máxima en el encéfalo ocurre en el
transcurso de unas 2 h de la administración subcutánea o intramuscular, y se relaciona
bien con la intensidad y duración de la analgesia; se biotransforma de manera extensa
en el hígado mediante el citocromo P450 (CYP3A4). se excreta por la orina y la bilis, la
semivida de eliminación de la metadona es de 15-60 horas.

Advertencias y Precauciones.
11

 Dependencia psíquica, física y tolerancia.


 Lesiones craneales.
 Trastornos abdominales agudo.
 Riesgo de hipotensión grave en pacientes hipovolémicos.
 Insuficiencia renal.
 Asma.
 trastornos electrolíticos (hipopotasemia, hipocalcemia e hipomagnesemia).
 prolongación QT congénita o adquirida.
 Cardiomiopatía.

Contraindicaciones.

 Hipersensibilidad al fármaco, insuficiencia respiratoria, enfisema, asmas graves.


bronquial, hipertensión craneal, estenosis uretral.
 Embarazo y lactancia no se recomienda el uso durante el parto, la acción de
larga duración aumenta el riesgo de depresión neonatal.
 Dependientes de drogas no opiáceas.
 Deficiencia hepática grave, dado que podría desencadenar una encefalopatía
portal y sistémica en pacientes con alteraciones hepáticas.

Interacciones medicamentosas.

 El uso concomitante de metadona puede provocar estreñimiento grave y una


mayor depresión del SNC.
 Eliminación alterada por: fármacos que acidifican (cloruro de amonio) o
alcalinizan la orina.
 Depresión respiratoria y del SNC.
 Lactancia.
 Naloxona y naltrexona antagonizan la acción de la metadona y provocan
síndrome de abstinencia.
 Disminuye biodisponibilidad de: didanosina y estavudina.
 Aumenta la concentración de: zidovudina.
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 Embarazo ya que el fármaco cruza la barrera placentaria.


 Los analgésicos opiáceos, combinados con fármacos antimuscarínicos pueden
causar estreñimiento grave o íleo paralítico, especialmente con el uso crónico.
 metadona puede alterar los valores plasmáticos de prolactina, tiroxina, globulina
fijadora de tiroxina (TBG) y triyodotironina.
 Efectos sobre la capacidad de conducir, puede causar somnolencia, mareo u
otros síntomas que pueden alterar la capacidad de conducción, especialmente
cuando se toma con alcohol o depresores del sistema nervioso central. Por lo
tanto se recomienda precaución cuando se realicen las actividades mencionadas
anteriormente.

Efectos adversos.

Aturdimiento, mareo, sedación, náuseas, vómitos, sudoración, debilidad, cefalea,


insomnio, bradicardia, agitación, desorientación, alteraciones visuales, boca seca,
anorexia, estreñimiento, desmayo, síncope, retención o tenesmo urinario, efecto
antidiurético, prurito, urticaria, exantema cutáneo, edema.

Los efectos mi óticos y depresores respiratorios pueden detectarse >24 h después


de una dosis única, y con la administración repetida se observa sedación intensa en
algunos pacientes.

Presentación.

Cada Ampolla de 2ml contiene 10 mg de metadona, comprimidos de 5,10,40 mg

La dosis oral típica es de 2.5 a 15 mg según la intensidad del dolor y la respuesta del
paciente. Para el alivio del dolor agudo, crónico (es decir, en los pacientes con
enfermedades terminales), se han utilizado dosis de 5-20 mg por vía oral cada 6-8
horas.

Tratamiento para la intoxicación.


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La intoxicación por metadona, administre Naloxona a dosis de 0,1 mg/kg.

Durante el traslado valore perfusión de Naloxona a dosis de 0,4 mg/h . Prepare 1


ampolla en 100 ml de SG 5% y perfunda a un ritmo inicial de 65 gotas/min, ajustando
según el estado del paciente.

Administración de carbón activado y catárticos.

Oxicodona.

Mecanismo de acción:

Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos µ, kappa y delta, con
efecto analgésico, ansiolítico y sedante.

Indicaciones terapéuticas.

Dolor intenso.

Farmacocinética.

Se absorbe adecuadamente a través del tracto gastrointestinal cuando se administra


por vía oral, alcanzando su concentración plasmática máxima en 1 hora
aproximadamente.

La oxicodona es metabolizada en el hígado por el sistema citocromo P-450. Se


metaboliza principalmente a noroxicodona (vía CYP3A4) y oximorfona (vía CYP2D6).

La oxicodona y sus metabolitos se excretan por el riñón como noroxicodona, y más


del 19% de la oxicodona se elimina en la orina sin cambios. En el estadio final del fallo
renal, la vida media de la oxicodona se incrementa de forma significativa, el
aclaramiento también puede disminuir en pacientes con insuficiencia hepática

Modo de administración:

Oral:
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Comprimidos liberación prolongada: tragar enteros, no se deben partir, masticar ni


triturar. La toma de los comprimidos partidos, masticados o triturados puede llevar a una
rápida liberación y absorción de una dosis potencialmente fatal de oxicodona.

Cápsulas: tragar enteras con un poco de agua.

Parenteral:

Inyección o perfusión subcutánea.

Inyección o perfusión intravenosa.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a oxicodona, depresión respiratoria grave con hipoxia, niveles


elevados de dióxido de carbono en sangre (hipercarbia), traumatismo craneal, íleo
paralítico, abdomen agudo, retraso en el vaciado gástrico, EPOC, asma bronquial
grave, cor pulmonale, sensibilidad conocida a la morfina u otros opioides.

Advertencias y precauciones.

Niños y ads.< 20 años: no recomendado, ancianos debilitados, con un grave


deterioro de la función pulmonar, deterioro de la función hepática o renal, mixedema,
hipotiroidismo, enf. de Addison, psicosis tóxica, insuf. adrenocortical, hipertrofia de
próstata, traumatismo craneoencefálico (por el riesgo de aumento de la presión
intracraneal), trastornos convulsivos, delirium tremens, trastornos de la consciencia,
hipotensión, hipovolemia, en dependientes a opioides, con enf. del tracto biliar, cólico
uretérico o biliar, pancreatitis, trastornos inflamatorios y obstructivos del intestino, enf.
obstructiva crónica de las vías respiratorias, reserva respiratoria reducida,
concomitancia con benzodiacepinas, otros depresores del SNC (incluyendo el alcohol).

Insuficiencia hepática.

Precaución. Reducir dosis inicial en un 50% y se deberá evaluar cada paciente para
controlar de manera adecuada el dolor según su situación clínica.
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Insuficiencia renal.

Precaución. Reducir dosis inicial en un 50% y se deberá evaluar cada paciente para
controlar de manera adecuada el dolor según su situación clínica.

Interacciones.

Potenciación efecto depresor del SNC con: fenotiazinas, antidepresivos,


anestésicos, hipnóticos, sedantes, relajantes musculares, otros opioides, neurolépticos,
antihipertensivos e ISRS. alcohol

Aumento de los efectos adversos anticolinérgicos con: sustancias con actividad


colinérgica (por ej. antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, antipsicóticos, relajantes
musculares, antiparkinsonianos).

Crisis hipertensiva o hipotensora con: IMAO.

Concomitancia con fármacos serotoninérgicos (inhibidor selectivo de la recaptación


de serotonina (ISRS) o un inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina
(IRSN)), puede provocar toxicidad por serotonina. Síntomas: alteraciones del estado
mental, inestabilidad neurovegetativa, anomalías neuromusculares y/o síntomas
gastrointestinales.

Embarazo

La oxicodona no está recomendada para su uso durante el embarazo.

No hay disponibles datos clínicos en embarazadas expuestas. Estudios en ratas o


conejos con dosis orales de oxicodona equivalentes a 3 y 47 veces respectivamente la
dosis de un adulto humano de 160 mg/día, no revelaron evidencia de daño fetal por
efecto de la oxicodona.

Oxicodona no debe utilizarse durante el embarazo y el parto debido a que puede


producir problemas de contractilidad uterina y riesgo de depresión respiratoria neonatal.
Se puede observar síndrome de abstinencia en recién nacidos de madres en
tratamiento crónico.
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Lactancia.

La oxicodona se excreta en la leche materna y puede causar depresión respiratoria


en el recién nacido. No deberá, por lo tanto, utilizarse en madres en período de
lactancia, o de lo contrario deberá interrumpirse la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Los analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o física necesaria
para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar
máquinas), especialmente al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis o un
cambio de formulación, y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se
debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten
somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman oxicodona, o hasta que se
compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas.

Disminución del apetito; sueños anormales, pensamientos anómalos, ansiedad,


estado de confusión, depresión, insomnio, nerviosismo; somnolencia, mareos, dolor de
cabeza, temblor, letargia; disnea, broncoespasmo; estreñimiento, náuseas, vómitos,
dolor abdominal, diarrea, sequedad de boca, dispepsia; prurito, erupción, hiperhidrosis;
trastornos urinarios; astenia, fiebre, fatiga.

Sobredosificación

Sobredosis masiva.

Administrar 0,8 mg de naloxona IV. Repetir cada 2-3 min según necesidad, o bien
mediante infus. de 2 mg en 500 ml sol. salina o dextrosa 5%. Sobredosis menos
severas: 0,2 mg de naloxona IV, seguido de incrementos de 0,1 mg cada 2 min si fuera
necesario.

(Krissel Moreno)

Fentanilo.

Farmacodinamia.
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Opioide sintético con un tiempo analgésico relativamente corto para efectos


analgésicos máximo.

Indicaciones terapéuticas.

Analgésico narcótico complementario en anestesia general o local. Junto a un


neuroléptico, como premedicación para inducción de la anestesia y como coadyuvante
en el mantenimiento de anestesia general y regional. Anestésico con oxígeno en
pacientes de alto riesgo sometidos a intervenciones quirúrgicas.

Farmacocinética.

Se administra con mayor frecuencia por vía intravenosa, aunque también suele
proporcionarse por las vías epidural transdérmica y vio intramuscular se distribuye
siendo soluble en lípidos y atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica
seguidamente cerebro corazón, pulmón hígado y riñón se metaboliza en el hígado y se
excreta por el sistema renal.

Biodisponibilidad transdérmica 99%

Duración 1 h

Vida media o semivida de eliminación.

2-7 hrs

Advertencias y precauciones:

Asma, EPOC, adenoma de próstata, hipotiroidismo. I.H. I.R. Niños. Ancianos. Puede
producir depresión respiratoria, bradicardia, rigidez muscular, movimientos
(mio)clónicps no epilépticos, hipotensión (especialmente en pacientes con hipovolemia),

Se pueden desarrollar tolerancia, dependencia física y psicológica tras la


administración repetida de opioides. Los riesgos aumentan en los pacientes con
antecedentes personales de abuso de sustancias (incluidos el abuso o la adicción de
drogas o alcohol).
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La administración repetida a intervalos cortos durante períodos prolongados puede


dar lugar al desarrollo de un síndrome de abstinencia tras la interrupción del
tratamiento, que se puede manifestar por la aparición de los siguientes efectos
adversos: náuseas, vómitos, diarrea, ansiedad, escalofríos, temblores y sudoración

Contraindicaciones:

Dolor agudo postoperatorio, está contraindicado en pacientes con intolerancia


conocida al fármaco o a otros morfinomiméticos; Traumatismo craneoencefálico,
aumento de la presión intracraneal y/o coma; Niños menores de 2 años.

Embarazo

No se ha establecido la seguridad de fentanilo durante el embarazo. Los estudios en


animales han mostrado toxicidad reproductiva. Se desconoce el riesgo potencial en
seres humanos.

Fentanilo no debería utilizarse durante el embarazo excepto si fuese claramente


necesario. El tratamiento a largo plazo durante el embarazo puede causar síntomas de
abstinencia en el recién nacido.

Lactancia

Fentanilo se excreta en leche materna. Se recomienda interrumpir la lactancia en las


24 horas posteriores a la administración de este medicamento.

Interacciones.

Riesgo de depresión respiratoria con: otros narcóticos o depresores.

Riesgo de hipotensión con: droperidol, epinefrina, amiodarona.

Efecto potenciado por: IMAO.

Riesgo de depresión cardiovascular con: óxido nitroso.

Riesgo de síntomas de abstinencia en pacietnes dependientes de los opiáceos.


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Riesgo de hipoventilación, hipotensión y también sedación profunda o coma con


otros depresores del SNC.

Reacciones adversas.

Depresión respiratoria, somnolencia, cefalea, mareos, náuseas, vómitos,


estreñimiento, sudoración, prurito, sedación, nerviosismo, pérdida de apetito, depresión,
xerostomía, dispepsia, reacciones cutáneas en el punto de aplicación.

Después de la evaluación de los datos de farmacovigilancia se ha observado: delirio.

Presentación.

Ampollas 0,5 mg/10ml

Parches de 25,50ug

Posología.

Premedicación, IM: 0,05-0,10 mg. Inducción, IV: 0,05-0,10 mg inicialmente; repetir


cada 2-3 min hasta conseguir efecto deseado. Mantenimiento, IV o IM: 0,025-0,05 mg
según tensión arterial durante la intervención. Postoperatorio, IM: 0,05-0,10 mg (sala de
recuperación).

Tratamiento en intoxicaciones por fármacos opioides.

Efectos revertidos por naloxona, a dosis repetidas o en gotero.

Codeína.

Mecanismo de acción.

Codeína, supresores de la tos.

Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.


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Indicaciones terapéuticas.

Tratamiento sintomático de tos improductiva (formas líquidas). Dolor moderado


agudo en pacientes > 12 años cuando no se considere aliviado por otros analgésicos
como paracetamol o ibuprofeno (en monofármaco) (sólo comp.)

Farmacocinética.

Se absorben bien por vía oral, con una biodisponibilidad del 50% La Cmax se
alcanza en 1 h. La codeína se elimina principalmente por metabolización: el 90% por N-
y O-desme-tilación, y el resto por conjugación. Lógicamente, la N-desmetilación la
convierte en morfina, claramente activa (2-10%); este proceso está sometido a
polimorfismo genético (CYP2D6), de forma que los metabolizadores lentos
responderían menos a la codeína. La excreción es renal.

Vida media o semivida de eliminación.

con una semivida de 3-4 h.

Advertencias y precauciones.

Ancianos, debilitados; deterioro de función hepática, renal o cardiaca; hipertrofia


prostática, estenosis uretral, insuficiencia adrenal (enf. de Addison), trastornos
intestinales obstructivos o inflamatorios, hipotiroidismo, esclerosis múltiple, colitis
ulcerosa crónica, afecciones de la vesícula biliar, que cursen con disminución de la
capacidad respiratoria; trastornos convulsivos; en tratamiento prolongado riesgo de
dependencia física y tolerancia, suspender gradualmente. Puede enmascarar el curso
clínico de tratamiento craneoencefálico y dificultar el diagnóstico o la evolución clínica
de procesos abdominales agudos. No se recomienda en niños en los que pueda existir
un compromiso de la respiración como es el caso de trastornos neuromusculares,
patología respiratoria o cardiaca grave, infecciones pulmonares o de vías aéreas
superiores, trauma múltiple o aquellos que hayan sido sometidos a procedimientos
quirúrgicos extensos.

Precaución.

Insuficiencia renal e insuficiencia hepática


21

Contraindicaciones.

Embarazo:

No se recomienda el uso de codeína durante el primer trimestre de embarazo. El uso


de codeína sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más
seguras.

La codeína puede prolongar el parto. Por otra parte, la utilización cercana al parto y
a dosis altas puede provocar depresión respiratoria neonatal. No se aconseja el uso
durante el parto si se espera un niño prematuro, asimismo se recomienda observación
estricta del recién nacido (si la depresión respiratoria es grave puede necesitarse
naloxona) cuya madre recibió opiáceos durante el parto.

Lactancia:

La codeína está contraindicada en mujeres durante la lactancia. A las dosis


terapéuticas habituales la codeína y su metabolito activo pueden estar presentes en la
leche materna a dosis muy bajas y es improbable que puedan afectar al bebé lactante.
Sin embargo, si el paciente es un metabolizador ultra rápido de CYP2D6, pueden
encontrarse en la leche materna a niveles más altos del metabolito activo, morfina, y en
muy raras ocasiones esto puede resultar en síntomas de toxicidad opioide en el bebé,
que pueden ser mortales.

Interacciones:

Disminución del efecto anlagésico con: agonistas-antagonistas morfínicos (nalbufina,


naltrexona, buprenorfina, pentazocina)

Aumento de excitabilidad con: IMAO, antidepresivos tricíclicos.

Potenciación de la depresión central: antidepresivos, sedantes, antihistamínicos H1


sedantes, ansiolíticos, hipnóticos neurolépticos, clonidina y relacionados, talidomida,
analgésicos narcóticos, antipsicóticos, bloqueantes neuromusculares, hidroxizina,
alcohol.
22

Riesgo mayor de depresión respiratoria con: otros analgésicos morfínicos,


barbitúricos, benzodiacepinas.

Íleo paralítico y/o retención urinaria con: anticolinérgicos.

Estreñimiento y obstrucción intestinal con: antiperistálticos.

Aumenta acción de: analgésicos.

Acción aumentada por: cimetidina, quinidina, fluoxetina.

Efectos adversos:

Mareos, somnolencia, convulsiones; estreñimiento, náuseas, vómitos; prurito;


erupciones cutáneas en pacientes alérgicos; confusión mental, euforia, disforia. A dosis
elevadas: trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos, depresión respiratoria.

Presentación:

Jarabe de 3mg/15ml (codebromil)

Jarabe 3mg – 10mg/5ml (preveral)

Jarabe 10mg/60ml (codipront)

Tratamiento en intoxicaciones.

Antagonista opiáceo: naloxona.

(Karla Soto)

Tramadol.

Analgésico Opioide. Potente analgésico de acción central, considerado dentro del


grupo de los agonistas opiáceos. Tiene una afinidad fundamentalmente para el receptor
µ.

Farmacodinamia.

Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides


µ, delta y kappa, con mayor afinidad por los µ. Adicionalmente, tramadol activa sistemas
23

descendientes inhibitorios del dolor, ya que inhibe la reutilización de noradrenalina y


serotonina.

Farmacología Clínica.

Dolor de moderado a severo.

Farmacocinética:

Administración:

el tramadol se administra por vía oral, rectal, intramuscular e intravenosa.

Absorción.

Después de su administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente con una


biodisponibilidad inicial del 68% que llega al 100% después de varias dosis. Después
de la administración intramuscular o rectal, la biodisponibilidad es del 100% y 78%,
respectivamente. La presencia de alimento en el estómago no afecta la absorción del
tramadol. La unión a las proteínas del plasma es pequeña 20%.

Metabolismo.

El tramadol experimenta un metabolismo hepático de primer paso significativo. En


primer lugar, se forman los metabolitos O-desmetilado y N-desmetilado. En una
segunda fase, los metabolitos O-desmetilados son conjugados para su eliminación.

Semivida de eliminación.

La semivida de eliminación del tramadol y de su metabolito M1 oscilan entre las 5 y


7 horas.

Eliminación:

Tanto el fármaco nativo como sus metabolitos se eliminan principalmente en la orina


(90%) apareciendo en las heces tan solo el 10% de la dosis administrada

Precauciones.
24

Se han observado reacciones anafilácticas después de la dosis inicial de tramadol,


especialmente en pacientes con historia de hipersensibilidad a la codeína. El tramadol
está contraindicado en pacientes que tengan hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera
de sus componentes y en los pacientes que hayan mostrado una hipersensibilidad
previa a la codeína o a otros fármacos opiáceos.

Contraindicaciones.

El uso del tramadol está contraindicado en el caso de intoxicación aguda por alcohol
o con otros agonistas opiáceos, hipnóticos, analgésicos de acción central y psicótropos.

Interacciones.

Toxicidad potenciada por: depresores centrales, alcohol, ritonavir. Riesgo de


depresión respiratoria por: otros derivados de morfina, benzodiazepinas, barbitúricos.
Efecto disminuido por: carbamazepina, buprenorfina, nalbufina, pentazocina Riesgo de
convulsiones con: ISRS, inhibidores de la recaptación de serotonina/norepinefrina,
antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y otros medicamentos que reducen el umbral
convulsivo como bupropion, mirtazapina, tetrahidrocannabinol. Aumenta el INR y
equimosis con: cumarínicos. Requerimientos incrementados por: ondasetrón (dolor
posoperatorio).

Efectos Adversos.

La incidencia y la intensidad de las reacciones adversas del tramadol dependen de


la dosis, de la vía de administración y de la duración del tratamiento. La incidencia de
reacciones adversas es mayor cuando el tramadol se utiliza en dosis de 200 mg al día
en comparación con las dosis de 50 mg o 100 mg/día. Las reacciones adversas más
comunes son los mareos y el vértigo (entre el 26 y 36%), las náuseas/vómitos (entre el
24 y 40%) la constipación (24 al 46%), las cefaleas (18 al 32%), la letargia (16 al 25%),
el prurito (8 al 11%), la astenia (6 al 12%), la diaforesis (6 al 9%), la dispepsia (5 al
13%), la xerostomía (5 al 10%) y la diarrea (5 al 10%). Las náuseas, vómitos y
diaforesis son más frecuentes si la inyección intravenosa es muy rápida,
recomendándose que la inyección se practique en 1-2 minutos.
25

Presentación.

 ADOLONTA Cáps. 50 mg GRUNENTHAL


 ADOLONTA Comp. retard 100 mg, 15o mg y 200 g GRUNENTHAL
 ADOLONTA Gotas 100 mg/ml GRUNENTHAL
 ADOLONTA Sol. iny. 100 mg GRUNENTHAL
 ADOLONTA Sup. 100 mg GRUNENTHAL
 CEPARIDIN Cáps. 50 mg CPI
 TIONER Cáps. 50 mg GEBRO PHARMA
 TIONER RETARD Comp. retard 100 mg, 150 mg y 200 mg GEBRO PHARMA
 TIONER Sol. GEBRO PHARMA
 TRALGIOL Cáps. 50 mg CICLUM PHARMA
 TRALGIOL Gotas orales 100 mg/ml CICLUM PHARMA
 TRALGIOL Sol. iny. 100 m CICLUM PHARMA
 TRALGIOL Sup. 100 mg CICLUM PHARMA
 ZYTRAM BID Comp. retard 75 mg ZAMBON
 ZYTRAM Comp. 150 mg, 200, 300 y 400 mg ZAMBON

Posología.

Administración oral: Adultos y adolescentes > 16 años: se recomiendan unas


dosis iniciales de 25 mg una vez al día, que se irán aumentando con incrementos de 25
mg cada tres días hasta alcanzar los 100 mg/día (es decir, cuatro dosis de 25 mg al
día). Más adelante, las dosis se pueden aumentar en 50 mg/día (en el supuesto de que
sean bien toleradas) cada 3 días, hasta alcanzar los 200 mg/día (es decir cuatro dosis
de 50 mg al día) llegando incluso a los 400 mg/día repartidos en 4 veces al día. No se
recomienda pasar de los 400 mg por día.

Ancianos > 75 años: inicialmente las dosis deben ser de 25 mg una vez al día,
aumentándolas con incrementos de 25 mg cada 3 días hasta llegar a los 100 mg/días
repartidos en 4 administraciones. Más adelante, estas dosis se pueden ir aumentando
progresivamente con incrementos de 50 mg cada 3 días hasta alcanzar los 200 mg/día
(es decir 50 mg cuatro veces al día). No se recomienda pasar de los 300 mg/día,
administrados en dosis iguales cada 4 a 6 horas. Los sujetos entre los 65 y 75 años de
26

edad pueden ser tratados como los adultos de menor edad a menos que muestren
insuficiencia hepática o renal.

Adultos y adolescentes > 16 años: se recomiendan unas dosis de 50-100 mg cada


4-6 horas, sin exceder los 400 mg por día. Ancianos > 75 años: 50-100 mg cada 4-
horas, sin exceder los 300 mg/día. Los sujetos entre los 65 y 75 años de edad pueden
ser tratados como los adultos de menor edad a menos que muestren insuficiencia
hepática o renal.

Administración intravenosa:

Adultos: 50—100 mg cada 4—6 horas sin exceder los 400 mg/día. La dosis más
recomendada es la de 0.7 mg/kg por cada dosis sin sobrepasar los 5.6 mg/kg/día

Niños > 12 años: las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis hasta un máximo
de 5.6 mg/kg/día.

Administración intravenosa (administración controlada por el paciente)

Adultos: se han utilizado dosis de partida de 100 mg seguidas de 20 mg adicionales


según lo demande el paciente con paradas de 5 minutos hasta un máximo de 500 mg
en cuatro horas durante el primer día de los post-operatorios. Otros regímenes
descritos son una dosis de partida de 50-100 mg intravenosos seguidos de una infusión
de 2.2 mg/hora con dosis sobre demanda de 18.5 mg i.v. y paradas de un minuto (dosis
máxima en una hora 193 mg) o dosis sobre demanda de 9.6 mg con paradas de 1
minuto simultáneamente con una infusión a razón de 1.15 mg/hora con un máximo de
100 mg/hora después de una dosis de partida de 50-100 mg.

Administración intramuscular:

Adultos: 50—100 mg cada 6—8 horas. La dosis máxima diaria no debe exceder los
400 mg. En general las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis con un máximo de
5.6 mg/kg/día.
27

Niños de > 12 años: las dosis recomendadas son de 0.7 mg/kg/dosis con un máximo
de 5.6 mg/kg/día

Administración rectal:

Adultos: 100 mg cada 6—8 horas. Las dosis recomendadas son de 1.4 mg/kg por
cada dosis con un máximo de 5.6 mg/kg/día

Intoxicación:

usar como antídoto naloxona.

(Osmar Vivas)

Buprenorfina.

Farmacodinamia.

Agonista o antagonista, opiáceo que se una a los receptores mu y kappa del cerebro

Indicaciones.

Tratamiento de sustitución de la dependencia mayor de opiáceos.

Farmacocinética.

Seguido de su administración oral, el fármaco se absorbe lentamente,


observándose las concentraciones plasmáticas al cabo de 2 horas. Por vía intravenosa
alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 5 minutos. Se une en un
96% a proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente por N-desalquilacion y
conjugación. Se elimina principalmente por vía fecal, recuperándose en las heces
aproximadamente el 70% de la dosis administrada. Un 20% se elimina por vía renal en
forma de conjugados.

Precaución.
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Riesgo de depresión respiratoria y dependencia. La retirada tras tratamiento largo,


puede causar abstinencia.

Contraindicación.

Hipersensibilidad, insuf. respiratorias graves, intoxicación alcohólica.

Interacciones.

No debe ser administrado junto con inhibidores de la monoaminooxidasa y


fenotiazinas. Así mismo deberá evitarse el consumo de alcohol y el empleo de otros
analgésicos, sedantes o hipnóticos, por existir el riesgo de potencialización de la acción
depresora central. En particular se debe evitar su administración con tramadol.

Efectos adversos.

Insomnio, cefalea, lipotimia, estreñimiento, astenia, vómitos.

Presentación.

BUPREX Amp 0,3 mg/ml SCHERIN PLOUGH.Comprimidos sublinguales de 0.3 mg.

SUBUTEX, iny 0.3 mg/ml. Com 0.3 mg .

Posología.

Administración oral: Adultos; se administrará principalmente un comprimido cada


8. horas, que podrá aumentarse, según la intensidad del dolor, de 1-2 comprimidos de
6-8 horas.

Administración Parenteral: Adultos; por via intramuscular o intravenosa, una o dos


ampollas de 0.3 mg dependiendo de la intensidad del dolor. Puede ser repetida si es
necesario de 6-8 horas

Naloxona.

Farmacodinamia.

Antagonista opiáceo puro derivado de oximorfona.


29

Indicaciones.

Se administra a cualquier persona que muestre indicios de una sobredosis de


opioides, o cuando se sospecha que ha ocurrido una sobredosis.

Farmacocinética.

Se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal, pero está sujeto a un


considerable metabolismo de primer paso y se inactiva rápidamente después de la
administración por vía oral. Aunque el fármaco es eficaz por vía oral, para conseguir un
antagonismo completo de los opiáceos se requieren dosis mucho más altas que las
necesarias para la administración por vía parenteral. Después de la administración por
vía parenteral, se distribuye rápidamente en los tejidos y los líquidos corporales,
especialmente en el cerebro, debido a su alta liofilia. Seguido se metaboliza
rápidamente en el hígado, principalmente por conjugación con ácido glucurónico. Por
último, se excreta por la orina y tiene una semivida plasmática corta de
aproximadamente 1 a 1,5 horas después de la administración por vía parenteral. La
semivida plasmática en los recién nacidos es de aproximadamente 3 horas. El
aclaramiento corporal total es de 22 ml/min por kg.

Precaución.

Pacientes que hayan recibido dosis altas de narcóticos o tienen dependencia física
de éstos (puede precipitar síndrome de abstinencia agudo); no es eficaz en la depresión
central causada por agentes distintos a los opiáceos; evitar dosis altas durante la
cirugía tras uso de opioides; precaución en enf. cardiovasculares o tto. Lactancia.

Contraindicación.

Hipersensibilidad.

Interacciones.

alcohol, buprenorfina, clonidina.

Efectos Adversos.
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Desvanecimiento, dolor de cabeza; taquicardia; hipo e hipertensión; náuseas,


vómitos; dolor postoperatorio.

Presentación.

NALOX solución inyectable de 0.4mg/ml.

Posología.

Este medicamento puede inyectarse por vía intravenosa, intramuscular o puede


administrarse en perfusión intravenosa.

La administración IM de Naloxona B. Braun 0,4 mg/ml sólo debería ser utilizada en


los casos en los que la administración IV no sea posible.

(Juan Fadul)

Naltrexona.
La Naltrexona es un antagonista opioide.
Farmacodinamia.
La Naltrexona actúa bloqueando los receptores opioides, lo cual inhibe los efectos
de los opioides endógenos y exógenos.
Farmacología clínica (indicaciones).

La Naltrexona se utiliza principalmente en el tratamiento de la dependencia de opioides


y el alcoholismo.
Farmacocinética (vía de administración, ADME).
La Naltrexona se administra por vía oral. Se absorbe rápidamente en el tracto
gastrointestinal y se metaboliza en el hígado. Su eliminación se produce principalmente
a través de la excreción renal.
Vida media o semivida de eliminación.
La vida media de eliminación de la Naltrexona es de aproximadamente 4 horas.
Precaución.
Se debe tener precaución al administrar Naltrexona en pacientes con insuficiencia
hepática o renal, así como en aquellos con antecedentes de enfermedad hepática.
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Contraindicación.
La Naltrexona está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al
fármaco, así como en aquellos con dependencia activa a opioides.

Interacciones.
La Naltrexona puede interactuar con otros fármacos, como opioides y ciertos
medicamentos para el tratamiento de enfermedades mentales. Se debe tener
precaución al administrar Naltrexona junto con estos medicamentos.
Efectos adversos.
Algunos efectos adversos comunes de la Naltrexona incluyen náuseas, vómitos,
dolor abdominal, dolor de cabeza y mareos. También puede provocar reacciones
alérgicas en algunos pacientes.

Presentación.
La Naltrexona se presenta como un principio activo en diferentes
concentraciones, generalmente en forma de tabletas o cápsulas.
Posología.
Oral.
- Alcoholismo: 50 mg/día, 3 meses (puede ser necesario periodos más
prolongados).
- Deshabituación a opiáceos: antes de iniciar comprobar test naloxona.
Terapia de inducción: 25 mg, a la hora si no hay signos de abstinencia otros 25 mg:
desde el 2º día hasta completar la semana 50 mg/día.
Tratamiento en intoxicaciones por fármacos opioide.
La Naltrexona se utiliza como parte del tratamiento de emergencia en casos de
intoxicación aguda por opioides. Ayuda a revertir los efectos de los opioides y puede
salvar vidas en situaciones de sobredosis.
(Carlos Galvis)
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Conclusión.

Los fármacos opioides son una clase de medicamentos ampliamente utilizados en el


manejo del dolor moderado a severo. A través de su interacción con los receptores
opioides en el sistema nervioso central, estos fármacos proporcionan un alivio eficaz y
significativo a los pacientes que sufren de dolor crónico o agudo.
Las investigaciones realizadas por expertos en el campo de la farmacología, como
Goodman, Flores y Velázquez, han demostrado la efectividad clínica de los opioides en
el tratamiento del dolor. Estos estudios han brindado una comprensión más profunda de
los mecanismos de acción de los opioides, así como de sus efectos secundarios y
riesgos asociados.
En resumen, los fármacos opioides son una opción valiosa en el tratamiento del
dolor, pero su uso debe ser cuidadosamente considerado y administrado bajo la
supervisión de un médico. El conocimiento y la investigación continua en este campo
son fundamentales para garantizar un manejo óptimo del dolor y minimizar los riesgos
asociados con el uso de opioides.
33

Bibliografías.

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