Iván Jiménez.

Todos los anestésicos locales se componen de tres elementos principales:

1. Porción aromática lipófila: otorga la propiedad anestésica de la solución

2. Cadena intermedia (cadena de enlace): define si la solución es un derivado éster o un
derivado amida.
3. Porción de amino hidrófila: le otorga la propiedad de difusión a los anestésicos locales

Toda solución debe contener los tres elementos ya que sino contiene la porción amino hidrófila
(propiedad de difusión), esta porción se ubicará únicamente como solución tópica.

- Los derivados Ester surgen de la combinación de un ácido aromático y un alcohol amina.

- Los derivados amida surgen de la combinación: amino aromático y aminoácido.

Cada componente otorga ciertas propiedades al agente el cual puede variar según el mecanismo de
síntesis dándole:

1. Grado de toxicidad.
2. Durabilidad.
3. Grado de difusión.
4. Potencia a los anestésicos.

La eficacia de los anestésicos locales depende del pH tisular normal. Cada agente anestésico tiene
una constante de disociación (pka) particular de sí mismo cuyo equilibrio depende del PH de la
solución. Este equilibrio cambia a medida que lo hace el PH de la solución. El PH de la solución
anestésica es aproximadamente 6.0 o menor (ligeramente ácido)

Propiedades Farmacológicas:

- La concentración inicial de los anestésicos locales es importante solo para la difusión y no

para la propiedad anestésica ya que solo se requiere de una cantidad mínima fija para el
bloqueo nervioso.
- La acción de los anestésicos locales es en fibras nerviosas seleccionadas en la práctica
odontológica
- El grado de absorción de los anestésicos locales en el sitio de aplicación depende del grado
de vascularidad existente en el tejido.
- La masa muscular recibe la mayor parte del anestésico redistribuido a pesar de que no tiene
mucha afinidad al mismo, sin embargo existen otros tejidos que producen acumulación
rápida y son:
1. Hígado.
2. Riñones.
3. Glándulas salivales.
4. Cerebro.

El SNC es uno de los tejidos más sensibles a los anestésicos locales, ocasionando una
depresión del sistema nervioso central y un efecto inhibitorio (depresor) sobre las membranas
excitables. A medida que se afecta la depresión cortical también se afecta la función medular
produciéndose primero una estimulación seguida de una depresión.
 Iván Jiménez.

Durante la estimulación aumenta la:

1. Presión arterial.
2. Frecuencia cardiaca.
3. Frecuencia respiratoria, seguido de una depresión.

En el aparato cardiovascular aumenta la:

1) frecuencia cardiaca.

2) gasto cardiaco.

3) volumen sistólico; sin embargo cuando se alcanzan niveles tóxicos disminuye:

En el lecho vascular periférico se produce como efecto directo una vasodilatación ya que la
mayoría de los anestésicos locales son vasodilatadores teniendo únicamente propiedad
vasoconstrictora en especial la lidocaina, mepivacaina y prilocaina.

SNC.

ANSIEDAD, INQUIETUD.

RESPIRACIÓN ENTRECORTADA, TEMBLORES.

CONVULSIONES GENERALIZADAS.

RESPIRACIÓN DESORGANIZADA.

SNC SOBREESTIMULADO FINALMENTE DEPRIMIDO.

MUERTE.
 Iván Jiménez.

SCV (cardiovascular)

CONTRACCIÓN DEL MIOCARDIO MENOS EFICACES.

DISMINUYE EL GASTO CARDIACO.

MUCHOS ANALGESICOS LOCALES PRODUCEN VASODILATACION LO QUE PROVOCA

PALIDEZ DE PIEL Y CAÍDA DE PRESIÓN ARTERIAL.

MUERTE.

Los requerimientos ideales de una solución anestésica son:

1. Debe ser reversible.

2. Toxicidad sistémica baja.
3. Toxicidad local baja.
4. Inicio de acción rápido.
5. Duración suficiente.
6. Potencia suficiente.
7. Versatilidad.
8. Que no tenga reacciones secundarias.
9. Estéril.
10. Estable.
11. Metabolismo y eliminación rápida.

Biotransformación: Esta depende si es un derivado Éster o amida:

Derivado Éster: principalmente son metabolizados en el plasma a través de una enzima plasmática
llamada colinesterasa, la cual degrada en subproductos que posteriormente son metabolizados y
eliminados por la orina.

Derivado amida: la vía de metabolismo es más compleja ya que implica la detoxificación del hígado,
plasmática reducida. También se metabolizan en los riñones, de estos sitios se excretan los
subproductos a través del árbol biliar hacia los intestinos en donde se reabsorben y son
transportados a través del torrente sanguíneo a los riñones para su eliminación.
 Iván Jiménez.

Mecanismo de acción:

Su sitio de acción se desconoce. El sitio principal es la membrana celular.

Desplazamiento del Ca+ de los sitios de fijación en la membrana.

↓ Permeabilidad al Ion sodio.

↓ Velocidad de despolarización del Potencial de acción.

Incapacidad para desarrollar potencial en espiga.

Incapacidad de propagación del potencial de acción.

Bloqueo de conducción nerviosa.

Los Anestésicos Locales:

1. Reducen el potencial de acción.

2. ↓ velocidad de elevación del potencial de acción.
3. ↑ umbral de descarga.
4. ↓ velocidad de conducción de impulsos.
5. Prolongan periodo refractario.