puro ESCALÓN OMS Segundo Segundo Receptor mu y Receptor opioide e MECANISMO biotransformación inhib NA y a morfina serotonina VIDA MEDIA 2-3 horas 6 horas EFECTO PICO 1.5-2 horas DURACIÓN 3-6 horas OyN O y N desmetilación METABOLISMO desmetilación y glucuronidación Codeína-6- O-desmetiltramadol METABOLITOS glucurónido, (M1), O,N- norcodeína y didesmetiltramadol morfina (5-10%) (M5) -activo (M3G/M6G) IH: analgesia IH: vida media 13 variable por hrs SITUACIONES acumulación del IR: vida media 11 ESPECIALES fármaco y DR. hrs IR: disminuir 75% >75 años: vida con FG 10-50 media aumenta 1.4 ml/min y 50% si veces FG <10 ml/min Lactancia, SAOS, Intoxicaciones por CONTRAINDICAD íleo paralítico alcohol, IMAO, O epilepsia/convulsión EFECTOS GI, maresos y GI y mareos ADVERSOS somnolencia ISRS: reducen Inhib citocromo metabolismo; P450: amitriptilina, Dexametasona: ketoconazol, INTERACCIONES incrementa; eritromicina, IMAO: aumenta quinidina, excitabilidad; BZD: paroxetina, depresión; sertralina, Anticolinérgicos: amitriptilina íleo o retención. 30-60 mg c/ 6 hrs Inicial: 50-100 mg, DOSIS Máx: 360 mg/día seguida 50 o 100 mg c/6 hrs. Máx: 400 mg/día