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La absorcin, distribucin, metabolismo (biotransformacin) y exrecin de los frmacos

son procesos de farmacocintica



Absorcin: consiste en el desplazamiento de un frmaco desde el sitio de administracin
hasta el compartimiento central y la medida en la que esto ocurre. El frmaco ya liberado
atraviesa una membrana biolgica. La biodisponibilidad es el grado fraccionario en el que
una dosis de frmaco llega a su sitio de accin, o un lquido biolgico desde el cual tiene
acceso a dicho sitio.

Vas de administracin de frmacos:
- Ingestin de frmacos: El ndice de absorcin de un frmaco es mayor
en el intestino debido a que tiene mayor superficie.
- Administracin sublingual: absorcin en mucosa oral. Drenaje venoso
hacia vena cava superior evita evita paso por circulacin portal.
- Absorcin transdrmica: la absorcin en la epidermis depende de sus
uperficie y liposolubilidad del frmaco. Los frmacos se absorben con
mayor facilidad en la dermis en la piel desnuda, quemada, lacerada,
inflamada.
- Administracin rectal: cerca del 50% del frmaco que se absorbe evita
el paso por el hgado. Absorcin irregular e incompleta.
- Inyeccin parenteral:
o Va intravenosa: evita la absorcin efectos inmediatos
potenciales
o Va subcutnea: absorcin inmediata a partir de una solucin
acuosa, absorcin lenta y sostenida a partir de preparados de
depsito
o Va intramuscular: absorcin inmediata a partir de una solucin
acuosa, absorcin lenta y sostenida a partir de preparados de
depsito
- Va intraarterial: se limita el efecto para un tejido u rgano en particular
- Va intraraqudea: se inyectan los frmacos de manera directa en el
espacio subaracnoideo raqudeo.
- Absorcin en pulmones: frmacos gaseosos y voltiles pueden
inhalarse y absorberse en el epitelio pulmonar y las mucosas de las
vas respiratorias, absorcin casi instantnea del frmaco en sangre
- Aplicacin local (tpica)
o Mucosas: La absorcin por mucosas se produce con gran
rapidez.
o Ojos: frmacos se absorben a travs de la crnea

Distribucin:
Despus de su absorcin o administracin en el torrente circulatorio general, un frmaco
se distribuye en los lquidos intersticial e intracelular. En el comienzo, hgado, riones,
encfalo y otros rganos con gran riego sanguneo reciben la mayor parte del
medicamento, en tanto que es mucho ms lenta la llegada del mismo a msculos, casi
todas las vsceras, piel y grasa. La distribucin en tejidos depende de la particin del
frmaco entre la sangre y el tejido particular. La liposolubilidad es el factor determinante
de dicha captacin, como tambin lo es cualquier gradiente de pH entre los lquidos
intracelular y extracelular en el caso de medicamentos que son cidos o bases dbiles.

Muchos frmacos circulan en el torrente sanguneo unidos a ciertas protenas
plasmticas. La albmina es un transportador fundamental para los frmacos cidos; la
glucoprotena cida 1 se une a ciertos frmacos bsicos.
Muchos frmaco se acumulan en los tejidos en concentraciones mayores que en lquidos
extracelulares y sangre.
Muchos frmacos liposolubles se almacenan por solucin en la grasa neutra.
La redistribucin es el efecto que ms contribuye a la terminacin del efecto
medicamentoso. Cuanto ms lipfilo es el frmaco, cruzar con mayor facilidad la barrera
hematoenceflica.

Metabolismo o biotransformacin:
El metabolismo de frmacos en metabolitos mas hidrfilos resulta esencial para la
eliminacin de tales compuesto del organismo y la terminacin de su actividad biolgica y
farmacolgica
Se clasifican en:
- Reacciones de funcionalizacin de la fase 1:provocan la prdida de la
actividad farmacolgica, aunque hay ejemplos donde se retiene o
intensifica, como los profrmacos inactivos
- Reacciones biosintticas de la fase 2 (conjugacin): formacin de un
enlace covalente entre un grupo un grupo funcional en el compuesto
original, o metabolito de fase I, con los derivado de manera endgena
(cido glucornico, sulfato, glutatin, aminocidos, acetato). Estos
conjugados polares suelen ser inactivos y se excretan con mayor
rapidez por orina y heces
Los sistemas enzimticos que participan en la biotransformacin de los frmacos se
ubican sobretodo en el hgado, tambin el aparato digestivo, los riones y los pulmones.
La mayor parte de la actividad metablica de los frmacos en el interior de la clula se
realiza en el retculo endoplamtico liso(reacciones de fase I) y el citosol (reacciones de
fase II)

Eliminacin:
Los frmacos se eliminan sin cambios o transformados en metabolitos. Los compuestos
polares se eliminan con mayor eficacia que los medicamentos liposolubles. Los riones
son los rganos ms importante para excretar frmacos y sus metabolitos.
La excrecin de frmacos por las heces son medicamentos no absorbidos o metabolitos
excretados en la bilis o secretados directamente al tubo digestivo
La excrecin por la leche materna porque son causa posible de efectos farmacolgicos
indeseables en el lactante.
La excrecin por los pulmones es para la excrecin de gases anestsicos.