1.

PARA CADA UNA DE LAS DROGAS QUE A CONTINUACIÓN SE

NOMBRAN:

MEBENDAZOL, ALBENDAZOL, TIABENDAZOL, LEVAMISOL, PIPERAZINA,

PIRVINIO, PIRANTEL, OXANTEL, PRAZICUANTEL, IVERMECTINA,
DIETILCARBAMACINA, NICLOSAMIDA Y NITASOXANIDA,

DESCRIBA LO SIGUIENTE:

a.- Origen y estructura química.

b.- Farmacocinética

c.- Mecanismo de acción.

d.- Mecanismo de toxicidad selectiva

e.- Usos terapéuticos en Helmintiasis Según The Medical Letter, Agosto, 2013.

f.- Toxicidad

MEBENDAZOL

Origen y Estructura Química

Es un carbamato que pertenece a la familia de los Benzimidazoles, los cuales fueron

descubiertos por Brown y colaboradores en el año 1961. Estos fueron generados a partir
del Tiabendazol, el cual tenía actividad potente contra los nemátodos gastrointestinales
y fue un punto de partida, en la obtención de una gamma de fármacos con actividad
antihelmíntica, de uso tanto en veterinaria, como en medicina.

La estructura de los benzimidazoles consta de un anillo bencénico y un anillo imidazol.

Cuyo caso prototípico es el mebendazol.

Farmacocinética

 Se absorbe poco por via oral (10-5%)

 Su absorción aumenta con alimentso ricos en grasas.
 Sufre una importante eliminación por primer paso hepático (80%).
 Se une en un 95% a proteínas plasmáticas.
  Metabolitos principales: Carbamato de metil -5-(alfa-hidroxibenzil)-2-
benzimidazol, y el 2-amino-5-benzoilbenzimidazol.
 Sus metabolitos se excretan por vía urinaria y biliar y en forma inalterada por las
heces.

Mecanismo de Acción

El mebendazol provoca una eliminación selectiva a nivel de los microtúbulos

citoplasmáticos en las células intestinales y tegumentarias de los nematodos.

Inhibe la síntesis de glucosa en el parásito, que trae como consecuencia una producción
de energía disminuida a nivel del parásito. Genera además a nivel motor, parálisis
espástica al inhibir la contracción a través del neurotransmisor GABA, con lo cual se
produce la muerte del parásito.

Mecanismos de toxicidad selectiva

La acción primaria de este fármaco es unirse de forma específica a la B-tubulina del

parásito a nivel de los microtúbulos del mismo, lo cual se produce con concentraciones
muchos menores de las que necesita para unirse a proteínas de mamíferos.

Usos terapéuticos en Helmintiasis Según The Medical Letter, Agosto 2013.

Útil en afecciones por:

Ancylostoma caninum, ascariasis, Capilariasis (Capillaria philippinensis) Enterobiosis

(Enterobius vermicularis), Angiostrongilasis (Angiostrongylus cantonensis,
Angiostrongylus costaricensis), Ancylostoma duodenale, Necator americanus. Trichuris
trichiura y Toxocariasis (Larva migrans visceral), Triquinellosis (Trichinella spiralis y
otras Trichinella especies). Trichostrongylus.

Parasitosis Dosis en Adultos Dosis pediátrica

Ascariasis 100mg dos ves al día VO x 3 100mg VO dos veces al
días o 500mg una vez día x 3 días o 50mg una
vez.
Capilariasis 200mg VO dos veces al día 200mg VO dos veces al
x 20 días. día x 20 días.

Enterobiasis 100mg VO una vez; repetir en 2 semanas 100mg VO una

vez; repetir en 2 semanas.
Ancylostomiasis 100mg VO 2 veces al día x 3 100mg VO dos veces al
días o 500mg una vez. día x 3 días o 500mg una
vez.
 Triquinellosis 200-400mg VO tres veces al 200-400mg VO tres
día x 3 día, luego 400- veces al día x 3 días.
500mg tres veces al día x 10 Luego 400-500mg tres
días. veces al día x 10 días.
Trichostrongylosis 100mg VO dos veces al día x 3 días.
Toxocariasis 100-200 VO dos veces al día x 5 días.
Tricuriasis 100mg VO dos veces al día x 3 días.

Toxicidad

Ocasional: Diarrea, dolor abdominal.

Raros: Leucopenia, agranulocitosis, hipospermia.

En el embarazo es teratogénico y embriotóxico.

ALBENDAZOL

Origen Y Estructura Química:

El albendazol es un carbamato de benzimidazol más nuevo que se ha utilizado a nivel

mundial para erradicar diversos helmintos. Comparte orígen con el mebendazol, ya que
es un derivado de Benzimidazoles.

Farmacocinética:

- Es metabolizado con rapidez en el hígado, hasta la forma de sulfóxido de albendazol.

- El sulfóxido de albendazol logra concentraciones plasmáticas máximas de unos

300ng/ml.

- Posee alta actividad antihelmintica.

- El sufóxido de albendazol se liga aproximadamente en una proporción de un 70% a las

proteínas plasmáticas

- Vida media en plasma es de 8 a 9 horas.

Mecanismo De Acción:

Disminución del transporte de glucosa y desacoplamiento de la fosforilación oxidativa.

No obstante hay pruebas de peso de que la acción primaria de ellos entraña la inhibión
de la polimerización de microtubulos al unirse a la B-Tubulina.

Mecanismo De Toxicidad Selectiva:

La toxicidad selectiva depende de que la unión específica con la B-Tubulina del parásito
se produce con concentraciones muchos menores de las que se necesitan para unirse a
proteínas de mamíferos.

Usos terapéuticos segun The Medical Letter, Agosto 2013.

Ascariasis (Lombriz intestinal). Ancilostoma caninum, Angiostrongiliasis

(Angiostrongylus cantonensis, Angiostrongylus costaricensis), Baylisascariasis
(Baylisascaris procyonis), Capilariasis (Capillaria philippinensis), Larva migrante
cutánea (erupción rastrera, anquilostoma en perros y gatos), Enterobiosis (Enterobius
vermicularis), Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini, Gnatotosmiasis (Gnatotosma
spinigerum), Gongilonemiasis (Gongylonema spp), Ancylostoma duodenale, Necator
americanus, Oesophagostomum bifurcum, Strongiloidiasis (Strongyloides stercolaris),
Echinococcus granulosus (Equinococosis quística), Taenia solium (Cisticercosis),
Triquinellosis (Trichinella spiralis y otras Trichinella especies). Trichostrongylus,
Trichuris trichiura, Toxocariasis (Larva migrans visceral).

Parasitosis Dosis en Adultos Dosis Pediátrica

Ascariasis
Capilariasis (Alternativo)
Larva migrante cutánea
Enterobiasis
Gnatotosmiasis
Clonorchis sinensis
Opisthorchis viverrini
Gongilonemiasis
Anquilotomiasis
Oesophagostomum
bifurcum
Strongiloidiasis
Echinococcus granulosus,
Taenia solium
(Alternativo).
Triquinellosis
400mg VO una vez
400mg VO diariamente x 10 días.
400mg VO al día x 3 días.
400mg VO una vez, repetir en 2 semanas.
400mg VO dos veces al día x 21 días.
10mg/Kg VO x 7 días
10mg/kg/d VO x 7 días.
400mg/día VO x 3 días.
400mg VO una vez
400mg VO una vez 15 mg/kg VO una vez
(máximo 400mg)
400mg VO dos veces al día x 7 días
15mg/Kg/día (max800mg) x1-6 meses.
15mg/Kg/día (max 800mg) en dos meses x 8-30 días, se
puede repetir si es necesario.
400mg VO dos veces al día x 8-14 días.
 Trichostrongylosis 400mg VO una vez
(Alternativo).
Tricuriasis 400mg VO x 3 días.
Toxocariasis 400mg VO dos veces al día x 5 días.

Toxicidad:

Frecuentes: Dolor abdominal, aumento de las transaminasas séricas.

Ocasional: Alopecia reversible, leucopenia

Raros: Erupción, toxicidad hepática o renal.

En las embarazadas es teratogénico y embriotóxico.

Referencias:

https://www.google.co.ve/books/edition/Vel%C3%A1zquez_Farmacolog%C3%ADa_B
%C3%A1sica_y_Cl%C3%ADn/BeQ6D40wTPQC?
hl=es419&gbpv=1&dq=albendazol+mecanismo+de+accion&pg=PA910&printsec=fron
tcover

https://secure.medicalletter.org/TG-article-143a