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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO

FACULTAD DE CIENCIA AGROPECUARIAS

ESCUELA ACADEMICO PROFESIONAL DE ZOOTECNIA

ASIGNATURA:

FARMACOLOGÍA GENERAL

DOCENTE:

DR. HUGO SAAVEDRA SARMIENTO

INTEGRANTES:

• LEYVA AMASIFUEN KIMBERLY ANDREINA


• RICOPA FERNANDEZ KARLA XIMENA
• SILVA ZAPATA VANIELA MARILIA
• VILCAMANGO SANCHEZ HACKSON RAFAEL

TRUJILLO – PERU

2022
IMIDAZOTIAZOLES
Los imidazotiazoles son antiparasitarios internos exclusivamente nematicidas. El
representante más importante de los imidazotiazoles es el levamisol. Se trata del
isómero L del dL-tetramisol, una mezcla racémica de ambos isómeros d y L, en la cual el
isómero d no tiene efecto antihelmíntico. El tetramisol se introdujo a mediados de los
años 60 del siglo pasado.

Ambos compuestos se emplean en el ganado y en las mascotas, si bien el uso del


levamisol, más eficaz que la mezcla racémica, está mucho más extendido.

Ambos compuestos son eficaces contra adultos y larvas de la mayoría de los nematodos
gastrointestinales y respiratorios (p.ej. Dictyoaulus spp.) del ganado, perros y gatos.

También son eficaces contra algunos gusanos oculares (p.ej. Thelazia spp.), y en parte
contra las larvas inhibidas de Ostertagia.

No son eficaces contra helmintos trematodos (p.ej. Fasciola) o cestodos (=tenias).


LEVAMISOL
El levamisol es una sustancia activa antihelmíntica que se usa en la medicina veterinaria
y humana.

Se emplea en el ganado, en perros y gatos contra algunos parásitos internos (p.ej.


gusanos nematodos gastrointestinales y pulmonares).

No se usa contra plagas agrícolas ni domésticas. Pertenece a la clase química de los


imidazotiazoles.

MECANISMO DE ACCION

El levamisol actúa como un estimulante de los ganglios nerviosos de los helmintos que
provoca contracciones musculares persistentes. Los gusanos afectados quedan
paralizados y mueren o son expulsados del hospedador.

También se sabe que el levamisol actúa como agente modulador de la respuesta


inmunitaria del hospedador. A la dosis correcta puede reforzar la respuesta inmunitaria
del hospedador a algunas enfermedades infecciosas. Pero ha de hacerse con cautela,
pues una sobredosis puede provocar el efecto contrario.

FARMACOCINETICA

Las sales del levamisol (p.ej. el clorhidrato) son muy solubles en agua. Se absorbe
rápidamente a sangre y se distribuye rápidamente por todo el cuerpo.

Se excreta sobre todo a través de la orina unas 24 horas tras la administración. Cerca del
40% de la dosis administrada se elimina en las heces sin modificar.

EFICACIA

Tipo de acción: NEMATICIDA

Eficacia principal contra: NEMATODOS GASTROINTESTINALES (p.ej. de los géneros


Bunostomum, Chabertia, Cooperia, Haemonchus, Nematodirus, Ostertagia,
Oesophagostomum, Strongyloides, Trichostrongylus, etc.) Y RESPIRATORIOS (p.ej. de los
géneros Dictyocaulus, Metastrongylus, Protostrongylus, etc.)
Las indicaciones específicas de formulaciones que contienen este principio activo
dependen de normativas nacionales. Consulte las etiquetas de los productos disponibles
en su país.

RESISTENCIA

La resistencia al levamisol está ya muy extendida, sobre todo entre los nematodos
gastrointestinales (Chabertia, Cooperia, Haemonchus, Nematodirus,
Oesophagostomum, Ostertagia = Teladorsagia, Trichostrongylus) en ovinos, caprinos y
bovinos, si bien la situación en ovinos es mucho más preocupante, pues está más
extendida y alcanza niveles más elevados. Hay unos pocos reportes de resistencia en
porcinos.

La extensión es algo menor que la de la resistencia a los benzimidazoles, pero no deja


de alcanzar niveles muy elevados, como p.ej. en Australia, Brasil y Uruguay donde son
ya más del 80% de las propiedades afectadas por la resistencia de los nemátodos
gastrointestinales al levamisol.

En algunos países hay ya cepas de nematodos gastrointestinales multiresistentes, es


decir conjuntamente resistentes al levamisol y una o más de las otras clases químicas
principales de antihelmínticos, los benzimidazoles y los endectocidas.

No hay problemas de resistencia de los helmintos al levamisol en perros y gatos.

Consulte el artículo en este sitio sobre la resistencia de los nematodos gastrointestinales


del ganado a los antihelmínticos (enlace).

DOSIS

Recomendaciones de dosificación para el LEVAMISOL

CANINOS
Dosis (contra parásitos
Administración Parásitos
susceptibles al levamisol)
Intramuscular Nematodos 5 mg/kg
Oral Nematodos gastrointestinales 5-16 mg/kg
Oral Trichuris vulpis 16 mg/kg
Oral Nematodos pulmonares 7,5 mg/kg/día x 2 días;
Oral Crenosoma vulpis 8 mg/kg
Oral Capillaria aerophilia 7-12 mg/kg/día, x 3-7 días
Oral Filaroides osleri 7,5-12 mg/kg/día x 10-45 días
Dirofilaria immitis,
Oral 10 mg/kg/día x 6-12 días
microfilarias
Oral Dirofilaria immitis, adultos 10 mg/kg 2 veces/día, x14 días
Oral Angiostrongylus vasorum 5-10 mg/kg/día x 2 días
Subcutánea Filaroides osleri 7,5 mg/kg/día x 30 días
Subcutánea Nematodos 5 mg/kg

FELINOS
Dosis (contra parásitos
Administración Parásitos
susceptibles al levamisol)
Intramuscular Nematodos 5 mg/kg
Oral Nematodos 7,5 mg/kg
25 mg/kg/día cada dos días, 10-
Oral Nematodos pulmonares
14 días
20-40 mg/kg/día cada dos días, 5-
Oral Aelurotrongylus abstrusus
6 tratamientos
5 mg/kg/día x 5 días, repetir 2x
Oral Capillaria aerophilia
con 9 días de intervalo
Dirofilaria immitis,
Oral 10 mg/kg/día x 7 días
microfilarias
Subcutánea Nematodos gastrointestinales 8 mg/kg
4,4 mg/kg/día x 2 días + 2
Subcutánea Capillaria aerophilia
semanas después 8,8 mg/kg 1x
Subcutánea Aelurotrongylus abstrusus 7,5 mg/kg/día x 2 días
BOVINOS
Dosis (contra parásitos susceptibles al
Administración Parásitos
levamisol)
Dermal Nematodos 10 mg/kg como pour-on
Intramuscular Nematodos 5 mg/kg
Oral Nematodos 7,5 mg/kg
Oral Dictyocaulus viviparus 5-11 mg/kg
Oral Thelazia spp 5,4-11,9 mg/kg
Subcutánea Nematodos 5 mg/kg
Subcutánea Dictyocaulus viviparus 3,3-8 mg/kg
Subcutánea Ostertagia ostertagi 7 mg/kg

OVINOS
Dosis (contra parásitos susceptibles al
Administración Parásitos
levamisol)
Intramuscular Nematodos 5 mg/kg
Oral Nematodos 7,5 mg/kg
Oral Dictyocaulus spp 8 mg/kg
Subcutánea Nematodos 5 mg/kg

CAPRINOS
Dosis (contra parásitos susceptibles al
Administración Parásitos
levamisol)
Intramuscular Nematodos 5 mg/kg
Oral Nematodos 7,5-12 mg/kg
Oral Dictyocaulus spp 8 mg/kg
Subcutánea Nematodos 5 mg/kg
PORCINOS
Dosis (contra parásitos susceptibles al
Administración Parásitos
levamisol)
Intramuscular Nematodos 5 mg/kg
Oral Nematodos 7,5-10 mg/kg en pienso o agua
Subcutánea Metastrongylus spp 5 mg/kg
Subcutánea Strongyloides ransomi 5 mg/kg

EQUINOS
Dosis (contra parásitos susceptibles al
Administración Parásitos
levamisol)
Intramuscular Dictyocaulus arnfieldi 55 mg/kg, rep tras 3-4 semanas
Oral Nematodos 7,5-15 mg/kg
Subcutánea Nematodos 5-10 mg/kg

CAMÉLIDOS SUDAMERICANOS
Administración Parásitos Dosis (contra parásitos susceptibles al levamisol)
Oral Nematodos 5-8 mg/kg
Subcutánea Nematodos 5-8 mg/kg

AVES GALLINÁCEAS (pollos, perdices, faisanes)


Dosis (contra
Administración Parásitos parásitos susceptibles al
levamisol)
Intramuscular Nematodos gastrointestinales 4-8 mg/kg, rep 10-14 días después
180-541 mg/litro agua x 1-3 días,
Oral Nematodos gastrointestinales
rep 10 días después
10,8 mg/litro de agua durante
Oral Ascáridos
varias semanas
Oral Heterakis spp 40 mg/kg/día x 3 días
Oral Capillaria spp 40 mg/kg/día x 7 días
Subcutánea Nematodos gastrointestinales 4-8 mg/kg, rep 10-14 días después
AVES ANÁTIDAS (patos, gansos, cisnes)
Dosis (contra parásitos
Administración Parásitos
susceptibles al levamisol)
Intramuscular Nematodos gastrointestinales 4-8 mg/kg, rep 10-14 días después
Subcutánea Nematodos gastrointestinales 4-8 mg/kg, rep 10-14 días después

CONEJOS
Administración Parásitos Dosis (contra parásitos susceptibles al levamisol)
Oral Nematodos 12,5-20 mg/kg
Subcutánea Nematodos 8-20 mg/kg

CUYES, COBAYAS
Administración Parásitos Dosis (contra parásitos susceptibles al levamisol)
Oral Nematodos 25 mg/kg
Subcutánea Nematodos 25 mg/kg

FICHA TOXICOLOGICA

1. TOXICIDAD Y TOLERANCIA
• DL50 aguda en rata: p.o. 180 mg/kg
• DL50 aguda en cerdos: s.c. 39,8 mg/kg
• En bovinos, a dosis de 24 a 40 mg/kg puede darse hipersalivación. En
terneras con lesiones renales (causadas por cloruro de mercurio) el
levamisol es más tóxico que de ordinario.
• En cabras, dosis orales de 35 mg/kg, unos 30 minutos tras la
administración, producen síntomas transitorios de intoxicación como
lacrimación, miosis (constricción de la pupila) así como hipo o
hiperactividad
• En cerdos, dosis orales de hasta 160 mg/kg no provocaron muertes. Dosis
orales superiores a 24-40 mg/kg causaron hipersalivación. Tras dosis
subcutáneas de 32-62 mg/kg se dieron ya a los 5 minutos síntomas de
intoxicación como vómito, ataxia, temblores, prostración, convulsiones,
micción frecuente, depresión del SNC, frecuencia respiratoria elevada.
Disnea y muerte pueden seguirse entre 5 y 60 minutos tras la
administración. Tras inyección intramuscular a 21 a 33 mg/kg pueden darse
muertes 5 minutos tras la administración.
• En equinos el margen terapéutico es bastante estrecho.
• En perros y gatos pueden darse muertes a sólo 4 veces la dosis terapéutica.
• En aves, la dosis subcutánea tóxica es de 40 mg/kg. Puede ser menor en
aves sensibles como palomas, ibis y periquitos. Las aves de corral toleran
mejor el levamisol: sólo a partir de 480 mg/kg por vía oral hay riesgo de
muertes.
2. SINTOMAS DE INTOXICACION
• Generales: Inquietud
• Gastrointestinales: hipersalivación, vómito, cólico, diarrea
• Cardiovasculares: bradicardia (descenso del pulso cardíaco), colapso
• Respiratorios: diesnea (respiración dificultosa), taquipnea (aumento de la
frecuencia respiratoria)
• Sistema nervioso central y sentidos: miosis (contracción de la pupila),
espasmos, calambres, temblor, depresión
• En casos extremos puede haber muerte por paro respiratorio una hora tras
la administración.
• Típico de las intoxicaciones con levamisol es la rápida aparición de
síntomas tras la administración (5 a 15 minutos), y la recuperación
relativamente rápida (1 a 6 horas). El máximo suele darse unos 30 minutos
tras la administración.
• En examen patológico post-morten pueden observarse infiltraciones del
parénquima pulmonar con neutrófilos, congestión de la pulpa roja del
bazo, hemorragias subepicárdicas, enteritis, degeneración hepática aguda,
necrosis hepática y hemorragias talámicas.
3. CONTRAINDICACIONES, INCOMPATIBILIDADES, EFECTOS INDESEABLES
• Se han dado muertes tras administración simultánea del levamisol con
cloranfenicol.
• El levamisol potencia el efecto de medicamentos para aumentar la tensión
arterial como noradrenalina, angiotensina, acetilcolina.
• El levamisol refuerza el efecto indeseado de relajantes musculares como
p.ej. el suxametonio.
• El levamisol no debe administrarse junto con otros
parasimpáticomiméticos despolarizantes pues aumenta su toxicidad (p.ej.
inhibidores de la colinesterasa como organfosforados, carbamatos,
pirantel, morantel, neostigmina).
• La piperazina neutraliza el efecto del levamisol contra los helmintos.
• El levamisol no debe administrarse junto con preparados con efecto
nicotínico (p.ej. pirantel, morantel, dietilcarbamacina) pues puede reducir
la DL50 a la mitad.
• El levamisol reduce la eficacia de la fenilbutazona.
• El levamisol es incompatible in-vitro con neomicinas, tetraciclinas y
sulfonamidas y por ello no deben administrarse estas sustancias con la
misma aguja que el levamisol.
• Puede darse hinchazón dolorosa en el lugar de la inyección, que de
ordinario se resuelven en 1-2 semanas.
• Como efectos indeseables, el levamisol puede causar vómito y diarrea,
sobre todo en caninos, felinos y porcinos. En bovinos, caprinos, porcinos,
caninos y felinos también pueden darse hipersalivación, espuma en la
boca, edema pulmonar, disnea, broncoespasmos, temblores, nerviosismo,
ataxia (descoordinación de movimientos), hiperestesia, debilidad, colapso,
convulsiones. Estos efectos indeseables desaparecen de ordinario 1 a 2
horas tras la administración.
• En perros puede darse un choque anafiláctico tras el tratamiento de
Angiostrongylus vasorum debido a la liberación rápida de grandes
cantidades de alérgenos.
• En bovinos se han dado casos de fotosensibilización tras la administración
de levamisol como pour-on.
• En perros se han observado daños cutáneos de origen inmunológico como
eritredema, eritema multiforme y necrólisis epidérmica.
• No debe emplearse levamisol en animales enfermos o debilitados.
• No debe administrarse levamisol inmediatamente tras vacunaciones,
castración, descuernes, etc.
• No deben administrarse formulaciones pour-on a animales con el pelaje
mojado.
4. ANTÍDOTO, TRATAMIENTO DE INTOXICACIONES
• No hay un antídoto específico para el levamisol
• Pueden ser útiles antagonistas de la nicotina, anticolinérgicos y anti-alpha-
adrenérgicos.
• Puede ser muy útil la atropina (hasta 3 mg intravenosa) para neutralizar los
efectos parasimpáticos y del SNC. Pero la atropina sola no reduce la
mortalidad de las intoxicaciones con levamisol. Es esencial aplicar otras
medidas de apoyo.
• Como la mayoría de las muertes por intoxicación aguda se deben a asfixia
por insuficiencia respiratoria, la respiración artificial con aporte de oxígeno
es vital.
• En caso de intoxicación por vía oral hay que evacuar el estómago y el
intestino, y administrar carbón activo.
• Un antagonista de la nicotina es la mecamilamina, pero por vía oral actúa
demasiado lentamente y por ello es inadecuada para tratar intoxicaciones
agudas de levamisol.
FEBANTEL
El febantel es una sustancia activa antiparasitaria que se usa en la medicina veterinaria.
Se emplea en perros, gatos, caballos y en el ganado contra parásitos internos (p.ej.
gusanos nematodos gastrointestinales, cestodos). No se usa contra plagas agrícolas o
domésticas. Pertenece a la clase química de los pro-benzimidazoles.

FARMACOCINÉTICA

El febantel administrado por vía oral se absorbe rápidamente a sangre en más del 40%.
La excreción se completa por vía fecal y renal, apenas a través de la leche.

La vida media en plasma en ovinos es de 24 horas y en porcinos de 3 días.

DOSIS

Recomendaciones de dosificación para el FEBANTEL


CANINOS

Administración Parásitos Dosis (contra parásitos


susceptibles a los
benzimidazoles)

Oral Nematodos gastrointestinales 10-25 mg/kg/día x 3 días

Oral Toxocara canis 10 mg/kg

Oral Ancylostoma spp, Uncinaria spp 15 mg/kg

Oral Trichuris vulpis 15 mg/kg

FELINOS

Administración Parásitos Dosis (contra parásitos


susceptibles a los
benzimidazoles)

Oral Nematodos gastrointestinales 10 mg/kg


BOVINOS

Administración Parásitos Dosis (contra parásitos


susceptibles a los
benzimidazoles)

Oral Nematodos gastrointestinales 7,5-10 mg/kg

Oral Ostertagia ostertagi (larvas L4 10 mg/kg


inhibidas)

Oral Dictyocaulus viviparus 5 mg/kg

Oral Moniezia spp 7,5 mg/kg

OVINOS y CAPRINOS

Administración Parásitos Dosis (contra parásitos


susceptibles a los
benzimidazoles)

Oral Nematodos gastrointestinales 5 mg/kg

Oral Protostrongylus spp 10 mg/kg

Oral Moniezia spp 5 mg/kg

PORCINOS

Administración Parásitos Dosis (contra parásitos


susceptibles a los
benzimidazoles)

Oral Nematodos gastrointestinales 5 mg/kg; o bien 30 ppm


(=mg/kg) en el pienso
durante 5 días
EQUINOS

Administración Parásitos Dosis (contra parásitos


susceptibles a los
benzimidazoles)

Oral Nematodos gastrointestinales 6 mg/kg

CÉRVIDOS

Administración Parásitos Dosis (contra parásitos


susceptibles a los
benzimidazoles)

Oral Nematodos gastrointestinales 15 mg/kg

Oral Nematodos pulmonares 5 mg/kg/días x5 días

AVES GALLINÁCEAS (pollos, codornices, perdices, faisanes)

Administración Parásitos Dosis (contra parásitos


susceptibles a los
benzimidazoles)

Oral Nematodos gastrointestinales 120 ppm (=mg/kg) en el


pienso durante 6 días
CONTRAINDICACIONES, INCOMPATIBILIDADES Y EFECTOS SECUNDARIOS

• En cachorros de perros puede darse pérdida de peso transitoria tras tratamiento


con febantel.
• Perras en gestación o lactancia no deben tratarse de ordinario con febantel
• En perros y gatos se observa ocasionalmente vómito tras la administración
• El febantel se emplea muy a menudo en combinación con el pirantel y
praziquantel, sobre todo para perros y gatos. No se han observado
incompatibilidades o antagonismos.
• Nunca usar tabletas para perros en gatos, ni tabletas para perros medianos o
grandes en perros pequeños. Ocurre que algunos usuarios pretenden ahorrar
dinero usando las tabletas grandes para varios perros pequeños, o para varios
tratamientos del mismo perro pequeño, o para el gato... El riesgo de sobredosis
por error de cálculo o por falta de destreza es considerable.

Productos comerciales

• Para el ganado (hay poquísimas):


o ADITIVOS o PREMEZCLAS

o SUSPENSIONES ORALES
• Para mascotas:
o SUSPENSIONES ORALES
▪ contra sólo NEMATODOS

▪ contra NEMATODOS y TENIAS

o TABLETAS contra NEMATODOS y TENIAS

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