Documentos de Académico
Documentos de Profesional
Documentos de Cultura
ASIGNATURA:
FARMACOLOGÍA GENERAL
DOCENTE:
INTEGRANTES:
TRUJILLO – PERU
2022
IMIDAZOTIAZOLES
Los imidazotiazoles son antiparasitarios internos exclusivamente nematicidas. El
representante más importante de los imidazotiazoles es el levamisol. Se trata del
isómero L del dL-tetramisol, una mezcla racémica de ambos isómeros d y L, en la cual el
isómero d no tiene efecto antihelmíntico. El tetramisol se introdujo a mediados de los
años 60 del siglo pasado.
Ambos compuestos son eficaces contra adultos y larvas de la mayoría de los nematodos
gastrointestinales y respiratorios (p.ej. Dictyoaulus spp.) del ganado, perros y gatos.
También son eficaces contra algunos gusanos oculares (p.ej. Thelazia spp.), y en parte
contra las larvas inhibidas de Ostertagia.
MECANISMO DE ACCION
El levamisol actúa como un estimulante de los ganglios nerviosos de los helmintos que
provoca contracciones musculares persistentes. Los gusanos afectados quedan
paralizados y mueren o son expulsados del hospedador.
FARMACOCINETICA
Las sales del levamisol (p.ej. el clorhidrato) son muy solubles en agua. Se absorbe
rápidamente a sangre y se distribuye rápidamente por todo el cuerpo.
Se excreta sobre todo a través de la orina unas 24 horas tras la administración. Cerca del
40% de la dosis administrada se elimina en las heces sin modificar.
EFICACIA
RESISTENCIA
La resistencia al levamisol está ya muy extendida, sobre todo entre los nematodos
gastrointestinales (Chabertia, Cooperia, Haemonchus, Nematodirus,
Oesophagostomum, Ostertagia = Teladorsagia, Trichostrongylus) en ovinos, caprinos y
bovinos, si bien la situación en ovinos es mucho más preocupante, pues está más
extendida y alcanza niveles más elevados. Hay unos pocos reportes de resistencia en
porcinos.
DOSIS
CANINOS
Dosis (contra parásitos
Administración Parásitos
susceptibles al levamisol)
Intramuscular Nematodos 5 mg/kg
Oral Nematodos gastrointestinales 5-16 mg/kg
Oral Trichuris vulpis 16 mg/kg
Oral Nematodos pulmonares 7,5 mg/kg/día x 2 días;
Oral Crenosoma vulpis 8 mg/kg
Oral Capillaria aerophilia 7-12 mg/kg/día, x 3-7 días
Oral Filaroides osleri 7,5-12 mg/kg/día x 10-45 días
Dirofilaria immitis,
Oral 10 mg/kg/día x 6-12 días
microfilarias
Oral Dirofilaria immitis, adultos 10 mg/kg 2 veces/día, x14 días
Oral Angiostrongylus vasorum 5-10 mg/kg/día x 2 días
Subcutánea Filaroides osleri 7,5 mg/kg/día x 30 días
Subcutánea Nematodos 5 mg/kg
FELINOS
Dosis (contra parásitos
Administración Parásitos
susceptibles al levamisol)
Intramuscular Nematodos 5 mg/kg
Oral Nematodos 7,5 mg/kg
25 mg/kg/día cada dos días, 10-
Oral Nematodos pulmonares
14 días
20-40 mg/kg/día cada dos días, 5-
Oral Aelurotrongylus abstrusus
6 tratamientos
5 mg/kg/día x 5 días, repetir 2x
Oral Capillaria aerophilia
con 9 días de intervalo
Dirofilaria immitis,
Oral 10 mg/kg/día x 7 días
microfilarias
Subcutánea Nematodos gastrointestinales 8 mg/kg
4,4 mg/kg/día x 2 días + 2
Subcutánea Capillaria aerophilia
semanas después 8,8 mg/kg 1x
Subcutánea Aelurotrongylus abstrusus 7,5 mg/kg/día x 2 días
BOVINOS
Dosis (contra parásitos susceptibles al
Administración Parásitos
levamisol)
Dermal Nematodos 10 mg/kg como pour-on
Intramuscular Nematodos 5 mg/kg
Oral Nematodos 7,5 mg/kg
Oral Dictyocaulus viviparus 5-11 mg/kg
Oral Thelazia spp 5,4-11,9 mg/kg
Subcutánea Nematodos 5 mg/kg
Subcutánea Dictyocaulus viviparus 3,3-8 mg/kg
Subcutánea Ostertagia ostertagi 7 mg/kg
OVINOS
Dosis (contra parásitos susceptibles al
Administración Parásitos
levamisol)
Intramuscular Nematodos 5 mg/kg
Oral Nematodos 7,5 mg/kg
Oral Dictyocaulus spp 8 mg/kg
Subcutánea Nematodos 5 mg/kg
CAPRINOS
Dosis (contra parásitos susceptibles al
Administración Parásitos
levamisol)
Intramuscular Nematodos 5 mg/kg
Oral Nematodos 7,5-12 mg/kg
Oral Dictyocaulus spp 8 mg/kg
Subcutánea Nematodos 5 mg/kg
PORCINOS
Dosis (contra parásitos susceptibles al
Administración Parásitos
levamisol)
Intramuscular Nematodos 5 mg/kg
Oral Nematodos 7,5-10 mg/kg en pienso o agua
Subcutánea Metastrongylus spp 5 mg/kg
Subcutánea Strongyloides ransomi 5 mg/kg
EQUINOS
Dosis (contra parásitos susceptibles al
Administración Parásitos
levamisol)
Intramuscular Dictyocaulus arnfieldi 55 mg/kg, rep tras 3-4 semanas
Oral Nematodos 7,5-15 mg/kg
Subcutánea Nematodos 5-10 mg/kg
CAMÉLIDOS SUDAMERICANOS
Administración Parásitos Dosis (contra parásitos susceptibles al levamisol)
Oral Nematodos 5-8 mg/kg
Subcutánea Nematodos 5-8 mg/kg
CONEJOS
Administración Parásitos Dosis (contra parásitos susceptibles al levamisol)
Oral Nematodos 12,5-20 mg/kg
Subcutánea Nematodos 8-20 mg/kg
CUYES, COBAYAS
Administración Parásitos Dosis (contra parásitos susceptibles al levamisol)
Oral Nematodos 25 mg/kg
Subcutánea Nematodos 25 mg/kg
FICHA TOXICOLOGICA
1. TOXICIDAD Y TOLERANCIA
• DL50 aguda en rata: p.o. 180 mg/kg
• DL50 aguda en cerdos: s.c. 39,8 mg/kg
• En bovinos, a dosis de 24 a 40 mg/kg puede darse hipersalivación. En
terneras con lesiones renales (causadas por cloruro de mercurio) el
levamisol es más tóxico que de ordinario.
• En cabras, dosis orales de 35 mg/kg, unos 30 minutos tras la
administración, producen síntomas transitorios de intoxicación como
lacrimación, miosis (constricción de la pupila) así como hipo o
hiperactividad
• En cerdos, dosis orales de hasta 160 mg/kg no provocaron muertes. Dosis
orales superiores a 24-40 mg/kg causaron hipersalivación. Tras dosis
subcutáneas de 32-62 mg/kg se dieron ya a los 5 minutos síntomas de
intoxicación como vómito, ataxia, temblores, prostración, convulsiones,
micción frecuente, depresión del SNC, frecuencia respiratoria elevada.
Disnea y muerte pueden seguirse entre 5 y 60 minutos tras la
administración. Tras inyección intramuscular a 21 a 33 mg/kg pueden darse
muertes 5 minutos tras la administración.
• En equinos el margen terapéutico es bastante estrecho.
• En perros y gatos pueden darse muertes a sólo 4 veces la dosis terapéutica.
• En aves, la dosis subcutánea tóxica es de 40 mg/kg. Puede ser menor en
aves sensibles como palomas, ibis y periquitos. Las aves de corral toleran
mejor el levamisol: sólo a partir de 480 mg/kg por vía oral hay riesgo de
muertes.
2. SINTOMAS DE INTOXICACION
• Generales: Inquietud
• Gastrointestinales: hipersalivación, vómito, cólico, diarrea
• Cardiovasculares: bradicardia (descenso del pulso cardíaco), colapso
• Respiratorios: diesnea (respiración dificultosa), taquipnea (aumento de la
frecuencia respiratoria)
• Sistema nervioso central y sentidos: miosis (contracción de la pupila),
espasmos, calambres, temblor, depresión
• En casos extremos puede haber muerte por paro respiratorio una hora tras
la administración.
• Típico de las intoxicaciones con levamisol es la rápida aparición de
síntomas tras la administración (5 a 15 minutos), y la recuperación
relativamente rápida (1 a 6 horas). El máximo suele darse unos 30 minutos
tras la administración.
• En examen patológico post-morten pueden observarse infiltraciones del
parénquima pulmonar con neutrófilos, congestión de la pulpa roja del
bazo, hemorragias subepicárdicas, enteritis, degeneración hepática aguda,
necrosis hepática y hemorragias talámicas.
3. CONTRAINDICACIONES, INCOMPATIBILIDADES, EFECTOS INDESEABLES
• Se han dado muertes tras administración simultánea del levamisol con
cloranfenicol.
• El levamisol potencia el efecto de medicamentos para aumentar la tensión
arterial como noradrenalina, angiotensina, acetilcolina.
• El levamisol refuerza el efecto indeseado de relajantes musculares como
p.ej. el suxametonio.
• El levamisol no debe administrarse junto con otros
parasimpáticomiméticos despolarizantes pues aumenta su toxicidad (p.ej.
inhibidores de la colinesterasa como organfosforados, carbamatos,
pirantel, morantel, neostigmina).
• La piperazina neutraliza el efecto del levamisol contra los helmintos.
• El levamisol no debe administrarse junto con preparados con efecto
nicotínico (p.ej. pirantel, morantel, dietilcarbamacina) pues puede reducir
la DL50 a la mitad.
• El levamisol reduce la eficacia de la fenilbutazona.
• El levamisol es incompatible in-vitro con neomicinas, tetraciclinas y
sulfonamidas y por ello no deben administrarse estas sustancias con la
misma aguja que el levamisol.
• Puede darse hinchazón dolorosa en el lugar de la inyección, que de
ordinario se resuelven en 1-2 semanas.
• Como efectos indeseables, el levamisol puede causar vómito y diarrea,
sobre todo en caninos, felinos y porcinos. En bovinos, caprinos, porcinos,
caninos y felinos también pueden darse hipersalivación, espuma en la
boca, edema pulmonar, disnea, broncoespasmos, temblores, nerviosismo,
ataxia (descoordinación de movimientos), hiperestesia, debilidad, colapso,
convulsiones. Estos efectos indeseables desaparecen de ordinario 1 a 2
horas tras la administración.
• En perros puede darse un choque anafiláctico tras el tratamiento de
Angiostrongylus vasorum debido a la liberación rápida de grandes
cantidades de alérgenos.
• En bovinos se han dado casos de fotosensibilización tras la administración
de levamisol como pour-on.
• En perros se han observado daños cutáneos de origen inmunológico como
eritredema, eritema multiforme y necrólisis epidérmica.
• No debe emplearse levamisol en animales enfermos o debilitados.
• No debe administrarse levamisol inmediatamente tras vacunaciones,
castración, descuernes, etc.
• No deben administrarse formulaciones pour-on a animales con el pelaje
mojado.
4. ANTÍDOTO, TRATAMIENTO DE INTOXICACIONES
• No hay un antídoto específico para el levamisol
• Pueden ser útiles antagonistas de la nicotina, anticolinérgicos y anti-alpha-
adrenérgicos.
• Puede ser muy útil la atropina (hasta 3 mg intravenosa) para neutralizar los
efectos parasimpáticos y del SNC. Pero la atropina sola no reduce la
mortalidad de las intoxicaciones con levamisol. Es esencial aplicar otras
medidas de apoyo.
• Como la mayoría de las muertes por intoxicación aguda se deben a asfixia
por insuficiencia respiratoria, la respiración artificial con aporte de oxígeno
es vital.
• En caso de intoxicación por vía oral hay que evacuar el estómago y el
intestino, y administrar carbón activo.
• Un antagonista de la nicotina es la mecamilamina, pero por vía oral actúa
demasiado lentamente y por ello es inadecuada para tratar intoxicaciones
agudas de levamisol.
FEBANTEL
El febantel es una sustancia activa antiparasitaria que se usa en la medicina veterinaria.
Se emplea en perros, gatos, caballos y en el ganado contra parásitos internos (p.ej.
gusanos nematodos gastrointestinales, cestodos). No se usa contra plagas agrícolas o
domésticas. Pertenece a la clase química de los pro-benzimidazoles.
FARMACOCINÉTICA
El febantel administrado por vía oral se absorbe rápidamente a sangre en más del 40%.
La excreción se completa por vía fecal y renal, apenas a través de la leche.
DOSIS
FELINOS
OVINOS y CAPRINOS
PORCINOS
CÉRVIDOS
Productos comerciales
o SUSPENSIONES ORALES
• Para mascotas:
o SUSPENSIONES ORALES
▪ contra sólo NEMATODOS