FARMACOLOGÍA DEL DOLOR

ANALGÉSICOS OPIOIDES

- Opioide: Cualquier agente endógeno o exógeno que se une a receptores opioides situados
principalmente en el sistema nervioso central y en el tracto gastrointestinal. Primero eran
usados para usos recreativos, pero con el tiempo tomó la utilización que tiene ahora.
- Opiáceos: Término frecuentemente utilizado para referirse a todas las drogas similares al
opio.

Los analgésicos opioides constituyen un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer
afinidad selectiva por los receptores opioides

Se usan para los dolores moderados – severos. Su representante principal es la morfina.

Receptores: mu – kappa – delta

 - Disminuye FC
- Disminuir e inducir depresión respiratoria
- Deprime reflejo de tos
- Disminuye secreción de hormonas, excepto la prolactina.

DIFERENCIA ENTRE DOLOR CASUAL Y DOLOR NEUROPÁTICO

RECEPTORES:

Opioides inhiben la liberación de neuropéptidos, así como bloquea la excitación de la neurona de

transmisión, al mismo tiempo disminuyen el AMPcíclico e hiperpolariza la membrana
CLASIFICACIÓN EN BASE A SU AFINIDAD A RECEPTORES:

Agonistas puros: No tienen acción sobre otros receptores, únicamente sobre receptores opioides.

- Morfina
- Codeína
- Meperidina
- Fentanilo
- Hidromorfona
 - Oxicodona
- Metadona

Agonistas parciales: Pueden ocupar otros receptores, esto no quiere decir que sean menos
potentes. Receptores mu, por eso es tan potente como analgésico.

- Buprenorfina

Agonistas – antagonistas: Pueden ser agonistas de un receptor o agonistas parciales o

antagonistas de otros receptores.

- Butorfanol
- Nalbufina
- Pentazocina
- Nalurfina

Clínicamente, no fueron muy eficaces, pero se siguen usando porque produce menos depresión
respiratoria.

Opioides atípicos: Agonistas parciales mu, pero no producen alivio al dolor por esto, sino porque
inhiben la recaptación de 5HT y noradrenalina a nivel central, haciendo que estas se
incrementándose, y se activa la vía inhibitoria descendente.

- Tramadolol.
- Tapentadol.

Antagonistas:

- Naloxona.
- Hidrocloruro de naloxona: Reducen la constipación o estreñimiento, no cruza barrera
hematoencefálica, por ende, se usa para la constipación producida por opioides.
- Naltrexona.
- Metilnaltrexona: no cruza barrera hematoencefálica, por ende, se usa para la constipación
producida por opioides.
- Nalmefeno (no está en Colombia, así que x).
Dextropropoxifeno no está en Colombia

Dihidrocodeína es para la tos, pq los opioides disminuyen el reflejo de la tos.

Cuando se comienza tratamiento con opioides se debe comenzar con la dosis más baja posible,
debido a que ellos inducen tolerancia. Por ende, debe hacerse una titulación, que consiste en
administrar la cantidad más mínima de dosis hasta que se produzca efecto terapéutico.

Levorfanol es el más potente. Meperidina es el menos potente, pero no es el menos eficaz. El más
potente por vía parenteral es Buprenorfina.
Metadona se usa para las adicciones.

EFECTOS DE LOS OPIOIDES UTILIZADOS EN CLÍNICA

Esos mismos efectos traen un riesgo, dependencia. (únicamente en tratamientos prolongados).

Mu: producen retención urinaria.

Kappa: estimulan la diurésis.
Cuando paciente está midriático, es de difícil pronóstico, probablemente muera.
EN CASO DE SOBREDOSIS O INTOXICACIÓN POR OPIODES:

Pacientes con sobredosis de heroína llega:

- Con depresión respiratoria.

- Miosis/midriasis.
- En coma.

Esta es la triada clásica, pero también puede:

 - Hipotensión.
- Convulsiones.

ANALGÉSICOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

Clasificación según su estructura química

SALICILATOS

- Acidoacetil salicílico
- Diflunisal
- Salicilato de lisina
- Salicilato de sodio
- Salicilato de metilo

DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO

Indoles acéticos:

- Indometacina: Aún está en el comercio, pero ya cada vez se consigue menos por la
intensidad de sus efectos adversos.
- Sulindac
- Acemetacina

Pirrolacético:

- Ketorolaco: Se usa para potencia analgésica. Presentación oral, parenteral y solución

oftálmica. Oral, se recomienda no usar por períodos largos para reducir efectos adversos
propios de AINE. 30mg VO o parenteral.
- Tolmetin.
Piranoacético:

- Etodolac.

Fenilacéticos o aril:

- Diclofenaco
- Aceclofenac
- Nepafenaco: Usado más que todo en oftalmología después de cx.

FENAMATOS:

- Ácido mefenámico.
- Meclofenamato.
- Ácido flufenámico
- Etofenamato IM: únicamente hay IM porque su presentación es una solución oleosa.

Están presentes en Colombia, el resto no.

DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIONICO

- Ibuprofeno: vida media corta, necesita administrarse cada 6 – 8 hr.

- Naproxeno: Se puede administrar 2 veces al día
- Ketoprofeno: Se puede administrar 2 veces al día
- Fenoprofeno
- Flurbiprofeno: solución oftálmica, nada más.
- Fenbufen
- Ácido tioprofénico

DERIVADOS DEL ÁCIDO ENÓLICO:

- Piroxicam
- Meloxicam
- Tenoxicam: No es muy usado en Colombia
- Lornoxicam

INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX2

- Celecoxib
- Etoricoxib

DERIVADOS DEL ÁCIDO NICOTÍNICO

- Clonixinato de lisina

No se usan

HETEROCÍCLICOS:

- Oxaprozin
PIRAZOLONAS:

- Dipirona
- Oxifenbutazona
- Azapropazona

DERIVADOS NO ÁCIDOS:

- Nimesulide – sulfoanilidas: Es muy bueno y eficaz, pero en muchos países no fue

aprobado, y donde fue aprobado, fue retirado del mercado por trastornos a nivel hepático
(hepatotoxicidad). La recomendación para usarlo es no usarlo por más de 7 días.
- Acetaminofén – paraminofenoles

Clasificación según su grado de selectividad por las isoenzimas COX

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX – 1:

- Ácidoacetil salicílico (dosis bajas)

INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA COX:

- ASA (dosis antiinflamatorias – dosis mayores).

- Ibuprofeno.
- Ketoprofeno.
- Naproxeno.
- Diclofenaco.

INHIBIDORES PREFERENCIALES DE LA COX – 2:

En dosis bajas, bloquean la COX2. En dosis altas, bloquean COX 1 Y 2

- Nimesulide.
- Meloxicam.
- Diclofenaco.
- Etodolaco.

INHIBIDORES ALTAMENTE SELECTIVOS DE LA COX 2:

Únicos AINES que no tienen efecto antiplaquetario

- Celecoxib.
- Etoricoxib.
No se recomienda más de 3 – 5 días de ketorolaco vía parenteral.
- Fluoroquinolonas
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:

- Analgésicos
- Antipiréticos
- Antiinflamatorios
- Antiagregantes plaquetarios (solos ASA)
Coanalgésicos: amitriptilina, por ejemplo.

Para poder tener efecto antipirético, cruza barrera hematoencefálica porque debe actuar en el
centro termorregulador, que se encuentra en el hipotálamo.
En caso de alteraciones renales: Antipirético – acetaminofén. Analgésico – opioide.
Antiinflamatorio – corticoide.
En riesgo gastrointestinal, primero se administra IBP y luego ibuprofeno.