GUID - 8 es-ES

Impreso el: sáb. oct. 21 2023, 02:29:57 p. m.
(EST) Estado: Oficial Vigente al 21-oct-2023 DocId: GUID-431F93A9-1FEC-42AE-8556-AA5B604B2E36_8_es-ES

Impreso por: Lorena Parra Fecha Oficial: Oficial desde 01-may-2021 Tipo de Documento: Capítulos Generales @2023 USPC
No Distribuir DOI Ref: wgq6g DOI: https://doi.org/10.31003/USPNF_M99860_08_02
1
á1151ñ FORMAS FARMACÉUTICAS

Cambio en la redacción:
CONSIDERACIONES GENERALES
Este capítulo proporciona descripciones generales y definiciones para productos farmacéuticos o formas farmacéuticas
comúnmente usados para administrar el fármaco (ingrediente farmacéutico activo; IFA). Asimismo, se analizan los principios
generales relacionados con la fabricación o preparación magistral de estas formas farmacéuticas. Se proporciona un glosario
como recurso para nomenclatura y debe usarse conjuntamente con las Nomenclature Guidelines (Guías de Nomenclatura).1
Una forma farmacéutica es una preparación farmacéutica que consta de uno o más fármacos y/o excipientes para facilitar la
dosificación, administración y liberación del contenido del medicamento o placebo en el paciente. El diseño, materiales,
fabricación y análisis de todas las formas farmacéuticas se enfocan en la calidad del medicamento. Un protocolo de análisis no
solo debe considerar las propiedades físicas, químicas, microbiológicas y biológicas de la forma farmacéutica, según
corresponda, sino también la vía de administración y el régimen de dosificación deseado. Dichas consideraciones están
organizadas por vía de administración y se encuentran detalladas en Medicamentos Inyectables y en Implantes (Parenterales)—
Pruebas de Calidad del Producto á1ñ, Medicamentos Orales—Pruebas de Calidad del Producto á2ñ, Medicamentos Tópicos y
Transdérmicos—Pruebas de Calidad del Producto á3ñ, Medicamentos para Mucosas—Pruebas de Calidad del Producto á4ñ,
Medicamentos Nasales y para Inhalación—Información General y Pruebas de Calidad del Producto á5ñ, y Productos Oftálmicos—
Pruebas de Calidad á771ñ.2 La organización de este capítulo de información general está centrada en los atributos de calidad de
cada forma farmacéutica particular, por lo general sin referencia específica a la vía de administración. A continuación, se
proporciona una lista de los ▲términos de formas▲ (USP 1-may-2021) farmacéuticas preferidos usados en títulos de artículos oficiales.
l
Además de los ▲términos de formas▲ (USP 1-may-2021) farmacéuticas preferidos, el Glosario contiene otros términos ▲de formas
usarse en los títulos de productos farmacéuticos nuevos.
• Aerosoles • Inyecciones
ia
farmacéuticas▲ (USP 1-may-2021) que han sido usados en títulos de artículos oficiales vigentes, pero que no son preferidos y no deben
Formas Farmacéuticas Oficiales Usadas en Títulos De Artículos Oficiales

• Enjuagues
fic
• Cápsulas • Insertos • Champús
• Cremas • Irrigaciones • Jabones
• Emulsiones • Líquidos • Soluciones
• Películas • Lociones • Espráis
• Espumas • Tabletas de Disolución Bucal • Tiras
• Gases • Ungüentos • Supositorios
• Geles • Pastas • Suspensiones
• Gránulos • Pellets • Sistemas
O
• Gomas • Píldoras • Tabletas

• Implantes • Polvos
Las pruebas para garantizar el cumplimiento con las normas de la USP para el desempeño de las formas farmacéuticas caen
dentro de una de las siguientes áreas.
Uniformidad de Dosis
(Ver también Uniformidad de Unidades de Dosificación á905ñ.) La uniformidad de la dosificación para un paciente o consumidor
requiere el control exacto de las variaciones en el contenido de fármaco de cada unidad de dosificación en toda la partida del
medicamento fabricado a escala industrial o del lote de producto farmacéutico preparado magistralmente. La uniformidad de
unidades de dosificación a menudo se demuestra empleando uno de los dos procedimientos siguientes: uniformidad de
contenido o variación de peso. El procedimiento para uniformidad de contenido requiere la valoración apropiada del contenido
de fármaco en unidades individuales, mientras que el de variación de peso emplea el peso de las unidades individuales para
estimar su contenido. La variación de peso puede ser utilizada cuando se presume que la distribución subyacente del fármaco
en la mezcla es uniforme y está bien controlada, como en el caso de las soluciones. En tales casos, el contenido de fármaco
puede estimarse adecuadamente mediante el peso neto. La uniformidad de contenido no se basa en la suposición de la
uniformidad de la mezcla y se puede aplicar en todos los casos. El éxito en el desarrollo y la fabricación de formas farmacéuticas
requiere de una evaluación cuidadosa del tamaño de partícula o de las gotitas del fármaco, de las técnicas de incorporación y
de las propiedades del excipiente.
Estabilidad
La estabilidad del producto farmacéutico implica la evaluación de la estabilidad química, de la estabilidad física y del
desempeño con el paso del tiempo. La estabilidad química del fármaco en la matriz de la forma farmacéutica debe respaldar
la asignación de la fecha de caducidad para las formas farmacéuticas preparadas comercialmente y de una fecha límite de uso
para una forma farmacéutica preparada magistralmente. Los procedimientos de prueba para potencia deben ser indicadores
1 NomenclatureGuidelines, http://www.usp.org/health-quality-safety/compendial-nomenclature.
2 Marshall
K, Foster TS, Carlin HS y Williams RL. Development of a compendial taxonomy and glossary for pharmaceutical dosage forms. Pharm Forum.
2003;29(5):1742–1752.
https://online.uspnf.com/uspnf/document/4_GUID-431F93A9-1FEC-42AE-8556-AA5B604B2E36_8_es-ES 1/26
Impreso el: sáb. oct. 21 2023, 02:29:57 p. m.(EST) Estado: Oficial Vigente al 21-oct-2023 DocId: GUID-431F93A9-1FEC-42AE-8556-AA5B604B2E36_8_es-ES
2
de la estabilidad (ver Validación de Procedimientos Farmacopeicos á1225ñ). Se deben cuantificar los productos de degradación.
Para el caso de sistemas dispersos o emulsificados, se debe tomar en cuenta el potencial de sedimentación o separación de los
componentes de la formulación. Cualquier cambio físico en la forma farmacéutica debe ser fácil de revertir (p. ej., agitando)
antes de dosificar o administrar. Para tabletas, cápsulas, suspensiones orales e implantes, los procedimientos de prueba de
liberación in vitro, tales como disolución y desintegración, ofrecen una medición de la uniformidad continua del desempeño
con el paso del tiempo (ver Disolución á711ñ, Desintegración á701ñ y Liberación de Fármacos á724ñ).
Biodisponibilidad
(Ver también Evaluación In Vivo e In Vitro de Formas Farmacéuticas á1088ñ y Evaluación del Desempeño e Intercambiabilidad de
Medicamentos Sólidos Orales - Biodisponibilidad, Bioequivalencia y Disolución á1090ñ.) La biodisponibilidad se ve afectada por
diversos factores tales como el método de fabricación o de preparación magistral, el tamaño de partícula, la forma cristalina
(polimorfismo) del fármaco, las propiedades de los excipientes usados para formular la forma farmacéutica y los cambios físicos a
medida que envejece el medicamento. Garantizar la uniformidad de la biodisponibilidad con el paso del tiempo
(bioequivalencia) requiere una atención extrema en todos los aspectos de producción (o preparación magistral) y del análisis
de la forma farmacéutica. Con la justificación adecuada, se pueden usar pruebas de liberación in vitro (p. ej., desintegración y
disolución) como reemplazo para demostrar la disponibilidad uniforme del fármaco a partir de la dosis formulada.
Perfil de Liberación de Fármacos

Se reconocen dos categorías principales de liberación de fármacos: liberación inmediata y liberación modificada.
Se presenta una “liberación inmediata” cuando no se ha modificado intencionalmente el perfil de liberación del fármaco.
Por ejemplo, las cápsulas y las tabletas se consideran de liberación inmediata, incluso si se ha usado un agente desintegrante o
l
un lubricante.
Se usa el término “liberación modificada” cuando la velocidad y/o el tiempo de liberación del fármaco se han modificado
de artículos oficiales.
ia
en comparación con lo que se debería observar o anticipar para un producto de liberación inmediata. Se reconocen dos perfiles
de liberación modificada: liberación retardada y liberación prolongada. No se usa el término “liberación modificada” en títulos
Se usa el término “liberación retardada” cuando intencionalmente se formula una forma farmacéutica para lograr retardar
la liberación del fármaco durante cierto periodo después de la administración inicial. Para productos de uso oral, también se
fic
usan las expresiones “con recubrimiento entérico” o “gastrorresistente” cuando se previene la liberación del fármaco en el
entorno gástrico, pero se promueve en el medio intestinal. Sin embargo, se usa el término “liberación retardada” en títulos de
artículos oficiales.
Se usa el término “liberación prolongada” cuando intencionalmente se formula una forma farmacéutica para lograr prolongar
la liberación del fármaco, en comparación con lo que se observa o anticipa para una forma farmacéutica de liberación inmediata.
Las expresiones como “liberación extendida”, “acción repetida”, “liberación controlada”, “acción prolongada” y “liberación
sostenida” también se usan para describir estas formas farmacéuticas. Sin embargo, se usa el término “liberación prolongada”
O
en títulos de artículos oficiales.

Se deben consultar las Nomenclature Guidelines (Guías de Nomenclatura)1 para obtener información sobre las convenciones
de nomenclatura para productos que contienen un solo fármaco o para productos que contienen una combinación de más de
un fármaco que presente una combinación de perfiles de liberación, como liberación inmediata y liberación prolongada,
liberación inmediata y liberación retardada, o liberación prolongada y liberación retardada.
Fabricación
Aunque las instrucciones detalladas sobre fabricación de cualquiera de estas formas farmacéuticas están más allá del alcance
de este capítulo de información general, se han incluido principios generales de fabricación.3 Se puede encontrar información
pertinente a las preparaciones magistrales extemporáneas de formas farmacéuticas en Preparación Magistral—Preparaciones No
Estériles á795ñ y en Preparación Magistral—Preparaciones Estériles á797ñ.
Vía de Administración
Las vías de administración primarias de formas farmacéuticas se pueden definir como parenteral (ver á1ñ), gastrointestinal
(ver á2ñ), tópica (ver á3ñ), por mucosa (ver á4ñ) y por inhalación (ver á5ñ). Cada una de ellas cuenta con sus propias subcategorías
necesarias. Por lo general, muchas de las pruebas usadas para asegurar la calidad se aplican a todas las vías de administración;
sin embargo, algunas pruebas son específicas para ciertas vías. Por ejemplo, los productos destinados a inyecciones se deben
evaluar usando Pruebas de Esterilidad á71ñ, Prueba de Endotoxinas Bacterianas á85ñ o Prueba de Pirógenos á151ñ, y el proceso de
fabricación (y la técnica de esterilización) empleado para parenterales (por inyección) debe asegurar el cumplimiento de dichas
pruebas. Algunas formas farmacéuticas pueden requerir pruebas para la determinación de partículas, dependiendo de la vía de
administración (p. ej., por inyección, ver Partículas en Inyectables á788ñ, por mucosa, ver Partículas en Soluciones Oftálmicas á789ñ
▲
o por inhalación, ver á5ñ▲ (USP 1-may-2021)). Asimismo, para las formas farmacéuticas destinadas a la administración por inhalación,
se debe monitorear el tamaño de partícula y el patrón de rocío (para inhaladores de dosis fija o inhaladores de polvo seco) y el
tamaño de gotitas (para atomizadores nasales). Se puede encontrar información adicional relacionada con las vías de
administración y las pruebas sugeridas en el Diagrama de Capítulos, Diagramas 4a, 4b, 5, 6, 7, 8, 10a, 10b y 13.
Un proceso de fabricación y régimen de pruebas adecuados ayudan a asegurar que una forma farmacéutica pueda cumplir
con los atributos de calidad apropiados para la vía de administración prevista.
3 Los términos “fabricación” y “preparación” se usan intercambiablemente en este capítulo general.
3
Envasado y Almacenamiento
Se determina un envasado adecuado para cada producto. Para obtener más información sobre el cumplimiento de los
requisitos de envasado listados en el etiquetado individual, consultar Requisitos de Envasado y Almacenamiento á659ñ, Envases—
Pruebas de Desempeño á671ñ y Buenas Prácticas de Reenvasado á1178ñ. El etiquetado del producto debe especificar requisitos de
almacenamiento que describan las condiciones ambientales, limitaciones y restricciones. Por ejemplo, la exposición a
temperaturas excesivas, humedad y luz puede afectar la capacidad del sistema de envase para proteger el producto.
Declaraciones en el Etiquetado
Algunas formas farmacéuticas o artículos presentan declaraciones obligatorias en el etiquetado, las cuales se listan en el Code
of Federal Regulations (Código de Reglamentos Federales o CFR) (p. ej., Título 21 del CFR §201.320 y Título 21 del CFR §369.21).
Se debe consultar el texto del Título 21 del CFR para determinar las recomendaciones vigentes.
PRUEBAS GENERALES DE CALIDAD DE PRODUCTOS
La guía Q6A de la International Council for Harmonisation (ICH, por sus siglas en inglés) (disponible en www.ich.org)
recomienda especificaciones (lista de pruebas, referencias a procedimientos analíticos y criterios de aceptación) para asegurar
que los productos farmacéuticos sean seguros y efectivos al momento de la liberación y durante su vida útil. Las pruebas que
se aplican universalmente para asegurar la seguridad, eficacia, contenido, calidad y pureza incluyen: descripción, identificación,
l
valoración e impurezas.
ia
Descripción
La sección Definición (ver Advertencias y Requisitos Generales, 4.10 Monografías) en las monografías USP describe el
medicamento y especifica el intervalo de contenido valorado aceptable de los fármacos presentes en la forma farmacéutica.
Para ciertos productos, la Definición incluye información adicional relevante, tal como la presencia o ausencia de otros
fic
componentes, excipientes o adyuvantes y declaraciones de advertencia sobre toxicidad y estabilidad. Aunque las propuestas
reglamentarias incluyen información sobre apariencia para facilitar la identificación (p. ej., descripción cualitativa del tamaño,
la forma, el color, etc.), normalmente no es una parte requerida de las monografías de la USP. Esta información es específica
del medicamento.
Identificación
O
Las pruebas de identificación se discuten en las Advertencias y Requisitos Generales, 5.40 Identificación. Las pruebas de
identificación deben establecer la identidad de los fármacos presentes en el producto farmacéutico y deben distinguir entre
compuestos con estructuras estrechamente relacionadas que pudieran estar presentes. Las pruebas de identificación deben ser
específicas para los fármacos. Por ejemplo, el espectro de absorción en el infrarrojo se usa a menudo (ver Espectroscopía en el
Infrarrojo Medio á854ñ y Pruebas Espectroscópicas de Identificación á197ñ). Si no es posible obtener un espectro infrarrojo adecuado,
se pueden usar otros métodos analíticos. Los métodos de espectrofotometría en el Infrarrojo Cercano (NIR, por sus siglas en
inglés) o Raman también podrían ser aceptables como método único de identificación de la formulación del producto
farmacéutico (ver Espectroscopía en el Infrarrojo Cercano—Teoría y Práctica á1856ñ y Espectroscopía Raman—Teoría y Práctica
á1858ñ). La identificación mediante un tiempo de retención cromatográfico a partir de un solo procedimiento no se considera
específica. Puede resultar aceptable el uso de tiempos de retención procedentes de dos procedimientos cromatográficos para
los que la separación se basa en diferentes principios o una combinación de pruebas en un solo procedimiento (ver Cromatografía
á621ñ y Prueba de Identificación por Cromatografía en Capa Delgada á201ñ).
Valoración
Se debe usar una prueba específica e indicadora de la estabilidad para determinar la concentración (contenido de fármaco)
en el producto farmacéutico. Algunos ejemplos de estos procedimientos son los capítulos Antibióticos—Valoraciones
Microbiológicas á81ñ, á621ñ o Valoración de Esteroides á351ñ. Para los casos en los que se justifica el uso de una valoración no
específica (p. ej., Volumetría á541ñ), se deben usar otros procedimientos analíticos suplementarios para lograr la especificidad.
Cuando exista evidencia de interferencia de los excipientes en una valoración no específica, se debe usar un procedimiento con
especificidad comprobada.
Impurezas
El fármaco y los excipientes usados en la fabricación del producto farmacéutico pueden presentar impurezas del proceso,
subproductos sintéticos y demás impurezas orgánicas e inorgánicas. Dichas impurezas se evalúan mediante las pruebas
contenidas en las monografías del fármaco y de los excipientes. Resulta necesario monitorear las impurezas resultantes de la
degradación del fármaco o del proceso de fabricación del producto farmacéutico. El capítulo Disolventes Residuales á467ñ se
aplica a todos los productos, siempre que sea pertinente.
▲
El capítulo Impurezas Elementales—Límites á232ñ se aplica a todos los productos, siempre que sea pertinente.▲ (USP 1-may-2021)
4
Además de las pruebas universales citadas anteriormente, se pueden considerar las siguientes pruebas para cada caso
específico.
Propiedades Fisicoquímicas
Los ejemplos incluyen pH á791ñ, Viscosidad—Métodos Capilares á911ñ o Viscosidad—Métodos Rotatorios á912ñ y Peso Específico
á841ñ.
Tamaño de Partícula
En el caso de algunas formas farmacéuticas, el tamaño de partícula puede tener un efecto significativo sobre las velocidades
de disolución, la biodisponibilidad, el resultado terapéutico y la estabilidad. Se pueden usar procedimientos tales como los
descritos en Medicamentos Nasales y para Inhalación: Pruebas de Calidad de Desempeño de Aerosoles, Atomizadores y Polvos
á601ñ y en Estimación de la Distribución del Tamaño de Partícula por Tamizado Analítico á786ñ.
Uniformidad de Unidades de Dosificación

Ver la discusión sobre Uniformidad de Dosis en la sección de Consideraciones Generales.
Contenido de Agua
Cuando resulta apropiado, se incluye una prueba de determinación de agua (ver Determinación de Agua á921ñ).
l
Límites Microbiológicos
ia
El tipo de prueba(s) microbiológica(s) y los criterios de aceptación se basan en la naturaleza del medicamento no estéril, el
método de fabricación y la vía de administración (ver Examen Microbiológico de Productos no Estériles: Pruebas de Recuento
Microbiano á61ñ, Examen Microbiológico de Productos no Estériles: Pruebas de Microorganismos Específicos á62ñ y Examen
Microbiológico de Productos No Estériles: Criterios de Aceptación para Preparaciones Farmacéuticas y Sustancias de Uso Farmacéutico
fic
á1111ñ).
Contenido de Conservante Antimicrobiano

Se deben establecer criterios de aceptación para el contenido de conservantes en productos multidosis, los cuales se basan
en los niveles de conservantes antimicrobianos necesarios para mantener la calidad microbiológica del producto en todas las
etapas durante su uso y vida útil propuestos (ver Pruebas de Eficacia Antimicrobiana á51ñ).
O
Contenido de Antioxidantes
Si el producto farmacéutico contiene antioxidantes, se deben realizar pruebas para determinar su contenido a fin de mantener
la calidad del producto en todas las etapas durante su uso y vida útil propuestos.
Esterilidad
Dependiendo de la vía de administración, (p. ej., preparaciones oftálmicas, implantes, preparaciones acuosas para inhalación
oral e inyecciones) la esterilidad del producto se demuestra cuando resulte apropiado (ver el capítulo á71ñ).
Disolución
Las formas farmacéuticas tales como tabletas, cápsulas, suspensiones, gránulos para suspensiones, implantes, sistemas
transdérmicos de liberación de fármacos (STD) y gomas de mascar medicadas normalmente incluyen una prueba para medir
la liberación de los fármacos a partir del producto farmacéutico. Las mediciones a un solo tiempo a menudo se usan para formas
farmacéuticas de liberación inmediata. Para formas farmacéuticas de liberación modificada se establecen condiciones de
prueba y procedimientos de muestreo apropiados, según sea necesario, (ver los capítulos á711ñ y á724ñ). En algunos casos, las
pruebas de disolución se pueden reemplazar con una prueba de desintegración (ver el capítulo á701ñ).
Fuerza de Ruptura y Friabilidad

Estos parámetros se evalúan como controles durante el proceso. Los criterios de aceptación dependen del envasado, cadena
de aprovisionamiento y uso previsto (ver Friabilidad de las Tabletas á1216ñ y Fuerza de Ruptura de las Tabletas á1217ñ).
5
Sustancias Lixiviables
Cuando existe evidencia de que las sustancias lixiviables de los sistemas de envase–cierre (p. ej., los tapones de goma, el
recubrimiento interno de la tapa o los frascos de plástico) tienen un impacto sobre la seguridad o eficacia del producto
farmacéutico, se incluye una prueba para evaluar la presencia de dichas sustancias.
Otras Pruebas
Dependiendo del tipo y composición de la forma farmacéutica, pueden ser necesarias otras pruebas, por ejemplo, contenido
de alcohol, redispersabilidad, distribución del tamaño de partículas, propiedades reológicas, tiempo de reconstitución,
endotoxinas/pirógenos, partículas, pruebas de funcionalidad de sistemas de administración, uniformidad de dosis liberada,
viscosidad y osmolaridad.
FORMAS FARMACÉUTICAS
Aerosoles
Los aerosoles son formas farmacéuticas envasadas a presión que contienen agentes terapéuticos y ▲propelentes▲ (USP 1-may-2021)
que se liberan al accionar un sistema de válvula apropiado. Al momento de accionar el sistema de válvula, el fármaco es liberado
como una nube de partículas finas o gotitas. Al accionar la válvula de dosis fija se libera únicamente 1 dosis de la preparación.
l
En el caso de productos tópicos, y dependiendo de la naturaleza del fármaco y de las condiciones que se estén tratando, el
accionamiento de la válvula puede resultar en una liberación fija de una cantidad controlada de formulación o la liberación
continua mientras la válvula esté siendo presionada.
ia
La forma farmacéutica aerosol se refiere únicamente a aquellos productos envasados a presión que liberan una nube de finas
partículas o gotitas al activarlos (ver el Glosario). Los demás productos que producen dispersiones de gotitas o partículas finas
se tratan en las secciones subsiguientes (p. ej., ▲Espráis y Polvos▲ (USP 1-may-2021)).
fic
COMPONENTES TÍPICOS
Los componentes ▲principales▲ (USP 1-may-2021) típicos de los aerosoles son: la formulación que contiene uno o más fármacos
y ▲propelentes,▲ (USP 1-may-2021) el envase, la válvula y el disparador. Cada componente desempeña un papel para la determinación
de las diversas características de la nube emitida, por ejemplo, la distribución del tamaño de partícula o de las gotitas,
uniformidad de administración del agente terapéutico, la velocidad de liberación y la velocidad y geometría de la nube. La
válvula dosificadora y el disparador actúan en tándem para generar la nube de gotitas o partículas. La válvula dosificadora
O
administra un volumen exacto de la formulación líquida presurizada desde el envase. El disparador dirige el volumen medido
a un pequeño orificio que se abre a la atmósfera. Al momento del accionamiento, la formulación es empujada a través del
orificio, formando una nube fina de ▲gotitas/▲ (USP 1-may-2021)partículas que se dirige hacia el sitio de administración.
Las preparaciones en aerosol pueden consistir en una formulación de dos fases (gas y líquido) o de tres fases (gas, líquido y
sólido o líquido). La formulación de dos fases consta de fármacos disueltos en propelente licuado. Se pueden agregar
codisolventes, tales como alcohol, para mejorar la solubilidad de los fármacos. Los sistemas de aerosoles para inhalación y nasales
de tres fases constan de fármacos suspendidos en propelentes, codisolventes y, posiblemente, otros excipientes adecuados. La
suspensión o emulsión del fármaco finamente dividido a menudo se dispersa en el líquido propelente con ayuda de agentes
tensoactivos biocompatibles adecuados u otros excipientes.
Los propelentes para formulaciones en aerosol a menudo tienen hidrofluorocarburos o hidrocarburos de bajo peso molecular
que están en forma líquida cuando se introducen en el envase, presentan una presión de vapor adecuada a temperatura
ambiente y son biocompatibles y no irritantes. Los gases comprimidos no ofrecen una presión constante con el uso y, a menudo,
no se utilizan como propelentes.
Los envases metálicos pueden tolerar la presión de vapor producida por el propelente. Se puede agregar un exceso de
formulación al envase para asegurar la administración exacta del número total de dosis declaradas. El envase y el cierre deben
ser capaces de tolerar las presiones anticipadas en condiciones de uso normales y cuando el sistema se exponga a temperaturas
elevadas.
TIPOS DE FORMAS FARMACÉUTICAS EN AEROSOL

Los aerosoles se pueden administrar mediante diversas vías. El envase, el disparador y la válvula dosificadora, así como la
formulación, están diseñadas para el sitio de administración específico.
Los aerosoles para inhalación, comúnmente conocidos como inhaladores de dosis fija (MDI, por sus siglas en inglés), están
destinados para producir partículas finas o gotitas para inhalación a través de la boca y para depositarse en el árbol pulmonar.
El diseño del sistema de administración tiene como propósito liberar una masa medida y de calidad apropiada de la sustancia
activa con cada accionamiento.
Los aerosoles nasales, comúnmente conocidos como MDI nasales, producen partículas finas o gotitas para administración a
través del vestíbulo nasal y para depositarse en la cavidad nasal. Cada accionamiento de la válvula libera una masa medida de
fármaco con las características de calidad apropiadas.
Los aerosoles linguales están destinados a producir partículas finas o gotitas para depositarse en la superficie de la lengua. El
diseño del sistema de administración permite liberar 1 dosis con cada accionamiento.
Los aerosoles tópicos producen partículas finas o gotitas para su aplicación sobre la piel.
6
ETIQUETADO PARA USO APROPIADO

Referirse al Título 21 del CFR §201.320 y al Título 21 del CFR §369.21.
Cápsulas
Las cápsulas son formas farmacéuticas sólidas en las que el fármaco y/o los excipientes están contenidos dentro de un
receptáculo o cubierta soluble o recubren la cubierta de la cápsula. Las cubiertas pueden estar compuestas por dos piezas (un
cuerpo y una tapa) o por una sola pieza. A menudo, se hace referencia a las cápsulas de dos piezas con el nombre de cápsulas
de cubierta dura, mientras que las cápsulas de una sola pieza reciben el nombre de cápsulas de cubierta blanda. Aunque
imprecisa, esta distinción entre cápsulas de dos y de una pieza refleja los diferentes niveles de plastificantes en las dos
composiciones, así como el hecho de que las cápsulas de una pieza generalmente son más flexibles que las cápsulas de dos
piezas.
Las cubiertas de las cápsulas por lo general se fabrican con gelatina. Sin embargo, también se pueden fabricar con polímeros
de celulosa ▲(p. ej., hipromelosa)▲ (USP 1-may-2021) u otro material adecuado. La mayoría de las cápsulas están diseñadas para
administración oral. Cuando no se ha modificado intencionalmente la velocidad de liberación del fármaco, las cápsulas reciben
el nombre de cápsulas de liberación inmediata.
CÁPSULAS DE DOS PIEZAS O DE CUBIERTA DURA

Las cápsulas de dos piezas consisten en dos piezas telescópicas, un cuerpo y una tapa, en un intervalo de tamaños
estandarizados.
l
CÁPSULAS DE UNA PIEZA O DE CUBIERTA BLANDA
ia
Las cápsulas de una pieza generalmente se usan para administrar un fármaco en forma de solución o suspensión. Las
formulaciones líquidas colocadas en las cápsulas de una pieza pueden ofrecer ventajas en comparación con las cápsulas con
contenido seco y las tabletas en lo que respecta a lograr la uniformidad de contenido de fármacos potentes o la disolución
aceptable de fármacos con poca solubilidad en agua. Debido a que el contacto entre la pared de la cubierta y su contenido
líquido es más íntimo que en las cápsulas con contenido seco, la probabilidad de que ocurran interacciones no deseadas es más
fic
alta (incluyendo el entrecruzamiento con la gelatina y la formación de película).
CÁPSULAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA

La liberación de fármacos a partir de las cápsulas se puede modificar de varias maneras. Dos categorías para formulaciones
de cápsulas de liberación modificada están reconocidas por la USP.
Cápsulas de liberación retardada: En ocasiones, las cápsulas se formulan para incluir gránulos con recubrimiento entérico
para proteger los fármacos ácido-lábiles del entorno gástrico o para evitar eventos adversos, tales como irritación. Las cápsulas
O
con múltiples partículas con recubrimiento entérico pueden reducir la variabilidad en la biodisponibilidad asociada con los
tiempos de vaciado gástrico para partículas más grandes (p. ej., tabletas) y puede minimizar la probabilidad de falla terapéutica
cuando se presentan defectos en el recubrimiento durante la fabricación. Como alternativa, se puede aplicar un recubrimiento a
la cubierta de la cápsula para conseguir la liberación retardada del contenido.
Cápsulas de liberación prolongada: Las cápsulas de liberación prolongada se formulan de tal manera que el fármaco
contenido esté disponible durante un periodo prolongado después de la ingestión. Los requisitos de disolución (ver el capítulo
á711ñ) por lo general se especifican en la monografía individual.
Los métodos para modificar la liberación del fármaco a partir de las cápsulas incluyen recubrir las cubiertas de las cápsulas
llenas o el contenido de las cápsulas en el caso de las cápsulas con contenido seco.
PREPARACIÓN
Cápsulas de dos piezas: Las cápsulas de gelatina de dos piezas, por lo general, se fabrican a partir de mezclas de gelatinas con
una fuerza de gel relativamente alta, a fin de optimizar la claridad y dureza de la cubierta, o a partir de hipromelosa. Asimismo,
pueden contener colorantes tales como los pigmentos de Medicamentos y Cosméticos (D&C, por sus siglas en inglés) y de
Alimentos, Medicamentos y Cosméticos (FD&C, por sus siglas en inglés)4 o diversos pigmentos, agentes opacificantes como
dióxido de titanio, agentes dispersantes, plastificantes y conservantes. Las cubiertas de las cápsulas de gelatina normalmente
contienen entre 12% y 16% de agua.
Las cubiertas se fabrican en un conjunto de operaciones y posteriormente se llenan en un proceso de fabricación distinto.
Las cubiertas de las cápsulas de dos piezas se fabrican mediante un proceso que consiste en la inmersión de punzones moldeados
en soluciones de gelatina o hipromelosa y posteriores etapas de secado, cortado y ensamblado.
4 En 1960 el Congreso de los EE. UU. promulgó Enmiendas para Aditivos Colorantes (Color Additive Amendments), en las que requiere a la FDA la
regulación de colorantes, pigmentos y demás agentes colorantes en alimentos, medicamentos y cosméticos de manera independiente a los aditivos
alimenticios. Por ley, los aditivos colorantes se consideran inseguros a menos que se usen de conformidad con las reglamentaciones de la FDA. La ley
ofrece un marco de trabajo para la inclusión y certificación de aditivos colorantes. Ver la FDCA §721; ver las reglamentaciones de la FDA en el Título
21 del CFR Parte 70. Los colorantes también deben incluirse en las reglamentaciones de la FDA pertinentes para usos específicos; la lista de aditivos
colorantes para medicamentos que están exentos del requisito de certificación está publicada en el Título 21 del CFR Parte 73, Subparte B. Asimismo, la
FDA lleva a cabo un programa de certificación para partidas de aditivos colorantes que requieren certificación antes de su venta; ver el Título 21 del CFR
Parte 74 (Subparte B referente a medicamentos). Las reglamentaciones relacionadas con los procedimientos de certificación, las especificaciones
generales y el listado de colorantes con certificación provisional se encuentran en el Título 21 del CFR Parte 80. La FDA mantiene un sitio web para
aditivos colorantes con enlaces a diversos recursos legales y reglamentarios en: http://www.fda.gov; buscar por título de documento.
7
Las formulaciones en polvo para cápsulas de gelatina de dos piezas por lo general están compuestas por el fármaco y al
menos un excipiente. Tanto la formulación como el método de llenado pueden afectar la liberación del fármaco. En la operación
de llenado, el cuerpo y la tapa de la cubierta son separadas antes del llenado. Después de la operación de llenado, la maquinaria
reensambla el cuerpo con la tapa y asegura el cierre satisfactorio de la cápsula aplicando una fuerza adecuada sobre las dos
piezas. Las cápsulas ensambladas se pueden sellar después del llenado usando una banda sobre la unión del cuerpo y la tapa
o empleando una junta de sujeción diseñada entre la tapa y el cuerpo. En la práctica de la preparación magistral de
prescripciones, las cápsulas de dos piezas se pueden llenar a mano. Esto permite al prescriptor seleccionar un solo fármaco o
una combinación de fármacos al nivel de dosis exacto que se considera mejor para cada paciente.
Cápsulas de una pieza: Las cápsulas de una sola pieza se fabrican, llenan y sellan en un solo proceso usando la misma
máquina, y se encuentran disponibles en una amplia variedad de tamaños, formas y colores. El tipo de cápsula de una pieza
más común es el que se produce usando un proceso de matrices rotativas, el cual produce una cápsula con costura. Las cubiertas
de gelatina blanda son un poco más gruesas que las de las cápsulas de dos piezas y pueden plastificarse mediante el agregado
de polioles, tales como glicerina, sorbitol u otro material adecuado. La relación entre plastificante y gelatina se puede modificar
para cambiar la flexibilidad de la cubierta, dependiendo de la naturaleza del material de llenado, el uso al que la cápsula está
destinado o las condiciones ambientales.
En la mayoría de los casos, las cápsulas de una pieza se llenan con líquidos. Por lo general, los fármacos se disuelven o
suspenden en un vehículo líquido. Tradicionalmente, se empleaban vehículos oleosos, por ejemplo, aceite vegetal. Sin embargo,
en la actualidad resultan más comunes los vehículos líquidos no acuosos miscibles en agua, como los polietilenglicoles de bajo
peso molecular. Es posible seleccionar las propiedades fisicoquímicas del vehículo a fin de asegurar la estabilidad del fármaco y
para influenciar el perfil de liberación a partir de la cubierta de la cápsula.
Cremas
l
(Ver Emulsiones.)
ia
Emulsiones
Una emulsión es un sistema coloidal disperso que consiste en dos fases líquidas inmiscibles, generalmente estabilizadas con
uno o más agentes adecuados.
Normalmente, las emulsiones farmacéuticas se preparan a partir de líquidos acuosos y orgánicos (aceites) inmiscibles. En una
fic
emulsión pueden existir sistemas multifases complejos. Que la fase acuosa o la orgánica sea la fase dispersa depende de los
volúmenes de las dos fases, del emulsionante elegido y del método de preparación. Cuando una fase oleosa está dispersa en
una fase acuosa, la emulsión se denomina emulsión de aceite en agua (O/W, por sus siglas en inglés) y la fase acuosa se denomina
fase continua. Cuando la fase acuosa está dispersa en la fase oleosa, la emulsión se denomina emulsión de agua en aceite (W/
O, por sus siglas en inglés). Normalmente, el tamaño de las gotas de las fases dispersas de las emulsiones varía entre 0,1 y 100
µm. Las emulsiones son opacas, mientras que las microemulsiones son normalmente transparentes o translúcidas. Las
microemulsiones tienen fases dispersas de menos de 0,1 µm.
O
Las emulsiones pueden presentar tres tipos de inestabilidad: floculación, cremado y coalescencia. La floculación describe el
proceso mediante el cual la fase dispersa sale de la suspensión en forma de escamas. La coalescencia es otra forma de
inestabilidad—pequeñas gotitas contenidas en los medios se combinan continuamente para formar gotitas de mayor tamaño
progresivamente. Las emulsiones también pueden experimentar un cremado, cuando una de las fases emigra a la parte superior
(o inferior, dependiendo de las densidades relativas de las dos fases) de la emulsión. Para evitar la floculación, el cremado y la
coalescencia de las emulsiones, los fabricantes suelen agregar agentes tensoactivos, agentes modificadores del pH o agentes
emulsionantes para aumentar la estabilidad de las emulsiones de modo que la emulsión no cambie significativamente con el
paso del tiempo.
Las emulsiones se usan ampliamente como formas farmacéuticas. Las emulsiones orales se preparan para mejorar el sabor,
la solubilidad, la estabilidad o la biodisponibilidad. Las emulsiones para administración tópica se denominan cremas, lociones y
a veces ungüentos. Las emulsiones parenterales se usan para anestésicos y nutrición parenteral, y para administración de
medicamentos con poca solubilidad en agua.
CREMAS
Las cremas son formas farmacéuticas en emulsión semisólida. A menudo contienen más de 20% de agua y sustancias volátiles
y/o por lo general contienen menos de 50% de hidrocarburos, ceras o polioles como vehículos para el fármaco. Las cremas,
por lo general, están destinadas a la aplicación externa sobre la piel o las membranas mucosas. Las cremas tienen una
consistencia relativamente suave y untable, y se pueden formular como una emulsión de agua en aceite (p. ej., Crema Fría o
Crema Grasa tal como se cita en la Farmacopea Europea) o como una emulsión de aceite en agua (p. ej., la Crema de Valerato
de Betametasona). Las cremas, por lo general, se describen como no lavables o lavables, lo que refleja el hecho de que una
emulsión con una fase externa acuosa continua es más fácil de eliminar que una con fase externa no acuosa (emulsión de agua
en aceite).
LOCIONES
Las lociones son formas farmacéuticas líquidas emulsificadas destinadas a la aplicación externa sobre la piel. Algunas
suspensiones tópicas, tales como la loción de calamina, han sido denominadas históricamente como lociones; sin embargo,
dicha nomenclatura no es la preferida en la actualidad. Las lociones comparten una gran cantidad de características con las
cremas. El factor de distinción se basa en que las lociones son más fluidas que semisólidas y, por lo tanto, se pueden verter.
Debido a su carácter fluido, las lociones son más fáciles de aplicar en superficies extensas de la piel que las preparaciones
semisólidas. Las lociones pueden contener agentes antimicrobianos como conservantes.
8
EMULSIONES INYECTABLES
Las emulsiones inyectables son formas farmacéuticas líquidas estériles de fármacos disueltos o dispersos en un medio de
emulsión adecuado. Las emulsiones inyectables se usan para la administración parenteral de medicamentos con poca solubilidad
en agua.
UNGÜENTOS
Los ungüentos a veces son formas farmacéuticas en emulsiones semisólidas (ver Formas Farmacéuticas, Ungüentos).
PREPARACIÓN
▲
▲ (USP 1-may-2021)
Cremas: Las cremas se pueden formular a partir de una variedad de aceites minerales y vegetales, y de alcoholes grasos, ácidos
grasos y ésteres grasos. Los agentes emulsificantes incluyen agentes tensoactivos no iónicos, detergentes y jabones. Los jabones,
por lo general, se forman in situ durante la preparación de las cremas, a partir de un ácido graso en fase oleosa que se hidroliza
con una base disuelta en la fase acuosa.
La preparación a menudo implica la separación de los componentes de la fórmula en dos porciones: lipídica y acuosa. La
porción lipídica contiene todos los componentes insolubles en agua, mientras que la porción acuosa contiene los componentes
solubles en agua. Ambas fases se calientan a una temperatura por encima del punto de fusión del componente con el punto
de fusión más alto. Posteriormente, las fases se mezclan y se sigue mezclando hasta que la mezcla alcance la temperatura
ambiente o hasta que solidifique. Por lo general, el mezclado continúa durante el proceso de enfriamiento para promover la
uniformidad. Tradicionalmente, la fase acuosa se agrega a la fase lipídica, aunque se han obtenido resultados comparables
usando el procedimiento inverso. Se puede emplear homogeneización de alta velocidad para reducir el tamaño de partícula o
l
de las gotitas y para mejorar la estabilidad física de la forma farmacéutica resultante.
ia
Los fármacos se pueden agregar a la fase en la que son solubles al inicio del proceso de fabricación o se pueden agregar
después de preparar la crema mediante un proceso de dispersión adecuado tal como levigación o molienda con un molino de
rodillo. Las cremas, por lo general, requieren la adición de conservantes, a menos que se trate de una formulación magistral
preparada inmediatamente antes de su uso y estén destinadas para su consumo en un periodo relativamente corto.
Lociones: Las lociones, por lo general, se preparan disolviendo o dispersando el fármaco en la fase más apropiada (aceite o
agua), agregando el emulsionante o agente de suspensión apropiado y mezclando las fases oleosa y acuosa para formar una
fic
emulsión fluida uniforme.
Emulsiones inyectables: El capítulo á1ñ proporciona una guía sobre preparaciones estériles. Las emulsiones destinadas a su
administración parenteral pueden formularse usando los mismos principios que las cremas y las lociones. La formulación debe
diseñarse para que su administración sea fácil. El tamaño de partícula de la fase dispersa puede variar dependiendo de la vía de
administración. Por ejemplo, las emulsiones destinadas a su administración intravenosa deben cumplir con Distribución del
Tamaño de Glóbulos en Emulsiones Inyectables de Lípidos á729ñ. El procedimiento que asegure la esterilidad se debe validar por
llenado con medios. Por lo general, no se usan conservantes en emulsiones inyectables.
O
Ungüentos: (Ver Formas Farmacéuticas, Ungüentos.)
Películas
Las películas son láminas finas que se colocan en la cavidad oral. Contienen una o más capas. Las capas pueden o no contener
el fármaco. Normalmente, estas láminas finas se forman mediante fundición o extrusión que resulta en la dispersión de los
componentes por toda la película. Las películas se clasifican según su lugar de aplicación. Las “películas orales” se pueden
formular para que liberen la medicación en la boca, como los productos de higiene oral, o en el tracto gastrointestinal donde
se absorbe. Las “películas bucales” y las “películas sublinguales” están formuladas para facilitar la absorción a través de la
membrana proximal de las mucosas evitando el primer paso del metabolismo o su degradación en el tracto gastrointestinal y
proporcionando un rápido comienzo de la acción.
Las películas se pueden formular con polímeros comestibles, tales como pululano o con polímeros solubles en agua, tales
como celulosa modificada, gomas comestibles y copolímeros. La velocidad de disolución de la película se controla para facilitar
la incorporación de la medicación a la saliva o su absorción por la mucosa proximal. Estas películas deben ser lo suficientemente
firmes para mantener su integridad durante la fabricación y el envasado, y durante la manipulación por parte del paciente.
Debido a su rápida disolución, el sabor y la sensación en la boca son consideraciones importantes.
Espumas
Las espumas son dispersiones de gas en una fase continua líquida o sólida en donde el líquido o sólido contiene el fármaco y
excipientes adecuados. Los excipientes típicos destinados para formas farmacéuticas en espuma incluyen agentes tensoactivos
para asegurar la distribución del gas/propelente en la formulación, en los vehículos acuosos o no acuosos y en los propelentes
(para sistemas presurizados). Las espumas se producen mecánicamente o mediante la interacción del gas propelente y la
formulación a presión. Las espumas que se administran desde envases no presurizados requieren el uso de fuerza mecánica para
mezclar la formulación y el aire, lo cual genera la espuma. Las espumas que se administran desde envases presurizados requieren
el uso de los ▲propelentes▲ (USP 1-may-2021) presentes en la fase gaseosa para incrementar la presión dentro del envase. Cuando
se abre la boquilla del disparador, la fase líquida es expulsada mediante disparadores específicos, lo cual genera la espuma.
▲
Las espumas están destinadas principalmente a la aplicación sobre la piel o las membranas mucosas. Las espumas también
se pueden administrar por vía inyectable. Las espumas se pueden formular para que se colapsen rápidamente formando un
líquido o para mantenerse como espuma para asegurar el contacto prolongado.▲ (USP 1-may-2021)
9
Las espumas medicadas destinadas al tratamiento de la piel severamente lesionada, ▲▲ (USP 1-may-2021) de heridas abiertas ▲o
administradas mediante inyección▲ (USP 1-may-2021) deben ser estériles.
PREPARACIÓN
Una espuma puede contener uno o varios fármacos, agentes tensoactivos y líquidos acuosos o no acuosos, y se produce
con o sin la ayuda de propelentes. Cuando no se usa ningún propelente, se requiere trabajo mecánico para generar la espuma.
Si el propelente se encuentra en la fase interna (discontinua), se descarga una espuma estable. Si el propelente se encuentra
en la fase externa (continua), se descarga una espuma que se colapsa rápidamente.
Gases
Los gases medicinales son productos que se administran directamente en forma de gas. Un gas medicinal tiene una acción
farmacológica directa o actúa como diluyente para otro gas medicinal. Los gases usados como excipientes para la administración
de productos en aerosol, como adyuvantes en el envase, o los producidos por otras formas farmacéuticas, no se incluyen en
esta definición.
COMPONENTES
Los gases medicinales pueden ser componentes individuales o mezclas definidas de componentes. Las mezclas también se
pueden preparar extemporáneamente en el momento de su uso.
ADMINISTRACIÓN
l
Los gases medicinales se pueden administrar al paciente usando diversos métodos: cánulas nasales, mascarillas faciales, carpas
ia
atmosféricas para gases y tubos endotraqueales para la vía pulmonar; cámaras hiperbáricas para las vías de administración
pulmonar y tópica; tubos de chorro que se dirigen al tejido dental para promover el secado en la preparación de obturaciones y
coronas; tubos para dilatar los intestinos para facilitar la generación de imágenes médicas durante la colonoscopia; tubos para
dilatar la pelvis mediante insuflación transuterina durante la preparación para ligadura de trompas de Falopio; y tubos para
dilatar los dispositivos de angioplastia. La dosis de gas medicinal, por lo general, se mide mediante el caudal en condiciones de
fic
presión y temperatura ambientales. La administración de un gas sumamente comprimido, por lo general, requiere un regulador
para disminuir la presión, un controlador de flujo de volumen variable y un sistema de tubos adecuado para dirigir el gas hacia
el paciente. Para la administración pulmonar, el flujo de gas se dirigirá hacia la nariz o la boca mediante un dispositivo adecuado o
hacia el interior de la tráquea a través de un respirador mecánico. Cuando los gases medicinales se administran de forma crónica,
resulta común humidificarlos. Se debe tener cuidado de evitar la contaminación microbiana.
CONSIDERACIONES ESPECIALES
O
Las conexiones del envase y del sistema deben ser adecuadas para el gas medicinal. No se deben usar adaptadores para
conectar los envases a los tubos o equipo del sistema de administración para uso del paciente. Se pueden almacenar grandes
cantidades de gases, tales como oxígeno o nitrógeno, en estado líquido en un envase criogénico y convertirlos en gas, según
se requiera, mediante evaporación. Las agencias gubernamentales (p. ej., el U.S. Department of Commerce [Departamento de
Comercio de los EE. UU.]) promulgan reglas adicionales con respecto a la fabricación y uso de envases criogénicos.
Los envases, tubos y mascarillas de administración usados para gases que contienen oxígeno deben estar libres de todo
compuesto susceptible a la oxidación o que pudiera irritar el tracto respiratorio.
Una fracción significativa de la dosis de un gas medicinal podría ser liberada en las inmediaciones del paciente debido a una
absorción incompleta. Puede ser necesaria una ventilación adecuada para proteger a los trabajadores sanitarios y demás
individuos de la exposición al gas (p. ej., óxido nitroso).
Geles
Un gel es un sólido o un semisólido. Los geles se pueden clasificar en dos grupos: geles químicos y físicos. En general, los
geles químicos son geles entrecruzados covalentemente, mientras que los geles físicos consisten en pequeñas moléculas o
cadenas moleculares que están físicamente entrecruzadas formando redes, o soluciones, o dispersiones coloidales que se tornan
más firmes mediante el uso de un agente gelificante. Típicamente, los geles mantienen su forma por sí mismos. Algunos geles
pueden presentar diversos comportamientos cuando se someten a fuerzas mecánicas. Los geles pueden ser tixotrópicos, los
cuales forman semisólidos durante el reposo y se vuelven menos viscosos al agitarlos. Al igual que las emulsiones, los geles se
pueden caracterizar por tener una fase continua y una fase dispersa. Existe una variedad de rutas de administración para geles,
tal como tópica, por mucosa u oral. En medicina veterinaria, los geles también pueden administrarse por ▲vía
intramamaria.▲ (USP 1-may-2021)
Los geles pueden constar de una red de pequeñas partículas discretas (p. ej., Gel de Hidróxido de Aluminio, Magma de
Bentonita o Hemicelulosa de Psyllium). Ya que estos geles pueden ser tixotrópicos, los cuales forman semisólidos durante el
reposo y se vuelven menos viscosos al agitarlos, se deben etiquetar indicando que deben agitarse antes de su uso para garantizar
la homogeneidad.
Los geles pueden consistir en macromoléculas orgánicas distribuidas uniformemente en todo el líquido de manera tal que
no exista ningún límite evidente entre las macromoléculas dispersas y la fase continua líquida. Estos geles se pueden fabricar a
partir de macromoléculas naturales o sintéticas (p. ej., carbómero, hipromelosa o almidón), o de gomas naturales (p. ej.,
tragacanto). Aunque estos geles frecuentemente son acuosos, se pueden emplear alcoholes y aceites como fase continua.
10
Los geles masticables se usan para administrar fármacos o suplementos dietéticos por vía oral. Además de los fármacos o
suplementos dietéticos, los geles masticables consisten en todos o algunos de los siguientes componentes: agentes gelificantes,
azúcares, agua, edulcorantes y agentes saborizantes. Los edulcorantes y los saborizantes tienen como objetivo mejorar la
aceptación por parte del paciente y enmascarar el sabor del suplemento dietético o del fármaco que se administra o declara.
Los geles masticables mantienen su forma moldeada, son elásticos y ceden a la masticación. Están destinados a masticarse antes
de deglutirse. Los geles masticables también se conocen como "gomitas" en la industria confitera y de los suplementos dietéticos,
pero este término no se usa en títulos de artículos oficiales.
PREPARACIÓN
Los geles se pueden formar dispersando el agente gelificante en la fase continua (p. ej., calentando almidón), entrecruzando
el agente gelificante de la fase dispersa, mediante la modificación del pH (como en el caso del Copolímero de Carbómero) o
mediante la reducción de la fase continua usando calentamiento o vacío (como en el caso de los geles que se forman con
sacarosa).
Se debe tener cuidado de asegurar la uniformidad de los fármacos dispersándolos mediante mezcla o molienda vigorosa, o
agitando si la preparación es menos viscosa.
Los geles masticables se formulan con uno o más agentes gelificantes (como la gelatina o el almidón), azúcares (como la
sacarosa, la fructosa, o el jarabe de maíz), agentes saborizantes, edulcorantes, colorantes, y agua. Los ingredientes se mezclan y
calientan para formar una solución viscosa que se vierte en moldes (p. ej., moldes de almidón de maíz). Una vez que se enfríen,
las unidades individuales se separan de los moldes.
Gránulos
l
Los gránulos son formas farmacéuticas sólidas compuestas por aglomeraciones de partículas más pequeñas. Estas
composiciones de componentes múltiples se preparan para administración oral y se usan para facilitar regímenes de dosificación
ia
flexibles como gránulos o como suspensiones, para encarar desafíos de estabilidad, para permitir el enmascaramiento de sabores
o para facilitar la flexibilidad de la administración (por ejemplo, en pacientes pediátricos, pacientes geriátricos o animales). Las
formas farmacéuticas granulares se pueden formular para administración oral directa y pueden facilitar la preparación magistral
de múltiples fármacos permitiendo al farmacéutico encargado de la preparación magistral mezclar varias composiciones
granulares en la farmacia comercial u hospitalaria. Con mayor frecuencia, los gránulos se reconstituyen en forma de suspensión
fic
mediante la adición de agua o un diluyente líquido suministrado, inmediatamente antes de su administración al paciente. Los
gránulos efervescentes están formulados para liberar gas (dióxido de carbono) con la adición de agua. Entre los ejemplos
comunes de gránulos efervescentes se encuentran las preparaciones antiácidas y de suplementos de potasio. Las clases comunes
de medicamentos terapéuticos formulados como gránulos incluyen antibióticos, algunos laxantes (por ejemplo, productos de
extracto de sen), electrolitos y diversos remedios para la tos y el resfriado que contienen múltiples fármacos.
PREPARACIÓN
O
Los gránulos son a menudo los precursores usados en la compresión de tabletas o en el llenado de cápsulas. Aunque esta
aplicación representa un producto farmacéutico intermedio y no una forma farmacéutica final, son muchos los productos
comerciales que se basan en gránulos. En la fabricación típica de gránulos, el fármaco se mezcla con excipientes (coadyuvantes
de procesamiento) y se humecta con una solución de unión, disolvente o mezcla de disolventes farmacéuticos adecuados para
promover la aglomeración. Esta composición se seca y, posteriormente, se ajusta su tamaño para proporcionar las propiedades
deseadas del material.
Con frecuencia, los gránulos se usan debido a que el fármaco es inestable en ambientes acuosos y no se puede exponer al
agua durante periodos suficientes para cubrir la fabricación, el almacenamiento y la distribución en una suspensión. La
preparación de una forma farmacéutica líquida a partir de gránulos inmediatamente antes de su dispensación permite una
estabilidad aceptable durante el periodo de uso. Los gránulos fabricados para este propósito se envasan en cantidades suficientes
durante un periodo limitado—por lo general el transcurso de una terapia que a menudo no excede de 2 semanas. Además del
fármaco, se pueden agregar otros ingredientes para asegurar una estabilidad aceptable (p. ej., amortiguadores, antioxidantes
o agentes quelantes) o para colorear, edulcorar y saborizar; y, en el caso de las suspensiones, para proporcionar una viscosidad
aceptable a fin de asegurar una suspensión adecuada de las partículas que permita la dosificación uniforme.
Los gránulos efervescentes por lo general se formulan a partir de bicarbonato de sodio o potasio y un ácido, por ejemplo,
ácido cítrico o tartárico. Para prevenir la generación inoportuna de dióxido de carbono, los fabricantes deben tomar
precauciones especiales para limitar el agua residual en el producto derivada de la fabricación, así como en la selección de
envases que protejan los productos de la humedad. La fabricación de gránulos efervescentes puede requerir instalaciones
especializadas, diseñadas para mantener una humedad muy baja (aproximadamente 10% de humedad relativa). Las mezclas
de polvo efervescente se producen intencionadamente en forma de gránulos relativamente ▲gruesos▲ (USP 1-may-2021) para reducir
la velocidad de disolución y para proveer una efervescencia más controlada.
La reconstitución de los gránulos debe asegurar la humectación completa de todos los ingredientes, además del tiempo y
la agitación suficientes para permitir que se disuelvan los componentes solubles. Se deben seguir cuidadosamente las
instrucciones específicas de reconstitución provistas por el fabricante.
Las suspensiones reconstituidas deben mezclarse o agitarse minuciosamente antes de su uso para resuspender las partículas
dispersas, lo cual es especialmente importante para las suspensiones cuyas dosis se obtienen de envases multidosis. Para
suspensiones particularmente viscosas propensas a atrapar aire, las instrucciones pueden recomendar al usuario la manera en
que se debe agitar la preparación para resuspender las partículas sedimentadas y minimizar la posibilidad de atrapar aire.
Para gránulos reconstituidos para formar suspensiones para administración oral, la suspensión aceptable de la fase particulada
depende del tamaño de partícula de la fase dispersa y de la viscosidad del vehículo. La temperatura puede influenciar la
viscosidad, lo cual a su vez afecta las propiedades de la suspensión y la facilidad para extraer la dosis del frasco. Asimismo, los
11
ciclos de temperatura pueden ocasionar cambios en el tamaño de partícula de la fase dispersa a través de la maduración de
Ostwald. Por consiguiente, se deben proveer instrucciones claras en relación con la temperatura de almacenamiento adecuada
para el producto.
Gomas
La goma medicada es una forma farmacéutica flexible diseñada para masticarse en lugar de deglutirse (tragarse). Las gomas
medicadas liberan los fármacos en la saliva. Las gomas medicadas pueden liberar agentes terapéuticos para acción local en la
boca o para absorción sistémica por las vías bucal o gastrointestinal (p. ej., nicotina o aspirina). La mayoría de las gomas se
fabrican usando el proceso de fusión convencional de la industria confitera o, alternativamente, se pueden compactar
directamente a partir de polvo para goma. Las gomas medicadas se formulan a partir de bases sintéticas insolubles para goma,
tales como poliisopreno, poliisobutileno, copolímero de isobutilenisopreno, caucho de estireno-butadieno, acetato de polivinilo,
polietileno, gomas de éster o politerpenos. Se agregan plastificantes y ablandadores, tales como propilenglicol, glicerina, ácido
oleico o aceites vegetales procesados, para mantener la flexibilidad de la goma base y para facilitar la incorporación de los
fármacos, edulcorantes y agentes saborizantes. Los azúcares y los edulcorantes artificiales se incorporan para mejorar el sabor;
asimismo, se pueden usar colorantes para mejorar la apariencia. Algunas gomas medicadas se recubren con estearato de
magnesio para reducir la adhesividad y mejorar el manejo durante el envasado. Se pueden agregar conservantes.
PREPARACIÓN
Goma fundida: La goma base se funde a una temperatura de aproximadamente 115° hasta que adquiere la viscosidad de
jarabe espeso y, en ese momento, se filtra a través de un tamiz de malla fina. La goma base fundida se transfiere a tanques de
mezclado donde se le agregan y mezclan los edulcorantes, plastificantes y normalmente el fármaco. La adición de colorantes,
l
saborizantes y conservantes se lleva a cabo mientras la goma fundida se enfría. Posteriormente, se le da forma a la mezcla fría
mediante extrusión o pasándola por un mecanismo de rodillos y corte. Las unidades de dosificación con la forma y potencia
ia
deseadas se envasan individualmente. Se pueden agregar recubrimientos adicionales, tales como recubrimientos en polvo para
reducir la adhesividad o recubrimientos de película o azúcar, para mejorar el sabor o facilitar el envasado a granel.
Goma compactada directamente: La goma base se provee en forma de polvo granular que fluye libremente. Posteriormente,
la goma base en polvo se mezcla en seco con edulcorantes, saborizantes, el fármaco y lubricantes. Después, la mezcla se
procesa a través de una prensa para tabletas convencional y se producen las tabletas con la forma deseada. Las tabletas de
fic
goma medicada resultantes se pueden recubrir con azúcar o excipientes libres de azúcar. Estas tabletas se pueden envasar en
blísteres o frascos, según se requiera.
CONSIDERACIONES ESPECIALES
Las gomas medicadas por lo general se dispensan en envases de dosis única. Las instrucciones para el paciente también
pueden incluir una advertencia de que debe evitarse el calor excesivo.
O
Implantes
Los implantes son formas farmacéuticas de larga acción que proveen una liberación continua del fármaco, a menudo durante
periodos que van de meses a años. Los implantes se administran por vía parenteral y son estériles. Algunos implantes aprobados
como medicamentos veterinarios que se administran de manera subcutánea en las orejas no necesitan ser estériles. Típicamente,
para la administración sistémica, se pueden colocar por vía subcutánea o, para administración local, se pueden colocar en una
región específica del cuerpo (p. ej., en los senos nasales, en una arteria, en el ojo, en el cerebro). Por lo general, los implantes
se administran usando un inyector adecuado o mediante un procedimiento quirúrgico.
Los implantes poliméricos pueden formarse como una masa de una sola forma, por ejemplo, un cilindro. La matriz del
polímero debe ser biocompatible (ver Biocompatibilidad de los Materiales Usados en Envases de Medicamentos, Dispositivos
Médicos e Implantes á1031ñ), aunque puede ser bioabsorbible o no bioabsorbible. Los implantes poliméricos con forma definida
se administran usando un inyector especial adecuado. Por lo general, la cinética de liberación no será de orden cero, aunque
dicha cinética puede ser posible. La liberación del fármaco se puede controlar mediante la difusión del fármaco a partir de la
masa de la matriz del polímero o mediante las propiedades de un recubrimiento de membrana polimérico que limite la
velocidad. Los implantes poliméricos se usan para liberar moléculas pequeñas potentes como esteroides (p. ej., estradiol para
ganado) y moléculas grandes como péptidos [p. ej., hormona liberadora de la hormona luteinizante (LHRH, por sus siglas en
inglés)]. Algunos ejemplos de los periodos de liberación de fármacos pueden ser 2 ó 3 meses para implantes bioabsorbibles y
hasta 3 años para implantes no bioabsorbibles. Una ventaja de los implantes bioabsorbibles es que no es necesaria su extracción
después de que han liberado todo el contenido del fármaco. Los implantes poliméricos no bioabsorbibles pueden extraerse
antes o después de completar la liberación del fármaco, o se pueden dejar in situ. Un implante puede tener una pestaña con
un orificio para facilitar su sutura en el lugar requerido, (p. ej., para un implante intravítreo para administración ocular local).
Estos implantes pueden proveer una liberación terapéutica durante periodos de hasta 2,5 años.
Los estents liberadores de fármaco combinan el efecto mecánico del estent para mantener la arteria desbloqueada con el
efecto farmacológico prolongado del fármaco incorporado (a fin de reducir la reestenosis, inhibir la formación de coágulos o
combatir infecciones). Por ejemplo, un estent metálico puede recubrirse con un fármaco que contiene un polímero no
bioabsorbible o bioabsorbible. El recubrimiento resultante es una matriz polimérica que controla la liberación prolongada del
fármaco.
12
PREPARACIÓN
Los implantes poliméricos cilíndricos son comúnmente fabricados mediante extrusión fundida de una mezcla de fármaco y
polímero, con lo que se obtiene una varilla que se corta en trozos menores. Los implantes poliméricos también se pueden
fabricar mediante moldeado por inyección. En la actualidad, algunos implantes aún se ensamblan a partir de tubos metálicos y
componentes plásticos moldeados por inyección.
La esterilidad se puede lograr mediante esterilización terminal o a través de procedimientos de fabricación aséptica.
Inyecciones
(Ver Emulsiones, ▲Espumas,▲ (USP 1-may-2021)Polvos, Soluciones y Suspensiones para información sobre formas farmacéuticas
inyectables.)
Las inyecciones no se tratan como una forma farmacéutica en este capítulo. El capítulo á1ñ proporciona información sobre
la calidad y otros aspectos de los productos inyectables. Se puede encontrar información sobre terminología de formas
farmacéuticas específicas en el Glosario. Para la nomenclatura apropiada sobre inyecciones, ver Nomenclatura á1121ñ.
EXCESO DE VOLUMEN EN INYECTABLES

Los envases de los inyectables se deben llenar con un volumen ligeramente mayor que el “volumen” declarado en la etiqueta o
el volumen a extraer. Los excesos de volumen recomendados en la Tabla 1 son, por lo general, suficientes para permitir la
extracción y administración del volumen declarado en la etiqueta.
Tabla 1
l
Exceso de Volumen Recomendado
Volumen Declarado
(mL)
0,5
1,0
ia
Para Líquidos
Móviles
(mL)
0,10
0,10
Para Líquidos
Viscosos
(mL)
0,12
0,15
fic
2,0 0,15 0,25
5,0 0,30 0,50
10,0 0,50 0,70
20,0 0,60 0,90
30,0 0,80 1,20

O
50,0 ó más 2% 3%
Insertos
Los insertos son formas farmacéuticas sólidas que se insertan en una cavidad natural del cuerpo (no quirúrgica) distinta a la
boca o al recto (ver Supositorios). Los insertos liberan el fármaco para su acción sistémica o local. Los insertos vaginales, por lo
general, tienen forma globular u oval y cada uno pesa aproximadamente 5 g. Los insertos destinados para disolución en
secreciones vaginales a menudo se fabrican con vehículos solubles o miscibles en agua tales como polietilenglicol o gelatina
glicerinizada.
PREPARACIÓN
▲ (USP 1-may-2021) La preparación de los insertos puede variar de manera considerable. Los insertos se pueden moldear (usando
▲
tecnología similar a la empleada para preparar las tabletas de disolución bucal, supositorios o plásticos), compactar a partir de
polvos (como al preparar tabletas) o formular como aplicaciones especiales de cápsulas (se han utilizado cápsulas de gelatina
blanda y cápsulas de gelatina dura para preparaciones magistrales extemporáneas). Los insertos pueden estar formulados para
que fundan a la temperatura corporal o para que se desintegren al momento de la inserción. Se debe tomar en cuenta para el
diseño de la forma farmacéutica el volumen de fluido disponible en el sitio de inserción y minimizar la posibilidad de irritación
local. La mayoría de los insertos están formulados para asegurar su retención en el sitio de administración.
Irrigaciones
(Ver Soluciones.)
Líquidos
Como forma farmacéutica, un líquido consiste en un químico puro en su estado líquido. Entre los ejemplos se incluyen el
aceite mineral, isoflurano y éter. Este término de forma farmacéutica no se aplica a las soluciones.
13
Lociones
(Ver Emulsiones.)
Tabletas de Disolución Bucal

Las tabletas de disolución bucal son formas farmacéuticas orales sólidas diseñadas para disolverse o desintegrarse lentamente
en la boca. Contienen uno o más fármacos que se liberan lentamente de la base normalmente saborizada y edulcorada. Con
frecuencia, están destinadas a proporcionar una acción local en la cavidad bucal o en la garganta, aunque también se incluyen
aquellas destinadas para su absorción sistémica después de la disolución. Las categorías terapéuticas comunes de fármacos
administrados como tabletas de disolución bucal son antisépticos, analgésicos, descongestionantes, antitusivos y antibióticos.
Las tabletas de disolución bucal moldeadas se denominan caramelos para la tos o pastillas, pero estos términos no se usan en
títulos de artículos oficiales. Las tabletas de disolución bucal preparadas por compresión o mediante estampado o cortado a
partir de un lecho uniforme de pasta en ocasiones reciben el nombre de trociscos (término que no se usa en títulos de artículos
oficiales). Las tabletas de disolución bucal comprimidas o estampadas a menudo se producen con forma circular.
Las tabletas de disolución bucal se pueden fabricar usando azúcares tales como sacarosa y dextrosa o pueden ofrecer los
beneficios de una formulación exenta de azúcar, la cual generalmente se basa en sorbitol o manitol. En ocasiones se incluyen
polietilenglicoles e hipromelosa para disminuir la velocidad de disolución.
PREPARACIÓN
Los excipientes usados en la fabricación de tabletas de disolución bucal moldeadas incluyen gelatina, sacarosa fundida,
sorbitol u otra base de carbohidratos.
l
Las tabletas de disolución bucal moldeadas se pueden preparar mezclando los ingredientes con agua y calentándolas para
reducir el contenido de agua. La solución viscosa se vierte en moldes (p. ej., moldes de almidón de maíz). Las tabletas de
almacenamiento para prevenir la cristalización de la base de azúcar.

ia
disolución bucal se enfrían rápidamente en los moldes para atrapar la base en su estado vítreo. Una vez formadas, las tabletas
de disolución bucal son retiradas de los moldes y envasadas. Se debe tener cuidado de evitar la humedad excesiva durante el
Las tabletas de disolución bucal comprimidas se fabrican usando excipientes que pueden incluir diluyentes sólidos,
aglutinantes, agentes edulcorantes, agentes saborizantes y lubricantes. A menudo se incluyen azúcares tales como sacarosa,
fic
sorbitol y manitol debido a que pueden actuar como diluyentes sólidos o aglutinantes, además de que funcionan como agentes
edulcorantes. Asimismo, pueden estar presentes colorantes o lacas (colorantes adsorbidos en hidróxido de aluminio insoluble)
FD&C y D&C aprobados.
La fabricación de tabletas de disolución bucal comprimidas es, en esencia, igual a la empleada para la fabricación
convencional de tabletas, excepto que puede ser necesaria una prensa para tabletas capaz de fabricar tabletas más grandes y
ejercer una fuerza mayor para producir tabletas más duras (ver Tabletas).
La pasta usada para producir tabletas de disolución bucal que se fabrican mediante estampado o cortado contiene un agente
O
humectante, sacarosa y agentes edulcorantes y saborizantes. La pasta homogénea se esparce en forma de lecho con un espesor
uniforme del cual se cortan o estampan las tabletas de disolución bucal para posteriormente dejarlas secar. Algunas tabletas de
disolución bucal se preparan forzando polvos humedecidos a baja presión en cavidades de moldes y expulsándolos en bandejas
adecuadas para secado a temperaturas moderadas.
Ungüentos
Los ungüentos son preparaciones semisólidas generalmente destinadas a la aplicación externa sobre la piel o las membranas
mucosas. Los fármacos administrados en ungüentos están destinados a la acción local o la absorción sistémica. A menudo
contienen menos de 20% de agua y sustancias volátiles, y más de 50% de hidrocarburos, ceras o polioles como vehículos. Las
bases para ungüentos reconocidas para su uso como vehículos caen dentro de cuatro clases generales: bases hidrocarbonadas,
bases de absorción, bases lavables con agua y bases hidrosolubles.
BASES HIDROCARBONADAS
También conocidas como bases oleosas para ungüentos, las bases hidrocarbonadas solo permiten la incorporación de
cantidades mínimas de un componente acuoso. Los ungüentos preparados a partir de bases hidrocarbonadas actúan como
apósitos oclusivos y mantienen al fármaco en contacto prolongado con la piel. Son difíciles de eliminar y sus características
físicas no cambian con el paso del tiempo.
BASES DE ABSORCIÓN
Las bases de absorción permiten la incorporación de soluciones acuosas e incluyen únicamente componentes anhidros (p.
ej., Vaselina Hidrofílica) o emulsiones de tipo agua en aceite (p. ej., Lanolina). Las bases de absorción también sirven como
emolientes.
BASES LAVABLES CON AGUA

Las emulsiones de tipo aceite en agua (p. ej., Ungüento Hidrófilo) en ocasiones se denominan cremas (ver Emulsiones). Pueden
lavarse fácilmente de la piel o de la ropa con agua, lo que las vuelve viables para fines cosméticos. Otras ventajas de las bases
14
lavables con agua es que se pueden diluir con agua, además de que favorecen la absorción de secreciones serosas en las
afecciones dermatológicas.
BASES HIDROSOLUBLES
También conocidas como bases no grasas para ungüentos, están totalmente formuladas a partir de componentes solubles
en agua. El Ungüento de Polietilenglicol es la única preparación oficial de este grupo. Estas bases ofrecen muchas de las ventajas
de las bases lavables con agua. Además, no contienen sustancias insolubles en agua tales como vaselina, lanolina anhidra o
ceras. Estas bases se categorizan correctamente como geles (ver Geles).
La selección de una base de ungüento depende de la acción deseada, de las características del fármaco incorporado y de la
biodisponibilidad de este último para casos en los que se desea una acción sistémica. Para lograr la estabilidad del producto,
puede ser necesario usar una base poco idónea en lo que respecta al cumplimiento con otros atributos de calidad. Por ejemplo,
los fármacos que se hidrolizan rápidamente son más estables en bases hidrocarbonadas que en las bases que contienen agua.
PREPARACIÓN
Los ungüentos por lo general se fabrican mediante la incorporación directa en una base para ungüentos previamente
preparada o mediante fusión (calentando durante la preparación del ungüento). A menudo se agrega un agente levigante para
facilitar la incorporación del medicamento en la base para ungüento mediante el procedimiento de incorporación directa. En
el método de fusión, los ingredientes se calientan. Por lo general, se requiere de homogeneización. La velocidad de enfriamiento
es un detalle importante de la fabricación debido a que el enfriamiento rápido puede generar una estructura más rígida en el
producto preparado por el método de fusión.
Pastas
l
ia
Las pastas son preparaciones semisólidas de consistencia firme que contienen un alto porcentaje (20%–50%) de sólidos
finamente dispersos. Las pastas están destinadas a la aplicación sobre la piel, la cavidad oral o las membranas mucosas. Por lo
general, las pastas no fluyen a la temperatura corporal y, por consiguiente, pueden servir como recubrimientos oclusivos y
protectores. Como consecuencia, las pastas se usan para ofrecer una acción protectora más a menudo que los ungüentos.
Las pastas grasas que tienen una alta proporción de sólidos hidrófilos son menos oleosas y más absorbentes que los
fic
ungüentos. Estas se usan para absorber secreciones serosas y a menudo se prefieren para lesiones agudas con tendencia a formar
costras, vesículas o exudados.
Las pastas dentales se aplican a los dientes. Otras pastas administradas oralmente pueden estar destinadas a la adhesión a la
membrana mucosa para conseguir un efecto local. ▲Aunque es poco frecuente, las pastas se pueden administrar oralmente,
por ejemplo para evaluar la función faríngea.▲ (USP 1-may-2021)
En medicina veterinaria, generalmente, las pastas se administran oralmente y están destinadas a la administración sistémica
de los fármacos. La pasta se estruja dentro de la boca del animal, generalmente en la parte posterior de la lengua, o se unta
dentro de la boca.
O
Pellets
El uso del término “pellet” para formas farmacéuticas implantables ya no es el término preferido (ver Implantes). En medicina
veterinaria, los artículos y alimentos medicados pueden ser preparados en pellets pero no se consideran formas farmacéuticas
(ver Medicamentos Veterinarios Usados en Alimentos para Animales á1152ñ).
Los pellets son formas farmacéuticas sólidas pequeñas y pueden diseñarse como entidades individuales o múltiples. Pueden
ser de forma esférica o casi esférica, aunque no es obligatorio. Los pellets esféricos en ocasiones reciben el nombre de perlas.
Los pellets usados en medicina veterinaria pueden ser de forma cilíndrica. Los pellets pueden ofrecer varias ventajas, incluyendo
la separación física de materiales con incompatibilidad física o química y el control de la liberación de los fármacos. Los pellets
pueden estar diseñados con el fármaco disperso en una matriz o se pueden recubrir los pellets con un polímero adecuado. Los
pellets pueden administrarse por vía oral (gastrointestinal). ▲Dependiendo del diseño, los pellets▲ (USP 1-may-2021) para
administración oral pueden:
1. Proteger los tejidos estomacales de la irritación
2. En ocasiones minimizar la variabilidad relacionada con la retención gástrica de formas farmacéuticas de mayor tamaño.
3. Solamente prolongar la liberación de los fármacos
4. Solamente retardar la liberación
5. Prolongar y retardar la liberación de fármacos
Algunos pellets pueden ser espolvoreados en alimentos. En el caso de las formulaciones de liberación retardada, se prefiere el
polímero de recubrimiento para resistir la disolución en las condiciones del pH más bajo del entorno gástrico, pero para
disolverse en el pH mayor del entorno intestinal.
Los pellets pueden administrarse mediante inyección. Uno o varios pellets pueden ser inyectados o administrados
quirúrgicamente para proporcionar terapia continua por meses o años (ver Implantes).
En medicina veterinaria los pellets pueden usarse para mejorar la palatabilidad de un producto farmacéutico y los pellets
orales pueden administrarse sobre la comida o alimento de un animal en particular.
PREPARACIÓN
Las características de desempeño deseadas determinan la selección del método de fabricación. En general, las formas
farmacéuticas de pellets se fabrican mediante procesos de compresión o de extrusión húmeda o seca seguida algunas veces de
15
procesos para hacerlos esféricos, o seguida de procesos de recubrimiento húmedo o seco. La fabricación de pellets mediante
recubrimiento húmedo por lo general implica la aplicación de recubrimientos sucesivos en esférulas (nonpareil seeds). Con
frecuencia, este proceso de fabricación se lleva a cabo en equipos de procesamiento de lecho fluido. Los procesos de
recubrimiento de polvo seco o de aplicación de capas a menudo se realizan en equipos especializados de granulación por rotor.
El grado de crecimiento de las partículas que se puede conseguir en los procesos de recubrimiento húmedo por lo general es
más limitado que el crecimiento obtenible mediante técnicas de aplicación de capas de polvo seco, aunque cualquiera de los
métodos permite al formulador desarrollar y aplicar múltiples capas de recubrimiento para lograr el perfil de liberación deseado.
La fabricación de pellets mediante compresión está limitada en gran medida a la producción de material para implantación
subcutánea. Este método de fabricación provee el control necesario para asegurar la uniformidad de la dosis y, en general, se
adapta mejor a los requisitos de procesamiento aséptico.
Alternativamente, para la fabricación de pellets se pueden usar las técnicas de microencapsulamiento. Las técnicas de
recubrimiento por coacervación por lo general producen partículas recubiertas de tamaños mucho menores que aquellas
fabricadas usando otras técnicas.
Píldoras
Las píldoras son pequeños cuerpos sólidos y esféricos que contienen fármacos y que están destinados a la administración
oral. La píldora ha sido ampliamente reemplazada por las tabletas comprimidas y por las cápsulas. A diferencia de las tabletas,
las píldoras, generalmente se preparan mediante una técnica de amasado por vía húmeda, producción de magdaleones y
moldeo. Frecuentemente este término se usa incorrectamente como un término general para describir formas farmacéuticas
orales sólidas, como tabletas y cápsulas.
PREPARACIÓN
l
La selección de excipientes se lleva a cabo basándose en su capacidad para producir una masa firme y con textura plástica.
ia
El fármaco se tritura con excipientes en polvo mediante diluciones en serie hasta obtener una mezcla uniforme. Posteriormente,
se agregan excipientes líquidos a los materiales secos para unir y proveer elasticidad a la masa. La masa se forma mediante
amasado. Las propiedades de firmeza y plasticidad son indispensables para permitir que la masa pueda ser trabajada y que ésta
conserve la forma producida. Se forman magdaleones a partir de porciones de la masa. El magdaleón se corta en pedazos
individuales que corresponden al tamaño deseado de las píldoras y se ruedan para adoptar la forma final. Las máquinas para
fic
fabricar píldoras pueden automatizar la preparación de la masa, la producción de los magdaleones, el corte y el rodado.
Emplastos
Un emplasto es una sustancia semisólida para aplicación externa que generalmente se proporciona en un material de soporte.
Los emplastos se aplican durante periodos prolongados para proveer protección, soporte u oclusión (maceración). Este es un
término no preferido y no debe usarse para títulos de medicamentos nuevos ▲(ver Sistemas).▲ (USP 1-may-2021) Los emplastos
O
consisten en una capa adhesiva que puede contener sustancias activas y que se esparce uniformemente sobre un soporte
apropiado el cual, por lo general, está fabricado de una base de caucho o resina sintética. Los emplastos no medicados están
diseñados para proveer protección o soporte mecánico en el sitio de aplicación. Los emplastos están disponibles en una variedad
de tamaños o se cortan en tamaños determinados para ofrecer un contacto prolongado efectivo en el sitio de aplicación.
Asimismo, se adhieren firmemente a la piel, pero pueden ser retirados sin ocasionar lesiones.
Polvos
Los polvos se definen como un único sólido o una mezcla de sólidos en estado finamente dividido. Los polvos usados como
formas farmacéuticas pueden contener uno o más fármacos y se pueden usar tal cual o mezclarse con un vehículo adecuado
para su administración (ver Soluciones o Suspensiones). Los polvos pueden estar destinados para uso interno o externo. Por lo
general, los polvos para uso externo se espolvorean sobre la piel o se aplican a vendajes o a la ropa. Los polvos para uso interno
se pueden aplicar a membranas mucosas accesibles con aplicadores adecuados o pueden arrastrarse en corrientes de aire para
aplicación en la nariz o los pulmones.
El desempeño de los polvos como forma farmacéutica se puede ver afectado por las características físicas del polvo. La
selección de características pertinentes y apropiadas del polvo depende de la forma farmacéutica y de su vía de administración.
Por ejemplo, el tamaño de partícula puede influir sobre la velocidad de disolución de las partículas, afectando así la
biodisponibilidad y/o la efectividad en el lugar de acción. Los polvos para aplicación externa deben tener un tamaño de partícula
de 150 µm o menor (por lo general, en el intervalo de 50–100 µm para prevenir una sensación arenosa en la piel que pudiera
irritar aún más la piel lesionada). El tamaño de partícula de los polvos que se administran en el pulmón o la nariz condiciona
dónde se deposita el polvo. El tamaño de partícula puede influir en el mezclado, la segregación y la agregación de las partículas
que, a su vez, puede afectar la administración y la uniformidad de la forma farmacéutica. Para más información ver Finura de
Polvos á811ñ y á5ñ.
▲
En medicina veterinaria, un polvo que necesita ser reconstituido antes de su administración previamente se ha denominado
concentrado. El término “concentrado” ya no es el preferido.▲ (USP 1-may-2021)
POLVOS PARA INHALACIÓN Y POLVOS NASALES

Los polvos para inhalación y los polvos nasales consisten en un sólido dividido fina y apropiadamente y de un sistema de
administración de envase–cierre adecuado. Para más información, ver los capítulos á5ñ y á601ñ.
16
PREPARACIÓN
Los polvos se pueden producir mediante la combinación de múltiples componentes para formar una mezcla uniforme. Esta
preparación puede implicar además la reducción del tamaño de partícula, un proceso referido como pulverización. Se puede
reducir el tamaño de partícula de los polvos usando molienda, secado por aspersión, fluido supercrítico, homogeneización a
alta presión, tecnologías de precipitación y técnicas de fabricación de micropartículas porosas. A medida que se reduce el
tamaño de partícula, se incrementa el número de partículas y el área superficial, lo que puede aumentar la velocidad de
disolución y la biodisponibilidad y/o la velocidad y la intensidad de la acción local del fármaco.
El mezclado de polvos puede conseguirse mediante diferentes técnicas. Los procesos industriales pueden emplear el
tamizado o la rotación de polvos en un recipiente giratorio. Uno de los mezcladores por rotación más comunes es el mezclador
en V, que está disponible en una variedad de tamaños adecuados para la preparación magistral a pequeña y gran escala y para
la producción industrial. Dependiendo del tamaño de partícula del fármaco, se puede usar una mezcla aleatoria de polvos. Las
técnicas de mezclado para polvos incluyen aquellas usadas en la farmacia magistral, tales como la técnica con espátula o de
trituración. ▲▲ (USP 1-may-2021)
El flujo del polvo se puede ver afectado por el tamaño y la forma de la partícula. Las partículas de mayor tamaño por lo
general fluyen de manera más libre que las partículas finas. El flujo del polvo es un atributo importante que puede afectar el
envasado o la dispensación de un polvo.
Enjuagues
(Ver Soluciones.)
Jabones y Champús
l
ia
Los jabones y champús son preparaciones sólidas o líquidas destinadas para aplicación tópica sobre la piel o el cuero
cabelludo, seguida de enjuagado con agua. Los jabones y champús son emulsiones, suspensiones, o composiciones tensoactivas
que forman fácilmente emulsiones, micelas o espumas con la adición de agua seguida de frotamiento. La incorporación de
fármacos en jabones y champús combina las capacidades limpiadoras y desengrasantes del vehículo y facilita la aplicación tópica
del fármaco sobre las áreas afectadas, e incluso áreas grandes del cuerpo. Las propiedades tensoactivas del vehículo facilitan el
contacto del fármaco con la piel o el cuero cabelludo. Las formulaciones de jabón y champú medicado con frecuencia contienen
fic
agentes antimicrobianos adecuados para proteger de la contaminación por bacterias, hongos filamentosos y levaduras.
PREPARACIÓN
La preparación de jabones y champús medicados sigue técnicas frecuentemente usadas para la preparación de sistemas
emulsificados. Para asegurar la uniformidad, los fármacos deben agregarse al vehículo antes de la solidificación (en el caso de
los jabones) seguido por el mezclado minucioso. Si la medicación está presente como suspensión, se debe controlar el tamaño
O
de partícula para promover la distribución uniforme del fármaco y para, posiblemente, optimizar el desempeño. Debido a que
la fabricación de jabones con frecuencia implica el procesamiento de ingredientes a una temperatura elevada, se debe tener
cuidado de evitar la degradación excesiva del fármaco durante el procesamiento.
Soluciones
Una solución es una preparación que contiene una o más sustancias químicas disueltas en un disolvente adecuado o mezcla
de disolventes mutuamente miscibles. Dado que las moléculas de un fármaco en solución se dispersan uniformemente, el uso
de soluciones como formas farmacéuticas, por lo general, garantiza la administración de dosis uniformes y la exactitud cuando
la solución se diluye o mezcla por otros medios.
Las sustancias en solución son más susceptibles a la inestabilidad química que cuando se encuentran en estado sólido y, por
lo general, son más pesadas y más voluminosas por dosis que las formas farmacéuticas sólidas. Estos factores incrementan el
costo de envasado y envío con respecto al de las formas farmacéuticas sólidas. Algunas soluciones están preparadas y listas para
usar, mientras que otras se presentan como polvos o como otros sólidos para reconstitución con un vehículo apropiado justo
antes de su uso (ver Polvos). Las formas farmacéuticas en solución se pueden administrar mediante inyección, inhalación y por
la vía mucosa, tópica y gastrointestinal. Las soluciones que se administran mediante inyección reciben oficialmente el nombre
de “inyección” (ver á1ñ).
Algunas soluciones están diseñadas para formar una masa in situ. Estas soluciones incluyen polímeros, fármacos y disolventes
del polímero. El disolvente del polímero puede ser agua o un disolvente orgánico. Después de administrar la solución a un
paciente mediante administración subcutánea o intramuscular, forma un gel o una matriz polimérica sólida que atrapa el
fármaco y extiende la liberación del fármaco durante días o meses.
Las soluciones destinadas a la administración oral por lo general contienen saborizantes y colorantes que dan un mayor
atractivo al medicamento y lo vuelven más apetecible para el paciente o usuario. Asimismo, cuando sea necesario, pueden
contener estabilizantes para mantener la estabilidad química y física, además de conservantes para evitar el crecimiento
microbiano.
A veces, para facilitar la aplicación, las soluciones se colocan en hisopos, paños o esponjas.
▲ (USP 1-may-2021) Una solución que necesita ser diluida antes de su administración previamente▲ (USP 1-may-2021) se ha
▲ ▲
denominado concentrado. ▲▲ (USP 1-may-2021) El término “concentrado” ya no es el preferido.
17
Espráis
Las preparaciones en espray o atomizadores pueden administrar la formulación en cantidades exactamente medidas o en
cantidades no medidas.
Un medicamento en espray es una forma de dosificación que contiene un fármaco en estado líquido como una solución o
suspensión que está destinada a administrarse en forma de rocío. Los espráis se diferencian de los aerosoles en que los envases
de espray o atomizadores no están presurizados. La mayoría de los espráis se generan apretando manualmente un envase
flexible o accionando una bomba que genera el rocío al descargar el contenido a través de la boquilla.
Dependiendo del diseño de la formulación y del sistema de válvula, las gotitas generadas pueden estar destinadas a la
inhalación inmediata por la boca y depositarse en el árbol pulmonar, o a la inhalación por la nariz y depositarse en la cavidad
nasal.
El mecanismo para generación de las gotitas y el uso previsto de la preparación distingue entre varios ▲tipos de medicamentos
en espray.▲ (USP 1-may-2021) Un ▲medicamento▲ (USP 1-may-2021) en espray o atomizador puede estar compuesto de una bomba,
envase, disparador, válvula, boquilla, además de la formulación que contiene los fármacos, disolventes y excipientes. El diseño
de cada componente tiene una función en el desempeño apropiado del producto farmacéutico y para determinar las
características críticas de la distribución del tamaño de las gotitas. Las distribuciones de tamaño de las gotitas y de las partículas,
uniformidad de dosis liberada, geometría de la nube y velocidad de las gotitas son parámetros críticos que afectan a la eficiencia
de la administración del fármaco. Cuando la preparación se suministra como un envase multidosis, puede ser necesario agregar
un conservante antimicrobiano adecuado. Las formulaciones de los espráis destinadas para conseguir un efecto local o sistémico,
por lo general, tienen una base acuosa y pueden contener excipientes para controlar el pH y la viscosidad. Además, dependiendo
de la vía de administración, la formulación puede ser isotónica. Para más información, ver los capítulos á5ñ y á601ñ.
ETIQUETADO Y USO
l
Referirse a la Guía para la Industria del Centro de Evaluación e Investigación de Medicamentos (CDER, por sus siglas en inglés):
ia
Nasal Spray and Inhalation Solution, Suspension, and Spray Drug Products—Chemistry, Manufacturing, and Controls
Documentation (Medicamentos en Espráis Nasal, Solución para Inhalación, Suspensión para Inhalación y Espráis para Inhalación
—Documentación Química, de Fabricación y de Control).
Tiras
fic
Una tira es una forma farmacéutica o dispositivo en forma de material sólido, alargado, estrecho, delgado y absorbente,
como el papel de filtro. Normalmente es estéril y puede estar impregnada con un compuesto o estar indicada para permitir
mediciones con propósitos diagnósticos, como la medición de producción de lágrimas. El término “tira” no debe usarse cuando
otro término, como “película”, sea más apropiado.
Supositorios
O
Los supositorios son formas farmacéuticas adaptadas para su aplicación en el recto. Se funden, ablandan o disuelven a la
temperatura corporal. Un supositorio puede tener un efecto protector o paliativo local o puede liberar un fármaco para conseguir
una acción sistémica o local.
Las bases para supositorios por lo general incluyen manteca de cacao, gelatina glicerinada, aceites vegetales hidrogenados,
mezclas de polietilenglicoles de diversos pesos moleculares y ésteres de ácidos grasos del polietilenglicol. Las bases para
supositorios pueden tener una influencia notoria sobre la liberación de los fármacos. Aunque la manteca de cacao se funde
rápidamente a temperatura corporal, es inmiscible con los líquidos corporales, lo que inhibe la difusión de fármacos liposolubles
en las zonas afectadas. El polietilenglicol es una base adecuada para algunos antisépticos. En los casos en que se desea una
acción sistémica, incorporar la forma ionizada del fármaco, en lugar de la forma no ionizada, puede ayudar a maximizar la
biodisponibilidad. Aunque los fármacos no ionizados se liberan con más facilidad desde bases miscibles en agua, como la
gelatina glicerinada y el polietilenglicol, las bases mismas tienden a disolverse muy lentamente, lo que reduce la velocidad de
liberación del fármaco. La manteca de cacao y sus sustitutos (p. ej., Grasa Sólida) tienen un mejor desempeño que otras bases
para aliviar la irritación en preparaciones destinadas para el tratamiento de hemorroides internas. Los supositorios para adultos
se estrechan en uno o ambos extremos y pesan aproximadamente 2 g cada uno.
PREPARACIÓN
Los supositorios que tienen como base manteca de cacao se pueden preparar incorporando el fármaco finamente dividido a
la base oleosa sólida, a temperatura ambiente, y luego moldeando adecuadamente la masa resultante; o bien, trabajar con el
aceite fundido y permitir que la suspensión resultante se enfríe en moldes. Puede agregarse una cantidad adecuada de agentes
endurecedores para contrarrestar la tendencia de algunos fármacos (p. ej., el hidrato de cloral y el fenol) para ablandar la base.
El supositorio terminado funde a la temperatura corporal.
Diversos aceites vegetales, tales como el aceite de coco o el aceite de semilla de palma, modificados por esterificación,
hidrogenación o fraccionamiento, se usan como sustitutos de la manteca de cacao para obtener productos de composición y
temperatura de fusión variables (p. ej., Aceite Vegetal Hidrogenado y Grasa Sólida). Estos productos pueden presentar un diseño
que reduzca la rancidez, al mismo tiempo que incorpora las características deseadas, tales como intervalos estrechos entre
temperaturas de fusión y solidificación e intervalos de fusión para ajustarse a la formulación y condiciones climáticas.
Los fármacos pueden incorporarse a las bases de gelatina glicerinada mediante el agregado de las cantidades indicadas a un
vehículo que consiste en 70 partes de glicerina, 20 partes de gelatina y 10 partes de agua.
18
Diversas combinaciones de polietilenglicoles con temperaturas de fusión superiores a la temperatura corporal se emplean
como bases para supositorios. Debido a que la liberación a partir de estas bases depende de la disolución en lugar de la fusión,
presentan muchos menos problemas en la preparación y almacenamiento que los vehículos que actúan por fusión. Sin embargo,
las altas concentraciones de polietilenglicoles de mayor peso molecular pueden extender el tiempo de disolución, generando
problemas de retención.
Resulta posible emplear diversos agentes tensoactivos no iónicos, que guardan estrechas relaciones químicas con los
polietilenglicoles, como vehículos para supositorios. Algunos ejemplos incluyen ésteres de ácidos grasos de sorbitán de
polioxietileno y estearatos de polioxietileno. Estos agentes tensoactivos se emplean solos o en combinación con otros vehículos
para supositorios para obtener un amplio rango de temperaturas de fusión y consistencias adecuadas. Una ventaja notoria de
tales vehículos es su capacidad de dispersión en agua. Sin embargo, se debe tener cuidado con el empleo de agentes
tensoactivos, dado que pueden aumentar la velocidad de absorción del fármaco o interactuar con este, conduciendo a una
disminución en la acción terapéutica.
La preparación magistral de supositorios usando una base para supositorios, por lo general requiere fundir la base para
supositorios y disolver o dispersar el fármaco en la base fundida (ver el capítulo á795ñ). En la preparación magistral de
supositorios, el profesional de la preparación magistral prepara una cantidad en exceso de formulación total, a fin de dispensar
con exactitud la cantidad prescrita. Durante la preparación magistral de supositorios, se deben evitar ingredientes cáusticos o
irritantes, seleccionar cuidadosamente una base que permita al fármaco generar el efecto esperado; asimismo, a fin de minimizar
la abrasión en las membranas del recto, se deben reducir los ingredientes sólidos al menor tamaño de partícula posible.
Suspensiones
Una suspensión es una preparación bifásica que consta de partículas sólidas dispersas en una fase líquida. Las suspensiones
se pueden formular para vías específicas de administración tales como oral, inhalación, tópica, oftálmica, ótica e inyectable.
l
▲
En medicina veterinaria, las suspensiones también pueden administrarse por vía intramamaria.▲ (USP 1-may-2021) Algunas
suspensiones están preparadas y listas para usar, mientras que otras se presentan como polvos u otros sólidos para reconstitución
con un vehículo apropiado justo antes de su uso (ver Polvos).
ia
Las suspensiones para inhalación (ver el capítulo á5ñ), suspensiones oftálmicas, suspensiones inyectables y algunas
suspensiones óticas se preparan de manera estéril. Por lo general, las suspensiones no se inyectan por vía intravenosa, epidural o
intratecal, a menos que el etiquetado del producto especifique claramente tales vías de administración.
Algunos medicamentos liposomales se denominan suspensiones porque pueden sedimentar y requerir una resuspensión
fic
antes de su administración (ver á1ñ).
Las micropartículas reabsorbibles pueden proveer liberación prolongada del fármaco durante periodos que van desde unas
cuantas semanas hasta meses. Para su liberación sistémica, se pueden administrar por vía subcutánea o intramuscular, o se
pueden depositar en una ubicación deseada del cuerpo para su liberación en un sitio específico. Las micropartículas
reabsorbibles (o microesferas) por lo general van desde 20 hasta 100 µm de diámetro. Están compuestas por un fármaco
disperso dentro de un excipiente polimérico biocompatible y bioabsorbible (matriz). Los polímeros de poli(láctido-co-glicólido)
se han utilizado con frecuencia. Estos excipientes por lo general se reabsorben mediante la hidrólisis de enlaces éster. Las
micropartículas se administran típicamente por suspensión en un vehículo acuoso, y posterior inyección usando una jeringa y
O
aguja convencionales. La liberación del fármaco de las micropartículas comienza después de que el fluido fisiológico ingresa en
la matriz de polímero, disolviendo una parte del fármaco que, posteriormente, se libera mediante un proceso de difusión
controlada. La liberación del fármaco también puede ocurrir a medida que el peso molecular del polímero bioabsorbible se
reduce y la matriz se desgasta.
Algunas suspensiones están diseñadas para formar una masa in situ. Estas suspensiones incluyen polímeros, fármacos y
disolventes del polímero. El disolvente del polímero puede ser agua o un disolvente orgánico. Después de administrar la
suspensión a un paciente mediante administración subcutánea o intramuscular, forma un gel o una matriz polimérica sólida
que atrapa el fármaco y extiende la liberación del fármaco durante días o meses.
Históricamente, el término “leche” se usaba para describir suspensiones en vehículos acuosos destinadas a la administración
oral (p. ej., Leche de Magnesia). El término “magma” a menudo se emplea para describir suspensiones de sólidos inorgánicos,
como las arcillas en agua, que presentan una fuerte hidratación y agregación del sólido, originando una consistencia similar a
la de los geles y un comportamiento reológico tixotrópico (p. ej., Magma de Bentonita). Antiguamente, el término “loción” se
refería tanto a suspensiones tópicas como a emulsiones tópicas. Hoy en día, el término se refiere solo a emulsiones tópicas (ver
Emulsiones).
La limitada solubilidad acuosa de los fármacos es la justificación más común para el desarrollo de una suspensión. Otras
ventajas potenciales de una suspensión oral incluyen el enmascaramiento de sabores y un mejor cumplimiento del paciente
debido a la mayor conveniencia de la forma farmacéutica. En comparación con las soluciones, las suspensiones pueden presentar
una mejor estabilidad química. Una suspensión idealmente debe contener partículas pequeñas uniformes que se suspenden de
inmediato y se redispersan fácilmente después de la sedimentación. A menos que el sólido dispersado sea coloidal, las partículas
en una suspensión sedimentarán hacia el fondo del envase al dejarlo en reposo. Tal sedimentación puede conducir a la
aglutinación y la solidificación del sedimento y dificultar la redispersión de la suspensión al agitar. Para evitar estos problemas,
los fabricantes por lo general agregan ingredientes para aumentar la viscosidad y el estado de gel de la suspensión o la
floculación, incluyendo arcillas, agentes tensoactivos, polioles, polímeros o azúcares. Con frecuencia, se emplean vehículos
tixotrópicos para contrarrestar las tendencias de sedimentación de las partículas, aunque dichos vehículos no deben interferir
con el vertido o la redispersión. Asimismo, se puede modificar la densidad de la fase dispersa y de la fase continua para tener
mayor control sobre la velocidad de sedimentación. En el caso de las suspensiones tópicas, resulta deseable el secado rápido
después de la aplicación.
La temperatura puede influenciar la viscosidad (y por ende las propiedades de la suspensión y la facilidad para retirar la dosis
del frasco), mientras que los ciclos de temperatura pueden ocasionar cambios en el tamaño de partícula de la fase dispersa
debido a la maduración de Ostwald. Cuando los fabricantes realizan estudios de estabilidad para establecer la vida útil y las
19
condiciones de almacenamiento, deben someter las condiciones a ciclos (congelación/descongelación) para investigar los
efectos de la temperatura.
A menos que los estudios confirmen que la formulación no permitirá el crecimiento microbiano, las suspensiones envasadas
para proporcionar múltiples dosis deben contener agentes antimicrobianos adecuados que protejan de la contaminación
bacteriana, por levaduras y hongos filamentosos (ver el capítulo á51ñ) o se deben tomar otras medidas apropiadas para evitar
la contaminación microbiana.
Las suspensiones para reconstitución son polvo seco o mezclas granulares que requieren la adición de agua, o de un diluyente
formulado provisto, antes de la administración. Este enfoque de formulación se usa con frecuencia cuando la estabilidad
química o física del fármaco o de la suspensión no permite una vida útil suficiente para una suspensión previamente formulada.
A menudo, estas suspensiones se refrigeran después de la reconstitución para aumentar su vida útil. Para este tipo de
suspensiones, la mezcla de polvos es uniforme y el polvo se dispersa fácilmente al momento de la reconstitución.
Las suspensiones inyectables por lo general están destinadas a rutas de administración subcutánea o intramuscular y deben
tener un tamaño de partícula controlado que, por lo general, es de 5 µm y menor. La justificación para el desarrollo de
suspensiones inyectables puede incluir poca solubilidad del fármaco, estabilidad química mejorada, duración prolongada de la
acción y prevención del metabolismo de primer paso. Se debe tener cuidado al seleccionar la técnica de esterilización, puesto
que esta puede afectar la estabilidad del producto o alterar las propiedades físicas del material.
▲ (USP 1-may-2021) Una suspensión que necesita ser diluida antes de su administración previamente▲ (USP 1-may-2021) se ha
▲ ▲
denominado concentrado. ▲▲ (USP 1-may-2021) El término “concentrado” ya no es el preferido.
PREPARACIÓN
Las suspensiones se preparan agregando agentes de suspensión u otros excipientes y agua purificada o aceite a los fármacos
sólidos, y mezclando hasta lograr la uniformidad. Al preparar una suspensión, se deben considerar las características de la fase
dispersa y del medio de dispersión. Durante el desarrollo, los fabricantes deben definir una distribución del tamaño de partícula
l
apropiada para el material suspendido para alcanzar la efectividad deseada y minimizar la probabilidad de cambios en el tamaño
de partícula durante el almacenamiento.
ia
En algunos casos, la fase dispersa tiene cierta afinidad por el vehículo y se humedece fácilmente con la adición del mismo.
Para algunos materiales, resulta difícil desplazar el aire de la superficie del sólido y las partículas sólidas pueden formar grumos o
flotar en la parte superior del vehículo. En este último caso, para ciertos tipos de suspensión se puede emplear un agente
humectante para facilitar el desplazamiento del aire de la superficie del polvo. Se pueden usar agentes tensoactivos, alcohol,
glicerina y demás líquidos hidrófilos como agentes humectantes para los casos en que se utilizará un vehículo acuoso como
fic
fase de dispersión. Estos agentes funcionan desplazando el aire presente en las grietas de las partículas y dispersándolas. En la
preparación de suspensiones a gran escala, se puede facilitar la humectación de la fase dispersa mediante el uso de equipo de
mezcla de alta energía, como molinos coloidales u otros dispositivos de mezcla de rotor–estator.
Después de que se ha humedecido el polvo, se agrega el medio de dispersión (que contiene los componentes solubles de
la formulación tales como colorantes, saborizantes y conservantes) en porciones al polvo y la mezcla se mezcla minuciosamente
antes de las adiciones subsiguientes de vehículo. Se emplea una porción del vehículo para lavar el equipo de mezcla a fin de
eliminar todo el material suspendido; esta porción también se usa para llevar la suspensión a volumen final y para asegurar que
O
la suspensión tenga la concentración deseada de materia sólida. El producto final se puede pasar a través de un molino coloidal u
otro mezclador o dispositivo de mezcla para asegurar la uniformidad.
Las suspensiones se resuspenden antes de dispensar la dosis. Dada la viscosidad de muchos vehículos de suspensión, se puede
presentar atrapamiento de aire durante la dosificación. El proceso de formulación permite evaluar esta posibilidad. Realizar
ajustes a la viscosidad del vehículo o incorporar bajos niveles de agentes antiespumantes son enfoques comunes para minimizar
atrapamiento de aire. Como alternativa, se pueden proporcionar instrucciones específicas para resuspender la formulación a
fin de minimizar la incorporación de aire y para asegurar la dosis exacta.
Sistemas
Los sistemas son preparaciones de fármacos en dispositivos transportadores, a menudo contienen un revestimiento adhesivo y
se aplican tópicamente o se insertan en cavidades del cuerpo. El fármaco está diseñado para que se libere de forma controlada
durante un periodo especificado o se libere en función de su concentración en la formulación. A menos que el etiquetado
indique algo diferente, el dispositivo transportador se retira después de usar. El término “sistema” no debe usarse cuando el
término de otra forma farmacéutica sea más apropiado (p. ej., insertos e implantes).
La notación del contenido se define en términos de la cantidad de fármaco liberada del sistema durante un periodo
específico o como la concentración de fármaco dentro de la formulación (p. ej., el porcentaje de fármaco). Son posibles varias
vías de administración, por lo que cuando una localización específica sea esencial para el uso apropiado, la vía siempre deberá
estar indicada en el nombre farmacopeico (p. ej., “intrauterina”, “ocular” o “periodontal” como la vía de administración). Por
ejemplo, los sistemas que se aplican al ojo se llaman sistemas oculares. Por ejemplo, cuando la absorción sistémica del fármaco
se realiza a través de la dermis, sin especificar la región del cuerpo a la que se aplica el sistema, la vía se llama “transdérmica”.
El término “parche” se ha usado en ocasiones, pero no es el término preferido de uso en la nomenclatura de monografías
de medicamentos cuando se refiere a un sistema.
Los sistemas intrauterinos están destinados para su colocación en el útero. La liberación del fármaco puede durar hasta 5 años.
Los sistemas oculares están destinados para su colocación en el fórnix conjuntivo inferior, desde donde se difunde el fármaco a
través de la membrana a una velocidad constante.
Los sistemas periodontales están destinados a ser colocados en la cavidad entre el diente y la encía. En algunos casos, los
sistemas periodontales se pueden formar in situ en la cavidad periodontal y liberar los fármacos durante varias semanas.
Los STD se colocan sobre piel intacta para administrar el fármaco a la circulación sistémica. Están diseñados para una
liberación prolongada (hasta 7 días). Se pueden encontrar pruebas de calidad específicas para STD en el capítulo á3ñ.
20
Tabletas
Las tabletas son formas farmacéuticas sólidas en las que el fármaco se mezcla generalmente con excipientes y se comprime
para formar la dosis final. Las tabletas representan la forma farmacéutica de más amplio uso en los EE. UU. Las prensas para
tabletas emplean punzones y matrices de acero para preparar tabletas compactadas mediante la aplicación de altas presiones a
las mezclas de polvos o granulados. Las tabletas pueden elaborarse en una amplia variedad de tamaños, formas e inscripciones
en la superficie. Las tabletas oblongas o con forma de cápsula son comúnmente llamadas “capletas”, aunque es un término
que no se usa en títulos de artículos oficiales. Se pueden usar prensas para tabletas especializadas para producir tabletas con
múltiples capas o tabletas con núcleo especialmente formuladas que se colocan en el interior de la forma farmacéutica final.
Estas presentaciones de tabletas especializadas pueden retardar o prolongar la liberación de los fármacos o separar físicamente
fármacos incompatibles. Las tabletas se pueden recubrir mediante una variedad de técnicas para enmascarar sabores, proteger
fármacos sensibles a la luz, prolongar o retardar la liberación, o para brindar una apariencia única (colores). Cuando no se ha
modificado intencionalmente la velocidad de liberación del fármaco, las tabletas reciben el nombre de tabletas de liberación
inmediata.
TABLETAS BUCALES
Están destinadas a insertarse en la cavidad bucal, donde los fármacos se absorben directamente a través de la mucosa oral.
Son pocos los fármacos que se absorben fácilmente de esta manera (los ejemplos incluyen nitroglicerina y algunas hormonas
esteroideas).
TABLETAS MASTICABLES
l
Se formulan y fabrican para producir un residuo de sabor agradable en la boca y para facilitar su ingestión. Las tabletas
masticables duras se preparan por compresión, por lo general utilizando manitol, sorbitol o sacarosa como aglutinantes y
ia
diluyentes sólidos, y contienen colorantes y saborizantes para mejorar su aspecto y sabor. Las tabletas masticables blandas
generalmente se fabrican mediante un proceso de moldeado o extrusión, a menudo con más de 10% de agua para ayudar a
mantener un producto flexible y blando. En medicina veterinaria, las tabletas masticables duras a menudo tienen agentes que
mejoran el sabor, tales como levadura de cerveza o saborizantes basados en carne/pescado.
Las tabletas para uso humano cuyo título incluye la denominación “masticable” se deben masticar o triturar antes de
fic
deglutir a fin de asegurar la liberación confiable de los fármacos o para facilitar su deglución. Si las tabletas están diseñadas para
que puedan ser masticadas (pero el masticado no es necesario para liberar el fármaco o facilitar la deglución), el título no debe
incluir la referencia “masticable”. En ese caso, el producto aún puede describirse como “masticable” en la declaración auxiliar
en el etiquetado.
Las tabletas para uso veterinario destinadas a ser masticadas incluirán la denominación “masticables” en el título. No
obstante, se entiende que, en lo que respecta a productos veterinarios, no es posible asegurar que sean masticadas antes de su
ingestión. Las tabletas masticables se pueden partir en pedazos y darlas a los animales que normalmente tragan la tableta entera.
O
TABLETAS EFERVESCENTES
Se preparan mediante compresión y contienen, además de los fármacos, mezclas de ácidos (p. ej., ácido cítrico o ácido
tartárico) y carbonatos y/o bicarbonato de sodio. Al contacto con el agua, estas formulaciones liberan dióxido de carbono,
produciendo la característica acción de efervescencia.
TABLETAS HIPODÉRMICAS
Tabletas moldeadas preparadas a partir de ingredientes que se disuelven fácil y completamente en agua; anteriormente se
utilizaban en las preparaciones para inyecciones hipodérmicas. Estas tabletas se pueden administrar por vía oral o sublingual
cuando se requiere una disponibilidad rápida del fármaco.
TABLETAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA

Dos categorías de formulaciones de tabletas de liberación modificada están reconocidas por la USP.
Tabletas de liberación retardada: Las tabletas en ocasiones se formulan con recubrimientos resistentes a ácidos o entéricos
(también llamados “gastrorresistentes”) para proteger a los fármacos ácido–lábiles del entorno gástrico o para prevenir eventos
adversos como la irritación.
Tabletas de liberación prolongada: Las tabletas de liberación prolongada se formulan de tal manera que el fármaco esté
disponible durante un periodo prolongado después de la ingestión. Los requisitos de disolución (ver el capítulo á711ñ) por lo
general se especifican en las monografías individuales.
TABLETAS DE DESINTEGRACIÓN ORAL

Las tabletas de desintegración oral están destinadas a desintegrarse rápidamente dentro de la boca para generar una
dispersión antes de que el paciente degluta la suspensión espesa resultante, donde el fármaco está destinado a la administración
y/o absorción gastrointestinal. Algunas de estas formas farmacéuticas han sido formuladas para facilitar la desintegración
rápida y se fabrican por medios convencionales o mediante procesos de liofilización o moldeado. Se pueden obtener mayores
detalles en la Guidance for Industry: Orally Disintegrating Tablets [Guía para la Industria: Tabletas de Desintegración Oral]
del CDER.
21
TABLETAS SUBLINGUALES
Las tabletas sublinguales están destinadas a colocarse debajo de la lengua, donde los fármacos se absorben directamente a
través de la mucosa oral. Al igual que con las tabletas bucales, son pocos los fármacos que se absorben íntegramente de esta
manera, y una gran parte del fármaco se deglute y está disponible para absorción gastrointestinal.
TABLETAS PARA SOLUCIÓN ORAL

Las tabletas para solución oral están destinadas a solubilizarse en un diluyente líquido antes de su administración. En algunos
casos, las tabletas para solución oral también se pueden masticar o deglutir.
TABLETAS PARA SUSPENSIÓN ORAL

Las tabletas para suspensión oral están destinadas a dispersarse en un líquido antes de su administración como una
suspensión. La forma farmacéutica es una tableta para suspensión oral cuando el fármaco o los excipientes no se disuelven al
dispersarse en un líquido. En algunos casos, las tabletas para suspensión oral también se pueden masticar o deglutir.
TRITURADO DE TABLETAS
Tabletas pequeñas, normalmente cilíndricas, moldeadas o comprimidas que se empleaban, tradicionalmente, como tabletas
de dispensación para administrar una cantidad convenientemente medida de un fármaco potente en preparaciones magistrales,
pero que raramente se usan en la actualidad.
PREPARACIÓN
l
ia
La mayoría de las tabletas compactadas (comprimidas) están compuestas por el fármaco y una variedad de excipientes. Estos
excipientes pueden incluir material sólido para relleno (diluyentes sólidos), aglutinantes, agentes desintegrantes, lubricantes y
deslizantes. Asimismo, pueden estar presentes colorantes o lacas FD&C y D&C, saborizantes y agentes edulcorantes aprobados.
Los diluyentes sólidos se agregan cuando la cantidad de fármaco es demasiado pequeña o cuando las propiedades del
fármaco no permiten una compresión satisfactoria en ausencia de otros ingredientes. Los aglutinantes confieren adhesividad a
la mezcla de polvo, además de promover la formación de tabletas y mantener la uniformidad del fármaco en la mezcla para
fic
tabletas. Los agentes desintegrantes facilitan la reducción de la tableta en pequeñas partículas al contacto con el agua o fluidos
biológicos. Los lubricantes reducen la fricción durante los ciclos de compactación y eyección. Los deslizantes mejoran la fluidez
de los polvos, sus propiedades de manipulación y el control de peso de las tabletas. A menudo, también se agregan colorantes a
las formulaciones de tabletas por razones estéticas o a efectos de la identificación del producto.
Las tabletas se preparan a partir de formulaciones procesadas mediante uno de los tres métodos generales: granulación
húmeda, granulación seca (compactación con rodillos o aglomeración) o compresión directa.
Granulación húmeda: Implica la mezcla de polvos secos con un líquido de granulación para formar una masa granular húmeda
O
que se seca y se ajusta en tamaño antes de la compresión. Resulta particularmente útil para lograr mezclas uniformes de fármacos
de dosis baja y para facilitar la humectación y disolución de fármacos hidrófobos con poca solubilidad.
Granulaciones en seco: Se pueden producir pasando los polvos entre rodillos a una presión elevada (compactación con
rodillos). Como alternativa, la granulación en seco también se puede llevar a cabo mediante el proceso de aglomeración, que
consiste en la compactación de los polvos a presiones elevadas en prensas para tabletas. En cualquier caso, el tamaño de los
compactados se ajusta antes de la compresión. La granulación en seco mejora el flujo y las propiedades de manipulación de la
formulación en polvo sin necesidad de humectar durante el procesamiento.
Compresión directa: El procesamiento de tabletas implica la mezcla en seco de los fármacos y excipientes seguida de
compresión. Al tratarse de la técnica de fabricación más simple, la compresión directa solo es aceptable cuando el fármaco y
los excipientes presentan propiedades de flujo y compresión aceptables sin necesidad de etapas de procesamiento previas.
Las tabletas pueden recubrirse para proteger los ingredientes de la acción del aire, la humedad o la luz; para enmascarar
sabores y olores desagradables; para mejorar la apariencia de la tableta; y para reducir la erosión generadora de polvo. Asimismo,
el recubrimiento se puede usar para proteger el fármaco de valores de pH ácidos relacionados con los fluidos gástricos o para
controlar la velocidad de liberación del fármaco en el tracto gastrointestinal.
El recubrimiento más común que se usa en la actualidad es un recubrimiento de película fina compuesto por un polímero
que se deriva de celulosa. Un método alternativo menos común es el recubrimiento de azúcar. Las tabletas recubiertas con
azúcar tienen recubrimientos considerablemente más gruesos que consisten principalmente en sacarosa con una variedad de
diluyentes inorgánicos. Se encuentra disponible una variedad de polímeros de recubrimiento en película que permiten el
desarrollo de perfiles de liberación especializados. Estas formulaciones se usan para proteger los fármacos ácido-lábiles del
entorno ácido estomacal y para prolongar la liberación del fármaco a fin de reducir la frecuencia de dosificación (ver el capítulo
á711ñ o á701ñ).
Cintas Adhesivas
Una cinta adhesiva es una forma farmacéutica adecuada para administrar fármacos sobre la piel, que consiste en un fármaco
impregnado en un material sintético tejido o extrudido, durable y flexible, recubierto con un agente adhesivo. Por lo general,
el fármaco impregnado se presenta en estado seco. La capa de adhesivo está diseñada para mantener la cinta de manera segura
en su lugar sin ayuda de vendajes adicionales. A diferencia de los STD, las cintas adhesivas no están diseñadas para controlar la
velocidad de liberación del fármaco. El término “cinta adhesiva” es un término no preferido y no debe usarse para títulos de
artículos oficiales nuevos ▲(ver Sistemas).▲ (USP 1-may-2021)
22
El contenido de fármaco en las cintas adhesivas se expresa como cantidad por área superficial con respecto a la superficie
de la cinta adhesiva expuesta sobre la piel. El uso de un revestimiento oclusivo con la cinta adhesiva mejora la velocidad y el
grado de liberación del fármaco en capas más profundas de la piel, lo que puede resultar en una mayor absorción sistémica del
fármaco.
GLOSARIO
Este glosario provee definiciones de términos usados en medicina y sirve como fuente de títulos oficiales para los artículos
oficiales, excepto cuando la definición indique específicamente que el término no debe usarse en el título del medicamento.
Los ejemplos de nomenclatura general para las categorías más frecuentes de formas farmacéuticas se presentan en el capítulo
á1121ñ. La compilación se realizó sin las limitaciones que imponen las convenciones vigentes sobre nomenclatura preferida para
lograr una referencia exhaustiva. Para identificar y/o distinguir con claridad entre términos preferidos y no preferidos, las
entradas indican cuando se trata de un término no preferido y generalmente refieren al usuario al término preferido vigente.
▲
Los términos también se usan para modificar las formas farmacéuticas, y dichos términos se pueden usar en la denominación
de formas farmacéuticas.▲ (USP 1-may-2021) Por ejemplo, ▲una tableta se puede denominar tableta masticable. El término
"masticable" indica que la tableta▲ (USP 1-may-2021) debe masticarse antes de deglutirse.
Aerosol: Forma farmacéutica que consta de una preparación líquida o sólida envasada a presión y destinada a la
administración en forma de niebla fina o humo. Cuando no se usa en la denominación, el término “aerosol” también hace
referencia a la niebla fina de gotitas o humo de partículas sólidas pequeñas emitidas por el producto.
Agua aromática (no se usa en títulos oficiales; ver Solución): Solución acuosa, transparente y saturada de aceites volátiles u
otras sustancias aromáticas o volátiles.
l
Auditivo (no se usa en títulos oficiales; ver Ótico): Para administración en, o por, el oído.
Perla (no se usa en títulos oficiales; ver Pellets): Forma farmacéutica sólida con forma de esfera pequeña. En la mayoría de
los productos, una unidad de dosificación consta de múltiples perlas.
el término “bolo” se usa para describir un método de administración.

ia
Bolo (término no preferido; ver Tableta): Tableta grande destinada a la administración en animales grandes. En ocasiones,
Bucal: Administración dirigida hacia la mucosa interna de las mejillas.

Capleta (no se usa en títulos oficiales; ver Tableta): Tableta con forma de cápsula.
fic
Cápsula: Forma farmacéutica sólida en la que el fármaco, con o sin otros ingredientes, se introduce como relleno en una
cubierta dura o blanda, o que recubre la cubierta de la cápsula. La mayoría de las cubiertas de las cápsulas están compuestas
principalmente de gelatina.
Masticable: Término de una forma farmacéutica sólida que está destinada a ser masticada o triturada antes de deglutirse.
Gel masticable: Formas farmacéuticas orales de gel formadas o moldeadas, que mantienen su forma, son elásticas y
ceden a la masticación. Los geles masticables también se conocen como "gomitas", pero este término no se usa en títulos de
artículos oficiales.
O
Recubrimiento (Recubierto) (no se usa en títulos oficiales): Término para la cobertura externa sólida usada en una forma
farmacéutica sólida. Este depósito externo también se denomina película. Los recubrimientos se aplican con fines funcionales
estéticos, como el enmascaramiento del sabor, la estabilidad, la modificación de las características de liberación, la identificación
del producto y su apariencia.
Colodión (término no preferido; ver Solución): Preparación en solución compuesta por piroxilina disuelta en una mezcla
de disolventes de alcohol y éter, y que se aplica externamente.
Dispersión coloidal: Término de una preparación o formulación en la que las partículas con dimensiones coloidales (es
decir, generalmente entre 1 nm y 1 µm) se distribuyen uniformemente en todo el líquido.
Concentrado (término no preferido para medicamentos de uso humano o veterinario): En la actualidad se usa para
fármacos que no están destinados a la administración directa a humanos o animales. Su uso en la nomenclatura de
medicamentos se ha descontinuado (ver el capítulo á1121ñ y Nomenclature Guidelines (Guías de Nomenclatura)1 ).
Liberación convencional (no se usa en títulos oficiales; ver Liberación inmediata): Término que describe una forma
farmacéutica para la que no se ha pretendido modificar intencionalmente la velocidad de liberación del fármaco. En el caso de
cápsulas y tabletas, la inclusión o la exclusión de un agente desintegrante no se interpretan como una modificación.
Caramelos o pastillas para la tos (no se usa en títulos oficiales; ver Tabletas de disolución bucal)
Crema: Emulsión semisólida que a menudo contiene más de 20% de agua y sustancias volátiles, y/o menos de 50% de
hidrocarburos, ceras o polioles como vehículos para el fármaco. Las cremas, por lo general, están destinadas a la aplicación
externa sobre la piel o las membranas mucosas.
Liberación retardada: Tipo de forma farmacéutica de liberación modificada. Cuando se usa en la denominación de formas
farmacéuticas, este término denota una forma farmacéutica formulada intencionalmente para retardar la liberación del fármaco
durante cierto periodo después de la administración inicial. Para productos de uso oral, también se usan las expresiones “con
recubrimiento entérico” o “gastrorresistente” cuando se previene la liberación del fármaco en el medio gástrico, pero se
promueve en el medio intestinal. Sin embargo, se usa el término “liberación retardada” en títulos de artículos oficiales.
Dental: Cuando se usa en la denominación de formas farmacéuticas, este término denota una preparación que se aplica
en los dientes para ejercer acción localizada.
Inmersión (término no preferido; ver Baño)
Tabletas desintegrables (no se usa en títulos oficiales; ver Tabletas, Tabletas para suspensión oral o Tabletas para
solución oral; ver también Tabletas de desintegración oral)
Tabletas dispersables (no se usa en títulos oficiales; ver Tabletas, Tabletas para suspensión oral o Tabletas para
solución oral)
Forma farmacéutica (no se usa en títulos oficiales): Combinación de fármacos y/o excipientes en cantidades y formas
físicas diseñadas para permitir una administración exacta y eficiente del fármaco al paciente humano o animal.
23
Inhalador de polvo seco (no se usa en títulos oficiales): Dispositivo usado para administrar un polvo para inhalación en
estado finamente dividido y adecuado para inhalación oral por parte del paciente.
Efervescente: Término de una forma farmacéutica oral, con frecuencia tabletas o gránulos que contienen ingredientes
que, al entrar en contacto con el agua, liberan rápidamente dióxido de carbono. La forma farmacéutica se disuelve o dispersa
en agua para iniciar la efervescencia antes de la ingestión.
Elíxir (término no preferido; ver Solución): Preparación que, por lo general, se trata de una solución hidroalcohólica
edulcorada, transparente y saborizada destinada al uso oral. Este término no debe usarse para medicamentos nuevos de la USP–
NF, pero es de uso frecuente en la farmacia magistral.
Emoliente (no se usa en títulos oficiales): Término de una crema o un ungüento que indica una acción humectante sobre
la piel después de la aplicación de sustancias blandas, grasas u oleosas.
Emulsión: Forma farmacéutica que consta de un sistema de dos fases compuesto de por lo menos dos líquidos inmiscibles,
uno de los cuales se dispersa como gotitas (fase interna o dispersa) dentro del otro líquido (fase externa o continua),
generalmente estabilizado con uno o más agentes emulsionantes. "Emulsión" no se usa como término para forma farmacéutica
cuando se puede aplicar un término más específico (p. ej., Crema, Loción o Ungüento).
Recubrimiento Entérico (no se usa en títulos oficiales; ver Liberación retardada): Término para una forma farmacéutica
sólida sobre la que se ha aplicado un recubrimiento polimérico para prevenir la liberación del fármaco en el medio gástrico.
Excipiente (no se usa en títulos oficiales): Ingrediente de una forma farmacéutica distinto al fármaco. El término
“excipiente” es sinónimo de ingrediente inactivo.
Liberación prolongada: Término que denota una forma farmacéutica que se formula intencionalmente para prolongar
la liberación del fármaco, en comparación con lo observado en una forma farmacéutica de liberación inmediata. Las expresiones
como “liberación extendida”, “acción repetida”, “liberación controlada”, “acción prolongada” y “liberación sostenida” también
se usan para describir estas formas farmacéuticas. Sin embargo, se usa el término “liberación prolongada” en títulos de artículos
oficiales.
Suspensión inyectable de liberación prolongada: Preparaciones líquidas de sólidos suspendidos en un vehículo
l
adecuado y formuladas para permitir que el fármaco esté disponible durante un periodo prolongado. El término “para
aspectos.
ia
suspensión inyectable de liberación prolongada” es indicativo de sólidos secos que, cuando se les agrega un vehículo adecuado,
producen una preparación que cumple con los requisitos para suspensiones inyectables de liberación prolongada en todos los
Película: Término usado para describir una lámina fina de material, generalmente compuesto por un polímero. Las películas
se emplean en diversas vías de administración, incluso como medio de administración oral de un material en una forma de
disolución rápida.
fic
Espuma: Forma farmacéutica que contiene gas disperso en una fase continua líquida o sólida. Las espumas se forman en
el momento de su aplicación mediante la aplicación del producto a partir del envase y se pueden formular para que se colapsen
rápidamente formando un líquido o para que se mantengan como espuma y así asegurar el contacto prolongado.
Gas (no se usa en títulos oficiales): Uno de los estados de la materia sin forma ni volumen definidos y que ocupa la totalidad
del envase en el que se encuentra confinado.
Gastrorresistente (no se usa en títulos oficiales; ver Liberación retardada): Término para una forma farmacéutica sólida
sobre la que se ha aplicado un recubrimiento polimérico para prevenir la liberación en el entorno gástrico.
O
Gel: Forma farmacéutica que se presenta como una dispersión semisólida de partículas pequeñas o una solución de
moléculas grandes compenetradas por una solución que contiene un agente gelificante que proporciona dureza.
Gelcap (no se usa en títulos oficiales): Una cápsula recubierta en ocasiones se denomina gelcap.
Geltab/Filmtab (no se usa en títulos oficiales): Una tableta recubierta en ocasiones se denomina geltab o filmtab.
Gránulos: Forma farmacéutica compuesta por agregados secos de partículas de polvo que puede contener uno o más
fármacos, con o sin otros ingredientes. Pueden ingerirse en su forma original, dispersarse en alimentos o disolverse en agua.
Con frecuencia, los gránulos se compactan para formar tabletas o para llenar cápsulas, con o sin ingredientes adicionales. Más
frecuentemente, los gránulos se dispersan para formar o reconstituir suspensiones.
Goma: Forma farmacéutica cuya base consiste en un material flexible que, al mascar, libera el fármaco en la cavidad oral.
Gomitas (no se usa en títulos oficiales; ver Gel masticable)
Cápsula de cubierta dura (término no preferido; ver Cápsula): Tipo de cápsula con una cubierta de dos piezas que se
llena con uno o más fármacos, con o sin otros ingredientes. La mayoría de las cápsulas de cubierta dura están compuestas
principalmente de gelatina y se fabrican antes de la operación de llenado.
Liberación inmediata (no se usa en títulos oficiales): Término para una forma farmacéutica en la que no se ha pretendido
modificar intencionalmente la velocidad de liberación del fármaco.
Baño: Vía de administración veterinaria mediante la sumersión parcial o completa en un ambiente específico, como
líquido o aire.
Implante: Forma farmacéutica que consiste en un material sólido o semisólido, el cual contiene el fármaco, que se coloca
en el cuerpo. El proceso de implantación es invasivo y el material está destinado a residir en el sitio durante un periodo
concordante con el diseño para la cinética o perfil de liberación del fármaco.
Inhalación (por inhalación): Vía de administración para aerosoles caracterizada por la dispersión del fármaco en las vías
respiratorias durante la inspiración.
Inyectable (por inyección): Vía de administración de un líquido o un semisólido depositado en una cavidad, fluido o
tejido corporal mediante una aguja.
Inyección: Preparaciones líquidas que pueden contener fármacos y/o excipientes o sus soluciones. El término “para
inyección” es indicativo de sólidos secos que, cuando se les agrega un vehículo adecuado, producen soluciones que cumplen
con los requisitos para inyecciones en todos los aspectos.
Emulsión inyectable: Preparaciones líquidas de fármacos disueltos o dispersos en un medio de emulsión adecuado.
Suspensión inyectable: Preparaciones líquidas de sólidos suspendidos en un medio líquido. El término “para suspensión
inyectable” es indicativo de sólidos secos que, cuando se les agrega un vehículo adecuado, producen preparaciones que
24
cumplen con los requisitos para suspensiones inyectables en todos los aspectos. Para preparaciones de liberación
prolongada, ver Suspensión inyectable de liberación prolongada.
Inserto: Forma farmacéutica sólida que se inserta en una cavidad natural del cuerpo (no quirúrgica), excepto la boca o el
recto. Se debe tomar en cuenta que un supositorio está destinado a aplicación en el recto y no se clasifica como un inserto (ver
Supositorio).
▲
Intramamaria: Administración de un medicamento en la glándula mamaria, incluso a través del canal del
pezón.▲ (USP 1-may-2021)
Intraocular:
Vía de administración para liberar una preparación estéril dentro del ojo.
Irrigación: Solución o líquido estéril para bañar o lavar heridas abiertas o cavidades del cuerpo.
Jalea (término no preferido; ver Gel): Dispersión semisólida de pequeñas partículas o una solución de moléculas orgánicas
grandes compenetradas por una solución que contiene un agente gelificante que promueve firmeza.
Liposomas: Término para preparaciones de lípidos anfifílicos de hidrosolubilidad baja (ver á1ñ).
Líquido (no se usa en títulos oficiales): Forma farmacéutica que consiste en un químico puro en su estado líquido. Este
término de forma farmacéutica no debe aplicarse a las soluciones. Cuando no se usa en la denominación de formas
farmacéuticas, el término “líquido” hace referencia a un material que es vertible y que se ajusta a su envase a temperatura
ambiente.
Loción: Forma farmacéutica líquida en emulsión que se aplica a la superficie externa del cuerpo. Históricamente, este
término se aplicaba a suspensiones tópicas y emulsiones tópicas. La definición actual de loción se limita a emulsión.
Tabletas de disolución bucal: Forma farmacéutica sólida destinada para una lenta desintegración o disolución en la boca.
Liberación modificada: Término para una forma farmacéutica con un patrón de liberación de fármaco que se ha
modificado intencionalmente con respecto al observado en la forma farmacéutica de liberación inmediata del mismo fármaco.
Los dos tipos de liberación modificada son liberación prolongada y liberación retardada. El término “liberación modificada” no
se usa en títulos de artículos oficiales.
l
Tabletas moldeadas (no se usa en títulos oficiales): Tableta que se forma humedeciendo los ingredientes, presionándolos
para enjuagar la cavidad bucal.

ia
en un molde y, posteriormente, retirando del molde y secando la masa sólida resultante.
Enjuague bucal (no se usa en títulos oficiales; ver Enjuague): Término aplicado a una preparación en solución que se usa
Nasal: Vía de administración (mucosa) caracterizada por su administración en o por la nariz para lograr un efecto local o
sistémico.
Ocular (término no preferido; ver Intraocular): Vía de administración que indica la aplicación del fármaco dentro del ojo.
fic
Ungüento: Forma farmacéutica semisólida que a menudo contiene menos de 20% de agua y sustancias volátiles, y más
de 50% de hidrocarburos, ceras o polioles como vehículos. Esta forma farmacéutica por lo general está destinada a la aplicación
externa sobre la piel o las membranas mucosas.
Oftálmico(a): Vía de administración caracterizada por la aplicación de una preparación estéril a las partes externas del ojo.
Oral: Vía de administración caracterizada por su aplicación en la boca o administración en el tracto gastrointestinal a través
de la boca.
Desintegración oral: Cuando se usa en la denominación de formas farmacéuticas, este término denota una forma
O
farmacéutica sólida oral que se desintegra rápidamente en la boca antes de la deglución. El fármaco está destinado para
administración y/o absorción gastrointestinal. Ver también CDER Guidance for Industry, Orally Disintegrating Tablets (Guía para
la Industria, Tabletas de Desintegración Oral).
De dispersión oral (no se usa en títulos oficiales; ver Desintegración oral)
Orofaríngeo(a): Vía de administración caracterizada por el depósito de una preparación en la cavidad oral y/o en la región
faríngea para ejercer un efecto local o sistémico.
Ótico: Vía de administración caracterizada por el depósito de una preparación en o por el oído. En ocasiones también se
denomina Auditivo (Auditivo es un término no preferido).
Parenteral: Vía de administración general caracterizada por una inyección a través de la piel u otro tejido externo aislante, o
por una implantación dentro del cuerpo. Las vías parenterales específicas incluyen las vías intravenosas, intraventricular,
intraarterial, intraarticular, subcutánea, intramuscular, intratecal, intracisternal e intraocular (ver á1ñ).
Pasta: Forma farmacéutica semisólida con una consistencia firme que contiene un alto porcentaje de sólidos (20%–50%)
finamente dispersos. Esta forma farmacéutica está destinada a la aplicación sobre la piel, la cavidad oral o las membranas
mucosas.
Pastilla (no se usa en títulos oficiales; ver Tabletas de disolución bucal)
Parche (término no preferido; ver Sistema): Se usa con frecuencia de manera incorrecta para describir un Sistema.
Pellet: Forma farmacéutica sólida pequeña, algunas veces con forma esférica, y uniforme destinada a la administración
directa. Los pellets esféricos en ocasiones reciben el nombre de Perlas. Los pellets usados en medicina veterinaria son típicamente
de forma cilíndrica. Los pellets destinados para implantes deben ser estériles, excepto para algunos implantes para las orejas
usados en medicamentos veterinarios. El uso del término “pellet” para formas farmacéuticas implantables ya no es el término
preferido (ver Implantes).
Periodontal: Término de una preparación que se aplica alrededor de un diente para ejercer una acción localizada.
Píldora: Forma farmacéutica sólida y esférica que generalmente se prepara mediante una técnica de amasado por vía
húmeda, producción de magdaleones y moldeado. Este término a veces se usa de manera incorrecta como término general
para describir formas farmacéuticas sólidas orales, como tabletas o cápsulas.
Emplasto (término no preferido; ▲ver Sistema)▲ (USP 1-may-2021): Forma farmacéutica que contiene una composición
semisólida provista sobre un material de soporte para aplicación externa. Los emplastos se aplican durante periodos prolongados
para proveer protección, soporte u oclusión (maceración).
Polvo: Forma farmacéutica compuesta por un sólido o una mezcla de sólidos, reducidos a un estado finamente dividido, y
destinada al uso externo o interno.
25
Polvo para inhalación: Polvo que contiene un fármaco para inhalación oral. El polvo se usa con un dispositivo que lo
transforma en aerosol y libera una cantidad medida con exactitud.
Premezcla (término no preferido; ver Medicamentos Veterinarios Usados en Alimentos para Animales á1152ñ, Alcance,
Artículos Medicados Tipo A y Alimentos Medicados Tipo B)
Liberación extendida (no se usa en títulos oficiales; ver Liberación prolongada)
Rectal: Vía de administración caracterizada por depositarse en el recto para lograr un efecto local o sistémico.
Enjuague (ver Solución): Preparación líquida que se usa para limpiar mediante enjuague. El enjuague se usa para hacer
buches en la boca y luego expectorarlo. El término no preferido “enjuague bucal” a veces se ha usado en lugar de “enjuague”.
Semisólido(a) (no se usa en títulos oficiales): Término de un material cuyo flujo presenta un comportamiento plástico. Un
material semisólido no se puede verter, no se ajusta fácilmente a su envase a temperatura ambiente y no fluye a una tensión
de corte baja.
Champú: Forma farmacéutica en solución, emulsión o suspensión usada para limpiar el cabello y el cuero cabelludo. Puede
contener un fármaco destinado a la aplicación tópica sobre el cuero cabelludo.
Jabón: Sales alcalinas de un ácido graso o mezcla de ácidos grasos usadas para limpiar la piel. Los jabones que se usan como
formas farmacéuticas pueden contener un fármaco destinado para aplicación tópica sobre la piel. Los jabones también se han
usado como linimentos y enemas.
Cápsula de gelatina blanda (término no preferido; ver Cápsulas): Tipo específico de cápsula caracterizado por una alta
cantidad de plastificantes para producir un material con paredes más gruesas y flexibles que las cápsulas de gelatina dura. Una
distinción adicional de las cápsulas de gelatina blanda es que se presentan como formas farmacéuticas selladas de una sola
pieza. Resulta frecuente su uso para administrar composiciones líquidas.
Tabletas solubles (no se usa en títulos oficiales; ver Tabletas y Tabletas para solución oral):
Solución: Forma farmacéutica líquida, transparente y homogénea que contiene una o más sustancias químicas disueltas en
un disolvente o una mezcla de disolventes mutuamente miscibles.
Alcoholado (término no preferido; ver Solución): Forma farmacéutica líquida compuesta de una solución alcohólica o
l
hidroalcohólica de sustancias volátiles.
o de manera descendente sobre la espalda (aplicación en línea).

ia
Aplicación puntual (Aplicación en línea) (no se usa en títulos oficiales): Método de administración de medicamentos
líquidos veterinarios basado en la administración sobre la piel del animal, por lo regular entre los omóplatos (aplicación puntual)
Espray: Un espray es una forma farmacéutica que contiene fármacos en estado líquido, como una solución o como una
suspensión, y que está destinado a su administración como rocío. Los espráis se diferencian de los aerosoles en que los envases
de espray o atomizadores no están presurizados. La mayoría de los espráis se generan apretando manualmente un envase
fic
flexible o accionando una bomba que genera el rocío al descargar el contenido a través de la boquilla.
Cuando no se usa en la denominación de formas farmacéuticas, el término “espray” describe la generación de gotitas de un
líquido o una solución para facilitar su aplicación en el área prevista.
Estent, liberador de fármaco: Forma especializada de implante usada para administración local prolongada del fármaco
en las inmediaciones del estent.
Tira (solo se usa para productos de diagnóstico, de otra forma es no preferido; ver Película): Forma farmacéutica o dispositivo
de material sólido, alargado, estrecho, delgado y absorbente, como el papel de filtro.
O
Sublingual: Vía de administración caracterizada por la colocación debajo de la lengua y por la liberación del fármaco para
su absorción en dicha región.
Supositorio: Forma farmacéutica sólida en la que se dispersan uno o más fármacos en una base adecuada y se moldean o
se les da una forma adecuada por otros medios para su inserción en el recto para proporcionar un efecto local o sistémico.
Suspensión: Forma farmacéutica líquida que consta de partículas sólidas dispersadas en una fase líquida.
Jarabe (término no preferido; ver Solución): Solución que contiene concentraciones altas de sacarosa u otros azúcares. Este
término se emplea frecuentemente en la farmacia magistral.
Sistema: Preparación de fármacos en dispositivos transportadores que se aplican tópicamente o se insertan en una cavidad
del cuerpo. El fármaco está diseñado para que se libere de forma controlada durante un periodo especificado o se libere en
función de su concentración en la formulación. A menos que el etiquetado indique algo diferente, el dispositivo transportador
se retira después de usar.
Tableta: Forma farmacéutica sólida preparada a partir de polvos o gránulos mediante compactación.
Tabletas para solución oral: Tabletas que están destinadas a dispersarse en un líquido antes de su administración.
Cuando se dispersan en el líquido, se produce una solución.
Tabletas para suspensión oral: Tabletas que están destinadas a dispersarse en un líquido antes de su administración.
Cuando se dispersan en el líquido, se produce una suspensión.
Cinta adhesiva (término no preferido; ▲ver Sistema)▲ (USP 1-may-2021): Forma farmacéutica o dispositivo compuesto de tejido o
material sintético sobre el cual se coloca un fármaco, por lo general con un adhesivo en uno o ambos lados para facilitar la
aplicación tópica. No se controla la velocidad de liberación del fármaco.
Tintura (término no preferido; ver Solución): Solución alcohólica o hidroalcohólica preparada a partir de materiales
vegetales o sustancias químicas.
Tópico(a): Vía de administración caracterizada por la aplicación sobre la superficie externa del cuerpo.
Transdérmica(o): Vía de administración caracterizada por la aplicación del producto farmacéutico sobre la piel, donde el
fármaco pasa a través de la capa dérmica para lograr un efecto sistémico.
Trociscos (no se usa en títulos oficiales; ver Tabletas de disolución bucal): Forma farmacéutica sólida destinada a una
desintegración o disolución lenta en la boca y que, por lo general, se prepara mediante una técnica de compactación similar a
la usada para las tabletas.
Uretral: Vía de administración caracterizada por depositarse dentro de la uretra.
Vaginal: Vía de administración caracterizada por depositarse dentro de la vagina.
Vehículo (no se usa en títulos oficiales): Término de uso frecuente en la farmacia magistral que se refiere a un componente
para uso interno o externo, el cual se usa como portador o diluyente donde se disuelven o suspenden líquidos, semisólidos o
26
sólidos. Entre los ejemplos se incluye agua, jarabes, elíxires, líquidos oleosos, portadores sólidos y semisólidos, y productos
registrados (ver Excipientes).
Veterinario: Término para formas farmacéuticas destinadas al uso en animales no humanos.
l
ia
fic
O

GUID - 8 es-ES

Cargado por

Información del documento

Título original

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

GUID - 8 es-ES

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Impreso el: sáb. oct. 21 2023, 02:29:57 p. m.

(EST) Estado: Oficial Vigente al 21-oct-2023 DocId: GUID-431F93A9-1FEC-42AE-8556-AA5B604B2E36_8_es-ES

á1151ñ FORMAS FARMACÉUTICAS

usarse en los títulos de productos farmacéuticos nuevos.

Formas Farmacéuticas Oficiales Usadas en Títulos De Artículos Oficiales

• Gomas • Píldoras • Tabletas

Perfil de Liberación de Fármacos

en títulos de artículos oficiales.

3 Los términos “fabricación” y “preparación” se usan intercambiablemente en este capítulo general.

Uniformidad de Unidades de Dosificación

Contenido de Conservante Antimicrobiano

Fuerza de Ruptura y Friabilidad

TIPOS DE FORMAS FARMACÉUTICAS EN AEROSOL

ETIQUETADO PARA USO APROPIADO

CÁPSULAS DE DOS PIEZAS O DE CUBIERTA DURA

CÁPSULAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA

Ungüentos: (Ver Formas Farmacéuticas, Ungüentos.)

EXCESO DE VOLUMEN EN INYECTABLES

5,0 0,30 0,50

10,0 0,50 0,70

20,0 0,60 0,90

30,0 0,80 1,20

Tabletas de Disolución Bucal

almacenamiento para prevenir la cristalización de la base de azúcar.

BASES LAVABLES CON AGUA

POLVOS PARA INHALACIÓN Y POLVOS NASALES

denominado concentrado. ▲▲ (USP 1-may-2021) El término “concentrado” ya no es el preferido.

denominado concentrado. ▲▲ (USP 1-may-2021) El término “concentrado” ya no es el preferido.

TABLETAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA

TABLETAS DE DESINTEGRACIÓN ORAL

TABLETAS PARA SOLUCIÓN ORAL

TABLETAS PARA SUSPENSIÓN ORAL

el término “bolo” se usa para describir un método de administración.

Bucal: Administración dirigida hacia la mucosa interna de las mejillas.

para enjuagar la cavidad bucal.

o de manera descendente sobre la espalda (aplicación en línea).

También podría gustarte