UNIVERSIDAD DE CUENCA

Facultad de Ciencias Químicas

Carrera de Bioquímica y Farmacia

Estudiantes: Diego Gavilanes Docente: Dra. Isabel Wilches

TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA II
Fecha de entrega: 02-04-2018 Nivel: Noveno

DILUYENTES PARA COMPRIMIDOS

Genera el tamaño y el volumen adecuado que facilite y permita su manipulación. Deben cumplir
un límite inferior de volumen y peso al menos 50 mg.

Características del diluyente:

- Químicamente inerte
- No higroscópico
- Biocompatible
- Buenas propiedades biofarmacéuticas
- Buenas propiedades técnicas
- Coste aceptable

Diluyentes:
Lactosa
Sacarosa
Glucosa
Mentol
Sorbitol
Fosfato cálcico
Carbonato cálcico
Derivados de la celulosa

Lactosa
Formas:
Lactosa cristalina
Lactosa amorfa
Difiere en la cantidad de alfa o beta lactosa y en el estado químico (hidratado, anhidro)
Lactosa alfa monohidrato: forma comercial
Lactosa alfa anhidra
Lactosa beta anhidra o beta lactosa

Propiedades:
Polvo o partículas cristalinas
Blanco inodoro sabor dulce
Soluble en agua
Insoluble en alcohol
Antioxidante
Se descompone a 202 °C
Incompatibilidades:
No presenta

Funciones:
Diluyente: como lactosa (5-75%)
Disgregante soluble
Recubrimiento de comprimidos
Adsorbente de líquidos

Sacarosa
Formas:
Cristales incoloros
Polvo blanco cristalino

Propiedades:
Inodora, sabor dulce
Soluble en agua higroscópico
Poco soluble en alcohol

Incompatibilidades:
Agentes oxidantes fuertes
Es fermentable

Funciones:
Usado como aglutinante en la vía húmeda
Diluyente y aglutinante por la vía seca (2-20%)
Disgregante soluble
Destinado a disolverse en la boca y masticables.

Glucosa

Formas:
Glucosa anhidra: apta para uso farmacéutico
Glucosa monohidrato: apta para uso farmacéutico

Propiedades:
Polvo cristalino blanco
Sabor dulce
Soluble en agua y etanol

Funciones:
Diluyente
Aglutinante
Agente para recubrimiento
Sustituto de la glicerina

Manitol
Propiedades:
Polvo cristalino blanco o gránulos que fluyen
Olor leve sabor dulce
Es un alcohol de azúcar
Soluble en agua y en soluciones alcalinas
Poco soluble en alcohol
Químicamente inerte

Incompatibilidades:
Perdida de ion hidrogeno en soluciones acuosas varía el pH de las soluciones

Funciones:
Diluyente y excipiente
Edulcorante
Diluyente soluble (10 – 60%)
Permite la incorporación de fluidos
Humectante

Sorbitol
Propiedades:
Polvo cristalino blanco
Gránulos o copos higroscópicos
Inodoro, sabor dulce
Alcohol polihídrico de sucrosa

Incompatibilidades:
Agentes oxidantes fuertes
Preparación con contenido de alcohol superior al 40%
Con polietilenglicol genera masas

Funciones:
Sustituto del propilenglicol y glicerina
Edulcorante (90%)
Agente de compresibilidad en compresión directa (<3%)
Aglutinante y humectante (3 – 10%)

Carbonato de calcio
Propiedades:
Polvo blanco o cristal, microcristalino de forma hexagonal o romboédrica
Inodoro, insípido e impalpable
Poco soluble en agua
Insoluble en alcohol
Soluble en agua saturada de anhídrido carbónico
Se descompone a 825 °C

Incompatibilidades:
Contacto con agentes oxidantes fuertes
Descompone sales férricas
Funciones:
Diluyente no higroscópico
Absorbente en polvos (70%)

DIEGREGANTES EN COMPRIMIDOS
Estas sustancias tienen que ser integrados a la formulación cuya finalidad será la de romper el
medicamento en fragmentos al contacto con el líquido y de esta manera la disolución rápida del
fármaco por consiguiente la liberación del principio activo.
El líquido humedece el sólido y penetra en los poros del comprimido para que se produzca la
fragmentación.
Mecanismos de acción
Tumefacción
Reacción de humectación exotérmica
Repulsión de partículas
Recuperación de la deformación de partículas
Tipos de disgregantes
Disgregantes que facilitan la captación de agua. – facilitan el transporte del líquido hacia los
poros del comprimido, generando fragmentación. Los surfactantes son sustancias que actúan
por este mecanismo ya que estas generan superficies hidrofílicas en el fármaco.

Disgregantes que romperán el comprimido. – la rotura de los comprimidos se puede hacer por
hinchazón de las partículas disgregantes cuando absorben el agua.

Otros mecanismos son la repulsión de partículas que están en contacto con el agua, y la
recuperación de las partículas deformadas hasta su forma original cuando entran en contacto
con el agua.
Disgregantes:
Almidón
Derivados de celulosa
Polivinilpirrolidona
Glicolato sódico de almidón
Carboximetilcelulosa

Glicolato de sódico de almidón

Propiedades
Polvo fino blanco
Presenta cristales de partículas uniformes
Inodoro e insípido
Higroscópico
Insoluble en solventes orgánicos
Se dispersa en agua fría

Incompatibilidades
Deteriora lubricantes hidrofóbicos como estearato de magnesio en la desintegración de
tabletas.

Funciones
Desintegrante en la fabricación de tabletas (<1%)
Puede adquirir 23 veces su peso en agua
Agente de compresión directa (2-4%)
Sustituto natural del almidón
Disgregante

DESLIZANTES EN COMPRIMIDOS
Tiene la función de mejorar la capacidad de deslizamiento del polvo, importante durante la
producción por lo que se le añade un deslizante a la granulación antes del tableteado.
Muchas sustancias actúan uniéndose a las superficies de las partículas de los demás
componentes y mejoran el deslizamiento al reducir la fricción entre partículas.
Deslizantes:
Sílice
Estearato de magnesio
Talco

Sílice
Propiedades
Polvo liviano blanco o cristales hexagonales transparentes
Muy voluminoso
Amorfo
Aspecto algodonoso, inodoro.
Dispersable en agua
Insoluble en etanol

Incompatibilidades
Con dietilestilbestrol puede ocasionar consecuencias clínicas
Es atacado por los álcalis

Funciones
Se usa como deslizante en proporciones de 0,2%
Agente lubricante y antiadherente 0,1 – 0,5%
Diluyente y deslizante del 1 – 3 %
Agente absorbente y dispersante de líquidos en polvos agente espesante del 2 – 10%
Agente absorbente en porcentaje menor a 0,5%

LUBRICANTES PARA COMPRIMIDOS

Garantiza que la formación y eyección del comprimido puedan producirse con una fricción baja
entre el sólido y la pared de la matriz. Las altas fricciones afectan a la calidad del producto e
incluso detener la producción.
Mecanismos
Lubricación por fluidos. – se sitúa una capa de líquido entre las superficies en movimiento del
sólido, separándolas entre sí, reduciendo la fricción.
Mediante este método se usa muy poco en la fabricación de comprimidos, por ejemplo, la
parafina.

Lubricación por contacto en barrera. – es un fenómeno de superficie, las superficies de

deslizamiento están separadas por una película muy fina de lubricante por lo que la naturaleza
de las superficies sólidas afectará a la fricción.
Además de reducir los lubricantes por fricción se pueden generar cambios en las propiedades
del comprimido. Los lubricantes en polvos podrían generar de forma negativa la formación de
enlaces entre partículas durante la compactación disminuyendo la resistencia del comprimido.

Estos de alguna manera pueden afectar en la biodisponibilidad ya que muchos son hidrófobos
por lo que la disgregación y disolución se retarden, sin embargo, puede ser corregido con la
adición suficiente de disgregante.
Lubricantes:
Estearato de magnesio
Acido esteárico
Polietilenglicol
Laurilsulfato sódico
Estearilfumarato sódico
Parafina líquida

Acido esteárico
Sólido duro, escamas brillantes o polvo
Blanco, ligeramente amarillo
Sabor y olor característico a sebo
Es una mezcla de ácido palmítico 28,58%, ácido esteárico 64,28%, ácido mirístico 3,18%, ácido
oleico 0,08%.
Insoluble en agua
1 gramo se disuelve en 20 ml de alcohol

Incompatibilidades
Con hidróxidos metálicos y agentes oxidantes
Ungüentos o cremas preparados con ácido esteárico pueden evidenciar desecación o
grumosidad debido a reacciones con cinc o calcio.
Reacciona con agentes reductores

Funciones
Antiadherente en la fabricación de tabletas (0,1 – 5%)
Agente espesante y estabilizador lipófilo
Emulgente (1 – 20%)
Agente lubricante (1 – 3%)
Recubrimiento entérico

Laurilsulfato sódico
Formas
Líquido
Pasta
Polvo
Granulado

Propiedades
Color blanco crema o levemente amarillo
Presenta diferentes concentraciones
Olor característico débil a grasa
Soluble en agua
Parcialmente soluble en etanol
Agente surfactante aniónico

Incompatibilidades
Interacciona con surfactantes catiónicos perdiendo actividad
Incompatible con iones metálicos polivalentes

Funciones
Agente surfactante
Agente humectante
Agente espumante
Agente dispersante

Parafina líquida
Propiedades
Liquido oleoso e incoloro, transparente
Libre o casi libre de fluorescencia
Inodoro e insípido cuando está frío
Leve olor a petróleo cuando se calienta
Insoluble en agua, alcohol y glicerina
Soluble en alcohol hirviendo
Sufre reacciones de oxidación a la luz y calor

Incompatibilidades
Oxidantes fuertes

Funciones
Agente desmoldeante y aglutinante de pastillas
Emoliente (25%)
Agente compactante al 1%

ANTIADHERENTES EN COMPRIMIDOS
La finalidad es reducir la adhesión entre polvos y las caras del punzón y prevenir que se adhieran
las partículas a los punzones. Los polvos son propensos a la adhesión a los troqueles fenómeno
conocido como “sticking o picking” afectado por el contenido de humedad.
La acumulación hace que se forme una capa en los punzones, a su vez hará que la superficie del
comprimido sea irregular.
Antiadherentes:
Estearato de magnesio
Talco
Almidón
Derivados de celulosa
(1) (2)
Bibliografía
1. Alegría Medina GG, Amaya Rivera CL. Recopilación de monografías de excipientes y
vehículos utilizados en la fabricación de medicamentos y cosméticos en la cátedra de
tecnología farmacéutica [PhD Thesis]. Universidad de El Salvador; 2007.

2. Vila J. Tecnología Framacéutica. Madrid: Síntesis; 2000.