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ÍNDICE – FORMAS FARMACÉUTICAS

LÍQUIDAS
Introducción……………………………………………………………………………………
………………………………………..4

Definición………………………………………………………………………………………
…………………………………………5

Ventajas y desventajas.
……………………………………………………………………………………………………
……….5

Clasificación de las formas farmacéuticas según la vía de


administración………………………………..5

Formas farmacéuticas líquidas de administración


oral……………………………………………………………..5

Jarabes…………………………………………………………………………………………
…………………………………………..5

Pociones…………………………………………………………………………………………
………………………………………11

Elíxires……………………………………………………………………………………………
………………………………………12

Emulsiones……………………………………………………………………………………
……………………………………….12

Formas farmacéuticas líquidas de administración


tópica………………………………………………………13

Lociones…………………………………………………………………………………………
……………………………………….14

Linimentos………………………………………………………………………………………
…………………………….……….18

Tinturas…………………………………………………………………………………………
……………………………………….19

Espíritus…………………………………………………………………………………………
……………………………………….21

Formas farmacéuticas líquidas de administración por otras


vías…………………………………………..23

Vía
oftálmica………………………………………………………………………………………
…………………………………..23
Gotas
oftálmicas………………………………………………………………………………………
…………………………….23

Vía
nasal……………………………………………………………………………………………
…………………………………..27

Gotas
nasales…………………………………………………………………………………………
……………………….…….27

Vía
ótica………………………………………………………………………………………………
…………………………….……30

Gotas
óticas……………………………………………………………………………………………
………………………………30

Vía
sistémica………………………………………………………………………………………
…………………………………..32

Inyectables……………………………………………………………………………………
………………………………………..32

Bibliografía……………………………………………………………………………………
………………………………………..35
Introducción
El concepto de formas de dosificación ha evolucionado ampliamente
hasta el concepto actual; durante muchos años se consideró simplemente
como la forma que había que dar a un fármaco o principio activo para su
administración a un organismo, pero actualmente las exigencias son
mayores, ya que la forma de dosificación debe contener el o los principios
activos en las cantidades adecuadas, mantenerlos inalterados durante su
conservación en las en las condiciones especificadas y garantizar que va a
producir una respuesta terapéutica satisfactoria. Por ello la forma de
dosificación se considera como el producto resultante del proceso
tecnológico que confiere al medicamento características adecuadas para su
administración, correcta dosificación y eficacia terapéutica.

Las formas farmacéuticas líquidas son una de las preferidas


actualmente por el paciente, que encuentra en esta forma de dosificación
buenas características organolépticas, y la facilidad de administración.
Dentro de las formas farmacéuticas líquidas encontraremos aquellas
administradas por vía oral, tópica y otras formas de administración que
incluyen oftálmicas, óticas, entre otros.
FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS
Definición

Las formas farmacéuticas líquidas son disoluciones, suspensiones o


emulsiones que contienen uno o más principios activos en un vehículo
apropiado y destinados a diferentes vías de administración.

Ventajas

• Mayor biodisponibilidad que las formas farmacéuticas sólidas.

• Posible inclusión de sustancias hidrosolubles y no hidrosolubles en


una sola presentación.

Desventajas

• Mayor vulnerabilidad a la contaminación, es por ello necesario el uso


de conservantes en la mayoría de ellos.

• Mayor cuidado en el envasado y almacenamiento.

CLASIFICACIÓN DE LAS FORMAS


FARMACÉUTICAS SEGÚN LA VÍA DE
ADMINISTRACIÓN

I. FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS DE


ADMINISTRACIÓN
ORAL

1. Jarabes
Clásicamente se han definido como soluciones acuosas, de administración
oral, casi saturados de sacarosa.

Actualmente se le define como soluciones líquidas, acuosas, edulcoradas


(no necesariamente sacarosa) y viscozadas.

Características de los jarabes:

1. Organolépticas.
Deben ser límpidos y transparentes, si se produce alguna turbidez o
ligeras precipitaciones se pueden filtrar. La filtración es más efectiva
en caliente.

La filtración de jarabes se ha denominado siempre clarificación, pues


además de utilizarse un medio filtrante (papel de filtro para jarabes,
muselina, algodón, gasa doble, etc.), se suele adicionar un intermedio
(pasta de papel, albúmina, etc.).

2. Estabilidad.
Las alteraciones pueden presentarse por parte de los principios
activos incorporados y por los azúcares utilizados.

 La sacarosa puede presentar cristalizaciones.

 Por fermentación fúngica la sacarosa pasa a glucosa y levulosa (o


fructosa), que al proseguir la fermentación se desprenderá
anhídrido carbónico y quedará etanol en el jarabe. En principio, el
etanol es un buen conservante, evitando la proliferación de
hongos, pero la alteración progresa como fermentación acética,
que produce olor desagradable a la solución.

 La esterilización de los jarabes sería un buen procedimiento para


asegurar su conservación, pero no se puede sobrepasar la
temperatura de 100ºC durante 30 minutos. Se suelen utilizar: 0,1-
0,15% p/p: ácido benzoico, benzoato sódico, p-hidroxibenzoato de
metilo (pHBm)

Los parabenos (pHB) son muy poco solubles en agua, incluso en


caliente, pero en las mezclas no se interfieren sus solubilidades
respectivas y se sinergia la acción antibacteriana y fúngica.

3. Conservación.

 En frascos pequeños, llenos y bien tapados, pues son


preparados de reposición corta.

 Se deben conservar en lugares no muy fríos para evitar


cristalizaciones.

 Al abrigo de la luz, ya que esta cataliza la hidrólisis de la


sacarosa.

 Si se llenan los frascos en caliente se humedece el tapón por la


propia evaporación del agua, favoreciendo las alteraciones
microbianas o fúngicas.

Funciones del azúcar


El azúcar ejerce una acción conservante, edulcorante y viscosizante. La alta
concentración de azúcar le confiere al jarabe una alta presión osmótica que
impide el desarrollo fúngico y bacteriano. Las soluciones sustraen de los
microorganismos, por ósmosis, el agua que éstos necesitan para su
desarrollo.

La densidad del jarabe simple de sacarosa es 1,313. Ya que la solución


saturada de sacarosa corresponde al contenido de esa sustancia (65%) p/p,
en 100mL de jarabe que pesa 131,3g habrá 85g de sacarosa (131,3 x 0,65)
y 46,3g o mL de agua purificada (131,3-85).

Los 85g de sacarosa ocupan un volumen de 53,7mL (100-46,3) (1g de


sacarosa ocupa 0,63mL). De este modo, 46,3g de agua purificada son
utilizados para disolver 85g de sacarosa. La solubilidad de la sacarosa en
agua es 1g en 0,5mL. Así para disolver 85g de sacarosa se requieren
42,5mL de agua purificada. La diferencia 46,3-42,5=3,8mL de agua
purificada corresponde al exceso que se emplea en la preparación de
100mL de jarabe simple de sacarosa. Esta pequeña cantidad de agua
denominada “agua libre”, es insuficiente para que se produzca el
crecimiento de microorganismos y, sin embargo, proporciona estabilidad
física al jarabe bajo condiciones de pequeñas variaciones de temperatura.

Por lo tanto, 85g de sacarosa preservan 46,3mL de agua (1g de sacarosa


preserva 0,544mL de agua). Desde el punto de vista de la conservabilidad,
las preparaciones altamente concentradas son las más favorables.

Si el jarabe tuviera una concentración de azúcar igual a la de saturación, no


necesitaría conservantes, porque estaría siendo bien protegido frente al
crecimiento de microorganismos. Sin embargo, un pequeño descenso de
temperatura durante el almacenamiento podría producirla separación de
cierta cantidad de azúcar. Esta cantidad sería igual a la que existe en
exceso con respecto a su solubilidad a la temperatura de almacenamiento.
Por este motivo los jarabes se formulan con una concentración de azúcar
cercana, pero inferior a la de saturación, y se añaden agentes conservantes
que previenen la proliferación de microorganismos y aseguran su
estabilidad durante el periodo de almacenamiento y utilización.

Es necesario considerar que, a medida que aumenta el contenido en azúcar,


puede verse dificultada la disolución de ciertos fármacos en el jarabe.

Estas preparaciones pueden llevar diferentes polioles, como glicerina,


sorbitol, etc., que retrasan la cristalización del azúcar e incrementan la
solubilidad de los diferentes componentes del jarabe.

Por otra parte el azúcar disminuye la constante dieléctrica del agua, lo cual
puede facilitar la disolución de algunas sustancias poco polares como el
ácido p-aminobenzoico, la quinina, el fenobarbital, etc., que por requerir
para su disolución una constante dieléctrica menor que la del agua, son más
solubles en jarabe simple (cte. dieléctrica=60) que en agua (cte.
dieléctrica=80).

Los jarabes son formas fuertemente edulcoradas que facilitan la


administración oral de fármacos que tienen caracteres organolépticos
desagradables. Por este motivo, son fácilmente aceptados por los niños y
ancianos y habitualmente prescritos en pediatría y geriatría.

El jarabe y el regaliz se recomiendan para enmascarar el sabor salado de los


bromuros, yoduros y cloruros. Esta recomendación se basa en su carácter
coloidal y doble dulzura, la inmediata que proporciona el azúcar y la
persistente de la glicirricina. También sirve para disimular el sabor amargo
de los preparados que contienen vitaminas del complejo B.

La gran cantidad de azúcar presente en los jarabes proporciona una elevada


viscosidad que hace que se mantenga el sabor dulce en la boca durante un
tiempo prolongado.

Componentes de los jarabes:

- Azúcares. Básicamente sacarosa, a veces es sustituido total o


parcialmente por sustancias no-azucares como sorbitol, glicerina y
propilenglicol.

- Agua. Se emplea agua purificada, se recomienda que esté exenta de


anhídrido carbónico, porque facilita la hidrólisis de la sacarosa.

- Conservantes. La cantidad adecuada depende del agua disponible


para la proliferación de microorganismos (agua libre).

- Codisolventes. Con objeto de facilitar la disolución de sustancias


solubles en alcohol (para ciertos colorantes y saborizantes), se puede
recurrir también a la glicerina para incrementar la solubilidad de
taninos y extractos vegetales.

- Saborizantes. Para fármacos de sabores tan desagradables que


opacan la cantidad de azúcar de la presentación. Son necesarios
correctores del sabor. Tenemos como ejemplo a los jarabes de zumo,
saborizantes sintéticos, etc.

- Colorantes. Para mejorar la apariencia del jarabe se escogen


colorantes de acuerdo al saborizante empleado: amarillo y naranja
para cítricos, rosa intenso para grosella, marrón para el chocolate,
verde para la menta, etc. Igual que los colorantes, deben ser solubles
o ser ayudados por el alcohol.

Tipos de jarabe:

1. Jarabes aromáticos

No ejercen acción terapéutica, contienen sabores y olores


convenientes, pueden actuar como:

- Como vehículos en preparaciones extemporáneas, ya sean soluciones


o suspensiones.

- Como punto de partida para la preparación de jarabes


medicamentosos.
- Como integrantes de otras formas farmacéuticas: para corregir el
sabor de formas líquidas orales, como espesantes de disoluciones
orales o como agentes aglutinantes en la preparación de granulados.

2. Jarabes medicamentosos

Llevan adicionados los principios activos

3. Jarabe simple

En las diferentes farmacopeas hay una pequeña variación en las


concentraciones de sacarosa, pero se halla cerca a la saturación de la
misma en agua: 66,7% (p/p), que corresponde prácticamente a 2/3
de sacarosa y 1/3 de agua.

La densidad del jarabe simple a 20ºC=1,32 y el punto de ebullición es


105ºC.

La alta concentración de azúcar le confiere una elevada presión


osmótica, lo que no permite el desarrollo fúngico o bacteriano.

Se adicionan también, al clásico jarabe simple, diferentes alcoholes y


polioles. Por ejemplo glicerina, sorbitol, etc. que retrasan la
cristalización de la sacarosa e incrementan la solubilidad de los
diferentes fármacos para obtener jarabes medicamentosos. Si se
producen cristalizaciones en el seno del jarabe, los cristales formados
pueden agruparse y depositarse, con lo que el resto de la solución
queda con menor concentración de azúcar, facilitándose la
contaminación fúngica y bacteriana; y el sedimento formado puede
ser de difícil redisolución por agitación.

4. Jarabe obtenido de otros azúcares

Suelen emplearse como vehículos que favorecen la mezcla de


diferentes jarabes y posibilitan la solubilización de determinados
principios activos.

 Jarabe de glucosa:

Obtenido a partir de una suspensión acuosa de almidón e


hidrólisis con ácido clorhídrico o sulfúrico. Una vez filtrada la
solución, de la que se ha eliminado el exceso de ácido con
carbonato cálcico, se decolora y se concentra hasta que tenga el
33% de glucosa p/p. esta solución no debe contener almidón sin
hidrolizar, que se constata porque no se colorea frente a la
reacción con el yodo.
El aspecto debe ser transparente, incoloro o ligeramente
amarillento, de sabor dulce. Suele contener otros productos que
proceden de su fragmentación hidrofílica, con son las dextrinas
por ejemplo.

 Jarabe de azúcar invertido:

Es una mezcla equimolecular de glucosa y levulosa, preparada por


hidrólisis, en frío, de una solución saturada de sacarosa (66,7%)
con ácido clorhídrico; el exceso de ácido se neutraliza con
carbonato cálcico. El pH de la solución obtenida debe estar
comprendido entre 5 y 6.

Es un líquido viscoso, de sabor dulce y densidad igual a 1,34


(20°C). Debe conservarse a temperatura ambiente, pues a
temperaturas próximas o superiores a 40ºC tiene lugar una
caramelización lenta.

Se ofrecen en el mercado diferentes productos con distintas


concentraciones de azúcares, que dependen del grado de
inversión de la sacarosa; puede contener hasta el 85% p/p en
azúcares.

Se puede emplear mezclado con el jarabe de sacarosa, para


impedir la cristalización de ésta.

 Jarabe de sorbitol:

El sorbitol es un sustitutivo de la sacarosa, que en terapéutica


encuentra su aplicación en tratamientos para diabéticos, si bien su
poder edulcorante es 0,6 respecto a la sacarosa.

Contiene un 70% de producto seco y es miscible en agua, glicerol,


poliglicoles, y en soluciones alcohólicas inferiores al 40%.

El sorbitol se metaboliza a glucosa, pero no se absorbe en el tracto


gastrointestinal tan rápidamente como los clásicos azúcares, por
ello no produce hiperglucemia y debe considerarse como jarabe
no nutritivo; si bien tiene cierto efecto laxante, por aumento del
volumen del bolo digestivo.

Es menos dulce que la sacarosa y su viscosidad es la mitad. Es


compatible con jarabe simple y polioles; una mezcla interesante
es la de 70% de jarabe simple y 30%de jarabe de sorbitol, que
retarda mucho la cristalización de la sacarosa.

Su sabor es agradable y cubre sabores acres de ciertos principios


activos y adicionado a la sacarina sódica enmascara el sabor
metálico de la misma.
No es muy buen medio de cultivo de microorganismos pero debe
agregarse conservadores cuando la solución final sea inferior al
60% de sorbitol.

 Jarabes para diabéticos:

Se preparan con edulcorantes sintéticos adicionados a una


solución de carboximetilcelulosa sódica (CMC Na).

Esta solución madre con edulcorante sintético contiene un


viscosizante aniónica que es la CMC Na, pudiendo presentar
incompatibilidades con los principios activos que se adicionen si
son del tipo catiónico.

 Jarabes utilizados como vehículos correctores de sabor:

Los productos a incorporar a los jarabes pueden presentar sabores


demasiado intensos y/o desagradables, que deben ser
enmascarados con otros productos o determinados jarabes.

- Para el sabor acídulo, puede ser suficiente la adición de cloruro


sódico o incorporar jarabes frutales con sabor ácido, como los
de limón o naranja.

- El sabor amargo tarda en aparecer y luego es muy persistente


contrarrestarlo con el dulce no es conveniente ya que vuelve a
aparecer. Es conveniente armonizar el sabor amargo con
jarabe de cacao o de café, ya que ellos recuerdan el sabor
amargo. El de cacao tiene la ventaja de presentar una baja
viscosidad, lo cual significa que no estará mucho tiempo en las
papilas gustativas.

- El sabor salino se suele disimular en general, mediante sabores


frutales.

Preparación de jarabe simple de sacarosa

La disolución del azúcar puede hacerse en frío o en caliente. Los métodos


de disolución en caliente propician la formación de azúcar invertido en
cantidades no despreciables y la aparición de una coloración amarillenta,
debido a la caramelización del azúcar. No obstante, la aplicación del calor
facilita la eliminación de anhídrido carbónico disuelto en agua,
disminuyendo así el riesgo de hidrólisis de la sacarosa.
En general se recurre a técnicas en frío cuando se necesita un jarabe
incoloro. El proceso requiere más tiempo que si se prepara en caliente, pero
el jarabe tiene mayor estabilidad.

 Métodos en frío

- Disolución de azúcar mediante agitación. Consiste en añadir el


azúcar lentamente para que no aumente la viscosidad de la
solución excesivamente y así poder diluir más fácilmente.

- Por percolación. Para este método se emplea un percolador, en


el cuello del percolador se coloca una torunda de algodón que
actuará como medio filtrante. Sobre este algodón estará
dispuesto el azúcar. El agua fluye a una velocidad adecuada
disolviendo el azúcar y atravesando el filtro de algodón. El
jarabe se recoge por la parte inferior y si es necesario el
percollado volverá a fluir por el sistema hasta terminar con el
azúcar.
Una importante ventaja de este método es que se forma un
jarabe simple incoloro con una concentración importante
(64,4%) y sobre todo más rápidamente.

- En sacarolizador. En la industria se utilizan aparatos llamados


“sacarolizadore”, diseñados para disolver el azúcar en frío y de
capacidad variable según las necesidades. El sacarolizador
permite elaborar el jarabe simple en frío, sin agitación y de
forma continua.

 Métodos en caliente

Se realiza en casos muy determinados, por ejemplo cuando hay una


proteína que se desea eliminar. El calor facilita la disolución del
azúcar y permite obtener jarabes de forma rápida. Frente a la ventaja
de la rapidez existen dos grandes desventajas que son: la
caramelización del azúcar y la inversión de la sacarosa.

Ejemplo Jarabe antihistamínico

400m
Maleato de
g
clorfenamina
25mL
Glicerina
83mL
Jarabe simple
282m
Solución de sorbitol
L
(70% p/p)
1g
Benzoato sódico
60mL
Alcohol
c.s.
Color y aroma
1000
Agua purificada c.s.p.
mL

2. Pociones
Son líquidos edulcorados de administración por vía oral, de pequeña
concentración en principios activos, pero que se administran dosificados. Su
dosificación es a cucharadas.

Ejemplo Poción mucolítica antinflamatoria

0,06
g
15m
Clorhidrato de
L
bromehexina
0,5g
Propilenglicol
50m
Clorhidrato de
L
bencidamina
20m
Sorbitol
L
Agua purificada
0,02
Sacarina sódica
g
Solución de amaranto
0,1g
Escencia de tutti-frutti
c.s.
Alcohol (95%)
10m
Agua purificada c.s.p.
L
100
mL

3. Elíxires
Son soluciones líquidas, hidroalcohólicas (cuyo contenido de etanol va
desde el 4 al 20-25%) y edulcoradas. La proporción en azúcar no supera el
20%. En realidad son jarabes diluidos por su menor proporción en azúcares
y contienen etanol, además de otros polioles como glicerina, sorbitol, etc.,
que favorecen la solubilización de muchos principios activos incorporados.

Son buenos correctores del sabor, con excepción de los bromuros alcalinos
(amargos), pues éstos son insolubles en alcohol y muy solubles en el líquido
salival (agua), quedando suficiente tiempo sobre las papilas gustativas para
producir la sensación amarga.

Los elíxires suelen llevar aromas, como los de sabores frutales como la
naranja y el limón, también están los de sabores cálidos como canela y
clavo. El agua de azahar se considera sedante.

La farmacia americana utiliza gran cantidad de elíxires. Prepara un elíxir


excipiente, que fácilmente incorpora a los principios activos en solución y al
graduación alcohólica se adecua a la de mayor solubilidad de los principios
activos q se trate. Este es el elíxir isoalcohólico (isoelíxir), que está formado
por la mezcla de un elíxir de bajo contenido alcohólico (8% de etanol aprox)
y de un elíxir de alto contenido alcohólico (75% de etanol aprox).

Ejemplo Elixir de alto contenido alcohólico

Espíritu de naranja 4mL


compuesto 3g
Sacarina 200m
Glicerina L
1000
Alcohol (95%), c.s.p.
mL

4. Emulsiones orales
Las emulsiones farmacéuticas consisten habitualmente en una mezcla de
fase acuosa con varios aceites o ceras. Las grasas o aceites para la
administración oral, ya sea como medicamentos por sí mismos o como
vehículo de fármacos liposolubles, se formulan invariablemente como
emulsiones de aceite en agua. De esta forma resultan agradables de tomar
y la introducción de un aromatizante adecuado enmascarará cualquier
sabor desagradable como las vitaminas liposolubles, el aceite de hígado de
bacalao, etc.

Los componentes básicos de una emulsión son la fase acuosa, la fase oleosa
y los emulgentes formadores de la emulsión. La fase acuosa debe ocupar un
volumen importante de la preparación total para que ésta sea fluida. Está
constituida por agua, disolventes hidromiscibles, y las sustancias auxiliares
(viscosizantes, correctores de sabor, conservantes, etc.) que sean
hidrosolubles.

Asimismo la fase oleosa puede actuar como vehículo para los fármacos
hidrosolubles. Para que la viscosidad no se eleve mucho, la fase oleosa no
deberá exceder del 50% de la emulsión final.

La estabilidad química de las emulsiones se ve comprometida por la


oxidación de los componentes de la fase oleosa. Este proceso está
favorecido por la gran superficie de la fase interna, por el medio acuoso que
rodea la fase oleosa, por el oxígeno que inevitablemente se incorpora
durante la fabricación, por la luz, etc.

Ejemplo: Emulsión de hígado de bacalao

Aceite de hígado de bacalao, palmitato de vitamina A


y vitamina D3 equivalente a:
Retinol (vitamina A) 22,610 U.I.
Colecalciferol (vitamina D3) 2,261 U.I.
Fosfato de calcio equivalente a:
Calcio 890 mg
Fósforo 642 mg
Vehículo, c.s.p. 100 mL

II. FORMAS FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS DE


APLICACIÓN TÓPICA
Existe una gran cantidad de productos de aplicación sobre la piel, que
corresponden a diferentes formas farmacéuticas de uso dermatológico,
diferenciándose entre sí por su consistencia y caracteres reológicos. Los
vehículos utilizados para su preparación son, por lo general, agua, mezclas
hidroalcohólicas y aceites.

Las denominaciones que reciben tratan de diferenciar los distintos


preparados en razón de la naturaleza del vehículo (acuoso u oleoso) o el
modo particular de aplicación (con ayuda de fricción). Aunque no existe una
definición exacta y concordante en distintos países, se observa una cierta
tendencia a utilizar la denominación “lociones” para los preparados
elaborados con un vehículo acuoso o de bajo contenido en alcohol que
contiene las sustancias activas disueltas o en forma de suspensión. Otra
denominación aplicada a las formas líquidas dermatológicas es la de
“linimentos”, que generalmente se aplica a preparados líquidos cuyo
vehículo es un aceite, de viscosidad variable, en el que se disuelven o
interponen en forma de emulsión (W/O) las sustancias medicinales. Entre
otros preparados podemos encontrar las tinturas, como un extracto
alcohólico y los espíritus que también son dosificados por vía oral.

1. Lociones
1.1. Tipos de lociones

Puede tratarse de disoluciones de una o más sustancias en el seno de un


disolvente o un sistema de solventes. Pueden ser a la vez unas
dispersiones líquidas con sólidos finamente divididos y mantenidos en
suspensión con ayuda de tensioactivos y espesantes: lociones
suspensión; este tipo de productos tienen tendencia a depositar las
sustancias insolubles incluidas, por lo que se recomendará la agitación
previa al uso de los mismos. En ocasiones son emulsiones del tipo O/W.

1.2. Lociones solución

Son líquidos acuosos con el o los principios activos disueltos en su seno,


destinados a ser aplicados en un volumen relativamente elevado sobre
una amplia superficie cutánea.

1.2.1. Componentes

Además del disolvente y los principios activos pueden contener:

• Cosolventes: Capaces de adecuar la constante dieléctrica del


principio activo a la del excipiente mayoritario (agua en este
caso), lo cual facilita la solubilización. En la mayoría de los casos
se recurre al empleo de soluciones hidroalcohólicas de diferente
graduación o al empleo de glicoles (PEG, glicerina, propilenglicol).

• Tensioactivos: Especialmente indicados cuando los principios


activos son notablemente hidrófobos y deba recurrirse a una
solubilización micelar a fin de garantizar un reparto homogéneo
del principio activo en la totalidad del volumen preparado. Suelen
emplearse los de tipo no iónico, que presentan menor índice de
sensibilización cutánea, así como menores problemas de
incompatibilidad galénica con los otros integrantes de las
formulaciones.

• Conservadores: Dado que este tipo de medicamentos se


presentan acondicionados en envases multidosis, existe la
posibilidad de contaminaciones fúngicas y/o bacterianas aportadas
por el propio usuario. Por ello, salvo en el caso de fórmulas
magistrales, se recomienda la inclusión de conservadores. Los
conservadores más comúnmente utilizados en este tipo de formas
farmacéuticas son los derivados del ácido p-hidroxibenzoico que
deben solubilizarse en el agua de la fórmula, a temperatura
próxima a la de ebullición, y luego añadir los restantes
componentes de la formulación.

1.2.2. Uso terapéutico

Después de la aplicación (con o sin fricción según los casos), el agua


se evapora, dejando recubierta la zona tratada de una fina capa, no
oclusiva, de las sustancias medicamentosas. La evaporación del
agua, fenómeno endotérmico, refresca y calma la sensación de
prurito, dolor, calor, etc., por lo menos momentáneamente, por lo que
puede considerarse que dichas formulaciones son idóneas para el
tratamiento de patologías que cursan con inflamación aguda. El
alcohol en proporción limitada (10-20%) aumenta el efecto
refrescante, y la glicerina puede ser considerada un buen
coadyuvante, que incrementa la adherencia en la piel, de los
principios activos.

1.2.3. Ejemplos

Existen ejemplos, muy clásicos, que son verdaderas lociones solución;


algunas verdaderas denominaciones pretéritas, como es el caso de
los fomentos, que se aplican calientes y mediante compresas:

• Agua de Alibour:

COMPOSICIÓN

Sulfato de cobre: 1 g.

Sulfato de cinc: 4 g.

Tintura de opio azafranada: 2 g.

Solución alcohólica de alcanfor: 10 g.

Agua purificada: 983 g.

Preparación: Se disuelven las sales en el agua con agitación y se


van añadiendo el resto de los componentes de la fórmula. Se deja
la formulación en contacto 24 horas, agitando de vez en cuando,
para filtrar finalmente. Esta solución su suele emplear como
descongestiva local.

• Aceite alcanforado:

COMPOSICIÓN

Alcanfor: 10 g.

Aceite de olivas: 90 g.

Preparación: Se disuelve el alcanfor en el aceite de olivas


calentando a Baño María y se mantiene la temperatura hasta su
completa disolución. Una vez a la temperatura ambiente se
obtiene una verdadera disolución.

1.3. Lociones suspensión

Son preparados líquidos o semifluidos que deben agitarse antes de su


aplicación, a fin de asegurar la resuspensión lo más homogénea posible
de los principios activos pulverulentos que se encuentran dispersos en el
excipiente, mayoritariamente acuoso, en proporciones que oscilan entre
el 10-30%. Concentraciones superiores dan lugar a pastas dérmicas. Por
regla general, los principios activos deben presentar un alto grado de
dispersión y normalmente se incorporan en forma micronizada.

1.3.1. Otros componentes

Cabe también mencionar en estos preparados la necesaria presencia


de gomas o polímeros sintéticos, que, por sus propiedades reológicas,
actúan como agentes suspensores y confieren a la formula terminada
flujos de tipo pseudoplástico y tixotrópico, que son los más
adecuados para este tipo de productos, pues proporcionan al
preparado la fluidez y extensibilidad adecuadas para su correcta
aplicación sobre la zona tratada, recuperando luego la consistencia
suficiente para asegurar la adherencia de los principios activos
incorporados.

1.3.2. Ejemplos

Un ejemplo muy representativo, y de corriente aplicación en


formulación magistral, es la Loción de Calamina, que ha sufrido
diferentes modificaciones.

• Loción de calamina:

COMPOSICIÓN (Según la USP XXII de 1990)

Calamina (*): 6 %.

Óxido de cinc: 8%.


Glicerina: 2%.

Magma de bentonita (**): 25%.

Solución de hidróxido cálcico (***): 59%.


(*) 2% óxido férrico + 98% óxido de cinc.

(**) 5% de bentonita en agua purificada.

(***) 140 mg/ 100 mL de hidróxido cálcico en agua purificada.

Preparación: Se disuelve el magma de bentonita con igual


volumen de la solución alcalina. Se mezclan, aparte, los
componentes pulverizados (calamina y óxido de cinc), una vez
humectados con la glicerina, con una porción suficiente de magma
diluido y se tritura la mezcla hasta obtener un producto uniforme.
Gradualmente se incorpora el resto del magma diluido
completándose hasta 100 gramos con la solución alcalina.

COMPOSICIÓN (Según el Formulario Acofarma IV)

Calamina: 80 g.

Óxido de cinc: 80 g.

Glicerina: 80 g.

Base loción L-200: 160 g.

Agua destilada: 600 g.

Preparación: Se pasa el óxido de cinc a un mortero, se añade la


glicerina poco a poco, agitando hasta obtener una masa pastosa
sin grumos. Se incorpora, mediante trituración, la calamina. La
pasta obtenida, con la loción L-200, se pasan a un vaso de
precipitados, y se calienta el conjunto a B.M. a unos 70 °C. En otro
vaso de precipitados se calienta el agua de la fórmula a la misma
temperatura. Se vierte el agua calentada, poco a poco y con
agitación, sobre la mezcla caliente anterior y se sigue triturando
hasta un total enfriamiento.

Con esta formulación podemos realizar variaciones: como


modificar la consistencia, aumentando o disminuyendo la cantidad
de base L-200; adicionar sustancias liposolubles que se
incorporarán, por fusión, inicialmente en la base loción L-200;
adicionar sustancias hidrosolubles, previamente, al agua. Si se
desea incorporar sustancias termolábiles, debe hacerse a
temperatura ambiente después de obtenida la loción de calamina.

• Suspensión dérmica de azufre:

COMPOSICIÓN
Sulfato de cinc: 40 g.

Polisulfuro potásico: 40 g.

Agua purificada c.s.p.: 1000 g.

Preparación: Se disuelve por una parte el sulfato de cinc en 450 g.


de agua y por otra se interpone el polisulfuro potásico en otros
450 g. de agua. Se mezclan las dos partes y se completa hasta
1000 mL, con la cantidad necesaria de agua.

1.4. Modo de aplicación

• Se aplican por vertido sobre la piel, y de aquí su denominación de


lociones, porque lavan el lugar de aplicación. Loción es un proceso
de lavado, por lo cual los productos residuales del metabolismo
celular o productos exógenos, que frecuentemente se encuentran
sobre la piel, son arrastrados por pequeñas o grandes cantidades
de un líquido adecuado; o sea, que se disuelven, emulsifican o se
arrastran del lugar sobre el que se aplica la lesión cutánea.

• Se administran por frotación para lograr un efecto fisioterapéutico


añadido, como es la hiperemia en el lugar de administración, con
el fin de conseguir, no solamente una acción superficial
epidérmica, sino lograr la posible absorción, en la proporción
deseada, de los fármacos que se incluyan en la loción.

2. Linimentos y embrocaciones
A la mayoría de ellos se les debe considerar como lociones del tipo de
emulsiones fluidas y algunos como soluciones o suspensiones de
fármacos suficientemente viscosizados, para ser aplicadas por
frotamiento o masaje. Debido a la naturaleza de los productos que los
constituyen no deben aplicarse sobre superficies lesionadas.

No existe una diferenciación clara entre linimentos y embrocaciones, en


general se confunden los términos, utilizados indistintamente, si bien en
los linimentos clásicos el excipiente está formado por grasas y jabones y
se administran friccionando; en las embrocaciones el excipiente contiene
aceites y puede administrarse pincelando.

2.1. Ejemplos

Debido a la aplicación y gran interés que tuvieron en otros tiempos, se


mencionan a continuación los que incluye la Farmacopea Europea IX:

• Embrocación de trementina compuesta.

• Linimento amoniacal.
• Linimiento amoniacal alcanforado.

• Linimento óleo-calcáreo.

La embrocación de trementina compuesta, según los criterios


diferenciadores, indicados antes, no es ni un linimento ni una
embrocación, ya que no forman parte de su composición ni grasas ni
aceites.

El linimento óleo-calcáreo fisicoquímicamente es una emulsión de fas


externa grasa (aceite de semillas de lino + agua de cal, 40:60); el
emulgente es el óxido cálcico, y una vez preparado puede considerarse,
según el concepto “galénico”, como una embrocación.

Linimentos de uso en la tecnología farmacéutica moderna son por


ejemplo, los de aplicación como escabicidas.

COMPOSICIÓN

1. Linimento de benzoato de bencilo:

• Benzoato de bencilo: 330 g.

• Propanol: 240 g.

• Espíritu de jabón potásico: 430 g.

2. Linimento de azufre:

• Cera emulgente: 2 g.

• Etanol (95%): 80 g.

• Azufre medicinal (*): 100 g.

• Mucílago de carboximetilcelulosa (**): 150 g.

• Agua purificada: 668 g.


(*) El azufre se emplea en forma de azufre precipitado o de azufre sublimado. El
primero, por encontrarse en un estado de gran división, se disuelve mejor en
todos los disolventes del metaloide.

(**) Carboximetilcelulosa sódica 20 g., etanol (95%) 150 g., agua purificada 830
g.

3. Tinturas
La tintura según la Farmacopea Argentina V, es una forma
farmacéutica líquida, generalmente constituida por una solución
extractiva, preparada con drogas complejas vegetales o animales y
alcohol solo o asociado con agua, éter, glicerina u otras sustancias
convenientes. Fundamentalmente se aprovecha la acción disovente y
extractiva del alcohol. Se clasifican en simples o compuestas, según
se preparen, son un solo material o con varios.
La cantidad de droga a usar con relación al solvente varía según el
material que se ha de extraer, como así también varía el solvente que
ha de usarse. Si se trata de drogas ricas en esencias o resinas, que se
desean transferir a la tintura, el grado alcohólico necesariamente
deberá ser más alto, por lo general entre 80° y 90°. En otros casos
basta con alcohol de 60°. Pero, las tinturas de drogas heroicas, en
general, se preparan conforme a las descripciones de la Convención
Internacional de Bruselas de 1902, es decir, con alcohol de 70°.
Además por lixiviación, con 100 g de droga para 1000 mL de tintura.
Las no heroicas se preparan empleando 200 g de droga para 1000 mL
de tintura y el menstruo puede variar, así como el método de
preparación.

Con todo, conviene destacar que lo que se intenta con el uso del
alcohol es procurar una cierta selectividad en la extracción
procurando obtener el mayor rendimiento en principios útiles con la
menor concentración de sustancias inertes. Siempre se tratan los
materiales al estado seco para evitar que el agua de los mismos
diluya el alcohol y lo vuelva menos selectivo.

La misma Farmacopea establece que si no se indica de otro modo, las


tinturas oficiales –es decir, las que figuran en la Farmacopea- se
prepararán por lo siguientes procedimientos.

3.1. Tipos de elaboración

3.1.1. Procedimiento tipo L (lixiviación). Si la tintura ha de


ajustarse a un tenor determinado de principios activos, se
recogen 950 mL de lixiviado, se mezcla cuidadosamente y
se valora, diluyendo con el mismo menstruo u otro, según
los casos, si es necesario, hasta ajustar el título a los
prescrito. Si la tintura no ha de ajustarse a ningún título, se
lixivia hasta obtener 1000 mL.

3.1.2. Procedimiento tipo M (maceración). En este caso se colocan


la o las drogas en un recipiente adecuado con 850 mL del
menstruo prescrito y se mantiene así, con frecuente
agitación, a temperatura entre 15 y 25 °C durante siete
días, si no se indica otra cosa. Luego se filtra, se prensa el
residuo, se filtra el líquido obtenido juntando ambos y se
lava el recipiente y el residuo con pequeñas fracciones del
menstruo pasando el líquido por el mismo filtro hasta
obtener el volumen deseado.

3.1.3. En algunos casos se procede a una maceración con una


parte del menstruo que se indica durante cinco días. Se
decanta y exprime el residuo que se trata por tres días más
con el resto del menstruo y se cuela con expresión. Se
reúnen los dos extractivos y se filtra completando el
volumen requerido con más menstruo pasado por el
residuo. A este procedimiento se denomina por maceración
fraccionada (MF).

3.2. Identificación de tinturas


Para la identificación de tinturas, se acude a sus caracteres
organolépticos –color, olor, sabor-, a la cantidad de agua necesaria
para producir enturbiamiento, a la determinación de su extracto
seco, a su densidad, a su contenido alcohólico, a ensayos
cromatográficos sobre papel y en capa fina, etc. ha sido práctica
común el análisis capilar que consiste en sumergir el extremo
inferior de bandas colgantes de papel filtro sobre recipientes
conteniendo las tinturas. Esta asciende por capilaridad hasta una
altura que es particular para cada una. El color y la formación de
depósitos también son específicos como así la forma y el color en
el examen a la luz ultravioleta. Para su valoración, se utilizan los
distintos procedimientos de la química analítica de productos
orgánicos, ensayos biológicos, etc., que las distintas farmacopeas
indican.

Pocas veces las tinturas se usan como tales, por ejemplo, las de
beleño y belladona, por gotas, o la de jalapa compuesta en dosis
de 20 a 30 mL. Generalmente integran fórmulas magistrales,
especialidades farmacéuticas o preparados oficiales y también
oficinales.

3.3. Ejemplos

Contenido en
Método de
principios Acción que se
preparació Menstruo
activos por le atribuye
n
ciento

0.05 g de
Alcohol de Analgésica
Acónito L alcaloides
70° en neuralgias
totales

0.004 g de
Alcohol de Antiespasmó
Beleño L alcaloides
70° dica
totales

Alcohol de Saborizante,
Canela M _________
80° aromatizante

Alcohol de
Digital L 1 unidad / mL Cardiotónica
70°

Antiséptica
Alcohol de
Eucalipto L _________ en vías
80°
respiratorias

Alcohol de Amarga,
Genciana L _________
60° eupéptica

Sedante,
Técnica Alcohol de 1 g de morfina
Opio antiespasmó
especial 20° anhidra
dica
4. Espíritus
Los espíritus, conocidos con el nombre de esencias, son soluciones
alcohólicas o hidroalcohólicas de sustancias volátiles. Al igual que las
aguas aromáticas, el ingrediente activo puede ser sólido, líquido o
gaseoso. Muchos de los espíritus se administran por vía interna, otros
producen sus efectos medicinales en inhalaciones, y el mayor número
de ellos sirven para dar sabor agradable, pues la solución alcohólica
de la sustancia volátil es un medio conveniente de obtener el aceite
en la debida cantidad.

4.1. Ejemplos de Formulaciones:

ESPÍRITUS NO OFICIALES

TÍTULO INSTRUCCIONES

Disuélvase 1 c.c. de aceite esencial


Espíritu de almendras amargas N. de almendras amargas en 800 c.c.
F. VI de alcohol, y agréguese agua hasta
hacer un litro.

Caliéntese 50 c.c. de amoniaco


fuerte a no más de 60 °C, en un
matraz, conectado por medio de un
condensador de vidrio con un
recipiente bien enfriado que
contenga 100 c.c. de alcohol. El
Espíritu de amoniaco U. S. P. VIII tubo de salida debe llegar casi
hasta el fondo del receptor. Luego
que se haya destilado todo el
amoniaco, corríjase el volumen del
espíritu para que contenga 10 por
ciento en peso de gas amoniaco.
Dosis: 1 c.c.

Mézclese 5 c.c. de esencia de limón


con 90 c.c. de alcohol, añádanse 5
g de corteza de limón recién
Espíritu de limón U. S. P. 1890
rallada, y macérese por 24 horas.
Fíltrese y añádase alcohol hasta
llegar a 100 c.c.

Espíritu de romero B. P. C. 1949 Mézclense 10 c.c. de aceite


esencial de romero con bastante
alcohol para hacer 100 c.c.

Macérense 12,5 g de raíz de


rábano rusticano raspada, 12,5 g
de corteza seca de naranja amarga
Espíritu de rábano rusticano B. P.
y 0,3 g de nuez moscada, con 62,5
C. 1934
c.c. de alcohol y 75 c.c. de agua
destilada, por espacio de una hora,
y destílense 100 c.c. Dosis: 8 c.c.
III. OTRAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
1. Vía oftálmica
Gotas oftálmicas o colirios

Son disoluciones o suspensiones estériles, de una o varias sustancias


medicamentosas en un vehículo acuoso u oleoso, destinados a su
instalación en el saco conjuntival.

Se utilizan con fines terapéuticos o de diagnóstico. Entre los principios


activos que se aplican en colirios se encuentran los antiinflamatorios,
antimicrobianos, anestésicos locales, mióticos, midriáticos, ciclopléjicos,
entre otros. También deben incluirse como colirios las lágrimas artificiales
que no contienen principio activo.

Los colirios deben ser estériles. La presencia de microorganismos patógenos


en estos puede producir serios daños oculares; desde ulceraciones hasta
ceguera. En situación normal el ojo está protegido por la córnea y las
lágrimas. Cuando la córnea está dañada puede producirse la invasión
microbiana del tejido subyacente de menor resistencia. El staphylococcus,
Bacillus, aspergillus y ciertos adenovirus pueden producir infecciones
oculares; siendo la Pseudomona aeruginosa la más peligrosa. Es por ello
que el requisito más importante de los colirios es la esterilidad. Deben
elaborarse con las mismas exigencias que los preparados inyectables.

La instalación del colirio suele provocar en mayor o menor intensidad dolor,


irritación, reflejo papebral y lagrimeo como respuesta propia del ojo frente a
un agente extraño.

La presencia de partículas extrañas además de las molestias señaladas


puede ser abrasivos para la córnea y facilitar la invasión de
microorganismos patógenos. Por ello, las soluciones oftálmicas deben ser
convenientemente tratadas por filtración. En caso de las suspensiones
oftálmicas, el tamaño de partículas ha de estar dentro de límites bien
definidos.

Estructura anatómica del ojo:


Formulación

Los colirios deben formularse con el fin de adaptarlos, en la medida de lo


posible, a las condiciones fisiológicas que prevalecen en el ojo y cumplir con
los requisitos que se les exige d esterilidad y partículas contaminantes. Por
ello los parámetros de pH y presión osmótica son muy importantes.

Además del vehículo líquido y el principio activo, intervienen también


coadyuvantes diversos que en conjunto proporcionan las características al
preparado.

Más precisamente, los coadyuvantes son sustancias utilizadas con el


objetivo de ajustar la tonicidad, corregir o estabilizar el PH, mantener la
esterilidad, solubilizantes, viscozantes y estabilizadores diversos.

Correctores de presión osmótica

El fluido lagrimal es isoosmótico con el plasma sanguíneo; es decir,


equivalente a una solución de 0,9 % de NaCl. Se ha demostrado que el ojo
sano puede tolerar soluciones con un margen de presión osmótica
equivalente a 0,5- 2,0 % de NaCl; pero el ojo que presenta alguna patología
suele ser, por lo general, más sensible; por lo tanto interesa preparar los
colirios a una concentración isoosmótica con las lágrimas.

Reguladores de pH

El fluido lacrimal presenta un valor comprendido entre 7,4 y 7,7. Las


diferentes patologías del ojo pueden modificar el pH de las lágrimas. Con el
fin de evitar sensaciones de dolor, irritación y lagrimeo, los colirios deben
prepararse, como norma general, al pH fisiológico.

Es necesario seleccionar un valor de pH que no comprometa seriamente la


estabilidad del colirio, que no represente una pérdida de la capacidad para
atravesar la córnea si ello es necesario, y al mismo tiempo que no genere
fenómenos de intolerancia no deseados.

Tabla

Soluciones reguladoras de ácido bórico/ tetraborato de sodio

Antisépticos y antifúngicos
Cuando las gotas oftálmicas se dispensan en envases multidosis, es
necesario incorporar conservantes a la formulación a fin de asegurar la
esterilidad. Se protege de contaminaciones accidentales en las sucesivas
aplicaciones.

En general deben tener las siguientes propiedades:

• Amplio espectro de acción.


• Inocuidad frente al ojo.
• Compatibilidad con la formulación.
• La concentración requerida será baja.

Las Farmacopeas recomiendan, sobre todo:

• Cloruro de benzalcoino (0,01%)


• Nitrato o acetato de fenilmercurio (0,002%)
• Clorobutanol (0,5%)
• Acetato de clorhexidina (0,01%)
• Alcohol feniletílico (0,5%)

Antioxidantes

Se requieren cuando se manejan principios activos fácilmente degradables


por oxidación. El más empleado es el metabisulfito sódico.

Viscozantes

Se usan para prolongar el contacto con el ojo y mejorar así la respuesta


terapéutica. Debido a que la instalación de una gota de fluido acuoso en el
espacio conjuntival provoca el desbordamiento inmediato sobre los
párpados y a través del sistema de drenaje a las fosas nasales. De esta
forma se perdería gran parte del medicamento al instante y la totalidad del
mismo en unos 10 a 20 minutos; y para evitar esto se usan los viscozantes.
Son utilizados los polímeros; entre ellos derivados celulósicos como la
hidroxipropilmetilcelulosa y el alcohol polivinílico. Actualmente se usan
polímeros dotados de propiedades bioadhesivas como el ácido poliacrílico y
el Carbopol® 941.

Elaboración de gotas acuosas:

Incluye la preparación de la disolución, la clarificación, el llenado y la


esterilización.

La esterilización puede ser por autoclave, calentamiento a temperatura


inferior en presencia de bactericidas y la filtración.
Elaboración de suspensiones gotas:

Es necesario utilizar sólidos micronizados y deben incorporarse viscozantes


como estabilizadores de la sedimentación y también para evitar la
formación de cristales durante su almacenamiento. La esterilización por
calos no puede aplicarse en la mayoría de los casos, ya que se podría
producir modificaciones en las características de la suspensión y
crecimiento de cristales.

Aplicación de gotas oftálmicas:

Ejemplos de formulación:

a. PREDNICORT Gotas Oftálmicas

Cada ml de suspensión contiene:

Prednisolona...............................................5 mg

Excipientes.....................................................c.s.

Acción terapéutica: antiinflamatorio local

b. Lidil (oximetazolina) gotas oftálmicas 0,025%

Cada 100 ml contiene:

Oximetazolina clorhidrato................ 25,0 mg

Cloruro de Benzalconio.......................... 10 mg

Cloruro de sodio.....................................500 mg

Edetato disódico.......................................10 mg

Fosfato Monosódico Dihidratado...........728 mg

Fosfato Disódico Dodecahidratado.........706 mg

Hialuronato de sodio…………………...100 mg
Agua purificada c.s.p…………………...100 ml.

Acción terapéutica: descongestivo ocular de efecto prolongado.

2. Vía nasal
Gotas nasales

Son soluciones, por lo general acuosas, de sustancias medicamentosas que


se instalas en la nariz para producir acción local sobre la mucosa nasal. El
epitelio nasal no es tan sensible como el ojo sin embargo es mucho más
vulnerable y carente de medios de defensa por ello para su formulación se
debe tener el mismo cuidado que para soluciones oftálmicas. Deben
formularse de un modo tal que su instalación no lesione la integridad del
epitelio nasal; ha de permitir que la función secretora y ciliar se realicen con
normalidad.

Estructura anatómica de las fosas nasales:

Las características que en este sentido deben reunir son las siguientes:

• Son osmóticas o ligeramente hipertónicas, ya que las hipotónicas son


perjudiciales para el epitelio nasal.
• Valor de pH entre 6,5 y 8,3. Dentro de este rango no se afecta la
función ciliar.
• Agentes viscozantes para prolongar el tiempo de permanencia del
preparado en el lugar de aplicación. Cabe señalar, que puede
disminuir la actividad ciliar pero temporalmente.
• Las condiciones de esterilidad son menos estrictas que para los
inyectables.
• Los antioxidantes que se adicionen no deben destruir la función ciliar.
Las consideraciones para la elaboración de las gotas nasales son las mismas
que para las gotas oftálmicas, teniendo en cuenta las observaciones
señaladas.

Respecto a los disolventes y coadyuvantes debe tenerse en consideración:

El propilenglicol y el etilenglicol no diluidos ejercen acción tóxica. El


etilenglicol al 10% disipa su actividad tóxica a los 90 minutos de aplicación;
cosa que no sucede con el propilenglicol.

La metilcelulosa solución concentrada frena el movimiento ciliar por su


elevada acción viscozante.

El aceite de parafina no es soluble en el mucus y pasa rápidamente por las


fosas nasales, pudiendo provocar alteraciones en los senos.

Respecto a los principios activos:

Los derivados orgánicos de plata son tóxicos.

El empleo de antibióticos debe ser restringido. La neomicina es eficaz en la


rinitis bacteriana.

Los antihistamínicos modifican el movimiento ciliar, exceptuando el maleato


de dimetilpirideno.

Correcta aplicación da las gotas nasales:


Ejemplos de formulación:

a. Sulfato de Neomicina

Carbopol ® 940..................1,0g

Sulfato de Neomicina.........0,3g

Glucosa...............................5,0g

Hidróxido de sódio 10%.....4,0g

Agua destilada csp..........100,0g

b. Fenilefrina

Carbopol ® 940..................1,000g

Glucosa...............................5,000g

Clorhidrato de fenilefrina....0,300

Sulfato de Neomicina.........0,300g

Maleato de dimetilpirideno...0,025

Hidróxido de sódio 10%.....4,000g

Agua destilada csp. .........100,000g

c. Efedrina para adultos


Mentol................................0,50g

Eucaliptol..................0,50g

Efedrina anhidra............0,75g

Aceite de almendras dulces.......98,25g

3. Vía ótica
Gotas óticas

Las gotas óticas son preparaciones líquidas que se usan fundamentalmente


para tratar afecciones a nivel del conducto auditivo externo; su uso es
exclusivamente tópico. La constitución anátomo-fisiológica es similar a la de
la piel. Así, la formulación para estos preparados debe plantearse de igual
forma que para preparados dermatológicos.

Además hay que tener en cuenta que si el oído presenta una lesión física o
supuración, que ocasione la pérdida de continuidad del tejido, existe el
riesgo de absorción sistémica del medicamento.

Los procesos infecciosos del oído medio se provocan, generalmente, a


causa de infecciones previas en los conductos nasales; igualmente una
inflamación en la mucosa olfativa puede producir inflamación en el oído
medio, que suele ser dolorosa.

Anatomía del oído

Consideraciones generales

• La preparación de las gotas óticas no es diferente al de las nasales u


oftálmicas multidosis.

• Las secreciones del oído suelen ser ligeramente ácidas, por ello es
conveniente que el pH de las gotas esté entre 5 y 7.
• Los vehículos habitualmente utilizados para gotas óticas son la
glicerina, propilenglicol y otros glicoles que favorecen la absorción de
agua. También pueden adicionarse viscozantes.

• Las acciones terapéuticas que se buscan son analgésicas, emolientes,


antiinfecciosas, antiflogísticas y descongestivas.

• Se suelen preparar soluciones hipertónicas para que actúen a su vez


como deshidratantes de los edemas.

Forma de aplicación correcta de las gotas óticas:

EJEMPLOS DE FORMULACIÓN:

CIPROFLOXACINO 1%, GOTAS ÓTICAS

Ciprofloxacino 1%
Propilenglicol 50%
Glicerina c.s.p 30mL.

Acción terapéutica: antibiótico.

CLORHIDRATO DE LIDOCAÍNA 0,5%, GOTAS ÓTICAS

Clohidrato de lidocaína 0,5%

Glicerina 30mL

Acción terapéutica: anestésico local

FUCOXIN ÓTICO
Cada ml de suspensión ótica contiene:

Ciprofloxacina (Clorhidrato) 2 mg

Hidrocortisona 10 mg

Excipientes c.s.p

Acción terapéutica: antibiótico e antiinflamatorio

4. Vía sistémica
Inyectables

Los inyectables son preparaciones de uso parenteral. Las preparaciones


inyectables son soluciones, emulsiones o suspensiones estériles.

Ventajas e inconvenientes de los inyectables:

Efecto inmediato, incluso instantáneo.

Protección de los principios activos por acción de los jugos gástricos.

Principios no absorbibles por la mucosa gástrica o intestinal. Única vía de


administración para algunos principios activos.

Minimización de los efectos secundarios.

Absorción integra del principio activo.

Control de parámetros farmacocinéticas.

Obtención de niveles plasmáticos constantes.

Preparación de inyectables tipo solución:

Las preparaciones inyectables tipo solución de volumen pequeño son


disoluciones acuosas de uno o varios principios activos, aunque pueden
entrar en su composición otros disolventes no acuosos, y suelen constar de:

Principio activo

Vehículo o disolvente

Sustancias auxiliares o excipientes

Preparación de inyectables tipo suspensión:

Son sistemas dispersos de partículas insolubles en vehículos generalmente


acuosos.
Esta forma suspensión inyectable se prefiere cuando el principio activo es
insoluble es solución acuosa y la utilización de un vehículo no acuoso
reporta más inconvenientes que ventajas. También se puede elegir cuando
se desea un efecto prolongado del fármaco. En principio estas
preparaciones son destinadas a las vías intramuscular y subcutánea.

Preparación de inyectables tipo emulsión:

Una emulsión es una dispersión heterogénea de un líquido inmiscible en


otro. Las emulsiones parenterales son raras, porque exigen gotículas
estables de tamaño inferior a 1umn para prevenir embolias a nivel de los
vasos sanguíneos, el empleo de tensioactivos está muy limitado y la
esterilización resulta problemática por lo cual es poco común.

Ejemplos de formulación:

Fórmula patrón para emulsiones

En general se ajusta a:

EMULSIÓN O/A EMULSIÓN A/O

Principio activo x% x
%

EXCIPIENTES:
Fase grasa 10-30 %
10-50 %

Fase acuosa 60-85 % 40-85


%

Emulgente ≤10 %
≤10 %
IVELIP®

(Lípidos intravenosos) Emulsión inyectable

Cada 100 ml de Emulsión Inyectable contienen:

Aceite de soya purificado……………………………. 20.00 g


Glicerol……………………………………........................2.50 g
Fosfolípidos de yema de huevo purificados…… 1.20 g
Oleato de sodio…………………………………………….. 0.03 g
Agua inyectable cp.……………………….……………..100 ml.

El aceite de soya es un producto natural que contiene triglicérido neutro de


ácido grasos predominantemente insaturados.

Indicaciones terapéuticas:

Ivelip 20 % están indicados como una fuente de calorías y de ácidos grasos


esenciales para pacientes sometidos a nutrición parenteral durante períodos
de tiempo prolongados (más de 5 días) y para prevenir las manifestaciones
clínicas de deficiencia de ácidos grasos esenciales.
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