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FARMACOLOGÍA
ANTIINFLAMATORIOS
NO ESTEROIDEOS
E3 O Facebook/YouTube:
Ojo clínico - Fisiología

ACIDO ACETILSALICILICO (aspirina) Facebook/YouTube:

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FARMACODINAMIA — Inhibe la COX, es la enzima responsable de las biosíntesis de

prostaglandinas.
Actúa sobre el centro termorregulador del hipotálamo.
FARMACOCINETICA > Se administra por VO
> Es absorbida en el túbulo digestivo y se une con las proteínas plasmáticas
en un 90%.
Se distribuye de forma amplia en el organismo.
Con dosis altas, su vida media es de 9 a 16 hrs.
vv

Con dosis bajas, su vida media es de 3 a 4 hrs.

Atraviesa barrera hematoencefalica.
V

INDICACION Mialgias + artralgias +» cefaleas

Incluso en caso de: fiebre + dismenorreas + osteoartritis - artritis reumatoide
REACCIONES Nauseas 2. Vomito 3. Diarrea 4. Úlcera gastrointestinal 5. Sangrado
ADVERSAS gastrointestinal
6. Alteración de la función hepática
CONTRAINDICACION —Hipersensibilidad a los salicilatos, embarazo, antecedentes de úlcera péptica,
ES hemorragia gastrointestinal, alteración de coagulación.

INTOXICACION POR — Su dosis toxica es si rebasa los 4g y la dosis letal es de entre 10 a 309.
ASPIRINA

TX PARA Lavado gástrico con administración de carbón activado

INTOXICACION DE Introducir de inmediato soluciones de bicarbonato IV
ASPIRINA En caso de hemorragia, transfundir sangre y utilizar vitamina K.
 N APROXENO Facebook/YouTube:
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Inhibidores de prostaglandinas más potentes entre los derivados del ácido arilpropiónico; es de 10 a
20 veces más potente que el ácido acetilsalicico.

Se administra por VO
Absorbido en el tubo digestivo
FARMACODINAMIA Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 2 a 4 hrs,
Vida media de 14 hrs.
Se une en un 99% a las proteínas plasmáticas.

+ Artritis Reumatoide
» Artritis infantil
+ Osteoartritis
INDICACIONES + Espondilitis anquilosante
» Artritis gotosa aguda

Hemorragia gastrointestinal
VVovoyv

Melena
REACCIONES ADVERSAS Ulceración gastrointestinal
Mareo + Vértigo

No se recomienda en px con antecedentes de úlceras

gastrointestinales, en caso de hipersensibilidad, embarazo y
CONTRAINDICACIÓNES lactancia.

INDOMETACINA ra
FARMACODINAMIA Es un proceso inhibidor del COX, enzima que forma las prostaglandinas.

+ Se administra por VO y rectal.

> Es absorbida excelentemente por vía gastrointestinal, incluyendo la
mucosa rectal cuando se administra en supositorios.
FARMACOCINETICA > Se une en su totalidad a las proteínas plasmáticas.
> Las concentraciones plasmáticas se alcanzan a las 2 hrs.
+ Su vida media es de 5 hrs.
> Es metabolizado en hígado y eliminada por orina y bilis.

+ Alivio de los síntomas de la osteoartritis y artritis reumatoide.

INDICACION > Es el tratamiento de elección para la Espondilitis Anquilosante y el
Síndrome de Reiter.
> Es muy útil para controlar la fiebre en la enfermedad de Hodgkin.

» Anorexia
REACCIONES » Nauseas
ADVERSAS * Diarrea
» Dolor abdominal - Hemorragia gastrointestinal - Vértigo

Está contraindicada en el caso de úlcera gastroduodenal, gastritis e

CONTRAINDICACIONES hipersensibilidad al compuesto.
 IBU PROFENO Facebook/YouTube:
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Clase terapéutica ¡pntiniamatono no esteroideo

Clase farmacológica Inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa (COX)

Mecanismo de acción Inhibición de las isoenzimas COX-1 y COX-2 y de la síntesis de

prostaglandinas (PG) responsables del dolor, la fiebre y la inflamación

Uso clínico
Tratamiento del dolor leve o moderado, la dismenorrea, la artrosis y la
artritis reumatoide

Reduce el riesgo de cáncer de colon, mama, pulmón y próstata, entre

Consideraciones especiales otros; aumento el riesgo de infarto de miocardio y de ictus

Hemorragia digestiva, náuseas, vómitos, dispepsia, reacciones alérgicas;

Efectos adversos rara vez, hepatitis e insuficiencia renal

Reduce el efecto de los antihipertensivos; aumenta la concentración y la

Interacciones toxicidad del litio; aumenta la toxicidad renal del paracetamol; su uso
junto con ácido acetilsalicílico reduce el efecto de ambos fármacos

ETODOLAC Facebook/YouTube:
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Es un derivado racemico del ácido acético

FARMACODINAMIA Su acción farmacológica se debe a la inhibición de la COX

Administrado por VÍA y parenteral es absorbido con rapidez en el tubo

digestivo
FARMACOCINETICA + Se une a las proteínas plasmáticas en 99% metabolizado en hígado y
eliminado en orina y heces.

4% Es indicado para el dolor leve o moderado

INDICACION < artritis reumatoide y osteoartritis

REACCIONES ADVERSAS Alteraciones gastrointestinales y úlcera gastroduodenal.

CONTRAINDICACIONES Antecedentes de úlceras gastroduodenales e hipersensibilidad al

compuesto
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Pl ROXICAM Ojo clínico - Fisiología

FARMACODINAMIA Inhibe la COX, enzima responsable de la formación de prostaglandinas.

Administración VO
Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de las 2 a 4 hrs.
FARMACOCINETICA Vida media es de 50 hrs.
Metabolizado en plasma e hígado
Eliminado por orina y heces

Manejo crónico de artritis reumatoide y la osteoartritis ú también se

emplea en trastornos musculo esqueléticos agudos.
INDICACIONES Gota aguda
Dolor posquirúrgico.

REACCIONES Las más frecuentemente observadas después de la administración del

ADVERSAS medicamento son úlcera péptica y alteraciones gastrointestinales.

CONTRAINDICACIONES Contraindicado en caso de hipersensibilidad y en px con úlcera péptica.

FARMACOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2 O Facebook/YouTube:

Ojo clínico - Fisiología
CELECOXIB
CLASE TERAPÉUTICA Antiinflamatorio no esteroideo

CLASE FARMACOLÓGICA Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa 2 (COX-2)

Inhibición de la COX-2 y de la síntesis de prostaglandinas causantes del

dolor, la fiebre y la inflamación; en menor medida, inhibición de la COX-1
MECANISMO DE ACCIÓN y de la síntesis de prostaglandinas que estimulan la producción de la
mucosa gástrica y reducen la acidez del estómago

USO CLÍNICO Tratamiento de la artrosis, la artritis reumatoide y otras enfermedades

articulares inflamatorias

CONSIDERACIONES Aumento del riesgo de ictus e infarto de miocardio (debido a la

ESPECIALES producción excesiva de prostaglandinas por la COX-1, que favorecen la
agregación plaquetaria y la vasoconstricción)

Hemorragia digestiva (menos que con los inhibidores no selectivos de la

EFECTOS ADVERSOS COX)

Su concentración se ve aumentada por los fármacos que inhiben el

INTERACCIONES citocromo P450 2C9 (CYP2C9); disminuye los efectos de los inhibidores
de la enzima convertidora de la angiotensina y de los diuréticos; aumenta
la concentración de litio
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SALES DE ORO Ojo clínico - Fisiología

Inhiben la maduración y la función de los fagocitos mononucleares y de

FARMACODINAMIA los Linfocitos T, con esta acción disminuyen la reactividad inmunitaria,
retardando la destrucción del hueso.

Se administra VO e IM
La absorción es rápida después de la inyección intramuscular.
Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 2 a 6 hrs.
FARMACOCINETICA Vida media de 7 días.
Se unen a las proteínas plasmáticas en un 95%.Son metabolizadas en el
hígado y eliminadas a través de la orina y heces.

Se indican en artritis reumatoide (solo cuando no responde a otros

antiinflamatorios)
7] Si se usa Auranofin: Dosis de 3 a 6 mg,1 a 2 veces al día.
INDICACION ” Si se opta por Aurotimalato sódico y Aurotioglucoza: 10 mg en la 1er
semana como dosis de prueba y luego 25 mg en la 2da y 3er semana.
O Después se prescriben 25 a 50 mg con intervalos semanales.

más frecuentes de las sales de oro son:

REACCIONES ADVERSAS + Se presentan en piel y mucosas
Las más comunes son graves trastornos gastrointestinales
vv

Dermatitis

PX con enfermedad renal.

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CONTRAINDICACIONES Alteración hepática.

Antecedentes de hepatitis.
Trastornos hematológicos.

PARACETAMOL Eric
CLASE TERAPÉUTICA Analgésico; antipirético

CLASE FARMACOLÓGICA Inhibidor de la ciclooxigenasa (COX)

Inhibición selectiva de la isoenzima 3 de la ciclooxigenasa (COX-3), con

MECANISMO DE ACCIÓN escaso efecto sobre COX-1 y COX-2; inhibición de la síntesis de
prostaglandinas causantes del dolor y la fiebre

USO CLÍNICO Tratamiento del dolor leve o moderado y de la fiebre

CONSIDERACIONES Carece de actividad antiinflamatoria y antiagregante plaquetaria

ESPECIALES

Normalmente ninguno; la sobredosis puede causar una insuficiencia

EFECTOS ADVERSOS hepática mortal (se trata con acetilcisteína para sustituir los grupos
sulfhidrilo agotados por el metabolito tóxico del paracetamol)

Aumento de la hepatotoxicidad con el alcoholismo crónico (inducción del

CYP 2E1 y formación de metabolitos hepatotóxicos); toxicidad renal
INTERACCIONES aditiva con los salicilatos y otros antiinflamatorios no esteroideos
 DIC LOFENACO Facebook/YouTube:
Ojo clínico - Fisiología

MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.

INDICACIONES Artritis reumatoide, espondiloartritis anquilosante, artrosis, tratamiento

TERAPÉUTICAS local de afecciones localizadas.

FRECUENTES: náusea, vómito, dolor abdominal, eructos, pirosis,

erupción cutánea.
REACCIONES POCO FRECUENTES: anorexia, diarrea, ulceración gastrointestinal,
ADVERSAS edema de las extremidades, zumbido de oídos, cefalea, nerviosismo,
visión borrosa.
RARAS: sangrado gastrointestinal, dificultad urinaria, hematuria,
confusión mental, depresión mental, discrasias sanguíneas, disfunción
hepática.
CONTRAINDICACIONES hipersensibilidad al diclofenaco, en pacientes hipersensibles a otros
antiinflamatorios no esteroideos, trastornos de la coagulación,
enfermedad cardiovascular, antecedentes de hemorragia gastrointestinal,
úlcera péptica

VÍADE | IM- 75 mg cada 12 a 24 h

ADMINISTRACIÓN Y IV- 75 mg administrados en 30 a 120 minutos
DOSIS Oral. 100 mg al día en una dosis

KETOROLACO ra
Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la síntesis de
prostaglandinas. A dosis analgésicas, efecto antiinflamatorio menor que
MECANISMO DE ACCIÓN el de otros AINE.

INDICACIONES Tratamiento de corta duración del dolor moderado a grave.

TERAPÉUTICAS

hipersensibilidad al ketorolaco o a los analgésicos antiinflamatorios no

INTERACCIONES esteroideos, úlcera péptica activa, colitis ulcerativa, sangrado
gastrointestinal, hepatitis activa, durante el embarazo, el trabajo de parto
y la lactancia.

Irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación, dispepsia,

REACCIONES ADVERSAS náusea, diarrea, somnolencia, cefalea, vértigos, sudoración, vértigo,
retención hídrica y edema.

Su vida media de eliminación es de unas 5 h, la cual se prolonga en los

ancianos (7 h) y en casos de insuficiencia renal (10 h).
FARMACOCINETICA Se metaboliza parcialmente (50%) en el hígado, donde se forman
metabolitos inactivos, y se excreta en la orina (90%) y, en menor
proporción, en la bilis.
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C ELECOX! B Ojo clínico - Fisiología

CLASE TERAPÉUTICA Antiinflamatorio no esteroideo

CLASE FARMACOLÓGICA Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa 2 (COX-2)

Inhibición de la COX-2 y de la síntesis de prostaglandinas causantes del

dolor, la fiebre y la inflamación; en menor medida, inhibición de la COX-1 y
MECANISMO DE ACCIÓN de la síntesis de prostaglandinas que estimulan la producción de la
mucosa gástrica y reducen la acidez del estómago

USO CLÍNICO Tratamiento de la artrosis, la artritis reumatoide y otras enfermedades

articulares inflamatorias

CONSIDERACIONES Aumento del riesgo de ictus e infarto de miocardio (debido a la producción

ESPECIALES excesiva de prostaglandinas por la COX-1, que favorecen la agregación
plaquetaria y la vasoconstricción)

Hemorragia digestiva (menos que con los inhibidores no selectivos de la

EFECTOS ADVERSOS |COX)

Su concentración se ve aumentada por los fármacos que inhiben el

INTERACCIONES citocromo P450 2C9 (CYP2C9); disminuye los efectos de los inhibidores de
la enzima convertidora de la angiotensina y de los diuréticos; aumenta la
concentración de litio

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M ETAM IZOL Ojo clínico - Fisiología

Actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de

MECANISMO DE ACCIÓN prostaglandinas proinflamatorias al inhibir al actividad de la
prostaglandina.

después de su administración, el metamizol es rápidamente

metabolizado por oxidación a a-metilaminoantipirina (4-MAA), 4-
FARMACOCINÉTICA aminoantipirina (4-AA), 4-formilaminoantipirina (4-FAA), y 4-acetill-
amino-antipirina (4-AcAA)

REACCIONES FRECUENTES — síntomas cutáneos y mucosas, disnea, síntomas gastrointestinales

REACCIÓN MAS GRAVE agranulocitosis o trombocitopenia

dolor severo, dolor postraumático y quirúrgico, cefalea, dolor tumoral,

cólicos en la región gastrointestinal, tracto biliar, riñones y tracto
INDICACIÓN urinario inferior.

Reducción de la fiebre refractaria a otras medidas.