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Introducción

Materia:
Farmacología
Docente:
JORGE PLASCENCIA ROBLEDO
Alumno:
Curiel Chavez Gerardo Ezequiel
Ciudad Guzman, Jal, a 27 de Abril de 2023

Los
medicamentos
siempre han
servido al
hombre, incluso
desde antes que
la propia palabra
fuese usada por primera vez. Estos han ayudado al hombre a curar, detener o
prevenir enfermedades; aliviar síntomas; o ayudar al diagnóstico de algunas
enfermedades. En la actualidad han hecho posible el curar muchas enfermedades y
ayudar al hombre a salvar vidas.
Sin embargo, así como pueden salvar vidas, también podrían acabar con ellas. Los
efectos de la dosis, la respuesta, las interacciones y la combinación correcta de
fármacos es lo que los diferencia de ser mortales.
Dentro de la farmacocinética de los fármacos, muchos tienen vías metabólicas
similares o incluso iguales, por lo que si dichos fármacos se administran en
conjunto, podrían actuar de manera competitiva e inhibir el correcto metabolismo de
alguno de ellos; haciendo que sus efectos sean mayores e incluso peligrosos.
Así mismo su farmacodinamia podría ser similar, e iniciar un efecto potenciador de
alguno de ellos. Dentro de otros pequeños conceptos que podríamos añadir es el
grado de saturación a las mismas proteínas plasmáticas, su distribución,
eliminación, e incluso el padecimiento actual del individuo al cual se le administran.
Es por ello que es importante conocer cada una de las interacciones que podrían o
no tener un fármaco con otro, evitando pasar por complicaciones a los pacientes e
incluso salvarles la vida.

A continuación se detallan 10 pequeñas historias farmacológicas, donde se

destacan las interacciones (si existen) entre medicamentos administrados en
conjunto hacia un individuo, así como una pequeña reflexión sobre una opinión
personal.

~ Receta 1 ~

~ Datos del paciente ~

Paciente femenino de 48 años de edad, reacciones alérgicas al aguacate y carne de
cerdo (le producen un fuerte malestar estomacal y cefalea respectivamente, con o
sin prurito).
Antecedentes de 4 embarazos (último hace 15 años). Sin planes de embarazo.
Actualmente no está lactando.
Acude al médico por presentar insomnio y signos de estrés (Cefalea, taquicardia y
taquipnea).

~ Indicaciones ~
1- Tomar 5 gotas de Clonazepam líquido 1 vez al día (Solución de 2.5 mg/1mL) (No
se especifica el tiempo)
2- Tomar 1 tableta de Fluoxetina (Tableta de 20mg) una vez al día. (No se
especifica el tiempo)
~ Farmacocinética ~

Clonazepam. Se metaboliza mayoritariamente por reducción a 7-amino-clonazepam

y por N -acetilación a 7acetamido-clonazepam. El citocromo hepático P-450 3A4
está implicado en la reducción del clonazepam a sus metabolitos
farmacológicamente inactivos o débilmente activos.
Los metabolitos presentes en la orina se encuentran tanto como compuestos libres y
conjugados (glucurónido y sulfato).

Fluoxetina. Tiene un amplio efecto de primer paso. Se metaboliza ampliamente por

la enzima polimórfica CYP2D6. Se metaboliza fundamentalmente por el hígado a su
metabolito activo, norfluoxetina (demetilfluoxetina) mediante desmetilación.

~ Farmacodinámica ~
Clonazepam: Pertenece a la familia de las benzodiacepinas, anticonvulsivante,
sedante, miorrelajante y ansiolítico. Su forma de acción es aumentando la afinidad
del receptor GABA por el neurotransmisor, se aumenta a través de modulación
alostérica positiva que resulta en una acción incrementada del GABA.

Fluoxetina. Es un inhibidor de la recaptación de serotonina que no tiene afinidad

por otro tipo de receptores (incluidos los GABA).

~ Interacciones ~

Clonazepam. Las enzimas involucradas en su metabolismo no han sido claramente

identificadas pero incluyen CYP3A4. Los inhibidores de CYP3A4 (por ejemplo,
fluconazol) pueden alterar el metabolismo del medicamento y provocar
concentraciones y efectos exagerados.
Fluoxetina. Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina como lo es la
Fluoxetina (que es un inhibidor CYP2D6) no afecta a la farmacocinética del
clonazepam cuando se administran conjuntamente.
Así mismo tampoco tiene un efecto conjunto en su farmacodinamia, ya que el
Clonazepam incrementa las acciones de GABA, mientras que la fluoxetina inhibe la
recaptación de la serotonina, de manera específica, por lo que no tienen ninguna
clase de efecto una con la otra.

~ Conclusión ~

Es seguro utilizar de manera conjunta fluoxetina (inhibidor de la recaptación de

serotonina) con Clonazepam (que potencia la afinidad del GABA).

~ Receta 2 ~

~ Datos del paciente ~

Paciente masculino de 98 años de edad, sin reacciones alérgicas conocidas.
Acude al médico por presentar molestias relacionadas a su artritis reumatoide,
infección oftálmica e inicios de insuficiencia renal; con aparición de edema en
manos y pies.
~ Indicaciones ~
Tomar 1 tableta de Metotrexato (1/dia~por 10 días) (2.5mg)
1 tableta/8 horas de Ardosons (Indometacina, betametasona, Metocarbamol)
1 tableta/ 12 horas de Prednisona (50mg) (No especifica tiempo)
1 tableta de Grageas/8 h (Acido Acetil Salicilico, dexametasona)(200mg, 0.5mg).
2 gotas/8 horas de cloranfenicol (5mg/mL)(No especifica tiempo)

~ Farmacocinética ~
Metotrexato: El 50% se une a proteínas séricas para distribuirse ampliamente hacia
algunos tejidos. Se transforma en 7-hidroximetotrexato en hígado, y se elimina por
vía biliar y orina de forma significativa.

Cloranfenicol oftálmico: Puede absorberse en el humor acuoso después de la

administración oftálmica, hasta llegar a la circulación sistémica. No están
disponibles datos específicos sobre la absorción sistémica de este medicamento
tras la administración oftálmica.

Prednisona: Se une de forma reversible a la albúmina plasmática. El 80- 100%

sufre del primer paso hepático, se metaboliza por glucuronidación y sulfatación. Su
principal eliminación es por vía renal.

Ácido acetil salicílico: Se une del 80 - 90% a la albúmina, se excreta por

conjugados de glicina y ácido glucurónico.
Metocarbamol: Es extensamente metabolizado en el hígado por desalquilación e
hidroxilación. Se elimina principalmente a través de la orina, en forma de
conjugados glucurónidos y sulfatos de sus metabolitos. Una pequeña proporción se
excreta a través de las heces.

~ Farmacodinámica ~
Metotrexato: [Para tratar la artritis reumatoide] Es un antagonista del ácido fólico,
por lo que disminuye la proliferación celular, actúa por medio del transporte reducido
de folatos, actúa directamente en la fase S del ciclo celular. Suele ser utilizada como
coadyuvante en la quimioterapia al reducir la proliferación de células malignas.

Cloranfenicol: Es un antibiótico de amplio espectro que ayuda a eliminar bacterias

gram negativas y gram positivas. Actúa inhibiendo la síntesis proteica de la
subunidad 50S ribosomal, impidiendo la adición de aminoácidos.

Prednisona: Es un sustituto de la hidrocortisona endógena, la cual puede sustituir

sus actividades glucocorticoides, mas no mineralocorticoides.

Ácido acetilsalicílico: El ácido acetilsalicílico inhibe la formación del tromboxano

A2, por la acetilación de la ciclooxigenasa de las plaquetas.

Dexametasona: La dexametasona es un glucocorticosteroide moderadamente

potente tópico fluorado prácticamente sin ningún efecto sobre la retención de sodio.

Betametasona: Corticosteroide de tipo glucocorticoide sintético con pronunciada

actividad antiinflamatoria.

Metocarbamol: es un relajante muscular de acción central. Produce su efecto

relajante muscular mediante una inhibición de la conducción refleja polisináptica a
nivel de la médula espinal y de los centros subcorticales.

~ Posología ~
Metotrexato: 2.5 mg/12 horas.
Prednisona: 30-90 mg al día dependiendo la gravedad.
Dexametasona: Dosis de 0.5 - 10 mg dependiendo la gravedad.
Ácido acetil salicílico: Se pueden administrar de 100- 300mg

~ Interacciones ~
Metotrexato: Se une a proteínas, por lo que otros medicamento que igual se unen
pueden causar un aumento de los efectos del mismo (penicilinas, diuréticos
tiazídicos, sulfonamidas. (Los antibióticos orales como las tetraciclinas, el
cloranfenicol y los antibióticos de amplio espectro no absorbibles pueden interferir
en la circulación enterohepática debido a la inhibición de la flora intestinal o
supresión del metabolismo bacteriano).

Debe evitarse el uso concomitante de cloranfenicol con otros fármacos que puedan
provocar depresión de la médula ósea.

Prednisona: Antiácidos (aluminio y magnesio): posible disminución de los niveles

plasmáticos de prednisona, con posible reducción de su actividad, por disminución
de su absorción. Se espera que el tratamiento concomitante con inhibidores de
CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobicistat, aumente el riesgo de
reacciones adversas sistémicas.

Dexametasona: El uso concomitante de esteroides y AINES oftálmicos puede

aumentar el potencial de problemas de cicatrización corneal.

Betametasona: Aumenta la incidencia o gravedad de úlceras gastrointestinales

con: AINEs o alcohol.

Ácido acetilsalicílico: Potenciación de la toxicidad del cloranfenicol, por posible

inhibición de su metabolismo hepático.

~ Conclusión ~
Existe la coincidencia de múltiples fármacos con un alto porcentaje de unión a
proteínas plasmáticas, así mismo varios de ellos tienen efecto del primer paso
hepático con acción de glicosilación y glucuronidación, sin mencionar que varios de
ellos tenían el mayor porcentaje de aclaramiento por el riñón; lo cual podría no ser
muy recomendado en este caso, ya que el paciente tenía inicios de insuficiencia
renal. Lo que podría dar un aumento en la cantidad del fármaco disponible en
plasma si no se cuidaran las dosis.
Asimismo y hablando desde un punto de vista personal existen muchas opciones de
administración de corticosteroides (betametasona, dexametasona y prednisona) las
cuales podrían ser consideradas como peligrosas por alta disponibilidad.
Algunos fármacos también tienen interacción con el cloranfenicol, sin embargo, en
este caso se administra de manera oftálmica, por lo que su absorción sistémica
carece de estudios y tal vez sea insignificante.
En conclusión podría mencionar que las interacciones entre fármacos pueden ser
consideradas como insignificantes, ya que no intervienen en el correcto uso de una
con otra, sin embargo no considero la dosis adecuada, ya que no se toma en cuenta
el alto índice de unión a proteínas, así como el aclaramiento renal disminuido.

~ Receta 3 ~

~ Datos del paciente ~

Paciente masculino de 24 años, con antecedentes alérgicos a la picadura de abejas.
Acude al médico por presentar dolor de garganta y disnea; con diagnóstico de
faringitis aguda.

~ Indicaciones ~
Bredilin (Levofloxacino) 500mg 1 tableta/24 hrs por 7 días
Cronolevel hypak sup. (betametasona) 1 I.M dosis única.
Dimegan D caps.(Loratadina fenilefrina) 5mg. 1tab/12 hrs por 10 días
Algitrin tab.(Paracetamol) 1 tab/6hrs (hasta que terminen las molestias).

~ Farmacocinética ~
Levofloxacino: Tiene una biodisponibilidad del 99-100%. Se une del 30 -40% a
proteínas séricas. Se metaboliza muy poco y es eliminada por la orina.

Betametasona: Se distribuye ampliamente, se une del 5-10% a proteínas

plasmáticas y es transformado principalmente en hígado. Los metabolitos inactivos
se excretan principalmente por los riñones conjugados con ácido glucurónico o con
sulfato, pero también como metabolitos no conjugados.

Loratadina: Se une intensamente a las proteínas plasmáticas (97 % a 99 %).

Experimenta un amplio metabolismo de primer paso, principalmente por medio de
CYP3A4 y CYP2D6. El 40 % de la dosis se excreta en la orina y el 42 % en las
heces.

Paracetamol: Su biodisponibilidad es del 75-85%, se une un 10% a proteínas y es

eliminado en la orina como un conjugado con el ácido glucurónico, y en menor
proporción con el ácido sulfúrico y la cisteína

~ Farmacodinámica ~
Levofloxacino: Es un antibiótico del grupo de las quinolonas, más concretamente
una fluoroquinolona, es un enantiómero activo del ofloxacino con casi el doble de la
potencia, actúa sobre el complejo ADN-ADN girasa y sobre la topoisomerasa IV de
ciertas bacterias.

Betametasona: Glucocorticoide sintético con pronunciada actividad antiinflamatoria.

Los efectos de los corticosteroides son numerosos y de amplio alcance. Tienen una
influencia sobre el metabolismo de los hidratos de carbono, las proteínas y los
lípidos.

Loratadina: Es un antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los

receptores H1 periféricos.
Paracetamol: Es un inhibidor débil de la ciclooxigenasa (COX), con cierta
selectividad por la COX encefálica. También actúa a nivel central sobre el centro
regulador de la temperatura en el hipotálamo para provocar vasodilatación
periférica, lo que genera un mayor flujo de sangre hacia la piel, sudoración y pérdida
de calor.

~ Posología ~
Levofloxacino: 1tab (500mg)/dia de 7 a 10 días

Betametasona: Dosis única.

Loratadina: 2 comprimidos por dia

Paracetamol: En adultos se toman 500mg cada 4-6 horas, pudiendo aumentar la

dosis necesaria sin rebasar la dosis máxima de 3g/día.

~ Interacciones ~
Levofloxacino: Tiene acción contra esteroides (aumenta probabilidades de sufrir
inflamación) y AINEs (aumenta la probabilidad de sufrir un ataque epiléptico
(convulsiones) al tomarlos en conjunto.

Betametasona: La administración concomitante de ácido acetil salicílico (u otros

antiinflamatorios no esteroideos) y los corticosteroides aumenta el riesgo de
reacciones adversas gastrointestinales.

Paracetamol: Sin interacciones relevantes con los otros medicamentos

Loratadina: Interacción potencial con todos los inhibidores conocidos de CYP3A4 o

CYP2D6 (Sin interacciones relevantes con los otros medicamentos).
~ Conclusión ~
La mayoría de estos medicamentos tiene una baja unión a proteínas, por lo que no
tienen acciones relevantes de competitividad. Existe un bajo riesgo ante el
consumo de levofloxacino con betametasona y acetaminofén, sin embargo al ser la
betametasona de un solo uso este riesgo es insignificante si es administrado
correctamente, por el contrario la lectura comenta que la administración de
levofloxacino y acetaminofén aumenta el riesgo de sufrir un ataque epileptico
(convulsiones).
En conclusión, es poco seguro usar las dosis habituales de levofloxacino y
acetaminofén en conjunto, por lo que de manera personal opino que una solución
agradable sería la reducción del acetaminofén; de 1 tableta cada 6 horas a tomarla
solo cuando existen molestias.

~ Receta 4 ~
~ Datos del paciente ~
Paciente masculino de 24 años, con antecedentes alérgicos a la picadura de abejas.
Acude al médico por presentar aun molestias de garganta y disnea; con diagnóstico
previo de faringitis aguda (mismo paciente anterior).

~ Indicaciones ~
Al terminar el tratamiento de la receta previa (Receta 3) se continuo con:
Evastel Z oblea (Ebastina) 20mg. 1/24 hrs por 2 meses.
Xuzal tab (Levocetirizina). 5mg. 1tab/24 hrs por 2 meses
Rinelon spray nasal (Mometasona). 2 atomizaciones en fosa nasal/12 hrs por 2
meses.

~ Farmacocinética ~
Ebastina. Se une más del 95% a proteínas plasmáticas. Es metabolizada mediante
la enzima CYP3A4.
Levocetirizina. La levocetirizina se une a proteínas plasmáticas en un 90%. El
principal mediador de las vías de desalquilación es el CYP 3A4. El 84.5% se excreta
en orina.
Mometasona. La cantidad absorbida o deglutida es insignificante.

~ Farmacodinámica ~
Ebastina. Produce una inhibición (antagonista) rápida y prolongada de los efectos
inducidos por histamina, y muestra una fuerte afinidad para la unión a los receptores
H1.
Levocetirizina. Enantiómero de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo
de los receptores H1 periféricos.
Mometasona. Es un glucocorticoide tópico con propiedades antiinflamatorias
locales a dosis que no son activas sistemáticamente.

~ Posología ~
Ebastina. La dosis recomendada es de 10 mg de ebastina una vez al día, aunque
algunos pacientes pueden requerir una dosis de 20 mg una vez al día.
Levocetirizina. La dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido recubierto
con película).
Mometasona. La dosis recomendada es dos pulverizaciones (50
microgramos/pulverización) en cada orificio nasal una vez al día.

~ Interacciones ~
Ebastina. En combinación con ketoconazol o eritromicina da lugar a un incremento
de los niveles plasmáticos de la misma. Cuando se administra en conjunto de
alimentos, los niveles plasmáticos son mayores.
Levocetirizina. No se han realizado ensayos de interacción con levocetirizina
(incluyendo ensayos con inductores del CYP 3A4)
Mometasona. Se espera que el tratamiento concomitante con inhibidores de
CYP3A, incluyendo medicamentos que contienen cobicistat, aumente el riesgo de
reacciones adversas sistémicas.

~ Conclusión ~
Las interacciones con Mometasona parecen ser insignificantes, ya que su absorción
sistémica es diminuta. Por otro lado tanto la Ebastina como la Levocetirizina tienen
un alto grado de unión a proteínas, así mismo ambos son metabolizados por la
misma enzima hepática (CYP3A4) y tienen un mismo efecto al antagonizar a los
receptores de histamina (H1).
Aunque sus interacciones no han sido particularmente estudiadas y al hablar desde
un punto meramente personal me atrevería a decir que el medicamento estaría
utilizándose de manera inadecuada; ya que ambos tienen el mismo efecto y se
están metabolizando por la misma enzima, razón por la cual sus efectos podrían
verse aumentados (ya que la dosis prescrita no debería ser la misma que la dosis
recomendada cuando los fármacos tienen interacción entre sí).
Una posible solución podría ser disminuir la dosis de Ebastina.

~ Receta 5 ~

~ Datos del paciente ~

Paciente masculino de 24 años, con antecedentes alérgicos a la picadura de abejas.
Acude al médico por presentar molestias de garganta, erupciones pápulo-rojizas
en la parte posterior de la faringe, disnea y dolor abdominal. Diagnóstico previo de
faringitis aguda y actual de enfermedad gastroesofágica. (Mismo paciente de las
recetas: 3 y 4).

~ Indicaciones ~
Unival 1gr. Sucralfato tab. 1tab/24 hrs por 30 días
Omeprazol 20 mg tabletas. 1tab/24 hrs por 30 días
Suspensión de Al y Mg 1 cucharada/ 8 hrs antes de alimentos.

~ Farmacocinética ~
Omeprazol: La unión del omeprazol a las proteínas plasmáticas es del 97%. Es
metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). La mayor parte
de su metabolismo depende de CYP2C19, por lo que existe la posibilidad de
inhibición competitiva y de interacciones metabólicas fármaco-fármaco con otros
sustratos para el CYP2C19.
Suspensión de Al y Mg: Es insoluble, lo que limita la absorción intestinal del catión.
Su cambio conformacional se produce principalmente en el estómago. Se excreta
principalmente por el riñón.

Sucralfato: Solo se absorbe una mínima cantidad del fármaco (3-5%). Por lo que
solo actúa de manera local.

~ Farmacodinámica ~

Omeprazol: Es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el

medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal,
inhibiendo en ellos a la enzima H+ -K + -ATPasa, es decir, la bomba de protones.
Este efecto en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico

Suspensión de Al y Mg: Reacciona con el HCl para formar cloruros, agua, dióxido
de carbono y neutralizar así al ácido clorhídrico. La alcalinización del contenido del
estómago incrementa la motilidad gástrica por acción de la gastrina. La
alcalinización del contenido gástrico incrementa también la presión en el segmento
inferior del esófago, y la depuración esofágica.

Sucralfato: En medio ácido produce un gel viscoso que se adhiere a las proteínas
del cráter ulceroso, tapizándolo y protegiéndolo de la acción corrosiva del jugo
gástrico.

~ Posología ~
Omeprazol: Es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En caso necesario, la dosis
puede aumentarse a 40 mg de omeprazol una vez al día

Suspensión de Al y Mg: La dosis recomendada es de 5 - 10 ml de suspensión oral

4 veces al día, cuando aparezcan los síntomas.

Sucralfato: La dosis oral recomendada en adultos es 1 g cuatro veces al día o 2 g

dos veces al día, con el estómago vacío (1 hora antes de cada comida y al
acostarse).

~ Interacciones ~
Omeprazol: La disminución de la acidez intragástrica durante el tratamiento con
omeprazol puede aumentar o disminuir la absorción de principios activos con una
absorción dependiente del pH gástrico. Puesto que es metabolizado principalmente
por CYP2C19 y CYP3A4; cualquier medicamento administrado de forma conjunta
que use estas vías puede aumentar su concentración plasmática.
Suspensión de Al y Mg: Pueden modificar la acción de otros medicamentos, por lo
que de manera general debe distanciarse su administración de cualquier otro
medicamento. O al menos tomarlo con un intervalo no menor de 2 horas.

Sucralfato: Puede reducir la biodisponibilidad de ciertos medicamentos:

tetraciclina, fenitoína, cimetidina, warfarina, amitriptilina, ciprofloxacina, norfloxacina,
ofloxacina, teofilina, digoxina, levotiroxina, quinidina y ranitidina. Estos efectos
desaparecen si se administran en un lapso no menor a 2 horas.

~ Conclusión ~
Los tres medicamentos se metabolizan por vías completamente diferentes; el
omeprazol en hígado por CYP2C19, la suspensión de Al y Mg no suele absorberse
en gran cantidad, al igual que el Sucralfato (ambas suelen eliminarse en su mayor
porcentaje por heces y orina).
Sin embargo el objetivo de los medicamento es disminuir el pH del estómago
(creando un efecto de adición entre medicamentos para volverlo más alcalino), para
evitar la irritación de su mucosa, sin embargo si este tratamiento persistiera a largo
plazo, podría originar problemas en la absorción de algunas sustancias (como la
vitamina B12).
En conclusión, las acciones tanto farmacodinámicas como farmacocinéticas de los
tres medicamentos son compatibles para su utilización a corto plazo.

~ Receta 6 ~

~ Datos del paciente ~

Paciente masculino de 24 años de edad, con antecedente de reacción alérgica a las
picaduras de abejas (le provoca edematización de la cara y vías respiratorias
superiores). Sigue acudiendo al médico (mismo paciente de las recetas: 3, 4 y 5) por
dolor de garganta, disnea, erupciones pápulo-eritematosas en la parte posterior de
la faringe y dolor en el epigastrio.
Diagnosticado previamente con enfermedad gastroesofágica y actualmente
diagnosticado con gastritis por Helicobacter Pylori.

~ Indicaciones ~
Amoxicilina 500mg cápsulas. 1 cap/8 hrs por 10 días.
Claritromicina 500 mg tabletas. 1 tab/ 8hrs por 10 días
Omeprazol 20mg tabletas. 1 tab/ 24 hrs por 30 días.
Siparox (Subsalicilato de bismuto) suspensión. 1 cucharada/ 24 hrs
Lacteol fort cápsulas. 1 cap/ 24 hrs.

~ Farmacocinética ~
Amoxicilina: Se disocia completamente en solución acuosa a pH fisiológico.
Alrededor de un 18% de la amoxicilina plasmática total se une a proteínas. Se
excreta parcialmente en la orina en la forma inactiva ácido peniciloico

Claritromicina: Sufre un amplio metabolismo de primer paso tras su administración

oral. Tiene una biodisponibilidad del 50%. Se une un aproximado de 80% en
proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente por N-desalquilación, oxidación
e hidroxilación estereoespecífica (CYP3A4). Se elimina principalmente en heces.

Omeprazol: La unión del omeprazol a las proteínas plasmáticas es del 97%. Es

metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). La mayor parte
de su metabolismo depende de CYP2C19, por lo que existe la posibilidad de
inhibición competitiva y de interacciones metabólicas fármaco-fármaco con otros
sustratos para el CYP2C19.

Subsalicilato de bismuto: Muy poca cantidad es absorbida de forma sistemica, ya

que su accion es particularmente local.

Lacteol: Dada la naturaleza del producto no se han estudiado.

~ Farmacodinámica ~
Amoxicilina: Es una penicilina semisintética (antibiótico beta-lactámico) que inhibe
una o más enzimas en la ruta biosintética del peptidoglicano bacteriano. La
inhibición de la síntesis del peptidoglicano produce un debilitamiento de la pared
celular, que normalmente va seguido por lisis y muerte celular.

Claritromicina: Actúa uniéndose a la subunidad ribosomal 50s de bacterias

sensibles y suprime la síntesis de la proteína.

Omeprazol: Es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el

medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal,
inhibiendo en ellos a la enzima H+ -K + -ATPasa, es decir, la bomba de protones.
Este efecto en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico

Subsalicilato de bismuto: contribuye a la curación de un alto porcentaje de úlceras

gástricas y duodenales, asi como menor frecuencia de las mismas.

Lacteol: Antidiarreico de origen microbiano, que actúa por estimulación del

crecimiento de la flora acidógena intestinal.

~ Posología ~
Amoxicilina: Para H. Pylori, se usa de 750 mg a 1 g dos veces al día en
combinación con un inhibidor de la bomba de protones.
Claritromicina: La dosis recomendada de claritromicina en adultos y niños de 12
años o mayores es de 250 mg 2 veces al día. En infecciones más graves, la dosis
puede incrementarse a 500 mg 2 veces al día.

Omeprazol: Es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En caso necesario, la dosis

puede aumentarse a 40 mg de omeprazol una vez al día

Subsalicilato de bismuto: 240 mg, 2 veces al día, con el estómago vacío, media
hora antes del desayuno y media hora antes de la cena o a la hora de dormir.

Lacteol: La dosis usual es de 1 a 2 cápsulas/sobre al día. En caso de tomarse dos,

se repartirán en dos tomas.

~ Interacciones ~
Amoxicilina: Puede interferir en las reacciones de Probenecid, Alopurinol,
Tetraciclinas, Anticoagulantes orales, Metotrexato.

Claritromicina: Tiene efecto sobre aquellos fármacos que tienen actividad con
CYP3A. Las concentraciones plasmáticas de omeprazol en el estado de equilibrio
aumentaron (Cmáx, AUC0-24 y t1/2 aumentaron un 30%, 89% y 34%,
respectivamente) con la administración concomitante de claritromicina. El valor
medio del pH gástrico en 24 h fue de 5,2 cuando el omeprazol se administró solo y
de 5,7 cuando se administró junto con claritromicina.

Omeprazol: La disminución de la acidez intragástrica durante el tratamiento con

omeprazol puede aumentar o disminuir la absorción de principios activos con una
absorción dependiente del pH gástrico. Puesto que es metabolizado principalmente
por CYP2C19 y CYP3A4; cualquier medicamento administrado de forma conjunta
que use estas vías puede aumentar su concentración plasmática.

Subsalicilato de bismuto: Otros medicamentos, alimentos y bebidas,

particularmente antiácidos, leche, fruta o zumos de fruta no deben ser ingeridos
media hora antes o media hora después de una toma porque pueden alterar su
acción.

Lacteol: Hasta la fecha no se ha descrito ningún tipo de interacción.

~ Conclusión ~
La unión a proteínas parecen ser un poco altas tanto en la Claritromicina como en el
Omeprazol, sin embargo ambas tienen acciones locales en el estómago, por lo que
esto no resulta de gran relevancia, así mismo todos son metabolizados de manera
diferente, por lo que su farmacocinética no se vería alterada con su utilización
cruzada.
El único detalle que podría mencionarse es en la farmacodinamia de los tres
primeros fármacos; tanto el omeprazol como el subsalicilato de bismuto tienen
acción antiácida potenciada en conjunto, además de que la Claritromicina también
presentó acciones antiácidas con su utilización en conjunto de Omeprazol, por lo
que sus acciones pueden combinarse y crear una alcalinización del estómago; que
de manera crónica pueden alterar la correcta absorción de nutrientes (incluida la
vitamina B12) y predisponer a infecciones (por alteración del ácido estomacal).
En conclusión y de manera personal puedo decir que el tratamiento no tiene
interacciones perjudiciales para el individuo a corto plazo.

~ Receta 7 ~

~ Datos del paciente ~

Paciente femenino de 52 años de edad, sin antecedentes de alergia, sin partos

recientes, ni embarazo o indicios de lactancia, sin ningún antecedente de relevancia
farmacológica. Acude al médico para control de prediabetes.

~ Indicaciones ~
Metformina, 850 mg, 1tab / 12 horas.
Glibenclamida, 5mg, 1tab/ 12 horas.
~ Farmacocinética ~
Metformina: Absorción saturable e incompleta (no lineal), distribución mayormente
por eritrocitos (no por proteínas), se excreta de forma inalterada por orina.

Glibenclamida: La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 98%, se

metaboliza casi completamente en el hígado( por la enzima CYP 2C9 y en menor
medida por la enzima CYP 3A4) y se excretan por vía renal y biliar.

~ Farmacodinámica ~
Metformina: Es un antihiperglucemiante, reduce la producción hepática de glucosa,
facilita la captación de la misma, en intestino facilita la captación de glucosa de la
circulación y disminuye su absorción, altera la microbiota. No estimula secreción de
insulina.

Glibenclamida: Estimula la producción de insulina, reduce la producción hepática de

glucosa y aumenta la capacidad de unión y de respuesta de la insulina en los tejidos
periféricos. Posee una acción diurética leve.
~ Posología ~
Metformina: La dosis inicial habitual es 500 mg u 850 mg de hidrocloruro de
metformina 2 ó 3 veces al día administrados durante o después de las comidas.
Glibenclamida; La dosis inicial recomendada es de 2,5 mg a 5 mg al día. Si el
control de la glucemia no es el adecuado, esta dosis se podrá aumentar de 2,5 a 5
mg al día hasta15 mg al día, en pasos sucesivos.

~ Interacciones ~
Metformina: Puede incrementar el riesgo de acidosis láctica si se administra en
conjunto con: los AINEs, los inhibidores de la ECA, los antagonistas del receptor de
la angiotensina II y los diuréticos, en especial, los diuréticos del asa. Es necesario
supervisar el tratamiento en dicho caso (sobre todo en enfermedades renales).

Glibenclamida: Al metabolizarse principalmente por la enzima CYP 2C9 y en

menor medida por la enzima CYP 3A4, cualquier medicamento que inhiba esta
encima puede potenciar los efectos de este medicamento.

~ Conclusión ~
Ambos fármacos controlan los niveles de glucosa en sangre de forma efectiva, con
una farmacodinamia y farmacocinética completamente diferentes, además no tienen
interacciones entre sí, por lo que desde un punto de vista completamente personal,
puedo decir que es seguro administrarse de manera conjunta, teniendo en cuenta el
riesgo de causar una hipoglucemia por su mala administración, sin embargo y en
conclusión, es seguro que los medicamentos no causen daño alguno por
interacciones entre sí.

~ Receta 8 ~

~ Datos del paciente ~

Paciente masculino de 68 años de edad, sin alergias aparentes, acude al médico
para control y tratamiento de hipertensión, insuficiencia renal, diabetes mellitus tipo
2 y complicaciones por retinopatía diabética. Entre sus antecedentes de relevancia
están sus hemodiálisis 2/sem para tratar su inf. renal.
Sufre de alucinaciones.
~ Indicaciones ~
Calcitriol 0.25 nanogramos. 1 cap/ 12 horas
Caltron (Calcio, Ergocalciferol) 1 cap/ 12 horas
Flunarizina, 5 mg, 1cap/ 24 horas
Prazosina, 1mg, 1 cap/12 horas
Valsartan 80mg, 1 comp/12 horas.
Metoprolol, 100 mg, 1 tab/ 12 horas
Furosemida 40mg, 1tab/ 12 horas
Acido Folico, 0.4mg, 1 tab/ 12 horas
Complejo B (Tiamina/piridoxina/cianocobalamina), 1tab/24 horas
amlodipino, 5mg, 1 tab/12 horas
insulina

~ Farmacocinética ~

Calcitriol: Se transporta por proteína específica (DBP). Se hidroliza y oxida en el

riñón y en el hígado por una isoenzima del citocromo P450 específica,
concretamente la CYP24A1. Se excreta con la bilis y está sometido a circulación
enterohepática.
Flunarizina: Posee una elevada unión a proteínas plasmáticas (>99%). La vía
metabólica principal es la del CYP2D6. Se elimina principalmente por las heces a
través de la bilis.
Prazosina: Tiene una taza de unión a proteínas plasmáticas muy elevada, en torno
al 95%. Se metaboliza ampliamente por demetilación y conjugación a nivel hepático,
y la excreción se produce, sobre todo, a través de bilis y heces.
Valsartán: Se une en una elevada proporción a las proteínas séricas (94-97%),
principalmente a la albúmina sérica. Se elimina primariamente por las heces como
fármaco inalterado. No se afecta significativamente por una insuficiencia renal.
Metoprolol: Se reduce al 50% por el primer paso, aproximadamente el 10 % se une
a proteínas plasmáticas. La principal vía metabólica del metoprolol es la alfa-
hidroxilación, O-dimetilación, y desaminación oxidativa. Se oxida por CYP2D6.
Furosemida: En pacientes sanos tiene una biodisponibilidad del 50 -70%. Posee
una elevada tasa de unión a proteínas plasmáticas (más del 98%), principalmente
albúmina. Se elimina en su mayor parte en forma inalterada, principalmente por
secreción al túbulo proximal.
Amlodipino: El 97,5% del fármaco circulante está unido a las proteínas
plasmáticas. El 90% se metaboliza en el hígado.
~ Farmacodinámica ~
Calcitriol: También llamado 1-a-dihidroxicolecalciferol es un metabolito activo de la
vitamina D, su precursor es 25-hidroxicolecalciferol, se forma en riñón y ayuda al
transporte intestinal de calcio. También actúa mucho en hueso.
Caltron (Calcio, Ergocalciferol): Es un análogo de la vitamina D, la vitamina D2.
La vitamina D regula el metabolismo del calcio y del fósforo. Tras la conversión a
metabolitos activos (ej., calcifediol, calcitriol).
Flunarizina: Es un antagonista “selectivo” de la entrada del calcio. Previene la
sobrecarga celular de calcio, reduciendo la entrada excesiva de calcio a través de la
membrana. No posee efecto sobre la contractilidad o conducción cardíaca.
Prazosina: Es un agente antihipertensivo, su efecto vasodilatador del fármaco se
debe a un bloqueo selectivo de los receptores 1-adrenérgicos postsinápticos a nivel
periférico.
Valsartan: antagonistas de la angiotensina II
Metoprolol: Es un beta-bloqueante cardioselectivo, es decir, bloquea los receptores
beta-1 adrenérgicos (principalmente localizados en el corazón).
Furosemida: Es un diurético del asa que produce una diuresis de instauración
rápida y corta duración. Bloquea el sistema de co-transporte de Na+K+2Cl-,
localizado en la membrana de la célula luminal de la rama ascendente del asa de
Henle. La acción diurética resulta de la inhibición de la resorción de cloruro sódico
en este segmento del asa de Henle (Como resultado la fracción de excreción de
sodio puede alcanzar el 35% de la filtración glomerular de sodio).
Amlodipino: Antagonistas del calcio. Efecto relajante directo sobre el músculo liso
vascular, causando reducciones de la resistencia vascular periférica y de la presión
arterial.

~ Posología ~
Calcitriol: El tratamiento con calcitriol ha de iniciarse siempre con la dosis más baja
posible, aumentándole sólo bajo estricto control de la calcemia.
Flunarizina: El tratamiento se inicia con 10 mg diarios. Para tratar cefalea y vértigo.
Prazosina: Se deberá ajustar en función de la tolerancia individual de cada
paciente.
Valsartán y Amlodipino: Amlodipino/valsartán 10 mg/160 mg puede administrarse
en pacientes cuya presión arterial no se controla adecuadamente con amlodipino 10
mg o valsartán 160 mg solos, o con amlodipino/valsartán 5 mg/160 mg
Metoprolol: se adaptará a cada paciente. El hipertencion se usa de 100-200 mg en
dos tomas.
Furosemida: Debe ser utilizada la dosis más baja posible, dosis que van de 40 - 80
mg por día dependiendo las necesidades y función renal del paciente.
~ Interacciones ~
Calcitriol: El tratamiento simultáneo con diuréticos tiazídicos aumenta el riesgo de
hipercalcemia. Existe una relación de antagonismo funcional entre los análogos de
la vitamina D, que fomentan la absorción del calcio, y los corticosteroides, que la
inhiben.
Flunarizina: No está contraindicado el uso concomitante de agentes
betabloqueantes.
Prazosina: La incorporación de un diurético u otro agente antihipertensivo al
tratamiento con prazosina puede causar un efecto antihipertensivo aditivo.
Valsartán y amlodipino: Los agentes antihipertensivos utilizados frecuentemente
pueden aumentar el efecto antihipertensivo de la combinación. AINEs pueden
provocar una atenuación del efecto antihipertensivo.
Metoprolol: El tratamiento a largo plazo con metoprolol puede reducir la
sensibilidad a la insulina. Con bloqueantes de los canales del calcio puede producir
una reducción aditiva de la contractilidad miocárdica debido a los efectos
cronotrópicos e inotrópicos negativos. Pueden interferir con la respuesta
hemodinámica fisiológica a la hipoglucemia y producir un aumento de la presión
sanguínea asociada con bradicardia grave. En pacientes diabéticos que utilizan
insulina, el tratamiento con betabloqueantes puede estar asociado con un aumento
o una prolongación de la hipoglucemia.
Furosemida: En la insuficiencia renal la eliminación de furosemida se hace más
lenta y la vida media se prolonga. Es escasamente dializable en pacientes
sometidos a hemodiálisis y diálisis peritoneal. Los pacientes pueden sufrir
hipotensión grave y deterioro de la función renal si se administran en conjunto con
un inhibidor de la ECA o un antagonista de los receptores de angiotensina II.

~ Conclusión ~
En este tratamiento existen muchas clases de interacciones entre fármacos;
primero, podemos apreciar la alta unión a proteínas plasmáticas en varios de los
fármacos mencionados anteriormente, lo que podría provocar un aumento de la
concentración de fármaco libre a nivel plasmático, en segunda instancia se puede
resaltar el efecto potenciador entre muchos fármacos para lograr un decremento de
la presión arterial; tales como la combinación de Prazosina (dilatador periférico),
Valsartan (antagonista de la Angiotensina II), Metoprolol (betabloqueador),
Furosemida (diurético) y Amlodipino (antagonista de calcio). Sin embargo, si estos
no se consumen en las dosis adecuadas podría crear un efecto contrario, donde se
pueda desarrollar una grave hipotensión.
Así mismo, el tratamiento con betabloqueadores como lo es el Metoprolol, puede
ocasionar una desregularización de los niveles de glucosa, ya que su utilización a
largo plazo empeora la sensibilidad a la insulina. La cual junto con el consumo de
bloqueadores de calcio (como lo es la Flunarizina) puede dar efecto a una
hipertensión asociada a bradicardia.
Todo ello sin mencionar la estabilidad del paciente y sin considerar sus funciones
orgánicas, en este caso, la funcionalidad del riñón.
Al parecer la mayoría de estos fármacos se excretan por heces para evitar
problemas renales, sin embargo, algunos fármacos como la Furosemida, se utiliza
para ayudar la hipertensión, teniendo una acción prolongada por su escasa
eliminación por vía renal.
A manera de conclusión podría mencionar que, en muchas ocasiones se tiene que
decidir sobre cierta terapia y el riesgo-beneficio sobre el paciente, en este
tratamiento los medicamentos tendrán una reacción negativa sobre un individuo de
bajo riesgo, sin embargo en este caso el tratamiento ayuda a la supervivencia del
paciente.

~ Receta 9 ~

~ Datos del paciente ~

Paciente femenino de 65 años. Sin antecedentes de alergia, 8 partos anteriores
(último hace 35 años). No se encuentra actualmente en embarazo, en planes del
mismo o lactancia.
Acude al médico por control de: cardiopatía, gastritis, hemorroides y trastornos
circulatorios como: hipertensión, úlcera varicosa y edema.

~ Indicaciones ~
Sulindaco tableta 200mg cada 48 hrs por 30 días (en caso de dolor intenso).
Omeprazol cápsula con 20mg cada 24 hrs por 30 días
Lidocaina con hidrocortisona ungüento de 5g y 0.25gr cada 12 hrs por 5 días.
Pentoxifilina tableta 400mg cada 24 hrs por 30 días.
Telmisartan tableta 12.5 mg cada 12 hrs por 30 días.
Propafenona tableta 150 mg cada 12 horas por 30 días.

~ Farmacocinética ~

Sulindaco: Es farmacológicamente inactivo, precisa de su transformación

metabólica mediante reducción en un metabolito sulfhídrico. Presenta un alto grado
de afinidad a proteínas plasmáticas.
También hay una formación de un metabolito oxidado del tipo sulfona que es
inactivo. Aproximadamente el 30-50% se excreta con la orina en forma de sulfona y
conjugado con ácido glucurónico. Sólo 25% aparece metabolizado en heces
Omeprazol: La unión del omeprazol a las proteínas plasmáticas es del 97%. Es
metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). La mayor parte
de su metabolismo depende de CYP2C19, por lo que existe la posibilidad de
inhibición competitiva y de interacciones metabólicas fármaco-fármaco con otros
sustratos para el CYP2C19.
Lidocaína con hidrocortisona: Se biotransforma en el hígado, fundamentalmente
por oxidación e hidrólisis y posteriormente los metabolitos sufren sulfoconjugación y
son excretados por la orina.
Pentoxifilina: La biodisponibilidad absoluta del fármaco inalterado es del 13 - 19%.
Sin embargo la disponibilidad del principal metabolito es considerablemente mayor.
Se metaboliza por completo y se elimina en más del 90% por vía renal, en forma de
metabolitos polares hidrosolubles no conjugados.
Telmisartán: Biodisponibilidad de 42%. Se une de forma elevada a las proteínas
plasmáticas (> 99,5%), principalmente a la albúmina y a la glucoproteína alfa-1
ácida, se metaboliza por conjugación para formar un acilglucurónido
farmacológicamente inactivo (Isoenzimas P450 no se ven afectadas). El 97% se
elimina por ácidos biliares en heces.
Propafenona: Sufre del efecto hepático de primer paso a través de CYP2D6 y en
menor medida por CYP3A4 y CYP1A2, por lo que su biodisponibilidad absoluta
resulta dependiente de la dosis. Su grado de unión a proteínas es dependiente de la
dosis.

~ Farmacodinámica ~
Sulindaco: Antiinflamatorio, analgésico y antipirético no esteroideo, pertenece al
grupo de los ácidos arilacéticos, actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas,
mediante la inhibición competitiva y reversible de la oxigenasa.
Omeprazol: Es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el
medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal,
inhibiendo en ellos a la enzima H+ -K + -ATPasa, es decir, la bomba de protones.
Este efecto en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico
Lidocaina con hidrocortisona: Bloquea de forma reversible la generación y
conducción del impulso nervioso por disminución de la permeabilidad de la
membrana al ión sodio.
Pentoxifilina: Favorece la perfusión microcirculatoria a través de un aumento de la
fluidez de la sangre y de sus efectos antitrombóticos; aumenta la deformabilidad
eritrocitaria alterada, inhibe la agregación eritrocitaria y la plaquetaria, disminuye los
niveles de fibrinógeno, inhibe la adhesividad de los leucocitos al endotelio, inhibe la
activación leucocitaria y las consiguientes alteraciones endoteliales y disminuye la
viscosidad hemática.

Telmisartán: Antagonista específico de los receptores de la angiotensina II subtipo

1 (AT1); desplaza a la angiotensina II, con una afinidad muy elevada, de su lugar de
unión al receptor subtipo AT1.
Propafenona: Es un agente antiarrítmico. Tiene una acción estabilizadora sobre las
membranas miocárdicas, reduce la corriente hacia el interior de los iones de sodio
con una reducción en la tasa de despolarización y prolonga el tiempo de conducción
del impulso en la aurícula, nodo AV y principalmente, en el sistema de His-Purkinje.

~ Posología ~
Sulindaco: Debe ser administrado oralmente dos veces al día junto con los
alimentos. La dosis máxima es de 400 mg por día.
Omeprazol: Es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En caso necesario, la dosis
puede aumentarse a 40 mg de omeprazol una vez al día
Lidocaína con hidrocortisona: Una o dos cánulas diarias, preferentemente
aplicadas después de las deposiciones.
Pentoxifilina: se orienta en función de la naturaleza y gravedad de la enfermedad.
Se recomienda una dosis de 400 mg de pentoxifilina 2 ó 3 veces al día.
Telmisartán: La dosis generalmente eficaz es de 40 mg una vez al día. Algunos
pacientes pueden experimentar ya un beneficio con una dosis diaria de 20 mg.
Propafenona: Para la fase de ajuste y la terapia de mantenimiento, se recomienda
una dosis diaria total de 450 a 600 mg dividida en dos o tres dosis diarias en
pacientes que pesen alrededor de 70 kg.

~ Interacciones ~
Sulindaco: Se une fuertemente a proteínas, por lo que los pacientes que toman
medicamentos con el mismo efecto (anticoagulantes o hipoglucemiantes) deben
vigilarse cuidadosamente. Su uso con otro tipo de AINEs puede aumentar el riesgo
de sangrado intestinal.
Omeprazol: La disminución de la acidez intragástrica durante el tratamiento con
omeprazol puede aumentar o disminuir la absorción de principios activos con una
absorción dependiente del pH gástrico. Puesto que es metabolizado principalmente
por CYP2C19 y CYP3A4; cualquier medicamento administrado de forma conjunta
que use estas vías puede aumentar su concentración plasmática.
Lidocaina con hidrocortisona: Utilizar con precaución en pacientes que realicen
tratamiento simultáneo con antiarrítmicos de la clase I y III
Pentoxifilina: Uso concomitante de AINEs, otro tipo de antihipertensores,
antiagregantes plaquetarios.
Telmisartán: El riesgo puede aumentar en caso de tratamiento combinado con
otros medicamentos que también pueden provocar hiperpotasemia (AINEs).
Inhibidores de la COX-2 y AINE no selectivos pueden reducir el efecto
antihipertensivo de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II.
Propafenona: En pacientes que reciben anticoagulantes orales, se recomienda una
estrecha monitorización del estado de la coagulación, ya que el hidrocloruro de
propafenona puede aumentar los niveles plasmáticos de estos fármacos,
provocando un incremento del tiempo de protrombina.

~ Conclusión ~
Entre las interacciones que podemos mencionar aquí, están, en primera instancia, la
interacción del Sulindaco (que se fija fuertemente a proteínas plasmáticas) con otros
medicamentos que se unen en gran cantidad a proteínas plasmáticas, como lo son:
Omeprazol y Telmisartán. Lo cual podría afectar el correcto equilibrio de la
distribución de dichos fármacos.
Además de ello existe una pequeña interacción entre el Metabolismo del Omeprazol
(Por CYP3A4) y el de Propafenona (CYP3A4), sin embargo esto es en una cantidad
aparentemente baja.
De igual forma es peligrosa la combinación de Lidocaina e hidrocortisona con los
antiarrítmicos de clase I; como lo es la Propafenona. Sin embargo al ser un
ungüento con poca absorción y metabolismo, esta interacción es particularmente
insignificante.
Finalmente como conclusión podemos mencionar que las interacciones
anteriormente descritas resultan ser completamente seguras, ya que las
interacciones entre ellos resultan ser potencialmente bajas, además de que en las
indicaciones del médico y la cantidad administrada resulta ser menor que la
cantidad recomendada; evitando así posibles efecto adversos.

~ Receta 10 ~

~ Datos del paciente ~

Paciente masculino de 78 años de edad, sin ninguna clase de alergia aparente.
Acude al médico por control de hipertensión, diabetes mellitus tipo 2, problemas de
circulación, inicios de parkinson, hipercolesterolemia, ansiedad, insomnio y cefalea
frontal.
Como único antecedente relevante para este escrito fue su anterior diagnóstico de
lesión renal aguda con decremento de la tasa de filtración glomerular. Actualmente
se encuentra estable, fuera de peligro y hasta hace 1 año con una TFG dentro de
los rangos normales esperados (no se cuentan con estudios actuales sobre su
TFG).
~ Indicaciones ~
Metformina 850 mg tabletas 30 días cada 8 horas
Loratadina 10 mg tableta cada 24 hrs po 30 días
Gabapentina 300 mg cápsula cada 24 hrs por 30 días
Acido folico 5 mg tableta cada 24 hrs por 30 días
Hidroclorotiazida tableta 25 mg cada 24 hrs por 30 días
Calcitriol 0.25 mg cada 24 hrs por 30 días
Losartan 50 mg cada 24 hrs 30 días
Insulina. Solución 100 UI/ml inyectable.
Beclometasona en aerosol .5 mg cada 12 hrs
Ipratropio en aerosol .286 mg cada 8 hrs por 10 días.
Sertralina tableta 50 mg cada 24 hrs durante 30 días.

~ Farmacocinética ~
Metformina: Absorción saturable e incompleta (no lineal), distribución mayormente
por eritrocitos (no por proteínas), se excreta de forma inalterada por orina.
Loratadina: Se une intensamente a las proteínas plasmáticas (97 % a 99 %).
Experimenta un amplio metabolismo de primer paso, principalmente por medio de
CYP3A4 y CYP2D6. El 40 % de la dosis se excreta en la orina y el 42 % en las
heces.
Gabapentina: Su biodisponibilidad aproximada es del 60%, no se une a proteínas
plasmáticas, no hay evidencia de metabolismo de gabapentina, se elimina inalterada
únicamente por excreción renal,
hidroclorotiazida. Biodisponibilidad del 70%, se une a proteínas un 40-70%, se
elimina principalmente de forma inalterada (95% en orina).
Calcitriol: Se transporta por proteína específica (DBP). Se hidroliza y oxida en el
riñón y en el hígado por una isoenzima del citocromo P450 específica,
concretamente la CYP24A1. Se excreta con la bilis y está sometido a circulación
enterohepática.
Losartan: Sufre de efecto de primer paso, su biodisponibilidad es del 33%, se une
un 99% a proteínas plasmáticas (albúmina principalmente).
Sertralina: Aproximadamente el 98% del fármaco en sangre está unido a proteínas
plasmáticas, sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso. Se metaboliza
por múltiples vías incluyendo CYP3A4, CYP2C19 y CYP2B6. Los metabolitos
resultantes se excretan en heces y orina en la misma proporción.

~ Farmacodinámica ~
Metformina: Es un antihiperglucemiante, reduce la producción hepática de glucosa,
facilita la captación de la misma, en intestino facilita la captación de glucosa de la
circulación y disminuye su absorción, altera la microbiota. No estimula secreción de
insulina.
Loratadina: Es un antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los
receptores H1 periféricos.
Gabapentina: La gabapentina se une con alta afinidad a la subunidad α2δ (alfa-2-
delta) de los canales de calcio dependientes de voltaje, lo que ocasiona una
reducción en la liberación de neurotransmisores excitatorios en regiones del sistema
nervioso central, no posee afinidad por ninguno de los receptores GABAA o GABAB,
ni altera el metabolismo de GABA.
Hidroclorotiazida: Pertenece al grupo de los diuréticos tiazídicos. Actúa
principalmente el túbulo contorneado distal renal. Inhibe el sistema de cotransporte
Na+Cl-, tal vez compitiendo por el lugar del Cl-, por lo que se afectan los
mecanismos de reabsorción de los electrolitos: de manera directa aumentando la
excreción de sodio y de cloruro en una magnitud aproximadamente igual.
Calcitriol: También llamado 1-a-dihidroxicolecalciferol es un metabolito activo de la
vitamina D, su precursor es 25-hidroxicolecalciferol, se forma en riñón y ayuda al
transporte intestinal de calcio. También actúa mucho en hueso.
Losartan: Es un antagonista oral sintético del receptor de la angiotensina II tipo
AT1, (bloquea selectivamente el receptor AT1). Actúa como antihipertensivo.
Sertralina: Es un inhibidor potente y selectivo de la recaptación neuronal in vitro de
serotonina (5 HT).

~ Posología ~
Metformina: La dosis inicial habitual es 500 mg u 850 mg de hidrocloruro de
metformina 2 ó 3 veces al día administrados durante o después de las comidas.
Loratadina: 2 comprimidos por dia
Gabapentina: día 1; 300mg/dia, dia dos; 300mg dos veces al dia, dia 3; 300mg tres
veces al día.
Hidroclorotiazida: La dosis máxima recomendada es de 25 mg/dia.
Calcitriol: El tratamiento con calcitriol ha de iniciarse siempre con la dosis más baja
posible, aumentándole sólo bajo estricto control de la calcemia
Losartan: La dosis habitual de inicio y de mantenimiento es de 50 mg una vez al día
para la mayoría de los pacientes.
Sertralina: El tratamiento debe comenzar con 25 mg/día. Tras una semana, se ha
de incrementar la dosis a 50 mg una vez al día.

~ Interacciones ~
Metformina: Puede incrementar el riesgo de acidosis láctica; los AINEs, los
inhibidores de la ECA, los antagonistas del receptor de la angiotensina II y los
diuréticos, en especial, los diuréticos del asa. Es necesario supervisar el tratamiento
en dicho caso (sobre todo en enfermedades renales).
Loratadina: Interacción potencial con todos los inhibidores conocidos de CYP3A4 o
CYP2D6.
Gabapentina: [tiene problemas con opioides]. Ninguno más relevante.
hidroclorotiazida
Hidroclorotiazida: Los AINEs disminuyen su efecto. Debe utilizarse con precaución
con la Metformina debido al riesgo de acidosis láctica inducida por una posible
insuficiencia renal funcional ligada a hidroclorotiazida. Potencian la acción
antihipertensiva de otros fármacos antihipertensivos.
Calcitriol: El tratamiento simultáneo con diuréticos tiazídicos aumenta el riesgo de
hipercalcemia.Existe una relación de antagonismo funcional entre los análogos de la
vitamina D, que fomentan la absorción del calcio, y los corticosteroides, que la
inhiben.
Losartan: Cuando se combinan con AINEs se reduce su efecto. La inhibición del
CYP2C9 disminuye la concentración plasmática del metabolito activo.
beclometasona en aerosol
ipratropio en aerosol
Sertralina: Puede actuar como un inhibidor leve-moderado del CYP 2D6. No actúa
como inhibidor del CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19, y CYP 1A2 de manera
clínicamente significativa.

~ Conclusiones ~
Al parecer los medicamentos del tratamiento de este paciente tiene varios tipos de
interacciones cruzadas que podrían ser de relevancia, primero; tres de los
medicamentos anteriormente mencionados (Loratadina, Losartán y Gabapentina) se
unen en gran cantidad a proteínas plasmáticas (sin conocer si la interacción es
competitiva o no), lo que podría causar problemas en el estado de equilibrio del
medicamento al distribuirse por el organismo (si existe unión competitiva a
proteinas). Como segunda instancia también existen interacciones negativas
respecto al metabolismo de algunos medicamento; como lo es la Sertralina (que es
un inhibidor de CYP2D6) con la Loratadina (que se metaboliza parcialmente por
CYP 2D6) lo que produce una elevación de los niveles de loratadina que puede
causar un aumento de las reacciones adversas.
De igual manera existe interacción entre el Calcitriol y la Hidroclorotiazida; lo cual
menciona que aumenta el riesgo de desarrollar una hipercalcemia.
Así mismo también existe interacción entre la Metformina y el Losartán (que es un
diurético) que puede aumentar el riesgo de acidosis láctica.
Todo ello sin mencionar el antecedente de lesión renal del paciente y la falta de
conocimiento que compruebe la función correcta del riñón, sumado a que la
principal vía de eliminación de estos medicamentos es la vía renal.
En conclusión me atrevería a decir que proporcionar este tipo de medicamentos es
un poco arriesgado y todo dependería de un correcto análisis sobre el riesgo-
beneficio de la toma de estos medicamentos en el paciente.
~ Conclusión General ~
Las interacciones de medicamentos son aquellos eventos en el cual dos o más fármacos
tienen acciones cruzadas; potenciadoras o inhibidoras, las cuales pueden aumentar o
disminuir sus concentraciones plasmáticas, y con ello crear efectos principalmente
negativos.

Esta clase de efectos, en la mayoría de los casos son evitables, ya que cada fármaco tiene
una farmacocinética y farmacodinamia distinta, por lo que bastaría con reemplazar el
fármaco por otro que provocará una reacción similar.
Sin embargo muchas veces el diagnóstico de un paciente complica el tratamiento
recomendado, por lo que las interacciones entre los medicamentos se podrían volver
peligrosas, en tales casos conviene evaluar el riesgo de su uso contra el beneficio de los
mismos.

La terapéutica es una tarea complicada, pero no imposible, se inicia desde pequeños

conceptos.

~ Referencias ~

Para la creación de este documento se ha recabado información de las siguientes

páginas:

1-. https://cima.aemps.es/cima/publico/home.html
2-. https://www.drugs.com/
3-. https://www.vademecum.es/