Universidad Autónoma de Coahuila

Facultad de medicina Unidad Torreón

Farmacología

Cuadro AINES, opioides y glucocorticoides

Responsable de la materia:

Dra. Dealmy Delgadillo Guzmán

6A

Nombre: Sergio Orlando Díaz Estrada

Fecha de entrega: 27 de febrero de 2023

 Subclase, fármaco Clasificación Farmacocinética
Inicio: Liberación inmediata: Inhibición
plaquetaria: Sin cubierta entérica: <1 hora;
cubierta entérica: 3 a 4 horas . Nota:
Masticar comprimidos sin cubierta entérica
o con cubierta entérica da como resultado
la inhibición de la agregación plaquetaria
en 20 minutos.
Duración: Liberación inmediata: 4 a 6
horas; sin embargo, los efectos inhibidores
plaquetarios duran la vida útil de la
plaqueta (~10 días) debido a su inhibicion
irreversible de la COX-1 plaquetaria
Absorción: Liberación inmediata: se
absorbe rápidamente en el estómago y la
parte superior del intestino ; Cápsula de
liberación prolongada: la velocidad de
Ácido acetilsalicílico Salicilato
absorción depende de los alimentos, el
alcohol y el pH gástrico.
Distribución: V d : 10 L; fácilmente en la
mayoría de los fluidos y tejidos corporales;
hidrolizado a salicilato (activo) por
esterasas en la mucosa gastrointestinal,
glóbulos rojos, líquido sinovial y sangre
Unión a proteínas: Dependiente de la
concentración; a medida que aumenta la
concentración de salicilato, la unión a
proteínas disminuye: ~90 % a 94 % (a
albúmina) en concentraciones ≤80
mcg/mL~30% con concentraciones
observadas en sobredosis
Metabolismo: hidrolizado a salicilato
(activo) por esterasas en la mucosa
gastrointestinal, glóbulos rojos, líquido
Absorción:
Cápsula: Prolongada debido a su baja
solubilidad.
Solución oral: Rápida
Distribución: V d (aparente):
Cápsula: Niños y Adolescentes ~7 a 16
años (estado estable): 8,3 ± 5,8 L/kg
(Stempak 2002); Adultos: ~400 L.
Solución oral: Adultos: ~288 a 743 L
Unión a proteínas: ~97% principalmente a
la albúmina; se une a la glicoproteína ácida incrementarse el riesgo de insuficiencia
alfa 1 en menor medida.
Metabolismo: hepático a través de
CYP2C9; forma metabolitos inactivos (un
alcohol primario, el ácido carboxílico
correspondiente y su conjugado
Celecoxib
glucurónido).
Biodisponibilidad:
Cápsula: Absoluto: Desconocido.
Solución oral: 144 % (en relación con la
cápsula).
Eliminación de la vida media:
Cápsula: Niños y Adolescentes ~7 a 16
años (estado estable): 6 ± 2,7 horas
(rango: 3 a 10 horas; Adultos: ~11 horas
(en ayunas).
Solución oral: Adultos: 0,7 a 1 hora (Pal
2017; etiquetado del fabricante).
Hora de pico:
Cápsula: Niños: Mediana: 3 horas (rango:
1 a 5,8 horas) ; Adultos: ~3 horas.
Inhibidores selectivos Solución oral: Adultos: 0,7 a 1 hora (Pal
de la COX-2 2017; etiquetado del fabricante).
Distribución:
Niños de 2 a 6 años (n=7): Oral: V d
aparente : Media: 0,19 L/kg
Niños y Adolescentes de 7 a 16 años
(n=11): Oral: V d aparente : Media: 0,13
Adultos: IV: V z : 9,63 L; Oral: Vd ss ~10
L.
Unión a proteínas: ~99 %, principalmente
a la albúmina; Nota: La fracción libre fue
mayor en pacientes adultos con
insuficiencia renal que recibían diálisis
crónica.
Metabolismo: hepático a través de
CYP2C9 y CYP3A4 (menor); Forma 4
metabolitos (inactivos).
Biodisponibilidad: 89% (cápsula).
Meloxicam
Eliminación de la vida media:
Niños de a 6 años (n=7): Oral: Media: 13,4
horas
Niños y Adolescentes de 7 a 16 años
(n=11): Oral: Media: 12,7 horas
Adultos: IV: ~24 horas; Oral: ~15 a 22
horas.
Hora de pico:
IV: 0,12 ± 0,04 horas.
Oral: Inicial: Dentro de 2 horas (cápsula); 4las prostaglandinas renales puede
a 5 horas (tableta); 4 a 12 horas (tableta
que se desintegra por vía oral; prolongada
con alimentos); ~7 horas (suspensión;
después de una comida rica en grasas [75
g de grasa]); Secundario: ~8 horas
(cápsula); 12 a 14 horas (tableta).
Excreción:
Absorción: Orina (predominantemente
Gel 3%: 6% a 10%.
Unión a proteínas: >99%, principalmente a Puede reducir los efectos
la albúmina.
Metabolismo: Hepático; sufre un
metabolismo de primer paso; forma varios Incremente la nefrotoxicidad de
metabolitos (1 con actividad débil).
Eliminación de la vida media: Parche: ~12 digoxina, fenitoína y litio.
horas; Solución 1,5%: 36,7 ± 20,8 horas
(aplicación única).
Tiempo hasta el pico, suero: Parche: 10 a
20 horas; Solución 1,5%: 11 ± 6,4 horas
(aplicación única); Gel 3%: 4,5 ± 8 horas;
Diclofenaco Gel 1%: 10 a 14 horas.
Excreción: Orina (~65%); heces (~35%).
Inicio de acción: Analgésico: ~1 hora;
efecto máximo: 2 a 3 horas
Duración: 8 a 12 horas
Absorción: Bien absorbido
Unión a proteínas: >99 %
Distribución: 7,53 L (aumenta a 16,2 L en
insuficiencia renal)
Metabolismo: Metabolismo extenso a
conjugados de glucurónido; el metabolito
predominante es el conjugado de
glucurónido de éter (fenólico) seguido por
Diflunisal
el glucurónido de éster menos
predominante; la biotransformación a sus
conjugados de glucurónido fenólico puede
volverse saturable.
Eliminación de la vida media: 8 a 12 horas;
prolongada con insuficiencia renal.
Tiempo hasta el pico, suero: 2 a 3 horas
Excreción: Orina (~90% como conjugados
de glucurónido); heces (<5%)
Interacciones medicamentosas Efectos adversos Mecanismos de acción Efectos Uso clínico Dosis
Aumenta riesgo de úlceras y hemorragias Como con todos los medicamentos que Inhibe irreversiblemente A dosis antiinflamatorias se Vía oral: Como con todos los medicamentos que
gastrointestinales con otros AINE y pueden afectar la hemostasia, el sangrado se las enzimas ciclooxigenasa- asocia a una elevada Tratamiento o alivio pueden afectar la hemostasia, el
corticoides; no asociar. asocia con la aspirina. La hemorragia puede 1 y 2 (COX-1 y 2), a través incidencia de efectos sintomático del dolor sangrado se asocia con la aspirina. La
Efecto sobre la agregación plaquetaria ocurrir en prácticamente cualquier sitio. El de la acetilación, lo que adversos. Puede producir ocasional leve o moderado hemorragia puede ocurrir en
inhibido por ibuprofeno. riesgo depende de múltiples variables, incluida resulta en una disminución salicilismo crónico leve, en >16 años prácticamente cualquier sitio. El riesgo
Aumenta riesgo de hemorragias con la dosis, el uso simultáneo de múltiples agentes de la formación de que se caracteriza por Tratamiento de la fiebre en depende de múltiples variables, incluida
inhibidores selectivos de la recaptación que alteran la hemostasia y la susceptibilidad precursores de tinnitus y sordera. 16 años . la dosis, el uso simultáneo de múltiples
de serotonina (ISRS), anticoagulantes del paciente. Muchas reacciones adversas con prostaglandinas; inhibe Interrumpir tratamiento si Antiagregante plaquetario: agentes que alteran la hemostasia y la
orales (heparina, warfarina), trombolíticos, la aspirina están relacionadas con la dosis y son irreversiblemente la aparecen estos síntomas. profilaxis de infarto agudo susceptibilidad del paciente. Muchas
antiagregantes plaquetarios y alcohol. raras en dosis bajas. Otras reacciones graves formación de un derivado Hipoprotrombinemia, de miocardio (IAM) o reacciones adversas con la aspirina están
Riesgo de fallo renal agudo con diuréticos son idiosincrásicas, relacionadas con la alergia de prostaglandina, rinitis, espasmo bronquial reinfarto en pacientes con relacionadas con la dosis y son raras en
e inhibidores de la enzima convertidora o la sensibilidad individual. No es posible una tromboxano A 2 , a través paroxístico, disnea, angina de pecho inestable dosis bajas. Otras reacciones graves son
de la angiotensina (IECA). Vigilar función estimación precisa de las frecuencias. de la acetilación de la hemorragia o IAM, tromboflebitis, idiosincrásicas, relacionadas con la
renal. Frecuencia no definida: ciclooxigenasa plaquetaria, gastrointestinal, dolor flebotrombosis y trombosis alergia o la sensibilidad individual. No es
Reduce efecto de IECA, ARA II, Cardiovascular: arritmia cardíaca, hipotensión, inhibiendo así la abdominal, náuseas, arteriales, posible una estimación precisa de las
antihipertensivos β-bloqueantes, taquicardia agregación plaquetaria; dispepsia, vómitos, úlcera tromboembolismo frecuencias.
interferón α y uricosúricos (probenecid, Endocrino y metabólico: deshidratación, tiene propiedades gastroduodenal, urticaria, postoperatorio en Frecuencia no definida:
sulfinpirazona). hiperglucemia, hiperpotasemia, hipoglucemia antipiréticas, analgésicas y erupción y angioedema. pacientes con prótesis
Aumenta nefrotoxicidad de ciclosporina. (niños), aumento de la sed, acidosis metabólica antiinflamatorias En general, se debe evitar valvulares biológicas o con Cardiovascular: arritmia cardíaca,
Aumenta ototoxicidad de vancomicina. Gastrointestinales: dolor abdominal, dispepsia, su utilización en menores shunts arteriovenosos. hipotensión, taquicardia
Aumenta niveles plasmáticos de litio, perforación gastrointestinal, úlcera de 16 años, excepto en Prevención de accidente
digoxina, barbitúricos, zidovudina, ácido gastrointestinal, acidez estomacal, náuseas, indicaciones específicas cerebrovascular en >16 Endocrino y metabólico: deshidratación,
valproico, fenitoína y metotrexato (no vómitos (por ejemplo, en AIJ) años hiperglucemia, hiperpotasemia,
asociar con metotrexato a altas dosis; a Genitourinario: hemorragia posparto, embarazo debido al riesgo de Inflamación no reumática: hipoglucemia (niños), aumento de la sed,
dosis bajas monitorizar hemograma y prolongado, trabajo de parto prolongado, síndrome de Reye, y dolor musculoesquelético, acidosis metabólica
función renal). Monitorizar niveles proteinuria, mortinato especialmente si se lesiones deportivas,
plasmáticos Hematológicos y oncológicos: trastorno de los sospecha una infección bursitis, capsulitis, Gastrointestinales: dolor abdominal,
componentes hemostáticos de la sangre, viral o fiebre. tendinitis, tenosinovitis dispepsia, perforación gastrointestinal,
coagulación intravascular diseminada, Posible lesión hepática, aguda . úlcera gastrointestinal, acidez estomacal,
hemorragia, tiempo de sangrado prolongado, sobre todo por Artritis reumatoide, artritis náuseas, vómitos
tiempo de protrombina prolongado, sobredosificación. idiopática juvenil (AIJ),
trombocitopenia Hipotensión, taquicardia, osteoartritis, fiebre Genitourinario: hemorragia posparto,
Anticoagulantes orales. Podría aumentar Hepático: infección
Sinusitis, Hepatitis,del
aumento de las enzimas
tracto respiratorio Inhibe la síntesis de edema,
En fatiga, clínico
un ensayo insomnio,
en reumática
El celecoxib . se usa para embarazo prolongado,
Administración vía oral trabajo de parto
con o sin
el tiempo de protombina, con o sin superior, infección del tracto urinario; prostaglandinas al 242 pacientes pediátricos aliviar el dolor, la alimentos.
hemorragia. Se recomienda la empeoramiento de la alergia; insomnio; mareo, disminuir la actividad de la (2-17 años) con artritis sensibilidad, la inflamación
monitorización de los parámetros de hipertonía; IAM; HTA; faringitis, rinitis, tos, enzima ciclooxigenasa-2 reumatoide juvenil (ARJ) y la rigidez ocasionados Niños de 10-25 kg: 50 mg/12 h.
coagulación los primeros días del disnea; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, (COX-2), lo que resulta en tratados con celecoxib o por la osteoartritis (artritis Niños más de 25 kg: 100 mg/12 h
tratamiento con celecoxib o cuando se flatulencia, vómito, disfagia; erupción, prurito; una disminución de la naproxeno. Los eventos causada por el desgaste Las únicas presentaciones disponibles
cambie la dosis de este. síntomas de tipo gripal, edema formación de precursores adversos más frecuentes del revestimiento de las en España son las cápsulas de 200 mg y
Inhibidor del enzima conversor de la periférico/retención de líquidos de prostaglandinas; Tiene (≥5%) entre aquellos que articulaciones), la artritis de 100 mg, lo que dificulta la dosificación
angiotensina (IECA) o antagonistas de propiedades antipiréticas, recibieron celecoxib fueron reumatoide (artritis correcta del fármaco en niños más
los receptores de angiotensina II. Puede analgésicas y cefalea, fiebre, dolor causada por la inflamación pequeños. Para pacientes con dificultad
antiinflamatorias. Celecoxib abdominal, tos, del revestimiento de las para tragar las cápsulas puede abrirse el
renal aguda en pacientes con la función no inhibe la ciclooxigenasa- nasofaringitas, náuseas, articulaciones) y la contenido y administrarse junto con
renal comprometida (por ejemplo, 1 (COX-1) a artralgia, diarrea y vómitos. espondilitis anquilosante compota de manzana fría o a
deshidratados). concentraciones Nota: Si se desea (artritis que afecta, temperatura ambiente.
Ciclosporina y tacrolimus. Aumenta el terapéuticas. cumplimentar esta principalmente, la columna
efecto nefrotóxico de ambos. información consulte la vertebral). El celecoxib Insuficiencia hepática: en pacientes con
Diuréticos de asa. Disminución del efecto ficha técnica. también se usa para tratar insuficiencia hepática moderada
diurético. la artritis reumatoide juvenil establecida (albúmina sérica de 25 a 35
Diuréticos tiazídicos. Disminución del (un tipo de artritis que g/l) el tratamiento debe iniciarse con la
efecto antihipertensivo. afecta a los niños) en niños mitad de la dosis recomendada.
Ácido acetilsalicílico. Riesgo de 2 años o más. El
incrementado de ulceración celecoxib también se usa Insuficiencia renal: no se recomienda
gastrointestinal o de otras complicaciones para tratar los periodos usar celecoxib en pacientes con
gastrointestinales. menstruales dolorosos y insuficiencia renal grave.
Celecoxib es un inhibidor del CYP2D6 y aliviar otros tipos de dolor a
puede aumentar las concentraciones corto plazo, incluyendo el
plasmáticas de los fármacos dolor provocado por
metabolizados por esta isoenzima (p.ej., lesiones, cirugías y otros
antidepresivos, neurolépticos, procedimientos médicos o
antiarrítmicos…). Puede ser necesaria dentales, o afecciones
una disminución de la dosis de médicas que duran un
medicamentos que son metabolizados tiempo limitado. El
por el CYP2D6.
Evitar su uso concomitante con otros Al igual que con otros antiinflamatorios no Inhibe reversiblemente las Los eventos adversos celecoxiben
ndicado pertenece a una
niños a partir Osteoartritis, artritis reumatoide y
AINE, salicilatos y antiagregantes esteroides las reacciones secundarias y efectos enzimas ciclooxigenasa-1 y observados en estudios de los 16 años (A) en: espondilitis (en pacientes ≥16 años o >50
plaquetarios por el aumento de riesgo de adversos más frecuentes a MELOXICAM han 2 (COX-1 y 2), lo que da pediátricos son similares kg): 7,5-15 mg/día.
eventos hemorrágicos. sido en: como resultado una menor (tipo) a los encontrados en Tratamiento sintomático de Artritis idiopática juvenil: 0,125 mg/kg,
Anticoagulantes orales: aumentan el formación de precursores la población adulta, corta duración de las una vez al día; dosis máxima: 7,5
riesgo de hemorragia. Evitar su uso Área gastrointestinal: Se ha presentado dolor de prostaglandinas; tiene aunque algunos ocurren exacerbaciones de la mg/día.
concomitante; si es necesario, monitorizar abdominal, náusea, flatulencia, dispepsia, propiedades antipiréticas, más frecuentemente: dolor osteoartritis. Insuficiencia renal: en los pacientes
estrechamente el ratio internacional diarrea, vómito, constipación, anorexia, analgésicas y abdominal, diarrea, fiebre, Tratamiento sintomático a dializados con insuficiencia renal grave,
normalizado (INR). -estomatitis y enfermedad acidopéptica. antiinflamatorias cefalea y vómitos. largo plazo de la artritis la dosis no deberá rebasar los
Diuréticos, inhibidores de la enzima reumatoide o la espondilitis 7,5 mg/día.
convertidora de angiotensina (ECA) y SNC: Se reporta migraña, vértigo, depresión, Otros mecanismos Se describen a anquilosante. Insuficiencia hepática: no se requiere un
antagonistas de la angiotensina II: el insomnio, cefalea y mareo. propuestos que no se continuación las Alivio de los signos y los ajuste de dosis.
tratamiento con AINE puede reducir los dilucidan por completo (y reacciones adversas síntomas de la artritis
efectos de los diuréticos y otros Aparato cardiovascular: Se ha mencionado que posiblemente frecuentes (>1/100, <1/10) idiopática juvenil (E: off-
medicamentos antihipertensivos. Si la hipertensión, edema y -palpi--ta-ciones. contribuyan al efecto y/o de relevancia clínica label) (autorizado por la
función renal está deteriorada (por antiinflamatorio en diversos descritas en adultos; para Food and Drug
ejemplo, pacientes deshidratados), puede Sistema urogenital: Puede haber trastornos grados), incluyen la el resto, consultar la ficha Administration [FDA] para
producir un mayor deterioro en esta, inespecíficos de la -diuresis. inhibición de la técnica. pacientes ≥2 años).
incluyendo un posible fallo renal agudo, quimiotaxis, la alteración
normalmente reversible. Piel y faneras: Se reporta la aparición de de la actividad de los Trastornos hematológicos:
β-bloqueantes: los AINE pueden reacciones de fotosensibilidad, urticaria y linfocitos, la inhibición de la anemia.
disminuir su efecto antihipertensivo. foliculitis. agregación/activación de Trastornos del sistema
Corticoides: aumentan el riesgo de los neutrófilos y la nervioso central (SNC):
sangrado. Otros: Hiperglucemia, hiperuricemia, sed. disminución de los niveles sensación de aturdimiento
Ciclosporina: el efecto de los AINE sobre de citoquinas y cefaleas.
proinflamatorias Trastornos
incrementar la nefrotoxicidad de la gastrointestinales:
ciclosporina. dispepsia, síntomas de
Metotrexato: posible aumento de los náuseas y vómitos, dolor
niveles plasmáticos de metotrexato, con abdominal, estreñimiento,
riesgo de toxicidad, a veces muy grave. flatulencia, diarrea y ligera
Evitar su uso concomitante pérdida de sangre
especialmente si se administra
Su uso con Warfarina puede prolongar el >10%: Inhibe reversiblemente las gastrointestinal
Los más frecuentesque, son
en Forma oral, tópica: Niños de 1 a 12 años: 0,5-3 mg/kg/día,
tiempo de protrombina. Cardiovasculares: Edema (33%) enzimas ciclooxigenasa-1 y los digestivos. Sin repartidos en 2-4 dosis. Máximo de 150
2 (COX-1 y 2), lo que da embargo, en pacientes Tratamiento sintomático mg/día.
antihipertensivos de los inhibidores de la Gastrointestinales: Náuseas (3% a 14%) como resultado una menor pediátricos la del dolor, la fiebre y la Niños >12 años: La dosis inicial es de 50
enzima convertidora angiotensina (IECA), formación de precursores gastroerosión es menos inflamación en mayores de mg cada 8-12 horas; la dosis de
diuréticos y betabloqueantes. 1% a 10%: de prostaglandinas; tiene frecuente y siempre 14 años (A). mantenimiento 50 mg cada 12 horas.
Cardiovasculares: Hipertensión propiedades antipiréticas, sintomática. Dismenorrea: la dosis inicial es de 100
ciclosporina. analgésicas y En pacientes con artritis mg, seguida de 50 mg cada 8 horas; la
Incrementa los niveles plasmáticos de Dermatológicos: Diaforesis, prurito, erupción antiinflamatorias Las cefaleas, mareo y idiopática juvenil (AIJ) ha dosis máxima es 200 mg el primer día y
cutánea vértigo son comunes. demostrado ser 150 mg/día los días siguientes.
Incrementa la toxicidad de metotrexato. Otros mecanismos equivalente a indometacina
Gastrointestinales: dolor abdominal, propuestos que no se Son infrecuentes (1-0.1%) y superior a aspirina para
estreñimiento, diarrea, úlcera duodenal, dilucidan por completo (y las reacciones de disminuir el número de
dispepsia, flatulencia, úlcera gástrica, que posiblemente hipersensibilidad, la articulaciones dolorosas
hemorragia gastrointestinal, perforación contribuyan al efecto toxicidad medular, la (E: off-label)
gastrointestinal , acidez estomacal, dolor antiinflamatorio en diversos hepatopatía grave y el fallo Debido a la dosis de este
abdominal superior, vómitos grados), incluyen la renal. medicamento no se
inhibición de la recomienda su uso en
Hematológico y oncológico : Anemia, tiempo de quimiotaxis, la alteración Intoxicación. Indicado el niños ni adolescentes
sangrado prolongado de la actividad de los lavado gástrico y el carbón menores de 14 años.
linfocitos, la inhibición de la activado si sobredosis. La
Hepático: aumento de las enzimas hepáticas, agregación/activación de diuresis forzada y diálisis Forma oftálmica:
aumento de la alanina aminotransferasa sérica, los neutrófilos y la son poco eficaces. El
aumento de la aspartato aminotransferasa disminución de los niveles tratamiento de la El colirio está indicado
sérica de citoquinas intoxicación suele ser para reducir la inflamación
proinflamatorias sintomático. del segmento anterior, el
Sistema nervioso: Mareos, somnolencia, dolor dolor y la fotofobia,
de cabeza especialmente
posquirúrgica (estrabismo)
Neuromuscular y esquelético: dolor de espalda, (E: off-label).
dolor en las extremidades, dolor
musculoesquelético No se ha establecido la
>10%: seguridad y eficacia de
Osteoartritis/artritis Osteoartritis/artritis reumatoide, Dolor,
Hepático: Pruebas de función hepática reumatoide: Oral: 500 mg leve a moderado
anormales (≤15%) a 1 g al día en 2 dosis
divididas; dosis máxima:
1% a 10%: 1,5 g/día.
Dolor, leve a moderado:
Dermatológico: erupción cutánea Oral: Inicial: 1 g, seguido
de 500 mg cada 12 horas;
Gastrointestinales: Estreñimiento, diarrea, en algunos pacientes
dispepsia, flatulencia, dolor gastrointestinal, pueden ser necesarias
úlcera gastrointestinal, náuseas, vómitos dosis de mantenimiento de
500 mg cada 8 horas;
Sistema nervioso: Mareos, somnolencia, fatiga, dosis máxima: 1,5 g/día.
dolor de cabeza, insomnio.
Ótico: tinnitus
 Inicio de acción: Analgesia: Liberación
inmediata: ~0,5 horas; Artritis (manejo
crónico): Típicamente dentro de 2
semanas; Efecto máximo: Analgesia: 1 a 2
horas
Duración de la acción: Rango medio: 4 a 6
horas
Absorción: Rápida; ≥80%
Distribución: V d :
Liberación inmediata: Niños (6 a 16 años;
n=11): Terminal V d : 0,49 L/kg; Adultos: V
d aparente : 0,49 L/kg
Etodolaco
Liberación prolongada: Niños (6 a 16
años): ~0,08 L/kg Adultos: ~0,54 L/kg;
Unión a proteínas: >99 %, principalmente
albúmina
Metabolismo: Hepático a varios metabolitos
hidroxilados y glucurónido de etodolaco;
Los metabolitos hidroxilados sufren más
glucuronidación.
Biodisponibilidad: ≥80%
Eliminación de la vida media: Terminal:
Liberación inmediata:
Absorción: Rápida Niños (6 a 16 años,
Distribución: V d : 0,12 L/kg
Unión a proteínas: >99 %, principalmente
albúmina
Metabolismo: hepático a través de
CYP2C9; el principal metabolito es 4-
hidroxi-flurbiprofeno (inactivo)
Biodisponibilidad: 96%
Eliminación de la vida media: 4,7 a 5,7
horas
Flurbiprofeno
Tiempo hasta el pico: ~ 2 horas
Excreción: Orina (<3% sin cambios; ~70% agentes antiinflamatorios no esteroideos
principalmente como metabolitos)
Comienzo de la acción: Oral: Analgésico:
Dentro de los 30 a 60 minutos; Antipirético: antiinflamatorios no esteroideos pueden
Dosis oral única de 8 mg/kg : Adultos: <1
hora.
Duración: Oral: Antipirético: 6 a 8 horas .
Absorción: Oral: Rápida (85%).
Distribución: V d :
Oral: Niños febriles <11 años: 0,2 L/kg;
Adultos: 0,12 L/kg.
IV: Ibuprofeno (Caldolor):
Ibuprofeno Pacientes pediátricos de 6 meses a <2
años: 0,31 L/kg.
Pacientes pediátricos de 2 a 16 años: 0,23
L/kg.
Unión a proteínas: >99 %; Recién nacidos
prematuros: ~95%.
Biodisponibilidad: 80%.
Efecto máximo: Antipirético: 2 a 4 horas.
Metabolismo: Hepático vía oxidación
Inicio de acción: ~30 minutos
Duración: 4 a 6 horas
Absorción: Oral: Liberación inmediata:
Neonatos: Formulación específica; Adultos:
rápido y extenso; Liberación prolongada:
Adultos: 90 % durante 12 horas
Distribución: Atraviesa la barrera
hematoencefálica; Neonatos: PDA: 0,36
L/kg; Post-cierre de PDA: 0,26 L/kg;
Adultos: 0,34-1,57 L/kg
Unión a proteínas: 99%
Metabolismo: Hepático; recirculación
Indometacina
enterohepática significativa; Los
metabolitos incluyen desmetilo,
desbenzoilo y desmetil-desbenzoilo (todos
en forma no conjugada)Adultos: Oral:
100%; rectal: 80% a 90% (que el
absorbido de la forma de cápsula)
Eliminación de la vida media:
Recién nacidos: Edad posnatal (PNA) <2
semanas: ∼20 horas; PNA >2 semanas:
∼11 horas
Adultos: 2,6-11,2 horas; 7,6 horas
(Tivorbex)
Inicio de acción: Liberación regular: <30
minutos
Duración: Lanzamiento regular: Hasta 6
horas
Absorción: Casi completa
Distribución: 0,1 L/kg
Unión a proteínas: >99 %, principalmente
a la albúmina; Insuficiencia hepática: la
fracción libre se duplica aproximadamente
Metabolismo: Hepático vía
Ketoprofeno glucuronidación; el metabolito (inactivo) se
puede volver a convertir en el compuesto
original; puede tener recirculación
enterohepática
Biodisponibilidad: ~90%
Eliminación de la vida media:
Lanzamiento regular: 2 a 4 horas;
Insuficiencia renal: Leve: 3 horas;
moderado a severo: 5 a 9 horas
Tableta con recubrimiento entérico
[producto canadiense]: 2 horas
Liberación extendida: ~3 a 7.5 horas
Inhibidores de COX no
selectivos
Alcohol (etílico): Puede aumentar el
efecto adverso/tóxico de los agentes
antiinflamatorios no
esteroideos. Específicamente, el riesgo
de hemorragia gastrointestinal puede
aumentar con esta combinación. Los
pueden aumentar el efecto nefrotóxico de
los derivados del ácido 5-aminosalicílico.
Puede potenciar el efecto antiplaquetario
de los agentes con propiedades
antiplaquetarias. Los agentes
antiinflamatorios no esteroideos pueden
disminuir el efecto antihipertensivo de los
betabloqueantes. Bloqueadores de los
receptores de angiotensina II: pueden
aumentar el efecto adverso/tóxico de los
agentes antiinflamatorios no esteroideos.
Específicamente, la combinación puede
resultar en una disminución significativa
de la función renal. Los agentes
disminuir el efecto diurético de los
diuréticos de asa Y de los diuréticos
ahorradores de potasio. Agentes
antiinflamatorios no esteroideos: Puede
aumentar el efecto adverso/tóxico de
otros agentes antiinflamatorios no
esteroideos. Específicamente, aumenta el
riesgo de toxicidad gastrointestinal. Los
agentes antiinflamatorios no esteroideos
(no selectivos) pueden aumentar el efecto
adverso/tóxico de los salicilatos.
Inhibidores de la recaptación de
serotonina/norepinefrina: pueden
aumentar el efecto antiplaquetario de los
agentes antiinflamatorios no esteroideos
(no selectivos).
1% a 10%: Dolor agudo: Oral: Dolor agudo, Osteoartritis, artritis
Liberación inmediata: 200 reumatoide
Dermatológico: Prurito (1% a 3%), erupción a 400 mg cada 6 a 8
cutánea (1% a 3%) horas; máximo: 1 g al día.
Osteoartritis, artritis
Gastrointestinales: distensión abdominal, dolor reumatoide: Oral:
abdominal, heces anormales, estreñimiento,
diarrea, úlcera duodenal, dispepsia , dolor Liberación inmediata: 400
epigástrico, flatulencia, úlcera gástrica, mg 2 veces al día o 300
hemorragia gastrointestinal, perforación mg 2 a 3 veces al día o
gastrointestinal, gastritis, ardor de estómago, 500 mg 2 veces al día.
melena, náuseas, vómitos.
Liberación prolongada:
Genitourinario: Disuria, frecuencia urinaria Inicial: 400 mg a 1 g una
vez al día.
Infección: Infección
Sistema nervioso: escalofríos, depresión ,
mareos, fatiga, dolor de cabeza, malestar
general, nerviosismo
Neuromuscular y esquelético: artralgia, astenia
Oftálmica: visión borrosa
Ótico: Tinnitus
Renal: anormalidad de la función renal
Varios: Fiebre
1% a 10%: Artrosis: Oral: Inicial: 200 a Osteoartritis/artritis reumatoide, Dolor,
300 mg/día en 2 a 4 dosis leve a moderado
Cardiovasculares: Edema divididas; máximo: 100
mg/dosis. Dolor, agudo
Dermatológico: erupción cutánea (fuera de etiqueta): Oral:
150 a 300 mg/día en 3 a 4
Endocrino y metabólico: Cambios de peso dosis divididas según sea
necesario. Artritis
Gastrointestinales: dolor abdominal, reumatoide: Oral: Inicial:
estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, 200 a 300 mg/día en 2 a 4
hemorragia gastrointestinal, ardor de estómago, dosis divididas; máximo:
náuseas vómitos. 100 mg/dosis.
Hepático: aumento de las enzimas hepáticas
Sistema nervioso: amnesia, ansiedad , astenia,
depresión, mareos, somnolencia, dolor de
cabeza, hiperreflexia, insomnio, malestar
general, nerviosismo, temblor.
Oftálmica: Alteración visual; incluyendo visión
borrosa y pérdida de visión)
Ótico: Tinnitus
Respiratorio: Rinitis
Inhibe reversiblemente las
enzimas ciclooxigenasa-1 y
Tiene propiedades
2 (COX-1 y 2), lo que da
antipiréticas, analgésicas y
como resultado una menor
antiinflamatorias.
>10 %: hematológico y oncológico: disminución formación de precursores Antiinflamatorio; Oral: 400 Antiinflamatorio (p. ej., para la artritis
de la hemoglobina (17 % a 23 %) de prostaglandinas a 800 mg cada 6 a 8 asociada con la enfermedad reumática);
horas; dosis máxima: 3,2 Fiebre; Gota, tratamiento (brotes
1% a 10%: g/día. Fiebre (agente agudos); Dolor
alternativo); Oral: Inicial:
Cardiovascular: Edema (1% a 3%) 800 mg cada 8 horas
dentro de las 24 a 48
Dermatológico: erupción maculopapular, prurito horas del inicio del brote;
(1% a 3%), erupción cutánea (3% a 9%) reducir la dosis a medida
que mejoran los síntomas;
Endocrino y metabólico: retención de líquidos suspenda 2 a 3 días
(1% a 3%) después de la resolución
de los signos clínicos;
Gastrointestinales: calambres abdominales (1 % duración habitual: 5 a 7
a 3 %), malestar abdominal (1 % a 3 %), dolor días IV. Gota; Oral: 200 a
abdominal (1 % a 3 %), hinchazón (1 % a 3 %), 400 mg cada 4 a 6 horas
estreñimiento (1 % a 3 %), disminución del según sea necesario; si la
apetito (1% a 3%), diarrea (1% a 3%), dispepsia fiebre persiste, puede
(1% a 3%), dolor epigástrico (3% a 9%), titular hasta 600 a 800 mg
flatulencia (1% a 3%), acidez estomacal (3 % a cada 6 horas según sea
9 %), náuseas (3 % a 9 %), náuseas y vómitos necesario; dosis máxima:
(1 % a 3 %) 3,2 g/día. Dolor
(monoterapia o como
Sistema nervioso: Mareos (3% a 9%), dolor de agente adyuvante): IV,
cabeza (1% a 3%), nerviosismo (1% a 3%) oral: 200 a 400 mg cada 4
a 6 horas según sea
Ótico: Tinnitus (1% a 3%) necesario o 600 a 800 mg
cada 6 a 8 horas según
sea necesario; dosis
máxima: 3,2 g/día
>10%: Gota, tratamiento (brotes Gota (tratamiento); Dolor agudo
agudos): Oral (cápsulas IR
Gastrointestinales: Vómitos (≤12%) genéricas, suspensión),
rectal (supositorio): 50 mg
Hematológicos y oncológicos: hemorragia 3 veces al día dentro de
posoperatoria (≤11 %) las 24 a 48 horas del inicio
del brote; puede reducir la
Sistema nervioso: Dolor de cabeza (12% a 16%) dosis a medida que
mejoran los síntomas;
1% a 10%: suspenda 2 a 3 días
después de la resolución
Cardiovascular: Presíncope (≤3%), síncope de los signos clínicos;
(≤2%) duración habitual: 5 a 7
días. Dolor agudo (leve a
Dermatológico: Hiperhidrosis (2%), prurito (1% a moderado): Oral (solo
4%), erupción cutánea (1% a 2%) Tivorbex): 20 mg 3 veces
al día o 40 mg 2 o 3 veces
Endocrino y metabólico: sofocos (2%) al día.
Gastrointestinales: Malestar abdominal (1 % a 3
%), dolor abdominal (<3 %), estreñimiento (≤6
%), disminución del apetito (≥2 %), diarrea (<3
%), dispepsia (2 % a 9 %) , dolor epigástrico
(3% a 9%), acidez estomacal (3% a 9%),
náuseas (3% a 9%)
Ótico: Tinnitus (>1%)
Sistema nervioso: Depresión (1% a 3%),
mareos (3% a 9%), somnolencia (1% a 3%),
fatiga (1% a 3%), malestar general (1% a 3%),
vértigo ( 1% a 3%)
>10%: Artritis reumatoide u Artritis reumatoide u osteoartritis; Dolor
osteoartritis:
Gastrointestinales: Dispepsia (11%)
Oral:
Hepático: Pruebas de función hepática
anormales (≤15%) Liberación inmediata: 50
mg 4 veces al día o 75 mg
1% a 10%: 3 veces al día; máximo:
300 mg/día. Liberación
Dermatológico: erupción cutánea (> 1%) prolongada: 200 mg una
vez al día; máximo: 200
Gastrointestinales: dolor abdominal (3% a 9%), mg/día. Dismenorrea,
anorexia (>1%), estreñimiento (3% a 9%), dolor: Oral: Liberación
diarrea (3% a 9%), flatulencia (3% a 9%), inmediata: 25 a 50 mg
náuseas (3% al 9%), estomatitis (>1%), vómitos cada 6 a 8 horas hasta un
(>1%) máximo de 300 mg/día.
Genitourinario: Irritación del tracto urinario
(>1%)
Sistema nervioso: Sueños anormales,
depresión, mareos (>1%), somnolencia, dolor
de cabeza (3% a 9%), insomnio, malestar
general, nerviosismo
Oftálmica: Alteración visual (>1%)
Ótico: Tinnitus (>1%)
Renal: insuficiencia renal (3 % a 9 %; incluido el
aumento de nitrógeno ureico en sangre)
 Absorción: Bien absorbido del tracto GI
Inicio de acción: varios días
Distribución: La difusión ocurre fácilmente
en el líquido sinovial
Unión a proteínas: 6MNA: >99 %
Metabolismo: Profármaco, rápidamente
metabolizado en el hígado a un metabolito
activo [ácido 6-metoxi-2-naftilacético
(6MNA)] y metabolitos inactivos; amplio
efecto de primer paso; ~35% convertido a
6MNA y 50% convertido a metabolitos no
identificados
Eliminación de la vida media: 6MNA: ~24
horas; la semivida terminal aumentó ~50 %
en pacientes con CrCl de 30 a 49
ml/minuto
Tiempo hasta el pico, suero: 6MNA: Oral:
Adultos: 2,5 a 3 horas; Mayores: 4 horas
Excreción: 6MNA: Orina (~80%) y heces
(9%)
Nabumetona
Inhibidores de COX no
selectivos
Inicio de acción: Analgésico: 30 a 60
minutos
Duración: Analgésico: <12 horas
Absorción: Oral: Casi 100%
Distribución: 0,16 L/kg
Unión a proteínas: >99% a albúmina;
fracción libre aumentada en ancianos
Metabolismo: Ampliamente metabolizado
en el hígado a 6-0-desmetil naproxeno; el
fármaco original y el metabolito
desmetilado se metabolizan más a sus
respectivos metabolitos conjugados con
acilglucurónido
Biodisponibilidad: 95%
Eliminación de la vida media:
Adultos: Función renal normal: 12 a 17
horas; Insuficiencia renal de moderada a
grave: ~15 a 21 horas (Anttila 1980)
Tiempo hasta el pico, suero:
Tabletas, naproxeno: 2 a 4 horas
Tabletas, naproxeno sódico: 1 a 2 horas
Excreción: Orina (95%; principalmente
como metabolitos); heces (≤3%)
Naproxeno
Inicio de acción: Máximo efecto: Debido a
su larga vida media
Absorción: Oral: 95%
Distribución: V d : 11 a 17 L/70 kg; se
distribuye en los tejidos sinoviales al doble
de la concentración del plasma y al triple
de la concentración del líquido sinovial
Unión a proteínas: 99% principalmente a la
albúmina
Metabolismo: Hepático vía oxidación
Oxaprozina microsomal (65%) y conjugación con ácido
glucurónico (35%); los principales
metabolitos conjugados son éster y éter
glucurónido (inactivo)
Eliminación de la vida media: 41 a 55
horas
Tiempo hasta el pico: 2,4 a 3,1 horas
Excreción: Orina (5% sin cambios, 65%
como metabolitos); heces (35% como
metabolitos)
Inicio de acción: Analgesia: Oral: Dentro de
1 hora; Efecto máximo: 3 a 5 horas
Absorción: Oral: Bien absorbido
Distribución:
Niños y Adolescentes: 0,16 L/kg; Rango:
0,12 a 0,25 L/kg
Adultos: 0,14 L/kg
Unión a proteínas: 99%
Metabolismo: predominantemente hepático
a través de CYP2C9; Los metabolitos son
inactivos.
Piroxicam Eliminación de la vida media:
Niños y Adolescentes: 32,6 horas; Rango:
22 a 40 horas
Adultos: 50 horas
Tiempo de pico: 3 a 5 horas
Excreción: principalmente orina y heces
(pequeñas cantidades) como fármaco
inalterado (5 %) y metabolitos
Derivados del ácido 5-aminosalílico,
Abrocitinib, Acalabrutinib, Acemetacina,
Agentes con propiedades
antiplaquetarias, Alcohol, Aliskiren,
Aminoglucósidos, Ácido aminolevulínico,
Ácido aminolevulínico, Bloqueadores de
los receptores de angiotensina II,
Inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina, Anticoagulantes, Apixaban,
Bemiparina, Bemiparina,
Betabloqueantes, Secuestradores de
ácidos biliares, Derivados de
bisfosfonatos, Caplacizumab, Cefalotina,
Colagenasa, Corticosteroides,
Ciclosporina, Etexilato de dabigatrán,
Dasatinib, Deferasirox, Ácido
desoxicólico, Desmopresina, Digoxina,
Productos que contienen drospirenona,
Edoxabán, Enoxaparina, Eplerenona,
Heparina, Productos herbales con efectos
anticoagulantes/antiplaquetarios,
Hydralazina, Ibritumomab Tiuxetan,
Ibrutinib, Icosapent Ethyl, Inotersen,
Ketorolaco, Lecanemab, Limaprost,
Emulsión de lípidos, Litio, Diuréticos de
asa, Macimorelin, Metformina,
Metotrexato, Metoxsalen, Mifamurtide,
Multivitaminas/Fluoruro,
Multivitaminas/Minerales, Naftazona,
AINE, Obinutuzumab, Omacetaxina,
Ácidos grasos omega-3, Pentosan
Polysulfate Sodium, Pentoxifilina,
Fenilbutazona, Pirtobrutinib, Porfimer,
Sales de potasio, Diuréticos ahorradores
de potasio, Pralatrexato, Probenecid,
Análogos de prostaciclina,
Prostaglandinas, Quinolonas,
Rivaroxaban, Salicilatos, Inhibidores
selectivos de la recaptación de
serotonina, antidepresivos tricíclicos,
Sincalide, Fosfatos de sodio, Tacrolimus,
Productos de tenofovir, Tenoxicam,
tiazidas y diuréticos similares a las
tiazidas, agentes trombolíticos, tipranavir,
tolperisona, uroquinasa, vancomicina,
verteporfirina, vitamina E, antagonistas de
la vitamina K, Zanubrutinib
>10 %: Analgésco y Osteoartritis y artritis Inicial: 1 g como dosis única; ajustar la
Dolor abdominal, diarrea, dispepsia, aumento antiinflamatorio reumatoide dosis en función de la respuesta del
de las enzimas hepáticas paciente hasta 2 g/día en 1 a 2 dosis
1 % a 10 %: divididas
Edema, diaforosis, prurito, erupción cutánea!
Estreñimiento, flatulencia, gastritis, náuseas,
sangre oculta en heces, estomatitis, vómitos,
xerostomía! mareos, somnolencia, fatiga, dolor
de cabeza, insomnio, nerviosismo, tinnitus
<1%:
infarto agudo de miocardio, angina de pecho,
arritmia cardíaca, hipertensión, palpitaciones,
síncope, tromboflebitis, vasculitis, Acné vulgaris,
alopecia, erupción bullosa, eritema multiforme,
fotosensibilidad de la piel, síndrome de Stevens-
Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, urticaria,
albúmina, hiperglucemia, hiperuricemia,
hipopotasemia, pseudoporfiria (cutanea tarda),
aumento de peso, pérdida de peso, Anorexia,
colecitiasis, úlcera duodenal, duodenitis,
disfagia, eructos, úlcera gástrica, gastroenteritis,
hemorragia gastrointestinal, gingivitis, glositis,
aumento del apetito, melena, pancreatitis,
azotemia, disuria, hematuria, impotencia,
síndrome nefrótico, hemorragia vaginal! anemia,
granulocitopenia, leucopenia, hemorragia rectal,
insuficiencia hepática, hiperbilirrubinemia,
ictericia, Anafilaxia, angioedema, anafilaxia no
inmune, agitación, ansiedad, escalofríos,
confusión, depresión, malestar, pesadillas,
parestesia, trastorno del gusto, vértigo, astenia,
temblor, alteración visual, nefritis intersticial,
nefrolitiasis, síndrome de insuficiencia renal,
asma, tos, disnea, neumonitis eosinofílica,
neumonitis de hipersensibilidad, neumonitis
intersticial, fiebre
>10%: Alivio del dolor agudo Antiinflamatorio, Está disponible como base de naproxeno
Gastrointestinales: Dispepsia (≤14%) dismenorrea primaria, y sal de sodio; 200 mg de naproxeno
Sistema nervioso: Dolor de cabeza (3% a 15%) dolor y/o fiebre, sangrato base equivalen a 220 mg de naproxeno
1% a 10%: uterino anormal, migraña sódico.
Cardiovascular: dolor torácico (<3 %), edema
(≤9 %), hipertensión (<3 %; incluida la
exacerbación de la hipertensión), palpitaciones
(<3 %), edema periférico (<3 %)
Dermatológicos: Diaforesis (<3%), equimosis
(≤9%), prurito (≤9%), erupción cutánea (≤9%)
Endocrino y metabólico: Hiperglucemia (<3%),
aumento de la sed (<3%)
Gastrointestinales: Dolor abdominal (3% a 9%),
estreñimiento (3% a 9%), diarrea (≤9%), disfagia
(<3%), flatulencia (<3%), gastritis (<3%),
gastrointestinales hemorragia, perforación
gastrointestinal, úlcera gastrointestinal (incluida
la úlcera gástrica y la úlcera esofágica), ardor de
estómago (3 % a 9 %), náuseas (3 % a 9 %),
estomatitis (<3 %; incluida la úlcera de la
mucosa oral), vómitos (<3 %)
Genitourinario: Cistitis (<3%), infección del
tracto urinario (3% a 9%)
Hematológicos y oncológicos: Anemia (<3%),
enfermedad purpúrica (<3%)
Infección: Infección (3% a 9%)
Sistema nervioso: Mareos (≤9%), somnolencia
(3% a 9%), insomnio (<3%), dolor (3% a 9%),
parestesia (<3%), vértigo (<3%)
Neuromuscular y esquelético: artralgia (<3 %),
artropatía (<3 %), astenia (<3 %), dolor de
espalda (3 % a 9 %), calambres en las
extremidades inferiores (<3 %), mialgia (<3 %) ,
tendinopatía (<3%; incluyendo fibrotendinitis)
Oftálmica: Alteración visual (<3%)
Ótico: Alteración auditiva (<3%; incluyendo
deficiencia auditiva y sordera), tinnitus (3% a
9%)
Respiratorio: Bronquitis (<3%), disnea (≤9%),
síntomas gripales (10%), aumento de tos
(<3%), faringitis (3% a 9%), rinitis (3% a 9%) ,
sinusitis (3% a 9%)
Varios: Fiebre (<3%)
1% a 10%: Analgésico y Artritis reumatoide juvenil, Oral: 1200 mg una vez al día
Cardiovasculares: Edema antiinflamatorio artrosis, artritis reumatoide
Sistema nervioso central: Confusión, depresión,
trastornos del sueño, mareos, somnolencia,
dolor de cabeza, sedación
Dermatológico: Prurito, erupción cutánea
Gastrointestinales: Malestar abdominal, dolor
abdominal, anorexia, estreñimiento, diarrea,
dispepsia, flatulencia, perforación
gastrointestinal (con hemorragia importante),
úlcera gastrointestinal, acidez estomacal,
náuseas, vómitos
Genitourinario: disuria, frecuencia urinaria
Hematológicos y oncológicos: Anemia, tiempo
de sangrado prolongado
Hepático: aumento de las enzimas hepáticas
Ótico: Tinnitus Inhibe reversiblemente las
Renal: insuficiencia renal enzimas ciclooxigenasa-1 y
2 (COX-1 y 2), lo que da
<1 %, posterior a la comercialización y/o como resultado una menor
informes de casos: hepatotoxicidad formación de precursores
(idiosincrásica de prostaglandinas; Tiene
propiedades antipiréticas,
analgésicas y
antiinflamatorias.
Otros mecanismos
propuestos que no se
1% a 10%: dilucidan por completo (y Analgésico y Artritis y espondiloartritis Oral: 10 a 20 mg/día en 1 a 2 dosis
Cardiovasculares: Edema que posiblemente antiinflamatorio anquilosante divididas
Dermatológico: Prurito, erupción cutánea contribuyan al efecto
Gastrointestinales: dolor abdominal, anorexia, antiinflamatorio en diversos
estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas, grados), incluyen la
vómitos inhibición de la
Sistema nervioso: Mareos, dolor de cabeza, quimiotaxis, la alteración
vértigo de la actividad de los
Ótico: Tinnitus linfocitos, la inhibición de la
agregación/activación de
<1%: los neutrófilos y la
Cardiovasculares: Palpitaciones disminución de los niveles
Gastrointestinales: Estomatitis de citoquinas
Sistema nervioso: Somnolencia proinflamatorias.
Oftálmica: visión borrosa

Inicio de acción: Respuesta terapéutica:
Dentro de 1 semana
Distribución: Atraviesa la barrera
hematoencefálica (concentraciones
cerebrales <4% de las concentraciones
plasmáticas)
Unión a proteínas: Sulindac: 93,1 %,
metabolito de sulfona: 95,4 %, metabolito
de sulfuro: 97,9 %; principalmente a la
albúmina
Metabolismo: Hepático; profármaco
metabolizado a metabolito de sulfuro
(activo) para efectos terapéuticos ya
metabolitos de sulfona (inactivo); El
metabolito de sulfona original y el inactivo
experimentan una extensa recirculación
enterohepática.
Eliminación de la vida media: Sulindac: 7,8
horas; Metabolito de sulfuro: 16,4 horas
Tiempo hasta el pico: Sulindac: ~3 a 4
horas; Metabolitos de sulfuro y sulfona: ~5
a 6 horas
Excreción: Orina (~50 %, principalmente
como metabolitos inactivos, <1 % como
metabolitos activos); heces (~25%,
Sulindaco principalmente como metabolitos); Nota:
Los metabolitos aparecen principalmente
como conjugados de glucurónido en la
orina y la bilis.
Inicio de acción: Analgésico: 1 a 2 horas;
Antiinflamatorio: Días a semanas
Absorción: Bien absorbida, rápida
Unión a proteínas: 99%
Metabolismo: Hepático vía oxidación y
conjugación
Biodisponibilidad: Reducida 16% con
comida o leche
Eliminación de la vida media: Bifásica:
Rápida: 1 a 2 horas; Lento: ~5 horas
Tiempo hasta el pico, suero: 30 a 60
minutos
Excreción: Orina (como metabolitos
inactivos o conjugados) dentro de las 24
horas
Tolmetina
Inicio de acción:
Oral: <1 hora.
IV: Analgesia: 5 a 10 minutos; Antipirético:
Dentro de los 30 minutos.
Efecto pico: IV: Analgésico: 1 hora.
Duración:
IV, Oral: Analgesia: 4 a 6 horas.
IV: Antipirético: ≥6 horas.
Acetaminofeno Absorción:
(paracetamol)
Oral: se absorbe principalmente en el
intestino delgado (la tasa de absorción
depende del vaciado gástrico); absorción
mínima desde el estómago; varía según la
forma de dosificación. La absorción se
retrasa en los recién nacidos en los
primeros días de vida.
Distribución: V d :
Adultos: V ss : 0,8 ± 0,2 L/kg.
Unión a proteínas: 10% a 25% en
concentraciones terapéuticas; 8% a 43%
en concentraciones tóxicas
Inicio de acción: Analgésico: ~30 minutos. resultar en una disminución significativa
Efecto pico: Analgésico: ~2 a 3 horas.
Duración: Analgésico: 4 a 6 horas.
Absorción: oral: bien absorbido (100%), la
administración después de una comida
rica en grasas disminuyó el pico y retrasó
el tiempo hasta alcanzar las
concentraciones máximas en ~1 hora; IM:
Rápido y completo.
Distribución: Mala penetración en el líquido
cefalorraquídeo.
Adultos: V d beta: Oral, IM: 0,17 ± 0,04
Ketorolaco
L/kg; IV: 0,21 ± 0,04 L/kg.
Unión a proteínas: 99%.
Metabolismo: Hepático; sufre hidroxilación
y conjugación con glucurónido.
Biodisponibilidad: Oral, IM: 100%.
Eliminación de la vida media:Adultos:
Media: ~5 horas; Intervalo: de 2 a 9 horas
[enantiómero S ~2,5 horas (biológicamente
activo); enantiómero R ~5 horas];
Prolongada del 30% al 50% en ancianos.
Rivaroxaban, Salicilatos, Inhibidores
selectivos de la recaptación de
serotonina, antidepresivos tricíclicos,
Sincalide, Fosfatos de sodio, Tacrolimus,
Productos de tenofovir, Tenoxicam,
tiazidas y diuréticos similares a las
tiazidas, agentes trombolíticos, tipranavir,
tolperisona, uroquinasa, vancomicina,
verteporfirina, vitamina E, antagonistas de
la vitamina K, Zanubrutinib
Alcohol (etílico): Puede aumentar el
efecto adverso/tóxico de los agentes
antiinflamatorios no esteroideos.
Específicamente, el riesgo de hemorragia
gastrointestinal puede aumentar con esta
combinación. Los agentes
antiinflamatorios no esteroideos pueden
aumentar el efecto nefrotóxico de los
derivados del ácido 5-aminosalicílico.
Puede potenciar el efecto antiplaquetario
de los agentes con propiedades
antiplaquetarias. Los agentes
antiinflamatorios no esteroideos pueden
disminuir el efecto antihipertensivo de los
betabloqueantes. Bloqueadores de los
receptores de angiotensina II: pueden
aumentar el efecto adverso/tóxico de los
agentes antiinflamatorios no esteroideos.
Específicamente, la combinación puede
de la función renal. Los agentes
antiinflamatorios no esteroideos pueden
disminuir el efecto diurético de los
diuréticos de asa Y de los diuréticos
ahorradores de potasio. Agentes
antiinflamatorios no esteroideos: Puede
aumentar el efecto adverso/tóxico de
otros agentes antiinflamatorios no
esteroideos. Específicamente, aumenta el
riesgo de toxicidad gastrointestinal. Los
agentes antiinflamatorios no esteroideos
(no selectivos) pueden aumentar el efecto
adverso/tóxico de los salicilatos.
Inhibidores de la recaptación de
serotonina/norepinefrina: pueden
aumentar el efecto antiplaquetario de los
agentes antiinflamatorios no esteroideos
(no selectivos).
1% a 10%: Analgésico y Artritis gotosa aguda, 200 mg dos veces al día durante 7 días
Cardiovascular: Edema antiinflamatorio espondilitis anquilosante, (máximo: 400 mg/día).
Dermatológico: Prurito, erupción cutánea artritis, bursitis/tendinitis
Gastrointestinales: Calambres abdominales, del hombro
anorexia, estreñimiento, diarrea, dispepsia,
flatulencia, dolor gastrointestinal, náuseas,
vómitos
Sistema nervioso: Mareos, dolor de cabeza,
nerviosismo
Ótico: Tinnitus
<1%:
Cardiovascular: Insuficiencia cardiaca, vasculitis
por hipersensibilidad, hipertensión,
palpitaciones, síncope
Dermatológicos: Alopecia, equimosis, eritema
multiforme, dermatitis exfoliativa,
fotosensibilidad cutánea, síndrome de Stevens-
Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, urticaria
Endocrino y metabólico: hiperpotasemia
Gastrointestinales: Ageusia, estenosis intestinal,
colestasis, colitis, mucosas secas, gastritis,
gastroenteritis, hemorragia gastrointestinal,
perforación gastrointestinal, glositis, pancreatitis,
úlcera péptica, estomatitis
Genitourinario: cristaluria, disuria, hematuria,
síndrome nefrótico, proteinuria, decoloración de
la orina, hemorragia vaginal
Hematológicos y oncológicos: agranulocitosis,
anemia aplásica, depresión de la médula ósea,
anemia hemolítica, leucopenia, neutropenia,
enfermedad purpúrica, trombocitopenia
Hepático: Insuficiencia hepática, insuficiencia
hepática, hepatitis, ictericia
Hipersensibilidad: anafilaxia, angioedema,
reacción de hipersensibilidad multiorgánica
Sistema nervioso: meningitis aséptica, sabor
amargo, depresión, somnolencia, insomnio,
sabor metálico, miastenia, parestesia, trastorno
psiquiátrico, psicosis, convulsiones, vértigo
Oftálmica: visión borrosa, alteración visual
Ótico: pérdida de audición
Renal: nefritis intersticial, nefrolitiasis, síndrome
de insuficiencia renal, insuficiencia renal
Respiratorio: broncoespasmo, disnea, epistaxis
>10%: Gastrointestinales: Náuseas Analgésico y Artritis reumatoide juvenil, Descontinuado
antiinflamatorio artritis reumatoide
1% a 10%:
Cardiovascular: dolor torácico, edema, aumento
de la presión arterial
Dermatológico: Irritación de la piel
Endocrino y metabólico: aumento de peso,
pérdida de peso
Gastrointestinales: Dolor abdominal,
estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia,
gastritis, malestar gastrointestinal, úlcera
péptica, vómitos
Genitourinario: infección del tracto urinario
Hematológicos y oncológicos: Disminución del
hematocrito, disminución de la hemoglobina
Sistema nervioso: depresión, mareos,
somnolencia, dolor de cabeza
Neuromuscular y esquelético: Astenia
Oftálmica: Alteración visual
Ótico: Tinnitus
Renal: aumento del nitrógeno ureico en sangre
<1%:
Cardiovascular: Insuficiencia cardiaca
Dermatológicos: eritema multiforme, necrólisis
epidérmica tóxica, urticaria
Gastrointestinales: hemorragia gastrointestinal,
perforación gastrointestinal, glositis, estomatitis
Genitourinario: disuria, hematuria, proteinuria
Hematológicos y oncológicos: agranulocitosis,
granulocitopenia, anemia hemolítica,
linfadenopatía, enfermedad purpúrica,
trombocitopenia
Hepático: función hepática anormal, hepatitis
Hipersensibilidad: anafilaxia no inmune,
enfermedad del suero
Renal: síndrome de insuficiencia renal
Varios: Fiebre
Otros AINES
Oral, Rectal: Frecuencia no definida: Aunque no se han Oral: 325 a 650 mg cada 4 Dolor (leve a moderado) y/o fiebre
Dermatológicos: eritema de la piel, ampollas en dilucidado por completo, a 6 horas según sea (monoterapia o como complemento
la piel, erupción cutánea se cree que los efectos necesario o 1 g cada 6
Ótico: pérdida de audición analgésicos se deben a la horas según sea
activación de las vías necesario; dosis máxima: 4
IV: inhibidoras g/día. IV:
>10 %: Gastrointestinales: Náuseas (adultos: 34 serotoninérgicas
%; neonatos, lactantes, niños y adolescentes: descendentes en el SNC. ≥50 kg: 650 mg cada 4
≥5 %), vómitos (adultos: 15 %; neonatos, La antipiresis se produce horas o 1 g cada 6 horas;
lactantes, niños y adolescentes: ≥5 %) por la inhibición del centro dosis única máxima: 1
regulador del calor g/dosis; dosis máxima
1% a 10%: hipotalámico. diaria: 4 g/día.
Cardiovascular: Hipertensión, hipotensión,
edema periférico (adultos) <50 kg: 12,5 mg/kg cada 4
Dermatológico: Prurito (neonatos, lactantes, horas o 15 mg/kg cada 6
niños y adolescentes: ≥5%) horas; dosis única
Endocrino y metabólico: hipoalbuminemia máxima: 15 mg/kg/dosis
(recién nacidos, lactantes, niños y (≤750 mg/dosis); dosis
adolescentes), hipopotasemia, hipomagnesemia máxima diaria: 75
(recién nacidos, lactantes, niños y mg/kg/día (≤3,75 g/día).
adolescentes), hipofosfatemia (recién nacidos,
lactantes, niños y adolescentes)
Gastrointestinales: Estreñimiento (recién
nacidos, lactantes, niños y adolescentes: ≥5%),
diarrea (recién nacidos, lactantes, niños y
adolescentes)
Genitourinario: Oliguria (neonatos, lactantes,
niños y adolescentes)
Hematológicos y oncológicos: Anemia
Hepático: Aspartato aminotransferasa sérica
aumentada (Watkins 2006)
Local: dolor en el lugar de la infusión, dolor en el
lugar de la inyección
>10%: Inhibe reversiblemente las Tiene propiedades Peso ≥50 kg y <65 años: Manejo del dolor, agudo:
enzimas ciclooxigenasa-1 y antipiréticas, analgésicas y
Gastrointestinales: dolor abdominal, dispepsia, 2 (COX-1 y 2), lo que da antiinflamatorias IV: 30 mg en dosis única o
náuseas como resultado una menor 15 a 30 mg cada 6 horas
formación de precursores según sea necesario; dosis
Hepático: aumento de las enzimas hepáticas de prostaglandinas. Otros diaria máxima: 120
(≤15 %) mecanismos propuestos mg/día; duración máxima:
que no se dilucidan por 5 días combinados
Sistema nervioso: dolor de cabeza completo (y que (parenteral, oral y nasal)
posiblemente contribuyan
1% a 10%: al efecto antiinflamatorio en IM: 30 a 60 mg en dosis
diversos grados), incluyen única o 15 a 30 mg cada 6
Cardiovasculares: Edema, hipertensión la inhibición de la horas según sea
quimiotaxis, la alteración necesario; como
Dermatológico: diaforesis, prurito, erupción de la actividad de los alternativa, puede
cutánea linfocitos, la inhibición de la administrar de 10 a 30 mg
agregación/activación de cada 4 a 6 horas según
Gastrointestinales: estreñimiento, diarrea, los neutrófilos y la sea necesario; dosis diaria
flatulencia, plenitud gastrointestinal, hemorragia disminución de los niveles máxima: 120 mg/día;
gastrointestinal (dependiente de la dosis, mayor de citoquinas duración máxima: 5 días
incidencia observada en ≥65 años de edad, proinflamatorias. combinados (parenteral,
puede ser grave), perforación gastrointestinal, oral y nasal)
úlcera gastrointestinal, acidez estomacal,
estomatitis, vómitos Oral (solo como
continuación de la terapia
Hematológicos y oncológicos: anemia, tiempo IM o IV, no para la terapia
de sangrado prolongado, enfermedad purpúrica inicial): 20 mg una vez,
seguidos de 10 mg cada 4
Local: dolor en el lugar de la inyección (IM, IV) a 6 horas según sea
necesario; dosis diaria
Sistema nervioso: Mareos, somnolencia máxima: 40 mg/día;
duración máxima: 5 días
Ótico: Tinnitus combinados (parenteral,
 Subclase, fármaco Clasificación Farmacocinética
Inicio de acción Oral (liberación inmediata): Crisis de hiper o hipotensión con: IMAO
~30 minutos; IV: 5 a 10 minutos.
Duración: Alivio del dolor:
Formulaciones de liberación inmediata: 3 a sedantes, fenotiazinas, antipsicóticos,
5 horas.
Cápsula y tableta de liberación prolongada: derivados morfínicos, antihistamínicos H1
8 a 24 horas
Epidural o intratecal: Dosis única: Hasta 24 Incrementa actividad de: anticoagulantes
horas
Supositorio: 3 a 7 horas.
Absorción: Variable.
Distribución: se distribuye al músculo
esquelético, hígado, riñones, pulmones,
Morfina
tracto intestinal, bazo y cerebro
Recién nacidos prematuros: 2,04 ± 1,01
L/kg (rango: 0,6 a 3,68 L/kg)
Recién nacidos a término: 2,07 ± 1,26 L/kg Riesgo de hipotensión con:
(rango: 0,24 a 3,34 L/kg)
Niños con cáncer (edad: 1,7 a 18,7 años):
Mediana: 5,2 L/kg; se observó un Vd
significativamente mayor en niños <11 años antiparkinsonianos y antieméticos.
(mediana: 7,1 L/kg) versus >11 años
(mediana: 4,7 L/kg)
Adultos: 1 a 6 L/kg; se une a los receptores
opioides en el SNC y la periferia
Unión a proteínas: Recién nacidos
prematuros: 18% a 22%; Adultos: 20% a
35%.
Fennatrenos
Inicio de acción: Analgésico:
Formulaciones de liberación inmediata:
Oral: 15 a 30 minutos; Efecto pico: 30 a 60
minutos
IV: 5 minutos; Efecto pico: 10 a 20 minutos
Tableta de liberación prolongada: 6 horas;
Efecto máximo: ~9 horas
Duración:
Formulaciones de liberación inmediata:
Oral, IV: 3 a 4 horas; el supositorio puede
proporcionar una mayor duración del efecto
Tableta de liberación prolongada: ~13 horas
Absorción: Oral: Se absorbe rápidamente;
Hidromorfona, amplio efecto de primer paso; Tableta de
Oximorfona liberación prolongada: retardada; IM:
Variable y diferido
Distribución: Vd: 4 L/kg
Unión a proteínas: ~8% a 19%
Metabolismo: Hepático vía glucuronidación;
a metabolitos inactivos; >95% se
metaboliza a hidromorfona-3-glucurónido;
cantidades menores como metabolitos de
reducción de 6-hidroxi
Biodisponibilidad: Oral, liberación
inmediata: ~24%
Eliminación
Inicio de laOral:
de acción: vida Analgésico:
media: 0,5 a 1
hora; Parenteral: 10 a 20 minutos.
Efecto pico: Parenteral: 1 a 2 horas; Oral:
Dosis continua: 3 a 5 días.
Duración:
Analgesia: Oral: 4 a 8 horas; la duración de carbamazepina, fenitoína, nevirapina,
la analgesia puede aumentar de 8 a 12
horas con dosis repetidas debido a la
liberación lenta del hígado y otros tejidos
Antojo: 24 a 36 horas
Distribución: Lipófila
Metadona Fenilheptilaminas
Enfermedad venérea:
Neonatos PNA: <72 horas: 2,53 L/kg
Niños y Adolescentes: 7,1 ± 2,5 L/kg
Adultos: 1 a 8 L/kg.
Unión a proteínas: 85% a 90%,
principalmente a la glicoproteína ácida alfa- Aumenta la concentración de: zidovudina.
1.
Metabolismo: Hepático; N-desmetilación
principalmente a través de CYP3A4,
CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 y CYP2D6 a acción de la metadona y provocan
metabolitos inactivos.
Biodisponibilidad: Oral: 36% a 100%.
Niños de 3 a 12 años: Intranasal: 5 a 10
minutos
Adultos: Analgésico: IM: 7 a 8 minutos; IV: Riesgo de hipotensión con: droperidol,
Casi inmediato; Parche transdérmico: 6
horas; Transmucoso: 5 a 15 minutos.
Duración: IM: 1 a 2 horas; IV: 0,5 a 1 hora; óxido nitroso.
Transdérmico: 72 a 96 horas
Absorción:
Parche transdérmico: el fármaco se libera
desde el sistema de matriz transdérmica
hacia la piel, donde se acumula; El fentanilo
se absorbe en la circulación sistémica
desde el depósito. Esto da como resultado
un aumento gradual en la concentración
Fentanilo sérica durante las primeras 12 a 24 horas.
Dispositivo transdérmico: las
concentraciones de fentanilo aumentan
lentamente
Comprimido bucal transmucoso: Rápido,
~50% de la mucosa bucal; el 50% restante
se tragó con saliva y se absorbió
lentamente en el tracto GI.
Transmucosa, pastilla: Rápida, ~25% de la
mucosa bucal; El 75 % se tragó con saliva y
se absorbió lentamente en el tracto GI.
Distribución: Altamente lipofílico, se
redistribuye en músculo y grasa
Unión a proteínas: 79% a 87%,
Fenilpiperidinas
principalmente
Inicio de acción:a Analgesia:
la glicoproteína
IV: 1 aácida
3 alfa- Niveles plasmáticos aumentados con:
minutos; Epidural: 10 minutos;
Comprimidos sublinguales: ~30 minutos
Duración:
Epidural: 10 a 15 mcg con bupivacaína
0.125%: 1.7 horas.
Comprimidos sublinguales: ~3 horas
Distribución: Vdss: Niños de 2 a 8 años: 2,9 Aumento del riesgo de depresión
± 0,6 L/kg; Adultos: 1,7 ± 0,2 L/kg.
Unión a proteínas: Neonatos: 79%; Adultos: neurolépticos..
91% a 93%; principalmente a la alfa 1-
glucoproteína ácida.
Sufentanil, alfentanil,
remifentanil Metabolismo: principalmente hepático e
intestino delgado a través de desmetilación Ajuste de dosis con: ß-bloqueantes.
y desalquilación.
Biodisponibilidad: Tableta sublingual:
~53%.
Eliminación de la vida media:
IV: Neonatos: 7,2 ± 2,7 horas; Bebés y
Niños: 97 ± 42 minutos; Adolescentes de 10 (nalbufina, buprenorfina, pentazocina):
a 15 años: 76 ± 33 minutos;
Adultos: 164 minutos.
Comprimido sublingual: 2,5 ± 0,85 horas
Tiempo hasta el pico: Tableta sublingual: 1
hora.
Interacciones medicamentosas
Agonistas Opioides Fuertes
(ver Contraindicaciones).
Depresión central aumentada por:
tranquilizantes, anestésicos, hipnóticos,
bloqueantes neuromusculares, otros
, alcohol.
orales, relajantes musculares.
Efecto reducido por:
agonistas/antagonistas opioides
(buprenorfina, nalbufina, pentazocina); no
asociar. Rifampicina
Riesgo de estreñimiento severo con:
antidiarreicos antiperistálticos,
antimuscarínicos.
Efecto bloqueado por: naltrexona; no
asociar.
antihipertensivos, diuréticos.
Potenciación de efectos adversos
anticolinérgicos con: antihistamínicos,
Potencia efecto de: depresores del SNC
tales como hipnóticos, sedantes,
anestésicos, antipsicóticos y alcohol.
Aumenta acción bloqueadora
neuromuscular de: relajantes musculares.
Concentración sérica aumentada por:
inhibidores de glucoproteína-P (quinidina,
verapamilo). Inhibidores de la isoenzima
CYP3A4 (claritromicina, eritromicina,
fluvoxamina, zumo de pomelo, itraconzol,
fluconazol).
Niveles plasmáticos disminuidos por:
inductores de CYP3A4 (barbitúricos,
rifampicina). Inhibidores de la proteasa
antirretroviral, ritonavir, abacavir,
efavirenz, nevirapiana.
Efectos potenciados por: analgésicos
opiáceos, cimetidina, IMAO, alcohol, otros
analgésicos opioides, anestésicos
generales, fenotiazinas, antidepresivos
tricíclicos, hipnóticos y otros fármacos
sedantes del SNC.
Eliminación alterada por: fármacos que
acidifican (cloruro de amonio) o
alcalinizan la orina.
Disminuye biodisponibilidad de:
didanosina y estavudina.
Aumento de la depresión respiratoria y del
SNC: butorfanol, nalbufina y pentazocina,
depresores del SNC.
Naloxona y naltrexona antagonizan la
síndrome de abstinencia.
El uso concomitante de metadona y
antidiarréicos (difenoxilato y loperamida)
puede provocar
Riesgo estreñimiento
de depresión grave
respiratoria con:y una
otros narcóticos o depresores.
epinefrina, amiodarona.
Efecto potenciado por: IMAO.
Riesgo de depresión cardiovascular con:
Riesgo de síntomas de abstinencia en
pacietnes dependientes de los opiáceos.
Riesgo de hipoventilación, hipotensión y
también sedación profunda o coma con
otros depresores del SNC.
inhibidores potentes del CYP3A4
(ketoconazol, itraconazol, ritonavir)
Efecto sedante aumentado por: alcohol.
Aumento de la depresión central con:
sedantes antidepresores, antihistamínicos
H1 , ansiolíticos, hipnóticos, metadona,
neurolépticos clonidina y relacionados,
talidomida
respiratoria con: derivados morfínicos,
barbitúricos, benzodiazepinas,
Aumento de efectos colinérgicos con:
inhibidores del calcio
Riesgo de depresión cardiovascular con:
protóxido de nitrógeno.
Se recomienda la interrupción de los
IMAO dos semanas antes del tratamiento
con sufentanilo, debido a que se ha
notificado una potenciación grave e
impredecible de los analgésicos opioides
por acción de los IMAO.
Agonistas/antagonistas morfínicos
disminución del efecto antiálgico por
bloqueo competitivo de los receptores,
con riesgo de aparición de un síndrome
de privación.
Agonistas de Opioides Leve a Moderados
Efectos adversos Mecanismos de acción Efectos Uso clínico Dosis
1% a 10%: Se une a los receptores Alivio del dolor agudo y Tratamiento del dolor Via oral: Los comprimidos
Cardiovascular: fibrilación auricular, bradicardia,
opioides en el SNC, crónico. intenso. de liberación prolongada
dolor torácico (2 %), edema, enrojecimiento provocando la inhibición de Tratamiento del dolor deben tragarse enteros y no
facial, rubefacción, hipertensión, hipotensión, las vías ascendentes del postoperatorio inmediato. romperse, masticarse o
palpitaciones, edema periférico (3 %), síncope, dolor, alterando la Tratamiento del dolor triturarse. Solución oral en
taquicardia, vasodilatación percepción y la respuesta crónico maligno. frasco: la solución de 2
al dolor; produce depresión Dolor asociado a infarto de mg/ml solución oral en
Dermatológicos: Diaforesis (2%), palidez, úlcera generalizada del SNC miocardio. frasco se puede ingerir
por presión, prurito, erupción cutánea (3%) Dispnea asociada a directamente utilizando el
insuficiencia ventricular vaso dosificador, sin
Endocrino y metabólico: amenorrea, disminución izquierda y edema dilución con otro líquido. La
de la libido, ginecomastia, hiponatremia, SIADH pulmonar. de 20 mg/ml solución oral
Ansiedad ligada a en frasco debe añadirse a
Gastrointestinales: dolor abdominal (3 %), procedimientos quirúrgicos. una bebida ligera
anorexia (3 %), cólico biliar, estreñimiento (9 %), inmediatamente antes de
vaciamiento gástrico retardado, diarrea (3 %), su administración; IV:
dispepsia, disfagia, atonía gástrica, enfermedad Administre
por reflujo gastroesofágico, hipo, náuseas (7 %), jeringas/cartuchos
vómitos (2%), xerostomía (3%) precargados de un solo uso
a través de un empuje IV
Genitourinario: impotencia, trabajo de parto lento durante 4 a 5 minutos
prolongado, vacilación urinaria, retención
urinaria, anormalidad en la orina Epidural, intratecal: Utilice
únicamente soluciones sin
Hematológicos y oncológicos: Anemia (2%), conservantes indicadas
leucopenia (2%), trombocitopenia para uso intratecal o
epidural.
Sistema nervioso: Sueños anormales,
anormalidad en el pensamiento, agitación, Rectal
amnesia, ansiedad (5 %), apatía, ataxia,
escalofríos, confusión (4 %), disminución del Infusiones continuas de
reflejo de la tos, depresión, mareos (6 %), SUBQ: cambie el sitio cada
Cardiovascular: bradicardia, extrasístoles, Se une a los receptores Manejo del dolor tratamiento del dolor IV: Para IVP, debe
rubefacción, hipertensión, hipotensión, opioides en el SNC, moderado a severo administrarse lentamente
palpitaciones, edema periférico, vasodilatación provocando la inhibición de durante al menos 2 a 3
periférica, síncope, taquicardia las vías ascendentes del minutos
dolor, alterando la Oral: la hidromorfona está
Sistema nervioso central: marcha anormal, percepción y la respuesta disponible en tabletas de
comportamiento agresivo, agitación, aprensión, al dolor; provoca la liberación inmediata de 8
ataxia, enfermedad cerebral, drogodependencia, supresión de la tos por mg y tabletas de liberación
perturbación, euforia, fatiga, alucinaciones, dolor acción central directa en la prolongada de 8 mg.
de cabeza, hiperestesia, hiperreflexia, médula; produce depresión intramuscular
hipoestesia, hipotermia generalizada del SNC
Dermatológicos: diaforesis, eritema,
hiperhidrosis, prurito, erupción cutánea, urticaria
Endocrino y metabólico: efecto antidiurético,
disminución de la amilasa, disminución de la
libido, disminución de la testosterona plasmática,
deshidratación, retención de líquidos,
hiperuricemia, hipopotasemia, pérdida de peso
Gastrointestinales: distensión abdominal, fisura
anal, anorexia, espasmo del tracto biliar,
estreñimiento, disminución del apetito, retraso en
el vaciado gástrico, diarrea, diverticulitis,
diverticulosis, duodenitis, flatulencia,
gastroenteritis, hematoquecia, aumento del
apetito, obstrucción intestinal, vómitos,
xerostomía
Genitourinario: espasmo de la vejiga,
disminución de la producción de orina, dificultad
para orinar, disuria,
Cardiovascular: disfunciónbradicardia,
bigeminismo, eréctil, espasmo Se une a los receptores de Trastorno por consumo de Dolores postoperatorios, Inyección: Administrar IM,
arritmia cardíaca, insuficiencia cardíaca, opiáceos en el SNC, opioides, tratamiento de postraumáticos, SUBQ o IV
cardiomiopatía, anomalías en el ECG, edema, provocando la inhibición de mantenimiento neoplásicos, neuríticos, por
extrasístoles, sofocos, hipotensión, las vías ascendentes del Abstinencia de opiáceos, quemaduras, cuando no
palpitaciones, flebitis, shock, síncope, dolor, alterando la supervisada médicamente responden a analgésicos
taquicardia, torsades de pointes, fibrilación percepción y la respuesta a corto plazo menores. Tto. sustitutivo de
ventricular, taquicardia ventricular al dolor; Produce depresión Dolor cronico mantenimiento a opiáceos,
generalizada del SNC. Tratamiento del síndrome
Dermatológicos: diaforesis, urticaria También se ha demostrado de abstinencia a los
hemorrágica, prurito, erupción cutánea, urticaria que la metadona tiene narcóticos
antagonismo del receptor
Endocrino y metabólico: amenorrea, efecto de N-metil-D-aspartato
antidiurético, disminución de la libido, (NMDA).
disminución de la testosterona plasmática,
hipoglucemia, hipopotasemia, hipomagnesemia,
aumento de peso
Gastrointestinales: dolor abdominal, anorexia,
espasmo del tracto biliar, estreñimiento, glositis,
náuseas, vómitos, xerostomía
Genitourinario: astenospermia, disminución del
volumen de eyaculación, espermatogénesis
defectuosa, hipogonadismo, reducción de las
secreciones de las vesículas seminales,
reducción de las secreciones de la próstata,
vacilación urinaria, retención urinaria
Hematológicos y oncológicos: Trombocitopenia
Sistema nervioso: agitación, confusión,
desorientación, mareos, abuso de drogas,
drogodependencia,
Cardiovascular: disforia,
Edema euforia,
periférico (5% a 32%) Se une a receptores Manejo del dolor crónico y Analgésico narcótico Epidural: Para el manejo
estereoespecíficos en agudo complementario en del dolor postoperatorio se
Dermatológico: Hiperhidrosis (1% a 14%) muchos sitios dentro del anestesia general o local. puede administrar como
SNC, aumenta el umbral Sirve como premedicación dosis en bolo o por infusión
Endocrino y metabólico: deshidratación (9 % a del dolor, altera la para inducción de la continua a razón de 1
21 %), hipopotasemia (2 % a 15 %), pérdida de recepción del dolor, inhibe anestesia y como mcg/kg/hora.
peso (3 % a 11 %) las vías ascendentes del coadyuvante en el
dolor mantenimiento de Parenteral: Administrar IM o
Gastrointestinales: dolor abdominal (3 % a 15 anestesia general y IV lentamente durante 1 a 2
%), anorexia (5 % a 11 %), estreñimiento (1 % a regional. minutos
26 %), diarrea (6 % a 16 %), disgeusia (1 % a 14
%), náuseas ( 2% a 42%), vómitos (1% a 37%) Dispositivo transdérmico
Hematológicos y oncológicos: Anemia (3% a parche transdérmico
32%), dolor por cáncer (2% a 16%)
Tableta bucal
Local: eritema en el sitio de aplicación
(dispositivo transdérmico: 14 %) Intranasal:
Solución parenteral: Uso de
Sistema nervioso: Confusión (1% a 16%), 50 mcg/mL. Volumen
depresión (1% a 11%), mareos (1% a 32%), máximo por fosa nasal: 1
somnolencia (3% a 20%), fatiga (2% a 20%), mL
dolor de cabeza ( 1% a 17%), insomnio (1% a
11%) Infusiones continuas de
SubQ: cambie el sitio cada
Neuromuscular y esquelético: Astenia (2% a 3 a 7 días
30%), dolor de espalda (4% a 11%)
Aerosol sublingual
Respiratorio: Disnea (2% a 19%), neumonía (2%
a 16%) Tableta sublingual
Sistema nervioso central: Dolor de cabeza (12%) Se une a los receptores Manejo del dolor crónico y Manejo del dolor agudo IV: Las dosis intermitentes
opioides en todo el SNC. agudo (tableta sublingual) pueden administrarse IV
Dermatológicos: Prurito (administración epidural Una vez que ocurre la Analgesia epidural como una inyección lenta o
con bupivacaína: 25%) unión al receptor, los (inyección) como una infusión.
efectos se ejercen al abrir Analgesia quirúrgica También puede
Gastrointestinales: Náuseas (29%) los canales de K+ e inhibir (inyección) administrarse como
los canales de Ca++. Anestesia quirúrgica infusión continua.
(inyección)
Oral: Tableta sublingual: La
tableta está envasada en un
aplicador de dosis única
 Inicio de acción: Oral: Liberación inmediata: Disminución del efecto anlagésico con:
0,5 a 1 hora; Inyección: 10 a 30 minutos
Efecto pico: Oral: Liberación inmediata: 1 a pentazocina)
1,5 horas; Inyección: 30 a 60 minutos
Duración: Oral: Liberación inmediata: 4 a 6 Potenciación de la depresión central:
horas; Inyección: 4 a 6 horas
Absorción: Oral: Adecuada
Distribución: ~3 a 6 L/kg
Unión a proteínas: ~7% a 25%
Codeína, Hidrocodona, Metabolismo: hepático a través de UGT2B7 barbitúricos, benzodiacepinas.
Dihidrocodeína y UGT2B4 a codeína-6-glucurónido, a
través de CYP2D6 a morfina y a través de
CYP3A4 a norcodeína. La morfina se
metaboliza aún más a través de la
glucuronidación a morfina-3-glucurónido y Aumenta acción de: analgésicos.
morfina-6-glucurónido.
Biodisponibilidad: 53%
Eliminación de la vida media: ~3 horas
Tiempo hasta el pico, plasma: Liberación
inmediata: 1 hora; Liberación controlada:
3,3 horas
Excreción: Orina; heces
Fenantrenos
Absorción: Concentraciones plasmáticas
máximas que se producen en promedio
dentro de 1.2 a 1.4 horas de la primera
dosis en condiciones de ayuno
Distribución: La alta biodisponibilidad oral
de oxicodona (en comparación con otros
opioides por vía oral) es debido a la menor
pre-sistémica y/o metabolismo de primer
paso de oxicodona en comparación con
otros opioides orales. La semi-vida de la
oxicodona en comprimidos de liberación
sostenida aumenta hasta las 4.5 horas en
comparación con las 3.2 horas de la
oxicodona en comprimidos de liberación
inmediata.
Metabolismo: Se metaboliza ampliamente
Oxicodona por múltiples vías metabólicas dando lugar
a noroxicodona, oximorfona y
noroximorfona, que se glucuronizan
posteriormente. La N-desmetilación a
noroxicodona mediada por la CYP3A4 es la
vía metabólica principal de oxicodona con
menos contribución de la O-desmetilación a
la oximorfona mediada por CYP2D6.
Excreción: La oxicodona y sus metabolitos
se excretan principalmente por vía renal.
Absorción: después de su administración
oral, el fármaco se absorbe lentamente,
observándose las concentraciones
plasmáticas pico a las dos horas. Por vía
intravenosa, las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan a los 5
minutos
Distribución: La buprenorfina se une en un
96% a las proteínas del plasma
Metabolismo: El fármaco se metaboliza
parcialmente por N-desalquilación y
conjugación.
Excreción: Se elimina principalmente por
vía fecal, recuperándose en las heces
aproximadamente el 70% de la dosis
administrada. Un 20% se elimina por vía
Buprenorfina renal en forma de conjugados
Absorción: Se administra por vía oral. Se
absorbe rápidamente en el tracto
gastrointestinal, apareciendo la la actividad
antitusiva a los 15-30 minutos.
Distribución: La semi-vida plasmática es
normalmente cerca de 11 horas, y la
actividad antitusiva puede durar entre 5-6
horas.
Metabolismo: El dextrometorfano se
metaboliza principalmente a través de las
isoenzimas CYP2D6 del citocromo P450.
La tasa de metabolismo varía entre los
Antagonista del individuos de acuerdo con fenotipo
Dextrometorfano receptor de N-metil-D- (metabolizadores extensos o
aspartato (NMDA) metabolizadores pobres). La semi-vida
plasmática es normalmente cerca de 11
horas, y la actividad antitusiva puede durar
entre 5-6 horas
Excreción: La excreción es principalmente
por la eliminación renal de los metabolitos,
siendo una parte del fármaco excretado sin
cambios. No se sabe si el dextrometorfano
o su metabolito activo se eliminan por
hemodiálisis
Absorción: se administra por vía oral o
parenteral, es bien absorbida después de la
administración oral o parenteral. El inicio de
acción se produce dentro de los 10-30
minutos después de la administración
intramuscular y 30-60 minutos después de
la administración oral.
Distribución: se une escasamente a las
proteínas del plasma (aproximadamente
7%)
Metabolismo: principalmente hepático por
glucuronidación y por medio de las vías
secundarias de O-desmetilación a la
Codeína Fennatrenos
morfina y la N-desmetilación a norcodeine.
La morfina libre sólo representa alrededor
del 3.2% de la AUC de la codeína. El
metabolismo de la morfina está mediado
por la isoenzima del citocromo P450 2D6
(CYP2D6).
Excreción: La eliminación se produce por
vía renal como fármaco inalterado,
norcodeina y morfina libre y conjugada. Se
excretan en las heces cantidades
insignificantes.
Cardiovascular: bradicardia, paro cardíaco, Se une a los receptores aliviar el dolor leve a acción analgésica Solución oral: Administrar
agonistas-antagonistas morfínicos depresión circulatoria, sofocos, hipertensión, opioides en el SNC, moderado. También se moderada-débil, con un dispositivo de
(nalbufina, naltrexona, buprenorfina, hipotensión, palpitaciones, shock, síncope, provocando la inhibición de usa, por lo general, en antitusígena de acción medición preciso
taquicardia las vías ascendentes del combinación con otros central, por depresión del
Aumento de excitabilidad con: IMAO, dolor, alterando la medicamentos para reducir centro de la tos a nivel Tabletas de liberación
antidepresivos tricíclicos. Sistema nervioso central: sueños anormales, percepción y la respuesta la tos. medular, y antidiarreica por controlada: las tabletas
agitación, ansiedad, aprensión, ataxia, al dolor; provoca la disminución del deben tragarse enteras;
antidepresivos, sedantes, antihistamínicos escalofríos, depresión, desorientación, mareos, supresión de la tos por peristaltismo intestinal.
H1 sedantes, ansiolíticos, hipnóticos somnolencia, disforia, euforia, fatiga, acción central directa en la Inyección: Puede
neurolépticos, clonidina y relacionados, alucinaciones, dolor de cabeza, aumento de la médula; produce depresión administrarse por inyección
talidomida, analgésicos narcóticos, presión intracraneal, insomnio, nerviosismo, generalizada del SNC IM o SubQ.
antipsicóticos, bloqueantes parestesia, sedación, temblores, sabor trastorno,
neuromusculares, hidroxizina, alcohol. vértigo
Riesgo mayor de depresión respiratoria
con: otros analgésicos morfínicos, Dermatológico: diaforesis, prurito, erupción
cutánea, urticaria
Íleo paralítico y/o retención urinaria con:
anticolinérgicos. Gastrointestinales: calambres abdominales,
Estreñimiento y obstrucción intestinal con: dolor abdominal, anorexia, espasmo del tracto
antiperistálticos. biliar, estreñimiento, diarrea, náuseas,
pancreatitis, vómitos, xerostomía
Acción aumentada por: cimetidina,
quinidina, fluoxetina. Genitourinario: vacilación urinaria, retención
urinaria
Hipersensibilidad: reacción de hipersensibilidad
Neuromuscular y esquelético: laringoespasmo,
rigidez muscular, temblor, debilidad
Oftálmica: visión borrosa, diplopía, miosis,
nistagmo, alteración visual
Potenciación efecto depresor del SNC Disminución del apetito; sueños anormales, Agonista puro opioide con Aliviar el dolor intenso Tratamiento intenso para el Vía oral: >20 años
con: fenotiazinas, antidepresivos, pensamientos anómalos, ansiedad, estado de afinidad por receptores durante un tiempo dolor en pacientes (depende de la intensidad
anestésicos, hipnóticos, sedantes, confusión, depresión, insomnio, nerviosismo; opiáceos µ, kappa y delta, prolongado oncológicos, artritis del dolor, historial previo
relajantes musculares, otros opioides, somnolencia, mareos, dolor de cabeza, temblor, con efecto analgésico, reumatoide y artrosis sobre necesidades
neurolépticos, antihipertensivos e ISRS. letargia; disnea, broncoespasmo; estreñimiento, ansiolítico y sedante analgésicas, peso corporal
alcohol náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, y sexo)
Aumento de los efectos adversos sequedad de boca, dispepsia; prurito, erupción, Forma retardada: inicial: 5-
anticolinérgicos con: sustancias con hiperhidrosis; trastornos urinarios; astenia, 10 mg/12 h; de liberación
actividad colinérgica (por ej. fiebre, fatiga. inmediata: inicial: 5 mg/4-6
antidepresivos tricíclicos, h.
antihistamínicos, antipsicóticos, relajantes Vía parenteral. Ads.: la
musculares, antiparkinsonianos). dosis debe ajustarse en
Crisis hipertensiva o hipotensora con: función de la intensidad del
IMAO. dolor, del estado general y
Concentraciones plasmáticas aumentadas de la medicación
por: inhibidores del CYP3A4, tales como administrada previamente o
antibióticos macrólidos (ej. claritromicina, de forma simultánea.
eritromicina, telitromicina), agentes
antifúngicos azoles (ej. ketoconazol, IV (en bolus): diluir hasta 1
voriconazol, itraconazol, posaconazol), mg/ml en solución de ClNa
inhibidores de la proteasa (ej. boceprevir, al 0,9%, dextrosa al 5% o
ritonavir, indinavir, nelfinavir y saquinavir), en agua para
cimetidina y zumo de pomelo preparaciones inyectables.
Concentraciones plasmáticas disminuidas Administrar una dosis de 1-
por: inductores de CYP3A4, tales como 10 mg lentamente durante
rifampicina, carbamazepina, fenitoína y la 1-2 min. No se debe
hierba de San Juan. administrar con una
frecuencia > de 4 h.
IV (perfusión): diluir hasta 1
mg/ml en solución de ClNa
al 0,9%, dextrosa al 5% o
en agua para
Opioides con Acciones de Recerptor Mixto preparaciones inyectables.
Aumento de depresión sobre el SNC con: Mareo, dolor de cabeza, disnea, náuseas, Analgésico Dolor intenso oncológico y Tratamiento para dolor -Dolor moderado: severo
otros opioides, anestésicos, hipnóticos, vómitos, estreñimiento, eritema, prurito, agonista/antagonista crónico moderado o intenso de oncológico y dolor severo
sedantes, benzosiazepinas, exantema, diaforesis, edema, cansancio, opiáceo que se une a los cualquier etiología que no responda a
antidepresivos, neurolépticos, alcohol, somnolencia, depresión respiratoria, receptores µ y kappa del analgésicos no opioides:
fenotiazinas, clonidina y fármacos que broncoespasmo. cerebro. parches transdérmicos,
depriman respiración y SNC. mayores de 18 años: dosis
Efecto aumentado por: inhibidores individualizada.
CYP3A4. Inicial: pacientes sin tto.
Efecto disminuido por: inductores analgésico o tratados con
CYP3A4. analgésico no opioide,
parche de 35 mcg/h;
pacientes con tto. previo
opioide, tener en cuenta
naturaleza, vía y dosis
diaria de la medicación
previa y ajustar
individualmente.
Mantenimiento: reemplazar
parche cada 96 h máx. y, si
es preciso, cambiar a
concentración mayor hasta
eficacia analgésica; no
aplicar más de 2 parches a
la vez; si se requiere
analgésico adicional, tomar
además 0,2-0,4 mg
buprenorfina/24 h
sublingual. Al retirar tto. no
administrar otro opioide en
24 h.
-Dolor moderado o intenso
Antitusivos de cualquier etiología: IM o
Contraindicado en tto. concomitante o en Mareos; nauseas, vómitos, molestias Deprime el centro medular Drepresión del centro Tto. sintomático de formas Vía oral.
las 2 sem precedentes con: IMAO, ISRS, gastrointestinales; fatiga. de la tos al disminuir la medular de la tos para improductivas de tos Adultos y adolescentes ≥ 12
bupropión, linezolid, procarbazina, producción de taquicininas. evitar tos sin expectoración (irritativa, nerviosa). años: 10-20 mg/4-6-8 h o
selegilina. Ligera acción sedante, sin 30 mg/6-8 h, máx. 120
Precaución con: inhibidores de CYP2D6 acción narcótica ni mg/día
(monitorizar y ajustar dosis), analgésica. Niños 6-11 años: 5-10 mg/4-
medicamentos serotoninérgicos 6-8 h o 15 mg/6-8 h, máx.
(diferentes de IMAO) como antidepresivos 60 mg/día
tricíclicos. Niños 2-5 años: 2,5-5 mg/4-
Concentración plasmática aumentada por: 6-8 h o 7,5 mg/6-8 h, máx.
AINE inhibidores de COX-2 (celecoxib, 30 mg/día.
parecoxib, valdecoxib); amiodarona y
quinidina (reajustar dosis); haloperidol.
Riesgo de obstrucción pulmonar con:
expectorantes y mucolíticos.
Posible potenciación de efectos
depresores del SNC con: depresores SNC
(psicotrópicos, antihistamínicos y
antiparkinsonianos incluidos) y alcohol (no
consumir).
No administrar conjuntamente con: zumo
de pomelo, naranja amarga.
Disminución del efecto anlagésico con: Mareos, somnolencia, convulsiones; Agonista opiáceo débil en Efecto antitusígeno, Tratamiento sintomático de Oral. Comp.:
agonistas-antagonistas morfínicos estreñimiento, náuseas, vómitos; prurito; el SNC. Los receptores de moderado efecto tos improductiva (formas Adultos y niños > 12 años:
(nalbufina, naltrexona, buprenorfina, erupciones cutáneas en pacientes alérgicos; opiáceos están acoplados analgésico y sedante, líquidas y comp.). 1 comp./6 h. Como
pentazocina) confusión mental, euforia, disforia. A dosis con la proteína-G ( proteína antidiarreico. Dolor moderado agudo en analgésico, si no se obtiene
Aumento de excitabilidad con: IMAO, elevadas: trastornos respiratorios, torácicos y de unión al nucleótido de pacientes > 12 años el efecto deseado se puede
antidepresivos tricíclicos. mediastínicos, depresión respiratoria. guanina) de unión ) y cuando no se considere incrementar a 2
Potenciación de la depresión central: funcionan como aliviado por otros comp./toma, máx. 6
antidepresivos, sedantes, antihistamínicos moduladores, tanto analgésicos como comp./día. Máx. 240
H1 sedantes, ansiolíticos, hipnóticos positivos como negativos, paracetamol o ibuprofeno mg/día, duración máx. del
neurolépticos, clonidina y relacionados, de la transmisión sináptica (en monofármaco) (sólo tto. 3 días.
talidomida, analgésicos narcóticos, a través de proteínas G que comp.). Formas líquidas:
antipsicóticos, bloqueantes activan proteínas efectoras. Adutlos y niños > 12 años:
neuromusculares, hidroxizina, alcohol. Los sistemas proteína G de 10-20 mg, 4 veces/día.
Riesgo mayor de depresión respiratoria los opioides incluyen
con: otros analgésicos morfínicos, ciclasa adenilato-
barbitúricos, benzodiacepinas. monofosfato de adenosina
Íleo paralítico y/o retención urinaria con: cíclico (cAMP) y
anticolinérgicos. fosfolipasa3-C (PLC) y el
Estreñimiento y obstrucción intestinal con: intositol 1,4,5 trifosfato.
antiperistálticos.
Aumenta acción de: analgésicos.
Acción aumentada por: cimetidina,
quinidina, fluoxetina.
Antagonista Opioides
 Absorción: se absorbe rápidamente del Pacientes que hayan recibido dosis altas Desvanecimiento, dolor de cabeza; taquicardia; Antagonista específico de Revierte sobredosis por Reversión total o parcial de - Reversión total o parcial
tracto gastrointestinal pero está sujeto a un de narcóticos o tienen dependencia física hipo e hipertensión; náuseas, vómitos; dolor opioides que actúa opiáceaos y restablecer la la depresión del SNC y de la depresión del SNC y
considerable metabolismo de primer paso y de éstos (puede precipitar s. de postoperatorio. competitivamente en los respiración normal especialmente la depresión especialmente la depresión
se inactiva rápidamente después de la abstinencia agudo); no es eficaz en la receptores opiáceos. respiratoria causada por respiratoria causada por
administración por vía oral. Aunque el depresión central causada por agentes opiáceos naturales o opiáceos naturales o
fármaco es eficaz por vía oral, para distintos a los opiáceos; evitar dosis altas sintéticos. sintéticos.
conseguir un antagonismo completo de los durante la cirugía tras uso de opioides; Diagnóstico de la sospecha IV (en bolo o perfus.): ads.:
opiáceos se requieren dosis mucho más precaución en enf. cardiovasculares o tto. de sobredosis o 0,1-0,2 mg,
altas que las necesarias para la concomitante con fármacos cardiotóxicos intoxicación aguda por incrementándose tras 2 min
administración por vía parenteral. que causen taquicardia ventricular, opiáceos. en 0,1 mg si fuera
Distribución: se distribuye rápidamente en fibrilación y parada cardiaca (cocaína, Reversión de la depresión necesario. En algunos
los tejidos y los líquidos corporales, metanfetamina, antidepresivos cíclicos, respiratoria y de la casos, administrar otra iny.
especialmente en el cerebro, debido a su bloqueantes canales de calcio, depresión del SNC en el a las 1-2 h; niños: 0,01-0,02
alta lipofilia. En los humanos adultos, se ha betabloqueantes, digoxina), también con recién nacido cuya madre mg/kg si no respuesta
descrito que el volumen de distribución en alcohol, buprenorfina, clonidina. ha recibido opiáceos. deseada, repetir cada 2-3
Naloxona, Naltrexona, el estado de equilibrio es de min. En algunos casos,
nalmefeno aproximadamente 2 l/kg. La unión a las administrar otra iny. a las 1-
proteínas está dentro de los límites del 32 2 h.
al 45%.
- Diagnóstico de la
El hidrocloruro de naloxona atraviesa sospecha de sobredosis o
fácilmente la placenta; sin embargo, se intoxicación aguda por
desconoce si se distribuye en la leche opiáceos.
materna IV: ads.: 0,4-2 mg, si no
Metabolismo: se metaboliza rápidamente en respuesta deseada, repetir
el hígado, principalmente por conjugación cada 2-3 min; niños: 0,01
con ácido glucurónico, y se excreta por la mg/kg, si no resultara
orina. respuesta deseada,
Excreción: tiene una semivida plasmática administrar 0,1 mg/kg. De
corta de aproximadamente 1 a 1,5 horas no ser posible IV utilizar IM.
después de la administración por vía
parenteral. La semivida plasmática en los - Reversión de la depresión
recién nacidos es de aproximadamente 3 Otros Analgésicos Utilizados en el Dolor Moderado respiratoria y de la
Absorción: se administra por vía oral, rectal, Toxicidad potenciada por: depresores Mareos, cefaleas, confusión, somnolencia, Analgésico de acción Alivio de dolor moderado a Dolor de ciática, artrosis y Ajustar dosis según
intramuscular e intravenosa. Después de su centrales, alcohol, ritonavir. náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad central, agonista puro no intenso dolor crónico lumbar intensidad del dolor y
administración oral, el fármaco se absorbe Riesgo de depresión respiratoria por: bucal, sudoración, fatiga. selectivo de los receptores respuesta. Administrar el
rápidamente con una biodisponibilidad otros derivados de morfina, opioides µ, delta y kappa, tiempo estrictamente
inicial del 68% que llega al 100% después benzodiazepinas, barbitúricos. con mayor afinidad por los requerido.
de varias dosis. Efecto disminuido por: carbamazepina, µ. Adultos y >12 años:
Distribución: la biodisponibilidad es del buprenorfina, nalbufina, pentazocina Oral, formas liberación
100% y 78%, respectivamente. La Riesgo de convulsiones con: ISRS, inmediata: inicial, 50-100
presencia de alimento en el estómago no inhibidores de la recaptación de mg; mantenimiento, 50-100
afecta la absorción del tramadol. Las serotonina/norepinefrina, antidepresivos mg/6-8 h.
concentraciones máximas del metabolito tricíclicos, antipsicóticos y otros
activo del tramadol (M1) se obtienen a las 3 medicamentos que reducen el umbral Oral, formas retarda
horas después de una dosis oral, aunque el convulsivo como bupropion, mirtazapina, administradas cada 12 h:
fármaco nativo es detectable a los 15-45 tetrahidrocannabinol. 50-200 mg/12 h.
minutos y alcanza su máximo a las 2 horas. Aumenta el INR y equimosis con:
Metabolismo: metabolismo hepático de cumarínicos. Oral, formas retard
Tramadol primer paso significativo. En primer lugar se Requerimientos incrementados por: administradas cada 24 h:
forman los metabolitos O-desmetilado y N- ondasetrón (dolor posoperatorio). inicial, 100-200 mg/24 h; si
desmetilado. Este metabolismo es no se alivia el dolor, elevar
estereoselectivo experimentando el dosis en incrementos de
enantiómero (-) una O-desmetilación 100 mg hasta 300 mg o
selectiva, mientras que el enantiómero (+) hasta un máx. 400 mg/día.
experimenta preferentemente una N-
desmetilación. En una segunda fase, los Oral, formas retard BID: 75
metabolitos O-desmetilados son mg/12 h.
conjugados para su eliminación. IM, SC, IV o en infus.:
Excreción: En los adultos normales, la inicial, 100 mg; en la 1 a h,
semi-vida de eliminación del tramadol y de 50-100 mg (dolor
su metabolito M1 oscilan entre las 5 y 7 moderado) o bien 50 mg
horas. Tanto el fármaco nativo como sus cada 10-20 min (dolor
metabolitos se eliminan principalmente en severo) sin sobrepasar 250
la orina (90%) apareciendo en las heces tan mg en total; mantenimiento,
solo el 10%ladebiodisponibilidad
Absorción: la dosis administrada.
absoluta Riesgo de depresión respiratorio Mareos, somnolencia, cefalea, alteraciones en la Provoca grandes aumentos Alivio del dolor moderado a Control del dolor agudo o 50-100 mg/6-8
Formas h.
de liberación
media después de la administración de una aumentado con: benzodiacepinas, atención, temblores, contracciones musculares en los niveles de intenso crónico intenso en adultos, inmediata:
dosis única (en ayunas) de PALEXIA retard barbitúricos, opioides. involuntarias; náuseas, estreñimiento, vómitos, norepinefrina (NE) que sólo se puede tratar Inicio: dosis únicas de 50
es de aproximadamente el 32%, debido a Riesgo de incremento del potencial de diarrea, dispepsia; disminución del apetito; extracelular debido a un adecuadamente con un mg cada 4 a 6 h.
que su metabolismo de primer paso es originar convulsiones de: inhibidores ansiedad, depresión del estado de ánimo, mecanismo de acción dual analgésico opioide Formas de liberación
considerable. selectivos de la recaptación de serotonina trastornos del sueño, nerviosismo, inquietud; que implica el agonismo prolongada: Administrar 2
(ISRS), inhibidores de la recaptación de rubor; disnea; prurito, hiperhidrosis, exantema; del receptor opioide mu veces/día
Distribución: se distribuye ampliamente por serotonina/norepinefrina (IRSN), astenia, cansancio, sensación de cambio en (MOR) y la inhibición de la aproximadamente cada 12
todo el organismo. Después de la antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos y temperatura corporal, sequedad de las mucosas, recaptación de horas.
administración intravenosa, el otros medicamentos que reducen el edema. noradrenalina. Suspensión del tto.:
volumen de distribución (Vd) de tapentadol umbral convulsivo. disminuir gradualmente
es de 540 ± 98 litros. Riesgo de síndrome serotoninérgico en para impedir la aparición de
combinación con medicamentos síntomas de abstinencia.
Metabolismo: aproximadamente el 97% del serotoninérgicos (inhibidores selectivos de
fármaco original se metaboliza. La principal la recaptación de serotonina - ISRS,
vía metabólica de tapentadol es la inhibidores de la recaptación de
Tapentadol conjugación con el ácido glucurónico, que serotonina/norepinefrina - IRSN,
da lugar a glucurónidos. antidepresivos tricíclicos).
Efecto sedante aumentado por:
Eliminación: Tapentadol y sus metabolitos benzodiacepinas, antipsicóticos,
se excretan casi exclusivamente (99%) por antihistamínicos H1 , opioides, alcohol
los riñones. La semivida terminal es de 5-6 Efecto analgésico reducido con:
horas como media tras la administración pentazocina, nalbufina, buprenorfina.
oral. Riesgo de crisis hipertensivas con: IMAO,
evitar tto. si reciben IMAO o los han
tomado en los últimos 14 días.
Subclase, fármaco Clasificación Farmacocinética Interacciones medicamentosas
Absorción: la hidrocortisona succinato Efecto disminuido por: rifampicina, rifabutina, carbamazepina,
sódico se absorbe rápidamente cuando se fenobarbital, fenitoína, efedrina, aminoglutetimida.
administra por vía intramuscular. Antagoniza efecto de: hipoglucemiantes, antihipertensivos, diuréticos.
Aumenta efecto de: acetazolamida, diuréticos de asa, carbenoxolona,
Distrubición: se distribuye ampliamente en anticoagulantes cumarínicos.
los tejidos, atraviesa la barrera Aumenta riesgo de úlceras gastrointestinales con: AINE.
hematoencefálica y se secreta en la leche Prolongación del efecto relajante con: relajantes musculares no
materna. La hidrocortisona se une a la despolarizantes.
glucoproteína transcortina (es decir, Disminuye niveles séricos de: salicilatos; iodo ligado a proteínas y de
globulina transportadora de tiroxina, así como la captación del 131 I.
corticosteroides) y a la albúmina. La unión Efecto aumentado por: estrógenos.
a proteínas plasmáticas de la Potencia arritmia asociada a hipocaliemia con: digitálicos.
hidrocortisona en humanos es Reduce efecto de: anticolinesterásicos.
aproximadamente del 92%. Disminuye la respuesta inmunológica a: vacunas y toxoides.
Biotransformación: es metabolizada por
Hidrocortisona
dihidrocortisona y tetrahidrocortisona.
Otros metabolitos incluyen dihidrocortisol,
5α-dihidrocortisol, tetrahidrocortisol y 5α-
tetrahidrocortisol.
Eliminación: La excreción de la dosis
administrada es casi completa en 12
horas.
Absorción: Oral: Se absorben rápidamente Paracetamol.
y casi por completo. Alcohol o analgésicos antiinflamatorios no esteroides.
Aminoglutetimida. Amfotericina B parenteral o inhibidor de la
Metabolismo: Principalmente hepático anhidrasa carbónica.
(rápido); también renal y tisular; la mayor Hipoglucemiantes orales o insulina.
parte a metabolitos inactivos. Glucósidos digitálicos.
Diuréticos.
Comienzo de acción: Rápido. Inductores de las enzimas hepáticas.
Tiempo hasta el efecto máximo (h): 2 Mitofano.
Cortisona horas. Suplementos de potasio.
Rifodrina. Somatren o somatrofina.
Duración de la acción: 1,25 a 1,5 días. Metotrexato, Rifampicina, Fenitoína, Barbitúricos y Efedrina.
Vacunas con virus en niños u otras inmunizaciones.
Eliminación: Principalmente mediante
metabolismo, seguido de la excreción renal
de los metabolitos inactivos
Absorción: tras la administración IM la Efecto aumentado por: ciclosporina, ketoconazol.
absorción de los ésteres liposolubles, Efecto disminuido por: barbitúricos, fenitoína, carbamazepina,
acetato y acetónido es más lenta que la rifampicina.
absorción de las sales hidrosolubles, Aumenta o disminuye el efecto de: anticoagulantes, bloqueantes
fosfato y succinato sódico, musculares.
aproximadamente de 24 a 48 horas. La Ajustar dosis de: hipoglucemiantes orales e insulina.
absorción sistémica se realiza lentamente Ajustar dosis de triamcinolona con: fármacos tiroideos.
tras la administración intra-articular. Aumenta el efecto de: ciclosporina.
Aumenta toxicidad de: glucósidos digitálicos.
Distribución: la mayoría de los Aumenta la incidencia y/o gravedad de ulceración y hemorragia
glucocorticoides se distribuyen gastrointestinal asociada a AINE.
rápidamente a los músculos, el hígado, la Disminuye la concentración sérica de: isoniazida.
piel, el intestino y los riñones. Los Disminuye el efecto de: antihipertensivos y hormona de crecimiento
Triamcinolona
glucocorticoides cruzan la placenta y humana.
pueden alcanzar la leche materna. Efecto caliurético aumentado con: amfotericina B inyectable y
agentes que causan depleción de K.
Metabolismo: Principalmente hepático Vida media y concentración aumentada por: estrógenos.
(rápido), también renal y tisular; la mayor No se recomienda con fármacos que: prolongan el intervalo QT o
parte a metabolitos inactivos. producen "torsades de pointes" o que produzcan hipomagnesemia e
hipocalcemia grave.
Eliminación: los metabolitos inactivos se Antagoniza efecto de: anticolinesterasas.
excretan principalmente por los riñones,
conjugados con ácido glucurónico o con
sulfato, pero también como metabolitos no
conjugados.
Absorción: se absorbe rápida y casi Aumenta efecto de: relajantes musculares.
completamente después de su Eficacia aumentada por: anticonceptivos orales y estrógenos.
administración por vía oral, la Riesgo de hipocaliemia con aumento de toxicidad cardiaca con:
concentración plasmática máxima se glucósidos cardiotónicos.
alcanza entre 1 y 2 horas después de su Aumento de hipocaliemia con riesgo de toxicidad con: diuréticos
administración. hipopotasémicos solos o en combinación, laxantes estimulantes,
anfotericina B IV, tetracosactide (vigilar niveles plasmáticos de K).
Distribución: se une de forma reversible a Disminuyen la respuesta inmunológica a: vacunas y toxoides.
la transcortina y a la albúmina plasmática y Aumento o reducción del efecto de: anticoagulantes orales (controlar
se distribuye por el organismo de forma índice de coagulación), ciclofosfamida.
amplia. Su volumen aparente de Efecto disminuido por: carbamazepina, rifampicina, rifabutina,
distribución va de 0,4 a 1 l/kg. fenitoína, barbitúricos (primidona, fenobarbital), antiácidos (Al y Mg),
carbón vegetal.
Metabolismo: Entre el 80 y el 100% de la Niveles plasmáticos disminuidos por: inductores enzimáticos
Prednisona prednisona sufre efecto de primer paso CYP3A4.
hepático y es metabolizada a prednisolona, Reduce efecto de: antidiabéticos (insulina, metformina y
para ser activa. sulfonamidas), antihipertensivos, isoniazida.
Aumento del riesgo de tendinopatía o rotura del tendón con:
Eliminación: La eliminación se realiza fluoroquinolonas.
principalmente por vía renal. Sólo una Efecto aumentado por: ketoconazol.
mínima proporción de prednisona aparece Vigilar signos de toxicidad con: ciclosporina.
en la orina de forma inalterada. La Aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal con: AINE, alcohol,
semivida de eliminación plasmática es de salicilatos.
unas 3 horas pero su semivida Reduce o aumenta la actividad de: ciclofosfamida.
biológica asciende a 18-36 h. Efecto potenciado y/o toxicidad con: estrógenos, teofilina.
Aumento riesgo de hemorragia con: heparinas vía parenteral.
Riesgo de inhibición de la acción de: interferón alfa.
Absorción oral disminuida con: colesteramina, colestipol.
Evitar con: cobicistat.
Después de una dosis oral, la prednisolona Aumento de hipocalcemia con: anfotericina B, diuréticos eliminadores
es rápidamente absorbida. Las de potasio, glucósidos cardiotónicos.
concentraciones plasmáticas máximas Aumento o reducción del efecto anticoagulante con: anticoagulantes
después de una dosis oral o intravenosa orales.
tienen lugar a las 1-2 horas. El comienzo y Riesgo de depresión muscular con: neostigmina, piridostigmina.
la duración de los efectos después de la Aumento de niveles de glucosa con: antidiabéticos (ajustar dosis).
administración de la prednisolona en Mayor riesgo de úlceras gastroduodenales con: AINE (indometacina),
suspensión depende del lugar y de la vía alcohol, salicilatos.
de la inyección. La prednisolona se Antagonismo del bloqueo neuromuscular en pacientes con insuf.
absorbe a través del humor vítreo. corticosuprarrenal y en tto. concomitante con: pancuronio.
Reducción del metabolismo hepático con: ciclosporina.
Una vez absorbida, la prednisolona se Aumento de concentraciones plasmáticas con: claritromicina,
distribuye ampliamente en los riñones, eritromicina; diltiazem; inhibidores enzimáticos CYP3A4 como
Prednisolona
músculos, hígado, intestinos y piel. El ketoconazol y ciertos medicamentos antirretrovirales (ritonavir,
fármaco se une extensamente a las cobicistat); zumo de pomelo.
proteínas del plasma siendo activa Potenciación del efecto y/o toxicidad con: estrógenos,
solamente la fracción que queda libre. La anticonceptivos orales.
prednisolona, como todos los Niveles plasmáticos disminuidos con: inductores enzimáticos
corticosteroides atraviesa la placenta y se (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona, rifampicina,
excreta en la leche materna. El fármaco se rifabutina).
metaboliza en el hígado ocasionando
metabolitos inactivos que se excretan en la
orina. La semi-vida de eliminación de la
prednisona es de unas 18 a 36 horas.
Duración: Intraarticular (acetato): 1 a 5 Anfotericina B: posible aumento de la hipopotasemia. Vigilar los
semanas niveles plasmáticos de potasio.
Anticoagulantes orales: posible aumento o reducción del efecto
Absorción: Oral: Bien absorbida anticoagulante. Control de los índices de coagulación.
Anticolinesterasa (neostigmina y piridostigmina): se han descrito
Biodisponibilidad: Oral: 88% ± 23% casos de antagonismo del efecto de las anticolinesterasas, con
depresión muscular. Los efectos no revirtieron con inhibidores de la
Distribución: V d : IV (succinato): 24 L ± 6 acetilcolinesterasa. Algunos casos necesitaron ventilación mecánica.
L A pesar de la interacción, se han utilizado con éxito en miastenia
grave. La terapia alternativa con prednisona parece segura.
Metabolismo: hepático a metabolitos Antidiabéticos: los glucocorticoides pueden aumentar los niveles de
glucosa. Vigilar y ajustar la dosis.
Eliminación de la vida media: Antiinflamatorios no esteroideos (indometacina) y alcohol: posible
aumento en la incidencia o el incremento de la gravedad de úlceras
Adolescentes: IV: 1,9 ± 0,7 horas (rango gastroduodenales.
de edad: 12 a 20 años) Ciclosporina: posible reducción del metabolismo hepático del
Metilprednisolona
corticoide. Estudios similares han evidenciado un aumento de las
Adultos: Oral: 2,5 ± 1,2 horas); IV concentraciones plasmáticas mínimas de ciclosporina. Hay
(succinato): 0,25 ± 0,1 hora evidencias clínicas de convulsiones en los pacientes sometidos a
trasplante de médula ósea tratados con metilprednisolona. También
se ha observado un aumento de la incidencia de hiperglucemia y
diabetes en los pacientes sometidos a trasplante renal. La asociación
de corticoides y ciclosporina es muy frecuente. Se deben vigilar los
posibles signos de toxicidad.
Claritromicina y eritromicina: considerable aumento de las
concentraciones plasmáticas de metilprednisolona.
Diltiazem: aumento de los niveles plasmáticos de metilprednisolona
con posible potenciación de su efecto y/o toxicidad.
Diuréticos eliminadores de potasio: posible potenciación de la
toxicidad por aumento de la hipopotasemia. Vigilar los niveles
plasmáticos de potasio.
Estrógenos y anticonceptivos orales: posible potenciación del efecto
Unión a proteínas: 64% Asociaciones desaconsejadas: medicamentos inductores de torsades
Metabolismo: hepático de pointes: astemizol, bepridil, eritromicina por vía intravenosa,
Eliminación de la vida media: 6,5 horas) pentamidina, halofantrina, esparfloxacino, sultoprida, terfenadina y
Tiempo hasta el pico, suero: IV: 10 a 36 vincamina, amiodarona, bretilio, disopiramida, quinidínicos, sotalol.
minutos Inductores e inhibidores enzimáticos: inductores enzimáticos CYP3A4
Excreción: Orina (<5% como fármaco sin como la rifampicina, fenitoína, carbamazepina, barbitúricos,
cambios) primidona, fenobarbital, rifabutina, efedrina y aminoglutetimida,
pueden reducir el efecto y disminución de los niveles plasmáticos y
eficacia de los corticoides debido a un aumento del metabolismo
hepático. Los inhibidores enzimáticos CYP3A4 como ketoconazol e
itraconazol y ciertos medicamentos antirretrovirales (como ritonavir,
cobicistat) pueden intensificar el efecto de los corticoides.
Somatropina: puede reducirse el efecto de la somatropina.
Anticolinesterásicos: el uso concomitante de los corticosteroides con
anticolinesterásicos puede originar debilidad grave en pacientes con
miastenia gravis. Si es posible, retirar el tratamiento con
Betametasona anticolinesterásicos, al menos 24 horas antes de iniciar la terapia
con corticosteroides.
Colestiramina: la colestiramina puede incrementar el aclaramiento de
los corticosteroides.
Ciclosporina: se puede originar un aumento de actividad tanto de la
ciclosporina como de los corticosteroides cuando ambos se
administran conjuntamente. Se han descrito casos de convulsiones
con su uso concomitante.
Tópicos gastrointestinales: sales, óxidos e hidróxidos de magnesio,
aluminio y calcio (descritos para prednisolona y dexametasona).
Disminución de la absorción digestiva de los glucocorticoides. Se
recomienda dejar pasar un periodo de tiempo entre la toma de los
tópicos gastrointestinales y los glucocorticoides (más de 2 horas si
es posible).
Barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, primidona o rifampicina induce
el metabolismo reduciendo sus efectos sistémicos
Inicio de acción: IV: Rápido. Efecto disminuido por la administración conjunta con: fenitoína,
Trombocitopenia inmune: Oral: Respuesta fenobarbital, adrenalina, rifampicina, efedrina, carbamazepina,
inicial: 2 a 14 días; Respuesta máxima: 4 a aminoglutemida, primidona.
28 días (Neune Efecto aumentado con: estrógenos, antifúngicos azólicos,
Duración: IV: Corta. bloqueantes de los canales de calcio, fosaprepitant.
Absorción: Oral: 61% a 86% Reduce el efecto de albendazol, isoniazida, somatotropina,
Metabolismo: Hepático. antidiabéticos.
Eliminación de la vida media: Potencia la hipocalemia de: diuréticos y glucósidos cardiacos.
Recién nacidos con peso extremadamente Aumenta la toxicidad de inhibidores de acetilcolinesterasa.
bajo al nacer con DBP: 9,26 ± 3,34 horas Aumenta el riesgo de hipocalemia con anfotericina B o diuréticos del
(rango: 5,85 a 16,1 horas) asa. Se debe monitorizar estrechamente la terapia.
Niños de 4 meses a 16 años: 4,34 ± 4,14 Aumenta el riesgo de hemorragia digestiva con antiinflamatorios no
horas (rango: 2,33 a 9,54 horas) esteroideos (AINE), salicilatos e indometacina.
Adultos: Oral: 4 ± 0,9 horas; IV: ~1 a 5 Prolonga la relajación muscular de los relajantes musculares no
horas despolarizantes. Disminuye el nivel en sangre de praziquantel,
Tiempo hasta el pico, suero: Oral: 1 a 2 apixibán, aripiprazol, boceprevir, bosutinib, inhibidores de tirosina
Dexametasona quinasa, brentuximab vedotin, caspofungina. Habrá que valorar la
horas; IM: ~30 a 120 minutos ; IV: 5 a 10
minutos (dexametasona libre) . administración de dosis superiores y monitorizar estrechamente la
Excreción: Orina (~10%) terapia.
Los corticoides incrementan los niveles de metabolito activo de la
ifosfamida.
La dexametasona puede potenciar el efecto trombogénico de la
lenalidomida y el efecto inmunosupresor de la leflunomida.
Los niveles de ciclosporina se ven alterados por la dexametasona.
Es preciso monitorizarla estrechamente.
Disminuye su absorción en presencia de antiácidos. Se recomienda
separar su administración al menos 2 horas.
La asparaginasa aumenta las concentraciones de dexametasona al
interferir en su metabolismo.
La dexametasona disminuye el efecto del calcitriol.
Disminuye el efecto antineoplásico de aldesleukina. Se debe evitar la
combinación.
Efectos adversos Mecanismos de acción
Glucocorticoides de Acción Corta
Leucitosis; aumento presión intracraneal con
papiledema en niños, agravamiento de
epilepsia; aumento de PIO, glaucoma,
papiledema, cataratas subcapsulares
posteriores, adelgazamiento corneal o escleral,
exacerbación de infección ocular viral o fúngica;
dispepsia, ulcus péptico con perforación y
hemorragia, pancreatitis aguda, candidiasis;
alteraciones hidroelectrolíticas; alteración en
cicatrización de heridas, atrofia cutánea,
hematomas, telangiectasias, estrías, acné,
enrojecimiento y prurito; osteoporosis, fracturas
vertebrales y de huesos largos, osteonecrosis
avascular, roturas tendinosas, miopatía
terminal; supresión eje hipotalámico-hipofiso-
suprarrenal, retraso crecimiento en niños, facies
cushingoidea; ganancia de peso, tolerancia
alterada a hidratos de C, aumento apetito;
aumento de susceptibilidad y gravedad de
infecciones, infecciones oportunistas,
recurrencia de tuberculosis activa;
tromboembolismo. HTA; parestesias (IV),
hipersensibilidad; irregularidades menstruales y
amenorrea; euforia, dependencia psicológica,
depresión, insomnio, agravamiento de
esquizofrenia. Aumento de peso.
Las perturbaciones psíquicas están
relacionadas con las dosis elevadas, más que
con la duración del tratamiento.
En raras ocasiones los efectos eufóricos
producidos por el medicamento y/o el miedo de
los pacientes a la recurrencia o exacerbación
de los síntomas por interrupción del tratamiento,
puede dar lugar a dependencia psicológica y
adicción.
Se han reportado euforia, insomnio,
comportamiento psicótico. Insuficiencia
cardiaca congestiva, hipertensión, edema,
cataratas, glaucoma. Ulcera péptica, irritación
gastrointestinal, aumento del apetito. Posible
hipopotasemia, hiperglucemia e intolerancia a
carbohidratos, supresión del crecimiento en
niños. Retardo en curación de heridas, acné,
erupciones cutáneas diversas.
Glucocorticoides de Acción Intermedia
Las inyecciones de hexacetónido de
triamcinolona están indicadas para la
administración intralesional en alopecia areata,
lupus eritematoso discoide, queloides y
necrobiosis lipoídica diabética. Esta formulación
también se puede utilizar para lesiones
inflamatorias infiltradas hipertróficas localizadas
de granuloma anular, liquen plano, liquen simple
crónico y placas psoriásicas.
Signos de hiperactividad adrenal (Síndrome de
Cushing) a dosis altas, insuf. adrenocortical
(con tratamientos prolongados); hiperglucemia,
polifagia; osteoporosis, fragilidad ósea;
linfopenia, eosinopenia, retraso en cicatrización
de heridas; erupciones acneiformes, hirsutismo,
hiperpigmentación, esclerodermia (a dosis
altas); sofocos, disminución de la resistencia a
las infecciones (candidiasis orofaríngea),
retraso del crecimiento en niños en tratamientos
prolongados.
Distribución anormal de grasas (obesidad
troncal, cara de luna llena, acumulación
reversible de tejido graso en el canal epidural o
en cavidad torácica epicárdica o mediastínica),
aumento en los niveles de glucemia; retención
de sodio y acumulación de agua en los tejidos,
aumento de la excreción de potasio,
hipocalemia, congestión pulmonar en pacientes
con insuf. cardiaca, HTA, vasculitis y aumento
de la presión intracraneal con papiledema
(pseudotumor cerebral); cambios en la piel
(atrofia cutánea, estrías, acné, equimosis y
petequias); enlentecimiento de la cicatrización
de las heridas, leucocitosis, trombocitosis y
aumento del riesgo de trombosis; osteoporosis
por esteroides, en casos graves con riesgo de
fracturas.
Endocrino-metabólicos: supresión del eje
hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, retraso del
crecimiento, irregularidades menstruales en
adolescentes, obesidad, intolerancia a la
glucosa y coma hiperosmolar.
Cardiovasculares y renales: retención de sodio
y agua, alcalosis hipopotasémica e
hipertensión.
Gastrointestinales: úlcera péptica, pancreatitis y
perforación intestinal.
Musculoesqueléticos: miopatía, osteoporosis y
necrosis avascular.
Cutáneos: púrpura, estrías, acné, hirsutismo,
atrofia cutánea y retraso de la cicatrización de
las heridas.
Oculares: cataratas subcapsulares posteriores
y glaucoma.
Del sistema nervioso central: alteraciones
psiquiátricas, pseudotumor cerebral,
convulsiones y vértigo. Disminución de la
respuesta inmune
Glucocorticoides de Acción Prolongada
Vía oral: ulceración péptica y broncoespasmo,
reacciones de hipersensibilidad. Vía parenteral:
reacciones anafilácticas, reacciones de
hipersensibilidad; irregularidades menstruales,
desarrollo del estado cushingoide, falta de
respuesta adrenocortical secundaria e
hipofisaria (particularmente en periodos de
estrés como trauma, cirugía o enfermedad),
manifestaciones de diabetes mellitus latente y
aumento de los requerimientos de insulina o
hipoglucemiantes orales en diabéticos;
retención de sodio, pérdida de potasio, alcalosis
hipopotasémica, retención de líquidos; euforia,
cambios del estado de ánimo, depresión,
cambios de personalidad, insomnio;
convulsiones, presión intracraneal elevada con
papiledema (pseudotumor cerebral) normalmente
tras el tratamiento, cefalea; cataratas
subcapsular posterior, glaucoma, exoftalmos;
vértigo; insuficiencia cardiaca congestiva;
hipertensión; úlcera gastrointestinal con posible
perforación y hemorragia, pancreatitis,
distensión abdominal, esofagitis ulcerativa, hipo;
dermatitis alérgica, edema, piel delgada y frágil,
petequias y equimosis, eritema, sudoración
aumentada, urticaria, angioedema; debilidad
muscular, miopatía esteroidea, pérdida de masa
muscular, osteoporosis, fracturas por
compresión de la columna vertebral, necrosis
aséptica de las cabezas del húmero y del fémur,
fracturas patológicas de huesos largos, rotura
tendinosa, retraso en el crecimiento en la
Leucocitosis moderada, linfopenia, eosinopenia
y policitemia; supresión adrenal e inducción de
síntomas parecidos al síndrome de Cushing
(cara de luna llena, adiposidad troncular);
glaucoma, cataratas (en particular en conjunción
con opacidad subcapsulares posteriores),
empeoramiento de los síntomas de úlceras
corneales, infecciones oculares fúngicas,
víricas y bacterianas, empeoramiento de
infecciones bacterianas de la córnea, ptosis,
midriasis, quemosis, perforación iatrogénica
esclerótica, coriorretinopatía, visión borrosa;
úlcera péptica, hemorragia gastrointestinal,
pancreatitis, molestias gástricas; retraso en la
cicatrización de las heridas, hipo; reacciones de
hipersensibilidad (p.ej. exantema), reacciones
anafilácticas graves tales como: arritmia,
broncoespasmo, descenso o incremento de la
presión sanguínea, fallo circulatorio, paro
cardiaco; enmascaramiento de infecciones,
manifestación, exacerbación o reactivación de
infecciones (bacterianas, víricas, fúngicas,
parasitarias e infecciones oportunistas),
activación de estrongiloidiasis; retención de
sodio con edema, incremento de la excreción de
potasio (que puede producir arritmias), aumento
de peso, disminución de la tolerancia a la
glucosa, diabetes mellitus, hipercolesterolemia,
hipertrigliceridemia, aumento del apetito; atrofia
muscular, debilidad muscular, miopatía,
alteraciones del tendón, tendinitis, roturas
tendinosas, osteoporosis (dosis dependiente,
La hidrocortisona se une al receptor
de glucocorticoides y produce efectos
posteriores, como la inhibición de la
fosfolipasa A2, NF-kappa B, otros
factores de transcripción inflamatorios
y la promoción de genes
antiinflamatorios.
Difunde a través de las membranas
celulares y forman complejos con
receptores citoplasmáticos
específicos. Después estos complejos
penetran en el núcleo de la célula, se
unen al ADN (cromatina) y estimulan la
transcripción del ADN mensajero y la
posterior síntesis de varias enzimas
que se piensan son las responsables
de los efectos de los corticosteroides
sistémicos.
Inhibe la fosfolipasa A2 en las
membranas celulares, impidiendo la
ruptura de las membranas lisosomales
de los leucocitos, lo que a su vez
impide la formación de ácido
araquidónico, que disminuye la
expresión de ciclooxigenasa y
lipoxigenasa, inhibiendo la síntesis de
prostaglandinas y leucotrienos.
También inhibe el factor nuclear kappa-
B, que disminuye la producción de
señales proinflamatorias como la
interleucina-6, la interleucina-8 y la
proteína 1 quimioatrayente de
monocitos.
Interacciona con receptores
citoplasmáticos intracelulares
específicos, formando el complejo
receptor-glucocorticoide, éste penetra
en el núcleo, donde interactúa con
secuencias específicas de ADN, que
estimulan o reprimen la trascripción
génica de ARNm específicos que
codifican la síntesis de determinadas
proteínas en los órganos diana, que,
en última instancia, son las auténticas
responsables de la acción del
corticoide.
Se unen al receptor de
glucocorticoides intervienen en los
cambios en la expresión génica que
conducen a múltiples efectos
posteriores durante horas o días.
Inhiben la apoptosis y la
desmarginación de los neutrófilos;
inhiben la fosfolipasa A2, lo que
disminuye la formación de derivados
del ácido araquidónico; inhiben NF-
Kappa B y otros factores de
transcripción inflamatorios; promueven
genes antiinflamatorios como la
interleucina-10.
De una manera específica de tejido,
los corticosteroides regulan la
expresión génica posterior a la unión
de receptores intracelulares
específicos y la translocación al
núcleo. Los corticosteroides ejercen
una amplia gama de efectos
fisiológicos que incluyen la modulación
del metabolismo de carbohidratos,
proteínas y lípidos y el mantenimiento
de la homeostasis de líquidos y
electrolitos. Además, la fisiología
cardiovascular, inmunológica,
musculoesquelética, endocrina y
neurológica está influenciada por los
corticosteroides. Disminuye la
inflamación mediante la supresión de
la migración de leucocitos
polimorfonucleares y la reversión del
aumento de la permeabilidad capilar.
Corticosteroide de tipo glucocorticoide
sintético con pronunciada actividad
antiinflamatoria. Tienen una influencia
sobre el metabolismo de los hidratos
de carbono, las proteínas y los lípidos,
sobre el equilibrio de los electrolitos y
el agua y sobre las funciones del
aparato cardiovascular, del riñón,
musculoesqueléticas, del sistema
nervioso y de otros órganos y tejidos,
incluida la sangre.
La dexametasona es un
corticosteroide de acción prolongada
con un potencial mínimo de retención
de sodio. Disminuye la inflamación
mediante la supresión de la migración
de neutrófilos, la disminución de la
producción de mediadores
inflamatorios y la reversión del
aumento de la permeabilidad capilar;
suprime la respuesta inmunitaria
normal. La dexametasona induce la
apoptosis en células de mieloma
múltiple. Se desconoce el mecanismo
de actividad antiemética de la
dexametasona.
Efectos
Los efectos a corto plazo son la disminución
de la vasodilatación y la permeabilidad de los
capilares, así como la disminución de la
migración de leucocitos a los sitios de
inflamación. Los corticosteroides que se
unen al receptor de glucocorticoides
intervienen en los cambios en la expresión
génica que conducen a múltiples efectos
posteriores durante horas o días.
Disminuyen o previenen las respuestas del Tratamiento de reemplazo en caso de secreción
tejido a los procesos inflamatorios, suprarrenal insuficiente y para el tratamiento de
reduciendo así la manifestación de los situaciones clínicas alérgicas y procesos inmunitarios o
síntomas de la inflamación sin eliminar la inflamatorios.
causa subyacente.
Inmunosupresor: Los mecanismos de esta
acción no se conocen completamente, pero
pueden implicar la prevención o supresión de
reacciones inmunes mediadas por células,
así como acciones más específicas que
afecten a la respuesta inmune.
La actividad antiinflamatoria ocurre a través
de la reversión de la dilatación vascular y la
reducción de la permeabilidad, lo que
previene la migración de macrófagos y
leucocitos.
Los efectos a corto plazo de los
corticosteroides son la disminución de la
vasodilatación y la permeabilidad de los
capilares, así como la disminución de la
migración de leucocitos a los sitios de
inflamación.
Las dosis más bajas de corticosteroides
proporcionan un efecto antiinflamatorio,
mientras que las dosis más altas son
inmunosupresoras. Altas dosis de
glucocorticoides durante un período
prolongado se unen al receptor de
mineralocorticoides, elevando los niveles de
sodio y disminuyendo los niveles de potasio.
Los efectos a corto plazo de los
corticosteroides son la disminución de la
vasodilatación y la permeabilidad de los
capilares, así como la disminución de la
migración de leucocitos a los sitios de
inflamación.
Las dosis más bajas de corticosteroides
proporcionan un efecto antiinflamatorio,
mientras que las dosis más altas son
inmunosupresoras. 4 Altas dosis de
glucocorticoides durante un período
prolongado se unen al receptor de
mineralocorticoides, elevando los niveles de
sodio y disminuyendo los niveles de potasio.
Endocrino-metabólicos: supresión del eje
hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, retraso del
crecimiento, irregularidades menstruales en
adolescentes, obesidad, intolerancia a la
glucosa y coma hiperosmolar.
Cardiovasculares y renales: retención de
sodio y agua, alcalosis hipopotasémica e
hipertensión.
Gastrointestinales: úlcera péptica,
pancreatitis y perforación intestinal.
Musculoesqueléticos: miopatía, osteoporosis
y necrosis avascular.
Cutáneos: púrpura, estrías, acné, hirsutismo,
atrofia cutánea y retraso de la cicatrización
de las heridas.
Oculares: cataratas subcapsulares
posteriores y glaucoma.
Del sistema nervioso central: alteraciones
psiquiátricas, pseudotumor cerebral,
convulsiones y vértigo. Disminución de la
respuesta inmune.
En niños sometidos a tratamiento tópico con
corticosteroides se han notificado supresión
del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal,
síndrome de Cushing, retraso del desarrollo
longitudinal y de la ganancia de peso e
hipertensión intracraneal. Las
manifestaciones de la supresión suprarrenal
en el niño incluyen unos niveles plasmáticos
de cortisol bajos y la ausencia de respuesta
a la estimulación con ACTH. Las
manifestaciones de hipertensión intracraneal
comprenden protrusión de fontanelas,
cefalea y papiledema bilateral.
Reacciones de hipersensibilidad y
decoloración de la piel. En ocasiones
irritación (quemazón y prurito).
También se han notificado: atrofia,
sequedad, agrietamiento, miliaria, eritema en
el lugar de aplicación, hematomas, foliculitis,
dermatitis perioral, estrías cutáneas
Puede producir trastornos síquicos o agravar
preexistentes (inestabilidad emocional,
cambios de humor, euforia, agitación y
tendencias psicóticas preexistentes).
Administración intranasal anosmia,
irritación…
Elevación de la glucemia y a veces con
cetosa (los corticoides disminuyen la
tolerancia a los glúcidos). Adaptar la dosis
del antidiabético durante el tratamiento con
corticoides y después de su retirada si
procede
Uso prolongado a dosis altas: supresión
adrenal.
Efectos glucocorticoideos: síndrome de
Cushing iatrogénico que mejora al reducir la
dosis, hipertensión, disminución de la
densidad mineral ósea para evitarlo se
recomienda ejercicio físico, cataratas y
glaucoma, osteonecrosis, trastornos
psíquicos (depresión, pérdida de memoria,
insomnio, bulimia, psicosis potencialmente
grave), cierre de las epífisis óseas con
retraso en el crecimiento (vigilar altura de
niños en tratamiento con corticoides
prolongado y, en caso de crecimiento
ralentizado, valorar cambio de tratamiento o
reducir a dosis mínima eficaz),
complicaciones gastrointestinales (dispepsia,
esofagitis y ulcus péptico), hiperglucemia,
pancreatitis, hígado graso, susceptibilidad a
las infecciones (reactivación de tuberculosis,
infecciones oportunistas, herpes-zóster),
dislipemia, arterioesclerosis precoz,
seudotumor cerebral (especialmente en
niños).
Efectos mineralcorticoides: retención
hidrosalina, hipopotasemia, alcalosis
metabólica, debilidad muscular (dependen de
la potencia mineralcorticoide).
Síntomas de retirada: reactivación de la
enfermedad de base, rinitis, conjuntivitis,
pérdida de peso, artralgias y nódulos
dolorosos; puede producirse insuficiencia
Uso clínico
Las soluciones óticas están indicadas para infecciones
del conducto auditivo externo causadas por organismos
susceptibles y con inflamación. Las tabletas de
hidrocortisona están indicadas para ciertas condiciones
endocrinas, reumáticas, colágenas, alérgicas,
oftálmicas, respiratorias, hematológicas, neoplásicas,
edematosas, gastrointestinales y otras. Un enema de
hidrocortisona está indicado para la colitis ulcerosa, una
pomada tópica con antibióticos está indicada para las
dermatosis que responden a los corticosteroides con
infecciones, y una crema tópica con aciclovir está
indicada para tratar el herpes labial. Los gránulos orales
de hidrocortisona se utilizan como terapia de reemplazo
para la insuficiencia adrenocortical (IA) en niños
menores de 17 años.
Vía IM: tiroiditis no supurativa. Osteoartritis
postraumática, sinovitis de osteoartritis, artritis
reumatoide, bursitis aguda y subaguda, epicondilitis,
tenosinovitis aguda inespecífica, artritis gotosa aguda,
artritis psoriásica, espondilitis anquilosante y artritis
reumatoide juvenil. Lupus eritematoso sistémico, carditis
reumática aguda. Pénfigo, eritema multiforme severo,
dermatitis (exfoliativa, vesiculosa herpetiforme,
seborreica grave), psoriasis grave. Asma bronquial,
dermatitis (de contacto, atópica), rinitis alérgica. Herpes
zoster oftálmico, iritis, iridociclitis, coriorretinitis, uveítis y
coroiditis difusa posterior, neuritis óptica, oftalmía
simpática, inflamación del segmento anterior. Colitis
ulcerativa, enteritis local. Sarcoidosis sintomática,
beriliosis, neumonitis por aspiración. Anemia hemolítica
adquirida. Tto. paliativo de: leucemias y linfomas en ads.
y leucemia aguda en la infancia. Estados edematosos.
- Intraarticular: sinovitis de osteoartritis, artritis
reumatoide, bursitis aguda y subaguda, artritis gotosa
aguda, epicondilitis, tenosinovitis aguda inespecífica,
osteoartritis postraumática.
Está indicada como fármaco antiinflamatorio o
inmunosupresor para afecciones alérgicas,
dermatológicas, gastrointestinales, hematológicas,
oftalmológicas, del sistema nervioso, renales,
respiratorias, reumatológicas, infecciosas, endocrinas o
neoplásicas, así como en trasplantes de órganos.
Está indicada para tratar trastornos endocrinos,
reumáticos y hematológicos; colágeno, enfermedades
dermatológicas, oftálmicas, respiratorias y
gastrointestinales; estados alérgicos y edematosos; y
otras condiciones como la meningitis tuberculosa.
Enfermedades reumáticas: artritis reumatoide,
espondilitis anquilosante, vasculitis, lupus (nefritis
lúpica), polimiositis y dermatomiositis .
Enfermedades gastrointestinales: colitis ulcerosa,
enfermedad de Crohn y enfermedades hepáticas, como
la hepatitis autoinmune .
Enfermedades bronquiales y pulmonares: asma
bronquial, neumonía por Pneumocystis y sarcoidosis .
Reacciones alérgicas graves .
Enfermedades hematológicas: enfermedad del injerto
contra el huésped, anemia hemolítica adquirida y púrpura
trombocitopénica idiopática .
Enfermedades renales: síndrome nefrótico y
glomerulonefritis .
Enfermedades dermatológicas: urticaria, eccema grave y
pénfigo.
Por su acción sobre la respuesta inmunitaria, como
tratamiento inmunosupresor en trasplantes . Como
coadyuvante en tratamiento con agentes citostáticos o
radioterapia .
Enfermedades del sistema nervioso central: brote
esclerosis múltiple y neuritis óptica .
Lesión traumática de la médula espinal .
Enfermedad de Kawasaki (E: off-label).
Síndrome inflamatorio multisistémico en niños asociados
a SARS-CoV-2 (E: off-label).
Solución inyectable :
Inyección intramuscular en afecciones alérgicas,
dermatológicas, reumáticas y en otras afecciones que
responden a los corticosteroides sistémicos.
Inyección directa en los tejidos afectados en bursitis y
en trastornos inflamatorios asociados a tendones, tales
como tenosinovitis, y en trastornos inflamatorios del
músculo, tales como fibrosis y miositis.
Inyección intraarticular y periarticular en artritis
reumatoide y artrosis.
Inyección intralesional en diversas afecciones
dermatológicas y en ciertos trastornos inflamatorios y
quísticos del pie.
Pomada (A): tratamiento local de las manifestaciones
inflamatorias y pruriginosas de las dermatosis que
responden a los corticosteroides (dermatitis atópica,
neurodermatitis, dermatitis de contacto, psoriasis,
dermatitis seborreica, eccema numular y dishidrótico) en
mayores de 12 años.
Cuando se sospecha sobreinfección bacteriana se
utilizan presentaciones tópicas con antibióticos,
principalmente contra S. aureus.
Vía oral:Indicado en el tratamiento de procesos que
requieran tratamiento antiinflamatorio e inmunosupresor,
entre ellos:
Tratamiento del edema cerebral secundario a tumores,
neurocirugía, abscesos.
Tratamiento del asma grave aguda y estados alérgicos
graves o incapacitantes.
Tratamiento inicial de enfermedades dermatológicas
agudas graves.
Tratamiento inicial de enfermedades autoinmunes.
Tratamiento de la artritis reumatoide activa.
Profilaxis y tratamiento de las náuseas y los vómitos
inducidos por citostáticos dentro del ámbito de
regímenes antieméticos.
Vía intramuscular o intravenosa:
Indicado en el tratamiento (de:
Enfermedades endocrinas como tiroiditis no supurativa,
hipercalcemia asociada con cáncer, hiperplasia adrenal
congénita e insuficiencia adrenocortical primaria o
secundaria.
Estados alérgicos graves o incapacitantes resistentes a
los tratamientos convencionales, como asma bronquial,
dermatitis de contacto o atópica, rinitis alérgica
estacional o perenne, reacciones de hipersensibilidad a
fármacos.
Procesos inflamatorios y alérgicos graves agudos y
crónicos que afecten a los ojos: iritis e iridociclitis,
coriorretinitis, coroiditis, uveítis posterior difusa, neuritis
óptica, conjuntivitis alérgica, queratitis, úlceras
marginales corneales alérgicas.
Tratamiento sistémico en periodos críticos de colitis
ulcerosas y enteritis regional.
Dosis
- Oral: 20-240 mg/día en varias tomas, según
enfermedad. Tto. reemplazamiento en insuf.
suprarrenal: 30 mg/día en 2 dosis.
- IV, IM: ads.:100-200 mg/día dividido en varias dosis,
pudiendo aumentarse en situación aguda de urgencia
hasta 50-100 mg/kg, máx. 6 g/día.
- Intraarticular y tejidos blandos: articulación grande:
25 mg, pequeña:10 mg; bursas serosas incluido hallux
valgus: 25-37 mg; vainas tendinosas: 5-12,5 mg;
infiltración tejidos blandos: 25-50 mg; gangliones: 12,5-
25 mg.
Niños: IV, IM o intraraticular: dosis proporcionales.
Terapia de reemplazo
Adultos:
Dosis 25 – 37,5 mg por día vía oral, en dosis
divididas.
Niños:
Dosis: 07 -10 mg por Kg (20 – 300 mg/m2/d) divididos
en cuatro tomas.
Niños:
Insuficiencia adrenocortical, 0.7 mg/kg/día ó 20-25
mg/m2/día, en varias tomas.
Otras indicaciones, 2.5-10 mg/kg/día ó 75-300
mg/m2/día, en una o varias tomas.
Dosis individualizada según la enf. y respuesta del
paciente.
- Sistémica: ads. y >12 años: inicial recomendada 60
mg IM profunda en el músculo glúteo, usual: 40-100
mg. Niños de 6-12 años: inicial recomendada 40 mg.
- Local: intraarticular o intrasinovial e iny. en cubierta
de tendón: 2,5-40 mg según articulación o área a
tratar, máx. 80 mg.
Oral: 1 mg/kg/día en 2 tomas (= 0,15 ml o 6
gotas/kg/día).
Asma bronquial aguda. Ads. y adolescentes 12-17
años: 40-50 mg/día (= 6-7,5 ml/día o 240-300 gotas),
5 días. Niños 1 mes-11 años: 1-2 mg/kg/día (= 0,15-
0,3 ml o 6-12 gotas/kg/día), máx. 40 mg (= 6 ml/día o
240 gotas), 3 días.
Alteraciones alérgicas e inflamatorias. Ads.: dosis
inicial, 10-20 mg (= 1,3-5 ml o 60-120 gotas/día),
administrada preferiblemente por la mañana después
de desayunar. Dosis de mantenimiento: 2,5-15 mg/día
(0,4-2,3 ml o 15-90 gotas/día). En caso necesario,
aumentar dosis. Si trastorno grave, dosis inicial: 60
mg/día (9 ml/día). Administrar preferiblemente por la
mañana después de desayunar. Niños: 0,1-2
mg/kg/día (= 0,015-0,3 ml/kg/día) en dosis divididas de
1-4 veces/día.
Artritis reumatoide. Ads.: 7,5-10 mg/día (= 1,1-1,3 ml o
45-60 gotas/día).
Oral: 1 mg/kg/día en 2 tomas (= 0,15 ml o 6
gotas/kg/día).
- Asma bronquial aguda. Ads. y adolescentes 12-17
años: 40-50 mg/día (= 6-7,5 ml/día o 240-300 gotas),
5 días. Niños 1 mes-11 años: 1-2 mg/kg/día (= 0,15-
0,3 ml o 6-12 gotas/kg/día), máx. 40 mg (= 6 ml/día o
240 gotas), 3 días.
- Alteraciones alérgicas e inflamatorias. Ads.: dosis
inicial, 10-20 mg (= 1,3-5 ml o 60-120 gotas/día),
administrada preferiblemente por la mañana después
de desayunar. Dosis de mantenimiento: 2,5-15 mg/día
(0,4-2,3 ml o 15-90 gotas/día). En caso necesario,
aumentar dosis. Si trastorno grave, dosis inicial: 60
mg/día (9 ml/día). Administrar preferiblemente por la
mañana después de desayunar. Niños: 0,1-2
mg/kg/día (= 0,015-0,3 ml/kg/día) en dosis divididas de
1-4 veces/día.
- Artritis reumatoide. Ads.: 7,5-10 mg/día (= 1,1-1,3 ml
o 45-60 gotas/día).
Asma
Crisis aguda en niños <12 años:
Oral: 1-2 mg/kg/día divididos en 1-2 dosis diarias
durante 3-10 días (máximo: 60 mg/día); continuar el
tratamiento hasta la resolución de los síntomas y/o
alcanzar un volumen espiratorio máximo del 80% del
predeterminado.
Administración e.v.: 1-2 mg/kg/día divididos en 2 dosis
(máximo: 60 mg/día); continuar el tratamiento hasta la
resolución de los síntomas y/o alcanzar un volumen
espiratorio máximo del 80% del predeterminado.
Crisis aguda en niños >12 años y adolescentes:
Oral: 40-60 mg/día divididos en 1-2 dosis diarias para
3-10 días; continuar el tratamiento hasta la resolución
de los síntomas y/o alcanzar un volumen espiratorio
máximo del 70% del predeterminado.
Administración e.v.: 40-80 mg/día divididos en 1-2
dosis hasta alcanzar un volumen espiratorio máximo
del 70% del predeterminado.
En estatus asmático:
Administración e.v.: 2 mg/kg/dosis; después, 0,5-1
mg/kg/dosis cada 6 h.
Tratamiento de mantenimiento en asma:
<12 años: oral, 0,25-2 mg/kg/día por la mañana
(máxima dosis al día: 60 mg/día).
>12 años: oral, 7,5-60 mg al día, una dosis por la
mañana hasta el control de los síntomas.
Antiinflamatorio o inmunosupresor:
40 gotas corresponden a 1 ml de solución y a 0,5 mg
de betametasona. La equivalencia antiinflamatoria
(equipotencia) para 5 mg de prednisona es de 0,75 mg
de betametasona.
Solución inyectable (de acuerdo a ficha técnica
autorizada en España):
En los pacientes pediátricos, la dosis inicial de
betametasona puede variar dependiendo de la
enfermedad específica que se está tratando. El rango
de dosis iniciales es de 0,02 a 0,3 mg/kg/día en 3 o 4
dosis divididas (0,6 a 9 mg/m2 superficie corporal/día).
Se debe utilizar la menor dosis posible de
corticosteroide para el control de la afección a tratar.
Presentaciones tópicas:
Aplicar una capa fina cada 12-24 horas. No utilizar
durante más de 2 semanas.
Vía endovenosa (no disponible en España):
<1 año: 1 mg, 1-5 años: 2 mg, 6-12 años: 4 mg.
Las dosis pueden ser repetidas cada 3 o 4 horas si
fuera necesario al tratar la condición que indica su uso
y la evolución clínica observada.
Neonatos:
Edema aéreo posextubación (E: off-label):
0,25 mg/kg/dosis, dados 4 horas antes de la
extubación y después cada 8 horas, hasta un total de
3 dosis.
0,5 mg/kg/dosis cada 8 horas, hasta un total de 3
dosis, haciendo que la última dosis se dé 1 hora antes
de la extubación.
A pesar de la variabilidad de regímenes que se
recogen en la bibliografía, el rango de dosis se
encuentra entre 0,25 y 0,5 mg/mg/día, con una dosis
máxima de 1,5 mg/kg/día.
En los casos graves se pueden requerir más de 3
dosis.
Displasia broncopulmonar (E: off-label):
≥7 días: 0,15 mg/kg/día, divididos en 2 dosis al día
cada 12 horas. Después, cada 3 días durante 7 días.
Total: 0,89 mg/kg administrados durante 10 días.
0,2 mg/kg/día, administrados una vez al día durante 3
días y después cada 3 días durante 7 días o incluso
durante 14 días.
Dosis superiores (≈0,5 mg/kg/día) no han demostrado
beneficio y sí mayor incidencia de reacciones
adversas