CURSO DE FARMACOLOGIA BASICA.

ACTIVIDAD DE VIAS DE ADMINISTRACIÒN Y FORMAS FARMACÈUTICAS.

JHON DAVID SEQUEDA DOMINGUEZ.

Vías de administración de los fármacos.

Los fármacos se administran al organismo con el objetivo de obtener un efecto local
(en el sitio de aplicación) o sistémico (en un sitio diferente al sitio de aplicación), para
ello existen diferentes formas de aplicación que se denominan vías de administración.
Se define como vías de administración a las diferentes formas en que un medicamento
se pone en contacto con el organismo para ejercer su efecto.
Las vías de administración pueden clasificarse en:
1. Externa, tópica o local.
2. Interna.
3. Percutánea

Formas farmacéuticas especiales.

Las sustancias medicamentosas para poder ser administradas a un paciente deben
sufrir una serie de transformaciones que las convierten en preparados farmacéuticos,
formas farmacéuticas o formas de dosificación. Las formas farmacéuticas existen en
diferentes estados físicos: sólidos, líquidos y gaseosos, hay algunas especiales que
aumentan la biodisponibilidad y absorción de esos fármacos:
Las nanosuspensiones (NSs), como su nombre indica, son dispersiones de partículas
manométricas en un medio adecuado, por ejemplo agua. Este tipo de formulaciones
mejoran la solubilidad de los Principios Activos y brindan mejores velocidades de
disolución, pudiendo complementar, a su vez, otras tecnologías usadas para mejorar
la biodisponibilidad de compuestos poco solubles (Clase II y IV del Sistema de
Clasificación Biofarmacéutica, SCB). Las NSs pueden ser luego transferidas a un
producto sólido a través de procesos de spray-drying, liofilización o usando la NSs
como agente humectante en un proceso de granulación húmeda, para la formulación
de pellets o comprimidos.
Otra forma farmacéutica especial pueden ser las dispersiones solidas (DS), Las DS
pueden definirse como una dispersión de uno o más principios activos en un carrier
(portador/vehículo) o matriz inerte en estado sólido preparado por el método de
disolución en solvente orgánico, método de fusión o por una combinación de los
métodos de disolución y fusión (Chiou and Riegelman 1971).
Estas DS producen una liberación más rápida y mayor biodisponibilidad que las
formulaciones convencionales de los mismos fármacos. La desventaja que presenta
este tipo de DS está relacionada a su naturaleza termodinámicamente estable ya que
exhiben un retardo en la liberación del fármaco comparadas con las amorfas.
Dentro de todos esos preparados también pueden encontrarse los co-cristales, Un co-
cristal puede ser considerado como un material cristalino constituido por dos o más
especies moleculares, que permanecen juntas por enlaces no covalentes. Los co-
cristales farmacéuticos también pueden ser definidos como materiales cristalinos
constituidos por un Ingrediente Farmacéutico Activo (IFA) y uno o más formadores de
co-cristales (co-formador), los cuales son sólidos a temperatura ambiente.
Los co-cristales ofrecen la oportunidad de modificar la composición de la materia y sus
propiedades físicas y/o químicas, sin alterar los enlaces covalentes ya existentes en
esta. Así, se presenta como un nuevo campo de química sustentable en donde se
obtienen fases sólidas de IFAs multicomponentes, a través de reacciones en estado
sólido, por ejemplo. Adicionalmente los co-cristales representan una oportunidad de
modificar las propiedades biofarmacéuticas y farmacotécnicas de un IFA permitiendo
obtener nuevos sólidos farmacéuticos con propiedades distintas de solubilización,
velocidad de disolución, estabilidad física y/o química, higroscopicidad,
compactabilidad, fluidez, por mencionar algunas. Asimismo, por no considerarse obvia
su obtención y propiedades, los co-cristales farmacéuticos y la técnica de obtención,
podrían patentarse.
Ventajas y desventajas de las diferentes vías de administración.
Vía Topica.
Ventajas. Esta vía permite la aplicación directa en el sitio afectado; pueden aplicarse
altas concentraciones del medicamento en la lesión y es una técnica sencilla, que
generalmente permite la autoadministración del preparado farmacéutico.
Desventajas. Muchas veces resulta incómoda o poco estética para el paciente. No
siempre se alcanzan las concentraciones requeridas del medicamento en las capas
profundas de la piel y se precisa de la utilización concomitante de otra vía para obtener
un efecto sistémico. Además, pueden aparecer efectos indeseables por absorción
cutánea especialmente si la superficie tratada es extensa o si la piel está lesionada y
en algunos casos puede provocar irritación local.
Vía Oral.
Ventajas. Es una técnica sencilla, cómoda, no dolorosa y económica, lo que permite
en la mayoría de los casos la autoadministración del preparado farmacéutico, porque
no requiere de técnicas especiales para su aplicación. También es una vía segura,
pues su administración no altera ninguna protección del cuerpo como la piel en la vía
parenteral y en caso de sobredosis, parte de la droga que permanezca en el estómago
puede eliminarse mediante lavado gástrico.
Desventajas. El efecto del medicamento no aparece rápidamente, por lo que no puede
emplearse en caso de urgencia o cuando se requiera un efecto rápido. Algunos
medicamentos como los antiinflamatorios no esteroideos producen irritación gástrica,
lo que impiden su empleo en muchos pacientes. Además, pueden existir
medicamentos como la insulina que son destruidos por los jugos digestivos o
inactivados en su paso a través de la mucosa intestinal y del hígado (efecto de primer
paso). Muchos medicamentos que se absorben parcialmente o que no se absorben
por el tracto gastrointestinal como bencilpenicilina, aminoglucósidos, generalmente, no
pueden emplearse por esta vía si el objetivo es obtener un efecto sistémico. No se
puede emplear en caso de personas con alteración de la conciencia que presenten
abolición del reflejo de deglución, tampoco en los casos de vómitos.
Vía Sublingual.
Ventajas. Es una técnica sencilla, cómoda y no dolorosa; permite la autoadministración
del medicamento, así como el efecto es más rápido que por vía oral y puede
eliminarse de la boca un exceso del medicamento si el efecto es muy intenso.
Desventajas. Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes para
garantizar el efecto deseado a partir de la absorción de pocas moléculas. Las
características como acidez, mal sabor y otras, no permiten que muchos
medicamentos se administren por esta vía.
Vía Rectal.
Ventajas. La absorción es más rápida que por vía oral, especialmente para las
preparaciones líquidas; no es una vía dolorosa y puede emplearse en situaciones en
que la vía oral no se pueda utilizar, como es el caso de medicamentos que se
destruyen en el estómago y/o intestino, casos en que este órgano esté lesionado
(gastritis o úlceras), en pacientes con vómitos o inconsciencia.
Desventajas. La absorción es irregular e incompleta; no es cómoda como la vía oral.
En casos de fisura anal o hemorroides inflamadas se dificulta o impide el empleo de
esta vía y en pacientes con diarreas no se puede emplear.
Vía Parental.
Ventajas. Es la forma más precisa de administración de medicamentos. Su
administración no depende de la conciencia o juicio del paciente y es muy útil cuando
la vía oral no puede emplearse, como por ejemplo cuando se trata de principios
activos que no se absorben por esta vía.
Desventajas. Puede comportar algunos riesgos al establecer una vía de comunicación
con el exterior. Es costosa, ya que requiere de un personal entrenado para su
aplicación y de condiciones asépticas, también es dolorosa.

 Vía Endovenosa.
Ventajas. Es el método más rápido para introducir un medicamento en la
circulación, por lo que permite obtener un inicio de acción inmediato. Como la
entrada del medicamento puede controlarse, si aparecen efectos indeseables se
puede suspender su administración. Debido a que la dosificación es precisa, se
emplea en condiciones donde se requiera un monitoreo constante de los niveles
 sanguíneos de droga. Por esta vía pueden administrarse grandes volúmenes a
velocidad constante y es útil para medicamentos que son muy dolorosos, irritantes
o de absorción errática por la vía intramuscular (ejemplo: diazepam).
Desventajas. La administración muy rápida puede provocar efectos indeseables,
que en muchos casos suelen ser graves o mortales debido a las altas
concentraciones que se alcanzan en el plasma y en tejido, y que una vez inyectado
el medicamento no puede retirarse de la circulación.

 Vía Intramuscular.
Ventajas. La absorción es más rápida que por vía subcutánea y pueden
administrarse sustancias más irritantes y volúmenes mayores de medicamentos
(de 1 a 10 mL) que por vía subcutánea.
Desventajas. Aunque se pueden inyectar de 1 a 10 mL, volúmenes superiores a
los 5 mL pueden producir dolor por distensión. Si se inyecta accidentalmente una
sustancia en una vena o arteria, puede producirse embolismo si es una solución
oleosa o una suspensión, o pueden presentarse efectos indeseables del
medicamento si es una solución acuosa, ya que las dosis fueron calculadas para la
administración intramuscular. La inyección de sustancias irritantes por esta vía
puede producir escaras o abscesos locales, así como la inyección en el nervio
ciático puede implicar parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior.

 Vía Subcutánea.
Ventajas. Permite la administración de microcristales, suspensiones o pellets que
forman pequeños depósitos a partir de los cuales se absorbe gradualmente el
medicamento por largo período y así se logra un efecto sostenido de este,
(implantes hormonales que se utilizan como anticonceptivos).
Desventajas. Solo permite la administración de pequeños volúmenes (de 0,5 a 2
mL) para no provocar dolor por distensión, no permite la administración de
sustancias irritantes que puedan producir dolor intenso y destrucción de tejido.

 Vía intradérmica.
Ventajas. Este método se utiliza para las pruebas cutáneas alérgicas y otras, por
esta vía el fármaco se inyecta en la dermis, inmediatamente por debajo de la
epidermis. Las áreas del cuerpo más empleadas son la parte media anterior de los
antebrazos y la región subescapular de la espalda.
Desventajas. La cantidad que se debe administrar suele ser muy pequeña (no más
de 0,1 mL) y la absorción es lenta; tras la inyección debe aparecer una pequeña
roncha en el sitio de aplicación.
Otras vías de administración parental.

 Vía intratecal o subaracnoidea.

La droga es administrada directamente en el espacio subaracnoideo, para producir
una acción local sobre las meninges o sobre las raíces de los nervios raquídeos, y
se alcanzan más altas concentraciones en la médula que en otros sitios del
sistema nervioso central, ejemplo: anestésicos locales para producir anestesia
regional, antimicrobianos para el tratamiento de infecciones del sistema nervioso
central; su utilidad está dada por el hecho de que la barrera hematoencefálica y
 hematolíquido cefalorraquídeo no permiten alcanzar muchas veces las
concentraciones requeridas en el sistema nervioso central.

 Vía epidural.
Cuando una droga es administrada por esta vía, su penetración en la médula
espinal depende de su difusión a través de las meninges, así como del espacio
subaracnoideo, por tanto, la concentración de droga en la médula espinal es
menor que cuando se administra por vía intratecal; algunos anestésicos y
analgésicos se aplican por esta vía.

 Vía intraarterial.
Esta vía suele emplearse cuando se desea localizar el efecto de un fármaco en un
órgano determinado; en el hombre se emplea en ocasiones para la administración
de medios diagnósticos y en el tratamiento del cáncer para la administración de
drogas antineoplásicas.

 Vía intraarticular.
Es la inyección del medicamento en la articulación. No se emplea con frecuencia
debido, entre otros factores, al elevado riesgo de infección al que se asocia; los
corticosteroides pueden administrarse por esta vía.

 Vía intraperitoneal.
Es la introducción de soluciones en la cavidad peritoneal. Tiene la característica de
que la difusión hacia la sangre es rápida debido a la gran superficie de absorción, y
su empleo no evita el efecto del primer paso hepático. En el hombre no se emplea
de rutina por el peligro de crear adherencias o provocar infecciones.
Vía Inhalatoria.
Ventajas. Requiere de dosis pequeñas del medicamento debido a que los efectos
aparecen rápidamente, así como en muchos casos permite la autoadministración.
Desventajas. No es posible la dosificación exacta, ya que parte de esta se pierde
porque se queda en el aire, se deglute; además en las porciones altas del árbol
respiratorio también quedan restos de ella. El alivio rápido de los síntomas en muchos
casos estimula el abuso. Pueden producirse efectos indeseables debido a la rápida
absorción de fármacos potentes y en niños no siempre resulta útil debido a su
dificultad para una correcta técnica de inhalación.
Vía Percutánea.
Ventajas. Evita el efecto del primer paso; permite obtener niveles plasmáticos estables
del fármaco y un mejor cumplimiento terapéutico. Reduce la aparición de efectos
indeseables y permite el uso adecuado de principios activos de vida media corta.
Desventajas. Solo debe utilizarse en el tratamiento de pacientes crónicos, ya que el
estado de equilibrio en plasma demora algún tiempo en alcanzarse por la lenta
difusión del principio activo. Es útil para fármacos liposolubles y de pequeña masa
molecular, debido a que solo estos pueden penetrar a través de la capa córnea.
Bibliografía.

 Amidon GL, Lennernas H, Shah VP, Crison JR. A theoretical basis for a
biopharmaceutic drug classification: the correlation of in vitro drug product
dissolution and in vivo biovailability. Pharm Res. 1995; 12(3):413-20.
 Chen H, Khemtong C, Yang X, Chang X, Gao J. Nanonization strategies for
poorly water-soluble drugs. Drug Discov Today. 2011; 16(7-8):354-60.
 Chingunpituk J. Nanosuspension technology for drug delivery. Walailak J Sci &
Tech. 2007; 4(2):139-53.
 Chiou, W. L. and S. Riegelman (1971). “Pharmaceutical applications of solid
dispersion systems.” Journal of pharmaceutical sciences 60(9): 1281-1302.
 Simonazzi, A., Bermúdez, J. M., & Palma, S. D. (2015). Dispersiones sólidas:
Una estrategia tecnológica para aumentar la velocidad de disolución de
fármacos en formas farmacéuticas sólidas.
 Blagden N., de Matas M., Gavan P.T., York P. 2007. Cristal engineering of
active pharmaceutical ingredients to improve solubility and dissolution rates.
Adv Drug Deliv Rev. 59:617-630.
 Peterson M.L., Hickey M.B., Zaworotko M.J., Almarsson Ö. 2006. Expanding
the scope of crystal form evaluation in pharmaceutical science. J Pharm
Pharmaceut Sci, 9(3):317- 326.
 Schultheiss N., Newman A. 2009. Pharmaceutical cocrystals and their
physicochemical properties. Crystal Growth & Design, 9(6):2950-2967.
 Rodríguez, F. J. M., & Rodríguez, M. L. (2002). Farmacología general. La
Habana: Ciencias Médicas.