Farmacología del estado de

animo

1
 Serotonina

Receptor
5-HT1A,B,D,E,F ↓AMPc, ↑apertura de canal deK+
5-HT2A,B,C ↑IP3, DAG
5-HT3 Canal iónico activado por ligando
5-HT4,6,7 ↑AMPc

2
3
 Noradrenalina

Receptor
a1 ↑IP3, DAG
a2 ↓AMPc
β1,2 ↑AMPc

4
5
— Cortisol

◦ Disminuye
formación ósea

◦ Suprime acción
del sistema
inmunitario

◦ Incrementa
niveles de
glucosa en
sangre

6
 Ansiedad
Es un estado emocional muy frecuente que se
manifiesta por inquietud, preocupación, angustia,
aumento del estado de vigilia, tensión e hiperactividad
motora.

Angustia
Aumento del estado de
vigilia
Preocupación
7
 Trastorno de ansiedad
— Respuesta natural: Impulso vital que motiva al
individuo a enfrentarse a nuevas situaciones

— Ansiedad como síntoma psiquiátrico: vivencia

de un sentimiento de amenaza, de expectación
tensa ante el futuro, de alteración del equilibrio
psicosomático en ausencia de un peligro real

8
— Manifestaciones clínicas:

Malestar emocional excesivo,

preocupación continua, dificultad para
controla sus emociones. Disminuye su
interacción social y actividad profesional.
Predominan: inquietud, miedo, temblor,
ideación obsesiva, anticipación de
desgracias, insomnio, vigilancia continua

9
¤Síntomas físicos

En casos de ansiedad grave, los síntomas físicos son

similares a los del temor; como: Sudoración, sequedad
de la boca, taquicardia, cefalea y temblores (actividad
simpática).

Es una de las alteraciones psiquiátricas más frecuentes. Su prevalencia es de 1.6 a 3.1%. Es

2 veces más frecuente en mujeres que en hombres.
10
¤Además puede manifestarse: Inseguridad,
dificultad para concentrarse, irritabilidad,
fatiga, tensión muscular, trastornos del
sueño

11
 DSM-IV: Manual diagnóstico y estadístico de los
trastornos mentales
Agorafobia: Aparición de ansiedad al
¤ Trastornos de ansiedad: encontrarse en lugares o situaciones donde
escapar puede resultar difícil o embarazoso,
o en donde no se dispone de ayuda en caso
de una crisis.
Crisis de angustia (ataques de pánico)
Crisis de angustia con/sin agorafobia
Fobia específica y social
Trastorno obsesivo compulsivo
Trastorno por estrés postraúmatico
Trastorno por estrés agudo
Trastorno de ansiedad generalizada
Trastorno de ansiedad debido a enfermedad médica
Trastorno de ansiedad inducido por sustancias
Trastorno de ansiedad no especificado (separación o sexual)

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Diagnóstico
¤ Estadístico 1. Palpitaciones, sacudidas del
corazón o elevación de la FC
¤ Crisis de angustia: Aparición 2. Sudoración
aislada y temporal de miedo o 3. Temblores o sacudidas
malestar de carácter intenso, 4. Sensación de ahogo o falta de
que se acompaña de al menos aliento
4 de un total de 13 síntomas
5. Sensación de atragantarse
6. Opresión o malestar torácico
7. Náuseas o molestias abdominales
8. Inestabilidad, mareo o desmayo
9. Desrealización o
despersonalización
10. Miedo a perder el control o
volverse loco
11. Miedo a morir
12. Parestesias
(entumecimiento/hormigueo)
El grito, Eduard Munch, 1893 13. Escalofríos o sofocaciones

13
 Neurobiología
—Hipótesis:

Sobreactividad de los sistemas

adrenérgicos y serotonérgicos o la
desregulación del sistema gabaérgico
causan el estado emocional exagerado
y persistente que se observa en estos
pacientes

14
Estrategia farmacológica
— Activadores alostéricos de los
receptores a GABAA

Benzodiazepinas ansiolíticas:
diazepam , alprazolam,
bromazepam, clonazepam

15
 Receptor GABAA
— El principal sitio modulador del complejo
receptor GABAA está localizado en su
subunidad alfa (α). El sitio de unión a GABA se
encuentra en α y β

16
 Benzodiazepinas
— Efectos:
1. Reducción de la ansiedad
2. Efectos sedantes e hipnóticos
3. Amnesia anterograda
4. Anticonvulsivante
5. Relajante muscular

Existen más de 20 benzodiazepinas en el

mercado, las diferencias radican en
aspectos farmacocinéticos que modifican
la duración del efecto

17
 Diazepam

— Benzodiazepina ansiolítica de larga

duración (vida media de eliminación de
20 a 70 h).

— Efectos farmacológicos por vía oral inician

30 min-60 min; i.m: 15 min e i.v: 5 min.

18
— Su metabolismo hepático produce
metabolitos activos que contribuyen con su
largo efecto terapéutico. E.g reacción de
oxidación (N-desmetildiazepam,
temazepam y oxazepam).

— Indicaciones terapéuticas (FDA):

Ansiedad, insomnio, síndrome de

abstinencia al alcohol, sedación (previo
a cirugía, procedimientos endoscópicos
y cardiacos)

19
Diazepam
— Contraindicaciones:

Casos de intoxicación alcoholica aguda,

coma, edema cerebral, psicosis, abuso
de fármacos, disfunción hepática, etc.

Aumenta los efectos depresores de:

Fenotiazinas, barbituricos, alcohol,
antidepresores triciclicos, anestésicos y
opioides.

Antídoto específico benzodiacepinas:

Flumazenilo

20
 Diazepam
— RAF: hipotensión, erupción cutánea,
diarrea, debilidad muscular, ataxia,
incoordinación, vértigo, somnolencia,
confusión, euforia, depresión respiratoria,
fatiga.

— En pacientes deprimidos puede precipitar

tendencias suicidas.

— No debe interrumpirse de manera

abrupta: síndrome de abstinencia.
21
Diazepam
— Categoría: D (FDA, riesgo para el
feto)

— Vías de administración:
oral, i.m e i.v

22
 Alprazolam
— Benzodiazepina ansiolítica
de duración intermedia
(t½=10-20 horas)

— Indicaciones terapéuticas
(FDA): ansiedad, ataque de
pánico con o sin
agorafobia

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 Alprazolam
— Contraindicaciones: hipersensibilidad al
fármaco, glaucoma agudo de ángulo
cerrado, uso concomitante con
ketoconazol e itraconazol (incrementa
niveles de alprazolam)
— Categoría D
— La administración simultánea con otros
depresores de SNC pueden originar
intoxicación grave
— No interrumpir de forma abrupta:
síndrome de abstinencia
24
Alprazolam
— RAF: Disminución o aumento del
apetito, aumento del peso,
cosntipaión, disminución de la
salivación, xerostomia, confusión,
incoordinación, alteración de la
memoria, sedación, somnolencia,
irritabilidad, disminución de la
libido, fatiga

— Vía de administración: oral

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