Farmacos Procinético y Antiemético

UNIVERSIDAD
EVANGÉLICA
DE EL SALVADOR
FARMACOLOGÍA APLICADA
DR. JORGE ALBERTO

HERNÁNDEZ GONZÁLEZ
UNIVERSIDAD
EVANGÉLICA
DE EL SALVADOR
PROCINÉTICOS Y ANTIEMÉTICOS
OBJETIVOS
• Introducción a la motilidad gastrointestinal
• Fármacos procineticos y otros estimulantes de la
contractibilidad del tubo digestivo
• Clasificar de acuerdo al mecanismo de acción, a los catártico-
laxantes.
• Mencionar los efectos adversos y los usos limitados de los
catárticos laxantes.
• Describir los medicamentos utilizados en el tratamiento de la
diarrea.
• Describir y ejemplificar los laxantes de volumen y
reblandecedores de las heces.
• Nombrar los dos principales fármacos utilizados en el
tratamiento de la enfermedad intestinal inflamatoria crónica.
• Describa la fórmula de un suero oral casero.
INTRODUCCIÓN A LA
MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
El tubo digestivo se encuentra en un estado continuo de
contractilidad, absorción y secreción. El control de este
estado es complejo y a él contribuyen el propio músculo y
el epitelio así como los nervios locales del sistema
nervioso entérico, el sistema nervioso autónomo y las
hormonas circulantes.
 De éstos, tal vez el regulador más importante de la

función intestinal es el sistema nervioso entérico.
Velázquez. Farmacología Básica y Clínica, 19ª edición, Editorial Panamericana S.A. 2018. Cap. 35
La red neuronal que inicia y genera la respuesta peristáltica.
Sistema nervioso entérico
El sistema nervioso entérico se encuentra
dentro de la pared del tubo digestivo
organizado en dos redes conectadas de
neuronas y fibras nerviosas:
el plexo mientérico (Auerbach)
el plexo submucoso (Meissner), ubicado en la
submucosa.
Fármacos procinéticos
Agentes que estimulan y mejoran el tránsito
gastrointestinal a través de 3 vías: aumento del
tono colinérgico gastrointestinal, el antagonismo
de la inhibición de la motilidad desempeñada por
neurotransmisores como la serotonina o
dopamina y la modulación de la actividad de
otros neurotransmisores y hormonas.
Benzamidas sustituidas:
Derivados de la O-metoxibenzamida, con estructura
similar a la procainamida (sin propiedades anestésicas o
antiarrítmicas).
* cleboprida, cisaprida, cinataprida y alizaprida.
Actúan sobre receptores dopaminérgicos D2 y
serotoninérgicos 5-HT 3 y 5HT 4, con aumento
de la actividad colinérgica en las neuronas
posganglionares del plexo mientérico (aumento
de motilidad esofágica y el EEI con aumento del
vaciamiento gástrico, incremento peristáltico)
Administración oral, metabolismo hepático pero
hasta un 40% se excreta por la orina sin metabolizar.
Reacciones adversas: Se deben fundamentalmente
al bloqueo dopaminérgico D2 en el SNC, aunque
con las dosis habituales no son frecuentes.
Sedación leve mas frecuentes
Reacciones extrapiramidales las menos frecuentes
Indicaciones terapeúticas
Reflujo gastroesofágico
Dispepsia funcional
Síndrome de intestino irritable
Gastroparesía
Vómitos
Butirofenonas (Domperidona)
Derivado del haloperidol
Ejerce su efecto antiemético mediante el bloqueo
dopaminérgico (D2) en el área postrema del
tronco encefálico (funcionalmente fuera de la
barrera hematoencefálica); su actividad procinética
es menor que la de las benzamidas dada su
ausencia de efecto sobre la neurotransmisión
serotoninérgica.
Farmacocinética y metabolismo
Biodisponibilidad 15%, se une a proteínas y tiene
una semivida de 7-8 horas. Eliminación por las
heces.
Reacciones adversas
Cefalea, hiperprolactinemia
Vía Intravenosa: Arritmias y crisis convulsivas
Indicaciones terapéuticas
Las dosis utilizadas por vía oral son de 10-20 mg
cada 8 horas en adultos y 0.6 rng/kg cada 8 horas
en niños. En la enfermedad por reflujo
gastroesofágico no ha mostrado la eficacia
esperada.
Gracias a su perfil de seguridad resulta una buena
opción terapéutica en tratamientos a largo plazo,
como en el caso de la gastroparesia diabética
Betanecol
Es un agonista colinérgico con actividad principal
sobre los receptores muscarínicos M2, cuya eficacia
como procinético es dudosa, ya que si bien aumenta
la amplitud de las contracciones musculares a lo largo
del tubo digestivo, no mejora su coordinación ni
consigue acelerar el tránsito gástrico o intestinal.
Aumenta la presión del EEI y estimula la secreción
salival y gástrica.
Eritromicina
Antibiótico de la familia de los macrólidos
potente agonista de los receptores de motilina, capaz de
incrementar la amplitud y frecuencia de las contracciones
antrales e iniciar las contracciones gástricas de fase Ill.
Dosis bajas generan un frente de contracción antral
prematuro dependiente de acetilcolina, mientras que dosis
mayores producen una contracción gástrica mas sostenida a
través de una vía no colinérgica.
Está indicada en el tratamiento de pacientes
con gastroparesia de cualquier origen, incluida la
paresia tras cirugía pancreática.
Su efectividad en el tratamiento prolongado es
discutida debido a un efecto de taquifilaxia que
conlleva la pérdida progresiva de su efectividad
La dosis recomendada en cuadros agudos
es de 3 mg/kg cada 8 horas; la dosis oral es
de 250-500 mg cada 8 horas, unos 20
minutos antes de las comidas.
Antagonistas de la colecistocinina
Es un octapéptido liberado tanto por células intestinales
endocrinas en respuesta a determinados estímulos
alimentarios, principalmente ácidos grasos y aminoácidos.
Su administración exógena estimula las contracciones
pilóricas y suprime las contracciones antrales y
duodenales, produciendo en consecuencia un
enlentecimiento del vaciamiento gástrico; estimula además
la percepción de saciedad
Se han propuesto co1no procinéticos los
antagonistas de los receptores
CCI(Aloxiglumida y devazepida, aunque sus
efectos sobre el vaciamiento gástrico han
resultado polémi- cos, lo cual, junto con su
potencial litogénico, limita su uso en la práctica
clínica.
La levosulpirida es un enantiómero de la
sulpirida, una benzamida antidopaminérgica
con propiedades antipsicóticas, que en dosis
bajas (25 mg cada 8 horas, con una duración
máxima del tratamiento de 8 semanas) se
emplea como procinético en pacientes con
dispepsia funcional de tipo dismotilidad.
Fármacología del Vómito
El vómito se define como la expulsión forzada
del contenido gástrico a través de la boca.
Surge como respuesta a diversos estímulos de

origen y naturaleza variados que provocan una
contracción potente y mantenida de los
músculos abdominales y del diafragma,
coordinada a su vez con la elevación y apertura
del cardias y la contracción del píloro.
CENTRO DEL VÓMITO
Fármacos Antieméticos
BENZAMIDAS: Metoclopramida/ Cleboprida
Actividad antiemética de forma directa mediante
el bloqueo de los receptores dopaminérgicos D2
(efecto central). Además, su actividad procinética
facilita el vaciamiento gástrico hacia el duodeno,
contribuyendo de forma indirecta a evitar el
vómito (efecto periférico) .
FENOTIAZINAS
Bloquean los receptores dopaminérgicos D2,
además antagonizan a los receptores H1 y a
los receptores colinérgicos de tipo
muscarínico.
Clorpromazina: Vómitos inducidos por
quimioterapia y radioterapia. Producen
intensa sedación y parkinsonismo.
Tietilperazina: Vómitos de origen

vertiginoso/ hiperemesis gravídica
BUTIROFENONAS
Domperidona debe su efecto antiemético al
bloqueo de los receptores D2 en la zona
gatillo quimiorreceptora.
Se emplea en el tratamiento de los vómicos
asociados al retardo en el vaciamiento del
contenido gastroduodenal.
BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES 5-HT3
• Se desarrollaron 1980
• Estructura indólica
• Bloqueo selectivo de
los receptores de
serotonina 5 –HT3
centrales y periféricos
Presentan una rápida absorción -principalmente
en tramos proximales del tubo digestivo, donde
la densidad de receptores 5-HT 3 es mayor tras
su administración oral, con una biodisponibilidad
del 50 %. Su unión a proteínas plasmáticas es
superior al 75 %.
 Metabolismo hepático
Excreción por la orina
Efectos adversos: cefaleas, mareo, vértigo y
estreñimiento.
Indicaciones terapeúticas: profilaxis y el

tratamiento de las náuseas y los vómitos inducidos
por agentes antineoplásicos, especialmente los de
aparición aguda, que comienzan 1-4 horas después
de la administración de los quimioterápicos y
pueden prolongarse durante más de 24 horas.
El ondansetrón se emplea en dosis de 8 mg
antes del tratamiento y 8 mg cada 8 horas
después de él. Las dosis intravenosas son de 8-32
mg. El granisetrón y el tropisetrón se utilizan en
dosis de 10-40 μg/kg y 5-40 μg/kg,
respectivamente.
 El palonosetrón se emplea en dosis única

intravenosa de 250 μg antes de la quimioterapia.
ANTIHISTAMÍNICOS
El bloqueo de los receptores de histamina H1
en las vías neuronales originadas en el sistema
vestibular resulta eficaz en la prevención de
los vómitos asociados a cinetosis, principal
indicación de este grupo de fármacos.
Dimenhidrinato
Doxilamina: hipermesis gravídica
Meclozina Acción antiemética mediante cierto efecto
anticolinérgico, actuando sobre receptores
Cinarizina muscarínicos, y mediante el bloqueo de los canales
de calcio de las cé́lulas sensoriales del laberinto .
Flunarizina
ANTICOLINÉRGICOS
Atropina y la escopolamina se han
utilizado como anticinetósicos, aunque en la
actualidad están en desuso.
Otros Fármacos Antieméticos
Derivados de cannabinoides
Corticoides
Aprepitant
Fármacos antidiarreicos
Emisión de heces de consistencia
disminuida, asociada generalmente a un
aumento en la frecuencia de las deposiciones
y en el volumen de éstas, que en condiciones
normales oscila entre 100 y 200 g diarios.
Diarrea osmótica
Diarrea secretora
Hipermotilidad
Exudación de moco
La rehidratación por vía oral es la medida
terapéutica fundamental en todos los casos, si
bien aunque en los casos de diarrea grave o
persistente.
El preparado para hidratación oral
recomendado por la Organización Mundial de la
Salud contiene 90 mmol/1 de sodio, 20 mmol/l
de potasio , 80 mmol/1 de cloro, 30 mmol/l de
citrato y 11 mmnol/l de glucosa .
En el tratamiento farmacológico inespecífico de
los cuadros diarreicos, los opiáceos son el grupo
de agentes más empleados
Unidad de Rehidratación Oral Comunitaria . OPS. Colombia. 2012
LAXANTES
Formadores de masa
Lubricantes del contenido
Agentes osmóticos
Estimulantes por contacto
Formadores de masa
Incrementan el volumen del bolo fecal, lo
cual estimula la actividad motora intestinal.
Las principales sustancias son el salvado
de trigo, las sernillas de Plantago ovata, los
preparados de psilio y los preparados de
metilcelulosa.
Se administran por vía oral, y su efecto completo se
observa después de varios días del inicio del tratamiento
hasta 3 sem, por lo que no son apropiados para el alivio
rápido del estreñimiento transitorio, sino que deben
utilizarse para normalizar el tránsito intestinal en
pacientes con estreñimienco crónico.
Efectos secundarios minímos, suelen agravar los síntomas

de distensión abdominal sin mejorar el tiempo de tránsito
LUBRICANTES O EMOLIENTES
Glicerina, dioctilsulfosuccinato
Se trata de aceites vegetales o minerales que
favorecen la lubricación y disminución de la
consistencia del bolo fecal. Deben utilizarse sólo
durante episodios transitorios y evitarse eN el
tratamiento a largo plazo.
Contraindicados en pacientes con riesgo de
aspiración por la posibilidad de desarrollar una
neumonía lipoidea
LAXANTES OSMÓTICOS
son compuestos que, eras su administración
oral o rectal, presentan una muy escasa
absorción en el tubo digestivo y atraen agua a la
luz intestinal por un mecanismo de ósmosis: esto
produce un aumento de la masa fecal, lo que
estimula la motilidad intestinal , y una menor
consistencia de ella, lo que favorece su avance a
través del colon.
lactulosa es una combinación de galactosa
y fructosa que se administra por vía oral, en
dosis de 15-60 mi diarios, o en forma de
enemas. En general no presenta un efecto
laxante inn1ediato, sino eras 2 o 3 días de
tratamiento.
Efecto secundario mas frecuente: flatulencia
ESPASMOLÍTICOS
Estimulantes por contacto
Su mecanismo de acción parece ser la
estimulación de la secreción intestinal de agua y
electrólitos y la motilidad intestinal. Se pueden
clasificar en derivados araquinónicos,
polifenólicos y aceite de ricino .
El efecto laxante comienza a las 6-8 horas de su
administración.
ENFERMEDAD INFLAMATORIA
INTESTINAL (EII)
La denominación enfermedad inflamatoria
intestinal EII)se aplica de forma general a un
grupo de procesos inflamatorios crónicos de
causa desconocida que afectan al tubo
gastrointestinal. La EII engloba dos entidades
principales: la colitis ulcerosa y la enfermedad
de Crohn.
GRACIAS

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 De éstos, tal vez el regulador más importante de la

Surge como respuesta a diversos estímulos de

Tietilperazina: Vómitos de origen

Indicaciones terapeúticas: profilaxis y el

 El palonosetrón se emplea en dosis única

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Estimulantes por contacto

Efectos secundarios minímos, suelen agravar los síntomas

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