Felici Lucas Agustín

TALLER SEMINARIO 13: FARMACOLOGÍA ANTIMICROBIANA I

Desarrollo del Taller
1. Definición de antimicrobiano y clasificación general, por su estructura química, por
su espectro de acción, por su efecto antimicrobiano y por su mecanismo de acción.

Sustancia producida por microorganismo o sintetizada químicamente que en

concentraciones bajas permite inhibir o destruir microorganismos sin producir efectos
tóxicos en su hospedador.
Se pueden clasificar según:
 Su estructura química: en beta-lactámicos, tetraciclinas, quinolonas,
aminoglucósidos, glucipéptidos, macrólidos, etc.
 Por su espectro actividad: en antibacterianos, antivíricos, antifúngicos y
antiparasitarios.
 Por el número de especies bacterianas sobre las que actúa: espectro amplio,
intermedio o reducido.
 Por su efecto antimicrobiano: Bacteriolíticos o bacteriostáticos.
 Por su mecanismo de acción: Inhibidores de la síntesis de pared celular, alteración
de membrana, inhibición de la síntesis proteica, alteración de los ácidos nucleicos,
inhibición de metabolitos esenciales.

2. ¿Qué características debe tener en cuenta al seleccionar un antimicrobiano? (Tenga

presente las distintas bases microbiológicas que forman parte del triángulo de Davis).

Por la actividad del antimicrobiano, que debe ser efectiva contra el tipo específico de
microorganismo que se pretende eliminar. Existen diferentes clases de antimicrobianos
que actúan contra bacterias, virus, hongos o parásitos, por lo que es vital seleccionar el
adecuado para el agente patógeno en cuestión.

Por el espectro de acción, que es importante considerar si el antimicrobiano es de amplio

espectro (que abarca varios tipos de microorganismos) o de espectro reducido (específico
para ciertas cepas). El uso de antimicrobianos de amplio espectro puede ser útil en
situaciones de emergencia o cuando no se identifica el patógeno, pero también puede
contribuir al desarrollo de resistencia y eliminar la microbiota beneficiosa.

Por el mecanismo de acción, mediante el cual el antimicrobiano ataca al microorganismo,

ya que diferentes agentes afectan diversas estructuras celulares o procesos metabólicos.
Comprender este mecanismo ayuda a entender la eficacia, la selectividad y las posibles
interacciones con otros medicamentos.
Por la farmacocinética, tomando en cuenta el comportamiento del antimicrobiano en el
organismo, incluyendo su absorción, distribución, metabolismo y eliminación. Factores
como biodisponibilidad, vida media y capacidad de atravesar barreras biológicas son
críticos para determinar la dosificación adecuada.

Por la fármaco dinamia, comprendiendo cómo la concentración del medicamento se

relaciona con la eliminación del patógeno es esencial para establecer la dosis correcta y
evitar subdosificación o toxicidad.

Por su toxicidad y efectos secundarios, debiéndose evaluar cuidadosamente la toxicidad

potencial del antimicrobiano para el paciente. Algunos medicamentos pueden causar daño
a órganos específicos o tener efectos secundarios graves, por lo que es crucial sopesar los
beneficios frente a los riesgos.

Por la resistencia antimicrobiana, considerando el estado de resistencia del

microorganismo frente al antimicrobiano seleccionado. Si el patógeno es resistente, el
medicamento perderá eficacia y será necesario buscar alternativas terapéuticas.

Por los factores del huésped, es decir las características del paciente, como la edad, la
función renal y hepática, el estado inmunológico y la historia de alergias, también deben
ser consideradas al seleccionar el antimicrobiano. Estos factores pueden afectar la
dosificación y la tolerancia del medicamento.

A la hora de seleccionar un antimicrobiano se requiere conocer:

3. ¿En el caso de necesitar iniciar un tratamiento antibacteriano con urgencia, qué

prueba de laboratorio permite identificar de manera rápida a una bacteria?

Cuando se necesita iniciar un tratamiento antibacteriano con urgencia, una prueba de laboratorio
que permite identificar rápidamente a una bacteria es la "tinción de Gram". Esta prueba es
ampliamente utilizada en microbiología clínica y es una herramienta fundamental para el
 diagnóstico y tratamiento empírico de las infecciones bacterianas.
La tinción de Gram implica teñir una muestra clínica (por ejemplo, una muestra de sangre, orina,
líquido cefalorraquídeo, etc.) con cristal violeta y yodo, seguido de una decoloración con alcohol-
acetona y una contra-tinción con fucsina o safranina. Esta técnica permite clasificar a las bacterias
en dos grupos principales: Gram-positivas y Gram-negativas, basándose en las diferencias en la
composición de sus paredes celulares.
Las bacterias Gram-positivas retienen el color violeta-azul oscuro, mientras que las Gram-negativas
se tiñen de rosa-rojo. Esta distinción es fundamental, ya que las bacterias Gram-positivas y Gram-
negativas suelen responder de manera diferente a ciertos antibióticos.

4. Clasifique las bacterias según tinción de Gram y requerimientos de oxígeno.

Gramm+
Staphylococcus aureus,
Streptococcus pneumoniae,
Aerobias
Bacillus subtilis,
Listeria monocytogenes
Clostridium Botulinum, Clostridium
perfringens, Peptosteroptococcis
Anaerobias
anaerobius, Actinomyces israelii,
Propionibacterium acnes
Gramm-
Escherichia coli, Salmonella enterica,
Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella
pneumoniae
Bacteroides fragilis, Fusobacterium
nucleatum, Prevotella intermedia,
Porphyromas gingivalis, Veillonella
parvula

5. ¿Qué tipos y objetivos de tratamiento antimicrobiano conoce? Ejemplifique.

Antibióticos: Los antibióticos son medicamentos específicos para combatir infecciones bacterianas.
Su objetivo es inhibir el crecimiento o matar las bacterias causantes de la infección.
Ejemplo: Amoxicilina, un antibiótico de amplio espectro utilizado para tratar infecciones del tracto
respiratorio, infecciones urinarias y otras infecciones bacterianas comunes.

Antivirales: Los antivirales se utilizan para tratar infecciones virales. Su objetivo es inhibir la
replicación del virus y reducir la gravedad y duración de la enfermedad.
Ejemplo: Oseltamivir (Tamiflu), un antiviral utilizado para tratar la influenza y reducir la propagación
del virus en el cuerpo.

Antifúngicos: Los antifúngicos se emplean para tratar infecciones causadas por hongos. Su objetivo es
eliminar o inhibir el crecimiento de los hongos patógenos.
Ejemplo: Fluconazol, un antifúngico comúnmente utilizado para tratar infecciones por Candida, como
la candidiasis vaginal o la candidiasis oral.

Antiparasitarios: Los antiparasitarios se utilizan para tratar infecciones causadas por parásitos. Su
objetivo es eliminar los parásitos del organismo y aliviar los síntomas asociados.
Ejemplo: Metronidazol, un antiparasitario utilizado para tratar infecciones causadas por protozoos,
 como la tricomoniasis y la giardiasis.

Terapia combinada: En algunos casos, se puede recurrir a una terapia combinada, que implica el uso
de dos o más medicamentos antimicrobianos en conjunto para tratar infecciones graves o
resistentes.

6. ¿Cuál es el mecanismo de acción de los Parietolíticos Beta Lactámicos? Explique qué

características bacterianas favorecen su efecto antibacteriano y cuáles las dificultan.

Las bacterias sintetizan y mantienen una pared celular que les proporciona forma, rigidez y
protección contra el ambiente externo. La síntesis del peptidoglicano es un proceso crucial
en la formación de esta pared. Durante la síntesis del peptidoglicano, se utilizan enzimas
llamadas transpeptidasas y carboxipeptidasas para formar los enlaces cruzados que dan
fuerza y estabilidad a la estructura de la pared celular bacteriana.
Los Parietolíticos Beta Lactámicos tienen una estructura similar al precursor de los péptidos
que forman el peptidoglicano. Al tener similitud estructural, estos antibióticos se unen a las
enzimas transpeptidasas y carboxipeptidasas, inhibiendo su actividad. Esto impide la
formación de los enlaces cruzados del peptidoglicano, debilitando la pared celular y
llevando a su eventual ruptura.

 Características bacterianas que favorecen el efecto antibacteriano:

 Pared celular presente: Los Parietolíticos Beta Lactámicos son efectivos
contra bacterias que tienen pared celular, lo que incluye a la mayoría de las
bacterias Gram-positivas y algunas Gram-negativas.
 Activo en etapas de crecimiento y división: Estos antibióticos son más
efectivos contra bacterias en crecimiento y división, ya que durante estas
fases la síntesis de la pared celular es más activa.
 Características bacterianas que dificultan el efecto antibacteriano:
 Resistencia por producción de beta lactamasas: Algunas bacterias han
desarrollado la capacidad de producir enzimas llamadas beta lactamasas
que degradan el anillo beta lactámico del antibiótico, volviéndolo inactivo.
 Pared celular poco accesible: En algunas bacterias Gram-negativas, la
estructura de su pared celular y membrana externa dificulta que los
Parietolíticos Beta Lactámicos alcancen su objetivo enzimático.
 7. Teniendo en cuenta que a la hora de seleccionar un antibiótico debemos considerar
el microorganismo (ESPECTRO, USOS), el agente antimicrobiano (B LACTÁMICO) y el
huésped (CINÉTICA, RAM), complete el siguiente cuadro con las principales características
de Penicilinas, Cefalosporinas y Carbapenems.

Cinética Espectro Usos RAM

Principalmente Gram- Infecciones
positivas: Streptococcus estreptocócicas, Reacciones alérgicas
Vida media corta, se administra por spp., Staphylococcus spp. neumonía, (anafilaxia), rash cutáneo,
Penicilina G
vía intravenosa o intramuscular. (no productores de infecciones por fiebre, diarrea,
penicilinasa), Neisseria Neisseria spp., sífilis, neutropenia, entre otros.
spp. meningitis
Infecciones leves a
Vida media más larga que la Principalmente Gram- moderadas, faringitis Reacciones alérgicas,
Penicilina V Penicilina G, se administra por vía positivas, similares a estreptocócica, otitis especialmente rash
oral. Penicilina G. media, infecciones cutáneo y prurito.
dentales.
Infecciones por Reacciones alérgicas,
Gram-positivas, incluyendo
Vida media intermedia, se Staphylococcus spp. trastornos
Staphylococcus spp.
Cloxacilina administra por vía intravenosa o productores de gastrointestinales,
productores de
intramuscular. penicilinasa, como neutropenia, elevación de
penicilinasa (S. aureus).
celulitis, abscesos. enzimas hepáticas

Infecciones por
Gram-positivas, incluyendo Reacciones alérgicas,
Staphylococcus spp.
Vida media corta, se administra por Staphylococcus spp. trastornos
Dicloxacilina productores de
vía oral. productores de gastrointestinales,
penicilinasa, como
penicilinasa (S. aureus). neutropenia.
celulitis, mastitis.

Infecciones del
Amplio espectro, Gram-
tracto respiratorio, Reacciones alérgicas, rash
Vida media corta, se administra por positivas y algunas Gram-
Ampicilina del tracto urinario, cutáneo, diarrea, anemia
vía oral o intravenosa. negativas (E. coli,
gastrointestinales y hemolítica.
Haemophilus influenzae).
ginecológicas.
Infecciones del
Amplio espectro, Gram-
Vida media más larga que la tracto respiratorio, Reacciones alérgicas, rash
positivas y algunas Gram-
Amoxicicilina Ampicilina, se administra por vía del tracto urinario, cutáneo, diarrea, anemia
negativas (E. coli,
oral. otitis media, hemolítica.
Haemophilus influenzae).
faringitis.

Infecciones graves,
Amplio espectro,
especialmente Reacciones alérgicas, rash
Vida media corta, se administra por incluyendo Gram-negativas
Mezolcilina infecciones por cutáneo, diarrea,
vía intravenosa. como Pseudomonas
Pseudomonas neutropenia, eosinofilia.
aeruginosa.
aeruginosa.

Amplio espectro, Infecciones graves, Reacciones alérgicas, rash

Vida media corta, se administra por incluyendo Gram-negativas especialmente cutáneo, diarrea,
Pipercilina
vía intravenosa. como Pseudomonas infecciones por neutropenia, eosinofilia,
aeruginosa. Pseudomonas elevación de enzimas
 Reacciones Adversas Más Comunes
Antibiótico Cinética Espectro de Acción Uso Clínico
(RAM)

Infecciones de piel y
Vida media corta, se Principalmente
tejidos blandos, Reacciones alérgicas (anafilaxia),
administra por vía Gram-positivas y
Cefalotina infecciones del tracto rash cutáneo, diarrea, neutropenia,
intravenosa o algunas Gram-
respiratorio, elevación de enzimas hepáticas.
intramuscular. negativas.
infecciones urinarias.

Infecciones del tracto

Vida media corta, se Similar a cefalotina,
respiratorio, Reacciones alérgicas, rash cutáneo,
administra por vía con mayor actividad
Cefazolina infecciones urinarias, diarrea, neutropenia, elevación de
intravenosa o contra Gram-
infecciones de piel y enzimas hepáticas.
intramuscular. negativas.
tejidos blandos.

Infecciones del tracto

Principalmente
respiratorio, Reacciones alérgicas, rash cutáneo,
Vida media corta, se Gram-positivas y
Cefalexina infecciones de piel y diarrea, neutropenia, elevación de
administra por vía oral. algunas Gram-
tejidos blandos, enzimas hepáticas.
negativas.
infecciones dentales.

Infecciones del tracto

Similar a cefalexina,
respiratorio,
Vida media corta, se con mayor actividad Reacciones alérgicas, rash cutáneo,
Cefadroxilo infecciones de piel y
administra por vía oral. contra Gram- diarrea, neutropenia.
tejidos blandos,
negativas.
infecciones urinarias.

Infecciones
Amplio espectro,
Vida media corta, se intraabdominales,
Gram-positivas y Reacciones alérgicas, rash cutáneo,
administra por vía infecciones
Cefoxitina Gram-negativas, diarrea, neutropenia, elevación de
intravenosa o ginecológicas,
incluyendo enzimas hepáticas.
intramuscular. infecciones de piel y
anaerobios.
tejidos blandos.

Infecciones del tracto

Vida media corta a
Amplio espectro, respiratorio, Reacciones alérgicas, rash cutáneo,
intermedia, se
Cefuroxima Gram-positivas y infecciones urinarias, diarrea, neutropenia, elevación de
administra por vía oral
Gram-negativas. infecciones de piel y enzimas hepáticas.
o intravenosa.
tejidos blandos.

Similar a Infecciones
cefuroxima, con respiratorias,
Vida media corta, se Reacciones alérgicas, rash cutáneo,
Cefaclor mayor actividad infecciones de piel y
administra por vía oral. diarrea, neutropenia.
contra Gram- tejidos blandos, otitis
positivas. media, sinusitis.
 Reacciones Adversas Más
Antibiótico Cinética Espectro de Acción Uso Clínico
Comunes (RAM)

Amplio espectro, Gram- Infecciones graves, incluyendo Reacciones alérgicas, diarrea,

Imipenem (+ Vida media corta, se administra por
positivas y Gram-negativas, infecciones intraabdominales y náuseas, vómitos, elevación de
Cilastatina) vía intravenosa.
incluyendo anaerobios. del tracto respiratorio. enzimas hepáticas.

Amplio espectro, Gram- Infecciones graves, incluyendo Reacciones alérgicas, diarrea,

Vida media corta, se administra por
Meropenem positivas y Gram-negativas, infecciones intraabdominales y náuseas, vómitos, elevación de
vía intravenosa.
incluyendo anaerobios. del tracto respiratorio. enzimas hepáticas.

Amplio espectro, Gram-

Vida media prolongada, se Infecciones intraabdominales, Reacciones alérgicas, diarrea,
positivas y Gram-negativas,
Ertapenem administra por vía intravenosa o infecciones del tracto urinario, náuseas, vómitos, elevación de
menos actividad contra
intramuscular. infecciones de piel. enzimas hepáticas.
anaerobios.

Espectro limitado a Infecciones del tracto

Vida media corta, se administra por bacterias Gram-negativas, respiratorio inferior, Reacciones alérgicas, diarrea,
Aztreonam
vía intravenosa o intramuscular. especialmente aerobios infecciones urinarias, dolor en el lugar de la inyección.
gramnegativos. septicemia.

Se combina con amoxicilina o

No es un antibiótico por sí mismo, Reacciones alérgicas, diarrea,
Ácido Clavulánico - ticarcilina para ampliar su
es un inhibidor de beta-lactamasas. náuseas.
espectro de acción.

Infecciones del tracto

Vida media corta (amoxicilina) o Amplio espectro, Gram- Reacciones alérgicas, diarrea,
(+Amoxicilina o respiratorio, infecciones
media (ticarcilina), se administran positivas y Gram-negativas, náuseas, vómitos, elevación de
Ticarcilina) urinarias, infecciones
por vía intravenosa. incluyendo anaerobios. enzimas hepáticas.
intraabdominales.

Reacciones alérgicas, diarrea,

Sulbactam (+ No es un antibiótico por sí mismo, Se combina con ampicilina para
- náuseas, vómitos, dolor en el lugar
Ampicilina) es un inhibidor de beta-lactamasas. ampliar su espectro de acción.
de la inyección.

Se combina con piperacilina Reacciones alérgicas, diarrea,

No es un antibiótico por sí mismo,
Tazobactam - para ampliar su espectro de náuseas, vómitos, dolor en el lugar
es un inhibidor de beta-lactamasas.
acción. de la inyección.

Amplio espectro, Gram- Infecciones graves, incluyendo Reacciones alérgicas, diarrea,

Vida media corta, se administra por
(+ Piperacilina) positivas y Gram-negativas, infecciones intraabdominales y náuseas, vómitos, elevación de
vía intravenosa.
incluyendo anaerobios. del tracto respiratorio. enzimas hepáticas.
 8-Existen antibacterianos con efecto parietolítico sin tener estructura de Beta
Lactámicos, denominados Parietolíticos Glucopeptídicos, describa mecanismo de
acción, espectro antimicrobiano, usos y compare farmacocinética y RAM entre
Vancomicina y Teicoplamina.

Reacciones Adversas Más

Antibiótico Vía de Administración UP Porcentaje de LCR Metabolismo Eliminación Tiempo de Vida Media
Comunes (RAM)

Infecciones graves causadas por bacterias Reacciones alérgicas

Gram-positivas resistentes, como No se metaboliza, se elimina (enrojecimiento, picazón),
Vancomicin
Vía intravenosa (IV) Staphylococcus aureus resistente a la Baja penetración (<1%) principalmente por filtración Renal (principalmente) 4 a 6 horas síndrome del hombre rojo,
a
meticilina (SARM) y enterococos resistentes a glomerular sin cambios en la orina. nefrotoxicidad, ototoxicidad,
la vancomicina (ERV). trombocitopenia.

Infecciones graves causadas por bacterias Reacciones alérgicas

Gram-positivas resistentes, como No se metaboliza, se elimina (enrojecimiento, picazón),
Teicoplanin
Vía intravenosa (IV) Staphylococcus aureus resistente a la Baja penetración (<1%) principalmente por filtración Renal (principalmente) 48 a 96 horas nefrotoxicidad,
a
meticilina (SARM) y enterococos resistentes a glomerular sin cambios en la orina. trombocitopenia, alteraciones
la vancomicina (ERV). hepáticas.