FARMACOTERAPIA

DE LA INFECCION
OCULAR
BRENDA DEBROY 16004299
KATHERINE FLORES 16003368
• La farmacoterapia es la aplicación de fármacos para
prevenir o tratar una enfermedad.
• Los procesos de infección ocular se relacionan con los
diferentes microorganismos casuales: virus, bacterias,
hongos o parásitos.
• La superficie externa del ojo esta colonizada por
microorganismos y bacterias que mantienen una
relación simbiótica que mantienen un equilibrio, cuando
este se ve alterado se puede producir una infección
activa y en condiciones adecuadas pueden volverse
patógenos.
• Una vez que el microorganismo supera la lucha contra el
sistema inmunitario, se inicia el desarrollo de la infección
activa que se caracteriza por invasión de los patógenos en
el tejido oftálmico.
• Diferentes mecanismos nucleares, bioquímicos e
inmunológicos, surgen en este proceso: se destacan
cambios en el pH, temperatura y las presencia de toxinas
especificas, como mareadores de la diseminación
microbiana que favorecen a la multiplicación del
patógeno.
• A continuación se presentara la actividad de los
antimicrobianos oftálmicos en 3 grupos antibióticos,
antivirales y anti fúngicos.
ANTIBIOTICOS
Las bacterias se dividen en 2 grupos, Gram + se tiñen con cristal
violeta y Gram – no. El esqueleto de la pared celular bacteriana
esta constituido por heteropolímero y peptidoglicano mureína.
Esta macromolécula esta formada por una secuencia alternante
de N-acetil-glucosamina (NAG) y el acido N-acetilmuránico (NAM)
unidos por enlaces B-1,4. la cadena es recta y no ramificada y
esto constituye a la estructura básica de la pared celular. Las
bacterias tienen una membrana celular donde ocurre la
fosforilación oxidativa, al exterior de la membrana celular esta la
pared celular, es rígida y protege a la célula de la lisis celular.
• Las bacterias oculares presentes en la flora en su mayoría son Gram positivas
como staphylococcus epidermidis, staphylococcus aureus, streptococcos
pneumoniae. Aunque las infecciones oculares no solo son originadas por estas
bacterias, sino que son muy comunes las originadas por Gram negativas como
la pseudomona auriginosa, clamidia trachomitis, moraxella. En el siguiente
cuadro se ven algunas de las principales bacterias que generan una infección
ocular.
SINERGIA Y ANTAGONISMO

• Los antibióticos se pueden encontrar en 2 grupos principales:

bacteriostáticos y bactericidas y la utilización concomitante de
antibióticos pertenecientes a diferentes grupos que generan
sinergia o antagonismo, el antagonismo puede desarrollarse si se
encuentra una relativa sensibilidad a los agentes bactericida;
mientras que la sinergia ocurre cuando se presenta un cierto
grado de insensibilidad.
• A nivel ocular, los antibióticos pueden ser administrados en forma
tópica, subconjuntival o intracameral.
TOXICIDAD SELECTIVA
• Se hace referencia a la capacidad del fármaco de alterar al microorganismo
sin generar alteraciones al huésped. Esta es casi siempre relativa y no
absoluta, lo cual es controlado mediante la mejor concentración de
dosificación que el huésped tolera y que daña al microorganismo.
CLASIFICACION DE ANTIBIOTICOS SEGÚN SU MECANISMO DE
ACCION
• Las indicaciones terapéuticas de los antibióticos oculares comprenden
multiples patologías bacterianas, de acuerdo con la estructura morfológica y
bioquímica de la bacteria, se desarrolla una patogénesis ocular, que inicia con
una exacerbación de la respuesta inmunológica. Los macrófagos se
especializan en presentar antígenos y activan la Interleuquina 1 IL-1, cuya
activación es típica en infecciones oculares por staphyloccus aureus y
pseudomoma aeruginosa.
• Las bacterias que generan estas reacciones infecciosas pueden ser mas o
menos agresivas dependiendo de su morfología, actividad enzimática y de
• Las infecciones por bacterias Gram negativas resultan ser mas agresivas para
el ojo que las infecciones por bacterias Gram positivas, en las siguientes tablas
se presentan los antibióticos de uso oftálmico según su mecanismo de acción.
INHIBIDORES DE FORMACION DE PARED CELULAR

• Los antibióticos betalactámicos representan un amplio grupo de moléculas

con actividad antibacteriana, que se caracterizan por tener en su estructura
química una lactama de cuatro miembros, es decir una amida cíclica
compuesta por 2 átomos de carbono. Dependiendo de su estructura química
se clasifican en penicilinas, cefalosporinas, inhibidores de B-lactamasas,
carbapenemicos y monobactamicos.
PENICILINAS
Las penicilinas son el grupo mas antiguo y seguro de antibióticos. Son
antibióticos bactericida que inhiben la formación de la pared celular. Los efectos
colaterales de las penicilinas son pocos frecuentes, pero cuando aparecen
generan hipersensibilidad inmediata o retardada, erupciones cutáneas, fiebre y
shock anafiláctico. La ampicilina puede producir mas efectos colaterales que las
penicilinas como por ejemplo nauseas, vómitos y diarrea. La amoxicilina tienen
menos reacciones adversas.
• El mecanismo de acción de las penicilinas, es inhibir el crecimiento
bacteriano por interferir en la síntesis de la pared celular, a través del
peptidoglucano. Los usos clínicos de las penicilinas son: infecciones
producidas por estreptococos, meningococos, neumococos,
actinomices, etc. A nivel ocular, se pueden utilizar por intramuscular o
intravenosa.
CEFALOSPORINAS
Tienen como las penicilinas un anillo betalactámico que interfiere en las
síntesis de la pared celular bacteriana, son también antibióticos
bactericidas.
Se pueden dividir en Cefalosporinas de primera generación: Cefadroxi,
Cefalexina, Cefazolina; Cefalosporinas de segunda generación: Cefoxotina,
Cefotetan, Ceforuxima; Cefalosporinas de tercera generación: Ceftacidima,
Ceftriaxona; Cefalosporinas de cuarta generación: Cefepima.
• Tienen variación en el espectro de actividad y la vía de administración. Son
mas eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos e igual de
eficaces frente a los cocos Gram positivos. Las cefalosporinas tienen un
margen amplio de seguridad por lo cual son mas recomendadas que las
penicilinas y se utilizan para tratar una amplia variedad de infecciones graves
que se causan por microorganismos Gram negativos. El mecanismo de acción
de las cefalosporinas es inhibir el crecimiento bacteriano por interferir en la
síntesis de la pared celular. Como no se encuentran disponibles en formas
farmacéuticas oftálmicas se deben realizar en presentaciones intravenosas o
intramusculares.
GLICOPEPTIDOS
• Son inhibidores de la síntesis de la pared celular y su mecanismo de acción
que se realiza por la unión con la terminación D-Ala – D-Ala del pentapeptido
del peptidoglucano, inhibiendo la transpeptidación y su entrecruzamiento. La
Vancomicina es un glicopeptido, bactericida y produce alteración de la
permeabilidad de la pared celular de la bacteria incompatible con la vida. En
concentración de 0,5 a 10microgramos/mililitro, es bactericida para bacterias
Gram positivas y es sinérgico con gentamicina y estreptomicina.
Bacitracina
Es un Glicopeptido disponible en presentación oftálmica que se utiliza en el
tratamiento de la blefaritis, por su actividad inhibitoria de formación de los
peptidoglicanos impide la formación de glicosamidas básicas para la formación
de la pared celular. Este fármaco tiene una suceptibilidad especial por las
bacterias Gram positivas, la bacitracina es tanto como bactericida. Actua
inhibiendo la incorporación de aminoácidos y nucleótidos en la pared celular.
INHIBIDORES DE MEMBRANA CITOPLASMATICA

• La membrana citoplasmática circundante al citoplasma de las células cumple

funciones como barrera de permeabilidad selectiva, que efectúa el transporte
activo controlando la composición interna de la estructura celular y la
alteración de esta estructura conlleva desde daño hasta la muerte celular..
POLIMIXINA B
La polimixina B es el antibiótico mas importante de este grupo y su actividad
contra las bacterias Gram negativas han hecho de este fármaco una alternativa
importante para el tratamiento de conjuntivitis bacterianas.
Este fármaco se fija a los fosfolípidos de las membranas de las células
bacterianas Gram negativas es bactericida frente a la mayor parte de los
gérmenes Gram negativos, aunque algunos proteus y serratia pueden ser
resistentes. La Polimixina B se encuentra combinada con otros antibióticos como
Neomicina o Bacitracina, estas combinaciones ayudan a la actividad frente a
Mycobacterium.
• Por su peso molecular , principio activo solido y baja liposolubilidad, la
Polimixina B viene disponible para uso tópico ocular en ungüento y
generalmente es acompañado de otros antibióticos y por excipientes
viscosantes que le confieren un mayor penetración y tiempo de contacto.
Tiene efectividad comprobada en conjuntivitis bacterianas y blefaritis y su
espectro es Gram negativo. Sin embargo por la combinación con antibióticos
Gram positivos como la Bacitracina y Neomicina, le confiere un mayor
espectro.
INHIBIDORES DE SINSTESIS DE PROTEINAS
• Los antibióticos que producen inhibición de la síntesis de las proteína ejercen su
función atravesando la membrana externa, pared celular y membrana
citoplasmática bacteriana, hasta alcanzar el citoplasma donde inhiben la síntesis de
proteínas mediante su unión a las proteínas ribosómicas.
• Los inhibidores de síntesis de proteínas se presentan por subgrupos en amino
glucósidos, tetraciclinas, macrólidos, cloranfenicol y estreptograminas.
AMINOFLUCOSIDOS
Los utilizados oftalmológicamente son Gentamicina, Tobramicina, Neomicina y su
mayor utilidad clínica es contra Gram negativo y contra Psudomona, aeruginosa,
Proteus, E. Coli y Serratia. Estos fármacos son eficaces en el tratamiento de infecciones
oculares por staphylococcus s.p. La Neomicina, en contraste con los otros
aminoglucosidos, es el único fármaco de este grupo con amplio espectro que tiene
capacidad para inhibir la Pseudomona Aeruginosa. Las conjuntivitis, quetatitis y
algunas ulceras corneales son patologías de elección a tratar con aminoglucósidos.
NEOMICINA

La Neomicina inhibe la síntesis de proteínas de los ribosomas y induce lecturas

erróneas de ARNm, incorporando aminoácidos incorrectos a la cadena péptida en
crecimiento. Esto proporciona eficacia en conjuntivitis bacterianas, blefaritis y como
profiláctico en postoperatorio. Su presentación tópica oftálmica incluye
combinaciones con Polimixina B.
GENTAMICINA
La Gentamicina es usada para el tratamiento de blefaritis, conjuntivitis, queratitis y
dacriocistitis causadas por bacterias Gram negativas. Su uso esta limitado para el
tratamiento de ulceras corneales, ya que su forma es tópica y en ungüento o solución
no tiene buena absorción por epitelio corneal.
TOBRAMICINA
La acción inhibidora de la tobramicina sobre la síntesis de proteína, se da mediante la
alteración de la subunidad 30s del ribosoma, lo que la hace eficaz en tratamientos de
conjuntivitis, blefaritis, meibomitis infecciosa y queratitis bacteriana.
• Esta contraindicado en herpes simple, queratitis dendrítica, varicela y otras
enfermedades virales de la cornea y conjuntiva, infecciones micoticas del ojo y
micoticas de otras estructuras oculares.
AMIKACINA
La amikacina es un antibiótico de amplio espectro derivado de la konamicina,
pertenece al grupo de aminoácidos y es indicado para el tratamiento a corto plazo
para infecciones graves por cepas sensibles de bacteria Gram-. Las infecciones
pueden ser articulaciones, infección intraabdominal, meningitis, neumonía, sepsis e
infecciones en el tracto urinario.
El mecanismo de acción de la amikacina se debe a su capacidad de penetrar a la
bacteria y unirse a las subunidades 30s y 50s de los ribosomas, lo que causa una mala
interpretación de T-RNA, dejando que la bacteria no pueda sintetizar proteínas vitales
para su crecimiento.
TETRACICLINAS
Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos que inhiben la síntesis de
proteínas bacterianas, su amplio espectro es eficaz frente a cepas de
estreptococos y bacilos Gram-. Se emplean en el tratamiento de acné, la
enfermedad inflamatoria pélvica, las infecciones del tracto urinario y la
bronquitis. Su uso esta contraindicado en niños menores de ocho años y
mujeres embarazadas por su acumulación en las zonas de crecimiento del hueso
y en los dientes, que produce una pigmentación caracteristica.
OXITETRACICLINA
Ejerce su efecto antimicrobiano mediante la inhibición de la síntesis de las
proteínas, la oxitetraciclina es activa contra una amplia grama de Gram + y -.
Ejercen su efecto antimicrobiano mediante la inhibición de la síntesis de las
proteínas por unión a la subunidad 30s del ribosoma. Se caracteriza por tener
un amplio espectro y en especial contra infecciones oculares como conjuntivitis
bacteriana causada por Clamydia.
CLORAFENICOL
Tiene un efecto principalmente bacteriostático,
debido a que inhibe los mecanismos de síntesis
bacteriana al unirse reversiblemente a la
subunidad 50s del ribosoma 70s. La principal
contraindicación es hipersensibilidad, insuficiencia
hepática grave, depresión de medula ósea,
embarazo y lactancia, aunque la biodisponibilidad
sistemática es muy baja en administraciones
tópicas oculares, por lo cual estos efectos son
realmente raros.
MACROLIDOS
Los macrólidos son bacteriostáticos, la actividad
antibacteriana contra infecciones oculares
producidas por Haemofilus Influenzae es muy
estrecha ,por tanto su uso se centra en blefaritis,
blefaroconjuntivitis producidas por Stapylococcus. El
espectro también es especifico contra cocos Gram-
como Neisseria Gonorrhoeae y Clamydia y su
principal agente casual es la conjuntivitis neonatal.
Los macrólidos oftálmicos son Eritromicina y
Azitromicina.
ERITROMICINA
La Eritromicina es un macrólidos con un amplio
margen de seguridad y mínimos efectos adversos, es
eficaz frente a cocos Gram+ y muchas veces se
emplea como alternativa a la penicilina frente a
infecciones por estreptococos o neumococos. Los
efectos secundarios incluyen nauseas, vómitos y
diarrea y de forma excepcional alteraciones auditivas
transitorias.
El uso de Eritromicina esta recomendada a la
blefaritis resistente.
ACIDO FUSIDICO
El acido fusídico es activo frente a una amplia gama
de microorganismo Gram+, especialmente los
Stapylococcus. Otras bacterias sensibles a la intensa
actividad antibacteriana del acido fusídico son el
estreptococo, neumococo, Neisseria, Haemophilus,
Moraxella y Corynebacterium, es activo frente a
estafilococos productores de betalactamasas.