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ANTIBIOTICO ORAL IV
PENICILINA G - X
PENICILINA SÓDICA Y POTÁSICA - X
PENICILINA G PROCAÍNICA - -
PENICILINA G BENZATÍNICA - -
PENICILINA G CLEMIZÓLICA X -
A PENICILINA V R -
ANTIESTAFILOCÓCICAS R X
AMINOPENICILINA X-R X X
ANTIPSEUDOMONAS - X
FARMACOCINETICA
IM
- •LA PENICILINA V es más estable en el del estómago y se utiliza por vía oral.
-
X •LAS PENICILINAS ANTIESTAFILOCÓCICAS tienen adecuada absorción oral, pero se disminuye por alimentos, por lo
X que deben administrarse una hora antes o dos horas después de las comidas. También se pueden administrar por vía IV
X o IM;
-
X •LAS PENICILINAS ANTIPSEUDORNONAS sólo se utilizan por vía IM o IV.
X •LA AMPICILINA se absorbe en el duodeno, pero en forma incompleta e influida por la ingestión de alimentos.

•LA AMOXICILINA presenta mejor absorción, no es inactivada por los alimentos y produce mayores niveles sanguíneos que la ampicilina.

•LAS PENICILINAS G SÓDICA Y POTÁSICA se utilizan por vía IM en dosis bajas, o por vía IV en dosis intermitentes cada 4 horas o por infusión continua

•LA PENICILINA G CLEMIZOL, LA PENICILINA G BENZATÍNICA Y LA PENICILINA G PROCAINICA, por ser inyecciones de depósito, sólo se pueden utilizar por vía intramuscular.

•Su penetración al líquido cefalorraquídeo es mínima con las meninges normales, pero es suficiente -Cruzan la barrera placentaria y se excreta en baja concentración en la leche
cuando las meninges están inflamadas
D •Concentraciones suficientes se alcanzan rápidamente en articulaciones, espacio pleural, pericárdico
•PERO PUEDEN NO ALCANZAR EN PRÓSTATA E INTERIOR OJO. y bilis
•REACCIONES ALÉRGICAS
•EL TRATAMIENTO debe hacerse inmediatamente con adrenalina antihistamínicos, oxigeno,
• ANAFILAXIA (shock anafiláctico) Esta aparece en los 30 minutos siguientes a la aplicación, líquidos endovenosos, corticoides.
se manifiesta CON:

-NÁUSEAS, VÓMITO, PRURITO GENERALIZADO •LA AMPICILINA Y LA AMOXICILINA pueden originar un rash maculopapular generalizado,
-EDEMA ANGIONEURÓTICO, RINITIS, TAQUICARDIA especialmente en niños y en pacientes con antecedentes de mononucleosis
-DISNEA SEVERA, CIANOSIS, ESTRIDOR
REACCIONES -PÉRDIDA DE LA CONCIENCIA, HIPOTENSIÓN Y FALLA CIRCULATORIA
ADVERSAS Con dosis altas de PENICILINA G, CARBENICILINA, LA PENICILINA G SÓDICA O POTÁSICA manifiesta
HEMATOLÓGICOS PIPERACILINA O TICARCILINA. DESÓRDENES DE fenómenos irritativos del SNC o periférico como
COAGULACIÓN Y HEMORRAGIAS (leucopenia, trombocitopenia, SISTEMA NERVIOSO hiperreflexia, mioclonias, confusión, alucinaciones,
neutropenia) convulsiones y daño neuromuscular.
-Con PENICILINAS ORALES pueden presentarse NÁUSEAS, CON AMPICILINA Y AMOXICILINA, especialmente en
VÓMITO, DIARREA, GASTRITIS, ESTOMATITIS, GLOSITIS Y niños y en pacientes con enfermedades vírales del tracto
GASTROINTESTINALE COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA. CUTÁNEAS respiratorio, mononucleosis, leucemia linfocítica y linfomas,
S aparece frecuentemente un RASH MACULOPAPULAR
•LA AMPICILINA, son las que más frecuentemente producen GENERALIZADO.
diarrea

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cuando LA PENICILINA G es utilizada en el tratamiento de

•Nefritis intersticial por hipersensibilidad la sífilis, la brucelosis, al ántrax y otras infecciones, puede
RENALES REACCIÓN DE HERSHEIMER presentarse en el transcurso de las primeras horas cefalea,
•El contenido de sodio y potasio de la penicilina cristalina puede fiebre, escalofrío, mialgias, artralgias, taquicardia,
causar DESEQUILIBRIO HIDROELECTROLÍTICO (K) o hipertensión o hipotensión, que reaparecen en las 24
INSUFICIENCIA CARDÍACA (Na) en pacientes que reciben altas horas, y que se deben a la liberación de pirógenos y
dosis de estas penicilinas. toxinas de los microorganismos.
•Se debe indagar por cualquier antecedente de alergia a penicilinas o cefalosporinas

•Debe evitarse la inyección de penicilinas de depósito en la cercanía de vasos o nervios

•Altas dosis de penicilina G potásica pueden producir HIPERCALEMIA GRAVE en pacientes con disfunción renal; en pacientes con falla cardiaca o renal la penicilina G sódica puede producir
una sobrecarga grave.

•A pesar de que cruzan la placenta y se excretan en la leche, LAS PENICILINAS SE UTILIZAN EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA SIN QUE SE HAYA EVIDENCIADO ALGÚN
PROBLEMA
•Los BACTERIOSTÁTICOS como CLORANFENICOL, ERITROMICINA, SULFAS Y TETRACICLINAS pueden antagonizar el efecto bactericida de las penicilinas

INTERACCIONES •Las penicilinas favorecen la penetración de los aminoglucósidos a algunas bacterias y por ello se sinergizan; el uso concomitante de una penicilina con inhibidores de la betalactamasa permite
el empleo de penicilinas contra gérmenes productores de penicilinasa.

•Los Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio no deben combinarse con altas dosis de penicilina G potásica.

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CEFALOSPORINAS BACTERICIDAD B-LACTAMICO

GENERALIDADES MECANISMO DE ACCION
-Inhiben la síntesis de la pared bacteriana.
Tienen un anillo B-lactámico más resistente a las betalactamasas que las penicilinas. Sin embargo, la
ruptura de cualquier parte del anillo, por acción de las cefalosporinasas bacterianas, conlleva también la Son BACTERICIDAS que se unen a receptores de varias enzimas PBPs (CARBOXIPEPTIDASAS,
pérdida de la actividad antimicrobiana. TRANSPEPTIDASAS, ENDOPEPTIDASAS, etc.) encargadas de la producción del mucopéptido de la pared,
lo cual altera su estructura y genera inestabilidad osmótica que facilita la lisis y la muerte celular.
REACCIONES ADVERSAS MECANISMO DE RESISTENCIA PRECAUCIONES Y INTERACCIONES
CONTRAINDICACIONES
Son idénticas a las causadas por las penicilinas. •Incapacidad de llegar a los sitios de acción. Se debe indagar sobre ANTECEDENTES Con otros MEDICAMENTOS NEFROTÓXICOS
DE ALERGIAS A CUALQUIER B- (aminoglucósidos, furosemida, anfotericina B) se
Pueden aparecer REACCIONES DE •Alteraciones en las proteínas de unión a las LACTÁMICO, por el riesgo de potencie la toxicidad de las de primera generación
HIPERSENSIBILIDAD INMEDIATAS como la penicilinas (PBP) hipersensibilidad cruzada, y si el paciente en particular CEFALOTINA, CEFAZOLINA Y
ANAFILAXIA, EL BRONCOESPASMO Y LA URTICARIA, tuvo una reacción reciente de tipo CEFALEXINA.
INCLUSO FIEBRE Y EOSINOFILIA. •POR ACCIÓN DE B-LACTAMASAS QUE inmediato (anafilaxia, broncoespasmo, etc,)
HIDROLIZAN EL ANILLO B E INACTIVAN LA no se aconseja que utilice una Con CEFOTETAN, CEFARNANDOL,
CEFALOSPORINA. cefalosporina. MOXALACTAM Y CEFOPERAZONA se ha
La diarrea y sobreinfecciones pueden aparecer, reportado intolerancia al alcohol.
incluyendo la colitis pseudomembranosa o DCI (infección
por C. difficile),

-Candidiasis Algunos pacientes presentan sangrados por

hipoprotrombinemia.
CLASIFICACIÓN
PRIMERA GENERACION GRAM (+) Y (-)
MEDICAMENTOS ESPECTRO DE ACCIÓN FARMACOCINETICA
CEFADROXILO, CEFALEXINA Y CEFRADINA se absorben bien por vía oral y su
ACTIVIDAD SATISFACTORIA CONTRA BACTERIAS GRAM (+) absorción no se altera con la administración de alimentos,

-Actividad relativamente modesta contra Gram (-). A LA CEFALOTINA Y CEFAZOLINA requieren administración parenteral.
CEFADROXILO
CEFALEXINA (con excepción de ENTEROCOCOS, que son resistentes a todas las cefalosporinas, S.
CEFALOTINA aureus resistente a meticilina y S. epidermidis) Y B. FRAGILIS.
CEFAZOLINA S. PNEUMONIAE NO ATRAVIESAN LA BARRERA HEMATOENCEFÁLICA, ni aún con las meninges
CEFRADINA COCOS GRAM (+) STREPTOCOCCUS PIOGENES inflamadas.
S. VIRIDANS D
Cruzan en poca cantidad la barrera placentaria y pequeñas concentraciones aparecen en la
leche.

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MORAXELLA CATARRHALIS La mayoría NO se metabolizan y se excretan inalteradas por el riñón, por lo que el daño
GRAM (-) E. COLI E renal aumenta sus vidas medias.
K PNEUMONIAE

•Agentes excelentes contra INFECCIONES EN PIEL Y TEJIDOS BLANDOS causados por S. PYOGENES Y S. AUREUS.

•Profilaxis prequirúrgica porque cubren los posibles patógenos pertenecientes a la flora de la piel, con una sola dosis, en especial de CEFAZOLINA, una hora antes de la cirugía.
USOS •En cirugía colorrectal, la preferida es CEFOXITINA por su buena cobertura sobre los anaerobios intestinales.

•INFECCIONES URINARIAS como alternativas de las fluoroquinolonas.

•Otitis media aguda, sinusitis, neumonía adquirida en la comunidad, amigdalitis, faringitis, infecciones de cavidad oral

SEGUNDA GENERACION GRAM (-) Y (+)

MEDICAMENTOS ESPECTRO DE ACCIÓN FARMACOCINETICA
CEFACLOR, CEFUROXIMA Y CEFPROZIL se absorben bien y se administran por VÍA ORAL
TIENEN UNA MAYOR ACTIVIDAD CONTRA BACTERIAS GRAM (-)
las demás cefalosporinas de segunda generación tienen muy poca absorción por vía oral, por lo
Tienen un espectro más amplio que las primeras, pero con menor actividad contra cocos que su USO ES PARENTERAL.
CEFACLOR Gram
CEFPROZIL HAEMOPHYLUS INFLUENZAE Se distribuyen ampliamente por todos los tejidos, pero sólo la CEFUROXIMA PASA LA
GRAM (-) E. COLI BARRERA HEMATOENCEFÁLICA.
CEFUROXIMA
PROTEUS
CEFOXITINA CITROBACTER
LORACARBEF -Cruzan las barreras placentarias y se excretan en pequeñas cantidades en la leche.
ACINOETOBACTER
ENTEROBACTER
SERRATIA
PROVIDENCE
CEFOXITINA es activa contra B. FRAGILIS.

-CEFUROXIMA Y CEFOXITINA son las más estables frente a betalactamasas producidas

por enterobacterias.

NEISSERIA GONORRHOEAE (CEFUROXIMA Y CEFOXITINA) y contra N. MENINGITIDIS,

pero únicamente la CEFUROXIMA alcanza niveles adecuados en el líquido cefalorraquídeo.

Utilizado en infecciones por bacterias anaerobias Gram (-) como:

USOS •Infecciones intraabdominales

•Enfermedad pélvica inflamatoria
•PIE DIABÉTICO.

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TERCERA GENERACION GRAM (-) Y (+)

MEDICAMENTOS ESPECTRO DE ACCIÓN FARMACOCINETICA
CEFETAMET TIENEN MAYOR ACTIVIDAD CONTRA LOS GRAM (-) CEFETAMET, CEFPODOXIMA, CEFIXIMA Y CEFTIBUTENO
CEFIXIMA pueden administrarse por vía oral
CEFMENOXIMA HAEMOPHYLUS INFLUENZAE (incluso productor PROTEUS
CEFOPERAZONA de betalactamasas) MORGANELLA PROVIDENCE -Las demás se emplean por vía parenteral.
CEFOTAXIMA H. DUCREYI SERRATIA
CEFPODOXIMA NEISSERIA GONORRHAEAE CITROBACTER Se distribuyen bien por todos los tejidos y la mayoría de las
CEFTAZIDIMA GRAM (-) NEISSERIA MENINGITIDIS ENTEROBACTER; parenterales atraviesan la barrera hematoencefálica; también
CEFTIBUTENO E. COLI PSEUDOMONAS AERUGINOSA pasan a través de la placenta, leche materna.
CEFTRIAXONA. KLEBSIELLA
-Su excreción es fundamentalmente por vía renal.
SE HAN CONSIDERADO LOS ANTIBIÓTICOS MÁS INDICADOS EN INFECCIONES GRAVES causadas por KLEBSIELLA, ENTEROBACTER, PROTEUS, PROVIDENCIA, SERRATIA Y
HAEMOPHILUS, asociadas o no a aminoglicósidos.

•Son agentes de elección en la meningitis en adultos inmunocompetentes y niños mayores de 3 meses de edad, cubriendo muy bien la meningitis causad por H. influenzae, S.
pneumoniae, N. meningitidis.

•La asociación de CEFTAZIDIMA Y UN AMINOGLICÓSIDO es de elección meningitis por Pseudomonas.

USOS
•CEFOTAXIME Y CEFTRIAXONA son excelentes en el tratamiento de neumonía adquirida en la comunidad.

•CEFTRIAXONA también ha sido considerada de elección en acciones por gonococos, como la conjuntivitis complicada, formas diseminadas, endocarditis, cervicitis, faringitis, proctitis, uretritis y
vulvovaginitis gonocócica. También, se empleado con éxito en endocarditis infecciosa la profilaxis de ésta en pacientes con riesgo prótesis valvulares y que serán sometidos a Procedimientos
odontológicos o de otro tipo. También para la otitis media aguda y persistente, infecciones en piel tejidos blandos, fiebre tifoidea, profilaxis de contactos de alto riesgo por N, meningitidis
invasiva, artritis séptica, abscesos cerebrales, trombosis del seno cavernoso, cancroide, colecistitis, infecciones intraabdominales complicadas, mastoiditis, celulitis periorbitaria, enfermedad
pélvica inflamatoria, profilaxis contra infecciones de transmisión sexual a consecuencia de un asalto sexual, pielonefritis aguda no complicada, choque séptico/tóxico, fasceitis e incluso en sífilis
temprana.
CUARTA GENERACION GRAM (+) Y (-)
MEDICAMENTOS ESPECTRO DE ACCIÓN FARMACOCINETICA

Cubre un gran número de BACTERIAS GRAM (+), GRAM (-) Y ANAEROBIAS que ya eran sensibles a las Los dos antibióticos se administran por vía parenteral, con
generaciones anteriores, pero con cobertura adicional sobre PSEUDOMONAS AERUGINOSA y otras distribución amplia por diferentes tejidos, incluyendo LCR, con
CEFEPIMA enterobacteriáceas resistentes a las de tercera generación. excreción predominantemente renal, sin sufrir metabolismo.
CEFPIROMA
No son activas sobre estafilococos meticilino resistentes, Enterococos, ni neumococos penicilino resistentes, ni contra B.
fragilis.

USOS -Tratamiento empírico de infecciones intrahospitalarias en que se estima habrá resistencia a los antibióticos por betalactamasas. Por ejemplo, CEFEPIME ha mostrado mayor actividad contra
ENTEROBACTER, CITROBACTER O ESPECIES DE SERRATIA de origen hospitalario, en comparación con ceftazidima o piperacilina.

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QUINTA GENERACION
MEDICAMENTOS ESPECTRO DE ACCIÓN

CEFTAROLINE Tiene actividad sobre S. AUREUS (incluyendo meticilino resistentes), STREPTOCOCCUS PYOGENES, S. AGALACTIAE, E. COLI, KLEBSIELLA PNEUMONIAE Y KLEBSIELLA ARYTOCA,
FOSAMIL S. PNEUMONIAE (en neumonías y sepsis) y HAEMOPHILUS INFLUENZAE.
Se ha aprobado su uso en el tratamiento de infecciones en piel y anexos causadas por S. aureus resistentes, s. pyogenes, S. agalactiae, E. coli, Klebsiellas y en la neumonía adquirida en la
USOS comunidad por los mismos gérmenes.

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CARACTERISTICAS
Es un B-lactámico monocíclico
(MONOBACTÁMICO) aislado de Chromobacterium
violaceum.
ACTIVIDAD BACTERICIDA, selectiva sobre
bacterias aerobias GRAM (-), con elevada
resistencia a la acción de las betalactamasas.
REACCIONES ADVERSAS
-Los individuos alérgicos a las penicilinas o
cefalosporinas al parecer no reaccionan a
aztreonam, con excepción de ceftazidima.
Lo más común es rash
-Flebitis y tromboflebitis
-Diarrea, náuseas, calambres musculares
-Anemia, angioedema, diarrea asociada a C.
difficile, eritema multiforme leucopenia, parestesias,
convulsiones, vértigo.
MONOBACTAMICOS
AZTREONAM GRAM (-)
MECANISMO DE ACCION
La inhibición de la síntesis de pared celular
bacteriana por unión a una o más proteínas
fijadoras de penicilinas (PBPs) con lo cual se inhibe
la transpeptidación, paso final en la síntesis del
peptidoglicano de la pared celular, inhibiendo así la
biosíntesis de dicha pared.
USOS
Es agente alternativo de las cefalosporinas de 3
generación y de los aminoglucósidos en el
tratamiento de infecciones de:
- VÍAS URINARIAS COMPLICADAS.
- INFECCIONES SISTÉMICAS de moderada
a severa intensidad por Pseudomonas.
- MENINGITIS POR GRAM (-).
- Infecciones de piel y tejidos blandos por
Gram (-) e Infecciones intraabdominales,
pélvicas y ginecológicas.
BACTERICIDAD B-LACTAMICO
ESPECTRO DE ACCION FARMACOCINETICA
Dirigido exclusivamente a aerobias GRAM (-) Se ADMINISTRA por vía IM o IV
incluyendo algunos productores de betalactamasas,
entre los cuales están H. INFLUENZAE, N. -Se une aproximadamente 60% a proteínas
GONORRHOEAE y la mayoría de enterobacterias: plasmáticas y se distribuye ampliamente en tejidos
E. COLI, PROTEUS, SALMONELLA, SHIGELLA, y líquidos del cuerpo, incluyendo líquido
SERRATIA, PROVIDENCIA Y YERSINIA Y LA P. cefalorraquídeo.
AERUGINOSA.
MECANISMO DE RESISTENCIA PRESENTACION Y DOSIS
Aunque aztreonam es bastante resistente a las
betalactamasas codificadas por plásmidos (metalo
betalactamasas), puede ser inactivado por enzimas
codificadas cromosómicamente, como las
producidas por PSEUDOMONAS Y KLEBSIELLA.

CARBAPENICOS
IMIPINEM- CILASTATINA GRAM (-) Y GRAM (+) BACTERICIDAD B-LACTAMICO
PROPIEDADES MECANISMO DE ACCION ESPECTRO DE ACCION FARMACOCINETA
Se une a proteínas de unión de las penicilinas e NO SE ABSORBE POR VÍA ORAL.
VIENE ASOCIADO CON CILASTATINA, un inhibe la síntesis de pared bacteriana, causando la Han sido susceptibles muchos de LOS
fármaco que inhibe su rápida degradación por una muerte de los microorganismos susceptibles. STREPTOCOCCUS, STAPHYLOCOCCUS, -Es hidrolizado rápidamente por una dipeptidasa
dipeptidasa de los túbulos contorneados del riñón. INCLUIDOS S. PNEUMONIAE Y S. AUREUS que se encuentra en el borde en cepillo del túbulo
Es muy resistente a la hidrólisis por parte de las RESISTENTES A PENICILINA Y METICILINA contorneado proximal.
betalactamasas producidas por la mayoría de las
bacterias. NEISSERIA GONORREAE, H. INFLUENZAE, -VIDAS MEDIAS DE ELIMINACIÓN DE
ENTEROCOCOS y LISTERIA ALREDEDOR DE 1 HORA.
-Además, tiene un importante efecto post-
antibiótico, pero puede ser inductor de la Muchas cepas de P. AERUGINOSA Y -Se distribuye ampliamente por líquidos y tejidos,
producción de betalactamasas, en especial en ACINETOBACTER son inhibidas y son muy cruza la barrera placentaria, pero las
Gram (-), lo que puede llevar a la aparición de sensibles los anaerobios, incluyendo B. fragilis. concentraciones en líquido cefalorraquídeo son

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REACCIONES ADVERSAS
Rash, taquicardia, convulsiones
-Náuseas, diarrea, oliguria y flebitis.
-Falla renal aguda
-Anemia, anafilaxia, eritema multiforme y
síndrome de Stevens-Johnson,
PROPIEDADES
No necesita combinarse con cilastatina porque la
dipeptidasa renal no lo destruye.
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cepas resistentes contra penicilinas y bajas.
cefalosporinas.
USOS PRECAUCIONES INTERACCIONES
Es un medicamento relativamente costoso, para uso Las dosis se deben ajustar en pacientes con CICLOSPORINA, GANCICLOVIR,
hospitalario, empleado como alternativo en el tratamiento de: falla renal VALGANCICLOVIR pueden ELEVAR los
niveles de imipenem-cilastatina.
- Infecciones respiratorias bajas Su uso prolongado se puede asociar con
sobreinfecciones, en particular diarrea por C. ÁCIDO VALPROICO los puede REDUCIR.
-Infecciones urinarias, intraabdominales, ginecológicas, óseas, difficile.
articulares, de piel y tejidos blandos
Especial cuidado en pacientes con
- Endocarditis (causada por S. aureus)
antecedentes de epilepsia e
- Sepsis por varios microorganismos. hipersensibilidad a B-lactámicos.
Ha sido útil para tratar infecciones causadas por bacterias Factor de riesgo en el embarazo C.
intrahospitalarias resistentes a cefalosporinas, como
CITROBACTER Y ESPECIES DE ENTEROBACTER.
Se ha utilizado en:
- ABSCESOS HEPÁTICOS
- MELIOIDOSIS
- FIEBRE NEUTROPÉNICA
- FIBROSIS QUÍSTICA
En infecciones por Pseudomonas aeruginosa no debe emplearse
como único agente por el peligro de que surja resistencia durante la
terapia.
MEROPENEM GRAM (-) Y GRAM (+) BACTERICIDAD B-LACTAMICO
MECANISMO DE ACCION ESPECTRO DE ACCION FARMACOCINETA
Se une a proteínas de unión de las penicilinas e El espectro de actividad varia al anterior porque
inhibe la síntesis de pared bacteriana, causando la parece menos activo contra algunos COCOS Se administra por vía intravenosa
muerte de los microorganismos susceptibles. GRAM (+), PERO ES MÁS ACTIVO CONTRA
ENTEROBAETERIAS Y CONTRA P. -Penetra a la mayoría de fluidos y tejidos y alcanza
Es muy resistente a la hidrólisis por parte de las AERUGINOSA QUE EL IMIPENEM. concentraciones similares a las plasmáticas en
betalactamasas producidas por la mayoría de las líquido cefalorraquídeo.
bacterias. Tiene buena actividad contra P. PNEUMONIAE, H.
IN FLUENZAE Y N. MENINGITIDIS. Sufre metabolismo hepático
-Tiene una VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN
APROXIMADA DE 1,5 HORAS.
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La excreción es principalmente renal.

REACCIONES ADVERSAS USOS PRECAUCIONES

Cefalea, rash, hipoglicemia, diarrea, náuseas y
vómito, constipación, moniliasis oral, glositis, -TRATAMIENTO DE INFECCIONES INTRAABDOMINALES (apendicitis y peritonitis Factor de riesgo en embarazo: B.
anemia. complicadas)
Se deben ajustar las dosis en caso de falla renal.
Dolor abdominal, agranulocitosis, elevación de -MENINGITIS BACTERIANA en niños mayores de 3 meses y adultos causadas por P.
fosfatasa alcalina, ansiedad, confusión, depresión, PNEUMONIAE, INFLUENZAE Y N. MENINGITIDIS
hipocalemia, insomnio, leucopenia, falla renal,
cansancio, síndrome de Stevens-Johnson. -INFECCIONES COMPLICADAS DE PIEL Y ANEXOS.

-NEUMONÍAS adquiridas en la comunidad y nosocomiales

-INFECCIONES URINARIAS COMPLICADAS

-INFECCIONES GINECOLÓGICAS (excluyendo Clamidias)

-SEPTICEMIA.
DORIPENEM GRAM (-) Y GRAM (+) BACTERICIDAD B-LACTAMICO
ESPECTRO DE ACCION USOS REACCIONES ADVERSAS FARMACOCINETA
Tiene un espectro de actividad similar al de -TRATAMIENTO DE INFECCIONES -Cefalea, náuseas, diarrea, rash, candidiasis oral, Se administra por vía intravenosa
IMIPENEM Y MEROPENERN, incluyendo aerobios INTRAABDORNINALES Y URINARIAS anemia, incremento de transaminasas
GRAM (+) Y GRAM (-), aunque tiene mayores COMPLICADAS, debidas a aerobios Gram (-) -Penetra bien en líquido peritoneal, retroperitoneal,
efectos sobre P. AERUGINOSA RESISTENTES A incluyendo P. AERUGINOSA o anaerobios. -Flebitis, falla renal, anafilaxia, neumonía, vesícula biliar y orina.
LOS ANTERIORES Y TAMBIÉN SOBRE leucopenia, síndrome de Stevens-Johnson y
ANAEROBIOS. -Tratamiento de la neumonía asociada al ventilador. convulsiones. Sufre metabolismo hepático no mediado por CYP
y se excreta por orina.
-Infección asociada a catéter intravascular
producida por E. COLI Y KLEBSIELLA SPP.
PRECAUCIONES
Factor de riesgo en embarazo: B.

Se deben ajustar las dosis en caso de falla renal

ERTAPENEM GRAM (-) Y GRAM (+) BACTERICIDAD B-LACTAMICO
PROPIEDADES USOS REACCIONES ADVERSAS FARMACOCINETA
Comparado con imipenem y meropenem posee Tratamiento DE INFECCIONES SEVERAS, como: Edemas, dolor torácico, hipertensión, hipotensión, Su administración es parenteral (IM o IV), con
actividad inferior contra P. AERUGINOSA Y alteración del estado mental, insomnio, biodisponibilidad del 90%.
ESPECIES DE ACINETOBACTER. Infecciones intraabdominales complicadas, de pie y hipocalemia, hiperglicemia, diarrea, constipación,

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tejidos blandos (incluyendo PIE DIABÉTICO) - vaginitis, trombocitosis, leucopenia, elevación Su metabolismo por hidrólisis no mediada por el
La actividad antibacteriana cubre microorganismos Pielonefritis enzimas hepáticas, flebitis. sistema microsomal hepático.
AEROBIOS GRAM (-), GRAM (+) Y - Endometritis
ANAEROBIOS. - Aborto séptico VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN DE 4 HORAS que
- Neumonía adquirida en la comunidad permite, a diferencia de imipenem y meropenem,
administración una sola vez al día.
PRECAUCIONES PRESENTACION Y DOSIS
En adultos mayores.
Sobreinfecciones por colitis pseuomernbranosa por
C. difficile.
Paciente con trastornos convulsivos.
Factor de riesgo embarazo B.

INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
Tienen la capacidad de unirse irreversiblemente a estas enzimas para inactivarlas y permitir la recuperación de la actividad del antibiótico contra estos microorganismos y evitar la hidrólisis de los B-lactámicos
asociados. Se han desarrollado las combinaciones de AMOXICILINA, AMPICILINA, PIPERACILINA Y CEFOPERAZONA CON ÁCIDO CLAVULÁNICO, SULBACTAM O TAZOBACTAM, los cuales son inhibidores
suicidas de las enzimas betalactamasas, mediadas por plásmidos, pero pobres inhibidores de las enzimas producidas cromosomalmente por gérmenes Gram (-).

-La combinación de AMOXICILINA + CLAVULANATO se puede administrar por vía oral y es eficaz in vitro e in vivo contra cepas de estafilococos productores de betalactamasa, H. INFLUENZAE, H. DUCREYI,
GONOCOCOS, MORAXELLA CATARRALIS, B. FRAGILIS Y CEPAS DE E. COLI, PROTEUS, SHIGELLA Y SALMONELA.

Es eficaz para tratar la otitis media aguda en niños, la sinusitis„ mordeduras por seres humanos o animales, celulitis e infecciones del pie diabético.

SULBACTAM, se puede administrar por vía oral o parenteral asociado a ampicilina y cefoperazona.

-Ha mostrado actividad satisfactoria contra cocos Gram (+) que incluyen cepas de S. aureus, productores de betalactamasa, aerobios Gram (-); también se ha empleadlo eficazmente para el tratamiento de
infecciones intraabdominales pélvicas mixtas.

TAZOBACTAM se ha combinado con PIPERACILINA, ha mostrado poca actividad contra betalactamasas cromosómicas inducibles de Enterobacteriácea, pero con actividad satisfactoria contra muchas de las
betalactamasas de plásmidos, incluso de espectro extendido.

-Ha sido útil en infecciones por PSEUDOMONAS, SERRATIA, PROTEUS, CITROBACTER, ENTEROBACTER, BACTEROICLES FRAGILIS Y ENTEROCOCCUS.

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CARACTERISTICAS
-Se utilizan de manera generalizada y pueden ser importantes
en el tratamiento de algunas infecciones, la toxicidad grave
limita su utilidad.
Los aminoglucósidos constan de dos o más amino azúcares
unidos en enlaces glucosídicos a un núcleo de hexosa o
aminociclitol.
Están registrados los siguientes: AMIKACINA,
ESTREPTOMICINA, GENTAMICINA, ISEPAMICINA,
KANAMICINA, NEOMICINA, NETILMICINA, SISOMICINA Y
TPBRAMICINA.
Se considera que no deben ser utilizados de manera
sistemática en el manejo de infecciones menores, o cuando otro
antibiótico menos tóxico pueda ser útil. Siguen siendo utilizados
en nuestros hospitales para el manejo de infecciones por
AEROBIOS GRAM (-) Y ALGUNOS S. AUREUS.
FARMACOCINETICA
-Los aminoglucósidos son CATIONES MUY POLARES, por lo
que NO se absorben en el tubo digestivo, pero sí lo hacen
con rapidez desde los sitios de administración.
-Las CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS MÁXIMAS
aparecen después de 30 a 90 minutos, muy similares a las
logradas tras 30 minutos después de la administración IV.
Por su estructura polar, NO PENETRAN en la mayor parte de
las células, el SNC o el ojo.
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AMINOGLUCOSIDOS GRAM (-) AEROBIOS
USOS
Importantes para el TRATAMIENTO DE DIFERENTES INFECCIONES,
pero es importante considerar un antibiótico que sea menos tóxico antes
de elegir un aminoglucósido.
Los aminoglucósidos a menudo se administran en combinación con un
fármaco que tenga actividad sobre la pared celular (B-lactámico o
glucopéptido) para el TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS
GRAVES.
Hay tres justificaciones para esta estrategia:
• Expandir el espectro empírico de actividad del esquema
antimicrobiano para garantizar la presencia de por lo menos un
fármaco con actividad contra un microorganismo patógeno
sospechado.
• Proporcionar una destrucción sinérgica de las bacterias.
• Evitar el surgimiento de resistencia a los antibióticos individuales
MECANISMO DE ACCIÓN
Son BACTERICIDAS DE ACCIÓN RÁPIDA.A concentraciones altas, más
rápida será la velocidad con que se destruyen las bacterias, y poseen un
buen efecto pos-antibiótico (PAE), cuya duración también depende de la
concentración.
LOS AMINOGLICÓSIDOS se difunden por conductos acuosos formados por
proteínas de porina en la membrana externa de las bacterias Gram (-) para
entrar en el espacio periplásrnico.
El transporte de aminoglucósidos por la membrana citoplásmica (interna)
depende del transporte de electrones y de oxígeno, lo cual es un limitante de
la velocidad a la cual lo hacen y ésta puede ser inhibida por
hiperosmolaridad, reducción del pH y por condiciones anaerobias; por lo que
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BACTERICIDAD DE ACCIÓN RAPIDA
ESPECTRO DE ACCION
La actividad antibacteriana de GENTAMICINA, TOBRARNICINA,
KANAMICINA, NETILMICINA Y AMIKACINA está dirigida sobre
todo contra bacilos GRAM (-) AEROBIOS: ACINETOBACTER,
CITROBACTER, ENTEROBACTER, COLI PROTEUS,
PSEUDOMONAS, SERRATIA, SHTGELLA, SALMONELA.
ESTREPTOMICINA Y GENTAMICINA son activos contra Brucella y
Yersinia.
ESTREPTOMICINA, AMIKACINA, KANAMICINA Y TOBRAMICINA
son activas contra M. tuberculosis.
Tienen escasa actividad contra anaerobios o bacterias
facultativas y su acción contra Gram (+) es limitada A S. AUREUS
Y S. EPIDERMIDIS, aunque no se deben emplear solas para tratar
infecciones severas ocasionadas por estas bacterias, pero en
combinación con un antibiótico activo contra la pared celular, corno
penicilina o vancomicina, producen un efecto bactericida sinérgico.
REACCIONES ADVERSAS
TODOS PUEDEN CAUSAR TOXICIDAD VESTIBULAR, CODEAR
Y RENAL REVERSIBLE E IRREVERSIBLE.
La OTOTOXICIDAD provocada por aminoglucósidos da por
resultado:
- Hipoacusia bilateral irreversible para los sonidos de alta
frecuencia.
-Interferir en el sistema de transporte activo, que es esencial para
el mantenimiento del equilibrio fónico de la endolinfa
-Provocar la destrucción progresiva de las células sensoriales

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NO SE DISTRIBUYEN BIEN EN TEJIDO ADIPOSO en relación
con pacientes obesos, en los cuales debe preferirse el criterio
de cálculo de dosis según peso ideal, para evitar
concentraciones séricas nocivas.
-Se concentran bien, solo en corteza renal, en endolinfa y
perilinfa, lo cual quizá contribuya a su nefrotoxicidad y
ototoxicidad.
-Alcanzan concentraciones adecuadas en pleura,
pericardio, peritoneo y articulaciones.
OJO La administración en mujeres en ETAPAS TARDÍAS
DEL EMBARAZO puede dar por resultado la acumulación del
fármaco en el plasma fetal y en líquido amniótico.
OJO La ESTREPTOMICINA Y TOBRAMICINA pueden
causar HIPOACUSIA en niños nacidos de mujeres que los
recibieron durante la gestación.
-NO SE METABOLIZAN y se excretan casi por completo
mediante filtración glomerular generalmente durante las
primeras 24 horas.
Dada su IMPORTANTE TOXICIDAD, se considera
que deben reservarse para infecciones en que
otros antibióticos menos tóxicos hayan
fracasado.
-Todos los pacientes deben ser estrechamente vigilados, en
especial los adultos mayores, los pacientes con
diabetes mellitus, deterioro de la función renal,
auditiva o que están deshidratados.
Deben administrarse en dosis única diaria, ojalá sin
sobrepasar 7 a 10 días, excepto en la tuberculosis que se han
empleado hasta por dos meses.
-Pueden causar NEUROTOXICIDAD, por lo que se recomienda
especial cuidado en pacientes con miastenia gravis, síndrome
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la actividad antimicrobiana de este grupo se puede reducir mucho en el
entorno anaerobio de un absceso y en la orina ácida hiperosmolar.
Una vez en la célula, los aminoglucósidos INTERFIEREN EN LA SÍNTESIS
DE PROTEÍNAS DE MANERA IRREVERSIBLE al causar una lectura
errónea del mRNA, tras su unión y bloqueo de la actividad de la subunidad
ribosomal 30 S, aunque al parecer también se unen a algunos sitios cae la
subunidad ribosomal 50S, afectando el ciclo normal de la función ribosómica
e induciendo la síntesis de proteínas anómalas, debido a lecturas
erróneas del mRNA. Dichas proteínas pueden insertarse en la membrana
celular y alterar su permeabilidad.
RESISTENCIA MICROBIANA
Algunas bacterias son resistentes a aminoglicósidos debido a la falta de
penetración intracelular del antibiótico, la inactivación del fármaco por
enzimas microbianas, siendo éste el mecanismo más frecuente de
resistencia, o por la escasa afinidad del fármaco por el ribosoma bacteriano.
INTERACCIONES
Debe evitarse el empleo conjunto con anfotericina B, vancomicina y
ciclosporina por el riesgo de nefro y ototoxicidad.
La furosemida y el manitol también pueden elevar el riesgo de daño del VIII
par craneal.
La actividad antimicrobiana se potencia cuando se combinan con antibióticos
B-lactámicos, al parecer por la facilitación que hacen estos últimos a los
aminoglicósidos al destruir la pared celular.
Pese la toxicidad, se ha combinado la gentamicina con vancomicina en
infecciones graves por S. aureus.
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vestibulares o codeares.
El daño está correlacionado con la dosis, la duración del
tratamiento, el estado de la función renal, la interacción con
otros medicamentos oto o nefrotóxicos.
-No hay un tratamiento específico para deficiencia vestibular,
pero la interrupción oportuna del fármaco puede permitir la
recuperación antes del daño irreversible de las células ciliadas.
LOS ACÚFENOS suelen ser los PRIMEROS SÍNTOMAS DE
TOXICIDAD COCLEAR, mientras que las cefaleas de intensidad
moderada pueden preceder el comienzo de la disfunción laberíntica,
acompañada desde náuseas, vómito, alteraciones en el equilibrio,
vértigo.
LA TOXICIDAD RENAL se debe a la acumulación y retención de
aminoglicósido en las células del túbulo proximal, puede llevar
a defectos en la capacidad de concentración renal, proteinuria
leve y aparición cilindros hialinos.
-La tasa de filtración glomerular se reduce después de varios días
más. Pueden elevar la creatinina plasmática. La alteración de la
función renal casi siempre es reversible porque las células del túbulo
proximal tienen la capacidad de regenerarse.
OJO LA EDAD AVANZADA, HEPATOPATÍA,
DIABETES MELLITUS Y CHOQUE SÉPTICO SE HAN
ASOCIADO CON MAYOR RIESGO DE
NEFROTOXICIDAD.
Los SÍNTOMAS VESTIBULARES SON MÁS FRECUENTES con el
uso de ESTREPTOMICINA, GENTAMICINA Y
TOBRAMICINA, mientras que lo auditivos lo son con amikacina, y
los renales con GENTAMICINA, ARNIKACINA Y NETILMICINA.
Se ha atribuido a los aminoglicósidos UNA REACCIÓN TÓXICA
TIPO BLOQUEO NEUROMUSCULAR AGUDO, en general después
de la instilación intrapleural o intraperitoneal de dosis altas, pero
también ha aparecido tras la administración o IM.
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de Parkinson, después de anestesia general o empleo de

bloqueantes neuromusculares o relajantes musculares.

OJO Pueden causar DAÑO FETAL cuando son

administrados durante el embarazo, por lo que en estos
casos debe establecerse muy bien la relación costo beneficio.

-FACTOR DE RIESGO EN EMBARAZO: D

GENTAMICINA - AMIKACINA
Es el MÁS UTILIZADO DEL GRUPO. Tiene el ESPECTRO DE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA MÁS AMPLIO Y CONFIABLE DEL GRUPO.

USOS:
- Tratamiento de infecciones bacterianas por gérmenes susceptibles, incluyendo
PSEUDOMONAS, PROTEUS, SERRATIA, E INFECCIONES POR STAPHYLOCOCCUS.
- Tratamiento de osteomielitis, neumonía, infecciones de piel y tejidos blandos.
- PERITONITIS, en especial la asociada a diálisis peritoneal, pielonefritis aguda complicada,
septicemia cuando la Pseudomonas es el microorganismo sospechoso principal y endocarditis
bacteriana, generalmente asociados a un B-lactámico o vancomicina.
- TRATAMIENTO DE BRUCELOSIS, tularemia, FIEBRE POR MORDEDURA DE GATO Y
LISTERIOSIS
- Profilaxis quirúrgica, en el tratamiento de pacientes inmunocomprometidos
Además, debido a su resistencia a muchas de las enzimas que inactivan otros aminoglicósidos, tiene
especial utilidad en el medio hospitalario, donde son frecuentes los microorganismos resistentes.
Por eso es uno de los fármacos PREFERIDOS PARA EL TRATAMIENTO INICIAL DE INFECCIONES
INTRAHOSPITALARIAS por bacilos Gram (-) especialmente resistentes a gentamicina o tobramicina.
-Es útil en infecciones intra y extrahospitalarias ocasionadas por la mayoría de cepas ce SERRATIA,
PROTEUS Y P. AERUGINOSA, ENTEROBACTER Y E. COLI; también es activa contra M
TUBERCULOSIS Y MICOBACTERIAS ATIPICAS.
-Es poco útil en infecciones por Acinetobacter, Providencia, Flavobacter, enterococos y otras cepas de
Pseudomonas, diferentes a la P. aeruginosa.

- Tópicamente, en el tratamiento de infecciones superficiales del ojo y la piel, por gérmenes

susceptibles.
ESTREPTOMICINA NETILMICINA KANAMICINA NEOMICINA
Solo se emplea en el TRATAMIENTO DE LA Al igual que amikacina, es resistente a la Se ha empleado para el tratamiento de infecciones por Se fórmula para administración tópica y oral. Es
TUBERCULOSIS, pero debe considerarse útil en el mayoría de enzimas que inactivan los cepas DE E. COLI, PROTEUS, ENTEROBACTER de AMPLIO ESPECTRO y cubre E. COLI,
tratamiento de TULAREMIA (FRANCISELLA aminoglicósidos. AEROGENES, KLEBSIELLA PNEUMONIAE, ENTEROBACTER AEROGENES, KLEBSIELLA
TURALENSTS), peste (Yersinia pesas) y brucelosis. SERRATIA MARCESCENS Y ACINETOBACTER. PNEUMONIAE Y PROTEUS VULGARIS, TAMBIÉN
-Es útil en el tratamiento de infecciones S. AUREUS Y E. FAECALIS.
-Además, ha sido utilizada con penicilinas en el graves por enterobacterias susceptibles y Es parte del tratamiento de segunda línea de la
tratamiento de endocarditis bacteriana por otros bacilos Gram (-) aerobios. tuberculosis. USO: infecciones de la piel y las mucosas por
enterococos y estreptococos. gérmenes susceptibles, incluyendo infecciones de
quemaduras, heridas, úlceras y dermatosis.

Por vía oral se ha utilizado para preparación

intestinal para cirugía en asociación con eritromicina,
tratamiento de la diarrea por E. coli y para el

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CARACTERISTICAS
Han sido aprobadas: DOXICICLINA,
LIMECICLINA, OXITETRACICLINA,
MINOCICLINA Y TETRACICLINA.
Las tetraciclinas fueron conocidas como
antibióticos de amplio espectro, por su
actividad contra bacterias GRAM (+), GRAM
(-) AEROBIAS Y ANAEROBIAS,
RICKETTSIA Y CHLAMYDIA
Pero la aparición de gran resistencia a ella
redujo su espectro; hasta la aparición de un
nuevo grupo derivado de las tetraciclinas,
que recuperó parte de su actividad, llamado
GLUCILCICLINAS, del cual se ha aprobado
la TIGECICLINA
OJO NO DEBEN USARSE
DURANTE EL EMBARAZO,
LA LACTANCIA, NI EN NIÑOS
MENORES DE 9 AÑOS.
Los pacientes que reciben tetraciclinas
deben ser advertidos de los riesgos de la
exposición a los rayos solares y las deben
DESCONTINUAR si aparece eritema
TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINAS  GRAM (+) Y GRAM (-)
MECANISMO DE ACCION ESPECTRO DE ACCION
BACTERIOSTÁTICOS que inhiben la síntesis
de proteínas bacterianas al unirse a la subunidad
del ribosoma bacteriano 30S, e impiden el acceso
del RNAt al sitio aceptor en el complejo ribosoma-
RNAm.
LA TIGECICLINA lo hace de manera similar con
afinidad cinco veces superior a la de las
tetraciclinas, lo que parece explicar su mayor
actividad sobre bacterias resistentes a otras
tetraciclinas.
-Estos fármacos entran por difusión pasiva en las
bacterias Gram (-) a través de conductos
hidrófilos formados por las porinas de la
membrana exterior, y por transporte activo
mediante un sistema dependiente de energía que
las bombea a través de la membrana
citoplasmática.
Los principales mecanismos de resistencia
mediados por plásmidos y se han reconocido:
-Disminución de la acumulación de la tetraciclina
debido a una menor penetración del antibiótico o
la adquisición de una vía de salida dependiente
de energía.
-Producción de una proteína de protección
ribosómica que desplaza la tetraciclina de su sitio
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Son BACTERIOSTÁTICOS que actúan contra
aerobios y anaerobios GRAM (+) Y GRAM (-):
-CAMPYLOBACTER JEJUNI
-CITROBACTER
-HAEMOPHILUS INFLUENZAE Y DUCREYI
-BRUCELLA
-HELICOBACTER PYLORI
-KLEBSIELLA
-YERSINIA ENTEROCOLITICA
-MORAXELLA CATARRHALIS
-BACILLUS ANTHRACIS
-STAPHYLOCOCCUS AUREUS
-STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE
-ACTINOMYCES ISRAELI
-NEISSERIA GONORRHOEAE
-BORRELIA RECURRENTES Y BURGDORFERI
-BACTEROIDES
-YERSINIA PESTIS, VIBRIO CHOLERAE.
-LEGIONELLA SPP
-CHLAMYDIA PNEUMONIAE
-C. PSITTACI Y C. TRACHOMATIS
-MYCOPLASMA PNEUMONIAE
-RICKETTSIAS
-TREPONEMA PALLIDUM
-PLASMODIUM RESISTENTES
ANTIMICROBIANOS CON ACTIVIDAD EN LA
PARED CELULAR.
LA TIGECICLINA conserva ese espectro contra
Gram (+) y Gram incluyendo muchas cepas
tratamiento de la encefalopatía hepática.
BACTERIOSTÁTICO
FARMACOCINETICA
LA ABSORCIÓN de muchas TETRACICLINAS es
incompleta y se lleva a cabo en estómago e
intestino delgado.
LA TIGECICLINA no se absorbe bien desde las vías
gastrointestinales, por lo cual su única presentación es
para ADMINISTRACIÓN PARENTERAL.
-LA ABSORCIÓN puede DISMINUIR con la ingesta
concomitante de cationes como el calcio, magnesio,
A
aluminio, hierro y zinc. Pero los lácteos, antiácidos y
bismuto interfieren la absorción, en especial de
tetraciclina y oxitetraciclina y menos con doxiciclina y
minociclina.
LAS TETRACICLINAS se distribuyen de forma
extensa por todo el organismo, incluidos tejidos y
secreciones como la orina y liquido prostático
-SE ACUMULAN en células reticuloendoteliales de
hígado, bazo, médula ósea, hueso, dentina y esmalte
D dentario incluso de dientes deciduales; pasan en baja
proporción a través de la barrera hematoencefálica,
mientras que a todos los demás tejidos su penetración
es excelente.
A -Cruzan la placenta y penetran en circulación fetal y en
el líquido amniótico.
-También llegan concentraciones relativamente
grandes a la leche materna.
La VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN DE LA
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de acción. resistentes a tetraciclinas, pero tiene actividad TETRACICLINA ES DE 6 A 12 HORAS y debe

intermedia contra LEGIONELLA, UREAPLASMA, administrase dos a cuatro veces al día.
-Inactivación enzimática. PROTEUS, PROVIDENCIA, MORGANELLA, M
ACINETOBACTER Y ESPECIES DE LA DOXICICLINA Y MINOCICLINA TIENEN VIDAS
BACTEROIDES y ninguna actividad contra MEDIAS DE ELIMINACIÓN QUE VAN DE 16 A 18
PSEUDOMONAS Y MYCOBACTERIAS. HORAS y pueden administrase con menor frecuencia
(una o dos veces por día).
REACCIONES ADVERSAS USOS
Todas pueden IRRITAR EL TUBO DIGESTIVO ardor y molestias epigástricas, náuseas, vómitos y diarrea
Siguen siendo útiles como MEDICAMENTOS DE PRIMERA
-Se mejora la tolerancia si se administran con alimentos, con excepción de lácteos y antiácidos. LÍNEA CONTRA INFECCIONES CAUSADAS RICKETTSIAS,
MICOPLASMAS Y CLAMIDIAS.
-Se ha asociado su uso con esofagitis, úlceras esofágicas y pancreatitis.
-LA DOXICICLINA tiene actividad satisfactoria contra S.
Aquellas que tienen absorción incompleta pueden ALTERAR EN ALTO GRADO LA FLORA ENTÉRICA, SUPRIMIENDO LOS PNEUMONIAE Y H. INFLUENZAE Y MYCOPLASMA Y
COLIFORMES AERÓBICOS Y ANAERÓBICOS Y OTRAS BACTERIAS GRARN (+), lo que lleva a la proliferación de diferentes especies de CHLAMYDOPHILIA PNEUMONIAE la hacen eficaz en el tratamiento
CÁNDIDA, ENTEROCOCOS, PROTEUS, PSEUDOMONAS y en especial pueden asociarse a colitis pseudomembranosa causada por C. de la neumonía adquirida en la comunidad.
DIFFICILE.
LA TIGECICLINA se h empleado en aquellos pacientes que requiere
Pueden producir REACCIONES LEVES O INTENSAS DE FOTOSENSIBILIDAD en sujetos tratados y expuestos a la luz solar, e incluso hospitalización. Las cepas de S. aureus resistentes pueden ser
onicólisis e hiperpigmentación. susceptibles a TETRACICLINA, DOXICICLINA Y MINOCICLINA, lo
que los hace útiles e infecciones de piel y tejidos blandos no
Se ha observado HEPATOTOXICIDAD, en especial cuando se administran grandes cantidades por vía oral o cuando también hay complicadas.
insuficiencia renal; las embarazadas son particularmente susceptibles al daño del hígado.
-Se han empleado para tratar el ACNÉ.
-Pueden agravar la HIPERAZOEMIA en pacientes nefrópatas; además en personas que ingirieron tetraciclinas caducas y degradadas se ha
observado SINDROME DE FANCONI con nauseas, vomito, poliuria, polidipsia, proteinuria, acidosis, glucosuria y aminosuria. Para INFECCIONES INTRAABDOMINALES LA TIGECICLINA
mostrado excelente actividad sobre enterobacterias y enterococos.
Menores de 9 años que reciben a corto o a largo plazo TETRACICLINAS O GLUCILCICLINAS pueden presentar manchas pardas
permanentes en los dientes. A mayor dosis, mayores serán las manchas del esmalte. Los efectos ocurren incluso en neonatos y lactantes Se recomiendan las tetraciclinas en infecciones de vías urinarias, en
sobre los dientes caducos. El efecto sobre dientes y hueso posiblemente se debe a la propiedad quelante y la formación de un infecciones gonocócicas pero la respuesta en la uretritis no
complejo ortofosfato de calcio-tetraciclina. El efecto ocurre también si se emplean durante el embarazo, manchando los dientes de sus gonocócica ocasionada por C. trachomatis es muy buena
hijos.
LAS TETRACICLINAS son eficaces y pueden salvar la vida en caso
-Se depositan en el esqueleto del feto durante la gestación y en toda la niñez y pueden deprimir el crecimiento del hueso. de RICKETTSIOSIS, incluida la enfermedad de las Montañas
Rocosas, tifus epidémico recrudescente (enfermedad de Brin), tifus
También se ha reportado tromboflebitis después de la administración intravenosa. Cuando se administran por largos periodos de tiempo murino rickettsiosis exantemática y la fiebre Q. También se ha
pueden ocasionar LEUCOCITOSIS, LINFOCITOS ATÍPICOS Y PURPURA TROMBOCITOPÉNICA. En lactantes se ha reportado empleado en carbunco.
HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL.
Se han usado en INFECCIONES AGUDAS POR BRUCELLA, EN
En pacientes que reciben minociclina se han presentado EFECTOS TÓXICOS VESTIBULARES con mareos, ataxia, náuseas y vómitos. NOCARDIOSIS, LEPTOSPIROSIS Y EN EL CASO DE
MICOBACTERIAS ATÍPICAS COMO M. MARINUM.
Además, se pueden presentar reacciones alérgicas a las tetraciclinas COMO ERUPCIONES MORBILIFORMES, URTICARIA, DERMATITIS

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EXFOLIATIVA, ANGIOEDEMA Y ANAFILAXIA.

PRESENTACION Y DOSIS

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CLORANFENICOLGRAM (+) Y (-) -R BACTERIOSTÁTIC

O
MECANISMO DE ACCION ESPECTRO DE ACCION FARMACOCINETICA
Se puede comportar como BACTERICIDA sobre N. MENINGITIDIS.
Es un BACTERIOSTÁTICO que inhibe la síntesis proteínica de También tiene actividad sobre bacterias anaerobias que incluyen cocos Es absorbido rápidamente por vía oral y alcanza
bacterias y en menor extensión de células eucarióticas. Gram (+ y especies de Clostridium y bacilos Gram (-) como B. FRAGILIS. concentraciones máximas tras 2 a 3 horas de su administración.
ADEMÁS, ES ACTIVA SOBRE B. PERTUSIS, MYCOPLASMA,
-Actúa al unirse de manera reversible a la subunidad ribosomal CHLAMYDÍA Y RICKETTSIA. Se distribuye ampliamente por todos los tejidos y alcanza
50S (cerca del sitio de unión de los macrólidos y de clindamicina, concentraciones en líquido cefalorraquídeo del 60% de las logradas
los cuales inhiben al cloranfenicol de manera competitiva). Las enterobacterias muestran sensibilidad variable, siendo susceptibles en plasma.
casi todas las cepas DE E. COLI, PNEUMONIAE, P. MIRABILIS Y V.
-Impide la unión del extremo aminoacil tRNA que contiene el CHOLERAE. Pueden ser moderadamente sensibles cepas de Shigella Es metabolizado en el hígado y aparece en bilis, leche materna y
aminoácido, al sitio acepto en la subunidad ribosómica 50S y al Salmonella líquido placentario.
final inhibe la formación del enlace peptídico.
LA P. AERUGINOSA es resistente incluso a altas concentraciones. Se excreta por orina.
REACCIONES ADVERSAS USOS PRECAUCIONES PRESENTACION Y DOSIS
EL CLORANFENICOL inhibe la síntesis de la membrana Se reserva para el tratamiento de infecciones
mitocóndrica interna, incluyendo subunidades del citocromo c que pueden ser mortales, como LAS -El riesgo de ANEMIA APLÁSTICA no es una
oxidasa, de la ubiquinona-citocromo c reductasa y de la MENINGITIS Y LA RICKETTSIOSIS en contraindicación para utilizarlo en situaciones
ATPasa translocadora de protones, muy importantes en el pacientes que no pueden ser tratados o que puedan salvar la vida. Sin embargo, no
metabolismo aeróbico de las células eucariotas. resultaron resistentes a otros fármacos más se debe utilizar cloranfenicol en situaciones
indefinidas o enfermedades que puedan ser
inocuos.
El efecto adverso más importante del cloranfenicol está tratadas de manera fácil, inocua y
localizado en la médula ósea, afectando el sistema eficazmente con otros antibióticos menos
Las cefalosporinas de tercera generación han tóxicos.
hemopoyético en dos formas:
sustituido al cloranfenicol en la terapia de la
meningitis bacteriana, pero puede
-Por anemia, leucopenia o trombocitopenia Idealmente, solo se debe emplear en
considerarse alternativo en EL ambiente hospitalario, donde se pueda
TRATAMIENTO DE LAS MENINGITIS hacer el control hemático antes de iniciarlo y
-Respuesta idiosincrática manifiesta por ANEMIA
POR H. INFLUENZAE, N. MENINGITIDIS cada dos días.
APLÁSTICA, E INCLUSO PANCITOPENIA LETAL; que
Y S. PNEUMONIAE en pacientes con
parece tener predisposición genética.
alergia grave a B-lactámicos. Deben evitar los tratamientos repetidos, y
suspender el medicamento ante cualquier
-Erupciones maculares o vesiculosas, fiebre, angioedema, signo de toxicidad, en especial hemática.
-EN LA FIEBRE TIFOIDEA, también las
náuseas, vómito, disgeusia, diarrea, visión borrosa,
parestesias digitales, sobreinfecciones. cefalosporinas de tercera generación y las
fluoroquinolonas han remplazado al OJODebe evitarse su uso
cloranfenicol por ser menos tóxicas. durante el embarazo,
-En NEONATOS, especialmente prematuros, se puede
especialmente al final, pero no se
presentar un cuadro grave denominado SÍNDROME DEL
EN EL CASO DE RICKETTSIOSIS se ha demostrado que sea teratógeno o tóxico
NIÑO GRIS cuando se exponen a dosis elevadas de sobre el feto.
cloranfenicol, aparece entre 2 a 9 días después de iniciado el prefieren las tetraciclinas, pero en personas
tratamiento, con VÓMITO, DESAPARICIÓN DEL DESEO DE alérgicas a ellas, embarazadas o en menores
-Pasa a leche materna y debe usarse con
SUCCIÓN, RESPIRACIÓN IRREGULAR, DISTENSIÓN de 9 años, el CLORANFENICOL puede ser precaución.
ABDOMINAL, CIANOSIS; en 24 doras se encuentra en una apropiada alternativa.

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estado grave y toma un color gris ceniciento, con flacidez e

hipotermia.

MACROLIDOS Y CETOLIDOS BACTERIOSTÁTICO

CARACTERISTICAS
LOS MACROLIDOS tienen una gran eficacia,
seguridad y bajo costo, lo que los cataloga como
una buena alternativa de las penicilinas
REACCIONES ADVERSAS
-El más destacado es la HEPATITIS
COLESTATICA
-La ERITROMICINA presenta nauseas, vomito,
dolor epigástrico, diarrea y sabor anormal
-La CLARITROMICINA Y AZITROMICINA rash,
diarrea, dispepsia, elevación de las trombinas
hepáticas, sobreinfecciones, confusión, depresión
MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINETICA
Inhiben la síntesis proteica al unirse de una manera reversibles a la unidad ribosomal
50S -ERITROMICINA se absorbe en el intestino delgado, se distribuye bien
por muchos tejidos, PERO NO LLEGA AL ENCÉFALO, cruza la
-ERITROMICINA se comporta como BACTERIOSTÁTICA, pero puede ser placenta y atraviesa la leche materna
BACTERICIDA a concentraciones elevadas en microorganismos susceptibles. Su mejor
actividad es contra bacilos aerobios GRAM (+) Y COCOS, es inactiva contra muchas -CLARITROMICINA se absorbe en el estómago e intestinal y sufre
enterobacterias y de actividad muy baja en los Gram (-). metabolismo de primer paso lo que reduce su biodisponibilidad al 50%,
se distribuye mejor por los tejidos que por el suero, sufre metabolismo
-CLARITROMICINA Y AZITROMICINA son susceptibles los microorganismos si sus hepático y excreción renal.
MIC son ≤ 2ug/ml
-AZITROMICINA oral tiene una rápida absorción y se distribuye por
-TELITROMICINA su espectro es similar al anterior, pero tiene la capacidad de soportar todo el organismo EXCEPTO EL SNC Y LCR, se distribuye
muchos mecanismos de resistencia contra macrólidos ampliamente por los tejidos, sufre metabolismo hepático y es
excretado por vía biliar
-ESPIRAMICINA comparte características con la ERITROMICINA, pero además se
concentra en placenta y previene la toxoplasmosis congénita -TELITROMICINA tiene una buena absorción tras la administración
oral, biodisponibilidad del 60%, se concentra en macrófagos y
LA RESISTENCIA A LOS MACROLIDOS sucede por: leucocitos y permanece en ellos por más de 24h, sufre metabolismo
1. Bombas de exclusión hepático y tiene una semivida de eliminación de 10h
2. Modificación del sitio de acción en el ribosoma disminuyendo la unión del fármaco
3. Hidrolisis por esterasas.
USOS PRESENTACION Y DOSIS
-ERITROMICINA INFECCIONES POR
BARTONELLA, CHLAMYDIA, NEUMONÍA,
PERTUSIS, FARINGITIS ESTREPTOCÓCICA
-CLARITROMICINA NEUMONÍA, PERTUSIS,
SINUSITIS, BRONQUITIS, ERRADICACIÓN DE
H. PYLORI
-AZITROMICINA SINUSITIS, NEUMONÍA, PTES
CON INFECCIÓN DE VIH AVANZADA,
PERTUSIS, PROFILAXIS DE INFECCIONES DE
TRANSMISIÓN SEXUAL

-TELITROMICINA NEUMONÍA, H. INFLUENZAE,

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CHLAMYDIA, M. PNEUMONIAE

CLINDAMICINA-LINCOSAMIDA GRAM (+) BACTERIOSTATICO

CARACTERISTICAS MECANISMO DE ACCION ESPECTRO DE ACCION REACCIONES ADVERSAS
Es una lincosamida, que tienen gran actividad Se une de manera exclusiva a la subunidad 50S Tiene buena actividad sobre S. PNEUMONIAE, S. La más común es la diarrea, también se presenta rash
contra anaerobios y contra cocos Gram (+) del ribosoma bacteriano e inhibe la síntesis de PYOGENES, S. VIRIDANS, S. AUREUS, también y otras erupciones cutáneas
productores de betalactamasa proteínas. tiene buena actividad sobre bacterias anaerobias.

-Casi todos los bacilos aerobios Gram (-) son

resistentes.

-En condiciones apropiadas es bactericida

USOS PRECAUCIONES INTERACCIONES PRESENTACION Y DOSIS
Tratamiento de infecciones moderadas a severas. Suspender el medicamento ante el inicio de Antagonismo con antimicrobianos que
diarrea, precaución en pacientes con comparten el mecanismo de acción.
TRATAMIENTO DEL ÁNTRAX, babesiosis, antecedentes de enfermedad intestinal
celulitis, osteomielitis, malaria inflamatoria. Sinergismo con AMINOGLICOSIDOS,
METRONIDAZON Y CEFTAZIDIMA.
-INFECCIONES POR S. AUREUS, neumonía, -RIESGO B PARA EMBARAZADAS, pasa
vaginosis bacteriana. a través de la leche materna.

SULFONAMIDAS GRAM (+) BACTERIOSTATICO

MECANISMO DE ACCION ESPECTRO DE ACCION USOS REACCIONES ADVERSAS
-Son INHIBIDORES COMPETITIVOS DE LA Son sensibles S. PENUMONIAE, H. INFLUENZAE, Infecciones por Nocardia spp, toxoplasmosis, .
DIHIDROPTEROATO SINTASA, que es una enzima H. DUCREYI, NOCARDIA, ACTINOMYCES, profilaxis de la fiebre reumática y de infecciones NAUSEAS, VÓMITO, DIARREA, ANOREXIA,
bacteriana responsable de la incorporación del ácido CALYMMATOBACTERIUM GRANULOMATIS Y estreptocócicas como alternativas en pacientes CEFALEA, MAREO, TINITUS, FATIGA,
paraaminobenzoico (PABA) en el ácido dihidropteroico, CHLAMYDIA TRACHOMATIS que no pueden recibir penicilinas. INSOMNIO, ATAXIA Y FIEBRE.
precursor del ácido fólico.
Los microorganismos sensibles son los que sintetizan -Se debe tener precaución porque algunas
ácido fólico, mientras que las bacterias que pueden usar SULFADOXINA se utiliza combinada con sulfonamidas son más solubles y existe el riesgo
el preformado son resistentes. pirimetamina para la profilaxis y el tratamiento de de CRISTALURIA.
la malaria por P. FALCIPARUM RESISTENTE
-Se comportan como BACTERIOSTÁTICOS y su
actividad es contrarrestada de forma competitiva por el SULFADIAZINA DE PLATA tiene la
PABA capacidad de inhibir el crecimiento in vitro de
casi todas las bacterias y hongos patógenos, se
MECANISMO DE RESISTENCIA aplica tópicamente para disminuir la colonización
-Menor afinidad de la dihidropteroato sintasa por las de microbios y la aparición de infecciones por
sulfonamidas quemaduras.
-Reducción de la permeabilidad bacteriana o la salida de

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un fármaco SULFACETAMIDAse utiliza en el tto de

-Utilización de una vía metabólica alterna para la síntesis infecciones oftálmicas
de ácido fólico
-Mayor producción de un metabolito esencial, por
ejemplo, PABA
F Se absorben rápidamente en el tracto digestivo
A -Alcanzan concentraciones máximas entre 2 a 6h
R -Se distribuyen en todos los tejidos del organismo y penetran fácilmente en el líquido pleural, peritoneal, sinovial y ocular.
M -Sufren metabolismo hepático que genera metabolitos inactivos contra las bacterias.
-Se excretan por vía renal, heces y leche.
A
C SULFISOXAZOLSe absorbe y excreta con rapidez, además posee una gran solubilidad, que le elimina muchos de los efectos nocivos. Logra concentración plasmática de 2 a 4h. llega a riñón y a LCR, se le
O debe recomendar a los pacientes que tomen suficiente agua
C
I SULFAMETOXAZOL -> análogo al anterior, pero con velocidad de absorción en intestino y excreción renal más lenta. Tiene efectos tanto sistémico como en vías urinarias, el fármaco suele precipitarse en la
N orina.
E
T SULFADIAZINA -> tiene absorción rápida por vía oral y alcanza su máxima concentración de 3 a 6h después de su administración. Logra concentraciones terapéuticas en LCR unas 4h después de que sea
I administrada. Se excreta por vía renal. Es necesario que el paciente tome un buen volumen de líquido o en su defecto se aumentara el riesgo de cristaluria.
C
SULFASALAZINA -> se absorbe en poca proporción en el aparato digestivo y las bacterias intestinales la degradan produciendo sulfapiridina y esta es absorbida y luego excretada por el riñón y en 5-
A
aminosalicilato que alcanza altas concentraciones a nivel fecal. Estos 2 son efectivos en el tto de la enfermedad inflamatoria intestinal

SULFADOXINA Tiene vida media de eliminación de 7 a 9 días

PRECAUCIONES INTERACCIONES
Sinergismo con trimetoprim y con pirimetamina, pero se antagonizan con ácido paraaminobenzoico y
OJONo se deben administrar al final del embarazo o durante la lactancia debido a que con procaína.
atraviesan la placenta y pasan a la leche.
-Potencia el efecto de la Warfarina.
-Se deben tomar abundantes líquidos y si el pH urinario es acido, se debe alcalinizar la orina con
bicarbonato de sodio para evitar la cristaluria.
TRIMETOPRIM – SULFAMETOXAZOL GRAM (+) Y (-) BACTERICIDA
MECANISMO DE ACCIÓN ESPECTRO DE ACCION USOS FARMACOCINETICA
LA SULFONAMIDA inhibe el ingreso del PABA en Son sensibles bacterias Gram (+) y Gram (-), para Se absorbe con mayor velocidad que el
el ácido fólico. los cuales alguno de ellos solo, no tendría -TRATAMIENTO DE OTITIS MEDIA AGUDA sulfametoxazol
suficiente actividad.
EL TRIMETROPIM inhibe competitivamente la Son sensibles CHLAMYDIA, N. MENINGITIDIS, S. -BRONQUITIS CRÓNICA La concentración máxima se alcanza en 4h y su vida
dihidrofolato reductasa bacteriana y este a PNEUMONIAE, S. AUREUS, S. EPIDERMIDIS, S. media de eliminación es de 11h.
tetrahidrofolato, el cual es indispensable para las PYOGENES, S. VIRIDANS, E. COLI, PROTEUS, -SEPSIS
reacciones de transferencia de un solo carbono. SALMONELLA, SHIGUELLA Y SERRATIA y es Se distribuye y concentra rápidamente en tejidos y se
activo contra algunos protozoos como -ARTRITIS SÉPTICA por S. AUREUS, une un 40% a proteínas plasmáticas
MECANISMO DE RESISTENCIA PLASMODIUM y hongos como PNEUMOCYSTIS TOXOPLASMA Y P. JIROVECI
Adquisición de un plásmido que codifica una JIROVECI. Penetra el LCR, se excreta por orina y bilis.

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dihidrofolato reductasa alterada

REACCIONES ADVERSAS PRECAUCION INTERACCIONES
-NAUSEAS Precaución en pacientes con déficit de G6PD, falla renal o hepática, Incrementa efectos de iECAs, amantadina, ARA II, glitazonas, azatioprina,
-VOMITO malnutrición, se debe mantener una alta hidratación para prevenir la ciclosporina y Warfarina
-ANOREXIA cristaluria.
-RASH
-URTICARIA -Contraindicado en pacientes con reacción de hipersensibilidad y
VIH/Sida.

-Su uso prolongado puede ocasionar en SOBREINFECCIONES DE

TIPO MICOTICO O POR C. DIFFICILE

ANTISEPTICOS URINARIOS
NITROFURANTOINA
MECANISMO DE ACCION USOS FARMACOCINETICA
Las bacterias reducen la nitrofurantoina para su activación, dando Tratamiento de INFECCIÓN DE VÍAS URINARIAS BAJAS NO Absorción completa y rápida en el aparato digestivo, sufre metabolismo
origen a sustancias intermedias que destruyen el DNA COMPLICADAS. parcial en el hígado, pero el 40% es eliminado de manera inalterada en
la orina, donde consigue concentraciones bactericidas

REACCIONES ADVERSAS PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES INTERACCIONES

ANOREXIA, NAUSEAS, VÓMITO, DIARREA Y DOLOR Evitarse en pacientes con déficit de G6PD porque incrementa el riesgo Evitar la alcalinización de la orina y el uso concomitante con quinolonas,
ABDOMINAL de anemia hemolítica, no usarse por más de 6 meses por su toxicidad trimetropim/sulfa
pulmonar.

-Contraindicado en hipersensibilidad y daño renal

FOSFOMICINA BACTERICIDA

Es BACTERICIDA pues bloquea la síntesis de
la pared celular, interfiriendo con la enzima
enolpiruviltransferasa, es activo contra las
ENTEROBACTERIAS
Es útil contra Gram (-).
-Se administra y absorbe por vía oral, sufre metabolismo parcial en el hígado y rápida excreción por vía urinaria en donde alcanzan concentraciones elevadas.
Tratamiento de INFECCIONES URINARIAS NO Tiene buena absorción oral y alcanza Puede producir nauseas, vomito, cefalea, disturbios
COMPLICADAS concentraciones urinarias por 56h visuales, rash y sobreinfecciones.
-Se distribuye ampliamente por todos los tejidos,
CRUZA LA BARRERA HEMATOENCEFALICA y
es excretada por la orina.
ÁCIDO NALIDIXICO Y ACIDO PIPEMIDICO
PRESENTACION Y DOSIS

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FLUOROQUINOLONAS GRAM (+) Y (-), ANTRAX BACTERICIDA

MECANISMO DE ACCION
Son derivados del ÁCIDO QUINOLIN-
CARBOXILICO y se agregó una
molécula de flúor.
Estos fármacos poseen una extensa
actividad antimicrobiana y son efectivos
después de su administración por vía
oral.
Inhiben la DNA girasa bacteriana
(topoisomerasa II) y la topoisomerasa
IV, que son enzimas encargadas de
organizar el DNA, separar las cadenas
bacterianas y permitir la introducción
continua de superhelices negativas en el
DNA, por medio de una reacción que
requiere de ATP.
-También estas enzimas son necesarias
para la replicación y transcripción.
ESPECTRO DE ACCION
Las quinolonas que inhiban la topoisomerasa
II tienen como objetivo terapéutico LAS
BACTERIAS GRAM (-)
Las quinolonas que inhiban la topoisomerasa
II y IV amplían su efecto a BACTERIAS
GRAM (+) Y ALGUNOS ANAEROBIOS
Son BACTERICIDAS contra E. COLI,
ENTEROBACTER, KLEBSIELLA,
SERRATIA, PROTEUS, SALMONELLA,
SHIGELLA, CAMPYLOBACTER,
YERSINIA, H. DUCREYI, H. INFLUENZAE,
NEISSERIA, CHLAMYDIA, MYCOPLASMA,
LEGIONELLA, BRUCELLA
Tienen espectro sobre las Gram (+) y
requieren de CIM mayores para Gram (-).
PRECAUCIONES
Se absorbe bien en su administración Riesgo de inflamación y ruptura tendinosa ante el uso concomitante con
A oral corticoides
-Precaución en receptores de órganos o en pacientes con desórdenes
mentales
Alcanza buenas concentraciones en
orina, riñones, pulmón, próstata, bilis, en CONTRAINDICADO EL USO CONCOMITANTE CON AINES.
el LCR no le alcanza para tratar
D infecciones con Gram (+) pero si con
Gram (-).
Se distribuye extensamente por muchos
tejidos, alcanzando la concentración
sérica máxima en las primeras 2 a 3h.
M Sufre metabolismo hepático INTERACCIONES
Renal
Elevan los efectos y toxicidad de los corticoides sistémicos, se elevan los
LA VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN ES niveles de ciprofloxacina ante el uso de insulina y AINEs.
E EN PROMEDIO DE 3 A 4H O HASTA 7
A 8H. Sinergismo antimicrobiano con LOS Β-LACTAMICOS

LA RESISTENCIA surge de mutaciones

de los genes que codifican la DNA girasa
o la topoisomerasa IV, por medio del
transporte activo del medicamento hacia
el exterior o modificaciones en la
permeabilidad
USOS REACCIONES ADVERSAS
Son el medicamento de elección en el TRATAMIENTO DEL ÁNTRAX, ADEMÁS SE UTILIZAN EN: -Nausea, diarrea, vomito
INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO, COMPLICADAS O NO -> debido a su actividad bactericida en -Dolor abdominal, dispepsia, insomnio
Gram (-) -Ansiedad, fiebre, depresión
-Excitación, cefalea y reacciones de hipersensibilidad.
-INFECCIONES GASTROINTESTINALES DIARREA DEL VIAJERO, SHIGELLA, COLERA, E. COLI Y
SALMONELLA

-INFECCIONES DEL TRACTO RESPIRATORIO

-ENFERMEDADES DE TRANSMISIÓN SEXUAL URETRITIS, CERVICITIS, CHLAMYDIA, H. DUCREYI

-INFECCIONES OCULARES -> conjuntivitis, queratitis bacterianas
-INFECCIONES ARTICULARES y OSTEOMILEITIS por Gram (-) Y ENDOCARDITIS por Gram (-)

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OXAZOLIDINONAS: LINEZOLIDE GRAM (+)

MECANISMO DE ACCION ESPECTRO DE ACCION FARMACOCINETICA REACCIONES ADVERSAS
Inhibe la síntesis proteica al fijarse al sitio P es activo contra cepas resistente a muchos Se absorbe por vía oral Nauseas, vomito, estreñimiento, candidiasis oral y pancreatitis
(23S) de la subunidad ribosomal 50S. antimicrobianos, en particular Gram (+)
-BIODISPONIBILIDAD ORAL DEL 100%

-VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN ENTRE 4

A 5H

Sufre metabolismo hepático y excreción

renal
USOS PRECAUCIONES INTERACCIONES PRESENTACION Y DOSIS
Alternativo del tratamiento de infecciones Debe usarse con precaución en pacientes Con uso concomitante de adrenérgicos o
ocasionadas por microorganismos con acidosis metabólica e hipertiroidismo serotoninérgicos puede favorecer la
resistentes a fármacos aparición del síndrome serotoninérgico, debe
evitarse el uso concomitante de con a y b
agonistas adrenérgicos

AMINOCICLITOLES: ESPECTINOMICINA GRAM (-) BACTERIOSTÁTICO

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA PRECAUCION
se comporta como bacteriostático y se une a la subunidad Se absorbe rápidamente tras su inyección intramuscular, es Se recomienda en personas que no toleran o son alérgicas a los B-lactámicos, con las
30S y bloquea la síntesis de proteínas excretada completamente al cabo de 48h desventajas que NO ES ÚTIL CONTRA LA SÍFILIS NI CONTRA CHLAMYDIA

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FARMACOS QUE ALTERAN LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA

MECANISMO DE ACCION
Interactúan con los fosfolípidos y rompen la estructura de las
membranas celulares, haciendo que la permeabilidad de la
membrana bacteriana cambie de inmediato al entrar en contacto
con el fármaco
FARMACOCINETICA
No se absorben cuando se administran por vía oral.
POLIMIXINAS: POLIMIXINA B Y COLISTINA GRAM (-)
USOS REACCIONES ADVERSAS
OTITIS EXTERNA Y QUERATITIS, INFECCIONES POR Nefrotoxicidad, proteinuria, elevación de la creatinina, nitrógeno ureico y
GÉRMENES MULTIRRESISTENTES EN TRATAMIENTO DE reducción del volumen urinario
FIBROSIS QUÍSTICA
PRECAUCION
Debe usarse con mucho cuidado si hay daño en la función renal, categoría C del embarazo.

-Se aplican tópicamente por vía oftálmica, ótica o dermatológico Debe evitarse el uso concomitante con bloqueantes neuromusculares, puede aumentar la nefrotoxicidad
de aminoglucósidos, anfotericina B, capreomicina y vancomicina
-Tiene vida media de eliminación de 2-3h

-Se excreta de forma inalterada por orina

MECANISMO DE ACCION
INHIBEN LA SÍNTESIS DE LA PARED
CELULAR de las bacterias sensibles, al unirse
firmemente al extremo terminal D-alanil-D-
alanina de las unidades precursoras de dicha
pared y BLOQUEAR LA POLIMERIZACIÓN DE
SUS GLICOPÉPTIDOS.
Por su gran tamaño molecular NO PUEDEN
PENETRAR LA MEMBRANA EXTERNA DE
LAS BACTERIAS GRAM (-), así que SU
ACTIVIDAD BACTERICIDA SE DIRIGE
CONTRA BACTERIAS GRAM (+).
LA RESISTENCIA de los enterococos es
consecuencia de la ALTERACIÓN DE LA ZONA
ACTIVA DEL PRECURSOR DE PARED
CELULAR D-ALANIL-D-ALANINA, que
transmiten unas bacterias a otras mediante
plásmidos.
GLUCOPEPTIDOS: VANCOMICINA Y TEICOPLANINA GRAM (+) BACTERICIDA
ESPECTRO DE ACCION FARMACOCINETICA REACCIONES ADVERSAS
USADO contra STAPHYLOCOCCUS La VANCOMICINA tiene POBRE ABSORCIÓN VANCOMICINA TRASTORNOS DEL GUSTO, NÁUSEAS,
AUREUS, S. EPIDERMIDIS, incluyendo cepas ORAL y se prefiere ADMINISTRAR POR VÍA VÓMITO Y ESTOMATITIS.
meticilino y cefalosporino resistentes y contra IV.
enterococos. -También escalofríos, fiebre, eosinofilia, trombocitopenia,
La TEICOPLANINA se puede poner también nefritis intersticial y falla renal, ototoxicidad.
También es sensible el CLOSTRIDIUM por VÍA IM.
DIFFICILE, agente causal de la colitis La TOXICIDAD SOBRE EL VIII par por cualquiera de los dos
pseudomembranosa. La VANCOMICINA se distribuye a múltiples agentes se asocia a concentraciones plasmáticas demasiado
líquidos corporales como LCR cuando las altas.
meninges están inflamadas, líquido biliar,
pleural, pericárdico, sinovial y ascítico. El goteo IV rápido de VANCOMICINA puede ocasionar
reacciones eritematosas con HIPEREMIA FACIAL,
Tiene VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN que TAQUICARDIA E HIPOTENSIÓN, que en caso de ser
varía entre 4 horas en infantes hasta 11 extrema se conoce como “SÍNDROME DE CUELLO
horas en adultos. ROJO” O “SÍNDROME DE HOMBRE ROJO ”, la cual no
es una reacción alérgica, sino consecuencia del efecto tóxico
-NO SUFRE METABOLISMO. directo del antibiótico en las células cebadas que las hace
liberar histamina.
Del 80% a 90% es excretada por el riñón de
manera inalterada
La TEICOPLANINA se fija a proteínas entre
90% y 95% y tiene VIDA MEDIA DE
ELIMINACIÓN que supera las 100 horas.

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USOS PRECAUCIONES INTERACCIONES PRESENTACION Y DOSIS

- INFECCIONES POR CATÉTERES. Puede causar daño renal y no se debe Debe ponerse especial cuidado con
usar en pacientes con dicha afectación. otros agentes que sean nefrotóxicos
-En DIARREA ASOCIADA A C. DIFFICILE preferiblemente por vía Se aumentan los riesgos si el paciente como LOS AMINOGLICÓSIDOS Y
oral. se encuentra en estado de EL COLISTIMETATE.
deshidratación, edad avanzada y el uso
-En INFECCIONES COMPLICADAS DE PACIENTES concomitante de sustancias -Sin embargo, los efectos
GRAVEMENTE ENFERMOS. nefrotóxicas. bactericidas son sinérgicos con los
aminoglucósidos. Además, puede
-En la enterocolitis por S. aureus. LA APARICIÓN DE TINITUS O potenciar el efecto de bloqueantes
VÉRTIGO es un indicador de daño del neuromusculares
-Meningitis por S. aureus y S. pneumoniae. VIII par y obliga a suspender el
antimicrobiano.
-NEUMONÍA ADQUIRIDA en la comunidad y de origen nosocomial
por Estreptococos del Grupo A, S. pneumoniae y S. aureus Debe EVITARSE LA
resistentes a -lactámicos. ADMINISTRACIÓN RÁPIDA POR VÍA
IV.
- Son útiles en la PROFILAXIS DE ENDOCARDITIS INFECCIOSA
La VANCOMICINA administrada por vía
- En la BACTERIEMIA por S. aureus meticilino resistente, en oral se ha clasificado como categoría B
absceso cerebral, o espinal, empiema subdural, endocarditis de para embarazadas y por vía parenteral
válvulas nativas o implantadas, en endoftalmitis, osteomielitis, corno C.
artritis séptica, trombosis séptica del seno cavernoso o del seno
venoso ducal y en infecciones complicadas de piel y anexos han NO SE RECOMIENDA SU USO
mostrado muy buenos resultados. DURANTE LA LACTANCIA.

TELAVANCINA GRAM (+)

ESPECTRO DE ACCION
Se recomienda en EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES
COMPLICADAS DE PIEL Y TEJIDOS BLANDOS POR
MICROORGANISMOS GRAM (+) MULTIRRESISTENTES S.
AUREUS, E. FAECALIS, S. PYOGENES, S. AGALACTIAE Y
S. ANGINOSUS.
MECANISMO DE ACCION
Es un BACTERICIDA que se fija a las
membranas bacterianas, lo que conlleva a des
polarización, pérdida del potencial de membrana
e inhibición intracelular de la síntesis de ADN.,
FARMACOCINETICA REACCIONES ADVERSAS
-Se ha asociado a desordenes psiquiátricos, insomnio, cefalea, alteración del
-SOLO SE PUEDE ADMINISTRAR POR VÍA IV. gusto, náuseas y vómito, hipocalemia, trombocitopenia y disnea.
-Se une a proteínas. -SE CONTRAINDICA EN EL EMBARAZO.
-VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN de 6 a 9 horas.
LIPOPEPTIDOS: DAPTOMICINA BACTERICIDA
ESPECTRO DE ACCION FARMACOCINETICA REACCIONES ADVERSAS
Tiene ACTIVIDAD SELECTIVA CONTRA LA DAPTOMICINA debe ser ADMINISTRADA EL EFECTO TÓXICO principal de la DAPTOMICINA es la
BACTERIAS GRAM (+) AEROBIAS, POR VÍA IV porque CASI NO SE ABSORBE LESIÓN DEL SISTEMA MÚSCULO-ESQUELÉTICO con
FACULTATIVAS Y TAMBIÉN ANAEROBIAS, POR LA VÍA ORAL Y LA TOXICIDAD incremento de CPK, dolor en las extremidades, dolor lumbar,
en especial ESTAFILOCOCOS, DIRECTA SOBRE EL MÚSCULO IMPIDE QUE debilidad y artralgias, diarrea, vómito, constipación, anemia,

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RNA y proteínas. ESTREPTOCOCOS Y ENTEROCOCOS que SE COLOQUE IM. edemas, dolor torácico, hipertensión e hipotensión, insomnio,
sean resistentes a vancomicina. fiebre, ansiedad, rash y eritema, hipocalemia, hemorragia
-También pueden ser sensibles especies de Se une aproximadamente un 92% a albumina, digestiva, eosinofilia, infecciones urinarias, elevación de INR,
CORYNEBACTERIUM, pese a que llega bien a pulmón, es inactivada transaminasas y fosfatasa alcalina.
PEPTOSTREPTOCOCCUS, CLOSTRIDITUN por el factor pulmonar tensoactivo.
PERFRINGENS, ACTINOZNYCES Y
PROPIONIBACTERIAS. Su VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN ES DE 8 A
9 HORAS y se excreta un 80% de manera
inalterada por el riñón.
USOS PRECAUCIONES
LA DAPTOMICINA está indicada para el tratamiento DE INFECCIONES DE PIEL Y TEJIDOS BLANDOS
plisadas ocasionadas por microorganismos aerobios Gram (+) multirresistentes, en BACTERIEMIA Y EN TENER CUIDADO en la administración concomitante con AMINOGLICÓSIDOS Y ESTATINAS por la
ENDOCARDITIS por S. aureus meticilino resistentes y enterococos vancomicina resistentes. potenciación de nefrotoxicidad y miopatías respectivamente.

-También ha sido utilizada en OSTEOMIELITIS ARTRITIS SÉPTICA Debe DESCONTINUARSE ANTE SIGNOS Y SÍNTOMAS DE MIOPATÍAS EN CONJUNCIÓN CON
INCREMENTO DE LA CPK.

Debe suspenderse ante evidencias de neumonía Se ha clasificado en categoría B para el embarazo y

se puede usar con precaución durante la lactancia materna.
BACITRACINA
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA USOS
Se emplea por VÍA TÓPICA. Viene en preparados oftálmicos y Es útil en la CONJUNTIVITIS SUPURATIVA, LA ÚLCERA CORNEAL Y EN
INHIBE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA de dermatológicos sola o asociada a neomicina, polimixina y en ALGUNAS INFECCIONES ABIERTAS EN PIEL CORNO ECCEMAS Y
diversos cocos y bacilos GRAM (+), NEISSERIA, H. ocasiones también a corticoides. ÚLCERAS INFECTADAS
INFLUENZAE, ACTINOMYCES Y FUSOBACTERIUM, PERO
SON RESISTENTES LAS PSEUDOMONAS, -pero no se debe emplear en el tratamiento de la forunculosis, píoderma,
ENTEROBACTERIAS Y NOCARDIA. carbunco, impétigo y abscesos en piel.

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