ESCUELA SUPERIOR POLITÉCNICA

DE CHIMBORAZO

FACULTAD DE SALUD PÚBLICA

CARRERA DE MEDICINA

FARMACOLOGÍA HUMANA II

TEMA:
 AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
MUSCARINICOS
 AGONISTAS Y ANTAGONISTA
ADRENERGICOS

APELLIDOS Y NOMBRES;

PALACIOS VALLEJO MARIELA CAROLINA

PARALELO:

Sexto “A”
 AGONISTAS MUSCARINICOS
Fármacos Posología Usos terapéuticos Mecanismo de acción Reacciones adversas
Metacolina - Adultos y niños a Diagnóstico de la Agonista colinérgico Comezón o ronchas,
partir de 5 años: hiperreactividad de las sintético no-selectivo hinchazón del rostro o
vías aéreas bronquiales del tipo éster de colina las manos, hinchazón u
100 mg Polvo para en pacientes sin asma que actúa uniéndose y hormigueo en la boca o
solución para inhalación clínicamente aparente activando receptores garganta, opresión en el
por nebulizador muscarínicos de la pecho, dificultad para
acetilcolina como parte respirar
del sistema nervioso
parasimpático
Carbacol -Adultos y niños > 5 Uso intraocular para Potente agente Ardor, prurito, cefaleas,
años: obtener miosis durante parasimpáticomimetico sialorrea, síncope,
Para cada la cirugía con doble acción arritmia cardíaca,
concentración, 5 farmacológica: una calambres
aspiraciones en Glaucoma acción colinérgica gastrointestinales,
nebulizador que permita (administración tópica) primaria imitando la vómitos, hipotensión,
una liberación acción de la acetilcolina diarrea, urgencia
intermitente cada 0,6 y produciendo miosis, y miccional, sudación
seg mediante una acción secundaria incrementada, irritación
dosificador. anticolinesterásica que ocular
inhibe los efectos de la
colinesterasa, que
también produce miosis
Betanecol - Adultos Tratamiento de Agente colinérgico de Cólicos, calambres
1 sobre de 3 g en una retención urinaria aguda acción muscarínica abdominales, náuseas,
sola dosis. en el postoperatorio y vómitos, diarrea,
postparto no obstructivo salivación; urgencia
- Niños de 6 a 12 años urinaria; dolor de
1 sobre de 2 g en una Atonía neurogénica cabeza; disminución de
sola dosis urinaria con retención. la presión sanguínea con
 taquicardia refleja,
miosis.
Aumenta la secreción de Sudoración, náusea,
Pilocarpina -Adultos Glaucoma glándulas exocrinas, secreción nasal, diarrea,
tales como glándulas escalofríos, ganas
1 a 2 gotas 2% ó 4% Alivio de síntomas de sudoríparas, salivales, frecuentes de orinar,
cada 4 a 12 horas hipofunción de lagrimales, gástricas, mareo, debilidad, dolor
glándulas salivales en pancreáticas e de cabeza, vómito,
xerostomía grave, post- intestinales, así como de acidez estomacal, dolor
radioterapia en cáncer células mucosas del de estómago,
de cabeza y cuello. tracto respiratorio inflamación de los
brazos, las manos, los
Tratamiento de los pies, los tobillos o las
síntomas de la sequedad pantorrillas
de boca y de la
sequedad ocular en
pacientes con el s. de
Sjögren
Cevimelina Adultos: Xerostomía debida a es un agonista de los diaforesis, náusea,
30 mg por vía oral, tres síndrome de Sjögren receptores muscarínicos vómitos, rinitis, diarrea,
veces al día. Las dosis y ejerce una serie de cefaleas, sinusitis,
máximas recomendadas efectos farmacológicos dispepsia, dolor
son de 90 mg/día cuando se fija los abdominal, infecciones
receptores cardíacos, del tracto urinario, tos,
Niños: gastrointestinales y de faringitis, dolor de
la eficacia y la otros tejidos. espalda, conjuntivitis,
seguridad de la mareos, artralgia, fatiga,
cevimelina en niños no dolor, insomnio.
ha sido establecida
 ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
Fármacos Posología Usos terapéuticos Mecanismo de acción Reacciones adversas
Atropina Adultos: Bradicardia sintomática Estimula el SNC y Alucinaciones,
0,3 a 0,6 mg. aguda después lo deprime; hipertermia, midriasis,
tiene acciones visión borrosa,
Niños: Intoxicación por antiespasmódicas sobre fotofobia, taquicardia,
0,01-0,02 mg/kg peso inhibidores de la músculo liso y reduce náuseas, vómitos,
corporal (máximo 0,6 colinesterasa secreciones, sensación de hinchazón,
mg por dosis) especialmente salival y urticaria, sarpullido,
Profilaxis de la bronquial; reduce la retención urinaria
aspiración transpiración. Deprime
el vago e incrementa así
la frecuencia cardiaca.
Escopolamina Adultos y niños > 12 Cinetosis Antagonista competitivo Sequedad de boca,
años: de receptores dificultad para tragar,
250 a 800 mg PO 1 hora Premedicación en colinérgicos estreñimiento,
antes del efecto anestesia para reducir muscarínicos tanto en somnolencia,
antiemético es necesario salivación excesiva y células con inervación disminución de
secreciones del tracto colinérgica como en las sudoración
respiratorio que no.
Homatropina, Adultos y niños Examen oftalmológico Ciclopléjico y Visión borrosa,
mayores de 12 años (inducción de cicloplejía midriático. sequedad bucal,
4 mg (1 comprimido), y midriasis) estreñimiento,
vía oral, 3 ó 4 veces por bradicardia, taquicardia,
día. nerviosismo, disuria,
mareos, cansancio
severo, excitabilidad,
inquietud e irritabilidad.
Ciclopentolato Adultos y niños Dilatación de la pupila bloqueo de los Irritación ocular tras la
mayores de 6 años: (midriasis) y parálisis de receptores muscarínicos aplicación, visión
1 gota, repetida a los 5 la acomodación situados en el músculo borrosa, fotofobia,
minutos (cicloplejía). liso del esfinter del iris y sequedad de ojos,
del músculo del cuerpo dermatitis, conjuntivitis,
Niños menores de 6 ciliar, originando ojo rojo.
años: relajación del músculo
1-2 gotas y refracción a ciliar y pérdida de la
los 40-50 minutos. acomodación.
Tropicamida Adultos: Examen de refracción y Bloquea las respuestas a Mareo, cefalea; visión
1 ó 2 gotas, repetir al exploración de fondo de la estimulación borrosa, fotofobia, dolor
cabo de 5 min ojo cuando se requiera colinérgica del músculo e irritación ocular,
un efecto midriático esfínter del iris y del hiperemia ocular,
músculo acomodador síncope, hipotensión;
del cuerpo ciliar, náuseas, erupción.
provocando dilatación
de la pupila y parálisis
de la acomodación
Ipratropio Adultos y adolescentes Broncoespasmo Acción anticolinérgica Dolor de cabeza, mareo;
> 12 años: asociado a EPOC sobre el músculo liso irritación de garganta,
dos pulverizaciones en bronquial y tos; sequedad de boca,
cada fosa nasal 3 o 4 Tratamiento de la broncodilatación náuseas, trastornos de la
veces al día obstrucción reversible subsiguiente. motilidad
de vías aéreas asociado gastrointestinal.
Niños de 5—11 años: con ß-adrenérgicos.
2 pulverizaciones en
cada fosa nasal 3 veces
al día hasta un total.
Tiotropio Adultos: Tratamiento Inhibe efectos Sequedad de boca,
Una cápsula en el broncodilatador de broncoconstrictores de estreñimiento,
dispositivo suministrado mantenimiento para acetilcolina por unión a candidiasis, sinusitis,
una vez al día aliviar los síntomas de receptores muscarínicos faringitis
EPOC en musculatura lisa
bronquial.
Tratamiento
broncodilatador
adicional de
mantenimiento en
pacientes ≥ 6 años con
asma grave
Pirenzepina. Adultos: La enfermedad de úlcera Antagonista de los Sequedad de boca,
Telenzipina 50 mg/12 horas, péptica receptores muscarínicos visión borrosa,
M1, que inhibe la trastornos de la
motilidad gástrica y su acomodación, náuseas,
secreción, así como la vómitos, diarrea o
salivar estreñimiento, polifagia,
anorexia, astenia.
Oxibutinina Adultos Antiespasmódico del Antagonista competitivo Astenia; sequedad de
5 mg 3 veces/día tracto urinario de acetilcolina a nivel boca, estreñimiento,
del receptor muscarínico náuseas, diarrea,
Niños > 5 años post-ganglionar, vómitos, disgeusia,
5 mg/2 veces al día resultando una flatulencia; estado
relajación de la confusional; mareo,
musculatura lisa de la dolor de cabeza,
vejiga. somnolencia.
Darifenacina Adultos Tratamiento de vejiga Antagonista potente y Estreñimiento,
 dosis inicial: 7,5 - 15 hiperactiva. selectivo del receptor hiposialia, náuseas;
mg/día, la dosis diaria muscarínico M3. cefalea, dispepsia, dolor
no debe exceder los 7,5 abdominal,
mg hiposecreción lagrimal,
Solifenacina Adultos: Tratamiento de algunas Antagonista de los Sequedad de boca,
dosis recomendada es de afecciones de la vejiga receptores muscarínicos constipación, visión
5 mg una vez al día. (incontinencia urinaria, con propiedades borrosa, retención
urgencia, etc) antiespasmódicas sobre urinaria y ojos secos
la vejiga
Tolterodina Adultos y ancianos: Tratamiento de Antagonista competitivo Bronquitis, sinusitis,
Comp. de liberación incontinencia de y específico de los mareos, somnolencia,
inmediata: 2 mg/2 veces urgencia. receptores muscarínicos, parestesias, dolor de
al día mostrando una mayor cabeza; sequedad
selectividad por la ocular, vértigo, boca
vejiga urinaria que por seca, dispepsia,
las glándulas salivales estreñimiento, dolor
abdominal, flatulencia
Glicopirrolato Adultos y niños: Terapia adjunta del Inhibe la acción de la Disminución de la
0,004 mg/kg por vía broncoespasmo y de la acetilcolina en las sudoración, pérdida del
intramuscular, dado de úlcera péptica. estructuras inervados gusto, dolor de cabeza;
30 a 60 minutos por los nervios nerviosismo,
postganglionares somnolencia; debilidad;
colinérgicos y en los mareos; insomnio;
músculos lisos que náuseas; vómitos; la
responden a la impotencia; supresión
acetilcolina, pero que de la lactancia;
carecen de inervación estreñimiento; sensación
colinérgica de hinchazón.
Diciclomina Adultos: Tratamiento en Actúa mediante un Sequedad de boca, sed;
10 a 40 mg de trastornos efecto espasmolítico fatiga, sedación, visión
dicicloverina 3 a 4 gastrointestinales musculotrópico directo borrosa; erupciones;
veces/día orgánicos. sobre el músculo liso constipación, anorexia,
del tracto digestivo, náuseas, vómito;
Para aliviar el espasmo disminuyendo el tono cefaleas, episodios
de la musculatura lisa, muscular y la motilidad. psicóticos y disuria.
como ocurre en la
colitis, diverticulitis,
enteritis regional,
gastritis y úlcera
péptica.
Trihexifenidil, Adultos: Enfermedad de Ligando de los Visión borrosa, cefalea,
benzotropina la dosis inicial Parkinson receptores muscarínicos mareo, somnolencia,
recomendada es 1 mg de de la acetilcolina, sequedad bucal,
trihexifenidilo en forma ligados a la proteína G, estreñimiento, retención
de comprimidos o de originando un bloqueo urinaria
elixir. de estos

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS

SUBCLASE FÁRMACOS USO TERAPEUTICO EFECTOS ADVERSOS
Agonistas no selectivos de acción directa
Epinefrina Glaucoma de angulo abierto Palpitaciones
 Con anestésicos locales para
prolongar la acción
Choque anafiláctico
Bloqueo completo del
corazón o paro cardiaco
Broncodilatador en asma
Norepinefrina Hipotensión
Agonistas de los receptores B
No selectivos (β1 + β2) Isoproterenol Broncodilatador en asma
Bloqueo total del corazón o
paro cardiaco
Choque
Selectividad por β1 Dobutamina Tratamiento a corto plazo de
la descompensación cardiaca
tras cirugía de pacientes con
fallo cardiaco congestivo
Selectividad por β2 Albuterol Broncodilatadores para
Bitolterol tratamiento de asma y EPOC
Fenoterol Medicamentos de acción
Isoetarina corta/intermedia para
Levalbuterol broncoespasmo agudo
Metaproterenol
Pirbuterol
Procaterol
Terbutalina
Selectividad por β2 Formoterol Broncodilatadores para
Arritmias cardiacas
Hemorragia cerebral
Dolor de cabeza
Temblor
Agitación
Similar a la epinefrina
Hipertensión
Palpitación
Taquicardia
Taquiarritmias
Dolor de cabeza
Piel enrojecida
Aumento de la presión
arterial y frecuencia cardiaca
Temblores de músculo
esquelético
Taquicardia y otros efectos
cardiacos observados tras la
administración sistémica
Contraindicado en asma
 Salmeterol tratamiento de COPD
(Acción prolongada) Arformoterol Mejor opción para profilaxis
Carniterol debido a acción a largo
Indacaterol plazo
Ritodrina Ritodrina, para detener parto
prematuro
Agonistas de los receptores α
Selectividad por α1 Metoxamina Congestión nasal Hipertensión
Fenilefrina (se usa en forma tópica) Bradicardia refleja
Mefentermina Hipotensión postural Boca seca, sedación,
Metaraminol hipertensión de rebote
Midodrina por retirada abrupta
Selectividad por α2 Clonidina Terapia coadyuvante en el
Apraclonidina tratamiento de choque
Guanfacina Hipertensión
Guanabenz Reducir la respuesta
Brimonidina simpática a supresión de
Metildopa α narcóticos, alcohol y tabaco
Glaucoma
Acción indirecta Anfetamina Tratamiento de ADHD Agitación
Metanfetamina Narcolepsia Temblor
Metilfenidato Obesidad (rara vez) Insomnio
(libera NE Ansiedad
periféricamente; Taquicardia
NE, DA, 5HT Hipertensión
centralmente) Arritmias cardiacas
Dopamina (α1, α2, Choque cardiogénico Dosis altas ocasionan
β1, D1; libera NE) Insuficiencia cardiaca vasoconstricción
 congestiva Agitación
Tratamiento de insuficiencia
Acción mixta renal aguda
Efedrina (α1, α2, Broncodilatador para el Temblor
β1, β2; libera NE) tratamiento del asma Insomnio
Congestión nasal Ansiedad
Tratamiento de hipotensión Taquicardia
y de choque Hipertensión

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS

SUBCLASE FÁRMACOS USO TERAPEUTICO EFECTOS ADVERSOS
Bloqueadores α
No selectivos (bloqueadores PBZ Tratamiento de exceso de Cefalea; taquicardia,
α Fentolamina catecolamina (p.ej., bradicardia;
clásicos) Tolazolina feocromocitoma) hipertensión/aumento de la
presión arterial; dolor oral;
dolor en el lugar de inyección
Selectividad por α1 Prazosina Hipertensión primaria Depresión, nerviosismo;
Terazosina Aumento de flujo de orina mareos, somnolencia, dolor de
Doxazosina en BPH cabeza, síncopes, pérdida de la
 Trimazosina consciencia; visión borrosa;
Alfuzosina vértigo; palpitaciones; disnea,
Tamsulosina congestión nasal; constipación,
Silodosina diarrea, náuseas, vómitos,
sequedad bucal
Bloqueadores β
No selectivos Nadolol Angina de pecho Náuseas, diarrea, dolor
(primera Penbutolol Hipertensión abdominal, estreñimiento,
generación) Pindolol Arritmias cardiacas vómito; astenia, vértigo,
Propranolol Insuficiencia cardiaca parestesia, sedación, ansiedad,
Timolol congestiva depresión; bradicardia, insuf.
Feocromocitoma cardiaca, dolor precordial,
Glaucoma trastornos del ritmo y la
Miocardiopatía obstructiva conducción, hipotensión;
hipertrófica broncoespasmo; malestar,
Hipertiroidismo sensación de frío en las
Profilaxis de migraña extremidades, edema, rash.
Síntomas agudos de pánico
Cese de abuso de sustancias
Sangramiento de várices en
hipertensión portal
β1 selectivos Acebutolol Hipertensión arterial Hipotensión, bradicardia, fallo
(segunda Atenolol Arritmias ventriculares cardiaco; ansiedad;
generación) Bisoprolol Angina de pecho impotencia; hipoestesia-
Betaxolol hiperestesia; prurito; dolor
Esmolol abdominal, vómitos, disuria,
Metoprolol nocturia; artralgias; faringitis;
conjuntivitis; sequedad ocular,
 dolor ocular.
Vasodilatadores no Carteolol Hipertensión arterial Mareos, cansancio, sensación
selectivos Carvedilol Angina de pecho de frialdad en extremidades, de
Bucindolol Insuficiencia coronaria pesadez en piernas, trastornos
Labetalol Disminuir trabajo cardiaco del sueño.
Arritmias cardiacas
Vasodilatadores Celiprolol Tratamiento de la hipertensión Depresión; temblor, parestesia,
β1 selectivos Nebivolol arterial de leve a moderada. dolor de cabeza, astenia,
(3a generación) Angina de pecho: angina somnolencia, mareo; sofocos.
estable crónica.
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