Antihipertensivos Fármaco

- Vamos a ver antihipertensivos y diuréticos asociados al tratamiento de la

presión arterial.

PRESION NORMAL
• 120 sobre 80 mmHg
• Un valor no hace una persona hipertensa
• Es un mecanismo compensatorio, que el cuerpo hace para cubrir necesidades.
Ejemplo: si subo las escaleras de la u tendré una presión mas alta porque el
cuerpo necesita compensar la necesidad.
• < 140 ALERTA
• Tenemos 2 componentes: (se relacionan con las fases del <3)
1. Sistólico
2. Diastólico
• Vamos a tener distintos tipos de hipertensión:
1. Hipertensión mixta
2. Hipertensión sistólica aislada
3. Hipertensión diastólica aislada
• Dependen de como se genere, adultos mayores normalmente son diastólicos
aislados.

FORMULA
• Presión arterial= GC x RV
- GC: Gasto cardiaco
- RV: Resistencia vascular
• A partir de esta formula vamos a ver como los medicamentos nos ayudaran.

TECNICAS DE TOMA DE PRESION

• Paciente en reposo (al menos 5 minutos antes de la toma)
• Evitar ejercicio previo
• La medición debe realizarse en un ambiente tranquilo
• Evitar sustancias estimulantes (café, tabaco) antes de la toma de presión
• Se deben realizar como mínimo 2 medidas y promediar
• Tomar sentado

HIPERTENSION ARTERIAL ESENCIAL

• Es un rango entre 120 y 140
• Tenemos 2 tipos:
1. Hipertensión primaria:
- Significa que tiene un origen o causa asociada a algún mecanismo
cardiovascular
2. Hipertensión secundaria:
- Tiene otro origen, como por ejemplo a causa de un tumor
• Algunas causas de la hipertensión secundaria:
 - Parenquima renal
- Desordenes sistémicos que involucran daño renal
- Problemas renovsasculares
- Causas endocrinas
- Drogas, etc.

HIPERTENSION COMO FACTOR DE RIESGO

• El 20% de los hipertensos primarios son diabéticos
• Se relaciona a la diabetes ya que esta produce daño en la resistencia
vascular y como hay aumento en la resistencia vascular, aumenta la presión
arterial.
• El 20% de los hipertensos primarios refractaria el tratamiento.
• Un paciente hipertenso tiene 10 % de posibilidades mas de presentar un
accidente cardiovascular
• 5 veces mayor a presentar cardiopatías coronarias
• Entre otros.

EPIDEMIOLOGIA
• Hay factores que influyen como por ejemplo:
- La gente de raza negra puede presentar en mayor porcentaje la
enfermedad, esto se da por una enzima
- La edad, por la retención de liquidos (aumentando gasto cardiaco y asi la
hipertensión)
- Ubicación (cercano al mar)
- Consumo de alimentos
- Estatus socioeconómico

FACTORES HEREDITARIOS
Mutaciones y polimorfismos en genes :
◦ Angiotensinógeno
◦ Enzima convertidora de angiotensina
◦ Receptor ß2 adrenérgico
◦ Proteína ligante de renina
◦ Subunidad ß3 de la proteína G

COMPLICACIONES
• Asterosclerosis: trombo
• Isquemia cerebral: ACV
• Infarto al miocardio
• Insuficiencia cardiaca
• Insuficiencia renal
• Retinoplastia hipertensiva
CLASIFICACION JNC VIII
• Sub categoría para prehipertensos

• Se define crisis hipertensiva cuando la presión ya esta mayor 180 o mayor

120

INDICACIONES GENERALES
• NO FARMACOLOGICA
• Manejo integral del riesgo cardiovascular
• La sal nos va a hacer mal, por lo que debemos mantener bajo nivel de sal
• La fritura también por el aceite que disminuye el lumen del vaso
• El alcohol también y la actividad física puede tener un efecto porque los
vasos se dilatan para controlar la presión
• En cuanto a los medicamentos intentar usar la menor cantidad de ellos
• Hay que evaluar la respuesta en 4 a 6 semanas por el mecanismo
compensatorio
• Asociación> respuesta menor al 50 %
• Causa de respuesta inadecuada:
- Incumplimiento fármaco
- Condiciones asociadas
- Hipertensión secundaria

CLASIFICACION HIPERTENSION ARTERIAL

FACTORES DE RIESGO MODIFICABLES
• Obesidad
• Tabaquismo
• Diabetes
• Alcoholismo
• Dislipidemia

FACTORES DE RIESGO NO MODIFICABLES

• Factores genéticos
• De raza
• Edad
• Sexo

FACTORES DE RIESGO CONDICIONANTES

• Hábitos sedentarios: frecuencia 3 veces por semana, mínimo de 30 minutos
• Colesterol HDL mayor a 40 mg/dl
• Triglicérido TGC menor o igual a 150 mg/dl (duran poco en la sangre)

DAÑO DE ORGANO BLANCO EN HIPERTENSION

• Hipertrofia ventricular izquierda:
Cuando el paciente ya tiene hipertrofia (aumento tamaño) ventricular
izquierdo, vemos que este ventrículo tiene un grueso de pared mucho mayor al
del derecho y esto hace que la capacidad contráctil disminuya bastante, el
volumen residual, que es un volumen de eyección, que es el volumen que sale al
riñón, también sea disminuido y que vaya a provocar un reflujo por decirlo de
alguna forma hacia las venas del pulmón. Se modifica la estructura del <3
• Creatinina elevada:
Por otra parte, el daño en el riñón se evidencia como una creatininemia en
sangre elevada, es decir, no se esta eliminando toda la creatinina, si no que se
está acumulando.
• Microalbuminuria
También puede hablar de una microalbuminuria, que son pequeñas moléculas de
albúmina en la orina. ¿Por qué pasa albumina a la orina? La orina no debería
estar con albúmina y es porque el riñón ha perdido su capacidad de filtrar, los
poros son tan grandes, van provocando un daño en cada uno de los nefrones
que deja pasar albumina a la orina.

CONDICION CLINICA ASOCIADA

• Hay muy alto riesgo, enfermedades graves.
• AVC (Accidente cerebro vascular) o isquemia cerebral transitoria
• IAM (Infarto agudo en el miocardio), angina, revascularización coronaria.
• Insuficiencia renal (creatininemia >1,5 en hombres y >1,4 en mujeres),
proteinuria > 300 mg en 24 hr.
• Nefropatía diabética
• Enfermedad arterial periférica
 • Fondo de ojo con hemorragias o exudados o edema de papila.

CAMBIOS EN LOS ESTILOS DE VIDA

• Ejercicio aerobico
• Consumo moderado de alcohol
• Disminuir peso
• Disminuir tabaquismo
• Alimentos ricos en:
- Potasio
- Calcio
- Vitamina d
• Alimento pobres en:
- Sodio
*Potencian respuesta farmacológica

MODIFICACION DEL ESTILO DE VIDA

TRATAMIENTO HIPERTENSION ARTERIAL

• Los demás bajo riesgo puedo trabajar solo
mejorando el estilo de vida saludable sin mayor
intervención.
• Para un paciente que este en mayor riesgo
necesitaré mayor cantidad de fármacos para mejorar
la situación, voy a partir con 2 o 3 farmacos de una.

FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
• Diuréticos: Actúan en 2 partes, disminuyen la resistencia vascular (por ende
disminuyen la presión) y además disminuye la volemia, recordando que el
gasto cardiaco esta dado por la frecuencia cardiaca y la volemia, y la
frecuencia cardiaca, además esta dada por la frecuencia y el tono. En la
 medida en que voy trabajando, recordando que el diurético nos hace perder
liquido y así disminuye la volemia, el gasto cardiaco y la presión. Además
trabaja disminuyendo la resistencia vascular por ende disminuye también la
presión.
• Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y antagonistas de
los receptores de angiotensina II: Disminuyen solamente la resistencia
vascular y así disminuyen la presión arterial.
• Simpaticolíticos: Rompen y evitan, son antagonistas (actúan en el receptor
pero no desencadenan respuesta), aumentan el gasto cardiaco asociado a la
frecuencia cardiaca. Además actúan a nivel de la resistencia vascular, por
ejemplo para huir necesito una resistencia periférica. Disminuyen la
resistencia vascular y el gasto cardiaco
• Vasodilatadores arteriales y arteriovenosos (Atg Ca): Están dilatando
arterias y venas, por lo que son antagonistas. Disminuyen resistencia
vascular.

IECA- ARA II
• EICA: inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
• ARA II: antagonistas de los receptores de
angiotensina 2
• Tenemos que la angiotensina I se
convierte en angiotensina II la cual es la
actina, la angiotensina II actúa con su
receptor provocando 4 funciones: estas las
mas importantes
1. Su acción en su área especifica retiene sodio
(sodio y agua van juntos por ende también
agua)
 2. Aumenta el tono vascular provocando vasoconstricción
• Todo proceso relacionado a prostaglandinas tiene relación con inflamación.
• El amp cíclico aumenta el calcio y por ende aumenta la volemia.
• Al inhibir IECA hace que yo tenga angiotensina I pero que no pase a
angiotensina II, por eso no actúa a nivel de vasoconstricción, es decir vaso
dilata disminuyendo la resistencia periférica y así disminuyendo la presión
arterial.

IECA
• Moleculas activas actúan directamente
• Captopril: fármaco directo, pero poca vida media, sin embargo absorción
rápida (crisis hipertensiva)
• Lisinopril: un poco mas de potencia
• Profarmacos requieren un metabolismo hepático para su activación, se
activan dentro del cuerpo para aumentar su duración y efecto.
• Enalapril: mas conocidos, droga, pasa por hígado y activa
• Ramipril

CAPTOPRIL ENALAPRIL LISINOPRIL

POTENCIA +++ +++ ++++
ABSORCIÓN Rápida
75% 60% 30%
Dar alejado de No se altera con No se altera con comidas
comidas comidas
VIDA MEDIA 2 hrs 11 hrs (metabolismo 12 hrs
activo)

EFECTOS LATERALES DE IECA

• Tos entre 10% y 20%
• Angioedema: Tipo de alergia que puede provocar muerte (captopril porque se
va rápido)
• Hiperkalemia: Aumenta Potasio en la sangre
• Insuficiencia renal: contraindicado pero con mucho grado de daño
• Contraindicados durante el embarazo (efecto teratogénico)

ARA II
• Son inhibidores competitivos de los receptores de AII tipo 1, predominan en
el tejido vascular y el miocardio, así como en cerebro, suprarrenales y
riñones.
• Si bien la unión es reversible presentan una velocidad de disociación muy
lenta por lo que se comportan como antagonistas no competitivos.
• Losartan tiene unión irreversible al receptor.
• Son super caros
BETA BLOQUEANTES
• Se logra un patrón de contracción relacionado a
la velocidad, fuerza y velocidad de relajación.
• Si yo beta bloqueo al sistema, estoy impidiendo
que vengan a aumentar la fuerza de contracción,
relajación y velocidad de contracción.
• Disminuyen la actividad del adreno receptor en
el <3 a través del eje renina angiotensina y la
retención de agua.
• Si tenemos disminución de receptores beta,
disminuye la frecuencia, porque disminuye el gasto
cardiaco y así disminuyo la presión arterial.
• Se les conoce con el nombre de cardio
protectores, no solo actuó a nivel de gasto cardiaco
sino que también a nivel de volemia, de sodio a través
de angiotensina 2 y del eje renina angiotensina.
• En cuanto a la vasoconstricción periférica puede
provocar una vasoconstricción periférica refleja, es decir es tan baja la
presión debido a que estoy disminuyendo frecuencia, gasto y volemia, que en
algún minuto el sistema simpático acciona una vasoconstricción periférica
para aumentar la presión debido a la acción y como son competitivo es
reversible.
 • Sin embargo tenemos bloqueantes e beta, 1 y 2, los 1 están en <3 los 2 están
en pulmón, si yo tengo cardioselectividad el fármaco actuara en 1 y no en 2.
Si actuara en los 2 puede tener problemas porque tendré acción en beta 2.
• Además tenemos algunos que tienen actividad en alpha bloqueantes, los
cuales actúan en forma refleja para evitar actividad de vasoconstricción.
• Vamos a tener actividad simpática intrínseca positiva o negativa
dependiendo de la familia.

FARMACOS b B (BETA BLOQUEANTES)

RAM (reacciones adversas) BETA BLOQUEANTES

• Bradicardia
• Disminuye HDL (colesterol bueno) y aumenta la cantidad de triglicéridos
• Interrupción abrupta provoca Hipertensión (porque bloquea y los receptores
se hipersensibilidad)
• Contraindicado para:
- Asma (por receptores beta)
- Insuficiencia cardiaca congestiva (<3 apenas funciona y yo dimsinuyo
frecuencia)
 - Enfermedad vascular periférica

CALCIO ANTAGONISTAS
• Vasodilatadores predominantemente arteriolares.
• 2 FAMILIAS:
1. dihidropiridinas (DHP): nifedipino, amlodipino
2. no dihidropiridinas: verapamil y diltiazem.
• Mismo mecanismo, bloqueo entrada de calcio, su
efecto principal es vasodilatar, disminuyendo al
resistencia vascular, la presión también
disminuye.
• Mayor lumen menor resistencia de la sangre que
circula por dentro
• La segunda familia se relaciona con conducción
eléctrica.
• Tienen una larga vida media

REACCIONES ADVERSAS DE LOS CALCIO ANTAGONISTAS O BLOQUEANTES DE CALCIO

• Dispepsia, malestar abdominal
• Dolor muscular, fatiga
• No administrar verapamilo en pacientes con enfermedad cardiaca
congestiva, debido a su efecto inotrópico negativo (bradicardia)
• Efectos secundarios relacionados mayormente a su capacidad
vasodilatadora:
- Edema
- Rubor Facial
- Cefalea
- Taquicardia
- Estreñimiento severo

HIPOTENSORES DE ACCION CENTRAL

• Alfa-metildopa
• Disminución de las resistencias periféricas
• Efectos no deseados: SNC (sedación, somnolencia, torpeza mental y
tendencia depresiva), parkinsonismo, ginecomastia y galactorrea.
• Pequeño, se usan para embarazo
• Actúan a nivel central