FARMACOLOGIA

CARDIOVASCULAR
FARMACOS
Antihipertensivos
 Generalidades

La HTA es una enfermedad crónica y un grave

problema de salud pública, que puede llegar a
ocasionar múltiples complicaciones a nivel del
corazón, SNC, riñones, sistema vascular periférico
y retina.
 Técnicas de medida de la PA

Método Descripción breve

Dos tomas, con 5 minutos de diferencia,

En consulta sentado. Si cifras altas, confirmar en el brazo
contralateral.

Indicado para evaluar la hipertensión de “bata

Monitorización Ambulatoria blanca”. Si la PA no disminuye un 10-20%
de la Presión Arterial durante el sueño, puede indicar incremento en
el riesgo cardiovascular.

Proporciona información sobre la respuesta al

Automedida de la PA tratamiento. Puede contribuir a mejorar la
adherencia al tratamiento y a evaluar la
hipertensión de “bata blanca”.
 Medida de la PA en la consulta

• Utilizar un método auscultatorio con un aparato adecuadamente

calibrado y validado.

• El paciente debe estar tranquilamente sentado durante 5 minutos en

una silla (no en una camilla de exploración), con los pies en el suelo
y el brazo apoyado y a la altura del corazón.

• Se debe utilizar un manguito de tamaño adecuado para asegurar la

exactitud de la medida.

• Deben hacerse al menos dos medidas.

• El personal sanitario debe proporcionar al paciente sus cifras exactas

 ¿Qué es la presión arterial?

• La presión arterial es la fuerza que ejerce la sangre sobre

la pared de las arterias.
 ¿Que significan los números?

• El número mayor corresponde al momento que el

corazón se contrae: Presión sistólica
• El número menor coincide con la relajación del
corazón: Presión diastólica
• Medidos en mmHg (milimetros de mercurio)
➢ Sistólica = 124 mm Hg
➢ Diastólica = 82 mm Hg
PA:124/82
mmHg
 ¿Qué es Hipertensión Arterial ?

Hipertensión es una presión arterial

mayor de 139 / 89 mmHg.
140

90
 El estilo de vida es un determinante
importante para la presión arterial
● Actividad física.
● Dietas no saludables.
● Pocas frutas, verduras, pobres en lácteos descremados,
ricas en grasas saturadas ( de origen animal).
● Mucha sal (Sodio).
● Sobrepeso u obesidad.
● Alcohol y tabaquismo.
● Stress.
 La Chances de Desarrollar Hipertensión
Aumenta con la Edad

● Actividad física.

● Peso.

● Sodio (Sal).

● Función Renal
 ¿Porqué la hipertensión arterial es
peligrosa?

Con el tiempo la hipertensión produce:

● Aterosclerosis.
● Daño Orgánico : Cerebro , Corazón Riñones ,grandes y
pequeñas arterias.

Aterosclerosis puede:
● Dañar las paredes arteriales.
● Bloqueo de arterias y reducción de flujo sanguíneo.
 Hipertensión arterial no tratada puede
causar
Aterosclerosis
● Accidente Vascular Cerebral.
● Demencia.
● Insuf. Cardíaca.
● Daño Renal.
● Reducción de flujo sanguíneo,
Impotencia, Calambres.
● Muerte prematura.
Daño dependiente de
Mayor Presión
● ACV (Accidente cerebrovascular).
● Insuf. Cardíaca.
● Insuf, Renal.
● Confusión.
● Muerte Prematura.
ACV Debido a Hemorragia Cerebral
 Tratamiento no farmacológico

● Comida saludable.
● Ejercicios dinámicos por 150 min semanales, fraccionables.
● Controle su peso.
● Limite su ingesta de alcohol.
● Reducir el sodio en la alimentación
● No fumar.
● Organizar tiempo para relajar.
● Chequear periódicamente PA.
Manejo práctico del tratamiento del
paciente hipertenso
Confirmar diagnóstico de hipertensión arterial
y estratificar riesgo

Indicar cambios al estilo de vida

 Segunda y sucesivas instancias

Agregar Cambiar Aumentar

Droga Droga Dosis

● Evaluar causas de no respuesta.

● Cambiar droga en presencia de efectos adversos, escaso efecto
antihipertensivo o rechazo por el paciente.
● Ante insuficiente respuesta a diuréticos se sugiere agregar una droga
complementaria.

J of Hypertens (esp) 2001, vol 6, No 2

DIURETICOS
•CLASIFICACION DE
LOS FARMACOS
ANTIHIPERTENSIVOS
FORMACION DE LA ATII
 ACCIONES DE LA ATII
MEDIADAS POR EL R- AT1
 ACCIONES DE LA ATII
MEDIADAS POR EL R-AT2
Inhibidores
Enzima
Convertidora
Angiotensina ●
IECA
Enalapril
● Lisinopril
● Perindopril
● Ramipril
IECA Angiotensina II

Vasodilatación

Presión Arterial
 Mecanismo de acción
• Los IECA no interactúan de manera directa con
otros componentes del sistema renina-
angiotensina, y sus principales efectos
derivarían de la inhibición de la síntesis de
angiotensina II.
• La ECA es una enzima con muchos sustratos,
por lo que su inhibición puede inducir efectos
no relacionados con la reducción de la
formación de Angiotensina II, uno de los
sustratos es la BRADICININA que es
degradada por la ECA a compuestos inactivos.
• La BRADICININA ejerce una acción
vasodilatadora a través de sus receptores B2
endoteliales que median la síntesis y liberación
de prostaglandinas, de NO y del factor
hiperpolarizante derivado del endotelio.
• Importancia de los IECA es que los cambios de
la síntesis o su degradación de la
BRADICININA no se reflejan en su
concentración plasmática.
• Una parte importante de los efectos
terapéuticos de los IECA están mediados por
un aumento de la disponibilidad de
prostaglandinas y NO.
• Los IECA son capaces de estimular la
Clasificación de los IECA
 Usos de los IECA
● Hipertensión arterial, este grupo de
farmacos no solo reduce la presión
arterial, sino que mejora el daño
● Organico asociado a ella como: remo-
● Delado cardiovascular, alteraciones de la
● Funcion renal, mejora la función car-
● Diaca y reduce la progresión de la
● Neuropatia diabeticca.

● Infarto agudo de
● miocardio
Insuf. cardíaca
● Nefropatía
diabética
● Protección renal y cardiovascular
e insuf. renal sin diabetes.
● Crisis hipertensivas y renal en la
esclerodermia.
 En el Embarazo

1er trimestre Cat. C: Potencialmente riesgoso, evaluar

riesgo/beneficio.
3er trimestre Cat. D: Hay evidencia de riesgo fetal, usar
como ultimo recurso.

Lactancia

Probablemente segura a dosis habituales.

 Contraindicación

● Estenosis de la arteria renal bilateral.

● Insuficiencia renal severa.
 Precauciones

● Debe comenzar con baja dosis.

● En cuadros con renina elevada (Insuf. Cardiaca,
hipertensión renovascular depleción hidrosalina o uso de
diureticos), eventual hipotención arterial e insuf. Renal.
● No usar simultáneamente con ahorradores de potasio.
● En adulto mayor posible respuesta exagerada por
descenso del filtrado glomerular, depleción de volumen
por diuréticos o alteraciones de la sed.
 Reacción Adversa
● Tos seca.
● Angioedema--- grave
● Hipotensión Arterial.
● Hiperpotasemia.
● Oliguria e insuficiencia renal.
● Proteinuria.
● Rash.
● Disgeusia.
● Discrasias sanguíneas.
● Neutropenia.-- grave
● Agranulositosis.
● Anemia.-
 Interacciones farmacológicas
• AiNE- reduce su efecto al inhibir síntesis de
prostaglandinas.
• Los antiácidos reducen la absorción de los
IECA.
• Los diuréticos ahorradores de potasio
• ( amilorida) aumentan la hiperpotasemia.
 Enalapril

● Antihipertensivo.
● Inhibidor de la enzima convertidora de
angiotensina.
● Profármaco, tras el primer paso hepático se
transforma en metabolito activo Enalaprilato.
● Fármaco de elección en lactancia.
● Pico plasmático 5 horas.
● Vida media 11 horas.
● Eliminación Renal 95%.
 Posología

Vía Oral Intravenosa

 Lisinopril

● Antihipertensivo.
● Inhibidor de la enzima convertidora de
angiotensina.
● Profármaco activo, no requiere el primer paso
hepático.
● Pico plasmático 7 horas.
● Vida media 12 horas.
● Absorción no afectada por alimentos.
Posología

Vía Oral
 Perindopril

● Antihipertensivo.
● Inhibidor de la enzima convertidora de
angiotensina.
● Toma única diaria.
● Vida media prolongada y cinética de
eliminación bifásica por su alta fijación a la
enzima tisular.
 Posología

Toma única
matinal en
ayunas.

Vía Oral
Prevención del infarto en
pacientes con enfermedad
coronaria estable.
 Ramipril

● Antihipertensivo.
● Inhibidor de la enzima convertidora de
angiotensina.
● Profármaco del Ramiprilato, metabolito
activo tras primer paso hepático.
 Posología

Vía Oral
Toma única diaria, los
alimentos retrasan
levemente su absorción.
 CAPTOPRIL
• INDICACIONES:
• Hipertension arteria
• Insuficiencia cardiaca congestiva
• Infarto agudo del miocardio
• Nefropatia diabetica
• FARMACOCINETICA

• Alimentos disminuye la absorción en una 30-

40%.
• El 95% se elimina por orina
• 25-30% se une a proteínas plasmáticas
• Pico de concentración en 30-90 min
• Duracion de acción de 6-12 horas.
 Reacciones adversas
• Hipotension,
• taquicardia
• síndrome de Raynaud.
• Tos seca – bradiquinina
 Contraindicaciones
• Hipersensibilidad

• Precauciones:
• Hiperpotasemia
• Hipotension
• Insuficiencia renal
• Hipercalemia
• Asma o broncoespasmo
Antagonistas
Receptores
Angiotensina
II ●
●
ARA II
Candesartán
Irbesartán
● Losartám
● Olmesartán
● Telmisartán
● Valsartán
 ARA II
• La Angiotensina II produce sus acciones a
través de los AT1.
• Estos medicamentos producen un bloqueo
competitivo de los receptores AT1 y
estimulan los AT2.
IMPORTANCIA DE LOS ARA-II
Los ARA II comparte el efecto con los IECA, se diferencian
en:

● LOS ARA-2
● Permiten que la angiotensina II continúe actuando sobre sobre los
receptores ATI.
● Bloquean también los efectos de la angiotensina II formadas por
otras vías.
● No inhibe la degradación de la bradicinina.
• El telmisartan e irbesartan:
• pueden estimular los receptores activados por
proliferadores de peroxisomas que regulan la
expresión génica de numerosos mediadores
implicados en el metabolismo lipídico y
glucidico y poseen ciertos efectos
antiinflamatorios y antioxidantes.
• Los ARA-II han demostrado importante papel
efecto en el retardo e inhibición del desarrollo
aterosclerótico.
• Mejoran la disfunción endotelial asociada a
hipertensión, dislipemia y diabetes y
disminuyen la producción de especies
 Usos de los ARA II

Hipertensión arterial Insuf. Cardíaca

Particularmente cuando exista intolerancia a los IECA

Prevención y tratamiento de la nefropatía diabética

• Aumento de la eficacia antihipertensiva en la
combinación de los ARA-II con
Hidroclorotiazina(12,5 mg).
• Podemos mencionar entre sus usos
terapéuticos, la prevención de accidentes
cerebrovasculares en pacientes hipertensos,
hipertrofia del ventrículo izquierdo e infarto de
miocardio.
• Los ARA-2 son capaces de disminuir la
mobimortalidad cardiovascular en situaciones
de hipertensión, diabetes e insuficiencia
cardiaca.
• En cuanto al orden de afinidad por los R AT-1,
se ha establecido los siguiente:
• 1- Candesartan
• 2- Irbesartan
• 3- Telmisartan igual a valsartan
• 4- Losartan
• El candesartan es que muestra mayor potencia
para suprimir la respuesta máxima de la
Angiotensina II,
 En el Embarazo

Cat. D: Hay evidencia de riesgo fetal, usar como ultimo

recurso. Causa aumento de la morbilidad-mortalidad fetal
y neonatal.
Hipotensión - Falla Renal- Anuria - Oligoamnios

Lactancia

Pasan a la leche materna, son

potencialmente riesgosos, a dosis
habituales.
 FARMACOCINETICA
• ARA-II:
• Losartan, azilsartan, candersatan, eprosartan,
irbesartan, olmesartan, telmisartan y valsartan.
• La Biodisponibilidad es variable y oscila entre
el 33% para el losartan y el 70% para el
irbesartan, aunque su unión a proteínas
plasmáticas es en general elevada, alrededor
del 90%.
 Precauciones

● Comenzar con baja dosis.

● En insuf. Renal puede provocar hiperpotasemia.
● En adulto mayor valorar función renal y situación de
hipovolemia o uso de deplectivos.
 Reacción Adversa

• Escasas.
• Tos y angioedema mucho menor frecuencia que los IECA.
● Hipotensión Arterial.
● Hiperpotasemia en pacientes con nefropatía o en pacientes que toman
complemento de potasio o diuréticos ahorradores de potasio.
● Oliguria e insuficiencia renal.
● Proteinuria.
● Mareos, Rash cutáneo, cefaleas, diarrea, fatiga, mialgias, calambres,
congestión nasal, tos y trastorno del sueño son infrecuente.
 Posología

Vía Oral
Candesartán, Ibersartán,
Telmisartán y Valsaetán
son de toma única diaria.
 Candesartán

● Antihipertensivo.
● Antagonista selectivo de los receptores AT1
de angiotensina II.
● Se administra como pro-fármaco cilexetil-
candesartán.
● Efecto máximo luego de varias semanas.
● Eliminación Renal 33%, por vía biliar 66%.
● Acción máximo 3 a 4 horas.
● Vida media 9 horas.
 Irbesartán
● Antihipertensivo.
● Antagonista selectivo de los receptores AT1
de angiotensina II.
● La duración de su efecto es mayor de 24 hs.
● Se debe esperar algunas semanas para evaluar
el efecto antihipertensivo máximo.
● No es prodroga, metabolización hepática.
● Eliminación biliar 80% y renal 20%.
● Pico de acción en 1 a 2 horas.
● Vida media de eliminación: 11-15 horas.
 Losartán
● Antihipertensivo.
● Antagonista selectivo de los receptores AT1
de angiotensina II.
● El efecto antihipertensivo se logra en 3
semanas.
● Se elimina un 35% en la orina y el resto por
las heces.
● No requiere ajuste de posología en insuf.
renal.
● Embarazo: Primer trimestre Cat.C, 2º y 3º
trimestre Cat. D.
 Telmisartán

● Prevención y tratamiento de la nefropatía

diabética.
● Prevención y tratamiento de la
morbimortalidad cardiovascular en pacientes
de 55 años o más que no pueden recibir IECA
y tengan alto riesgo de presentar eventos
cardiovasculares (IAM, Stroke, etc.).
 Valsartán
● Antihipertensivo.
● Antagonista selectivo de los receptores AT1
de angiotensina II.
● Su pico de acción ocurre a las 2-4 hs, su vida
media es de 9 hs.
● El efecto antihipertensivo máximo se logra en
2 a 4 semanas.
● Se elimina en un 70% por vía hepática.
● Los alimentos disminuyen en un 50% su
biodisponibilidad.
•Conclusiones y diferencias
entre IECAS y ARA-2
• Los ARA-II bloquean la unión de la
angiotensina II a los R AT1, y los IECA
inhiben la conversión de angiotensina I en
angiotensina II. Los IECA disminuyen la
producción de la angiotensina II
exclusivamente por esta via enzimática,
mientras que los ARA-II bloquean las acciones
de la angiotensina II PROCEDENTE DE
ESTA RUTA O DE OTRAS ACTIVIDADES
ENZIMATICAS anteriormente señaladas.
Como se ha señalado, el bloqueo de los R AT1
conlleva una activación indirectade los R AT-2,
mientras que la inhibición de la ECA supone,
además una disminución de la degradación de
Tabla23-2.ReaccionesadversasmáscomunesdelosIECA,
losARA-Ilylosinhibidoresdirectosdelarenina
INHIBIDORES
IECA ARA-Il DIRECTOS
DELARENINA

Angioedema

Tos
Hipotensión
Hiperpotasemia
Neutropenia
ARA-Il:antagonistasdelosreceptorestipo1delaangiotensinaI:IECA:
inhibidoresdelaenzimaconvertidoradelaangiotensina.
Esseéointeriordocoração,comovocês
podemver,nãotemninguémdentro,é
tudopsicológico,sósigaemfrente!!!

Ahusio

Achysid
Inhibidores directo de la
renina
Conversión de
IDR Sistema RAAS angiotensinógeno
a angiotensina I

Angiotensina II
 Aliskiren

● Antihipertensivo.
● Inhibidor directo de la Renina.
● Disminuye la actividad de la renina
plasmática por inhibición selectiva directa.
● Máxima acción luego de 2 semanas.
● Biodisponibilidad 2-3%.
● Se elimina principalmente inalterado por las
heces.
 Usos

Hipertensión arterial
Como monoterapia o en asociados
 En el Embarazo

1º Trimestre Cat. C: Potencialmente riesgoso, evaluar

riesgo/beneficio.
2º y 3º Trimestre Cat. X: Contraindicado.
Hipotensión - Falla Renal- Anuria - Oligoamnios

Lactancia

Probablemente segura a dosis habituales.

 Contraindicación
● Coadministración de inhibidores potentes
● Insuf. Renal.

IECA
ARA II
 Precauciones

● Insuf. Cardiaca, renal leve y moderada, hipertensión reno-

vascular, hipovolemia, hiponatremia.
● Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 18
años.
 Reacción Adversa

• Leves y transitorias.
• Diarrea.
● Cefaleas y mareos.
● Tos.
● Rash.
● Frecuentes: Aumento de la creatininemia.
● Raras: Miositis, angioedema, hipotensión, hiperpotasemia, síndrome
de Steve-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
 Posología

Vía Oral
Toma única diaria a la
misma hora, con o sin
alimentos, evitar juego de
pomelo y comidas grasas.
-¿Quétomaparala
hipertensión,señora?
-AyDr.,tomoesapastilla
llamadaLordSatán
• Un hombre de 60 años de edad acude a la
consulta médica por presentar tos seca de
cinco días de evolución. El paciente toma
varios medicamentos para la hipertensión
arterial sin control adecuado, recientemente
su médico le agrega un nuevo medicamento.
Lo más probable es que la causa de la tos es
por el efecto adverso de un fármaco. ¿Qué
medicamento puede ser?
• a) Amlodipino.
• b) Hidralazina.
• Una mujer de 35 años de edad acude a la
consulta médica para revisión periódica. En
la exploración física, la tensión arterial se
encuentra ligeramente elevada en dos
ocasiones, 145/90 y 146/92 mm Hg. Se
decide iniciar tratamiento farmacológico.
¿Cuál de los siguientes es el medicamento
más adecuado?
• a) Metoprolol.
• b) hidroclorotiazida.
• c) Captopril.
• Se realiza un examen médico a 32
trabajadores de una fábrica textil, en uno de
los trabajadores la toma de la presión
arterial en dos ocasiones fue de 130/85 y
137/90 mm Hg, respectivamente, y su peso
es de 92 kg. El paciente se encuentra
asintomático. ¿Cuál de los siguientes sería el
más adecuado para el manejo del paciente?
• a) Iniciar captopril dos veces al día.
• b) Propranolol, una tableta al día.
• c) dieta baja en sal y programa de reducción de
MUCHAS GRACIAS!!!!