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Universidad Autónoma de Santo Domingo

Facultad de Ciencias de la Salud

Cátedra de Toxicología General

Título

Tarea 2.1 Cuestionario ADME

Sustentante

Silvia M. Gonzalez Matrícula 100354079

Profesora

Arelis Pimentel

Fecha

13/02/2023
1. ¿Qué es absorción y cuales son los principales sitios de absorción?

La absorción se refiere al paso de las moléculas del medicamento desde su punto


de administración a la sangre. La vía parenteral es la única que garantiza que la
dosis de medicamento llegue en su totalidad al sitio de acción. Los factores que
influyen sobre la absorción del medicamento son: Vía de administración, capacidad
del medicamento para disolverse, riego sanguíneo del punto de administración, área
de superficie corporal y solubilidad lipídica del medicamento.

2. ¿Qué es Toxicocinética y Toxicodinámica?

La toxicocinética es el estudio de cómo las sustancias potencialmente tóxicas


pueden entrar en un cuerpo y dispersarse cuando están dentro

Se denomina toxicodinámica a la tercera fase de la acción tóxica de las substancias


químicas y se refiere al modo de acción o mecanismos de interacción molecular de
la sustancia original o de sus metabolitos, con los sistemas biológicos del huésped,
a partir de las cuales se producen efectos tóxicos.

3. ¿A qué se llama órgano blanco?

Se conoce como aquel órgano que recibe mayor daño a la exposición con un toxico

4. ¿Qué es un depósito?

Es el lugar específico o tejido en el que algunos fármacos poseen la propiedad de


acumularse en mayor cantidad y allí de depositan de forma inerte en algunos casos
o en otros producir efectos adversos.

5. ¿Cuáles son los transportes a través de membrana?


Básicamente son dos tipos de transporte: el pasivo y el activo, cuya diferencia radica
en el uso de energía y el gradi

La absorción puede ser alterada por factores relacionados al estado nutricional del
sujeto especialmente cuando se administran medicamentos por vías intramuscular y
subcutánea.

Lo mismo ocurre en los adulto mayores en quienes las alteraciones vasculares, la


redistribución de grasas pueden también afectar la absorción.

6. ¿Por qué la absorción dérmica de xenobióticos se relaciona mayormente


con el tracto córneo?
Porque es la capa más externa o expuesta de la epidermis.

7. ¿Por qué la absorción de sustancias administradas por vía subcutánea (SC)


e intramuscular (IM) son más lentas que la intraperitoneal (IP)?
La superficie de absorción es menos amplia y la absorción lenta. La absorción en el
tejido subcutáneo se realiza por simple difusión de acuerdo con la gradiente de
concentración entre el sitio de depósito y el plasma, la velocidad de absorción es
mantenida y lenta lo que permite asegurar un efecto sostenido. Cuando se inyectan
por vía IM o subcutánea fármacos proteicos con masas moleculares > 20.000 g/mol,
su desplazamiento a través de las membranas capilares es tan lento que la mayor
parte de la absorción se produce a través del sistema linfático. En estos casos, la
entrega del fármaco es lenta y a menudo incompleta por el efecto del metabolismo
del primer paso.

8. ¿Por qué la vía intravenosa no pasa por el proceso de absorción?

Porque a través de esta vía el fármaco pasa directamente al torrente sanguíneo sin
necesidad de un proceso u intermediario

9. ¿Qué es distribución?
La distribución es el reparto del fármaco por el organismo y permite su acceso a los
diferentes órganos dónde va a actuar o va a ser eliminado.

Además, la distribución del fármaco condiciona las concentraciones que alcanzará


en cada tejido.

10. ¿Cuáles son los mecanismos de la distribución?

•Solubilidad del fármaco.

•Unión a las proteínas plasmática.

•Volumen de distribución.

•Flujo sanguíneo del órgano o tejido.

11. ¿Qué es la Metabolización?

La mayoría de los tóxicos, en su contacto con el organismo, sufren transformaciones


a escala molecular. Se producen por las reacciones químicas al entrar en contacto
con las enzimas del cuerpo, que dan lugar a la formación de los metabolitos que, por
regla general, son más hidrosolubles, lo que facilita su posterior eliminación.

Después de esta transformación, los metabolitos resultantes se clasifican en:

 Inactivos (el metabolito no es tóxico).


 Toxicidad igual (la transformación no ha alterado la capacidad tóxica del
metabolito).
 Activación (el metabolito ejerce de forma activa la acción tóxica)

12. ¿Qué es un efecto de primer paso y donde ocurre?

Es la velocidad a la que un fármaco pasa desde el punto donde se administra hasta


la sangre.
13. ¿Qué ocurre cuando un tóxico que está unido a proteínas es desplazado
por otro agente?
El tóxico unido a proteínas (ligado) no es activo, ya que su tamaño molecular es muy
grande y, en consecuencia, no puede difundir a los tejidos ni ser excretado; tampoco
podrá fijarse a sus receptores y producir los efectos tóxicos.

14. ¿Por qué el plomo o el estroncio se puede almacenar en los huesos?

El depósito de plomo en hueso está influido por prácticamente todos los procesos
que afectan el depósito o la movilización del calcio en el mismo, aunque se aclara
que, como toda analogía, ésta también tiene sus limitaciones ya que, por ejemplo, la
distribución de ambos iones en tejido sanguíneo es muy diferente.

15. ¿Cómo cruzan las sustancias químicas la placenta y que mecanismos


utiliza esta para proteger al feto de dicha sustancia?
Los intercambios de sustancia a través de la placenta se realizan principalmente por
difusión simple (gases y agua), difusión facilitada (la glucosa), transporte activo
(hierro, vitamina B12, etc.) y selectivo (por ejemplo el transporte de lípidos por
vesículas de pinocitosis).

La barrera placentaria ( pared que separa la sangre placentaria y de la fetal), actúa


como una barrera para que al feto no le lleguen sustancias tóxicas, ya sean
medioambientales o procedentes, por ejemplo, de medicamentos.

16. ¿Qué es excreción y cuáles son las principales vías de excreción en orden
de importancia?
Es la salida del organismo de una sustancia y de sus productos de
biotransformación. El principal órgano excretor es el riñón y el sistema
gastrointestinal, seguido de la saliva, el sudor, la leche y el pelo.
17. ¿Cuáles son los mecanismos por lo cual se eliminan los Xenobioticos por
los riñones?
Por tres mecanismos principales: Filtración glomerular, secreción tubular activa y
reabsorción tubular.

18. ¿Cuáles sustancias se eliminan por las heces?

Las sustancias que se deben eliminar son enormemente variadas, pero las más
abundantes son el dióxido de carbono,y los nitrogenados que se producen por
alteración de grupos amino resultantes del catabolismo (degradación) de las
proteínas. La sustancia excretada puede ser: Amoniaco, Urea y Ácido Urico.

19. ¿Cuáles son los sistemas de transporte de excreción que tiene el hígado,
hacia donde lo expulsa y que tipo de sustancia expulsa?
Una vez que el hígado ha descompuesto las sustancias nocivas, los subproductos
se excretan en la bilis o la sangre. Los subproductos biliares ingresan en el intestino
y, finalmente, salen del cuerpo en las heces. Los subproductos sanguíneos se filtran
en los riñones y salen del cuerpo en forma de orina.

20. ¿Qué beneficios le brinda la microflora intestinal a la reducción de los


grupos azo y nitro?

Esta es una de las reacciones de reducción más importantes porque aumenta la


eficacia de los fármacos con el grupo azo y nitro. Un ejemplo muy conocido es el de
la activación del profármaco prontosil, primer antibacteriano de síntesis, a
sulfonamida. Esta conversión tiene lugar en dos reacciones catalizadas por las azo
reductasas de la microflora intestinal. En primer lugar se forma el compuesto
hidrazo, y a continuación, una escisión reductiva del puente de nitrógeno.
21. ¿En la reacción de oxidación del etanol que ventajas aporta la alcohol-
deshidrogenasa presente en el estómago y cómo afecta a la mujer, al
alcohólico y la ingesta de este en ayuna?

La primera digestión metabólica del alcohol se produce en el estómago mediante la


enzima denominada alcohol-deshidrogenasa, que transforma el alcohol a
acetaldehído, logrando que pase menos alcohol al intestino que es donde más se
absorbe (en el estómago se absorbe una pequeña cantidad).

Generalmente la mujer produce menos alcohol-deshidrogenasa que el hombre y


esto significa que la eliminación del alcohol es más lenta.

En los alcohólicos, los propios procesos metabólicos del etanol (vía de la ADH y
sistema MEOS) generan productos intermediarios tóxicos (acetaldehído, radicales
libres) que interfieren con el metabolismo normal de los principios inmediatos.

No obstante, si el consumo de elevadas cantidades de alcohol se prolonga en el


tiempo, y especialmente, si coincide con fases de ayuno, se ha observado una
activación transcripcional del gen del CYP2E1 (P450 CYP2E1). Su inducción puede
llevar a hepatotoxicidad, debido a que muchos tóxicos potenciales requieren del
metabolismo microsomal para ejercer sus efectos deletéreos sobre la célula.

22. ¿Qué es la mao y donde está presente?

Es una flavoenzima localizada en las membranas mitocondriales de las terminales


nerviosas, el hígado y otros órganos. La monoamina oxidasa es importante en la
regulación de la degradación metabólica de catecolaminas y serotonina en el tejido
nervioso o en tejidos dianas.
23. ¿Qué es la citocromo p-450, uso y función en organismo?

Las enzimas citocromo P450 son las principales responsables del metabolismo de la
mayoría de los fármacos antineoplásicos. Estas enzimas catalizan reacciones de
fase I de biotransformación de xenobióticos, generalmente introduciendo o
exponiendo un grupo funcional hidrofílico en el fármaco.

24. ¿Cuáles son los aminoácidos que intervienen en la conjugación de


xenobióticos y de que depende el uso de cada uno de ellos?
Los fármacos son xenobióticos. En su tránsito a través del organismo, son
absorbidos y distribuidos a través de los fluidos corporales hasta alcanzar los tejidos
y órganos diana, en donde ejercen su acción farmacológica y farmacodinámica
específica. Solo una pequeña parte alcanza el tejido/receptor/enzima diana mientras
que la mayor parte sufre modificaciones (metabolizados) y finalmente son
eliminados. Los fármacos pues, son susceptibles de ser metabolizados mediante las
reacciones de biotransformación lo que facilita asimismo su eliminación del
organismo.

Estos acceden con relativa facilidad y son difícilmente excretables, tienden a


acumularse aumentado el riego de toxicidad y su eliminación requiere una
transformación previa en metabolitos más hidrosolubles y fácilmente excretables.
Referencias bibliográficas

1. Moreno Otero, R., & Cortés, J. R. (2008). Nutrición y alcoholismo crónico. Nutricion

Hospitalaria: Organo Oficial de La Sociedad Espanola de Nutricion Parenteral y

Enteral, 23, 3–7. https://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0212

16112008000600002

2. El metabolismo del alcohol. (n.d.). Nih.gov. Retrieved February 13, 2023, from

https://www.niaaa.nih.gov/publications/el-metabolismo-del-alcohol

3. C., A., M., M., M., C., & C., S.-S. (n.d.). Alcohol y metabolismo humano.

Adicciones.Es. Retrieved February 13, 2023, from

https://www.adicciones.es/index.php/adicciones/article/viewFile/541/533

4. Manual de toxicología, 5ta Edición – Curtis D. Klaassen, John B.Watkins III.pdf.

(n.d.). Google.com. Retrieved February 13, 2023, from

https://docs.google.com/viewer?

a=v&pid=sites&srcid=ZGVmYXVsdGRvbWFpbnx1ZGVndG94aWNvbG9naWFkZ

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