TEMA

14.
FARMACOLOGÍA DEL APARATO
DIGESTIVO II:
Farmacología del vómito. Farmacología de las alteraciones de la
motilidad gastrointestinal. Farmacología de las vías biliares.
 FARMACOLOGÍA DEL VÓMITO

Procesos que intervienen:

- Actividad músculos respiratorios ---) cambios presión abdominal y torácica necesarios para
expulsar contenido gastrointestinal
-  Cambio drástico en la actividad motora del tracto gastrointestinal
-  Actividad vegetativa (sudoración , salivación, vasoconstricción cutánea, dilatación pupilar,
cambios frecuencia cardíaca)
 FARMACOLOGÍA DEL VÓMITO
Fármacos antieméticos

1.  Antagonistas receptores muscarínicos

2. Antagonistas receptores histaminérgicos H1

3. Antagonistas receptores serotonérgicos 5-HT3

4. Antagonistas receptores dopaminérgicos D2

5. Agonistas receptores cannabinoides CB1

6. Antagonistas del receptor de la sustancia P (NK1)

 1.- FÁRMACOS ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS

ESCOPOLAMINA

Antagonista de receptores muscarínicos en los núcleos vestibulares,

núcleos del tracto solitario y en el centro del vómito

•Empleo terapéutico:
–Profilaxis de la cinetosis (antes de iniciar el viaje)
–Vómitos por irritación gástrica local

•Efectos adversos
–Anticolinérgicos (xerostomía, visión borrosa, estreñimiento..)
–Efecto sedante (<antihistamínicos, poca penetración en SNC)
 2.- FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS H1

DIFENHIDRAMINA

Antagonista de receptores histaminérgicos H1 situados en los núcleos

vestibulares, y núcleos del tracto solitario

•Empleo terapéutico
–Prevención de la cinetosis (antes del viaje)

•Efectos adversos
–Sedación: Bloqueo de receptores H1 centrales (no se presenta
con los nuevos antihistamínicos como astemizol, terfenadina)
–Bloqueo colinérgico (sequedad de boca, alteraciones visuales,
retención urinaria, estreñimiento..)
 3.- FÁRMACOS ANTAGONISTAS SEROTONÉRGICOS 5-HT3

ONDANSETRON, GRANISETRON, TROPISETRON

•Antagonistas selectivos de receptores serotonérgicos 5-HT3 en las

neuronas sensoriales aferentes viscerales y en la zona gatillo
quimiorreceptora del área postrema

•Empleo terapéutico:
–Prevención y tratamiento de los vómitos causados por los fármacos
antineoplásicos
–Vómitos causados por la radioterapia, la uremia o ciertos
traumatismos neurológicos
–Vómitos graves del embarazo
–Vómitos postoperatorios

•Efectos adversos:
–Cefaleas (15%), estreñimiento
 4.- FÁRMACOS ANTAGONISTAS DOPAMINÉRGICOS D2

METOCLOPRAMIDA (+utilizado),DROPERIDOL, DOMPERIDONA

Mecanismo: antagonismo receptores dopaminérgicos D2 situados en el área

postrema bulbar (zona gatillo quimioreceptora) a las dosis convencionales.

•Empleo terapéutico:
–Control de los vómitos del embarazo
–Vómitos postoperatorios, y aquellos que acompañan a los ataques de
migraña
–Recordar especificamente que Domperidona es útil para controlar los
vómitos provocados por la administración de levodopa o agonistas
dopaminérgicos D2 en la enfermedad de Parkinson, ya que no pasa la
BHE y no empeora la sintomatología motora de la enfermedad.

•Efectos adversos:
–Sedación, síntomas extrapiramidales (dosis altas)
 5.- FÁRMACOS AGONISTAS CANNABINOIDES CB1

NABILONA:

Estimulación de receptores cannabinoides CB1 situados en los núcleos del
tracto solitario (tronco del encéfalo)


•Empleo terapéutico
–Vómitos producidos por fármacos antineoplásicos


•Efectos adversos:
–Somnolencia, hipotensión ortostática, xerostomía
–Dosis elevadas: taquicardia, ansiedad y crisis paranoides
 6.- FÁRMACOS ANTAGONISTAS NK1

APREPITANT, FOSAPREPITANT (profármaco de aprepitant; IV)

Bloqueo de los receptores de sustancia P (NK-1) en la zona quimiorreceptora
gatillo y en el centro del vómito


•Empleo terapéutico
–Vómitos diferidos producidos por fármacos antineoplásicos
- Vómitos postoperatorios


•Efectos adversos:
- Escasos efectos adversos: estreñimiento o diarrea y cefaleas.
 FARMACOLOGÍA DE LA MOTILIDAD
GASTROINTESTINAL

Diarrea
Estreñimiento
Trastornos de reflujo gastroesofágico y del
vaciamiento gástrico
 FÁRMACOS ANTIDIARREICOS
La diarrea es un aumento de la fluidez y número de evacuaciones intestinales
habituales para cada persona.

Causas muy variables: Infección intestinal, intoxicación alimentaria alteración
funcional del intestino, tratamiento de ciertos medicamentos etc...

Las consecuencias más inmediatas son la pérdida de agua, sodio, potasio y
otros minerales, que pueden dar lugar a desequilibrios importantes en el
organismo (deshidratación).

El primer objetivo terapéutico del tratamiento es evitar la deshidratación y la
pérdida de electrolitos.
ANTIDIARREICOS Loperamida pasa mal la BHE,
por lo que sus efectos son
Inhibidores de la motilidad localizados a nivel
gastrointestinal

opiáceos (difenoxilato, loperamida)

Vía oral
Los opiáceos actúan sobre los receptores opioides µ del plexo mientérico. Al
modular la liberación de acetilcolina aumenta el tiempo de tránsito intestinal,
puesto que se reduce el peristaltismo.

Efectos adversos
Nauseas, vómitos, somnolencia, dolor abdominal.
 FÁRMACOS PROCINÉTICOS

* Metoclopramida (antagonista D2 y agonista 5-HT4)

Antagonista D2 con acción central en ZGQ y un efecto
periférico en el aparato digestivo que estimula la motilidad del
esófago, el estómago y el intestino.

RAMs (por bloqueo de receptores en SNC): trastornos del
movimiento, astenia, inquietud motora... Estimula la liberación
de prolactina: galactorrea, alteraciones menstruales.

* Agonistas colinérgicos: Betanecol (agonista M3), neostigmina

 FÁRMACOS LAXANTES
Un laxante es una preparación usada para provocar la
defecación, o la eliminación de heces.
Los laxantes son mayormente consumidos para tratar el
estreñimiento.

Tipos:
– Aumentadores de la masa fecal.
Compuestos hidrofílicos: productos ricos en celulosa
– Laxantes osmóticos:
Sales de magnesio y de sodio, lactulosa.
– Estimulantes.
Aumentan la motilidad intestinal: cáscara sagrada, bisacodilo.
– Lubrificantes fecales:
Glicerina, dioctilsulfosuccinato.
Aumentadores de la masa fecal o laxantes de volumen

Compuestos hidrofílicos: productos ricos en celulosa

Vía oral (actúan en 12-24 h)

Aumentan el volumen de la masa fecal no absorbible, lo que produce la
distensión del colon y la estimulación de la actividad peristáltica.

Laxantes osmóticos:

Sales de magnesio y de sodio (efecto rápido), lactulosa (tardan 2-3 días).

Vía oral (sales) y también rectal.

Se absorben muy poco en el intestino y aumentan la cantidad de agua
en el interior del intestino a través de un mecanismo osmótico.
El aumento de volumen produce la estimulación intestinal.

Laxantes estimulantes:

Cáscara sagrada, bisacodilo.

Vía oral y también rectal.

Aumentan el peristaltismo gastrointestinal, al estimular la mucosa por
irritación.

Son los más activos.

Lubrificantes/suavizantes fecales:

Glicerina, dioctilsulfosuccinato.

Vía oral y también rectal.

Producen el reblandecimiento de las heces, lo que facilita el tránsito por
el tubo digestivo.

EFECTOS ADVERSOS LAXANTES

Dolores abdominales
Distensión abdominal
Diarrea
Alteraciones hidroelectrolíticas.

USOS LAXANTES

Enfermos encamados
Preparación intervención quirúrgica
Preparación de exploraciones digestivas
Enfermos que deben evitar esfuerzos al defecar

Recomendar medidas higiénico-dietéticas y ejercicio.

FARMACOLOGÍA DE LAS VÍAS BILIARES