UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

ESCUELA PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA

PRÁCTICA N° 2

FÁRMACOS ANTIULCEROSOS

CURSO: FARMACOLOGÍA II

DOCENTE: Ana Elena Mantilla Rodriguez

INTEGRANTES:
❖ Aguilar Honores, Zulma Adela
❖ Alfaro Cruzado, María de los Angeles Antonella
❖ Amador Herrera, Nicolle Estefani
❖ Ascate Salvador, Maria Claudia
❖ Avalos Blas, Mayer Luiggy
❖ Ávalos Veintemilla, Daniel Estefano

CICLO/SECCIÓN: VII “A”

MESA: 1- A1

Trujillo - Perú

2023
 PRÁCTICA Nº 02
FÁRMACOS ANTIULCEROSOS

I. INTRODUCCIÓN:
Las úlceras gástricas y duodenales son un problema de salud común que afecta a millones de
personas en todo el mundo. Estas afecciones se caracterizan por la formación de heridas
abiertas en el revestimiento del estómago o del duodeno, que pueden ser dolorosas y
debilitantes si no se tratan adecuadamente. Los fármacos antiulcerosos son un grupo de
medicamentos diseñados para tratar y prevenir las úlceras, aliviando los síntomas y
promoviendo la curación del tejido dañado.
Entre los fármacos antiulcerosos más comúnmente utilizados se encuentran los inhibidores de
la bomba de protones (IBP), como el omeprazol y el lansoprazol. Estos medicamentos
funcionan reduciendo la producción de ácido en el estómago, lo que ayuda a reducir la
irritación del revestimiento del estómago y a promover la curación de las úlceras. Los IBP
son particularmente efectivos en el tratamiento a largo plazo de las úlceras, y también se usan
comúnmente para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). (1)
Otro tipo de fármacos antiulcerosos son los bloqueadores de los receptores H2, como la
ranitidina y la famotidina. Estos medicamentos reducen la cantidad de ácido producido por
las células parietales del estómago, lo que ayuda a reducir la irritación y a promover la
curación de las úlceras. Los bloqueadores de los receptores H2 son comúnmente utilizados en
el tratamiento a corto plazo de las úlceras, así como para prevenir su recurrencia. Además de
estos medicamentos, también se utilizan otros fármacos antiulcerosos, como el sucralfato, que
forma una barrera protectora en el revestimiento del estómago para ayudar a prevenir la
irritación y promover la curación, y el misoprostol, que es un análogo sintético de la
prostaglandina E1 que reduce la producción de ácido y aumenta la producción de moco para
proteger el revestimiento del estómago. (1)
Aunque los fármacos antiulcerosos son generalmente seguros y efectivos, pueden tener
efectos secundarios. Los IBP, por ejemplo, pueden aumentar el riesgo de infecciones
gastrointestinales, mientras que los bloqueadores de los receptores H2 pueden causar mareos
y somnolencia. Por esta razón, es importante que los pacientes consulten a un médico antes
de comenzar cualquier tratamiento y que sigan las instrucciones de dosificación y uso
cuidadosamente. (2)
En resumen, los fármacos antiulcerosos son una herramienta importante en el tratamiento y la
prevención de las úlceras gástricas y duodenales. Desde los IBP hasta los bloqueadores de los
 receptores H2 y otros medicamentos, estos tratamientos pueden ayudar a aliviar los síntomas
de las úlceras y promover la curación del tejido dañado. Sin embargo, como con cualquier
medicamento, es importante que los pacientes hablen con un médico antes de comenzar
cualquier tratamiento y sigan las instrucciones de dosificación y uso cuidadosamente. (2)

II. OBJETIVOS:
● Identificar los diferentes tipos de fármacos antiulcerosos disponibles en el mercado y
describir su mecanismo de acción.
● Analizar los efectos secundarios y las contraindicaciones de los fármacos antiulcerosos y
la importancia de seguir las instrucciones de dosificación y uso cuidadosamente.
● Evaluar la eficacia y la seguridad de los fármacos antiulcerosos en el tratamiento y la
prevención de úlceras.
● Comprobar el efecto protector que ejercen los fármacos antiulcerosos en lesiones
gástricas inducidas por AINEs en Rattus rattus var. albinus.

III. MATERIALES:
A. REACTIVO BIOLÓGICO:
Rattus rattus var. albinus

B. FÁRMACOS:
- Omeprazol amp. 40 mg.
- Ranitidina 50 mg x 2 ml. amp.
- Misoprostol 200 µg tab.
- Suero fisiológico 0.9%
- Indometacina 25 mg cap. sol. tamponada 4% en NaHCO3

C. MATERIALES:
- Equipo de disección
- Mesa de disección
- Estereoscopio
- Sonda nasogástrica Nº 02
- Paleta de plástico para fijar lengua
- Jeringas descartables de 1 mL
- Agujas descartables Nº 23
IV. MÉTODOS:
A. Solución salina fisiológica (control) en Rattus rattus var. albinus:
1. El animal deberá estar en ayunas 24 horas previo al inicio de administración de los
medicamentos.
2. El día anterior a la práctica se administrará solución salina fisiológica 10mL/kg por
vía intraperitoneal (11:00 pm).
3. Cuatro horas antes de iniciar la práctica se administrará la indometacina 40 mg/Kg
peso corporal por vía oral (5:00 am).
4. Una hora de haber iniciado la práctica se sacrificará el animal, se extraerá el estómago
y se procederá a observar el tejido.
B. Omeprazol en Rattus rattus var. albinus:
1. El animal deberá estar en ayunas 24 horas previo al inicio de administración de los
medicamentos
2. El día anterior a la práctica se administrará omeprazol 20 mg/kg (de acuerdo a
Segawa et al.,1987) por vía intraperitoneal (11:00 pm).
3. Cuatro horas antes de iniciar la práctica se administrará la indometacina 40 mg/Kg
peso corporal por vía oral (5:00 am).
4. Una hora de haber iniciado la práctica se sacrificará el animal, se extraerá el estómago
y se procederá a observar el tejido.
C. Ranitidina en Rattus rattus var. albinus:
1. El animal deberá estar en ayunas 24 horas previo al inicio de administración de los
medicamentos
2. El día anterior a la práctica se administrará Ranitidina 100 mg/kg por vía
intraperitoneal (11:00 pm).
3. Cuatro horas antes de iniciar la práctica se administrará la indometacina 40 mg/kg
peso corporal por vía oral (5:00 am).
4. Una hora de haber iniciado la práctica se sacrificará el animal, se extraerá el estómago
y se procederá a observar el tejido.
D. Misoprostol en Rattus rattus var. albinus:
1. El animal deberá estar en ayunas 24 horas previo al inicio de administración de los
medicamentos.
2. El día anterior a la práctica se administrará misoprostol 1mg/kg (de acuerdo a Lacy, E.
R., & Tietge, J., 1990). por vía intraperitoneal (11:00 pm).
 3. Cuatro horas antes de iniciar la práctica se administrará la indometacina 40 mg/Kg
peso corporal por vía oral (5:00 am).
4. Una hora de haber iniciado la práctica se sacrificará el animal, se extraerá el estómago
y se procederá a observar el tejido.

V. RESULTADOS:
A. ANÁLISIS MACROSCÓPICO

CONTROL MISOPROSTOL

RANITIDINA OMEPRAZOL

B. ANÁLISIS MICROSCÓPICO
CONTROL

Se observó una lesión completa de la mucosa con hemorragia

 MISOPROSTOL

Se observó que tiene > 10 erosiones> 5 mm de longitud

RANITIDINA

Se observó una hiperemia leve o ≤5 petequias

OMEPRAZOL

Se observó que tiene ≤5 erosiones ≤5 mm de longitud y muchas petequias

 Grupo Experimental Puntuación Petequias Hiperemia Necrosis
de daño gástrico

CONTROL 8
(NaCl 0.9 % + +++ +++ +
Indometacina)

Problema 2 3,5
(Misoprostol + +++ ++ ---
Indometacina)

Problema 3 1,5
(Omeprazol + +++ + ---
Indometacina)

Problema 4 0,5
(Ranitidina + + --- ---
Indometacina)

VI. DISCUSIÓN:
CONTROL
El fármaco que se aplicó en el grupo control fue la indometacina, este es un medicamento
antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que se utiliza para aliviar el dolor, la inflamación y la
fiebre. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX),
lo que reduce la producción de prostaglandinas, que son sustancias inflamatorias producidas
por el cuerpo (3).
Por otro lado, el suero fisiológico es una solución salina estéril que contiene cloruro de sodio
al 0.9% y se utiliza comúnmente para la irrigación, limpieza y humectación de las vías
respiratorias y oculares (4).
No existe un mecanismo específico conocido por el cual la indometacina pueda interactuar
con el suero fisiológico. Por lo tanto, si se requiere la administración de ambos, generalmente
se administran por vías diferentes. Por ejemplo, la indometacina se puede administrar por vía
oral o intravenosa, mientras que el suero fisiológico se administra por vía intravenosa o
mediante la aplicación tópica en la piel o en los ojos (4, 5).

MISOPROSTOL:

El misoprostol es un medicamento análogo sintético de la PGE1 que se utiliza en la medicina

para tratar diversas afecciones, como úlceras gástricas y duodenales, pero también se utiliza
en ginecología y obstetricia como inductor del parto y para interrupciones voluntarias del
embarazo. El mecanismo de acción del misoprostol se basa en la activación de los receptores
de prostaglandina EP2, EP3 y EP4 en el cuerpo (6).

La prostaglandina es una sustancia química que se produce de manera natural en el cuerpo y

está involucrada en muchos procesos fisiológicos, como la inflamación, la regulación de la
temperatura corporal, la contracción y relajación de los músculos, entre otros. El misoprostol
es un análogo sintético de la prostaglandina E1 y se une a los mismos receptores que la
prostaglandina natural. Esto produce una serie de efectos, que incluyen (7):

Estimulación de la contractilidad uterina: el misoprostol se utiliza a menudo en obstetricia

para inducir el parto, ya que provoca contracciones uterinas. También puede ayudar a
expulsar el tejido fetal en una interrupción voluntaria del embarazo (7).

Aumento de la producción de moco: el misoprostol puede ayudar a proteger la mucosa del

estómago y del duodeno, reduciendo la producción de ácido gástrico y aumentando la
producción de moco en la mucosa gastrointestinal (8).

Reducción de la presión intraocular: el misoprostol también puede reducir la presión

intraocular en el ojo, lo que lo hace útil en el tratamiento del glaucoma (8).

Es importante destacar que el uso del misoprostol debe ser supervisado por un profesional de
la salud, ya que su uso indebido puede tener consecuencias graves para la salud (8).

OMEPRAZOL
El omeprazol (también conocido como Prilosec) bloquea la producción de ácido estomacal y
se usa para tratar úlceras y otras afecciones que provocan un exceso de ácido estomacal. El
omeprazol puede aliviar el dolor y las molestias causadas por las úlceras y la acidez
estomacal asociadas con la enfermedad por reflujo gastroesofágico (también conocida como
ERGE o reflujo ácido). El omeprazol también se usa en combinación con antibióticos para
tratar infecciones estomacales causadas por una bacteria llamada Helicobacter pylori. El
omeprazol está disponible en formas de acción prolongada como como cápsulas color
melocotón y violeta de 10 mg y como cápsulas violetas de 20 mg. Ambos se toman por vía
oral (9).

Su mecanismo de acción del omeprazol, viene a ser una mezcla racémica de dos
enantiómeros, la cual reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de
acción altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de protones en la célula
parietal. Actúa rápidamente y produce un control mediante la inhibición reversible de la
secreción ácida del estómago, con sólo una dosis diaria. 11 de 15 El omeprazol es una base
débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente ácido de los
canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+ -K +
-ATPasa, es decir, la bomba de protones. Este efecto en el paso final del proceso de
formación del ácido gástrico, es dosis dependiente y proporciona una inhibición altamente
eficaz, tanto de la secreción ácida basal como de la secreción ácida estimulada,
independientemente del estímulo (10). Al administrar en el espécimen 0,32 ml de omeprazol
según su dosis, y, posteriormente la indometacina, se observó el estómago en el microscopio,
hallándose ligeramente dañado, con algunas petequias.

El omeprazol es un fármaco de venta libre, se usa para tratar la acidez estomacal frecuente
(ardor de estómago que se produce al menos 2 o más días por semana) en adultos. El
omeprazol pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la bomba de
protones. Su acción consiste en disminuir la cantidad de ácido que se produce en el estómago
(11).

Además dicho medicamento puede presentar reacciones adversas como: dolor abdominal,
náuseas, cefalea, mareo, diarrea.(dosis elevadas en largo tiempo), anemia (disminución de
absorción de vitamina B12 y da fatiga y cansancio), disminuye la absorción de calcio,
leucopenia, hipomagnesemia, osteoporosis. El omeprazol también inhibe el citocromo P 450
y puede interferir en la disponibilidad de fármacos metabolizados por este sistema .
Así mismo, tenemos que el omeprazol se contraindica en historia de alergia previa a
cualquier droga de la clase de inhibidores de la bomba de protones y tampoco puede ser
administrado en el caso de embarazo y lactancia (12,13).

RANITIDINA
En el experimento número 3 se realizó la administración del fármaco Ranitidina vía oral en la
especie Rattus Rattus. Var Albinus demostrando el efecto protector gástrico sobre el fármaco
de la indometacina, donde se logró visualizar al estómago casi limpio, con bajo número de
petequias sin necrosis ni hemorragia, que a diferencia de los demás fármacos protege de una
manera más eficaz el estómago del espécimen. La Ranitidina corresponde a un derivado del
furano, es un fármaco antagonista de los receptores H2, los cuales tienen la finalidad de
inhibir de manera competitiva la interacción de la histamina con estos receptores. Su efecto
es el mínimo sobre los receptores H1 además disminuye la secreción ácida, tanto basal como
provocada por diversos estímulos, es ampliamente utilizado clínicamente en pacientes con
úlcera péptica, enfermedad por reflujo esofágico y dispepsia (14).
Inhibe la secreción ácida gástrica basal (ayuno) y la nocturna, así como la inducida por
alimento, histamina y otros agonistas H2 y pentagastrina, presenta acción antisecretora es
cinco a ocho veces más potente que la de la cimetidina, y se debe a su concentración
plasmática. No afecta la secreción de pepsina. Reduce el flujo sanguíneo hepático e
incrementa el número de bacterias reductoras de nitratos. Se absorbe 50% por vía oral, y las
concentraciones plasmáticas máximas se observan entre las 2 y 3 horas posteriores a su
administración (15).
Los antagonistas del receptor H2 inhiben la producción de ácido mediante la reversibilidad de
la histamina para unirse a los receptores H2 en la membrana basolateral de las células
parietales, la ranitidina es menos potente que los PPI, la supresión de la secreción de ácido
basal y nocturno es de un 70% de manera aproximada; debido a que la supresión de la
secreción ácida nocturna es importante en la curación de las úlceras duodenales, la
administración nocturna de un antagonista del receptor H2 es la terapia adecuada en la
mayoría de los casos, asimismo las preparaciones intravenosas e intramusculares de también
están disponibles para su uso en enfermos críticos (16).

La ranitidina es un fármaco que se vende sin prescripción médica, se usa para prevenir y
tratar los síntomas de la pirosis, también conocida como acidez, asociada con indigestión
ácida y con un sabor agrio en la garganta o la boca. La ranitidina pertenece a una clase de
medicamentos llamados bloqueadores H 2. Reduce la cantidad de ácido producido en el
estómago (17).

Entre sus reacciones adversas tenemos que puede provocar insuficiencia hepática si es por un
periodo prolongado, dolor abdominal, estreñimiento, náuseas. Interfiere en el aclaramiento
hepático de medicamentos metabolizados por esta vía (18).

Así mismo este medicamento también presenta contraindicaciones, por ello se debe utilizarse
con precaución durante el embarazo y lactancia ya que atraviesa barrera placentaria. Puede
requerir un ajuste de dosis en insuficiencia renal y/o hepática severa. Se han comunicado
casos raros de arritmias cardíacas e hipotensión después de la administración rápida de
ranitidina mediante bolus IV (19).
VII. CUESTIONARIO:
A. Explique el daño en la mucosa gástrica inducida por indometacina.
La indometacina es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que se utiliza
comúnmente para tratar la inflamación y el dolor. Sin embargo, a pesar de sus efectos
terapéuticos, la indometacina también puede dañar la mucosa gástrica, lo que puede llevar a
la formación de úlceras.
La indometacina puede dañar la mucosa gástrica de varias maneras. En primer lugar, la
indometacina inhibe la síntesis de prostaglandinas, que son sustancias químicas producidas
naturalmente en el cuerpo que tienen propiedades antiinflamatorias y protectoras para el
revestimiento del estómago. La disminución de las prostaglandinas reduce la producción de
moco y bicarbonato, lo que hace que la mucosa gástrica sea más vulnerable al ácido
estomacal y otros agentes irritantes.
En segundo lugar, la indometacina aumenta la producción de radicales libres y especies
reactivas de oxígeno, que pueden causar daño oxidativo en la mucosa gástrica y reducir su
capacidad para repararse a sí misma.
En tercer lugar, la indometacina puede aumentar la permeabilidad de la mucosa gástrica, lo
que permite que el ácido y otros agentes irritantes penetren más fácilmente en la pared del
estómago y dañen el tejido subyacente.
Finalmente, la indometacina también puede aumentar la adhesión de bacterias patógenas a la
mucosa gástrica, lo que puede desencadenar una respuesta inflamatoria y aumentar el riesgo
de infección (20).

B. Analice y explique las diferencias en la puntuación del daño gástrico entre

Omeprazol, Ranitidina y Misoprostol, en base a sus dianas farmacológicas.

El omeprazol es un inhibidor de la bomba de protones, que actúa sobre las células parietales
del estómago y bloquea la producción de ácido clorhídrico en el estómago. Esto reduce la
acidez estomacal, disminuye la irritación de la mucosa gástrica y previene la formación de
úlceras gástricas y duodenales. La diana farmacológica del omeprazol se encuentra en la
célula parietal del estómago y su puntuación de daño gástrico es de 0.5, en el cual no debería
apreciarse petequias mayores a 5, se debería observar hiperemia leve y la no existencia de
erosiones (21).

Por otro lado, la ranitidina es un antagonista del receptor H2 de la histamina, que actúa en las
células parietales del estómago y bloquea la producción de ácido clorhídrico. La ranitidina no
 es tan potente como el omeprazol en la reducción de la acidez estomacal, pero sigue siendo
efectiva en la prevención de úlceras gástricas y duodenales. La diana farmacológica de la
ranitidina se encuentra en el receptor H2 y su puntuación de daño gástrico es de 1.5, en donde
si habría presencia de erosiones, una hiperemia leve y muchas petequias.

Finalmente, el misoprostol es un análogo sintético de la prostaglandina E1, que actúa en las

células gástricas para estimular la producción de moco gástrico y bicarbonato. Esto protege la
mucosa gástrica de la irritación y previene la formación de úlceras. La diana farmacológica
del misoprostol se encuentra en las células gástricas y su puntuación de daño gástrico es de 2,
esto ya que hay un mayor daño, observándose una hiperemia moderada, erosiones y petequias
en mayor cantidad (21).

En conclusión, el omeprazol, la ranitidina y el misoprostol tienen diferentes dianas

farmacológicas y mecanismos de acción que les permiten reducir el daño gástrico en
diferentes grados. El omeprazol y la ranitidina actúan sobre la producción de ácido
clorhídrico, mientras que el misoprostol estimula la producción de moco gástrico y
bicarbonato. Los tres fármacos son efectivos para prevenir la formación de úlceras gástricas y
duodenales, pero el misoprostol es más efectivo en la protección de la mucosa gástrica en
presencia de AINEs y la diana farmacológica del misoprostol tiene una puntuación de daño
gástrico más alta que la de la ranitidina y el omeprazol (22).

VIII. CONCLUSIONES:
● Se identificó que existen varios tipos de fármacos antiulcerosos disponibles en el
mercado, cada uno con un mecanismo de acción específico para tratar y prevenir úlceras
gástricas y duodenales. Estos incluyen inhibidores de la bomba de protones, antagonistas
de los receptores H2 de histamina, protectores de la mucosa, y fármacos que aumentan la
producción de prostaglandinas.
● Se analizó algunos efectos secundarios como náuseas, diarrea, dolor de cabeza y mareos.
y las contraindicaciones de los fármacos antiulcerosos y la importancia de seguir las
instrucciones de dosificación y uso cuidadosamente
● Se evaluó la eficacia y la seguridad de los fármacos antiulcerosos en el tratamiento y la
prevención de úlceras como tener precaución en el uso de fármacos antiulcerosos en
pacientes con antecedentes de enfermedad hepática, enfermedad renal, y aquellos que
están tomando otros medicamentos
 ● Se comprobó que los fármacos antiulcerosos son eficaces en el tratamiento y la
prevención de úlceras, reduciendo la acidez estomacal y protegiendo la mucosa gástrica
de la inflamación y los agentes irritantes. Sin embargo, algunos estudios sugieren que el
uso prolongado de inhibidores de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de
fracturas óseas y deficiencia de vitamina B12.

IX. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:

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