Losartan

Presentación:  Comprimidos: 12,5 mg – 25 mg – 50 mg – 100 m

- Propiedades farmacodinámicas : Losartán es un antagonista oral sintético del receptor de la

angiotensina II (tipo AT1). La angiotensina II, un potente vasoconstrictor, es la principal
hormona activa del sistema renina-angiotensina y un determinante importante de la
siopatología de la hipertensión. La angiotensina II se une al receptor AT1 que se encuentra en
muchos tejidos (p. ej. músculo vascular liso, glándula suprarrenal, riñones y corazón) y
produce varias e importantes acciones biológicas, incluyendo vasoconstricción y liberación de
aldosterona. La angiotensina II también estimula la proliferación de las células musculares
lisas.

- Propiedades farmacocinéticas:

Absorción Tras la administración oral, losartán se absorbe bien y sufre un metabolismo de

primer paso, formando un metabolito activo, el ácido carboxílico, y otros metabolitos inactivos.
La biodisponibilidad sistémica de los comprimidos de losartán es de aproximadamente el
33%. Las concentraciones máximas medias de losartán y de su metabolito activo se alcanzan
al cabo de 1 hora y de 3-4 horas, respectivamente.

- Distribución Tanto losartán como su metabolito activo se unen a las proteínas plasmáticas,
principalmente a la albúmina, en >99%. El volumen de distribución de losartán es de 34 litros.

 Eliminación: El aclaramiento plasmático de losartán y de su metabolito activo es de unos 600

y 50 ml/min, respectivamente. El aclaramiento renal de losartán y de su metabolito activo es de
unos 74 y 26 ml/min, respectivamente. Cuando se administra losartán por vía oral, alrededor
del 4% de la dosis se elimina inalterado en la orina, y aproximadamente el 6% de la dosis se
excreta en la orina en forma de metabolito activo. La farmacocinética de losartán y de su
metabolito activo es lineal para dosis orales de losartán potásico de hasta 200 mg

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de la hipertensión esencial.

Tratamiento de la enfermedad renal en pacientes con hipertensión y diabetes tipo 2 con

proteinuria ≥ 0,5 g/día como parte del tratamiento antihipertensivo

Tratamiento de la insu ciencia cardiaca crónica (en pacientes ≥ 60 años), cuando el

tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) no se
considera adecuado debido a incompatibilidad, especialmente tos, o contraindicación. Los
pacientes con insu ciencia cardiaca que han sido estabilizados con un inhibidor de la ECA no
deben cambiar a losartán. Los pacientes deben tener una fracción de eyección del ventrículo
izquierdo ≤ 40% y deben estar clínicamente estabilizados y en un régimen de tratamiento
establecido para la insu ciencia cardiaca.

Reducción del riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes hipertensos con hipertro a

ventricular izquierda con rmada mediante electrocardiograma

Debe corregirse cualquier grado de depleción de sodio o del volumen intravascular antes de
iniciar el tratamiento.

Si se realiza un cambio a partir de un fármaco bloqueador de los receptores adrenérgicos beta,

la dosis debe disminuirse de manera gradual en el transcurso de 8 a 14 días antes iniciar el
antagonista de los receptores de angiotensina II.

Deben vigilarse a intervalos regulares las concentraciones séricas de potasio y creatinina si se

administran a personas con insu ciencia cardiaca o que también reciben IECA, diuréticos
ahorradores de potasio o ambos.

Es posible agregar un diurético tiazídico u otro antihipertensivo al esquema si la TA no se

controla de manera adecuada tan sólo con el antagonista de los receptores de angiotensina II.

Cautela si se utilizan en pacientes que se someten a hemodiálisis.

No se recomienda en personas con hiperaldosteronismo primario o insu ciencia cardiaca.

Cautela si se prescribe a individuos con depleción de volumen o sodio, insu ciencia cardiaca
congestiva grave o afecciones renales (p. ej., estenosis de la arteria renal), estenosis valvular
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aórtica o mitral, miocardiopatía hipertró ca obstructiva, disfunción hepática leve o moderada,
o disfunción renal.

Contraindicado en individuos con hipersensibilidad a los antagonistas de los receptores de la

angiotensina II, o en quienes presentan enfermedad renovascular bilateral con repercusión
hemodinámica o estenosis vascular grave de un riñón funcional solitario.

Debe indicarse a los pacientes que eviten el uso de sustitutos de sal con base de potasio.

Las mujeres con potencial reproductivo deben ser asesoradas para evitar el embarazo durante
el tratamiento y noti carlo de inmediato en caso de ocurrir.

Los AINE disminuyen su e cacia.

Puede presentarse hipotensión más intensa si se administran durante la anestesia, la cirugía o

ambas.
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